叶酸的合成
叶酸综述(准妈妈必备)
叶酸综述叶酸（Folic acid）维生素B复合体之一，天然存在于绿叶蔬菜和动物肝脏内，也可以人工合成。
从菠菜叶中提取纯化的，故而命名为叶酸。
有促进骨髓中幼细胞成熟的作用，人类如缺乏叶酸可引起巨红细胞性贫血以及白细胞减少症，对孕妇尤其重要。
怀孕头3个月内缺乏叶酸，可导致胎儿神经管发育缺陷，从而增加裂脑儿，无脑儿的发生率。
其次，孕妇经常补充叶酸，可防止新生儿体重过轻、早产以及婴儿腭裂（兔唇）等先天性畸形。
叶酸是由喋啶，对氨基苯甲酸和谷氨酸残基组成的一种水溶性B族维生素，亦称为维生素BC或维生素M；为机体细胞生长和繁殖所必需的物质。
帮助蛋白质的代谢。
并与维生素B12共同促进红细胞的生成和成熟。
是制造红血球不可缺少的物质。
在体内叶酸以四氢叶酸的形式起作用，四氢叶酸在体内参与嘌呤核酸和嘧啶核苷酸的合成和转化。
在制造核酸（核糖核酸、脱氧核糖核酸）上扮演重要的角色。
人体在利用糖分和氨基酸时的必要物质。
叶酸的作用：叶酸：是B族维生素的一种。
微溶于水，对热、光线、酸性溶液均不稳定，在中性及碱性溶液中对热稳定，烹调中损失可达50-90%。
1、叶酸是合成核酸时所需的辅酶，叶酸不足，影响核酸合成，影响正常细胞分裂与复制。
2、帮助调节胚胎神经细胞发育，防止新生婴儿患先天性神经管缺陷症。
准妈妈最好在准备怀孕的前3个月开始摄取叶酸。
根据研究指出在怀孕前开始每天服用400μg的叶酸，可降低70%的新生儿神经管缺陷发生机率。
女性如果在怀孕初期就开始补充叶酸，可降低将来婴儿出现唇裂的几率。
3、制造红血球不可缺少物质（与B12），预防治疗叶酸贫血症。
4、保护粘膜；粘膜是细胞分裂、衰亡、再生的十分活跃部位。
5、抗癌作用；叶酸和烟酸一道能阻止自由基对染色体破坏。
此外，叶酸可作为精神分裂症病人的辅助治疗剂，它对此病有显著的缓解作用。
此外，叶酸还可用于治疗慢性萎缩性胃炎、抑制支气管鳞状转化以及防治因高同型半胱氨酸血症引起的冠状动脉硬化症、心肌损伤与心肌梗塞等。
叶酸的功能主治与作用是什么
叶酸的功能主治与作用是什么1. 叶酸的简介叶酸，又称维生素B9，是一种水溶性维生素。
它在人体内扮演着重要的角色，对维持人体健康起着至关重要的作用。
叶酸主要存在于绿叶蔬菜、肝脏、酵母等食物中。
2. 叶酸的功能叶酸在人体内发挥多种重要功能：•参与DNA合成：叶酸是一个重要的DNA合成和细胞分裂的辅酶，它在儿童生长和发育、孕妇胚胎发育过程中起着至关重要的作用。
•血液细胞生成：叶酸参与了红细胞和白细胞的生成过程，对于维持血液正常功能至关重要。
它能够帮助新生的红细胞形成，并预防贫血的发生。
•神经系统发育：叶酸在胚胎期间对神经系统的发育具有重要影响。
对于孕期妇女来说，适量的叶酸摄入可以预防胎儿神经管缺陷，如脊柱裂等。
•心脏健康：叶酸可以降低同型半胱氨酸的水平，减少心血管疾病的风险。
它能够促进降低心脏病、高血压和中风的发生率。
•免疫系统调节：叶酸对免疫系统的正常运行起着至关重要的作用。
它能够增强身体的抵抗力，提高抵抗疾病的能力。
3. 叶酸的主治与作用叶酸在医学领域有广泛的用途，主要包括以下几方面：•孕期保健：孕妇在孕期需要增加叶酸的摄入量，以满足胎儿神经管发育的需要。
足够的叶酸摄入可以预防胎儿神经管缺陷的发生，如脊柱裂等。
•贫血预防：叶酸对于血液细胞的生成非常重要，足够的叶酸摄入可以有效预防贫血的发生。
特别是在儿童生长发育期间和孕妇的日常补充中，叶酸的摄入量更应该得到重视。
