(整理)苯磺酸左旋氨氯地平
苯磺酸左氨氯地平
苯磺酸左氨氯地平Benhuangsuan Zuo'anlüdipingLevamlodipine Besylate O NH 2CH 3H 3C ,SO 3HC 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 567.05 本品为（4s ）-2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-6-甲基-1，4-二氢-3，5-吡啶二羧酸-3-乙酯，5-甲酯苯磺酸盐。
按无水与无溶剂物计算，含C 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 应为98.5%～102.0%。
【性状】本品为白色或类白色粉末；无臭，味微苦，有引湿性。
本品在甲醇、乙醇中易溶，在水中微溶。
比旋度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含50mg 的溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0621），比旋度为-24.2°至-28.3°。
【鉴别】（1）取本品约20mg ，加甲醇4ml ，超声20分钟，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸左氨氯地平对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含5mg 的溶液，作为对照品溶液。
照薄层色谱法（中国药典2015年版四部通则 B Ⅴ）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2:1:1）的上层液为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。
供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点的位置和颜色相同。
（2）在右氨氯地平项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中左氨氯地平峰的保留时间一致。
（3）取本品适量，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解并稀释制成每1ml 中含10μg 的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401），在200～400nm 范围内扫描，在239nm 和365nm 的波长处有最大吸收，在225nm 的波长处有最小吸收。
苯磺酸左旋氨氯地平片
苯磺酸左旋氨氯地平片通用名：苯磺酸左旋氨氯地平片曾用名：施慧达瑞舒欣生产厂家：吉林天风制药鲁南制药集团英文名：LEVAMLODIPINE BESYLATE TABLETS 拼音名：BENHUANGSUANZUOXUAN'ANLUDIPING PIAN药品类别：抗高血压药适应症：（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）性状：本品为白色片。
本品主要成份及其化学名称为：(-)3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，结构式为：分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S分子量：567.1 药理毒理：苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。
本品不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳，峰谷值差别不大。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。
本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
苯磺酸左旋氨氯地平临床应用专家共识解读
2529
238
136
40处
8处
11处
氨氯地平研究
硝苯地平 控释片研究
非洛地平 缓释片研究
指南中引用苯磺酸氨氯地平 临床研究高达40处
ESH/ESC高血压指南
氨氯地平对不同人群 收缩期高血压的降低作用
-17.5
-23.9
-24.3
中青年
在黑人
在>60岁的老年人
Reductions in systolic BP*
北京大学人民医院 胡大一( PI )
左旋氨氯地平的降压疗效
研究设计(随机、双盲、平行研究)
217 pts
Placebo 2week
I组 N＝110
II组 N＝107
randomization
To target BP
Not to target BP
1#/d, 4week
2#ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱd,4week
4周后
坐位DBP< 90mmHg， 剂量不变
4周后
2周后
络活喜5mg+ 左旋氨氯地平 模拟片2.5mg
左旋氨氯地平 2.5mg+络活 喜模拟片5mg
n=55
n=50
坐位SBP变化
坐位DBP变化
Sung A K. Clinical Therapeutics. 2008;5(30):845-857
药理学特性（略）
靶器官保护
安全性与耐受性
临床疗效
专家共识
Sung A K. Clinical Therapeutics 2008;5(30):845-857
