2型糖尿病的口服药治疗
阿卡波糖片的作用与功效
阿卡波糖片的作用与功效
阿卡波糖片是一种用于治疗糖尿病的药物，它属于α-葡萄糖
苷酶抑制剂。
它的主要作用是抑制肠道α-葡萄糖苷酶，从而
减缓胃肠道中葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖峰值。
阿卡波糖片的主要功效包括以下几个方面：
1. 控制血糖水平：阿卡波糖片通过减缓肠道对葡萄糖的吸收，可以有效控制血糖水平的升高，尤其是在进食后。
2. 增加胰岛素敏感性：阿卡波糖片的使用可以适度增加身体对胰岛素的敏感性，促进胰岛素的利用，改善胰岛素抵抗。
3. 减轻胰岛负担：通过控制血糖水平，阿卡波糖片可以减轻胰岛对胰岛素的需求，从而减轻胰岛负担，保护胰岛功能。
4. 控制体重：由于阿卡波糖片可以减缓食物的消化吸收，使人们在进食后更长时间感到饱腹，从而有助于控制体重。
需要注意的是，阿卡波糖片主要用于2型糖尿病，并且需要在餐前使用。
使用阿卡波糖片的过程中，可能会出现一些副作用，如肠道胀气、腹泻等，但一般来说这些副作用是轻微的并且可以通过调整剂量来得到缓解。
对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、肾功能受损者等，应在医生指导下使用。
总的来说，阿卡波糖片是一种有效的控制血糖的药物，但使用时还是需要根据个体情况谨慎选择，并遵循医生的指导。
中国2型糖尿病防治指南--药物治疗
作用机制 抑制 DPP-4，升高内源性 GLP-1 的水平
低血糖风险 单独使用不增加低血糖风险
注意事项
需减量：在有肾功能不全的患者中使用西格列汀、沙 格列汀、阿格列汀和维格列汀时 不需调整剂量：在有肝、肾功能不全的患者中使用利 格列汀时
以肠促胰岛激素为基础的治疗
进餐
肠道 Incretin
释放
GLP-1 类似物
起始剂量为0.1~0.3 U/(kg·d) 根据患者空腹血糖水平调整胰岛素用量，通常每3~5天调整1次，
根据血糖的水平每次调整1~4 U，直至空腹血糖达标 如3个月后空腹血糖控制理想但HbA1c不达标，应考虑调整胰岛素治疗方案
胰岛素起始治疗方法
预混胰岛素
包括预混人胰岛素和预混胰岛素类似物
根据患者的血糖水平，可选择每日1~2次的注射方案
效
效 类似物
门冬胰岛素
赖脯胰岛素
胰岛素 分类
谷赖胰岛素
中
短
效
效 短效胰岛素
预 混
预混胰岛素/预混胰岛素类似物 短效/速效+中效
动物来源普 通胰岛素、 重组人短效
胰岛素
（30/70，25/75，50/50）
胰岛素常规治疗路径
胰岛素起始治疗
1型糖尿病患者 新发2型糖尿病有明显高血糖症状、发生酮症或酮症酸
肾脏葡萄糖最大重吸收量取决于肾糖阈 当超过肾糖阈，过量葡萄糖从尿排出
葡萄糖的过滤率 / 重吸收率 / 排泄率 (mmol/min)
• 肾糖阈指血糖逐渐升高时引起糖尿现象时的血糖浓度，正常值为8.88-10.55mmol/L，血糖超出肾糖阈，
肾葡萄糖转运体饱和导致糖尿
排泄阈 3
饱和阈
开始出现糖尿
2型糖尿病的管理和治疗
监测心理状态：关注自己的情绪和心理 状态，及时调整心态，保持积极乐观的 态度
饮食调整：控 制总热量摄入， 合理搭配膳食， 减少糖分和碳 水化合物摄入
运动计划：制 定适合自己的 运动计划，如 散步、慢跑、 游泳等，增加
身体活动量
监测血糖：定 期监测血糖， 根据血糖变化 调整饮食和运
预防进展：通过 生活方式改变、 早期筛查和干预 ，降低并发症的 发生率
糖尿病的预防： 健康饮食、适量 运动、控制体重 等生活方式的改 变
糖尿病的管理： 血糖监测、药物 治疗、胰岛素治 疗等综合管理方 式
新型药物：如 GLP-1受体激动剂 、SGLT2抑制剂等 新型药物的研究 和应用
糖尿病教育：提 高患者对糖尿病 的认识，增强自 我管理能力
汇报人：XX
2型糖尿病的发病率随着年 龄的增长而增加，通常在40 岁以后发病