•心血管疾病预防：适量的叶酸摄入可以降低同型半胱氨酸的水平，减少心血管疾病的发生率。
对于高血压、中风等心血管疾病的预防具有重要意义。
•免疫系统调节：叶酸作为辅酶参与了许多免疫反应的调节过程，能够增强身体的抵抗力，提高免疫机能。
适量摄入叶酸可以帮助身体更好地抵御感染。
•癌症风险降低：研究发现，叶酸的充足摄入可以降低胃癌、结肠癌等癌症的风险。
它能够帮助身体更好地修复DNA损伤，防止细胞癌变。
4. 叶酸的摄入与注意事项•食物摄入：叶酸主要存在于绿叶蔬菜（如菠菜、韭菜、油菜等）、肝脏、酵母、麦麸等食物中。
叶酸的作用和功能
叶酸的作用和功能
叶酸（又称维生素B9或葉酸）在人体中扮演着重要的角色，具有多种作用和功能。
以下是叶酸的主要作用和功能：
1. 维持DNA合成：叶酸参与嘌呤和嘧啶的合成，这两种核酸是构成DNA的基本组成部分。
叶酸的存在确保了无论是胎儿的发育还是成人的细胞更新，都能够进行有效的DNA合成。
2. 促进红细胞形成：叶酸参与红细胞的生成和分化过程。
红细胞携带着氧气，对人体的能量供应至关重要。
叶酸不足会导致红细胞生成减少，进而引发贫血等问题。
3. 支持胎儿发育：叶酸在孕妇身体中的需求量较高，这是因为叶酸在胎儿神经管发育和脑部形成方面起着至关重要的作用。
孕期缺乏叶酸可能会增加婴儿出生时神经管缺陷的风险。
4. 降低心血管疾病风险：叶酸能够帮助降低同型半胱氨酸（一种氨基酸）的含量，从而减少体内高同型半胱氨酸水平与心血管疾病之间的关联。
高同型半胱氨酸水平被认为是心血管疾病的一个独立危险因素。
5. 提升免疫系统功能：叶酸对免疫系统的正常运作起到关键作用。
它有助于细胞分化和增殖，促进免疫细胞的产生和功能的调节，从而增强抵抗疾病和抗感染的能力。
6. 促进蛋白质和酶的合成：叶酸参与体内蛋白质和酶的合成过程，这对于维持正常的新陈代谢、组织修复和生长发育至关重
要。
需要注意的是，叶酸是一种水溶性维生素，无法被人体长时间储存。
因此，为了满足身体对叶酸的需求，我们应该通过均衡的饮食来摄取足够的叶酸。
常见的叶酸食物包括绿叶蔬菜、豆类、鸡蛋、肝脏和酵母等。
同时，孕妇、哺乳期妇女和存在特殊需求的人群可以适量考虑补充叶酸的营养补充剂，但应在医生的指导下使用。
叶酸功效与作用
叶酸功效与作用叶酸，也称为维生素B9，是一种水溶性维生素，对人体健康具有重要的作用。
它被认为是一种能够预防神经管缺陷的营养物质，对于孕妇和胎儿的正常发育尤为重要。
此外，叶酸还参与了DNA合成和修复、红细胞生成、免疫系统和心血管健康的维持等多个生理过程。
本文将详细介绍叶酸的功效与作用，并探讨其对人体各个系统的影响。
一、叶酸的生理功能1.神经管发育：在胎儿怀孕初期，大脑和脊髓的神经管形成。
叶酸能够促进神经管的正常发育，预防神经管缺陷，如脑脊髓裂。
因此，孕妇在怀孕前和怀孕初期应该增加叶酸的摄入，以确保胎儿的正常发育。
2.DNA合成和修复：叶酸在细胞中转化为二氢叶酸，然后能够与氨基酸和醛进行反应，形成甲基-四氢叶酸。
这种物质能够在细胞核中参与DNA合成和修复的反应，维护基因组的稳定性和完整性。
3.红细胞生成：叶酸参与了红细胞生成过程中的DNA合成，对于维持正常的红细胞数量和功能具有重要的作用。
叶酸缺乏会导致贫血，表现为红细胞数量减少和质量下降，引起疲劳、无力等症状。
4.免疫系统：叶酸能够增强人体的免疫系统功能，提高细胞的抗氧化能力和抵抗力。
它能够促进淋巴细胞的增殖和活化，增强细胞免疫和体液免疫的效应。