左旋氨氯地平降压特点——高效
研究方案
安慰剂 洗脱
苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项
苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项苯磺酸左氨氯地平片的功能苯磺酸左旋氨氯地平是临床比较常用的钙离子拮抗剂，是长效的钙离子拮抗剂，可以达到每天口服一次即可平稳，有效持久的降低血压。
苯磺酸左旋氨氯地平是在苯磺酸氨氯地平的基础之上进行拆分，将容易引起水肿等副反应而没有降压作用的右旋体拆除，保留有降压作用的左旋体，从而达到了有效的降压作用。
它的降压作用和苯磺酸氨氯地平基本没有差别，不仅如此，苯磺酸左旋氨氯地平还可以减轻心肌缺血，扩张外周小动脉，减轻外周阻力，从而能够降低心肌耗氧。
研究显示苯磺酸左旋氨氯地平还可以扩张冠状动脉，使得心脏血流增加。
苯磺酸左氨氯地平片的注意事项核心提示: 苯磺酸左氨氯地平片是一种可以帮助我们治疗高血压以及心绞痛的药物，虽然苯磺酸左氨氯地平片在应对这些病症的时候可以起到比较良好的治疗效果，但是我们一定要注意谨慎使用苯磺酸左氨氯地平片，了解相关的一些药物应用注意事项知识。
苯磺酸左氨氯地平片是一种白色片剂型的钙拮抗药物，该药物目前被应用于高血压病、慢性稳定性心绞痛以及变异心绞痛等疾病的治疗过程中。
在治疗相关疾病的时候我们可以通过单独给药的方式来进行，同时还可以联合其他药物来达到治疗疾病的效果。
但是我们在应用苯磺酸左氨氯地平片的时候要注意了解一些相关的药物应用注意事项。
苯磺酸左氨氯地平片的用药注意事项主要包括以下几点：1、苯磺酸左氨氯地平片所引发的一些不良反应和药物的应用剂量有着比较紧密的联系，苯磺酸左氨氯地平片所会引发的最为常见的不良反应是头部头痛以及身体水肿，一般情况下苯磺酸左氨氯地平片所引发的不良反应的程度都是轻度或者中度，而且都在患者的耐受范围之内，但是我们也要注意警惕到一些比较严重的不良反应的发生。
2、有少数患者在刚开始使用苯磺酸左氨氯地平片进行治疗或者是增加了药物适量剂量的时候，会出现心绞痛严重程度加重，心绞痛发作时间增长以及心绞痛发作频率增加的状况，甚至还有可能引发心肌梗塞，因此我们一定要慎重对待。
苯磺酸左旋氨氯地平片药学研究资料综述
药学研究资料综述一、品种的基本情况 1、药品名称通用名：苯磺酸左旋氨氯地平片英文名：Levamlodipine Besylate Tablets 汉语拼音：Benhuangsuan Zuoxuan Aulüdipingpian 2、成份本品主要成份及其化学名称为：苯磺酸左旋氨氯地平，（S ）-（-）-乙基5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3-5-吡啶二羧酸酯苯磺酸。
结构式：N CO 2CH 2CH 3H 3CO 2CHHClSO 3HH 3CCH 2OCH 2CH 2NH 2分子式：C20H25N2O5Cl · C6H6O3S分子量：567.05 3、制剂的剂型、规格我公司申报的制剂剂型为：苯磺酸左旋氨氯地平片，规格为：2.5mg/片和5mg/片（以左旋氨氯地平计）两个规格。
4、适应症及用法用量适应症：高血压病和心绞痛。
用法用量：（1）治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。
（2）本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。
5、处方2.5mg规格。
苯磺酸左旋氨氯地平 3.47g（折左旋氨氯地平2.5g）淀粉 49g微晶纤维素 35g硫酸钙 10g2%羟丙甲纤维素溶液50g外加辅料羧甲淀粉钠 1.5g硬脂酸镁 1g制成1000片5mg规格。
苯磺酸左旋氨氯地平 6.94g（折左旋氨氯地平5g）淀粉 98g微晶纤维素 70g硫酸钙 20g2%羟丙甲纤维素溶液 100g外加辅料羧甲淀粉钠 3g硬脂酸镁 2g制成1000片二、工艺及处方研究（详见资料8）1.剂型及规格确定：苯磺酸左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋同分异构体。
它是氨氯地平去掉了无生物活性的右旋体，而右旋体只能带来副作用，因此真正发挥降压作用的是氨氯地平的左旋体即左旋氨氯地平。
苯磺酸左氨氯地平片
苯磺酸左氨氯地平片Benhuangsuan Zuo'anlüdiping PianLevamlodipine Besylate Tablets本品含苯磺酸左氨氯地平按左氨氯地平（C 20H 25N 2O 5Cl ）计应为标示量的93.0%～107.0%。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】 (1)取本品细粉适量（约相当于左氨氯地平20mg ），加甲醇4ml ，超声约20分钟使苯磺酸左氨氯地平溶解，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取苯磺酸左氨氯地平对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml 中含左氨氯地平5mg 的溶液，作为对照品溶液。
照薄层色谱法（中国药典2015年版四部通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G 薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水（2:1:1）的上层液为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，供试品溶液所显主斑点位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)在右氨氯地平项下记录的色谱图中，供试品溶液中主峰的保留时间应与系统适用性溶液中左氨氯地平峰的保留时间一致。
