一种新型手性吡咯烷官能团修饰的β-环糊精合成与构象研究
环糊精包合物制备工艺的研究进展
文章编号:1008-9926(2001)06-0326-02 中图分类号:R943 文献标识码:Aβ2环糊精包合物制备工艺的研究进展赵 刚①,胡徽东(中国人民解放军第105医院 安徽 合肥 230031)摘 要:目的 综述β2环糊精近年来在国内药物制剂生产上的应用。
方法 从β2环糊精与药物包合的不同工艺应用于药物制剂的最佳方法进行概括。
结果 药物经β2环糊精包合后能明显提高药效,改善药物稳定性,加快药物溶解,液体药物粉末化,遮盖异味,降低副作用等。
结论 应大力开发β2环糊精在药物制剂生产上的应用。
关键词:β2环糊精;包合物;工艺 β2环糊精包合物是一种超微型药物载体,其原料是β2环糊精。
药物分子被包合或嵌入β2环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。
因而,β2环糊精包合物具有分散效果好,易于吸收,释药缓慢副反应低等特点[1]。
1 挥发油β2环糊精包合物的制备1.1 直接包合工艺 安彩贤等报道[2]药材中的活性挥发油成分应提取包合后再加入到制剂中,以保证制剂的稳定性。
影响包合物含油率和产率的主要因素为加热时的温度,通过对小茴香、当归、白术3种中药材中提取的挥发油进行β2环糊精包合研究的9组试验综合考虑,选择挥发油β2环糊精的最佳包合条件是挥发油与β2环糊精之比为1∶5于60℃搅拌2h;张玲等报道[3]肉桂挥发油在配比为0.1∶1搅拌时间1.5h 温度60℃时为最佳包合条件,油利用率均在85%以上,明显高于饱和溶液法(45.04%)及研磨法(33.15%)和胶体磨法(36.72%)。
李芳荣等报道[4]山苍子油β2环糊精包合物最佳工艺为β2环糊精20g山苍子油4ml,于37℃搅拌1h,烘烤60℃、2h制成的包合物在含油率、产率上比较多;Bhandari BR 等[5]报道β-C D与柠檬油比例在88∶12混合时间15min柠檬油胶囊的释放效果最好。
1.2 研磨法 杨红武等报道[6]缬草油β2环糊精包合物采用研磨法比饱和水溶液法油利用率高。
新型手性α,α-二烃基-5-氧代-2-吡咯烷甲醇的合成
醛加成、 异佛尔酮不对称催化氢化等反应 的有效 手性催化剂 ｜ ； ． ． ｏｅ 等 合成 的称为 “ ４ Ｅ ＪＣ ｒ ｙ 化
学酶” 的手性催化剂 能够高度对映选 择催化还原
５氧代 ．一 一 ２吡咯烷 甲醇 ， 其结构经 比旋光度 ， ＭＲ， Ｒ和元素分析表征 。 Ｎ Ｈ Ｉ 关 键 词 ： ， 二烃基 － 氧代＿． ． ５ ２ 吡咯烷 甲醇 ；Ｌ谷氨酸 ； 氏加成 ；合成 － 格 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： ０ ５１ １ （０ ０ ０ －５２ ３ １０ — １ ２ １ ）５０ ７ － ５ ０ 中图分类 号 ： ６ ６ １ ０ ２．３
Ｉ可被还 原 为手 性 吡 咯 烷 甲醇 ， 为 二 烷基 锌 对 成
各类前手性酮 ， 其催化剂前体也是 Ｉ 另外 ， 与 ； Ｉ 氯化 二苯 基磷 及 铑结合 生 成 的烯丙 醇是 不对称氢 化 的有效 手性 催化 剂 【 。 ６ Ｊ
为 了进一 步研 发新 的手性 助剂 和 以 Ｉ 为手性
２１ ０ ０年第 １ ８卷
合 成 化 学
Ｃ ｉｅｅＪ ｕ ａ ｆＳ ｎｈ ｔ ｈ ｍｉｔ ｈｎ ｓ ｏ ｒｌ ｏ ｙ ｔｅ ｃＣ ｅ ｓｒ ｎ ｉ ｙ
Ｖｏ ． ８， ０ ０ １１ ２ １ Ｎｏ ５， ７ ． ５ ２—５ ４ ７
第 ５期 ， ７ ５２—５４ ７
陕递 论 文 ・
新 型 手 性 Ｏ 二烃 基 ．． 代 一一 咯 烷 甲醇 的合 成 ／ ， ５氧 ２吡
前体的催化剂 ， 探讨 Ｉ 的结构与催化活性的关系，
