普伐他汀钠片药品说明
普伐他汀钠口腔崩解片的研究
口感评价
制备方法 可行性评价
普伐他汀钠口腔崩解片的研究
掩味混合物的研制
工艺影响因 素的考察 用水量 粉碎时间 干燥时间 干燥温度
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普伐他汀钠口腔崩解片的研究
张岚清
2011级药学本科二班
概述
普伐他汀钠(Pravastatin Sodium)是一种羟甲基戊二酰 辅酶A还原酶抑制剂，具有良好的调整血脂、预防和减少冠 状动脉粥样硬化病变进展及临床心血管事件发生等作用，副 作用较轻，已广泛应用于临床治疗。现在市场上销售的均为 普通片剂。本研究拟制备含有掩味混合物的普伐他汀钠口腔 崩解片，以达到掩味、方便使用的目的。本剂型适用于存在 行动困难影响服药或用药不配合的患者服用。
普伐他汀钠口腔崩解片的研究
掩味混合物的研制
原因 掩味剂简介 海藻酸钠是一种从褐藻中提取的多 糖的钠盐，可用于骨架片、微丸或 微囊及靶向制剂的制备，在药品食 品等领域广泛使用．海藻酸钠与钙 离子结合后生成的钙盐不溶于水， 可减慢普伐他汀钠的溶解从而起到 掩味的作用。聚卡波菲钙含钙量在 18％(w／w)左右，在少量水存在的 条件下即可酸化脱钙，用它提供钙 离子，可以极大地减少水的用量， 而且由于局部钙离子浓度降低，使 得生成的海藻酸钙较为分散，与海 藻酸钠相互穿插，成为可以减缓药 物溶解的混合物。 任务 1. 探讨用溶剂 挥发法制备普 伐他汀钠掩味 混合物的过程 2. 研究混合物 中药物释放速 度的影响因素 及混合物的释 药机制。 3. 对掩味混合 物的制各处方 及工艺进行考 察。
普伐他汀(可编辑)
普伐他汀（可编辑）- * - - * - - * - 普伐他汀制药1081 大纲大纲 1、历史背景 2、结构特点 3、药理作用 4、功效其它普伐他汀历史背景 ? 普伐他汀(Pravastatin)是源于微生物的产品，由日本三共株式会社研究成功后于1989年率先在日本上市。
百时美施贵宝获得在全球共同开发的许可权，百时美施贵宝的产品1991年经FDA批准后在欧美多国上市。
商品名为普拉固、美百乐镇。
该产品至今在他汀市场上经久不衰。
普伐他汀结构特点【中文品名】普伐他汀【药效类别】降血脂药【通用药名】PRAVASTATIN 【别名】Elisor, Eptastatin, Lavastatin, Liplat, Lipostat, Liprevil, Mevalotin, Pravachol,Pravacol, Pravaselect, Pravasine, Selectin, Selektine, Selipran, SQ-31000, Vasten 【化学名称】 1-Naphthaleneheptanoic acid,1,2,6,7,8,8a-Hexahydro-β,δ,6-trihydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-,(βR,δR,1S,2S,6S,8S,8aR) 白色至微黄白色粉末或结晶性粉末，无臭，味苦。
内酯:无色片状结晶，熔点138~142?。
普伐他汀结构特点普伐他汀分子式结构式:C23H36O7 普伐他汀药理作用药理作用: 本品是从真菌培养液中分离出来的降脂药，其作用为: ?抑制胆固醇合成酶系中限速酶甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成减少。
?增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成，使低密度脂蛋白清除增加，胆固醇清除增加。
?增加高密度脂蛋白合成，有利于脂蛋白转运。
普伐他汀不良反应普伐他汀的不良反应: 不良反应可见轻度转氨酶升高、皮疹、肌痛、头痛、胸痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏等。
普伐他汀钠片的功能主治
普伐他汀钠片的功能主治1. 什么是普伐他汀钠片普伐他汀钠片是一种常用的降脂药物，主要成分为普伐他汀钠。
它属于一种称为他汀类药物的药物家族，用于调节身体中的胆固醇水平。
普伐他汀钠片可通过降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平来减少胆固醇的合成，从而降低心血管疾病的风险。
2. 普伐他汀钠片的主要功能与作用普伐他汀钠片在临床上主要用于以下几个方面的治疗和预防：2.1 降低胆固醇水平普伐他汀钠片作为降脂药物，可有效地降低血液中的胆固醇水平。
它通过抑制胆固醇的合成酶HMG-CoA还原酶的活性，降低肝脏合成胆固醇的能力。