(4)取本品细粉适量，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解并稀释制成每1ml 中含左氨氯地平10μg 的溶液，摇匀，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）在200～400nm 范围内扫描，在239nm 和365nm 的波长处有最大吸收，在225nm 的波长处有最小吸收。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
【检查】有关物质 取本品细粉适量（约相当于左氨氯地平50mg ），精密称定，置50ml 量瓶中，加流动相适量，超声约30分钟使苯磺酸左氨氯地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml ，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
苯磺酸左旋氨氯地平临床应用中国专家共识
苯磺酸左旋氨氯地平临床应用中国专家共识（终稿）关键字：高血压苯磺酸左旋氨氯地平中国专家共识氨氯地平是现今临床应用最广泛的钙离子拮抗剂；由于本品分子结构特点，故具有手性特征，因此有左旋与右旋两种不同化合物。
而左、右旋两种不同化合物在降压作用上具有根本差异，右旋体几乎无降压作用。
以往临床上应用为其1：1的外消旋化合物（指组成上一半左旋另一半为右旋），1999年经过中国科学院研发人员的技术攻关，成功申报具有我国自主知识产权苯磺酸左旋氨氯地平。
苯磺酸左旋氨氯地平在中国上市10年，目前在国内应用广泛，积累了一定临床经验，需对这些经验加以总结，由中国医师协会心血管内科医师分会与中国医师协会循证医学专业委员会共同起草了本专家共识，现予以正式颁布，供临床应用参考。
1 药学部分1.1 手性概念与其临床意义：手性是指一对物体像人的左手和右手一样，相互对映而不能重叠。
手性是自然界基本特征，也包括人体内各种基本生物反应过程及药物治疗效应，人体对药物具有精确的手性识别能力，即立体选择性。
一对对映体中只有匹配的对映体才能发挥药效，故只有左旋氨氯地平才能有降压作用。
1.2 手性药物的发展：由于技术条件限制，在上世纪80年代前，手性药物均以外消旋体上市应用；反应停事件（沙利度胺事件），使人们认识到手性重要性。
1984年荷兰药理学家Ariëns提出手性药物应以单一对映体使用，以达到减小剂量降压不良事件发生与降低人体对药物代谢、清除负担[1]；1992年美国FDA要求外消旋体药物必须以光学纯的单一对映体上市应用[2]；SFDA也于2006年作出了类似规定[3]，在此背景下我国制药工业于1999年研发了有自主知识产权的苯磺酸左旋氨氯地平，上市供临床应用。
1.3 苯磺酸左旋氨氯地平的药学特征：药效学特征：左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1000倍，是1：1外消旋体的2倍，右旋体几乎无降压作用，但可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应[4-5]。
抗高血压药物分类(1)
心血管系统—抗高血压药
高血压是危害人类健康的常见病，其发病率、致死率及致残率均
高。但高血压知晓率、治疗率和控制率较低。目前认为在未用抗高血 压药的情况下，非同日3次测量，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg, 可诊断为高血压。高血压患者中，90%患者发病原因尚不明确，称为 原发性高血压：5%-10%为继发性高血压，如继发于嗜络细胞瘤、肾动 脉狭窄、肾实质性病变、妊辰等。
福辛普利钠片：在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管紧张 素Ⅱ和醛固酮的浓度，使外周血管扩张，血管阻力降低，而产生降压效应。 培哚普利片：对轻、中、重度各级高血压均有效。能降低仰卧位及直立位的收缩 压和舒张压。减少外周血管的阻力从而导致血压下降。使外周血流增加，而对心 率没有影响。 马来酸依那普利片：可降低卧位和坐位血压而不引起代偿性心率加快。 雷米普利片：治疗原发性高血压，可以使外周动脉阻力明显降低，导致卧位和直 立位血压下降，而无心率代偿性加快。
苯磺酸氨氯地平片 抑制细胞外Ca2+内流， 松弛血管平滑肌，降 可用于各型高血压。
苯磺酸左旋氨氯地平 低外周阻力，使血压 可单用或与利尿剂β
下降
受体阻断药、ACEI合
甲磺酸氨氯地平片 特点：长期使用还可 用
逆转或改善高血压所
马来酸氨氯地平片 致的左心室肥厚
久用可引起踝关节水 肿
马来酸左旋氨氯地平 片
4.肾上腺素受体阻断药
（1） а1受体阻断药： 盐酸乌拉地尔注射液：具有中枢和外周双重的作用机制，在外周，它可阻断突触后а1受体、 抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管和心脏负荷，在中枢通过抑制5-羟色胺-1A
受体，调整循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。 （2） β受体阻断药：