2型糖尿病是一种慢性疾病， 主要特征是胰岛素抵抗和胰 岛素分泌不足
2型糖尿病的主要症状包括 口渴、多尿、疲劳、视力模
糊等
2型糖尿病的治疗主要包括 生活方式改变、药物治疗和
胰岛素治疗
遗传因素：家族 中有糖尿病患者 的人更容易患病
控制体重：保 持正常体重，
避免肥胖
腰围管理：保 持腰围在正常 范围内，避免
腰围过大
健康饮食：均 衡饮食，减少 高糖、高脂肪、 高盐食物的摄
入
适量运动：坚 持适量运动， 提高身体代谢
率和免疫力
控制血压：通过饮食控制、 运动锻炼和药物治疗等方式， 保持血压在正常范围内
控制血糖：通过饮食控制、 运动锻炼和药物治疗等方式， 保持血糖在正常范围内
岛素等
胰岛素的使用方法：皮下 注射、静脉注射等
糖尿病口服降糖药物治疗
04
抑制葡萄糖异生（非糖物质转化为葡萄糖）。
05
抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收。
胰岛素增敏药物-双胍类
胖或超重的2型糖尿病病人。
1型糖尿病病人在使用胰岛素过 程中血糖波动较大者，加用双 胍类药物有利于稳定血糖。
适应症：
单用磺脲类药物不能良好控制 的2型糖尿病病人。
对胰岛素不敏感的病人。
胰岛素增敏药物-双胍类
02
03
服药时间：阿卡波 糖在吃第一口饭时 嚼碎服用效果较好。
伏格列波糖在饭前 10分钟内服用效果 较好。
演讲完毕，感谢观看
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禁忌症
因双胍类药物易致胃肠道反 应和高乳酸血症，因此
禁用或慎用于肝肾功能不全、 低血容量休克、心力衰竭、 肺部疾病等缺氧血症病人。
胃肠道疾病患者慎用。
凡不适宜单独用磺脲类药物 治疗的情况，也不适宜单独 用双胍类药物治疗。
胰岛素增敏药物-双胍类
副作用
肠道反应，如口干苦、厌食、恶心、呕吐、腹泻、 口腔有金属味等，减少剂量和饭中、饭后服用可以 减轻症状。 分病人有过敏反应，表现为皮肤红斑、荨麻疹。
病人出现水肿的机率为15%，两
者合用可以使一些无明显心脏病
的病人出现心衰。所以对于糖尿
病病史超过10年以上，年龄在70
岁以上的病人，最好不与胰岛素
合用。
胰岛素增敏药物-格列酮类
常用药物：
罗格列酮 吡格列酮
服药时间：
饭前饭后服用均可
a-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：
在小肠内抑制a-葡萄糖苷 酶，阻止和延缓葡萄糖的 吸收，降低餐后高血糖。
4
对胰岛素抵抗或不敏 感，胰岛素每日需要 量虽超过30u，也可 试着加用磺脲类药物
基础胰岛素联合口服降糖药治疗2型糖尿病的治疗方案
腹 状态疾 病风 险 的独 立危 险 因素…Ｊ ，一项 甘精 胰 岛
素 和 ＮＰＨ胰 岛 素 分 别联 合 １ ３服抗 糖 尿 病 药 物 的研 究
无 明显 吸收 高峰 ，作 用 曲线平 缓等特 点 。ＮＰＨ胰 岛素 研 究显 示 ，Ｎ Ｈ 岛素与地 特胰 岛素 或 与甘精胰 岛素 Ｐ 胰 在注 射后 的４ ｈ ～６ 作用 达 高峰 ．且 ＮＰＨ胰 岛 素的作 用 降糖效 果 相似 。但是 几 乎所 有 的研究 均显 示 ：甘精胰 曲线有 明显 的高峰 与低谷 、睡前注 射ＮＰＨ 岛素容 易 岛素 与ＮＰＨ 岛素分 别单独 治疗 或是分 别联 合 １ 降 胰 胰 ３服 出现 夜间低 血糖 及黎 明现 象 、作用持 续 时间 只有 １ 糖 药治 疗糖 尿病 时 ，甘 精胰 岛素 组 的低血糖 事 件 明显 ２～ １ ｈ 一般需 要每 天注 射２ ６ 次 。 为克，． Ｅ ＮＰＨ胰 岛素 的 低 于ＮＰＨ 岛素 组 ；地 特胰 岛素 与 １服 降糖药联 合治 Ｊ ｐ 胰 ３ 缺 陷 ，在 对人 胰 岛素 进行结 构 或等 电点 的 改变后 ，生 疗较 ＮＰ Ｈ胰 岛素 与 １ 降糖 药联合 治疗 时 ，其低 血糖 ３服