这样可以降低低密度脂蛋白（LDL-C）的水平，同时提高高密度脂蛋白（HDL-C）的水平，从而减少心血管疾病的风险。
2.2 预防动脉粥样硬化动脉粥样硬化是一种血管疾病，常常导致心脑血管疾病的发生。
普伐他汀钠片可以通过降低胆固醇水平来预防动脉粥样硬化的发生。
它可以减少血管内膜的胆固醇沉积，防止斑块的形成，保持血管的通畅性。
2.3 降低心血管疾病风险普伐他汀钠片的降脂效果可以降低心血管疾病的风险。
心血管疾病是指由于心脑血管系统的供血不足或者阻塞引起的疾病，包括心脏病、脑卒中等。
通过降低胆固醇水平，普伐他汀钠片可以减少心脏病和脑卒中的风险。
2.4 治疗高胆固醇血症高胆固醇血症是指血液中胆固醇水平超过正常范围。
普伐他汀钠片可以降低血液中的胆固醇水平，帮助调节血液中的胆固醇水平，从而治疗高胆固醇血症。
2.5 辅助治疗肝胆疾病普伐他汀钠片还可以辅助治疗某些肝胆疾病。
它可以通过降低胆固醇水平，减少对肝脏的损害，帮助修复受损的肝脏细胞，提高肝功能。
3. 使用普伐他汀钠片的注意事项在使用普伐他汀钠片时，应当注意以下几点事项：•严格按照医生的指导剂量和使用方法来使用，不要自行更改剂量。
•在使用期间定期复查血脂水平和肝功能，以确保药物的疗效和安全性。
•避免与其他药物相互作用，特别是一些降血脂药物、抗真菌药物和抗生素等。
普伐他汀钠片治什么病
普伐他汀钠片治什么病普伐他汀钠片是一种治疗高血脂症和家族性高胆固醇血症的常见的药物。
在用药方面，一定要听从医嘱，不能自行用药治疗，避免产生一些不良反应或者副作用的问题。
在使用这种药物的时候容易引起肝脏代谢障碍，另外可能会引起血小板减少。
所以在用药上一定要谨遵医嘱。
★不良反应总病例11，224例中，329例（2.93%，本项包括不能计算发生率的副作用）出现副作用（包括临床检验值异常），主要有皮疹（0.11%）、腹泻（0.08%）、胃部不适感（0.07%）等。
★1. 重大不良反应（发生率不详）1) 横纹肌溶解症：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。
★2) 肝功能障碍：可能出现伴有黄疸、显著AST 及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应立即停药并给予适当处理。
★ 3) 血小板减少：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的处理准备。
（有伴有紫癜和皮下出血症状的血小板减少报告）。
★ 4) 肌病：有出现肌病的报告。
★5) 周围神经障碍：有出现周围神经障碍的报告。
★ 6) 过敏症状：有出现狼疮样综合征、血管炎等过敏症状的报告。
★ 2. 其他不良反应★药代动力学1. 吸收、分布及代谢：本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。
本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。
半衰期约为1.5小时，分布容积为830.0L，血清蛋白结合率为53.1%，AUC 为14.0±3.9ng×hr/mL。
本品主要经肝脏代谢，但不经细胞色素P450 3A4代谢，稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品（普伐他汀）无论是每日一次或每日二次服用，体内都没有蓄积。
浦惠旨(普伐他汀钠片)
浦惠旨(普伐他汀钠片)【药品名称】商品名称：浦惠旨通用名称：普伐他汀钠片英文名称：Pravastatin Sodium Tablets【成份】本品主要成份为：普伐他汀钠。
分子式：C23H35NaO7分子量：446.52【适应症】适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者（IIa和IIb型）。
【用法用量】成人开始剂量为10mg~20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量为40mg。
【不良反应】可见轻度氨基转氨酶升高，皮疹，肌痛，头痛，胸痛，恶心，呕吐，腹泻，疲乏等。
【禁忌】对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。
【注意事项】1 对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。
2 治疗期间，应定期检查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。
