门冬氨酸鸟氨酸的药理作用与临床应用

门冬氨酸鸟氨酸注射液说明书

【通用名称】 门冬氨酸鸟氨酸 【商品名称】 雅博司 【拼音名】 Mendong'ansuan niao'ansuan zhusheye 【英文名】 Ornithine Aspartate Injection 【成份】 活性成分：门冬氨酸鸟氨酸5g 辅料：注射用水 【性状】 淡黄色澄明液体。 【适应症】 因急、慢性肝病(如各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合症)引发的血氨升高及治疗肝性脑病，如伴发或继发于肝脏解毒功能受损(如肝硬化)的潜在性或发作期肝性脑病，尤其适用于治疗肝昏迷早期或肝昏迷期的意识模糊状态。 【用法用量】 急性肝炎，每天1至2安瓿，静脉滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天2至4安瓿，静脉滴注。(病情严重者可酌量增加，但根据目前的临床经验，每天不超过20安瓿为宜。)对于其他情况除非医嘱特殊说明，每天用量为至少4安瓿。对于肝昏迷早期或肝昏迷期出现意识模糊状态的患者，应该根据病情的严重程度，在24小时内给予至少8安瓿该药物。在使用前应该用注射用溶液稀释，然后经静脉输入。本品可以和常用的各种注射用溶液混合而不发生任何问题。由于静脉耐受方面的原因，每500毫升溶液中不要溶解超过6安瓿该药物。输入速度最大不要超过每小时5克门冬氨酸鸟氨酸(相当于1安瓿该药物)。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。【不良反应】 偶尔会有恶心，少数病例出现呕吐。总的来说，上述症状都是一过性的，不需要停止治疗。减少药物使用剂量或减慢输液速度，这些不良反应就可以消失。 【禁忌】 对于门冬氨酸鸟氨酸或该药物的任何赋形剂过敏的患者禁用本品；严重肾功能不全的患者(诊断标准是血清中肌酐水平超过3mg/100ml)禁用本品。 【注意事项】 当使用大剂量的本品时，应该监测患者血清和尿中的药物水平。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。 【关联疾病】 获得性肝脑变性综合征肝性脑病肝性脑病 【孕妇及哺乳期妇女用药】 有关生育毒性和致突变方面的研究没有发现任何不良反应。 【药物相互作用】

苯巴比妥片说明书

抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静：一次15～30毫克一日2～3次 催眠：30～100毫克晚上一次顿服 抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克

