常用新型抗抑郁药的特点比较
新型抗抑郁药特点比较(米氮平专业版)
在特定情况下，医生可能会考虑将米氮平与其他抗抑郁药或精神类 药物联合使用，以提高疗效或应对复杂症状。
联合应用的注意事项
联合应用时需谨慎评估风险和效果，关注药物间的相互作用，确保 安全有效的治疗。
谢谢
THANKS
增强患者依从性
由于新型抗抑郁药物的疗效和安全 性更高，患者更愿意坚持治疗，从 而有助于提高患者的依从性。
02 米氮平的特性与优势
CHAPTER
米氮平的药理特性
作用机制
米氮平通过抑制突触前膜对5羟色胺（5-HT）和去甲肾上 腺素（NE）的再摄取，增强 中枢5-HT和NE神经递质的功
能，发挥抗抑郁作用。
药代动力学
米氮平口服吸收良好，生物利 用度高，血药浓度在2-8小时 达到峰值。主要通过肝脏代谢，
大部分经肾脏排泄。
药物相互作用
米氮平与某些药物合用可能导 致药效增强或不良反应增加， 如抗精神病药、某些心血管药
物等。
米氮平与其他抗抑郁药的比较
1 2
疗效
米氮平在多项临床试验中表现出良好的抗抑郁效 果，与其他抗抑郁药相比，其疗效相当或更优。
拓展适应症
目前米氮平主要用于治疗抑郁症，未来研发可能拓展其适应症，如 焦虑症、双相情感障碍等。
剂型改良
为提高患者用药的便利性和依从性，米氮平的剂型改良也是未来的 研发方向，如开发口腔速溶片、长效注射剂等。
米氮平在抑郁症治疗中的地位与作用
重要治疗手段
疗效与安全性
米氮平在临床试验中表现出良好的疗效和安全性， 尤其对于伴有焦虑症状的抑郁症患者有显著效果。
03
米氮平可能对血压产生影响，因此在使用过程中应定期监测血压情况。
04
如果在使用米氮平过程中出现任何不适症状或疑似过敏反应，应立即 停药并就医。
抑郁症的治疗研究进展综述——基于抗抑郁症药物科普分析
30科技视界Science & Technology Vision ◼引言抑郁症（depression ）临床上又称抑郁障碍，是一种显著的以心境低落为特征的心理类疾病，主要表现为情绪低落、兴趣减少、思维迟缓、注意力和记忆力减退。
另外还有食欲减少，睡眠障碍等躯体症状，抑郁症严重困扰着患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重负担。
WHO 指出，21世纪精神疾病是人类的强敌，其中抑郁症占据重要地位，若无法控制该疾病的发展，全人类的身心健康将受到严重危害[1]。
根据WHO 统计，目前全球约有3.5亿名抑郁症患者，每年有超过100万人因抑郁症而自杀，但其中仅仅不到一半的患者接受过有效专业的治疗[2]。
目前抑郁症的病因和发病机制尚不明晰，但却发现了一些治疗抑郁症疾病的有效方式，其中药物治疗占据主要地位[3]。
本文就近年来抗抑郁的药物治疗及研究进展进行科普式分析和综述。
◼1 西药治疗抑郁症在20世纪50年代，异丙嗪与丙咪嗪被意外发现可显著缓解抑郁症状，揭开了人类对抗抑郁症治疗的新篇章，并由此诞生了单胺氧化酶抗抑郁药与三环类抗抑郁药。
但随着对抑郁症的相关研究，在20世纪80年代后期，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等相继登上治疗抑郁症的舞台，并伴随着更好的治疗效果与安全性。
近些年，NMDA 受体阻断剂氯胺酮等对抑郁症的积极作用也为治疗抑郁症提供新方向与新思路。
1.1 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）20世纪50年代发现的单胺氧化酶抑制剂代表—异丙嗪，它曾是一种抗结核病药，后被偶然发现可以缓解结核病患者的抑郁症状[4]。
随后50年代上叶，单胺氧化酶抑制剂（MAOIs ）作为抗抑郁药被广泛使用。
单胺氧化酶（MAO ）是人体内天然存在的一种酶，具有催化单胺类物质氧化脱氨和调节神经细胞内及突触间隙单胺浓度的作用。
MAOIs 主要通过抑制体内单胺氧化酶的活性，减少儿茶酚胺的代谢灭活，促使突触部位儿茶酚胺的含量增多，产生抗抑郁的作用，并有降压作用。
抗抑郁药综述
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
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7
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能 倾向型两大类。
（Monoamine oxidase inhibitors,MAOI）
p单胺氧化酶（MAO）通过催化氧化脱氨基代谢反应而灭活各 种单胺类化合物。
p两种亚型：MAO-A和MAO-B，在肝脏和大多数单胺能神经元 中都有存在；具有宽广和重叠的底物谱，都代谢多巴胺和色胺， 但MAO-A偏重于儿茶酚胺（去甲肾上腺素和肾上腺素）和5-羟 色胺，MAO-B则偏重于酪胺、苯乙胺、苯乙醇胺和苄胺。
日服一次，有利于提高依从性。
近年来，SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药，是目前最 重要的一类抗抑郁药。