5.心血管健康：叶酸可以降低血液中甲基化物的水平，促进血管内皮功能的正常发挥，减少动脉粥样硬化的风险。
此外，叶酸还能够降低高同型半胱氨酸的水平，减少心血管疾病的发生。
二、叶酸与孕产妇健康1.孕前准备：孕妇在计划怀孕前，应该增加叶酸的摄入量，以预防神经管缺陷的发生。
一般建议每天补充400微克的叶酸，可以通过饮食或是补充剂来达到摄入量。
2.胎儿发育：叶酸在孕妇体内的水平对于胎儿的正常发育具有重要影响。
研究表明，孕妇在怀孕前三个月补充叶酸，能够明显降低神经管缺陷的风险。
此外，叶酸还有助于胎儿神经系统的发育，减少早产和低体重儿的发生。
3.产后恢复：产后妇女需要更多的营养来恢复身体。
叶酸的补充可以帮助妇女加快恢复，增强体力和免疫力。
叶酸的种类及功能主治
叶酸的种类及功能主治1. 叶酸的种类• 1.1 天然叶酸：存在于天然食物中，如绿叶蔬菜、谷物、坚果等。
• 1.2 合成叶酸：由合成方式制得，常用于食品添加剂、药物及保健品中。
• 1.3 甲基化叶酸：在体内转化为活性叶酸形式。
2. 叶酸的功能• 2.1 胎儿发育：叶酸在胎儿神经管的形成过程中起到重要作用，缺乏叶酸会增加胎儿脊柱及脑部畸形的风险。
• 2.2 红细胞生成：叶酸参与DNA合成过程，对红细胞的生成和再生起到重要作用。
• 2.3 血液循环：叶酸对心血管系统有益，可以降低心脏病、中风和心血管疾病的风险。
• 2.4 免疫系统：叶酸对细胞免疫和体液免疫系统都有益处，可以增强免疫功能，提高抵抗力。
• 2.5 消化系统：叶酸可以促进消化系统的正常运作，有助于消化食物和吸收养分。
• 2.6 心理健康：叶酸可以缓解抑郁、焦虑和压力等心理问题。
3. 叶酸的主治• 3.1 妊娠期：妊娠期妇女需补充足够的叶酸，以促进胎儿健康发育，预防神经管缺陷。
• 3.2 贫血：缺乏叶酸会导致巨幼红细胞性贫血，补充叶酸可以促进红细胞生成和再生。
• 3.3 心脏病和中风：叶酸可以降低心脏病和中风的风险，提供心血管系统所需的营养支持。
• 3.4 免疫功能：叶酸可以增强免疫系统功能，提高身体的抵抗力，预防感染和炎症。
• 3.5 消化问题：叶酸有助于正常消化，改善消化问题，如胃炎、胃溃疡等。
• 3.6 心理疾病：叶酸对缓解心理问题，如抑郁、焦虑等有积极作用。
总结：叶酸是一种重要的营养物质，具有多功能主治。
通过补充叶酸，可以促进胎儿健康发育，预防神经管缺陷；提高红细胞生成和再生，预防贫血；降低心脏病和中风的风险；增强免疫系统功能，提高身体的抵抗力；改善消化问题，促进消化和吸收；缓解心理问题，如抑郁和焦虑。
建议平时通过摄入天然食物补充叶酸，如绿叶蔬菜、谷物和坚果等，同时可以考虑根据个人需求适量补充合成叶酸。
叶酸生理功能
叶酸生理功能叶酸是一种维生素B的形式，也被称为维生素B9。
它在人体中起着许多重要的生理功能。
叶酸的主要功能包括：DNA合成和修复、红血球形成、神经系统发育和免疫系统支持等。
首先，叶酸在人体中参与了DNA合成和修复的过程。
DNA是控制人体细胞遗传信息的基因材料。
叶酸作为DNA合成过程中的辅因子，可以帮助细胞合成和修复DNA。
这对于维持正常细胞分裂和组织生长至关重要。
叶酸的不足会导致DNA合成障碍，从而影响细胞分裂和组织修复的能力。
其次，叶酸在红血球形成过程中起着重要作用。
红血球是携带氧气到达人体各个组织和器官的主要细胞。
叶酸参与了红血球的生物合成过程，能够促进红细胞的正常形成和发育。
缺乏叶酸的人往往会出现贫血症状，因为他们的红细胞无法正常生成和工作。