门冬氨酸鸟氨酸-2014.1.7征求意见稿

门冬氨酸鸟氨酸 Mengdong’ansuan Niao’ansuan Ornithine Aspartate C 9H 19N 3O 6 265.27 本品为（S ）-2，5-二氨基戊酸-（S ）-2-氨基丁二酸盐。按干燥品计算，含C 5H 12N 2O 2·C 4H 7NO 4不得少于98.0％。 【性状】 本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，有引湿性。 本品在水或醋酸中极易溶解，在甲醇或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或丙酮中几乎不溶。 比旋度 取本品，精密称定，加盐酸溶液（6→10）溶解并稀释制成每1ml 中含80mg 的溶液，依法测定 (中国药典2010年版二部附录Ⅵ E )，比旋度为＋27.0°～＋29.0°。 【鉴别】 （1）取本品约10mg ，加水2ml 使溶解，加茚三酮约2mg ，加热，溶液显蓝紫色。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(中国药典2010年版二部附录Ⅳ C )。 【检查】溶液的透光率 取本品0.5g ，加水20ml 溶解后，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录 A Ⅳ），在430nm 的波长处测定透光率，不得低于98.0%。 酸度 取本品0.5g ，加水20ml 溶解后，依法测定（中国药典2010年版二部附录 H Ⅵ），pH 值应为6.0～7.0。 有关物质 取本品约0.4g ，精密称定，置100ml 量瓶中，加0.02mol/L 磷酸二氢钾缓冲液40ml 使溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml 中含门冬氨酸鸟氨酸4μg 的溶液，作为对照溶液；另精密称取马来酸、富马酸、精氨酸、3-氨基-2-哌啶酮（杂质Ⅰ）与门冬氨酸缩合物（杂质Ⅱ）对照品各适量，分别加流动相溶解并定量稀释制成每1ml 中约含4μg 的溶液，作为各杂质对照品溶液。另取门冬氨酸鸟氨酸、马来酸、富马酸、精氨酸、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ对照品各适量，置同一量瓶中，加流动相适量使溶解并稀释制成每1ml 中约含门冬氨酸鸟氨酸4mg 、马来酸、富马酸、精氨酸、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ各4μg 的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录 D Ⅴ）试验，用氨基键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L 磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g ，加水500ml 溶解后，加入浓氨溶液5ml ，用水稀释至1000ml ，混匀后用磷酸调节pH 值至5.60±0.05）-乙腈（40∶60）为流动相；检测波长为205 nm ；流速为每分钟1.3ml ；柱温为30 ℃。取系统适用性溶液20μl ，注入液相色谱仪，门冬氨酸鸟氨酸、马来酸、富马酸、精氨酸、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ峰之间的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl ，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使门冬氨酸峰的峰高为满量程的20%~25%。再精密量取对照溶液、供试品溶液与上述5种杂质对照品溶液各20μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至门冬氨酸峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中，如有与上述各杂质对照品溶液主峰保留时间相同的色谱峰，按外标法以峰面积分别计算各已知杂质的含量：马来酸、富马酸与精氨酸的量均不得过0.1%，杂质Ⅰ不得过0.1%（供注射用）或0.3%（供口服制剂用），杂质Ⅱ不得过0.15%；供试品溶液的色谱图中如有其他杂质峰，其他最大杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积之和（0.1%）；杂质总量不得过0.5%（供注射用）或1.0%（供口服制剂用）。 COOH C (CH 2)3 NH 3H H 2N +C H COO H 2N CH 2 COOH - 征 求 意 见 稿

药理简答题答案详解

1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）

精选-大黄的药理作用及临床应用

1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固

门冬氨酸鸟氨酸注射液说明介绍模板之令狐文艳创作

【通用名称】 令狐文艳 门冬氨酸鸟氨酸 【商品名称】 雅博司 【拼音名】 Mendong'ansuan niao'ansuan zhusheye 【英文名】 Ornithine Aspartate Injection 【成份】 活性成分：门冬氨酸鸟氨酸5g 辅料：注射用水 【性状】 淡黄色澄明液体。 【适应症】 因急、慢性肝病(如各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后综合症)引发的血氨升高及治疗肝性脑病，如伴发或继发于肝脏解毒功能受损(如肝硬化)的潜在性或发作期肝性脑病，尤其适用于治疗肝昏迷早期或肝昏迷期的意识模糊状态。 【用法用量】

急性肝炎，每天1至2安瓿，静脉滴注。慢性肝炎或肝硬化，每天2至4安瓿，静脉滴注。(病情严重者可酌量增加，但根据目前的临床经验，每天不超过20安瓿为宜。)对于其他情况除非医嘱特殊说明，每天用量为至少4安瓿。对于肝昏迷早期或肝昏迷期出现意识模糊状态的患者，应该根据病情的严重程度，在24小时内给予至少8安瓿该药物。在使用前应该用注射用溶液稀释，然后经静脉输入。本品可以和常用的各种注射用溶液混合而不发生任何问题。由于静脉耐受方面的原因，每500毫升溶液中不要溶解超过6安瓿该药物。输入速度最大不要超过每小时5克门冬氨酸鸟氨酸(相当于1安瓿该药物)。如果患者的肝功能已经完全受损，输液速度必须根据患者的个体情况来调整，以免引起恶心和呕吐。【不良反应】 偶尔会有恶心，少数病例出现呕吐。总的来说，上述症状都是一过性的，不需要停止治疗。减少药物使用剂量或减慢输液速度，这些不良反应就可以消失。 【禁忌】 对于门冬氨酸鸟氨酸或该药物的任何赋形剂过敏的患者禁用本品；严重肾功能不全的患者(诊断标准是血清中肌酐水平超过3mg/100ml)禁用本品。 【注意事项】