3 有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。
4 使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高值为正常上限的10倍应停止使用。
使用过程中，病人如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。
5 其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但本品与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。
【特殊人群用药】儿童注意事项：尚未确立小儿用药的安全性。
妊娠与哺乳期注意事项：妊娠及哺乳期的妇女禁用老人注意事项：老年患者应考虑高龄引起肾功能降低的可能，应定期检查肾功能，观察患者症状，慎重给药。
【药物相互作用】在服用考来烯胺前一小时或后四小时给予本品或在服用考来替泊和标准膳食前一小时给予本品，其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，若同时服用上述二药中任一个品种，则本品生物利用度下降40％～50％。
与安替比林联合应用时，并不影响细胞色素P450系统对安替比林的清除，由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠，奎尼丁)产生明显的相互作用。
普伐他汀钠片的作用及副作用
普伐他汀钠片的作用及副作用
普伐他汀钠片是一种用于降低胆固醇的药物，属于他汀类药物。
其主要作用是通过抑制胆固醇合成酶，减少肝脏中胆固醇的产生，从而降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（坏胆固醇）和甘油三酯水平。
普伐他汀钠片的副作用有以下几种可能的不良反应：
1.肌肉痛和无力：这是最常见的副作用，可能表现为肌肉酸痛
和肌肉无力感。
2.肝脏损伤：在极少数情况下，普伐他汀钠片可能导致肝脏功
能异常，表现为肝酶升高和黄疸。
3.消化系统反应：可能引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化系
统不适。
4.头痛和头晕：某些患者可能会经历头痛和头晕等头部不适。
5.注意力和记忆力减退：一些患者可能会出现注意力不集中和
记忆力减退等神经系统反应。
6.过敏反应：罕见情况下，可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难和面部、嘴唇、舌头、喉咙肿胀等。
在使用普伐他汀钠片时，患者应注意遵医嘱用药，定期进行相关的血脂检查和肝功能检查，以及注意观察是否出现不良反应。
同时，应避免与某些药物（如红曲米、烟酸等）同时使用，以减少不良相互作用的发生。
普伐他汀钠片药品说明
精心整理凭医师处方购买，销售和使用普拉固普伐他汀钠片普伐他汀钠片使用说明书【药品名称】通用名：普伐他汀钠片商品名：普拉固英文名：PravastatinSodiumTablets6-三羟-2-药理作用本品为3-转LDL-C 前体-因素。
Lp(a)，毒理作用普伐他汀计算，相当人体病变大鼠长期每日口服普伐他汀10，30和100mg/kg ，最大剂量组雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高(p<0.01)。
出现肝细胞癌的大鼠用药剂量，根据体表面积转换是人推荐最高剂量80mg 的12倍；根据AUC 转换，是人体推荐最高剂量的4倍。
小鼠口服普伐他汀100，250和500mg/kg/日，250mg 和500mg 组雌性和雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高(p<0.0001)。
250mg 和500mg 组雌性动物的肺腺瘤的发生率明显增高(p=0.013)，100mg/kg 组未见药物引起的肿瘤发生。
按AUC 计算，小鼠口服100mg/kg ，250mg/kg 和500mg/kg 分别相当于人每天80mg 的剂量的2，15和23倍。
体外实验，包括鼠伤寒沙门茵或大肠埃希茵的突变茵株的微生物回复致突变试验，小鼠淋巴细胞L5178YTK+/-前向基因突变试验，仓鼠染色体畸变试验，酿酒酵母基因转化试验，无论加或不加大鼠肝代谢活化物，均未发现普伐他汀有致突变性，此外，在小鼠显性致死试验或小鼠微核试验亦未发现致突变性。
大鼠口服普伐他汀每天剂量高达500mg/kg 未发现在生育力和繁殖能力方面的不良反应。