此外，叶酸在神经系统发育中也具有重要作用。
胎儿期是神经系统发育的关键时期，也是对叶酸需求量最高的时期。
叶酸可以参与神经管闭合的过程，从而预防胎儿脊柱裂等神经管缺陷的发生。
叶酸不足可增加胎儿神经系统畸形的风险，因此孕妇需要适当地增加叶酸的摄入量。
还有，叶酸对免疫系统的支持也非常重要。
免疫系统是人体对抗疾病和感染的关键防御机制。
叶酸可以促进免疫细胞的正常发育和功能，增强免疫系统对病原体的识别和抵抗能力。
叶酸的不足可能会影响免疫细胞的发育和功能，从而降低人体对病毒和细菌的抵抗能力。
总结来说，叶酸在人体中具有许多重要的生理功能。
它参与了DNA的合成和修复、红血球的形成、神经系统的发育以及免疫系统的支持等。
因此，叶酸在人体健康维持中起着至关重要的作用。
为了确保充足的叶酸摄入，我们可以选择富含叶酸的食物，如绿叶蔬菜、豆类、坚果等。
对于孕妇或有叶酸缺乏风险的人群，可以适当考虑叶酸补充剂的使用。
叶酸
什么是叶酸？是一种不耐热，低密度的水溶性B族维生素。
每个人每天都需要叶酸。
人体不能合成叶酸，也不大量在体内储存叶酸，体内的总量仅5mg～6mg,完全依赖外源生物供给，必须每天摄入以满足机体功能的需要。
叶酸是一种合成B族水溶性维生素。
存在于叶酸片剂、多种维生素补充剂或叶酸强化食物中。
在一些食物中也天然存在叶酸成分。
通常在绿色蔬菜、橙汁、鸡蛋、肝脏、草莓中含有丰富的叶酸。
但烹调和贮存可以破坏食物中的部分叶酸。
合成叶酸比食物中的天然叶酸更容易吸收。
食物中的天然叶酸比合成叶酸的化学结构要复杂的多，影响了胃肠道对食物中叶酸的消化和吸收能力。
食物中天然叶酸的吸收度是50%，强化食品叶酸的吸收度是85%；合成叶酸的可吸收度是100%。
孕妇该如何正确的补充叶酸——1孕前：准妈妈最好在准备怀孕的3个月开始摄取小剂量叶酸片。
强调孕前3个月就要开始服用小剂量叶酸片的目的就是为使妇女体内的叶酸维持在一定的水平，以保证胚胎早期有一个较好的叶酸营养状态，这样才能保证怀孕初期的体内叶酸水平。
孕妇该如何正确的补充叶酸——2怀孕后前三个月补充小剂量叶酸片尤为重要。
孕早期（3-6周）是胎儿中枢神经系统生长发育的关键时期。
妊娠第4周末胚胎就形成了原始脑泡，这时候他的脑细胞增值迅速，最易受到致畸因素的影响。
因此怀孕后前三个月尤为重要。
专家提示必须从怀孕前三个月开始服用叶酸片（0.4毫克）。
强调怀孕前就要开始服用的目的是为使妇女体内的叶酸维持在一定的水平，以保证胚胎早期有一个较好的叶酸营养状态。
据研究，妇女在服用叶酸后要经过4周的时间，体内的叶酸缺乏状态才能得以纠正。
这样在怀孕早期胎儿神经管形成的敏感期中足够的叶酸才能满足神经系统发育的需要，而且要在怀孕后的前三个月敏感期中坚持服用才能起到最好的预防效果。
专家提醒孕妇要听从医生和保健人员的指导，切记自己滥用药、乱买药。
妇女在孕前服用叶酸补充剂可降低早产的风险美国得克萨斯大学研究人员在《科学公共图书馆医学卷》上报告说，他们对大约3.5万名孕妇以及他们的分娩情况进行了跟踪调查。
叶酸作用与功效
叶酸作用与功效叶酸（folic acid），又称维生素B9，是一种重要的B族维生素。
它在人体内参与多种重要的生物化学反应，对身体的正常运行起着重要的作用。
叶酸的功效与作用广泛而多样，主要涉及妇女的孕前期、孕期和哺乳期、胎儿的生长发育、血液的生成、心血管健康、免疫系统的支持和精神健康等方面。
一、叶酸的基本作用1. DNA合成和修复：叶酸参与体内DNA和RNA的合成，对身体细胞的生长和分裂起着重要的作用。
