第30章-组胺及抗组胺药
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药理学-组胺及抗组胺药
瘙痒和水肿（昆虫叮咬）；接触性皮炎、药疹和血清病
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
10
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
（二）晕动症及呕吐
茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪
首选 疗效好
（三）镇静催眠
变态反应性疾病引起的焦虑失眠
10
【不良反应】
1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等 3.其他反应：①偶见粒细胞减少和溶血性贫血；
药理学
组胺及抗组胺药
教学要求
（一）掌握H1受体阻断药氯苯那敏和氯雷他定的药理作用、临床应用和不良反应； H2受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉组胺的生理作用，组胺受体的类型及分布。
2020年执业医师考试大纲
H1受体阻断药 （1）氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应 （2）氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应
4
二、组胺受体激动药
1.倍他司汀: 可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治 疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、眩晕、恶心、呕吐等。
2.倍他唑: 主要用于胃酸分泌机能的检查。
5
第二节 抗组胺药
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
药物 受体
H1
H2
H3
H4
受体拮抗药
6
药物分类及代表药： 第一代：H1 受体拮抗药称为镇静性抗组胺药，具有明显的镇静和抗胆碱作用
一、组胺
第一节 组胺及组胺受体激动药
3
组氨酸脱羧酶
蛋白质
组胺酸
组胺 肝素
组织损伤、免疫刺激、炎症反应
组胺
组胺
+
HR
HR
H1、H2、H3、H4 R兴奋
扩张皮肤毛细血管 增加毛细血管通透性 收缩胃肠道平滑肌 和支气管平滑肌
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
组胺和抗组胺药
些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合
随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 平面设计在熊猫感观领域的表现也越来越 丰富，这真正的对今天的平面设计的。
而产生生物效应。抗组胺是拮抗组胺对人体的生 随着计算机技术的发展及印刷技术进步， 物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮 丰富，这真正的对今天的平面设计的。 分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用 治疗疾病的生理药理基础。
H1受体阻断药
1.变态反应性疾病
用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草 热，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙 痒、水肿效果良好。氮斯汀、医`学教育网搜集整理酮替芬等 可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可 用于过敏性哮喘的预防。本类药对过敏性休克无效。
临床 应用
1、心律失常。大剂量可出现严重的心律失常。 2、过敏性反应。可出现药疹 /过敏性休克,使用前应 询问过敏史。 3、体重增加。避免长期使用。 4、转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现 AST、 ALT升高,一旦出现需要停药。
不良 反应
感谢您的耐心观看
H1受体阻断药
【体内过程】 多数 H1 受体阻断药口服吸收良好 ,2~3 小时达
血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经
尿排出。特非那丁口服后 1~2小时达血浓高峰 ,其代
谢产物尚有活性,作用持续12~24小时以上。
H1受体阻断药
【药理作用】
1.抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张,血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2 受体阻滞药合用可增效。 2.抑制中枢作用 ①镇静 ②抗晕、镇吐 3.其它 抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分必。
药理学-组胺及抗组胺药 PPT课件
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、 头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
【药理作用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能 : 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
心房,房室结: 皮肤:Fra bibliotekH2胃酸分泌增加 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
三重反应
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers Ar1 R1 XCH2CH2N Ar2 R2
组胺和抗组胺药
【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收 缩、局部毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张及血压下降。 因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药 合用可增效。 2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异 丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 其它 抗Ach作用，抗晕、镇吐（苯海拉明） 和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。
第三节
组胺药理作用
组胺及抗组胺药
1．腺体: 激动胃壁细胞膜上 H2受体，使胃 酸分泌↑ ，胃蛋白酶分泌↑
通过激活 AC ，使 CAMP 增加，激活胃壁 细胞膜上 Байду номын сангаас+-K+-ATP 酶（质子泵），泵出 H+ ， 使胃酸分泌。
2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的 H1 受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑 肌兴奋。
【临床应用】 1. 变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹和过敏性鼻炎等皮肤粘 膜变态反应。昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有 良效，但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效
2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐， 最有效的药物是苯海拉明和异丙嗪。 3. 烦躁性失眠 【不良反应】 1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免 驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
3.偶见粒细胞减少，溶血性贫血
4. 阿司咪唑及特非那丁能引起尖端扭转型 心律失常 二、H2受体阻滞药
药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁、罗沙替丁等。 [药理作用] 1．抑制胃酸分泌：2. 增强免疫：
3．拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张， 大剂量。
组胺及抗组胺药
组胺及抗组胺药
Histamine & Antihistamines
CH2CH2NH2 HN N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。
临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Hisபைடு நூலகம்amine
Autacoids 自身活性物质
H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine）
M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
粘膜保护药物
硫糖铝 三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率： 80
－95％；导致消化性溃疡发生和反复发作 胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
抗菌治疗 可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉 素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率 三联疗法：
次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑
B.J. Marshall J.R. Warren
学习提要：
抗溃疡药分类及作用机制特点？
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
Histamine & Antihistamines
CH2CH2NH2 HN N
2-(4-咪唑)乙基胺
学习提要
复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。
临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、
作用原理、临床应用、不良反应和用药注意 事项。
Hisபைடு நூலகம்amine
Autacoids 自身活性物质
H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine）
M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用
常用抗酸剂:
碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、 氢氧化镁、氢氧化铝等。
粘膜保护药物
硫糖铝 三钾二枸橼络合铋
抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率： 80
－95％；导致消化性溃疡发生和反复发作 胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
抗菌治疗 可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉 素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率 三联疗法：
次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑
B.J. Marshall J.R. Warren
学习提要：
抗溃疡药分类及作用机制特点？
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
第30章 组胺受体阻断药 共19页
1. H1受体阻断作用 2. 中枢抑制作用
【药理作用】
3. 抗胆碱作用
表现为镇静、镇吐。
---镇吐作用 与抑制CTZ有关。
---抗晕动病作用 可能与减少前庭兴奋和抑制
迷路冲动有关。
---外周抗胆碱作用 可引起阿托品样副作用。
4. 其它
较弱的α受体阻断作用和局麻作用。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎，可减轻症状。
2. 兴奋血管外平滑肌 兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌。
3. 腺体 胃酸分泌增加。
4. 神经末梢 痛、痒 5. 三重反应 皮下：红斑、肿块、红晕的三联反应。 6. 中枢 激动中枢组胺受体，引起中枢兴奋。
抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受 体，竞争性拮抗组胺作用的药物。
分类 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H 3受体阻断药
西咪替丁(cimetidine)
• 抑制胃酸分泌 阻断壁细胞上H2受体
• 心血管系统 拮抗组胺的正性肌力作用和正性
频率作用 • 免疫调节作用
降低细胞免疫和体液免疫
【临床应用】
1. 胃和十二指肠溃疡 2. 胃肠道出血 3. 胃肠粘膜糜烂引起，多采用静滴
给药 3. 胃酸分泌过多症 4. 食道炎 5. 免疫功能低下和肿瘤：辅助治疗
H1受体阻断药
第一代---乙基胺类： 与组胺竞争H1受体而拮抗组胺的作用，但多
有明显的中枢镇静作用。 第二代---非乙基胺类：
阻断H1受体，并难以透过血-脑脊液屏障。 常用药物：
苯海拉明、异丙嗪 / 氯雷他定、西替利嗪等。
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 乙基叔胺--竞争组胺受体
对中枢活性强、 受体特异性差， 引起镇静、抗胆 碱作用，致倦、