献 论 述基 础胰 岛素 联 合 １ 降糖 药 在２ 糖 尿病 中 素 治 疗 超 重 糖 尿 病 患 者 的 研 究 显 示 ，甘 精 胰 岛 素 与 ３服 型 的临床 应用 。
ＮＰ Ｈ胰 岛素 的降糖 疗效 相似 ，但 是甘精 胰 岛素治 疗组
低 血糖 尤其 是 夜 问低 血 糖 发 生 率低 （ 别 为 １ ．％和 分 ３９
2型糖尿病口服药物合理使用
胰岛素
普通常规短效regular：诺和灵、优泌灵 中长效intermediate/long acting 预混pre-mixed 类似物analogs 超短效rapid acting：诺和锐、优泌乐 长效long acting：来得时、诺和平
双胍类（减少肝糖输出 ）
复方口服制剂
格华止、美迪康metformin
日服次 数
代谢或 排泄
相对 强度
代谢 产物 活性
toblutamide chlorpropami de glibenclamid e, Glyburide gliclazide glipizide glipuidon glimepiride Repaglinide Nateglinide
D860
优降糖
持续释放剂型
表壳剂型
不溶解表层 可渗透表层
动力渗透系统
由动力泵控制的释放系 统
基质剂型
惰性基质 亲水基质 亲脂基质
药物延迟释放
药物恒定释放
药物可调节释1放0
11
12
格列吡嗪缓释胶囊/片药代
赵晓群。半固体骨架型格列吡嗪缓释胶囊的研制.2005,中国优秀硕士学位论文全文数据库
13
达美康(格列齐特）缓释片：
1~6 1.5~3
360
2~3
肝>肾
1
-
1
肝>肾
6
+
1~2
肝>肾 150 -/+
1~2
15
-
1~2
肝&ggt; >肾 <1
-
1
肝>肾 180 -
3
肝>肾 10
-
3
肝>肾 10
甘精胰岛素联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效
甘精胰岛素联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效甘精胰岛素联合二甲双胍是目前常用于治疗2型糖尿病的一种药物联合治疗方案。
该方案的疗效在临床实践中得到了广泛的认可和应用。
甘精胰岛素是一种长效胰岛素，与胰岛素自然分泌相似，能够模拟人体生长激素，并有助于调节血糖平衡。
它具有强效的降糖作用，能显著降低空腹血糖和餐后血糖水平。
与长效胰岛素相比，甘精胰岛素在血糖控制上更持久、更稳定，并且更适合于患者的自我管理。
二甲双胍是一种口服降糖药物，属于双胍类药物。
它通过抑制肝糖原的合成和减少葡萄糖的生成，促进肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，减少胰岛素的抵抗性，从而降低血糖水平。
二甲双胍除了具有降糖作用外，还能减轻体重、改善血脂和血压，并有助于改善胰岛素敏感性。
甘精胰岛素联合二甲双胍的疗效主要体现在以下几个方面：1. 降低血糖：甘精胰岛素和二甲双胍的联合使用，能够协同作用，有效降低血糖水平。
甘精胰岛素能够迅速降低血糖水平，并在12-24小时内持续稳定作用，而二甲双胍则能减少胰岛素的抵抗性，促进胰岛素的作用。
两种药物的联合使用能够更全面、更全面地降低血糖水平。
2. 改善胰岛素抵抗性：胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要病理生理特征之一。
二甲双胍通过改善胰岛素抵抗性，增加胰岛素靶细胞的敏感性，增强胰岛素的作用。
这样能够使甘精胰岛素更好地发挥作用，提高降糖效果。
3. 减轻体重：二甲双胍具有减轻体重的作用，可以减少脂肪和糖的摄取，增加脂肪的氧化和糖的利用，从而减少体重。
而甘精胰岛素的使用可以减少因为胰岛素抵抗引起的胰岛素分泌增加而导致的体重增加。
联合使用甘精胰岛素和二甲双胍可以更好地控制体重。
