巴布剂
正交试验法优选中药巴布剂基质配方
糖浆作粘合剂,压成片子后,崩解和溶出较为理想,但因药片硬度较差,且片身较松、脆,使其脆碎度不理想,包衣后外观不合格,因此也不够理想。
而HPMC-K4具有较强的粘性,对质地疏松或脆硬的原料可增加其颗粒粘合性,改善药片的可压性,有效地促进药物的溶出和崩解。
因此,以HPMC-K4作为替硝唑片的粘合剂,可以克服其崩边、缺角、片松及崩解差的现象,压出的片硬度好,素片及薄膜衣片的外观光滑、完整,崩解度符合规定,溶出度较理想。
因此,通过此试验,我们选择210%HPMC-K4、50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂。
参考文献[1]丁国华1替硝唑制剂研究及临床应用概况1药学实践杂志,1998,16(6):333～3341[2]侯金成1替硝唑的剂型研究与临床综述1中国药业,1999,8(9)601[3]陈连剑等1替硝唑分散片的制备与质量控制1中国医院药学杂志,2004,24(6):328～3301[4]林东武,俞宁1药用辅料羟丙甲纤维素的应用1海峡药学,2003,15(1):77～781[5]王庆玲,姜宏,孙迎冬,等1替硝唑制剂的研究进展1中国药业,2001,10(7)641正交试验法优选中药巴布剂基质配方吕妍,齐红(济南市药品检验所 济南 250001)摘要:目的 选择以聚乙烯醇、明胶、聚丙烯酸钠、丙二醇制备巴布剂的最佳基质配比。
方法 采用L9(34)正交试验法,以成型巴布剂基质的剥离强度为衡量指标,评定不同基质配比下巴布剂的质量。
结果 巴布剂的最佳基质配比为明胶-聚丙烯酸钠-丙二醇(5∶5∶6)。
结论 采用此最佳基质配比可制备质量较佳的巴布剂基质。
关键词:正交试验 中药巴布剂 基质中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)02-0114-02Orthogonal testing method optimal preparation m atrix formula of C ataplasmof T raditional Chinese MedicineLüYan,Q I Hong(Ji′nan Institute for Drug Control,Ji′nan,250001)ABSTRACT:OB JECTIVE To select the optimum proportion of matrix for the preparation process of Cataplasm of Tradi2 tional Chinese Medicine by PVA,gelatia,sodium polyacrylate,and propylene glycol1METH ODS The L9(34)orthogonal test method was used and the stripping intensity was used as scale guideline to assess the cataplasm quality of different proportion of matrix1RESU LTS The optimum proportion of matrix of Cataplasm was gelatia-odium polyacrylate-Propylene glycol(5∶5∶6)1CONC L USION With this optimum proportion of matrix better quality Cataplasm can be prepared1 KE Y WOR DS:Orthogonal test;Cataplasm of Traditional Chinese Medicine;matrix 中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质,与中药提取物或粉末制成的外用贴膏剂。
巴布剂的研究
巴布剂的研究【摘要】通过综述巴布剂的基质、制作工艺、质量评价和巴布制剂的特点，表明巴布制剂做为一种新型的外用贴膏剂，具有广阔的发展前景，为进一步开发应用巴布制剂提供了依据。
【Abstract】Cataplasm is a new type preparation for external use and has expensive foreground. In this paper,the matrix of cataplasm,technology for preparation,the quality evaluation and excellences of cataplasm are reviewed,providing foundation for the exploiture and utilization of cataplasm.【Key words】Cataplasm；Matrix；Technology for preparation；The quality evaluation目前人们用药的途径主要以口服和注射为主，其普遍存在血药浓度波动,以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素的干扰,又有部分被肝脏破坏，致疗效降低,需频繁给药,还可引起疼痛，依从性差,使用不方便等问题，从而便应运而生了第三代剂型经皮给药系统（Transdermal therapeutic system,TTS），是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