它在生殖细胞和早期胚胎中尤为重要，能够促进细胞分裂，维持胚胎的正常发育。
2. 蛋白质合成：叶酸是多种酶的辅酶，参与体内蛋白质的合成，对身体代谢和生长发育起着重要作用。
3. 碳骨架转运：叶酸能够转运和调节一碳单位（methyl groups）的化学反应，维持体内代谢平衡。
4. 氨基酸代谢：叶酸可促进体内氨基酸代谢，对维持身体正常功能和生长发育具有重要作用。
5. 血液生成：叶酸参与体内红细胞的生成，能够预防巨幼红细胞性贫血。
二、叶酸对妇女的孕前期、孕期和哺乳期的作用1. 孕前期：叶酸在孕前期的补充对孕妇的身体健康和胚胎的正常发育具有重要作用。
缺乏叶酸的孕妇容易导致神经管缺陷的孕妇，如脊柱裂。
补充足够的叶酸可以降低这类神经管缺陷的风险。
2. 孕期：叶酸在孕期对胚胎的神经管形成和大脑发育至关重要。
适当的叶酸摄入能够减少胎儿的神经管畸形和唇腭裂的发生。
此外，叶酸还能预防胎儿的智力发育问题，对胎儿的视觉和听觉发育也起到一定的促进作用。
3. 哺乳期：哺乳期妇女在产后继续补充叶酸，对母体和婴儿的健康都有益处。
叶酸有利于母乳分泌，能够提高母乳的营养价值，帮助婴儿健康成长。
三、叶酸对胎儿的生长发育的作用1. 神经生长：叶酸能够促进胎儿大脑和神经系统的形成和正常发育。
缺乏叶酸的孕妇容易导致胎儿神经管缺陷，如脑脊髓管闭合不全。
2. 免疫系统：叶酸可以促进胎儿的免疫系统发育，提高其抵抗力，预防感染和疾病的发生。
3. 生长和发育：叶酸对胎儿的身体生长和器官发育具有重要作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Ｃ ｎｅ ］ｏｕ￣ａｌ ｏ１Ｎ ｗＤｒｕｇｓ ２０叭．ｖｏｉ １０Ｎｏ １２ （９０ｍＬ），控制反应液温度不超过ｌＯ℃，保持０～
５℃，反应ｌｈ．用２ｍｏｌ·Ｌ ＮａＯＨ调ｐＨ至８ ０，加 入硼氢化钠（１ ２ｇ，０ ０３２ｍｏ【），保持１Ｏ℃反应 ３０ｒａｉｎ，用３ｔｏｏｌ—Ｌ 盐酸调ｐＨ至２．５，保持反应 １０ｒａｉｎ，用２ｍｏｌ·Ｌ。。ＮａＯＨ调ｐＨ至１１，二氯甲烷萃 取（３００ｍＬ×３），合并有机相，无水硫酸镁干燥，减 压蒸干得粗品。粗品用乙醚重结晶，得红霉素胺 ２０．７ｇ，收率７０．１％，ｍｐ１２７～１３２℃（文献［３］收率为 ６９．９％，ｍｐ１２５～１２８℃），Ｅ１一ＭＳ：ｍ／ｚ ７３４［Ｍ ］，５７６ ［Ｍ一一 Ｈ１ ］。 ３ ２（２一甲氧基乙氯基）乙缩醛（４）的合成 在反应瓶中加入乙二醇独甲醚（１７５ｍＬ，２．２２ ｔｏｏ１），搅拌下加入钠丝（１１ ５ｇ，０ ５ｔｏｏ１），待钠丝完全 反应，继续搅拌１０ｒａｉｎ，加入摸乙缩醛（８０．０ｍＬ，０．５ ｍｏ１），加热回流８ｈ，过滤，滤饼弃掉，滤液减压蒸馏， 得５５ ８ｇ， ２一Ｈ ７１～７５＊（２，收率５８ １％（文献［４］ 收率为６９．９％，ｂｐ２ ８ ６ｏ－－６１Ｃ），Ｅ１一ＭＳ：ｍ／ｚ １９１ ［Ｍ 一Ｈ］，１７７［Ｍ 一ＣＨ ］。 ４地红霉素（５）的台成＿３ Ｊ 在反应瓶中，加入２一（２一甲氧基乙氧基）乙缩醛 （１２ｇ，０．０６２５ ｍｏ１），含水乙腈（１２０ ｍＬ，９６％乙腈， ４％水），对甲苯磺酸（１５０ｒａｇ，０．７８９ｍｍｏ１），室温搅 拌５ｈ，分次加入红霉素胺（９ｇ，０．０１２２ｍｏ１），反应液 澄清，搅拌至２０ｈ，停止反应，旅缩至干，硅胶柱层 析，以二氯甲烷一甲醇一三乙胺（３００：１０：１）洗脱，得化 合物地红霉素（９．