4. 减轻并发症风险：2型糖尿病患者常常伴有心血管疾病、肾病、视网膜病变等并发症。
甘精胰岛素和二甲双胍的联合使用不仅可以有效地降低血糖水平，还可以改善血脂和血压，减少并发症的风险。
甘精胰岛素联合二甲双胍治疗2型糖尿病具有很好的疗效。
这种联合治疗方案不仅可以有效降低血糖水平，还可以改善胰岛素抵抗性、减轻体重和降低并发症风险。
肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗不理想者分别加用西格列汀与吡格列酮治疗的临床效果及安全性比较
肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗不理想者分别加用西格列汀与吡格列酮治疗的临床效果及安全性比较1. 引言1.1 背景肥胖型2型糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，其发病率逐年增加，给患者的健康和生活质量带来严重影响。
目前，二甲双胍是首选的口服药物治疗肥胖型2型糖尿病的药物，但是有一部分患者对二甲双胍治疗效果不理想，需要考虑加用其他药物进行治疗。
西格列汀和吡格列酮是两种主要的口服药物治疗2型糖尿病的药物，它们通过不同的途径降低血糖水平。
一些临床研究表明，在二甲双胍单药治疗效果不理想的肥胖型2型糖尿病患者中，加用西格列汀或吡格列酮可以显著改善糖尿病控制水平。
目前关于加用西格列汀与吡格列酮治疗肥胖型2型糖尿病患者的临床疗效及安全性比较研究还比较有限，尚需进一步的研究和探讨。
本研究旨在比较加用西格列汀与吡格列酮治疗对于肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗效果不理想的患者的临床效果及安全性，为临床治疗提供更多的参考和建议。
1.2 研究目的本研究的目的是比较肥胖型2型糖尿病患者在二甲双胍单药治疗不理想的情况下，分别加用西格列汀与吡格列酮两种药物治疗的临床效果及安全性。
目的在于探讨这两种药物对肥胖型2型糖尿病患者的治疗效果，并找到更加有效的治疗方案。
通过比较两种药物的临床效果，可以为临床医生提供更为科学的治疗选择，从而提高患者的治疗效果和生活质量。
研究还将评估两种药物的安全性，对比其在临床应用中可能出现的不良反应和副作用，为临床决策提供更为全面的依据。
通过本研究的开展，旨在为肥胖型2型糖尿病患者的治疗提供更加科学和有效的参考，为临床实践提供依据和指导。
1.3 研究对象研究对象是符合以下条件的肥胖型2型糖尿病患者：年龄在18岁至65岁之间，确诊为2型糖尿病超过半年，未接受过胰岛素治疗，且在二甲双胍治疗下糖化血红蛋白（HbA1c）水平仍高于7%。
这些患者应该没有肝肾功能损害、心血管疾病、肺疾病等严重并发症，且未接受任何其他抗糖尿病药物治疗。
Ⅱ型糖尿病的口服药物治疗
ｌ９ ９ ４．
双胍类
主要通过 抑制 基础 状态下 肝脏葡 萄糖 的合 成
和增加肌 肉组织对胰岛素 的敏感性而起作 用。 最主要 的为二 甲双胍 ，其它如丁基双胍和苯 乙双胍 在临床上 已基本不用 。 二 甲双胍 能非常 有效地 降低血 糖 （ Ａ．下降 Ｌ ５ ． ｊ Ｈｂ ｃ ～２ ０ 还 能降低甘油三酯和低 密度酯蛋白胆固醇ｌ 浓度 作 为草药 的 治疗 时 ． 甲积 胍是 唯一能减少大 血管并 发疰的 降血糖 药 二 无论是糖尿病还是非糖尿病 患者 ｔ 甲双胍治疗可 使升高 的 二
收 稿 日期 ： ０１ ∞ ～ ２ ８０ 一 ７
Ⅱ 型糖尿病的 口服药物治疗
毕立群 柏 乐 黑 龙江省 电力 医院 （ ０ ６ １０ ３） ５
血浆酶 同撤活抑制 圈子 一１ Ｐ —Ｌ 的浓度下 降 ． （ ＡＩ ） 从而 减少 动 脉硬化 。２型糖 尿患者 ， 在应用二 甲双胍 时 ． 无论单 用 ． 或 和 其它 降糖药物 合用 ． 都不会增加体 重．二 甲双胍 最常 见的 副作用是 胃肠道 反应， 乳酸酸 中毒极少发 生。肾功 能障碍 病