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13
盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
神经递质再摄取抑制剂通过抑制去甲肾上腺素（NE）、 5-羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）等单胺类神经递质的再 摄取，增加它们在细胞外突触间隙的浓度，从而发挥抗抑 郁作用。
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29
2.其他抗抑郁药
a.去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑 郁药 b.单胺氧化酶抑制剂 c.5-羟色胺能抗抑郁药 d.噻奈普汀和安非他酮
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括：
阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展一、综述近年来，抗抑郁药物的研究取得了重要进展。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，受到了广泛关注。
本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述，以期为相关研究提供参考。
氯胺酮是一种合成的麻醉药物，具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。
与传统抗抑郁药相比，氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。
越来越多的研究表明，氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。
关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面：一是通过调节神经递质的释放，如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等，从而改善抑郁症状；二是通过阻断NMDA受体，减轻炎症反应和氧化应激，从而发挥抗抑郁作用；三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式，促进神经功能的恢复。
在临床研究方面，氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。
一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示，氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状，提高生活质量。
还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物（如抗癫痫药、抗焦虑药等）的联合应用，以进一步提高疗效。
尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景，但仍存在一些亟待解决的问题，如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。
在未来的研究中，需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题，为临床治疗提供更加充分的依据。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，具有独特的作用机制和显著的疗效。
关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段，未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。
1. 抗抑郁药物的作用与挑战抑郁症是一种常见的心理障碍，其治疗方法多种多样。
传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状，但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。
寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。
抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。
氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，在低剂量下可产生短暂的兴奋作用，可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。