本 文 以价廉 易得 的光 学 纯 Ｌ谷氨 酸 （ ） 一 １ 为手 性原
料， 经加热脱水环化制得 Ｌ焦谷氨酸（ ） ２经甲 一 ２； 酯化制得 ３ ３ ； 与格氏试剂 （ａ一 ｆ加成合成了６ ４ ４） 个未见文献报道 的手性 Ｏ Ｏ二 烃基－． ／／ ，一 ５氧代．。 ２吡 咯烷 甲醇 （ ａ一 ｆ Ｓｈｍ ） 其结构经 比旋光 ５ ５ ， ｃｅ ｅ１ ， 度 ， Ｍ ， Ｒ和元素分析表征。 Ｎ Ｒ Ｉ Ｈ
β—环糊精催化合成4—羟基苯甲醛
β—环糊精催化合成4—羟基苯甲醛
丁国华;张光宇
【期刊名称】《广西化工》
【年(卷),期】2000(029)004
【摘要】苯酚和氯仿在氢氧化钠水溶液中，β-环糊精作催化剂，发生Reimer-Tiemann反应，可100％地选择合成4－羟基苯甲醛，且产率很高。
氯仿的加入方式以及β-环糊精的用量对产物的收率及选择性均有影响。
最佳反应条件为：β-环糊精10g,氯仿5mL，在9h内加入，反应温度60℃。
在此条件下产率为98．6％，选择性为100％。
【总页数】2页(P25-26)
【作者】丁国华;张光宇
【作者单位】桂林工学院材料工程系，广西桂林541004
【正文语种】中文
【中图分类】TQ244.1
【相关文献】
1.β-环糊精催化合成4-羟基苯甲醛 [J], 丁国华;张光宇
2.2,3-二羟基苯甲醛缩亚胺镍催化剂的合成及催化降冰片烯聚合 [J], 胡博文;崔立娟;李琴;石艳红;杨敏
3.β-环糊精交联树脂催化剂选择合成对羟基苯甲醛工艺研究 [J], 王俏;张理平;宋延卫
4.超声波催化和相转移催化合成羟基苯甲醛 [J], 刘云;张军;黄振;吴海勇;孙玉娥
5.乙醛酸法合成4-羟基-3-甲氧基苯甲醛和4-羟基-3-乙氧基苯甲醛的氧化催化剂[J],
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色谱技术在手性药物拆分中的应用进展
色谱技术在手性药物拆分中的应用进展摘要】根据文献，综述了色谱法拆分手性药物的主要分类、方法、优缺点及其应用。
结果与结论色谱法拆分药物对映体一般分为直接法和间接法。
主要方法包括薄层色谱（TLC）、高效液相色谱（HPLC）、气相色谱（GC）、超临界流体色谱（SFC）和毛细管电泳（CE）法等。
随着各种分离原理、方法的深入研究以及色谱联用技术的不断完善，色谱法在手性药物拆分中将会发挥越来越重要的作用。
【关键词】色谱技术手性药物拆分应用进展前言手性是指其分子的立体结构与它的镜像彼此不能互相重合；互为镜像关系且不能重合的一对分子称为对映体。
分子结构中含有手性中心的药物称为手性药物，其在药物中占较大比例，如甾体、维生素、生物碱等类药物。
据报道，大约有65%的非天然手性药物是由外消旋体或中间体的拆分得到的。
手性药物各对映体的药理活性、毒性及代谢机理都可能存在较大差异，为保障广大群众的用药安全、有效，在新药开发、生产及临床研究等方面建立准确、快速、灵敏有效的药物对映体拆分方法具有重要意义。
一对对映异构体之间物理化学性质相似，分离难度大。
近年来随着研究的不断深入，色谱技术在拆分药物对映体方面有了极为迅速的发展，且已成为最有效的拆分法，并在药物分析检验中得到了极为广泛的应用，就色谱法在手性药物拆分中的应用作一简述。
1 色谱法拆分手性药物的主要分类色谱法拆分药物对映体一般可分为直接和间接拆分法2类。
直接拆分法是指不经衍生化而直接分离对映体药物，又分为手性固定相（CSP）法和手性流动相添加剂（CMPA）法。
前者是将手性源合成到普通固定相上，形成CSP；后者是在流动相中加入手性选择剂后在普通色谱柱上分离手性化合物。
间接拆分法主要是指手性试剂衍生化法（CDR），其原理主要是利用对映体混合物在预处理或前置柱中先与高光学纯度的手性衍生化试剂反应，生成一对非对映体，然后利用其在理化性质上的差异，在非手性柱（也可用手性柱）上加以分离。