然而，在其他有关HMG-CoA 还原酶抑制药的研究中发现在不同剂量水平，雄性大鼠生育力降低，以生精上皮的坏死和消失为特点的输精管退变，和狗呈药物相关的睾丸萎缩、降低精子生成、引起精母细胞退变、巨大细胞的形成。
这些结果的临床意义不明。
【药代动力学】普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。
根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀口服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。
洛伐他汀片使用说明书
洛伐他汀片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用洛伐他汀片使用说明书【药品名称】通用名称：洛伐他汀片英文名称：Lovastatin Tablets汉语拼音：Luofatading Pian【成份】洛伐他汀【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。
【用法用量】成人常用量口服：10-20mg，每日一次，晚餐时服用。
剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每天80mg。
【不良反应】1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。
因此需监测肝功能。
3.少见的不良反应有阳萎、失眠。
4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。
本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
【禁忌】1.对洛伐他汀过敏的患者禁用。
对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。
【注意事项】1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。
应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。
3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4.肾功能不全时，本品剂量应减少。
5.本品宜与饮食共进，以利吸收。
6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
肿瘤科用药说明书
饭后口服
强力天麻杜仲胶囊
散风活血、舒筋止痛
饭后口服
血脂康胶囊
调节异常血脂
饭后口服
对本品过敏者禁用
心可舒片
活血化瘀、行气止痛
饭后口服
通心络胶囊
益气活血，通络止痛
饭后口服
心脑舒通胶囊
活血化瘀、舒利血脉
饭后口服
瑞彤(盐酸吡格列酮片)
降糖药
每日服用一次
服药与进食无关
拜糖平（阿卡波糖）
降糖药
4.抗癫痫;5.麻醉前给药
1.肌注
用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受及成瘾
维丁胶性钙（CCO）
抗过敏
肌注
苯海拉明针
镇静、镇吐
肌注
异丙嗪
(非那根)
降温、镇静、镇吐
肌注
山莨菪碱
(654－2)
松弛平滑肌、解除血管痉挛、改善微循环、镇痛
1、肌注；2、加入0.9%NS或5%~10%GS中静滴；3、静推
1、禁皮下、肌肉注射，对本品成分过敏的患者禁用。
2、鼓励患者多饮水，大剂量应用时水化利尿，同时给予尿路保护剂美司那。
3、本品须现配现用。
诺维本
（重酒石酸长春瑞滨注射液）
属长春花生物碱类抗肿瘤药
药物必须溶于0.9%NS中并于短时间内（15~30分钟）静脉注射或静脉滴注，必须采用深静脉留置
1、禁皮下、肌肉注射；
2、本品不宜加入其他药物混合使用，使用本品应采用一次性输液器（带终端滤器）。
3、禁皮下、肌肉注射，如发现本品出现油、水分层（乳析）现象，严禁静脉使用。
4、偶见轻度静脉炎，可在注射本品前和后适量（50~100ml）输注0.9%NS或5%GS注射液。
普伐他汀
1.同时使用红霉素、环孢霉素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类药物，会增加其他HMG-CoA还原酶抑制剂引起肌 病的可能性。虽在普伐他汀与普罗布考或吉非贝齐合用的试验中，未见不良事件与单用普伐他汀有差异，但未见 增加LDL降低疗效。由于已有HMG-CoA还原酶抑制剂，与免疫抑制药、吉非贝齐、红霉素和降血脂剂量的烟酸联合 用药后，出现肌病和横纹肌溶解症（伴有或不伴有急性肾衰竭）的报告，所以建议HMG-CoA还原酶抑制剂不与这 些药物进行联合用药。