巴布剂所特有的优点使人们对它研究开发投入越来越大。
巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，作为新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。
由于采用水溶性大分子生物为基质，使用后无残留，不污染衣物并且采用透皮吸收控释技术血药浓度平稳，药效更持久，载药量大且剂量准确，保湿性好，不干燥具有良好的透皮性能，使用舒适，皮肤无刺激性及过敏反应，可反复揭贴而不影响疗效[1]。
氟比洛芬巴布剂实验内容
1. 氟比洛芬巴布膏性状：白色片状，薄荷芳香，药膏均匀分布，背覆石膏衬垫。
规格：每帖含氟比洛芬40mg(面积13.6cm×10cm，含膏量12g)。
2.原料药化学名：(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸CAS号：5104-49-4结构式：及其对映异构体分子式：C15H13FO2分子量：244.26性状：白色结晶粉末，微有刺激性气味，熔点114～117℃。
易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿，几乎不溶于水。
95%乙醇(1→50)旋光性消失。
3.原研处方辅料甘油（浓），滑石粉，部分中和的聚丙烯酸，pH调节剂，交联羧甲基纤维素钠，L-薄荷醇，克罗米通，吐温80，二氧化钛，薄荷油，山梨糖醇酐倍半油酸酯，氢氧化铝干凝胶，ノニル酸ワニリルアミド。
4.处方分析主药：氟比洛芬填充剂：滑石粉、二氧化钛亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）[骨架]、交联羧甲基纤维素钠[增粘]乳化剂：吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83）交联剂：氢氧化铝干凝胶保湿剂：甘油（浓）促渗剂：L-薄荷醇芳香剂：薄荷油疑问：1.处方中含有乳化剂吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83），但没有油相。
2.原研处方中的成分“ノニル酸ワニリルアミド”，为壬酸waniriruamido，找不到对应的中文译文，而且在日本的一些贴剂中也有该种成分，其作用是使患部有温暖感觉，加入量很少，小于处方量的0.1%。
3.原研处方中加入的克罗米通，其主要作用为作用于疥螨神经系统，使疥螨麻痹而死亡，还因局部麻醉而有一定止痒作用。
目前已有上市的克罗米通软膏剂，那么在我国申报新药时，如果加入克罗米通这种原料药是不是就变成复方制剂了？针对以上的疑问，我觉得应该在原研处方的基础上做一些调整。
自拟处方如下：主药：氟比洛芬填充剂：滑石粉、二氧化钛亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）、交联羧甲基纤维素钠pH调节剂：酒石酸交联剂：氢氧化铝干凝胶保湿剂：甘油（浓）促渗剂：L-薄荷醇芳香剂：薄荷油空白处方比例：滑石粉6g二氧化钛6g部分中和的聚丙烯酸（NP-700）4g交联羧甲基纤维素钠2g甘油20g氢氧化铝干凝胶0.1g酒石酸0. 2gL-薄荷醇1g薄荷油1g加水至100g制备工艺：I相：将羧甲基纤维素钠、部分中和的聚丙烯酸（NP-700）充分混合加水溶解，充分溶胀；II相：将处方量75%的甘油、滑石粉、二氧化钛混合，搅拌均匀；III相：将处方量25%的甘油、氢氧化铝干凝胶、混合，搅拌均匀。
什么是巴布贴
唯一可以水洗、唯一可以反复使用、唯一不受季节影响的膏药济南平民百姓药业关于“巴布剂”系列产品的资料一、什么是巴布剂？巴布剂是一种剂型。
巴布膏剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
它的生产工艺起源于日本，90年代传入我国。
它和传统的普通橡皮膏有很大不同，是集黑膏药和传统橡皮膏两者优势于一身；具有包容的药量大（是普通橡胶膏含药量的30倍以上），透皮效果好，成份可控，有缓释功能；透气性好，对皮肤无刺激等特点，我们把具有这些特点的外用贴剂称为巴布。
二、黑膏药、橡皮膏、巴布剂三者之间的对比表：三、巴布膏剂特点1.含药量大因为巴布膏基质材料是由高分子材料形成的三维网状立体结构，可以包容更多的药物分子，是各种治疗性药物的理想外用载体。