壳聚糖的改性及其应用进展
壳聚糖的改性及其应用进展艾林芳;王光辉【摘要】Structure of chitosan was introduced. Some main modification methods for preparing of chitosan derivatives, including etherification, oxidation, acylation, crosslinking, alkylation, graft copolymerization, quaterization and recombination with other materials et al were focused. Applications of chitosan and its derivatives in water treatment, medication, food processing and other fields were summarized.%介绍了壳聚糖的结构；重点论述了壳聚糖的一些主要的改性方法,包括醚化、氧化、酰化、交联、烷基化、接枝共聚、季铵化及和其他材料复合等方法；并综述了壳聚糖及其衍生物在水处理、医药、食品加工及其他领域的应用现状.【期刊名称】《日用化学工业》【年(卷),期】2011(041)004【总页数】5页(P289-293)【关键词】壳聚糖;衍生物;化学改性;应用【作者】艾林芳;王光辉【作者单位】东华理工大学土木与环境工程学院,江西抚州344000;东华理工大学土木与环境工程学院,江西抚州344000【正文语种】中文【中图分类】TQ658壳聚糖一般是指脱乙酰度超过50%的甲壳素，又称作几丁糖、几丁聚糖和壳多糖，为白色无定型、半透明、略有珍珠光泽的固体，是自然界中唯一含游离氨基碱性基的阳离子多糖，属氨基多糖类。
壳聚糖的相对分子质量因原料不同和制备方法不同从数十万到数百万不等，其脱乙酰度越高，相对稳定性越低，但机械强度增大，生物相容性增加，吸附作用增强［1］。
基于动态S-S键的自修复抗藻型RTV涂料制备及性能研究
基于动态S-S键的自修复抗藻型RTV涂料制备及性能研究彭磊，李智，付强，林木松，钱艺华，唐念（广东电网有限责任公司电力科学研究院广东省电力设备可靠性重点实验室，广东广州510080）摘要：为解决绝缘子表面藻类附着的问题，本研究制备了一种适用于电力设备外绝缘的自修复抗藻涂料，并对涂料的热力学性能、力学性能、抗藻性能、自修复性能、电气性能等方面进行了测试。
结果表明：频率为50 Hz时，质量分数为0.5%自修复抗藻涂料的抗藻性能、力学性能、介电性能和电气性能最优。
同时，该涂料能自我修复微裂纹，降低矿物盐、苔藓孢子等的附着，抑制苔藓的生长。
关键词：自修复；涂料；抗藻；电力设备中图分类号：TM215 DOI:10.16790/ki.1009-9239.im.2024.03.008Preparation and properties of self-healing algae resistant RTV coatingbased on dynamic S-S bondsPENG Lei, LI Zhi, FU Qiang, LIN Musong, QIAN Yihua, TANG Nian (Guangdong Key Laboratory of Electric Power Equipment Reliability, Electric Power Research Institute ofGuangdong Power Grid Co., Ltd., Guangzhou 510080, China)Abstract: In order to solve the problem of algae adhesion on the insulator surface, a