一
更况且与 生脉 注射液 配伍同时应用 ， 可使 中西 医二类药物的
优点最大程度的 显观 ， 起到 了非常 良好的协 同作 用。 因此 ， 二
类药物 的联 音应用即可抑制 多种快 速心律失常 的发生 ， 叉可 提 高正常 的窦性 节律 和改善心脏功能 ． 加上对原发病的积极 治疗 ， 可使大部分患者的临 床症 状得到 改善 。最后应提及 的 是在 治疗有 效病 人 中停止 静脉 用药后也可 口服 潘南金 片和
2型糖尿病吃什么降糖药效果好
悦读生活·百科-50 - Family life guide郑莎文（成都市新都区人民医院）糖尿病（DM）是一种以高血糖为显著特征的代谢性疾病，临床发病率高，包括1型糖尿病（diabetes mellitus，type 1）与2型糖尿病（diabetes mellitus, type 2 ）。
糖尿病属于慢性病，病程长，对患者的日常生活、工作造成不同程度的影响，导致其生活质量下降。
目前，口服降糖药是治疗糖尿病的常用药，但市面上的降糖药类型多，如何选择效果好的降糖药呢？糖尿病吃什么降糖药效果比较好？目前常见的降糖药有双胍类、磺脲类、α-糖苷酶抑制剂以及胰岛素增敏剂等：（1）双胍类降糖药。
其主要作用在于降低食欲，减少糖类吸收，比较适合肥胖者，降糖作用属于中等，此类药物包括二甲双胍、降糖灵等。
其中降糖灵的价格比较便宜，但由于副作用明显，现已很少使用。
（2）磺脲类降糖药。
其主要作用在于刺激胰岛素分泌，降糖作用中等偏强，常用的有优降糖、美吡达、克糖利、达美康、糖适平等，相比来说优降糖作用最强，美吡达作用快且短，达美康和克糖利作用时间长。
（3）α-糖苷酶抑制剂。
属于第三类口服降糖药，常用的包括拜糖平、倍欣等，主要通过抑制糖类分解，延缓葡萄糖吸收，降低餐后血糖值。
（4）胰岛素增敏剂。
其主要通过增加机体对胰岛素的敏感性，提高胰岛素的利用率，发挥作用，常用的有文迪雅等。
糖尿病如何选择对自己有效的降糖药？（1）根据糖尿病类型选择降糖药。
通常1型糖尿病患者需要终生胰岛素治疗。
2型糖尿病在饮食、运动、口服降糖药治疗下效果欠佳，且急性合并尿毒症等应激状态（感染、脑卒中、急性心梗等）、视网膜病变、大中型手术围手术期以及围孕产期需要接受胰岛素治疗。
除上述情况，2型糖尿病患者可根据自己病情选择口服降糖药治疗。
（2）根据体型选择降糖药。
理想体重（公斤）=身高（厘米）-105。
如果体重超过理想体重10%，则属于体型偏胖，首选双胍类或糖苷酶抑制剂降糖药治疗，因为此类药物可能出现胃肠道反应、体重下降等副作用，对肥胖或者超重人群来说化害为利。
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瑞格列奈用药指南*
双胍类药物使用者 葡萄糖苷酶抑制剂 + 双胍类使用者 葡萄糖苷酶抑制剂+ 磺脲类药物使用者 二甲双胍+ 磺脲类药物使用者 血糖控制 不满意 停用葡萄糖 苷酶抑制剂
空腹血糖水平与心肌梗塞发病率及死亡率无
显著的统计学相关关系
Hanefeld M, et al.: Diabetologia, 1996
控制餐后高血糖的重要性
UKPDS证实：长期有效控制餐后高血糖，能显著 降低糖尿病并发症，特别是心血管疾病的危险性
专家指出：流行病学及机理学研究表明，餐后代 谢紊乱将导致心血管病变的发生，纠正餐后代谢 紊乱，将是预防及治疗糖尿病引起心血管病变策 略的重要部分*。
服 药 后 时 间 (分 钟 )
其特点：快速起效 快速代谢
有效 控制整体血糖
起效最快的口服降糖药1h达最大血药浓度
半衰期1h
控制餐后高血糖的重要性
Diabetes Intervention Study (DIS) ( 1139名患者，平均追踪11年 )
餐后高血糖是引起心肌梗塞发生的危险因素
餐后高血糖使心血管并发症死亡率升高
口服降糖药（OHA）
前言
非磺脲类胰岛素促分泌剂（苯甲酸衍生物）