门冬氨酸鸟氨酸在国外批准国家

Sweetman S (Ed), Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2005). Ornithine Ornithine Drug Nomenclature Synonyms: L -Ornithine ; α,δ-Diaminovaleric Acid; Ornitina rINN: Ornithine Chemical name: L -2,5-Diaminovaleric acid Molecular formula: C 5H 12N 2O 2 =132.2 CAS: 70-26-8 Pharmacopoeias: Ger. includes Ornithine Aspartate and Ornithine Hydrochloride. Date of monograph revision: 14-Apr-1998; 02-Sep-1999; 30-Oct-2001; 25-May-2004; Drug Profile Ornithine is an aliphatic amino acid. It is used as a dietary supplement. The aspartate, hydrochloride, and oxoglurate (ornithine ketoglutarate) have been used in various indications including the treatment of hyperammonaemia ( ) and hepatic encephalopathy (). References. 1. Kircheis G, et al. Therapeutic efficacy of L -ornithine -L-aspartate infusions in patients with cirrhosis and hepatic encephalopathy: results of a placebo-controlled, double-blind study. Hepatology 1997; 25: 1351–60. PubMed 2. Stauch S, et al. Oral L -ornithine -L-aspartate therapy of chronic hepatic encephalopathy: results of a placebo- controlled double-blind study. J Hepatol 1998; 28: 856–64. PubMed 3. Rapport L, Lockwood B. Ornithine ketoglutarate. Pharm J 2001; 266: 688–90. Preparations Single-ingredient Preparations The symbol ¤ denotes a preparation which is discontinued or no longer actively marketed. Austria : Cere ; Hepa ; Ornicetil ; Braz.: Hepa-Merz¤; Chile : Hepa-Merz ; Fr.: Cetornan ; Ornicetil ; Ger.: Hepa-Merz KT ; Hepa-Merz ; Hepa-Vibolex ; Ornicetil¤; Hong Kong : Hepa-Merz ; Hung.: Hepa-Merz ; India : Hepa-Merz ; Ital.: Ornicetil S¤; Ornicetil ; Ornil KGF ; Ornil ; Spain : Ornicetil¤; Switz.: Ornicetil¤; Multi-ingredient Preparations The symbol ¤ denotes a preparation which is discontinued or no longer actively marketed. Austral.: Anti-Flab¤; Braz.: Necroplex¤; Ornihepat ; Ornitargin ; Fr.: Arnilose¤; Epuram ; Ornitaine ; Ger.: Hepa-Merz Sub-sections Drug Nomenclature Drug Profile Preparations

苯巴比妥片

苯巴比妥片 核准日期：2006年12月20日 药品名称： 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份： 苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。化学结构式： 分子式：C 12H 12 N 2 O 3 分子量：232.24 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状： 本品为白色片。

适应症： 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格： 30mg 用法用量： 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。 不良反应： 1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌： 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项： 1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能

门冬氨酸鸟氨酸注射液的研究

门冬氨酸鸟氨酸注射液的研究 门冬氨酸鸟氨酸注射液是国内用于治疗肝性脑病应用最为广泛的药物。本论文的目的:(1)建立门冬氨酸鸟氨酸注射液中试生产的最佳处方和工艺,以保证小试工艺顺利向大生产的转化。 (2)建立建立门冬氨酸鸟氨酸注射液质量标准。(3)对中试生产的注射液的稳定考察进行考察。 整个工作共分三部分完成:第一部分:处方工艺的优化。(1)研究了pH值对注射液稳定性的影响,确定pH值在5.7~6.7门冬氨酸鸟氨酸注射液品质最稳定。 (2)研究了抗氧剂对门冬氨酸鸟氨酸注射液品质最稳定的影响,结果表明入抗氧剂可以减少多数杂质的产生,但鸟氨酸内酰胺的含量随抗氧剂加入量增大而增高。最终采用充氮气保护的方法来控制质杂的产生。 (3)对门冬氨酸鸟氨酸注射液加工过程中原料药溶解的温度、充氮的方式以及活性炭用量与吸附时间等工艺参数进行了优化,确定了最佳工艺条件。(4)对灭菌条件进行了优化,结果表明116℃、40分钟条件下,杂质含量保持稳定,灭菌效果最好。 (5)对门冬氨酸鸟氨酸注射液包装材料进行了考察,结果表明以棕色玻璃安瓿瓶包装,门冬氨酸鸟氨酸注射液稳定性最佳。第二部分:质量标准的建立,所新制订的标准更加严谨、科学。 其中采用高效液相色谱法测定有关物质,色谱条件为乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾13.61g,加水500ml溶解后加入25%~28%的氨水5ml,加水稀释至1000ml,混匀后用磷酸调pH值至4.2±0.1)(60:40)为流动相;检测波长为205nm,对可能产生的5种杂质均能有效检出与分离。含量测定采用高效液相色谱法,色