self-healing algae resistant coating suitable for external insulation of power equipment was prepared, and the thermodynamic properties, mechanical properties, algae resistance, self-healing properties, and electrical properties of the coating were tested. The results show that when the frequency is 50 Hz, the algae resistance, mechanical properties, dielectric and electrical properties of the self-healing algae resistant coating with a mass fraction of 0.5% of anti-algae agent are the best. At the same time, the coating can self-heal micro-cracks, reduce the adhesion of mineral salts and moss spores, and inhibit the growth of moss.Key words: self-healing; coating; algae resistant; power equipment0 引言中国南方地区湿润的气候环境非常适宜青苔与霉菌的生长[1]。
手性诱导试剂(S)-(+)-2-苯胺甲基吡咯烷的合成
图 １ （） （） ２ 苯胺 甲基 吡 咯烷 的台 成路 线 ｓ～ ＋一 一
１ 实 验 部 分
１１ 主 要仪 器与 试剂 ．
苯胺 甲基 吡咯 烷衍 生物 的钯 配 合物 作 为 不对称 烯 丙 基 化催 化 剂 ． 而 在 一些 反应 中 手 性试 剂 （ ２ 苯 然 一． 胺 甲基 吡 咯烷 的 用 量 较 大 ，要 求 与 原 料 等 摩 尔 比 ．
关键 词： － Ｌ谷氨酸；手性试剂； 一一 （ ２苯胺甲酰基吡咯烷一－ （ （） 一 ５酮； 一 一 苯胺甲基吡咯烷 ＋２
中图分 类号 ： ２ ． Ｏ６ ５ ２ ４
文献标 识码 ： Ａ 料，经 内酰 胺化 、离 子交换 树脂 分离 、苯胺 的研 发 具有 重要 意 义 ，利 用 手性试 剂是 进行 不对称 合成 的基本 策略 Ｉ】 １ ．㈣ 一 。
经 ４步反 应合 成 了（ ２苯胺 甲基 吡 咯烷，直 接应 用
剂 均为 国产 分析 纯． １ ． 化合 物 的合成 ２
１ ． Ｌ 焦谷 氨 酸 合 物 ２的合 成 １ Ｉ ２ Ｊ 上谷 氨 酸 ２ ． ， 一 Ｏ ０ｇ ０
天 然产 物作 为 手性 源进 行 不对 称合 成 的探 索 已倍 受
文章编 号 ： ０ ０５ ６ （０ ０ —３ ７０ １０ －８ ２２ １）４０ ４ —３ １
手 性 诱 导 试 剂 （ ． ）２苯 胺 甲基 吡 咯 烷 的 合 成 （ ．． ＋
黄 新苹 ，刘远 方 ，杨 冉 ２ 凌 波 ２ ，屈 ，
（． 州 师范 学 院化 学 系，河 南 郑 州 ４ ０ ４ ； ． 州 大 学 化 学 系 ，河 南 郑 州 ４ ０ ５ ； １郑 ５０ ４ ２ 郑 ５０２
β-环糊精的合成工艺研究
β-环糊精的合成工艺研究β-环糊精是一种具有广泛应用前景的功能性大分子化合物。
在医药、食品、环保等领域，β-环糊精都具有重要的应用价值。
目前，β-环糊精的合成工艺已经得到合理的研究和完善，下面就β-环糊精的合成工艺作简单介绍。
β-环糊精的合成方法主要有物理法和化学法两种。