磺脲类胰岛素促分泌剂
双胍类
胰岛素增敏剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂
2型糖尿病的发生
胰岛素分泌缺陷
胰岛素生物作用障碍
健康者胰岛素分泌特点
胰岛素分泌为搏动式分泌
进餐后胰岛素分泌迅速增加 ,使餐后血糖水平维 持在一个较为严密的范围内 两餐间血浆胰岛素水平迅速恢复至基础状态 餐时胰岛素分泌对维持24小时血糖控制非常重要
250
£ Serum insulin(mU/L£
200 150 100 50 0
DM-2 IGT× é OB NOR
0
50
100
150
200
Time£ min£ ¨ ©
胰岛素1相分泌从正常、大于正常，而逐渐转向降低消失
胰岛素分泌模式
胰 岛 700 素 600 分 500 泌 400 速 率 300 (pmol/ 200 min)
瑞格列奈 + 二甲双胍
继续二甲双胍治疗(n=27)
使用二甲 双胍治疗
转用瑞格列奈治疗(n=29)
瑞格列奈+二甲双胍(n=27) 瑞格列奈组治疗剂量 为0.5---4mg/day 3个月维持期
Moses R et al, Diabetes Care 1999
HbA1c及空腹血糖水平的改变
二 甲 双 胍 (n=27) 瑞格列奈 (n=28) 二 甲 双 胍 + 瑞格列奈 (n=27)
** 瑞格列奈+ NPH胰岛素
安慰剂 + NPH胰岛素 * 筛查 基值 * *** Visit 12
入选期* 0
9
周
30
*入选患者为单用瑞格列奈血糖控制不佳者
* p = 0.011 **p = 0.001 ***p = 0.001
Eriksson et al. 1999 Diabetes, (Suppl 1) Landin - Olsson et al. 1999 Diabetes; (Suppl 1)
感染、创伤或大手术
妊娠 使用口服降糖药，血糖控制不满意者
对口服降糖药的要求 （1）安全、有效 （2）副作用小 （3）依从性佳 （4）降低空腹血糖的同时，降低餐后血糖 （5）降低HbA1C （6）无严重低血糖 使用口服降糖药的注意要点 （1）个体化 （2）随机性 （3）选择病人的合理性 （4）告之病人口服降糖药是非根治性
HbA1C 7% 9% >9%
患者百分数(%)
50%
0
3
0
3
0
3
时 间 (月 )
R Moses et al, 1997
瑞格列奈与曲格列酮联合
实验设计
曲格列酮(400mg q.d) (n = 85) HbA1c 的变化(%) 0.5 0
对HbA1c的效果
曲格列酮
清洗期
瑞格列奈(2mg 餐前) (n = 83) 联合治疗(n = 88) (2 mg 瑞格列奈 + 400 mg 曲格列酮q.d.) 14周
* P.J. Lefebvre, A, J. Scheen, The Postprandial State Risk of Cardiovascular Disease, Diabetic Medicine 15 (supplement 4 ): S63-S68
瑞格列奈– 有效降低餐后高血糖
瑞格列奈 – 降低餐后血糖5.7mmol/
瑞格列奈 – 降低空腹血糖4.1mmol/l 瑞格列奈 – 降低 HbA1c 1.8%
Goldberg; 1998 Diabetes Care; 21
各种药物对HbA1c的影响
0 -0.5
HbA1c (%)
-1
-1.5
-2
-2.5
二甲双胍 瑞格列奈
格列吡嗪
曲格列酮
a 糖苷酶抑制剂
Prescribing Information data from American Food and Drug Administration (FDA)
瑞格列奈的化学结构
CH3 O CH C O CH2 H C NH CH2 CH2 O OH
CH3
C
CH3 N