现有抗抑郁药的优缺点
现有抗抑郁药物的优缺点关键词：抗抑郁药物、单受氧化酶抑制剂、三环内抗抑郁药、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂、SSRI类药物摘要：①异丙三环类抗抑郁药，主要是指早期应用的经典药物，如地昔帕明、阿米替林、丙米嗪、多塞平等，主要阻断NA和5-羟色胺两种神经递质的再摄取，保持突触间隙两种递质有较高的浓度而起到抗抑郁效果，具有广泛的药理作用。
是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。
②三环类抗抑郁药，主要是指早期应用的经典药物，如地昔帕明、阿米替林、丙米嗪、多塞平等，主要阻断NA和5-羟色胺两种神经递质的再摄取，保持突触间隙两种递质有较高的浓度而起到抗抑郁效果，具有广泛的药理作用。
正文：抗抑郁药系指具有提高情绪，增强活力的药物。
抗抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。
普遍公认的两类药物：第一代经典抗抑郁药：包括单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA）。
单胺氧化酶抑制剂：异丙肼原是一种抗结核药，因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用，1957年试用于抑郁病人并获得成功。
动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动，同时，脑单胺含量升高。
推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单受氧化酶受抑制单胺降解减少，使突解间隙单受含量升高的缘故。
属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。
这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。
单胺氧化酶抑制剂因有明显的毒副反应，已基本被三环类抗抑郁药所取代。
研制新一代具有抗抑郁作用的单胺氧化酶抑制剂的主要目标应是作用时间短，可逆性及选择性抑制单胺氧化酶A。
此外，使用非选择性的单胺氧化酶抑制剂时，如果使用含酪胺的食物，容易引起高血压、高烧和惊厥等危象。
单胺氧化酶抑制剂作为最早的抗抑郁药物，作为二线抗抑郁药，即当患者对其它抗抑郁药物无反应时，单胺氧化酶抑制剂的副作用是使血压升高，严重者可引起高血压危象，表现为严重的枕部头痛，恶心，呕吐，血压聚升，瞳孔缩小及心律不齐等。
抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。
由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。
抗抑郁药曲唑酮临床应用要点
抗抑郁药曲理酮临床应用要点失眠是临床常见症状，多与抑郁和焦虑障碍等精神疾病同时或相继发生，且临床上常难以界定两者之间的因果关系。
鉴于失眠与抑郁、焦虑存在的交互作用，对抑郁、焦虑和失眠进行综合干预和管理成为目前疾病治疗的新趋势。
曲嘎酮(Trazodone)是一种具有镇静催眠作用的抗抑郁药，临床广泛用于失眠及抑郁焦虑伴发或共病失眠的患者。
1、曲哇酮作用特点：(1)曲嘎酮属苯基哌嗪和三哩并叱咤衍生物。
临床将其归为5-羟色胺(5-HT2)拮抗剂/再摄取抑制剂(SARI)类抗抑郁药物。
(2)曲嘎酮可作用于多种神经递质受体，具有阻断5-HT2A/2C受体、肾上腺素α1受体和组胺受体1(III)的作用，也可剂量依赖性地抑制5-HT 转运体，阻断5-HT的再摄取。
2、曲哇酮代谢特点：(1)曲嘎酮口服易吸收，不选择性蓄积于任何组织。
血药浓度达峰时间1〜2h(空腹服药1h达峰，餐后服药则需2h达峰)。
食物对其吸收有一定影响，餐后立即服用会增加吸收量，但最大血药浓度会降低，血药浓度达峰时间会延长。
(2)曲嘎酮血浆蛋白的结合率为89%〜95%。
曲哇酮口服72h内70%〜75%的代谢物通过尿液排出，少量(<1%)在粪便中以原型排出。
(3)曲嘎酮主要经肝脏代谢，部分经细胞色素P450(CYP)3A4酶转化为活性代谢产物m-氯苯哌嗪(m-CPP),部分由CYP2D6和CYP1A2代谢。
临床用药评价公众号：临床作用以曲哇酮原型为主。
(4)曲嘎酮的半衰期为5~9h,既可以避免半衰期过长导致的宿醉效应(增加老年患者发生跌倒乃至骨折的风险)，又可以避免因半衰期太短而难以控制早醒。
(5)与苯二氮革类药物相比，曲哇酮无成瘾性。
3、曲嗖酮临床作用特点(1)镇静催眠：目前已知觉醒机制涉及多种神经递质，包括组胺、5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺和乙酰胆碱。
曲哇酮可拮抗突触后H1受体，降低组胺的促醒作用。