谱条件同有关物质,进行了方法学验证,回收率、精密度、定量限等各项验证指标均符合要求。 氨基酸比值测定采用高效液相色谱法,色谱条件同有关物质,对原方法进行了大幅度改进,避免了仪器系统误差所造成的影响,方法学验证结果显示,各项验证指标符合要求。采用鲎试剂法对内毒素的测定进行了详细的研究,最终确定每1ml中所含内毒素的量应小于10EU,可以替代目前进口标准中所执行的家兔法测热原。 第三部分:稳定性考察,稳定性考察分别进行了影响因素考察、冻融试验、加速试验与长期试验。试验结果显示自制样品与进口样品在性状、氨基酸比例、含量等方面质量一致,没有明显区别。 鸟氨酸内酰胺的杂质含量自制样品明显低于进口样品,在加速考察6个月及长期考察12个月后,自制样品的鸟氨酸内酰胺杂质含量均未超过0.8%,而进口样品在同样考察周期后已达到2.85%。自制门冬氨酸鸟氨酸注射液与进口样品相比,整体质量有了明显提高,在鸟氨酸内酰胺杂质的控制方面有了很大的提高,杂质含量远低于进口样品,且通过中试生产验证可以实现工业规模化生产。

高效液相色谱法测定门冬氨酸鸟氨酸注射液的含量(精)

高效液相色谱法测定门冬氨酸鸟氨酸注射液的含量 缪宁梅1 ,马婕 2 (1.江苏省药品检验所,江苏南京210008;2.中国药科大学,江苏南京210009 摘要:目的建立高效液相色谱法测定门冬氨酸鸟氨酸注射液含量的方法。方法采用氨基键合硅胶色谱柱(4.6mm 250mm,5 m;以乙腈 0.05mol/L 磷酸二氢钾溶液(50 50为流动相,流速为1.0mL/min;检测波长为200nm 。结果门冬氨酸与鸟氨酸都在125~2500 g/mL 浓度范围内有良好的线性关系(r =0.9999,两者的平均回收率分别为99.92%与100.25%,R SD 分别为0.34%与0.70%。结论此法简便、快速、准确,适用于门冬氨酸鸟氨酸注射液的含量测定。 关键词:门冬氨酸;鸟氨酸;含量测定;高效液相色谱法 中图分类号:R977.4;R927.2 文献标识码:A 文章编号:1005 1678(200701 0052 02 Assay of ornitbinaspaetant injection by HPLC MIAO Ning mei 1,MA Jie 2 (1.Jiangsu Institute f o r Drug Control,Nanjing 210008,China;2.China Pharmaceutical University ,Nan jing 210009,China Abstract:Purpose To establish an HPLC method for the assay of ornitbinaspaetant injection.Methods The assay was performed on a Kromasil NH 2column (4.6mm 250mm,5 m.The mobile phase was composed of acetonitrile 0.05mol/L KH 2PO 4(50 50.The flow rate was 1.0mL/min.The detection wavelength was 200nm.Results Both aspartate and ornithine showed good linear (r =0.9999in the range of 125 2500 g/mL.The

硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究

新疆农业大学科学技术学院 专业文献综述 题目: 硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究姓名: 万沙桐 专业: 药学 班级: 122 学号: 125242624 指导教师: 闫晓菲职称: 副教授 2015年04月02日 新疆农业大学科学技术学院制

硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究 万沙桐指导教师:闫晓菲 摘要：硝酸甘油在治疗心血管疾病中起重要作用，被广泛用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、慢性心力衰竭，在临床应用中有着或不可缺的地位，对于硝酸甘油的药理作用及临床应用，本文将对此进行介绍和探讨。 关键词：硝酸甘油；药理作用；临床应用；耐受机制；毒理作用 Nitroglycerin pharmacological action and clinical application research Wan Shatong Tutor:Y an Xiaofei Abstract：nitroglycerin plays an important role in the treatment of cardiovascular disease, and is widely used in the treatment of angina pectoris, acute myocardial infarction and chronic heart failure, has or is the position in clinical applications, the pharmacological action and clinical application of nitroglycerin, this article will be introduced and discussed. Key words:nitroglycerin; Pharmacological effects; Clinical application; Tolerance mechanisms; strychnos 1

苯巴比妥片使用说明书

苯巴比妥片使用说明书 【药品名称】 .通用名：苯巴比妥片 汉语拼音：Benbabituo Pian 英文名：Phenobarbital Tablets 曾用名：鲁米那片 商品名： 本品的主要成分为苯巴比妥，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为： NH NH O O O CH 3 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 【药代动力学】口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为

0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 【用法用量】成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg；抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。 【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。 7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 5.与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

精选-大黄的药理作用及临床应用

1. 大黄的药理作用 1.1 致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强，一般在服药后6?10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用: ①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜，可兴奋肠道平滑肌上的M受体，使肠蠕动增加而泻下；①通过抑制肠细胞膜上Na+ —K +—ATF酶,降低小肠上皮细胞的离子主动转运,阻碍N a + 转运吸收, 使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原(Co nA)刺激脾细胞增殖反应,抑制C onA诱导白细胞介素一2的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3 抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用, 包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP) 是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P 有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑 制蛋白质和核酸合成, 影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系. 醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用，同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H IV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 1.4 止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用，降低毛细血管通透性，改善血管脆性，能使血小板、纤维蛋白质增加，可缩短出血和血凝时间，对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加，有利于血栓形成，降低抗凝血酶IV 和纤溶酶活性，使纤维蛋白原增加，血管的收缩活性增加，血黏度上升，促进血液凝固。 1.5 心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应，肾素一血管紧张素一醛固酮系统是血压调节的重要途径, 降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密

门冬氨酸鸟氨酸市场调查报告

门冬氨酸鸟氨酸市场调查报告 一、综述： 门冬氨酸鸟氨酸能参与尿素代谢而降低血氨，在纠正肝性脑病和亚临床型肝性脑病的临床应用中已得到认可。并随着应用经验的积累，发现门冬氨酸乌氨酸在促进肝细胞修复，减轻肝细胞损害等方面有一定作用，已在肝脏的围手术期和放、化疗中作为护肝辅助治疗。 本品适用于因急、慢性肝病(如各型肝炎，肝硬化，脂肪肝，肝炎后综合症)引发的血氨升高及肝性脑病。 1、市场概况 我国肝病发病率较高，庞大的患者群体造就了诱人的肝病治疗药物市场，根据IMS数据显示，2011年全年的市场规模已经超过200亿元，近几年增长率均在20%以上，市场总体趋势看好。 门冬氨酸鸟氨酸自入市以来，一直备受业内关注，市场规模随着临床应用的逐渐广泛而扶摇直上，成为国内肝病用药中屈指可数的重磅型产品，据2011年IMS 数据推算，其市场规模在10亿元以上，由武汉启瑞及德国麦氏占据，其中前者占据超过90%的市场份额，剩下由后者所占。