４４ｇ，９２．４％）（文献［５］收率 ８４．５％），ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ ８３５．６［Ｍ］ 。￣ＣＮＭＲ （ＣＤＣ％）８：１７７ ０１８（Ｃ１），４４．４０１（Ｃ２），７６．７４９ （Ｃ３），４４．４８８（ＣＡ），７９．２１２（Ｃ５），７４ ５２９（Ｃ６）， ３９ ２４４（Ｃ７），２９．３４３（Ｃ８），６６．０７３（固），２７．５４３（Ｃ１０）， ７２，７２５（Ｃ１１），７４．３４６（ｃ１２）．７６．４１０（Ｃ１３），２１．５１９ （Ｃ１３ ＣＨ２），１１ ２４６（Ｃ１３一ＣＨ３），１２．９２６（ｃ１２一 ＣＨ３），９．０１０（ＣＡ—ＣＨ３），２４ ７１１（０５一ａ ），２０．７４７
中国新药杂志２００１年第１Ｏ卷第１２ （Ｃ８一ＣＨ３），１４．１５０（Ｃ１０一ａ ），１４．８５０（Ｃ１２一ＣＨ３）， １００ ８８０（ＣＩ ），７１．０１５（Ｃ２ ），６４．９７７（（２３ ），２９．１６６ （ＣＡ ），６９ ３５２（Ｃ５ ），２１ ０５１（Ｃ６ ），４０．４１８（ＮＭｅ２）． ９４．３４１（Ｃ１ ），３４．４０７（Ｃ２ ），７２ ７５３（（２３ ），７８．３８３ （ ），６５．６９２（Ｃ５ ），１８．３７０（Ｇ６ ），２１ ８８１（Ｃ３＂一 ＣＨ３），４９ １９９（（２３ （￣－Ｉ３）．８２．７４５（Ｃ１ ），７２．８６７ （Ｃ２ ），７１．９６９（ＣＡｍ），７１．０３７（Ｃ ），５９．０２９（ ）。 与文献［６］结构确证的波谱数据一致。
讨 论 文献＿５－缩合反应操作中，红霉素胺和缩醛的当量 配比为１：２ ７，因反应不完全，我们在实验过程中发现 当量比增至１：５，同时增大乙腈用量，反应物溶解完 全，效果良好。 ［作者简介］叠洁（１９６２），女，主管技师。主要 事撇生物 药物的研制工作。联系电话：（０１０）６３１６５２６７，Ｅ－ｍａｉｌ：Ｌｉｎｇ Ｊ＠ Ｆ￣Ｂ６５￣ｏｒａ
［参考文献］ 【１．Ｗｉｌｄｓｍｋｈ，Ｅ Ｔｈｅ ｒｍｃｄｃ￣０ｆ ｅｒｙｒＪａｔｏｍｙｃｉｎ ｈｙｄｒｅ．￣ａｅ ｗｉｔｈ ｎｉｔｒｃ￣ ａｃｉｄ Ａ ｒ ｒｏｕｔｅｔｏ ｅ哪ｈ埘ｎ 讪硼＿ｍｅ【ｊ］． Ⅱ胁ｄｒ Ｉ肮．１９＂／２， （１）：２９—３０ ［２］ ＭａｌａｙＥｔ－Ｉ，ＫｉｔｅｈｄｌＢ． ＬＤ． ａ／Ｅ ｈ ：ｄ ｜ｎ［Ｊ］Ｔｅ— ｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｉ．ａｔ，１９７０．（２）：１５７—１６０ ［３］ 唧 ｔｈ Ｅ Ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｄ ｒ伽ｙ０ｒ【 ｔｌｅ。ｏｍ 皿ｄｓ［Ｐ ＵＳ ］￣ｔｅｎｔ ３７９０５９９，１９７４—０２—０５ ：４】Ｂ ＫＦ，ＴｈｏｒｑＢ Ｖｉｓｔ￣－ｓｄｕｂｉｅ出哪哪 Ｌａｌｓ ｄ ｐａｔｒ－４ｎｙｔ Ａｌｃｏｈｌ ［Ｊ］ＪＰｏ／ｙｍｅｒＳｃ／，１９４６，１（６）：５４０—５４８ ［５］．ＭｃＣ￣ＪＭ Ｏａｅ ｓｔｅｐ ｐｌＤｃ ｄ ｄｉｒｔｈｒｏｍｙｅｉｎ［ｐ］ＥＰ ０５３５９００Ａ１． １９９２一Ｏ９—２８ ［６］Ｃｏｕ￣ｔｅｒ ＦＴ，Ｅｎｓｔａｉｎｇｅｒ ＰＤ．Ｐｒｅｓｔｏｎ ＤＡ．ｅｇ ａｌ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ ａｎ． ｔｉｍｉｃｒｏｂｉａ【ｅｖａｌ￣ｔｉｏｎ ｏｆ ｄｌｒｔｈｒｏｍｙｃｌｔｔ．ａ ｎ ｍ丑ｃｒｏｌｌｄｅ ａｔｔｔｉｂｉｏｔｉｃ ｄｅｒｉｖｅｄ｛∞ｅｒｙｔｋｒｏｍｙｅｉｎ［Ｊ］Ａ￣ｉｍｌｃｒｏ６ Ａｇｅｎｔ￣Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ， １９９１．３５（６）：１１１６—１１２６