普伐他汀
一种白色结晶粉末的化学品
目录
01 化合物简介
02 药物基本信息概况
普伐他汀（Pravastatin），别名帕瓦停、帕伐他定，是一种白色结晶粉末的化学品，常以钠盐形式存在。 化学名称1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3',5',6-三羟基庚酸钠盐，分子式为 C23H36NaO7，分子量为447.，易溶于水和甲醇，溶于无水乙醇，熔点171.2~173℃。普伐他汀为调血脂药，临床 上主要用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(IIa和IIb型)。
化合物简介
基本信息
物化性质
中文名称：普伐他汀 中文别名：1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3',5',6-三羟基庚酸钠盐 英文名称：pravastatin sodium 英文别名：Pravastatin sodium; Pravastatin Sodium; CAS号：-70-6 分子式：C23H36NaO7 化学结构： 分子量：447. 精确质量：447. PSA：124. LogP：2.
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凭医师处方购买，销售和使用普拉固普伐他汀钠片普伐他汀钠片使用说明书【药品名称】通用名：普伐他汀钠片商品名：普拉固英文名： Pravastatin Sodium Tablets汉语抖音：Pufatatingna Pian本品主要成分为普伐他汀钠，其化学名称为：{1S-[1α(βs*，δs*)，2α，6α，8β(R*)，8aα]}-1，2，6，7，8，8a-六氢-β，δ，6-三羟-2-甲基-8-（2-甲基-1-氧丁氧基）-1-萘庚酸单钠盐。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂。
HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA 还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。
本品通过二方面发挥其降脂作用。
第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢和血液中LDL-C的清除。
第二，通过抑制LDL-C前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
研究表明总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及载脂蛋白B(ApoB)的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成；同样，降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与其转运复合物载脂蛋白A(ApoA)的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。
心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低，虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。
单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病率或病死率有何影响目前尚无定论，在健康志愿者与高胆固醇血症患者中，用本品治疗后可降低总胆固醇、LDL与载脂蛋白B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL 及ApoA，对其他诸如Lp(a)，纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。
临床研究表明，对伴有不同程度胆固醇升高的患者，本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。
普伐他汀呈亲水性，这一特性与其药效和安全性的关系不明。
毒理作用普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中枢的血管性损伤，表现为血管周围出血和水肿，血管周间隙内单核细胞的浸润。
按AUC计算，相当人体80mg/日的59倍。
同类药物也会产生相似的中枢的血管性损伤。