2、主要竞品 目前国内已上市的门冬氨酸鸟氨酸共有3个剂型，分别是粉针剂、水针剂及颗粒剂，各剂型均为独家，其中粉针和颗粒武汉启瑞独家生产销售，水针剂为德国麦氏独家生产销售。 2.1粉针剂、颗粒剂（武汉启瑞） 该产品2006年上市，商品名“瑞甘”，属于国家三类新药。国内唯一一家获批准上市的国产门冬氨酸鸟氨酸制剂，同时也是全球唯一的门冬氨酸鸟氨酸注射用冻干粉针制剂，2009年进入国家医保目录。 据IMS统计数据及SFDA南方医药经济研究所数据统计，该公司的“瑞甘”在2007至2011年销量连续四年排名肝病类辅助用药单厂家单品种第一名。其中2011年粉针剂达5.54亿元，推算全国销售总金额应该在12亿元左右；颗粒剂则应该在5000万以内。 该产品2000年上市，商品名“雅博司”，但由于操作空间等问题的原因，市场一直比较平淡，据IMS相关数据，其2011年样本医院的销售金额也只有数千万（见 六、申报状况 目前国内尚有2家在报水针剂，其中韩国新丰于2011年3月份就开始报产，目前已经完成了技术审评，如果一切顺利，预计上半年可以批产。另外，五粮液宜宾制药也于2011年7月份开始报仿制（水针），目前正在排队审评，能否获批预计还得2年左右的时间；其他如广东利泰目前在复审，如无意外应该会维持原论。换句话说，本品截止本报告完成日，在不考虑还未申报的潜在竞争外，该产品未来可能的竞争厂家应该会有3-4家。

肝性脑病患者给予注射液门冬氨酸鸟氨酸和乳果糖联合治疗的效果评价

肝性脑病患者给予注射液门冬氨酸鸟氨酸和乳果糖联合治疗的效果 评价 目的：研究门冬氨酸鸟氨酸注射液联合乳果糖治疗肝性脑病（HE）的临床效果。方法：将笔者所在医院收治的46例HE患者随机分为观察组和对照组，各23例，对照组患者在常规治疗的基础上给予乳果糖溶液口服或灌肠治疗，观察组患者在对照组基础上加用门冬氨酸鸟氨酸静脉滴注治疗，两组患者均治疗14 d。记录两组患者治疗前后血氨水平、肝功能指标变化及HE分期改变，比较两组患者治疗总有效率及不良反应发生率。结果：两组患者治疗后血氨水平及肝功能指标均较治疗前显著改善，差异有统计学意义（P＜0.01），且观察组患者治疗后血氨水平及肝功能指标显著优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.01）；两组患者治疗前HE分期比较，差异无统计学意义（P>0.05），治疗后观察组HE分期改善情况显著优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组患者治疗总有效率91.3%，显著高于对照组的65.2%（P＜0.05）；两组患者治疗期间不良反应发生率比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：门冬氨酸鸟氨酸注射液和乳果糖联合治疗肝性脑病效果显著，安全性好，值得推广应用。 [Abstract] Objective：To study the clinical effect of L-ornithine-L-aspartate injection combined with Lactulose in the treatment of hepatic encephalopathy （HE）.Method：In our hospital，46 cases of HE patients were randomly divided into observation group and control group with 23 cases in each group.The control group were treated with Lactulose oral or enema treatment on the basis of conventional therapy，patients in the observation group used L-ornithine-L-aspartate intravenous infusion therapy based on the control group.The patients were treated for 14 d.Before and after treatment，the blood ammonia level，liver function index and HE stage were recorded and compared between the two groups.The total effective rate and adverse reaction rate were compared between the two groups.Result：Patients of the two groups after treatment，the level of blood ammonia and liver function indexes were significantly improved compared with before treatment（P＜0.01），and the patients in the observation group after treatment，the level of blood ammonia and liver function index were significantly higher than those of the control group（P＜0.01）.HE stage of the two groups had no significant difference（P>0.05），after treatment，HE stage in the observation group improved significantly compared with control group（P＜0.05），the total efficiency rate of the observation group（91.3%）was significantly higher than that of the control group of 65.2%（P＜0.05），adverse reactions during treatment of the two groups had no significant difference（P>0.05）.Conclusion：L-ornithine-L-aspartate injection combined with Lactulose has significant effect on hepatic encephalopathy，good safety，it is worthy of popularization and application. [Key words] Hepatic encephalopathy；L-ornithine-L-aspartate；Lactulose 肝性腦病（HE）又称肝性昏迷，是由急、慢性肝功能衰竭或门体分流导致