叶酸的合成 收瞢日期：２００１—０４—１９）
郑连义．康怀萍，刘红梅 （河北科技大学化学与制药工程学院，石家庄０５００１８）
【摘要］ 目的：阻Ｕ－亚脐作为中阊体告威叶酸。方法：阻１，１，３，３一舀甲氧基丙辞和Ｎ对氨基苯甲酰一Ｌ一罄氨 酰曲愿料生成二亚胺，Ｕ－亚胺与三氨嘧啶硫酸盐反应生成叶酰。结果与结论：寺成了叶酰．总产卓可选６５ ５％，车 工艺筒单异行。 ［美键词］ 醴；１，１，３，３一日甲氧基２一丙醇；Ｎ一对氨基苯甲酰一Ｌ一备氨酰 ９２１—
维普资讯 http://www.cqvip.com Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｎ￣ｏｆＮ ｒＤｒｕＢｓ ２００１ Ｖｏｌ加．Ｎｏ １２ 中国新药杂志２００１年第１Ｏ卷第１２期 【中圈分类号］Ｒ９１４ ５；Ｒ９７７ ４ 【文献标识码］Ｂ 【文章编号］１３００—３７３４（２００１）１２—０９２１—０２
Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｆｏｌｉｃ ａｃｉｄ ＺＨＥＮＧ Ｌｉａｎ—ｙｉ．ＫＡＮＧ Ｈｕａｉ—ｐｉｎｇ．ＬＩＵ Ｈｏｎｇ－ｍｅｉ （Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｈｅｂｅｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｓｈｉｊｉａｚｈｕａｎｇ ０５００１８，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅ ｆｏｌｉｃ ａｃｉｄ ｈｙ ｕｓｉｎｇ ａ ｎｏｖｅｌ ｄｉｉｍｉｎｅ ａｓ ａｌｌ ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅ．Ｍｅｔｈ－ ｏｄｓ：Ｔｈｅ ｄｉｉｍｉｎｅ ｗａｓ ｆｏｒｍｅｄ ｂｙ ｒｅａｃｔｉｎｇ １，１，３，３－ｔｅｔｒａｍｅｔｈｏｘｙ－２一ｐｒｏｐａｎｏｌ ｗｉｔｈ Ｐ—ａｍｉｎｏｂｅｎ￣ｏｙｌ—Ｌ— ｇｌｕｔａｍｉｅ ａｃｉｄ．Ｆｏｌｉｅ ａｃｉｄ ｗａｓ ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄ ｆｒｏｍ ｔｈｅ ｄｉｉｍｉｎｅ ａｎｄ ｔｒｉａｍｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｏｎｅ ｓｕｌｐｈａｔｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ ａｎｄ Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ－Ｆｏｌｉｅ ａｃｉｄ ｗａｓ ｐｒｅｐａｒｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｙｉｅｌｄ ｏｆ ６５．５％．Ｔｈｅ ｎｅｗ ｐｒｏｃｅｓｓ ｉｓ ｓｉｍｐｌｅ ａｎｄ ｃｏｎ－ ｖｅｎｉｅｎｔ． ［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］ｆｏｌｉｃ ａｃｉｄ；ｐ－ａｍｉｎｏｂｅｎｍｙｌ—Ｌ—ｇｌｕｔａｍｉｃ ａｃｉｄ；１，ｌ，３，３－ｔｅｔｒａｍｅｔｈｏｘｙ一２一ｐｒｏｐａｎｏｌ
