中药制剂与剂型辅料大总结

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1.固体制剂

①填充剂/稀释剂：

淀粉：

常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好，可压性较差，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用

可压性淀粉：

亦称预胶化淀粉，多功能辅料。具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过

0.5%,以免产生软化现象

糖粉：

结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

糊精：

有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。常与糖粉、淀粉配合使用

乳糖：

CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂

贵，外国常用。

微晶纤维素MCC：

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纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品

压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。

无机盐类：

主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。对药物无吸附作用。应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。碳酸钙、磷酸钙

吸收剂：

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类：

甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。

因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂

蒸馏水：

湿润剂。物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替

乙醇：

用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。

淀粉浆：

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常用8%～15%的浓度。并以10%最为常用。制法分煮浆法和冲浆法。在满足制粒和压片（对湿热稳定）要求时，多被选用。

糊精：

干燥粘合剂；亦可配制成糊精浆做粘合剂使用。

糖粉与糖浆：

糖粉为干燥粘合剂。

胶浆：10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液。黏性强，所制成的片剂硬度大。

聚乙二醇4000：新型粘合剂，常用浓度为10%-50%，还有润滑作用。

纤维素衍生物：MC、HP C、HPM C、CMC-Na

甲基纤维素MC：

纤维素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液。羟丙基纤维素HPC：

纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或

溶胀现象。可溶甲醇、乙醇、异丙醇、丙二醇。①做湿法制粒的粘合剂②粉末直接压片的粘合剂羟丙基甲基纤维素HPMC：

纤维素的羟丙甲基醚化物，是一种最为常用的薄膜衣材料。溶于冷水成为黏性溶液。用2%～5%的溶液。

分散剂、增稠剂、薄膜包衣材料、粘合剂。

羧甲基纤维素钠CMC-Na：

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用作粘合剂的浓度一般为1%～2%。其粘性较强。常用于可压性较差的药物。应注意造成片剂硬度过大和崩解超限。

乙基纤维素EC：

纤维素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大。本品粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。有其这一特性，将其用于缓、控释制剂中。其它：5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。

③崩解剂：

干淀粉

含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重的5%～20%；崩解率186%

羧甲基淀粉钠：

CMS-Na，吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300倍。常用量一般为1%～6%

低取代基羟丙基纤维素L-HPC：

具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5%

交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）：

在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。

交联羧甲基纤维素钠CCNa：

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由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。

泡腾崩解剂：

碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。

④润滑剂：

助流剂、抗粘剂、润滑剂

硬脂酸镁：

水性润滑剂。用量过大，造成片剂的崩解或溶出迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物片剂

微粉硅胶：

可用作粉末直接压片的助流剂。

xx：

助流剂

氢化植物油：

润滑剂。

聚乙二醇与月桂醇硫酸镁：

水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。后者为正在开发的新型水溶性润滑剂。

⑤薄膜衣常用材料：

胃溶型

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①纤维素：

羟丙基甲基纤维素（HPMC）：

最为常用。（还可作片剂湿润剂和粘合剂）。

羟丙基纤维素（HPC）（作片剂湿润剂和粘合剂）：

HPM C、HP

C、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC 与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。

②丙烯酸树脂Ⅵ号（国产）：

与EudragitE性状相当（进口）。

③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片剂湿润剂和粘合剂）

④PEG：4000~6000；常与CAP等合用。

⑤AEA：

聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯

肠溶型

①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）：

国际上应用较广泛的肠溶衣材料。

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）

④苯乙烯马来酸共聚（StyMA）

⑤丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：

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肠溶型Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ⑥醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯HPMCAS：

优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP好。

水不溶型

①乙基纤维素（EC）（作片剂湿润剂和粘合剂）

②醋酸纤维素：

是渗透泵工控释制剂最常用的包衣材料。

辅助性物料

①增塑剂