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高血压药物治疗的原则：1，从低剂量开始治疗，逐步递增剂量2，采用两种或两种以上合理的联合治疗方案；多数终身治疗、避免频繁换药，每日给药1次3，24小时平稳降压，尽量用长效药当前用于降压的药物主要有以下五类：钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)、利尿药、β受体阻滞剂、低剂量复方制剂心血管病主要危险因素：高血压（BP≥140/90mmHg或接受降压药物治疗）、吸烟、肥胖（BMI ≥28Kg/m2）或中心性肥胖（腰围：男性≥95cm，女性≥90cm）、低高密度脂蛋白胆固醇血症（HDL-C<40mg/dl）、早发缺血性心血管病家族史（一级男性亲属发生心肌梗死时<55岁，一级女性亲属发病时<65岁）、年龄（男性≥45岁，女性≥55岁）、男性1降血压：联合用药（2种-3种）首选钙通道阻滞剂+ACEI，即：**地平缓释片+**普利次选钙通道阻滞剂+β受体阻滞剂，即：**地平缓释片+**洛尔次选钙通道阻滞剂+ARB，即：**地平缓释片+**沙坦非洛地平缓释片：适应症：用于轻、中度原发性高血压的治疗。
用法：口服，最初剂量一次2.5mg，一日1次，常用维持剂量每日为5mg或10mg，必要时剂量可进一步增加，或加用其它降压药。
也可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg。
剂量调整间隔一般不少于2周。
建议剂量范围为每日 2.5～10mg。
该品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和(或)其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
体外研究表明，非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。
非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。
非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。
在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。
长期给药心率可能增加5~10次/分钟，受体阻滞剂可对抗此作用。
非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的左心室肥厚的明显恢复相关。
在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。
非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。
这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。
非洛地平不影响日常的钾的排泄。
非洛地平降低肾血管阻力。
非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。
非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉血流和心肌氧供。
非洛地平可有效的缓解冠脉痉挛。
非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。
对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。
非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。
研究结论认为非洛地平缓释片单药治疗14周后受试者的收缩压和舒张压都有明显下降。
单药治疗对心率无明显影响。
达标者情况与所有受试者类似。
非洛地平缓释片治疗2周后即可见脉搏波传导速度下降，治疗14周后脉搏波传导速度明显下降。
非洛地平缓释片单药可有效降低原发性轻、中度高血压患者的收缩压和舒张压，具有较高的达标率；能降低脉搏波传导速度；并能安全耐受。
但是非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用，血管：心肌选择性118:1，远远高于其他二氢吡啶类钙离子拮抗药，在扩张血管、有效控制血压的同时，不产生心肌收缩的负性作用。
有资料显示，非洛地平缓释片用于高血压患者的降压其总有效率可高达90%，大概为硝苯地平片的1.5倍，同时硝苯地平片通常还可能发射性引发患者出现心率加快、交感神经激活的情况，因此不利于缺血性心肌的保护以及合并有冠心病的高血压患者的治疗。
因此，采用长效CCB非洛地平缓释片治疗高血压疗效理想，安全可靠，值得在临床中推广应用。
苯磺酸左旋氨氯地平：适应症：（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）用法用量：通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。
心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。
本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。
本品不影响血浆钙浓度。
15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。
轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。
降压效果平稳，峰谷值差别不大。