叶酸为用于鸡、猪等禽畜的抗贫血药物。动物 体内缺少叶酸时，则生长受阻，食欲减退，羽毛发育 不良等［ ｔ 。 叶酸传统的合成路线以硝基苯甲酸为原料经酰 氯化、缩合、还原、环合而成。此工艺流程长、收率 低、生产成本高 。本研究采用１，ｌ，３，３一四甲氧基． ２．丙醇和对苯胺．Ｌ．谷氨酸为主要原料进行合成，简 化了工艺流程。
哦 ＋ 一 √ １ ２ ｌ实验部分
往装有搅拌和温度计的１００ｍＬ五口瓶中加入１， １，３．３ 四甲氧基一２一丙醇（１）３．６ｇ（２０ｍｎ￣１）和ｌｍｏｌ·ＬＩ１ 的盐酸，在氮气保护下搅拌５ｒａｉｎ，然后添加１０．６５ｇ （４０ｍｍｏ１）Ｎ一对氨基苯甲酰．Ｌ．谷氨酸（２），在５０℃ 搅拌１ｈ后添加２００ｍＬ水，在室温下放置２４ｈ，析出 结晶，过滤、水洗，真空干燥得１Ｏ．１ｇ二亚胺［（３），含 水４％，熔点１７２～１７８＂Ｃ，产率为理论产率的 ８３％］。在氮气保护下，加入水２０ｍＬ，硫化钠２．５２ｇ 和６ ｌｇ（３），用２ｔｏｏｌ·Ｌ 的Ｎ￣ＣＯ３调ｐＨ至６。加 入２．３９ｇ三氨嘧啶硫酸盐（４），在室温下慢慢搅拌并 用Ｎａ２ｃｏ３维持ｐＨ＝６，反应４ｈ，得棕红色的混台 物。用２０ｍＬ水将混合物稀释到２５０ｍＬ，经活性炭 吸附精制、硅胶柱分离、浓缩、结晶，得６．１ｇ纯度为 ９８％的叶酸（６）。经液相色谱分析，此步叶酸的产率 是二亚胺理论产率的７９％。 ２结果与讨论 本研究中叶酸的合成共有２步：第１步是由１， １，３，３一四甲氧基丙醇在酸性条件下与Ｎ．对氨基苯 甲酰Ｌ一谷氨酸的氨基进行缩醛反应，生成二亚胺。 第２步是二亚胺与三氨嘧啶硫酸盐反应生成叶酸，２ 步反应叶酸的总产率为６５．５％（８３％×７９％）。 叶酸的含量分析采用ＨＰＬＣ法，色谱柱为：ｃｌＢ （４ ６ｍｍ×１５０ｒａｍ）柱，流动相：ＣＨ ＯＨ．Ｈ＇０（３０：７０， 用Ｈ｛ＰＯ４调ｐＨ＝４），流速：１．０ｍＬ·ｍｉｎ，检测波 长：ＵＶ２５４ｎｍ。在此条件下，合成的叶酸样品的保 留时间为４．３ｍｉｎ，与叶酸标准品保留时间相同。 在叶酸结晶前要减压浓缩，结晶后的母液可以 重复使用以提高收率。 【作者筒介］ 郑连义（１９５０一），男，剐教授。主要从事药袖 化学曲教学和科研工作。联系电话：（０３１１）８６３２１８５。
【参考文献］ １］Ａｒｎｅｓ曲Ｅ Ｓｅｎｔｍ ｔ０【 ｈ咖。ｃ ｓｔ６ｎｅ ａｎｄ ｃｏｒｏｎａｒｙ ｈｅａｒｔ ｄｉｓｅａｓｅ …ｈ Ｊ眦ｍ ，１９９５，２４（４）：７０４—７０９ ２］Ｃｈａｓ￣一Ｔ“ Ｌ Ａ ｐｒｏｓｐｅｃｔｉｖｅ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ｆｏＬａｔｅ ￣ｔａｍｍ Ｂ ｓｕｂ ６ ａｎｄ ｒｉｓｋ ｏｆ ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ ｉｔｆａｒｃｔｌｏｎ ｉｎ ＵＳ ｐｈｙｓ￣ｉａｎｓ［Ｊ］．，Ａｍ ＣｏｉｌＮｕｔｒ，１９９６，１４（２）：１３６—１４３ ３］李群君新编精细化工手册［Ｍ］．北京：化学工业出版社，１９９７ ９７． （收稿日期；２００１—０Ｂ一２２恪回日期：２００１—１０—２２）