1.物理法β-环糊精的物理法是通过高速离心及烘干的方法将天然β-环糊精进行分离纯化。
这种方法的优点是无需任何化学试剂，环保且产物纯度高，缺点是工艺复杂、成本高。
2.化学法β-环糊精的化学法有三种，分别是拉曼体系、法军体系和成田体系。
2.1 拉曼体系拉曼体系是一种糖类转化反应法，主要是将葡萄糖和苯胺在低浓度碱水催化下进行反应，生成β-环糊精。
这种方法的优点是反应条件温和、成本低、易于实现工业化生产，缺点是反应时间长、收率低、中间体易于分解。
法军体系是将β-环糊精生长的晶种悬浮于4-甲基吡咯烷-2-酮（MEP）中再使之热解得到β-环糊精。
这种方法的优点是收率高、产品纯度高、无需任何催化剂，缺点是操作难度大、需要高温加热后抽换空气等步骤。
成田体系是将对象糖和丙酮在低浓度碱水催化下反应得到金属含氧催化下的β-环糊精合成的方法。
这种方法的优点是反应速度快、收率高、底物选择范围广、催化剂价格低，缺点是催化反应条件苛刻、对设备要求高。
从以上三种方法来看，成田体系与拉曼体系的反应条件较为温和，具有实用性和工业化生产的优势。
β-环糊精的制备巩固了其广泛的应用前景，特别是在医药、食品、环保等领域，具有良好的应用资源。
目前，β-环糊精制备技术已经不断地改善，这为β-环糊精的深入开发和应用提供了理论和实践基础。
手性膦催化[3+2]环加成及后续氧化构建轴手性轴手性 2-芳基吡咯
正文轴手性广泛存在于生物活性分子和药物分子中，并且轴手性化合物在不对称催化合成中有着非常重要的应用。
尽管轴手性联芳基化合物的合成已经得到了广泛的关注，但是在五元杂环和芳环之间构建轴手性的不对称合成方法较少。
这主要是因为与六元环联芳基轴手性化合物相比，五元杂环与轴之间的夹角更大，从而使其阻转异构体的能垒更低，所以其合成面临着较大的挑战性。
因此，新加坡国立大学的卢一新课题组设计了一种手性膦催化的[3+2]环加成及后续氧化促进的中心手性到轴手性转移的反应策略，构建了一系列的轴手性2-芳基吡咯化合物。
首先，作者采用2-CF3取代的苯磺酰亚胺1a和联烯酸酯2作为反应底物，筛选并优化一系列催化剂、溶剂及不同酯基取代的联烯酸酯2，进而得到最优的反应条件为：采用P3作为催化剂，甲苯为溶剂及联烯酸叔丁酯为反应底物，室温下反应4小时即可得到高收率和高立体选择性的[3+2]环化产物3-吡咯啉3a。
[a] Reaction conditions: 1a (0.12 mmol), 2 (0.1 mmol), and the catalyst (0.01 mmol) in the solvent specified (1.0 mL) at room temperature for 4 h. [b] Isolated yield. [c] Determined by HPLC analysis on a chiral stationary phase. THF = tetrahydrofuran, Ts = 4-toluenesulfonyl, TBS = tert-butyldimethylsilyl, TBDPS= tert-butyldiphenylsilyl。
接着，作者对由氧化促进的中心手性转化为轴手性的反应条件进行了探究。
作者筛选了一系列的氧化剂，进而确定了最优的氧化剂为Pb(OAc)4。
在得到了最优的反应条件后，作者接着对反应的底物范围进行了研究。
手性化合物的拆分技术
手性化合物的拆分技术研究进展摘要本文综述了分离外消旋体的几种主要拆分方法的优缺点及其应用情况。
分别有：化学拆分法、膜拆分法、色谱拆分法以及毛细管电泳拆分法。