同时巴布膏剂的基质厚度约1~3毫米，增加了数十倍以上的药库特点品种使用是否方便是否残留 药效 是否过敏 是否可以控缓释 能否重复使用 适用范围 黑膏药 不方便， 用火烤 残留大， 污染皮肤和衣物 含量大，药效好过敏率高，但膏面不透气 药力释放在使用初期强，逐渐减弱，不可控制释放剂量不能 农村 橡皮膏 方便 有少许残留，污染皮肤，不易清洗含量少， 药效差 过敏，不透气无 不能 农村、城市 巴布剂方便， 不用火烤 无任何残，不污染衣物皮肤，不用清洗 含量大， 药效好，药效持久不过敏，自然透气性好 可控制3-5天有效药力持续、均衡的释放 能反复揭贴、使用 城市、农村容量，使容药量成倍的提高，加大了外用给药量，加强了治疗效果。
以上两点使膏体含药成倍提高，可以使含药量达到30%以上，而橡胶膏一般为百分之几的药物含量厚度只有0.1毫米左右，并且同药物兼容性不佳，药物不能很好的加入到橡胶中去，因此橡胶膏载药量低。
2.使用新型渗透促进剂，透皮效果更强巴布膏剂中加入促透皮吸收剂，促使药物分子更快更多的渗透过皮肤而到达病变部位，极大增强了透皮吸收的效果，因此起效迅速，一般5-10分钟即可显现效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
巴布剂
巴布剂概念：巴布剂是一种外用贴膏剂，在日本有较久的应用历史。
系药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬（常用无纺布、弹力布）、膏体、防黏膜（膏体表面的隔离膜）组成。
其载药量大，保湿性强，与皮肤的相容性好，耐老化；可以反复揭贴、随时终止给药；剂量准确，血药浓度平衡无峰谷现象，可减少毒副作用；在工业生产中无有机溶媒污染，符合环保要求污染，符合环保要求特点如下1、基质成分不同
众所周知，一般的橡皮膏基质都采用橡胶或高聚化学材料，而这些材料是由酒精提取的化合物，且对皮肤有较大的刺激，虽然目前国内有些企业和研究所已对该剂型进行研究和开发，但是大多选用热熔胶，而热熔胶熔点在135℃以上，只不过是对橡皮膏进行改良加工，没有从根本上解决问题。
本产品采用水溶性高分子材料为主要成分，很好的避免了橡胶和高聚化学材料基质带来的缺点。
2 药物包容大
一般的橡皮膏贴剂，其基质经加药后在0.1毫米左右的厚度，且含药量低，本产品经试验结果证明，添加中药（浸膏、药泥、干药粉体），膏体在其厚度1毫米到1.3毫米，面积65×90毫米或者70×100毫米时，大约3克；药泥在2.5-3克；干药粉体在1克左右。
且药物与基质的比例进一步提高。
一般的透皮药贴其基质与药物的比例在90：10，而该产品实验证明可将比例上升至65:35,相比之下药物比例的增加和含药层的增厚能够完全满足单位给药和药效持久。
进一步保证和加强了药物治疗的效果。
该剂型经多年试验表明基质与药物的可调可控以及高浓度载药非常适合中国中药多组方大剂量给药的特点。
3 强渗透、控缓释效果好
本品采用亲水性高分子材料，使药物始终处于活性状态，提高了药物活性成分的皮肤渗透，使药物迅速直达病灶且在药物的控缓释方面有明显的效果，药物可在24小时至120小时以至更长时间内均匀释放药效，避免了药物的峰谷现象，这样可以提高药物成分的有效利用率，而且做到长效恒定。
目前国内市场有厂家用热熔胶和化工胶制作贴剂，完全将药物包裹在胶体内，试想怎能达到药物透皮吸收的效果？
4 与药物亲和力强
本品采用了特殊的中性配方，其ph值在7左右，可以添加中药、西药;水溶性、非水溶性；酸性、碱性等各种药物，均具有较好的亲和力，且对药物无任何改性和影响，是理想的添加多种治疗药物的医药载体。
5 无毒、无刺激、不过敏
由于本品采用了天然及合成材料，经科学配制，无毒、无刺激，对人体皮肤无任何过敏现象，该产品制成药贴后，在人体使用，不会出现皮肤泛白、刺痒或红斑等现象，不污染皮肤，避免了传统膏贴汞、铅等有害物质对人体带来的损害。
6、粘度可控且适中，可以反复揭贴
该产品制成药贴后不同于一般的橡皮膏和传统黑膏药，橡皮膏对皮肤粘贴力过大，会导致体毛受损，剥离困难，造成患者痛苦，且为一次性使用，黑膏药使用时必须加热，粘带体毛和污染皮肤，本剂型由于可调节粘度和亲和力，可以做到对人体粘贴力适中，剥离容易，而且可以反复揭贴。
7、皮肤亲和力更密切
本品采用新型配方，进一步增强了对人体皮肤的亲和力，药物成份受人体温度感应向人体内渗透，药物的效能可以受皮肤温度调节，揭下后药物便可停止挥发，而一般贴剂揭下后药物严重挥发以至短时间内容易失效。
8、低温加工、保护药物的有效成份
该剂型选用高分子亲水性材料合成配制，尤其基质调配过程中，温度控制在75℃以下，众所周知，目前国内某些厂家在贴剂加工过程中使用热熔胶，而热熔胶其熔点在135℃以上，加工中药贴剂添加中药浸膏或中药粉体后，长时间药物在高温135℃的胶体中搅拌会造成药物有效成分的挥发和破坏，而相比之下水性巴布剂基质低温加工避免了这一弊端。
9、绿色环保，适合市场
该剂型由于采用亲水性绿色材料，稀释剂采用医药级纯化水，透皮剂采用水性天然材料，基质完全可以口服，无明火加工，选用医药级备膜备布（大网眼涤纶无纺布）和含棉75%以上水刺布加工涂布，没有环境污染，完全符合国家贴剂的生产要求。