降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。
本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。
本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。
硝苯地平控释片（拜新同）【主治】：. 高血压. 冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)【用法】：治疗时应尽可能按个体情况用药依据患者的临床情况给予不同的基础用药剂量肝功能损伤患者应仔细监控严重病例应减少用药剂量依据患者的临床情况给予不同的基础用药剂量肝功能损伤患者应仔细监控严重病例应减少用药剂量除非特殊医嘱成年人推荐下列剂量. 高血压拜新同mg片剂一次mg(一次片)一日次拜新同mg片剂一次mg(一次片)一日次. 冠心病慢性稳定型心绞痛(劳力性心绞痛)拜新同mg片剂一次mg(一次片)一日次拜新同mg片剂一次mg(一次片)一日次通常治疗的初始剂量为每日mg苯磺酸氨氯地平：选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。
其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。
本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。
硝本地平：具有抑制Ca2+内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。
小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。
用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和浮肿等不良反应。
因为硝苯地平有作用时间短，容易引起血压反复的不良作用，所以用物理的方法做成缓释片希望延长它的作用时间，而苯磺酸左旋氨氯地平片的有效成分是氨氯地平，和硝苯地平相比，他的作用比较缓和，时间比较持久，是替代硝苯地平的二代产品..苯磺酸氨氯地平片比硝苯地平缓释片的作用时间长，且控制血压更稳定，副作用也较少！重心功能不全者可与洋地黄并用。
口服：每次20～60mg，1日3次，饭后服；总剂量每日不超过180mg。
常用维持量为每次10mg，1日3次。
每24小时60mg，每日三次，每次一片。
为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。
曲美他嗪可抑制游离脂肪酸代谢，使游离脂肪酸代谢减少，从而使心肌以葡萄糖代谢为主产生能量，在冠状动脉病变而心肌供氧受到限制时，提高氧的利用度，产生更多的高能磷酸键，以缓解心肌缺血症状，并维持心肌的存活和心脏的功能。
另外，曲美他嗪使游离脂肪酸代谢产生的乙酰辅酶A减少，从而刺激丙酮酸脱氢酶，间接使葡萄糖氧化得到加强。
曲美他嗪还能提供代谢性心肌细胞保护作用。
在实验性心肌缺血模型中，曲美他嗪可改善心肌收缩力，缩小梗死面积;增加心肌细胞对低氧应激的耐受能力。
曲美他嗪还具有维持线粒体的正常功能、使心肌细胞内氧自由基产生减少、抑制心肌组织中中性粒细胞浸润等作用，均对其抗心肌缺血作用有利。
曲美他嗪能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生；能减低心脏工作负荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。
临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗死等。
对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
冠心病伴高血压降压应注意的问题问题:冠心病伴高血压的血压达标值和用药原则是什么?答:高血压病(ET)最常损害的靶器官之一是心脏,主要表现为左心室肥厚、冠状动脉粥样硬化、心律失常及心力衰竭,冠状动脉病变是作为高血压导致的全身血管病变的一部分。
高血压在冠心病发生发展过程中起着极其重要的作用。
长期血压升高可致左心室肥厚和心肌纤维化,使冠状动脉血流供应发生障碍,也影响冠状动脉储备能力。
由于血压持续升高,机械压力,血管内皮功能受损以及血管紧张素Ⅱ、儿茶酚胺、内皮素、血栓素等血管活性物质共同作用,促使冠状动脉内膜损伤、血管壁增生肥厚、脂质沉积、致动脉粥样硬化斑块形成,导致冠心病的发生。
流行病学研究显示高血压患者患冠心病危险是非高血压患者的2～3倍,而且血压升高水平与冠心病发生率呈线性相关。
如冠心病患者合并高血压,高血压对冠状动脉粥样硬化病变产生加速及恶化作用,高血压可因心肌耗氧量的增加加剧了冠心病的发展,可发生心绞痛,重者可致急性心肌梗死、心脏性猝死的发生。
有人对冠心病合并高血压患者行冠状动脉造影发现单支冠状动脉病变发生率明显高于未合并高血压的冠心病患者,而多支血管病变者大多数患者均合并有高血压,并发现血压水平越高,发生2支或3支血管病变、慢性闭塞性血管病变及左主干病变也越多,说明血压水平直接影响冠状动脉狭窄程度及范围。
有效降压可显著减少冠心病心血管事件发生率。
高血压是动脉硬化的危险因素之一,收缩压的高低尤为重要,年轻女性发生高血压的病例较少,绝经期后显著增加。
患有高血压的女性发展为冠心病的病例是正常女性的3．5倍。
在Framingham研究中有<20％的高血压妇女,不同程度地合并有高TG和高LDL-C、糖耐量的增加、高胰岛素血症、腹部脂肪堆积或左室肥厚;血压增高即使在正常范围,其动脉硬化的危险仍高于血压低者。