化 学 名 称 ： (S)-2 乙 氧 基 - 4(2[[3-甲 基 -1-[2-(1- 吡 啶 基 )苯 基 ]-丁 烷 基 ]- 胺 基 ]- 2 氧 乙 基 ] 苯 甲 酸
瑞格列奈 的结合位点
增加胰岛素敏感性
双胍类药物: 二甲双呱
胰岛素增敏剂:
罗格列酮
葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖
2型糖尿病的治疗目的
1、控制24小时血糖在合理范围内； 2、减少尿糖排量； 3、降低餐后血糖 （1）餐后高血糖是DM慢性并发症基础 （2）30％T2DM初诊已有并发症 （3）2型DM并发症与疗程呈正相关 （4）餐后血糖占全日8-12h （5）餐后血糖使HbA1c↑ （6）餐后高血糖促进高凝状态（凝血酶 ） （7）餐后高血糖WBC与内皮细胞粘附力 促进A硬化
瑞格列奈用药指南*
新诊断的2型糖尿病人
停用葡萄糖 葡萄糖苷酶抑制剂使用者 苷酶抑制剂
瑞格列奈 0.5mg/餐前
磺脲类药物使用者
停用磺脲类药物
瑞格列奈 1mg/餐前
*以上指南仅供处方参考，请在医生指导下合理使用瑞格列奈
在使用以上瑞格列奈剂量，血糖控制不满意时，可加大瑞格列奈用量，最大可至4mg/餐时或16mg/日
Physician Guide to Non-Insulin-Dependent (Type 2) Diabetes; Diagnosis and Treatment (2nd edition): p 39, ADA-CEP 1984, 1988
瑞格列奈（Repaglinide) ---Novonorm(诺和龙)
12 11 10 9 8 7 6
HbAlc (%)
空腹血糖水平
12 11 10 9 8 7 6
(mmol/L)
PTO
M0
M1
M2
M3
PTO
M0
M1
M2
M3
时 间 (月 )
R Moses et al, 1997
瑞格列奈 + 二甲双胍联合治疗 患者所达到的血糖控制水平
瑞格列奈
100%
二甲双胍
二甲双胍+ 瑞格列奈
第1时相：胰岛素峰值高而尖锐,持续时间仅数分钟 第2时相：胰岛素曲线上升平缓，面积较大, 维持数小时
2型糖尿病患者胰岛素分泌特点
24小时胰岛素分泌总量与健康者相似 胰岛素分泌搏动小而不规则 缺乏对静脉输注葡萄糖的第一时相胰岛素 分泌应答 餐后胰岛素第二时相分泌缓慢上升，峰值 降低，两餐间不恢复到基础状态 对其它胰岛素分泌促进剂反应‘正常’， 葡萄糖增效作用降低或者消失 胰岛素原分泌增加
各类口服降糖药的作用部位
胰腺 ↑诺和龙(瑞格列奈) （Repaglinide) ↑磺脲类 胰岛素分泌受损 葡萄糖
肠道
↓ 葡 萄 糖 苷 酶抑制剂
高血糖
肝脏 ↑HGP ↓二甲双胍 ±胰岛素增敏剂
↓葡萄糖摄取 ↑二甲双胍 ↑胰岛素增敏剂
肌肉
口服降糖药分类
促胰岛素分泌剂
非磺脲类药物: 磺脲类药物: 瑞格列奈 格列吡嗪
口服降糖药
前言 磺脲类胰岛素促分泌剂
双胍类
非磺脲类胰岛素促分泌剂
胰岛素增敏剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂
治疗的需求
“ 通常2型糖尿病患者多有肾脏功能不全、心血管
病变及肝脏问题，并且这些患者有忘记进餐或者
需要加餐的可能。因为这些原因，所以在治疗时
需要选用一种作用持续时间较短的药物，这种药
物引起低血糖的危险性较低。‛
实验设计
NPH 胰岛素 (8-28 单位) – + 安慰剂 (n = 28) 瑞格列奈 (4 mg 餐前) (n = 28) 联合(4 mg 瑞格列奈 + 8-28单位NPH胰岛素)(n = 27) 剂量调整期 20 天 3 6 剂量维持期 17 瑞格列奈 15 13 11
对于空腹血糖的效果
4 mg 瑞格列奈 3餐前
100 6am 10am 2pm 6pm 10pm 2am 6am 800
健康对照(n=14) 2型糖尿病患者(n=16)
Polonsky KS et. al N. Engl. J. Med. 1988