关键词：手性物；拆分；外消旋体Technical Progress of Chiral SeparationAbstractThis article reviews separation methods of chiral which include chemical，membranous，chromatographic and electrophoretic methods．Key words：chiral compounds；chiral separation；raceme目前获得手性物的主要方法还是通过拆分外消旋体。
早期的拆分方法主要有机械拆分，结晶拆分以及手性溶剂结晶拆分。
这三种方法都是利用外消旋混合物的两种对应体结晶性能不一样的特点进行分离。
已经有较成熟工业应用，但一次性收率较差，在此不做赘述还是本文综述了今年来手性拆分方法中使用较多的化学拆分法、膜拆分、色谱拆分以及毛细管电泳拆分四种拆分技术。
1化学拆分[1]1.1生成非对映体拆分此方法是利用外消旋混合物与手性试剂反应后生成有不同性质的非対映体，从而利用生成物的不同物理性质（溶解度、蒸汽压、结晶速率等）将其分离，再将分离后的物质分别还原成之前的対映体。
还可以使用拆分剂家族代替单一拆分剂进行拆分，所谓拆分剂家族是指有类似结构的2~3个手性剂拆分剂。
组合拆分提高了产品收率和纯度。
1998年Hulsho F L A等人[2]就使用一定量的（S,S）酒石酸衍生物的拆分剂家族拆分3-（1,4-亚乙基哌啶基）苯甲酸酯和3,4-二笨基四氢吡咯，经过一定处理后，两种対映体的纯度（ee值）分别达到了99%和98%。
如果拆分剂不能和対映体反应，就可以利用拆分剂的空穴与两种対映体之间形成氢键或者范德华力能力的不同，将一种対映体优先包裹以达到分离的目的。
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第 ４ 期
翟
琳等 ： 一 种 新 型 手性 吡 咯 烷 官 能 团 修 饰 的 ｐ环 糊 精 合 成 与构 象研 究
・９ ７・
１ 实验 部 分
１ ． １ 主 要 仪 器 与 试 剂
ＡＶ一 ４ ０ ０ ＭＨｚ核磁 共 振仪 ： 德国 Ｂ ｒ ｕ ｃ ｋ ｅ ｒ公 司 ； Ｅ Ｓ Ｉ — ＭＳ高分 辨质 谱 仪 ： 美国Ｆ ｉ ｎ ｎ ｉ ｇ ａ ｎ公 司 ， Ｌ Ｃ Ｑ Ａｄ —
关键词 ： 手性吡咯烷 ； 环糊 精 ；修 饰 ； 二 维 核 磁
中图分类号 ： ０６ ２ ６ ． １ 文献标识码 ： Ａ
０ 引
言
环 糊精 （ Ｃ Ｄ） 是一 类在 超分 子化 学领 域被 广泛 研究 的糖 类 低聚 物 ， 其 中， Ｂ 一 环糊 精 （ ｐ — Ｃ Ｄ） 是 由 ７个 Ｄ一 吡喃 葡 萄糖基 以 ａ 一 １ ， ４ 一 葡 萄糖 苷键 连 接而 成 的环 状 低 聚糖 （ 图１ ） ． 主 体构 型像 个 中间有 空 洞 ， 两 端不 封 闭 的
筒． 在 空洞结 构 中 ， 空腔 内由于受 到 Ｃ — Ｈ 键 的屏 蔽作 用
形 成 了疏 水 区． 较 大 开 口端 由 Ｃ 。 和 Ｃ。 的仲羟 基 构成 ， 较小开 口端 由 ｃ。 的伯 羟基 构成 ， 具 有亲 水性 口 ｊ ． 利用 ｗ
环糊 精 外 缘 亲 水 内腔 疏 水 的 特殊 筒 结 构 ， 可 与 众 多 无
” Ｃ ＮＭＲ、 Ｅ Ｓ Ｉ — ＨＲ ＭＳ表征 确认 了结构 ． 经 过二 维 核磁 谱对 产 物构 象进 行研 究 ， 发 现手 性侧 链 可 以进入 环 糊精 的空 腔
中． 量化 计算 （ Ｐ Ｍ６ ） 研 究表 明 ， 侧链 进 入空 腔形成 的 自我包 结 的构象 为能 量最 低构 象 ， 与实 验结 论一 致．
ｖ ａ ｎ ｔ ｅ ｄ型 ； 薄 层色 谱 ： 硅胶 板 ， 青 岛海洋 化工 厂 分厂 ； 低 温恒 温反 应 浴 ： 巩 义 市英 峪 予华 仪 器厂 ， Ｄ Ｆ Ｙ一 １ ４ ０ ０ 型； 恒 温反应 浴 ： 巩义 市英 峪予 华仪器 厂 ， ＤＦ Ｙ一 １ ８ ０ ０型． 试 剂均 为市 售分 析纯 ．