另一个结构类似的同类药物可引起正常狗的视神经退行性病变(Wallcrian视网膜膝状纤维变性)。
这种作用呈剂量依赖性，其最低剂量为60mg/kg/日，根据其酶抑制活性计算，相当于人最大推荐剂量的30倍。
该药物180mg/kg/日14周可引起狗前庭耳蜗Wallcrian样变性和视网膜神经节细胞染色质溶解，按平均血浆浓度计算引起该反应的剂量为60mg/kg/日。
大鼠长期每日口服普伐他汀10，30和100mg/kg，最大剂量组雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高(p<0.01)。
出现肝细胞癌的大鼠用药剂量，根据体表面积转换是人推荐最高剂量80mg的12倍；根据AUC转换，是人体推荐最高剂量的4倍。
小鼠口服普伐他汀100，250和500mg/kg/日，250mg和500mg组雌性和雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高(p<0.0001)。
250mg和500mg组雌性动物的肺腺瘤的发生率明显增高(p=0.013)，100mg/kg 组未见药物引起的肿瘤发生。
按AUC计算，小鼠口服100mg/kg，250 mg/kg和500mg/kg分别相当于人每天80mg的剂量的2，15和23倍。
体外实验，包括鼠伤寒沙门茵或大肠埃希茵的突变茵株的微生物回复致突变试验，小鼠淋巴细胞L5178YTK+/-前向基因突变试验，仓鼠染色体畸变试验，酿酒酵母基因转化试验，无论加或不加大鼠肝代谢活化物，均未发现普伐他汀有致突变性，此外，在小鼠显性致死试验或小鼠微核试验亦未发现致突变性。
大鼠口服普伐他汀每天剂量高达500mg/kg未发现在生育力和繁殖能力方面的不良反应。
然而，在其他有关HMG-CoA还原酶抑制药的研究中发现在不同剂量水平，雄性大鼠生育力降低，以生精上皮的坏死和消失为特点的输精管退变，和狗呈药物相关的睾丸萎缩、降低精子生成、引起精母细胞退变、巨大细胞的形成。
这些结果的临床意义不明。
【药代动力学】普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。
根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀口服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。
虽食物影响其吸收，降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活动无明显变化。
本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66)，肝脏是胆固醇合成、LDL清除的主要器官，也是本品发挥药理作用的主要部位。
体外实验表明，普伐他汀主要是进入肝脏细胞。
尽管有明显的肝脏首过效应，普伐他汀血浆浓度不一定与其降脂活性完全相关。
普伐他汀血浆浓度[包括：曲线下面积(AUC)、峰浓度(Cmax)，稳态最低浓度(Cmin)]与服用剂量呈直接比例相关。
临睡前服用的生物利用度比上午服用的生物利用度要低60%。
尽管临睡前服用普伐他汀的生物利用度低，其疗效却反而高(统计学分析显着性在临界水平)。
这表明肝脏在晚间摄取药物多。
因此，AUC降低表示药物在肝脏浓度高，疗效也强。
稳态AUCs， Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)无论是每日一次或每日二次服用，都没有在体内蓄积。
血浆中药物)(普约50%与血浆蛋白结合。
人服用单剂量14C-标记普伐他汀，其放射活性清除半衰期(t1/2伐他汀及其代谢产物)为77小时。
如同其他HMG-CoA还原酶抑制剂，普伐他汀的生物利用度个体间差异较大，AUC的变异系数为50%-60%。
成人空腹服用20mg普伐他汀，CmaxAUC 的几何平均数分别为23.3-26.3 ng/mL和54.7-62.2 ng.hr/mL。
此外，肝硬化患者的AUC 和Cmax变异较正常人更明显，肝硬化患者的平均AUC间有18倍的差异；而在正常人，其AUC的差异为5倍。
同样，普伐他汀的峰浓度在肝硬化患者中，差异为47倍；而在正常人中其差异为6倍。
约有20%的同位素标记的药物在尿中排泄，70%经粪便排泄。
正常志愿者静脉注射同位素标记普伐他汀，约有47%的药物是经过肾脏排泄，其余的53%通过胆汁排泄和生物转化。
因为有两条排泄途径，所以伴有肝脏或肾脏功能减退的患者，此药物可通过其他途径排泄。
普伐他汀转化的途径为：(a)6-表普伐他汀的异构体和普伐他汀3α-羟基异构体(SQ31，906)， (b)酶环羟化成SQ31，945，(c)脂链的ω-1气化，(d)羟基链的β氧化，(e)环氧化和芳构化，(f)羟基氧化成酮基，(g)共轭化。