它还通过拮抗Q1受体降低去甲肾上腺素的促觉醒作用。
欣百达与怡诺思比较PPT课件
医生评价和反馈
01
疗效评价
医生普遍认为欣百达和怡诺思在各自的治疗领域内具有显著疗效，能够
有效改善患者的症状和生活质量。
02
安全性评价
两种药物在安全性方面表现良好具体情况调整药物剂量和使用方法。
03
使用建议
医生会根据患者的具体病情和身体状况，选择合适的药物进行治疗。同
怡诺思临床应用案例
精神分裂症治疗
怡诺思是治疗精神分裂症的首选 药物之一。能够有效控制幻觉、 妄想等症状，改善患者的生活质
量。
双相情感障碍治疗
怡诺思在双相情感障碍的治疗中 也具有重要地位。能够稳定患者 的情绪，减少躁狂和抑郁的发作
频率。
焦虑症治疗
怡诺思也可用于焦虑症的治疗， 特别是对于伴有精神症状的焦虑
05 临床应用与案例分享
欣百达临床应用案例
慢性疼痛治疗
抑郁症辅助治疗
欣百达在治疗慢性疼痛方面表现出色， 如神经性疼痛、纤维肌痛等。通过调节 神经递质，有效缓解疼痛症状。
在抑郁症治疗中，欣百达可作为辅助 治疗药物，与抗抑郁药联合使用，提 高治疗效果。
焦虑障碍治疗
欣百达对于广泛性焦虑障碍、社交焦虑 障碍等有良好的治疗效果。能够显著改 善患者的焦虑情绪，提高生活质量。
药物相互作用少
怡诺思与其他药物的相互作用 较少，降低了联合用药时的风 险。
长期疗效稳定
经过长期治疗，怡诺思的疗效 保持稳定，有助于患者长期康
复。
04 欣百达与怡诺思比较分析
成分与功效对比
欣百达主要成分及功效
含有特定的活性成分，主要针对某一 类疾病或症状有显著疗效。
怡诺思主要成分及功效
含有另一种不同的活性成分，针对另 一类疾病或症状进行治疗，疗效显著 。
米氮平与抑郁症(da)
米氮平还能抑制5-HT2受体，调节5HT和NE的平衡，改善抑郁症状。
药物发展历程
1980年代
米氮平的研发开始，经过一系列的实验和临床验证，证明 其对抑郁症的治疗效果。
01
1990年代
米氮平被批准上市，用于治疗抑郁症。
02
03
2000年代至今
随着研究的深入，米氮平在抑郁症治 疗中的应用越来越广泛，并逐渐扩展 到其他精神疾病的治疗领域。
01
长期疗效
长期使用米氮平能够维持抑郁症 (da)症状的缓解，降低复发的风 险。
复发率
02
03
患者生活质量
研究显示，相较于其他抗抑郁药， 米氮平在预防抑郁症(da)复发方 面具有一定的优势。
长期使用米氮平能够显著改善患 者的心理健康和生活质量。
米氮平的安全性和副作用
安全性
米氮平的安全性较高，不良反应相对较少。
详细描述
米氮平常与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）或5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄 取抑制剂（SNRIs）等抗抑郁药联合使用，以增强疗效并减少单一用药的不良反应。 联合治疗可以更快地缓解抑郁症状，提高患者的生活质量。
米氮平的新剂型和新制剂研究
总结词
新型米氮平制剂具有更好的生物利用度和便利性。
疗效
米氮平对抑郁症的疗效与三环类 抗抑郁药相当，且起效较快，对 伴有焦虑症状的抑郁症患者疗效 尤为显著。
安全性
米氮平的副作用相对较少，常见 的副作用包括口干、嗜睡、体重 增加等，但大多数副作用轻微且 短暂。
米氮平治疗抑郁症(da)的临床实践
适用人群
米氮平适用于成人抑郁症的治疗，尤其适用于伴有焦虑症状的抑郁 症患者。
米氮平与抑郁症(da)
新型抗抑郁药氟西汀氟临床疗效和安全性的Meta分析
新型抗抑郁药氟西汀氟临床疗效和安全性的Meta分析一、内容概述本研究旨在系统评价新型抗抑郁药氟西汀在治疗抑郁症方面的临床疗效和安全性。
通过检索国内外数据库，收集近十年来关于氟西汀与安慰剂或其他抗抑郁药进行比较的随机对照试验（RCT），对符合纳入标准的试验进行Meta分析，以期为临床实践提供证据支持。
在筛选和组织过程中，我们严格遵守纳排标准，确保研究的质量和可靠性。
在整个研究过程中，我们遵循严谨的方法学原则，包括数据提取、质量评价和统计分析等步骤，以确保结果的客观性和准确性。
本Meta分析共纳入了近百篇符合标准的文献，涉及数千例抑郁症患者。
通过对这些研究进行综合分析，我们得出了一系列关于氟西汀疗效和安全性的重要结论。
这些结论不仅为抑郁症治疗提供了新的视角，也为临床医生提供了更为科学、可靠的用药参考。
我们也指出了研究过程中的不足之处，如某些研究的局限性、数据敏感性等问题，并提出了未来研究的方向和改进措施。
1. 抑郁症的普遍性和其对全球健康和公共卫生的影响抑郁症，作为一种严重的精神健康障碍，在全球范围内广泛存在。
它影响着人类的情绪、思维和行为，严重者甚至导致自杀。
世界卫生组织（WHO）的数据显示，全球每年有超过3亿人受到抑郁症的影响，而这个数字预计到2030年会上升到4亿人。
抑郁症不仅对个体造成巨大的身心负担，还给社会公共卫生和医疗保健系统带来沉重的经济压力。
抑郁症的普遍性不仅仅体现在数量上，它还存在于各种文化和社会群体中。