本 文报 道 了一种 新型 手性 吡 咯烷 官能 团修 饰 ｐ 环糊 精 形成 一 种高 分子 化 合物 的 合成 过程 ， 并 通过 多 种 表征 手段确 认 了产物结 构 ， 最后 ， 通过 Ｒ ＯＥ Ｓ Ｙ二 维核 磁谱 和量化 计算 ２ 种 手段对 这个 新 型超 分子 结构 的构象 进行 了研究 ， 发现 其手 性吡 咯烷结 构可 以进入 环糊 精 的疏水 空腔形 成 自我包结 的稳 定构 象． ＡｕｇFra bibliotek２ ０ １５
２ ０ １ ５年 ８月
文章编号 ： ０ ４ ６ ５ — ７ ９ ４ ２ （ ２ ０ １ ５ ） ０ ４ — ０ ０ ９ ６ — ０ ７
一
种 新 型 手 性 吡 咯烷 官 能 团修 饰 的 ｐ 一 环糊 精 合成 与构 象研 究
， 马 翼 ， 赵继全 翟 琳 ， 曹小辉 ， 张月成
收 稿 日期 ： ２ ０ １ ５ — ０ ４ — ２ ４ 基 金 项 目 ：国家 自然 科 学 基 金 （ ２ １ ３ ０ ６ ０ ３ ８ ） ； 河 北 省 自然科 学 基 金 （ Ｂ ２ ０ １ ３ ２ ０ ２ ２ １ ６ ） 作者简介 ： 翟 琳（ １ ９ ９ Ｏ 一） ， 女， 河 北 石 家庄 人 ， 硕士研究生． 通讯作者 ： 赵继全 （ １ ９ ６ ３ 一） ， 男， 河 北秦 皇 岛 人 ， 教授 ， 研究方 向 ： 药 物 及 中 间 体 合 成 ．Ｅ — ｍａ ｉ ｌ ： ｚ ｈ ａ ｏ ｊ ｑ ＠ｈ ｅ ｂ ｕ ｔ ． ｅ ｄ ｕ ． ｃ ｎ
机、 有机分子结 合成主客体 包合物． 在食 品、 环 境、 医 药、 高分 子合 成 、 化妆用品、 化 学 检 测 等方 面都 有 广 泛 的应 用［ ４ ． 同时 ， 环 糊精 由于 可 以将 有 机分 子 束缚 在
苎 其 空 腔 宅 作 为 天 空 然 ： 的 反 堡 应 场 所
，
用 以 催 化 各 类 反 应 ・ 更 有Ｆ １ Ｔ ｈ 『 ｓ ｔ ： … ｏ ｆ ３ ［ … － Ｃ … Ｄ ａ — ｎ ｂ — ｏ ｎ ～ ａ ｔ ｏ ｍ ｍ ｂ ｅ
。 妻
图 ｐ 一 环 糊 精 结 构 及 碳 原 子 编 号
趣 的是 ， 环糊 精 袋 Ｈ的 羟基 是 一 个 非 常 方便 引 入其 他
第４ ８卷
第４ 期
南 开 大 学 学 报（ 自然 科 学 版 ）
Ａｃ ｔ ａ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｔ ｉ ａ ｒ ｕ ｍ Ｎａ ｔ ｕ ｒ ａ ｌ ｉ ｕ ｍ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ａ ｔ ｉ ｓ Ｎａ ｎ ｋ ａ ｉ ｅ ｎ ｓ ｉ ｓ
Ｖ０ Ｉ ． ４ ８ Ｎ Ｏ ＿ ４
南 开 大 学 元 素 有 机 化 学 国家 重 点 实 验 室 ， 天津 ３ ０ ０ ０ ７ １） （ １ ．河 北 工 业 大 学 化 工 学 院 ， 天津 ３ ０ ０ １ ３ ０ ；２ ．
摘 要 ：以 Ｎ— Ｂ ｏ ｃ — Ｌ 一 脯 氨酸 为原 料 ， 制备 了一种 新 型 的手性 吡咯 烷 官能 团修 饰 的 ｐ 一 环 糊 精． 最终 产物 经 ＨＮＭＲ、
活性 官 能团 的位 点 ， 从而 为此类 超分 子催化 剂 的设计 与合 成带来 了极 大 的便 利 ． 已有报 道利 用环 糊精袋 口 羟 基将 手性 环 乙二 胺 连接 于 环糊 精上 用 于催 化 Ａｌ ｄ ｏ ｌ 反 应Ｅ １ ２ ］ ． 另 一 方面 ， Ｌ 一 脯 氨酸 衍 生 物 由于 其手 性 吡 咯 烷 的特殊 结构 ， 已经被 广泛 应用 于 Ｍｉ ｃ ｈ ａ ｅ ｌ 加成 反应 ［ １ 等 不对 称催 化 中 ， 因而 ， 将 手 性 吡咯烷 结 构键 合 在 环糊精 上 ， 是 一种很 有 前景 的超分 子催化 体 系 的设 计思路 ．