其主要降解产物为3α-羟基异构代谢物。
此代谢物抑制HMG-CoA还原酶的活性是普伐他汀的1/10-1/40。
普伐他汀钠血浆清除半衰期约为1.5-2小时。
老年男性（65-75岁）与年轻男性(19-31岁）比较，服用单剂量普伐他汀20mg，前者AUC 较后者约增加27%，平均累计尿排泄量(CUE)减少19%。
老年女性(65-78岁)与年轻女性(18-38岁)比较，前者AUC约增加46%，平均累计尿排泄量(CUE)减少18%。
Cmax Tmax和t在这两项研究中不随年龄改变。
l/2每日口服20mg普伐他汀，儿童(8-11岁，n=14)和青年人(12-16岁，n=10)两周后AUC的几何均数分别为80.7 (CV44%)和44.8(CV89%) ng-hr/mL，相应的Cmax分别为42.4 (CV54%)和18.6ng/mL (CV100%)。
因为试验样本量较小且变异性大，其结论尚不能确定。
【适应症】适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(lla型和llb型)。
【用法用量】成人开始剂量为10mg-20mg，—日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。
【不良反应】本品不良反应轻微、短暂，因不良反应中止治疗者少见，多为无症状的血清转氨酶升高以及轻度非特异性胃肠道不适。
其他较为常见的不良事件为：心血管系统：胸痛，心绞痛。
皮肤：皮疹。
胃肠道：恶心，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，胃肠胀气，胃灼热感，消化不良。
肌肉与骨路：局部疼痛，肌痛，骨骼痛（包括关节痛）。
神经系统：头痛，头晕，睡眠不良，抑郁，焦虑/紧张。
肾脏/泌尿系统：排尿异常(排尿困难，尿频，夜尿)。
呼吸系统：感冒，鼻炎，咳嗽，呼吸困难。
特殊感觉器官：视觉障碍(包括视物模糊、复视)。
其他：疲劳。
长期临床研究中，很可能、可能与普伐他汀有关或关系不确定的，其发生率<1.0%的不良事件：皮肤：瘙痒症，皮肤炎，皮肤干燥，头皮头发异常(包括脱发)，荨麻疹。
内分泌/代谢：性功能障碍，性欲改变。
胃肠道：食欲减退。
一般反应：发热，潮红。
免疫系统：过敏反应，头颈部水肿。
肌肉与骨骼：肌肉无力。
神经系统：感觉异常，眩晕，失眠，记忆损害，震颤，神经病(包括周围神经疾患)。
特殊感觉器官：晶状体浑浊，味觉障碍。
其他罕见的与药物相关性不明的不良事件包括：肌肉与骨骼：肌病，模纹肌溶解症。
神经系统：一些颅神经的功能障碍(包括味觉改变，眼球外肌肉运动的障碍、面瘫)，周围神经麻痹。
过敏：过敏反应，红斑狼疮样综合症，多肌痛，风湿病，皮肤肌炎，结节性脉管炎，紫癜，溶血性贫血抗核体阳性，血沉增加，关节炎，关节痛，无力，光敏反应，寒战，不适，毒性表皮坏死，多型性红斑，包括Stevens-Johnson综合症。
胃肠道：胰腺炎，肝炎，包括慢性活动性肝炎，胆汁淤积型黄疸，脂肪肝，肝硬化，爆发性肝脏坏死，肝细胞瘤。
皮肤病：多种皮肤改变(如小结节，色素沉着，粘膜干燥，毛发，指甲改变)。
生殖：男子女性型乳房。
实验室检查异常：血清转氨酶(ALT， AST)水平升高，肌酸磷酸激酶CPK水平升高，无症状性嗜酸粒细胞增多，尿素氮和血清肌酐上升少见。
此外，HMG-CoA还原酶抑制剂可引起贫血，血小板减少和白细胞的减少已有报告。
【禁忌】对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。
【注意事项】1、与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似，本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。
建议在治疗前，调整剂量前或其他需要时，应测定肝功能。
伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者，禁用普伐他汀。
对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(例如，不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸)、酗酒的患者，使用普伐他汀需谨慎。
对于这些患者，宜从最小推荐剂量开始，逐步调整到有效治疗剂量，并需密切观察。
治疗期间，患者若出现转氨酶升高或者肝脏疾病的症状或体征，需肝功能复检，直到肝功能恢复正常。