不同种族、性别、年龄和地理环境的人群都可能患有抑郁症。
这种普遍性揭示了抑郁症的复杂性和多样性，同时也强调了对其进行有效干预的重要性。
抑郁症对全球公共卫生的影响是多方面的。
它不仅增加了医疗保健成本，还导致了劳动力生产率的下降和社会经济负担的增加。
抑郁症患者往往面临较高的自杀风险，这对公共卫生构成了严重威胁。
抑郁症的普遍性和其对全球健康和公共卫生的影响必须引起足够的重视。
为了有效地应对这一挑战，需要加强研究和药物开发，提高公众对抑郁症的认识和理解，以及提供有效的预防和治疗服务。
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临床观察中，赛乐特®起效比氟西汀快
临床试验中，106例抑郁症患者经6周赛乐特®(20-40毫克/日，n=54) 或氟西汀(20-60毫克/日，n=52)治疗后，平均HAMD总分改善情况见图， 赛乐特®组在治疗第三周的疗效比氟西汀组就有显著性差异。
30
平均HAMD量表总分
28 26 24
P<0.05
Jim Ballenger.XII WCP
赛乐特的临床用药
• 规格：20毫克/片，10片/盒。 • 使用方法：每日一次20毫克，建议晨起饭后服用(有研 究认为早晨服药较晚上效果好)
开始3-4天可10毫克/日，无明显副反应后加至20毫克/日 焦虑症状严重者，开始时可酌情合并使用小剂量安定类 抗焦虑药，2周后逐渐撤药。 疗效不佳需增加剂量者，建议从第4~6周开始每周以10毫 克递增，40毫克仍疗效不佳者建议换药。 老人、体弱者、肝肾功能不全者建议服用最低有效剂量 停药时建议40→30→20→10→5毫克逐渐减量
O
SSRI的药效学特性和临床意义
药效学特性
与和 肾上腺素能 受体亲和力低
临床意义
对心血管系统影响小
心动过速、心悸、体位性低血压、头 晕等
与多巴胺受体亲和力低
无锥体外系的副反应
震颤、共济失调等
与组胺受体亲和力低
无镇静样副反应，对患者的认知 和精神运动性活动无损害
低血压、镇静、头晕、体重增加等
常用新型抗抑郁药 的特点比较
青岛大学医学院附属医院神经内科 赵仁亮
交流内容
1、抗抑郁药物的作用原理 2、赛乐特的特点及其临床应用 3、常用新型抗抑郁药的特点比较
何谓新型抗抑郁药？
80年代以后，研制出一些抗抑郁药，都具备下 列的共同特点，被称为新型抗抑郁药。 • • • • 1、疗效与传统的抗抑郁药相当。 2、安全，无心脏毒性，过量不致命。 3、副作用少，特别是抗胆碱能副反应很少。 4、每天服一次，无须调整剂量。
SSRI的选择性比较
5-TH再摄取的抑制力度比较
——
O
5-TH再摄取的抑制常数比较 抑制常数Ki（ Ki越小，抑制作用越强）
Boyer & Feighner 1991
5-TH再摄取的抑制力度比较
（不同资料的数据和排名略有差异） • 1、赛乐特800 • 2、舍曲林341
• 3、氟西汀120
• 4、西酞普兰86 • 5、氟伏沙明45
适应症
• 抑郁症 • 强迫症 • 惊恐发作 • 社交焦虑症 • GAD • PTSD
赛乐特是所有SSRIs中唯一被FDA批准 可用于全部五种主要焦虑障碍的药物
SSRIs治疗谱的有效性证据概要
疾病
广泛性焦虑 创伤后应激障碍 社交焦虑 强迫症 惊恐障碍 抑郁障碍 赛乐特® 氟伏沙 氟西汀 舍曲林 西酞普兰 明
3、氟伏沙明45/0.077=580
4、赛乐特800/2.5=318 5、氟西汀210/0.41=300
由此可见,赛乐特之所以选择性偏低,并不 是对5-TH再摄取的作用能力偏低,而是由 于也对NE的再摄取有一定的阻断作用
（不同资料的数据和排名略有差异） 冠军---西酞普兰3400分
（有研究认为临床实际疗 效与选择性无相关） 赛乐特318分
↓↓ ↓
↓↓↓
5-HT1 5-HT2 5-HT3 突触后5-HT神经元
突触后 NA 神经元 去甲肾上腺素 5 羟色胺
米氮平
Pinder RM, 1997 Den Boer Th., 1996
SSRI,何为选择性？
• 是指选择性地作用于5-TH再摄取超过NE的再摄 取(5-TH/NE) • 而对所有的5-TH亚型的作用是非选择性的。 也就是说，SSRI是通过阻断5-TH的再摄取来 增加5-TH的含量，并且兴奋了所有5-TH的亚型。 而对其他神经递质几乎无影响。
服用赛乐特® (20-30毫克/日，n=151)和阿米替林(75-150毫克/日， n=152) 6周中的平均HAMD总分状况。
40
平均HAMD量表总分
30
20
赛乐特® (n=156) 阿米替林(n=153)
10
0 0 1 2 3 4 5 6
治疗时间(周)
Bignamini A, Rapisarda V. A double-blind multicentre study of paroxetine and amitriptyline in depressed outpatients. International Clinical Psychopharmacology 1992; 6 (Suppl 4): 37-41
NE
能量 兴趣
焦虑 激惹
冲动
5-HT
心情 食欲 情绪 认知功能 性欲
动机
攻击
驱动力
摘自J. Clin. Psychiatry 2000; 60(9): 623-631
DA
NE和5-HT在抗抑郁 药作用机制方面起 着重要作用。
抗抑郁药虽然有不同的 作用模式，但均影响着 NE和(或)5-HT。
抗抑郁药虽然有不同的作用模式，但均影 响着NE和(或)5-HT。
经典的、新型的抗抑郁药品种很多，
该选择谁呢？
国内常用新型抗抑郁药的特点比较
• • • • • • • 赛乐特 氟西汀 西酞普兰 氟伏沙明 舍曲林 万拉法新 米氮平
SSRI的选择性比较（5TH/NE）
SSRI的选择性比较 （5TH/NE）
Super-Selective Serotonin Reuptake Inhibitors 超选择(SSSRI)
赛乐特® 氟西汀
22
20 0 1 3 6 治疗时间(周)
Geretsegger C,Bohmer F,Ludwig M. Paroxetine in the elderly depressed patient: randomized comparison with fluoxetine of effcacy, cognitive and behavioural effects. International Clinical Psychopharmacology 1994; 9:25-29
临床观察 赛乐特®较氟西汀明显地降低焦虑评分
赛乐特®(20-40毫克/日，n=37)或氟西汀(20-60毫克/日，n=41)治疗78例 抑郁症门诊患者的疗效，尤其在第3周，赛乐特®对抑郁伴随的焦虑症状疗 效明显好于氟西汀.
(%) 70 60 50 40 30 20 P<0.05
HAMD焦虑总分 降低50%以上的病人百分比
赛乐特® 氟西汀
10
0
第 3周
第 4周
第 6周
De Wildes S, Spiers R.Mertens C, et al A double-blind, compareative,multicentre study comparing paroxetine and fluoxetine in depressed patients, Acta Psychiatrica Scandinavica 1993;87:141-145
冠军--氟西汀
• 优点？缺点？
（理想的抗抑郁药 应该是半衰期适中 和没有活性产物）
特别提示—不要与TCA联用
氟西汀或帕罗西汀因抑制CYP2D6，和TCA联用可使
TCA血药水平升高100％～300％而出现TCA中毒。
氟西汀／帕罗西汀 ＋ TCA TCA血浓度 ，中毒
赛乐特与其他SSRI的区别 (小结)
1996 第一个被FDA批准治疗 惊恐障碍
赛乐特®能有效抑制抑郁症状
309例重性抑郁症患者，其最低HAMD基线评分(21项)不少于18分。患者服用赛乐特® (20-30毫克/ 日，n=156)或阿米替林(75-150毫克/日， n=153)。赛乐特®在改善抑郁症状上与阿米替林疗效相 当，能够降低平均HAMD总分(大约30分)。治疗结束时，HAMD总分降低50%以上者以及评分≤ 12分者 比例，两组无显著差异。
SSRI的选择性比较
（不同资料的数据和排名略有差异）
• 1、西酞普兰3400 • 2、舍曲林840
• 3、赛乐特280
• 4、氟伏沙明160 • 5、氟西汀54
SSRI的选择性比较(5-TH/NE)
（不同资料的数据和排名略有差异） 1、西酞普兰86/0.025=3400 2、舍曲林341/0.024=1400
详见药品处方资料
如果过量服用赛乐特 100片
•过量服用100片(2000毫克)后，可能出 现胃肠道反应、震颤、口干、烦躁、发 热、焦虑、血压变化等 •只需对症处理，无需特殊解毒药
•可见，赛乐特安全性很高
Kelvin AS, Hakansson S. Comparative acute toxicity of paroxetine and other antidepressants. Acta Psychiatrica Scandinavica 1989; 80 (Suppl 350): 31-33.
抗抑郁药的发展
NaSSA
去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药
1950
1960
1970
1980
1990
去甲肾上腺素及 5-羟色胺 抗抑郁药
2000
非选择性 抗抑郁药
单胺氧化酶 抑制剂
选择性5-羟色胺 重吸收抑制剂
TCA
MAOI
→↑新型抗抑郁药
SSRI
SNRI
新药不等于好药
不同的单胺神经递质在抑郁症中可能扮演 不同的角色
如 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明
选择性5羟色胺重吸收抑制剂
Ⅹ
re-uptake pump serotonin
increase in neurotransmission SSRI