蛇床子素药理作用研究进展
蛇床子素的药理作用和作为生物农药的研究

阴中肿痛 , 除痹气 , 利关节 , 癫痫 , 恶疮 ” 。蛇床子具有 杀 虫止 痒 、 肾壮 阳之 功 ; 温 既可外 用 , 可 内服 , 临床 亦 在 上广 泛 应 用 。其 主 要 活 性 成 分 为 蛇 床 子 素 (s o , ot l he ot , 学 名 为 7一甲 氧 基 一8一异 戊 烯 基 香 豆 素 s) 化 ( me oy一 7 t x 8一[ me ypn 一2一e y ] o m r ) h 3一 t let h n 1 cu ai 。 n 作 为一 种香 豆 素 , 广 泛 存 在 于伞 形 科 植 物 当 归 、 它 白 芷、 补骨脂 、 羌活 、 独活等 中药 中, 也是这些植物 中线 型 呋喃香 豆 素 的代 表 。近 年 来 实 验 研 究 表 明 , s不 Ot 仅具 有抗 高血 压 、 抗心律 失 常 、 炎 、 抗 抗肿瘤 、 骨质 疏 抗 松症 等 功效 , 而且 作为 一种 新型 的生 物农药 对 害虫 、 植 物病 原 菌 亦 有 显 著 作 用 。 本 文 就 其 研 究 进 展 综 述 如
下。
1 药 理 作用
11 对心 血管 系统 的作 用 . 1 1 1 扩 张血 管 、 .. 降低血 压作 用 蛇床 子素 能 使 去 甲 肾上 腺 素 、a 1 C C,和高 K 除极 化 所致 的家兔 主 动 脉 收缩 量一 效 反 应 曲线 右移 , 大 最 效 应 降低 ¨ 。李 乐等 研究 发 现 , 床 子 素 能 降低 麻 醉 J 蛇 开胸犬 的收缩 压 、 张 压 、 均 血 压 、 外 周 阻 力 (v 舒 平 总 i 75或 1m k 后 1~3 i, . 5 g・ g mn 收缩 压 、 张 压 、 均 舒 平
蛾 幼 虫等 农 业 害虫有 触杀作 用 , 斑 为蛇 床 子 素进 行
蛇床子的药理研究进展

384.387.
[ M 张巧艳。秦路平,田野苹。等.蛇床子总香素对成骨细胞产生
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清甲状腺素的影响[J].第二军医大学学报,1998,19(1):48.
蛇床子素能增强小鼠网状内皮细胞的吞噬功能。显著
·56·
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增加碳粒廓清指数及吞噬指数,对小鼠迟发性超敏反应有 明显抑制作用【171;蛇床子素在增强体力、降低血中胆固醇、 提高免疫力、调节SOD及性激素(E2/T)水平方面均有一 定作用。蛇床子素和蛇床子总香豆素均可以增强肾阳虚小 鼠的免疫功能【t8]。 5抗诱变。抗肿瘤
蛇床子甲醇提取物对须发癣菌有较强的抑制作用,以 蛇床子素最强,花椒毒酚具有显著的抗霉菌作用。蛇床子 水提取物对金葡菌、耐药金葡菌、绿脓杆菌及变形杆菌有抑 制作用;复方蛇床子水剂(250 g/L)不仅能抑制杀伤金葡 菌,还能明显减弱其残余株的致病力122】。蛇床子对急性和 慢性炎症模型均有抗炎作用,其抗炎机制并非通过垂体一肾 上腺皮质系统,亦与PGE的合成无关[23】。
蛇床子素抗肿瘤作用及其机制的研究进展

—190 —国际老年医学杂志 2021年5月 第42卷第3期 Int J Geriatr, May 2021, Vol. 42 No. 3© 2021 国际老年医学杂志编辑部 © 2021 by the Editorial Office of International Journal of Geriatrics蛇床子素抗肿瘤作用及其机制的研究进展屈小微张毅**通讯作者:张 毅,电子由B 箱zhangyi@ sj 一 hospital, org中国医科大学附属盛京医院老年病科,沈阳110004[摘要]蛇床子素是从蛇床子中提取出来的香豆素类化合物,其抗肿瘤作用已成为一个研究热点,目前已有许多有关蛇床子素抗肿瘤作用的研究报道,其抗肿瘤作用机制主要包括抑制肿瘤细胞的增 殖、介导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭及迁移、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制肿瘤血管生长、联合放 化疗减毒增敏效应及细胞毒性作用等。
本文对蛇床子素抗肿瘤作用的研究进展进行综述,为其在以后抗肿 瘤治疗中提供一定依据。
[关键词] 蛇床子素;抗肿瘤;作用机制doi : 10. 3969/j. issn. 1674 - 7593. 2021. 03. 016Research Progress in Anti - tumor Effect and Mechanism of OstholeQu Xiaowei , Zhang Yi *Department of Geriatrics , the Affiliated Shengjing Hospital , China Medical Univeraity , Shengyang 110004* Corresponding author : Zhang Yi, E - mail : zhangyi@ sj -hospital org[Abstract] Osthole is a coumarin compound extracted from cnidium monnieri. Its antitumor effect has become a new re search hotspot. There have been many reports on the antitumor effect of osthole. The mechanism of its antitumor effect mainly includesinhibiting tumor cell proliferation , inducing tumor cell apoptosis , inhibiting invasion and migration of tumor cells , reversing multidrugresistance of tumor cells , and inhibiting angiogenesis of tumor. This article reviews the progress of research on the antitumor effect of osthole.[Key words] Osthole ; Antitumor ; Mechanism of action随着人口老龄化趋势的增加,全球的肿瘤发病 率逐年上升,尽管临床上针对肿瘤的治疗措施很 多,比如手术治疗、放疗、化疗、内分泌治疗及基 因靶向治疗等多种方法,但由于多数患者发现时已是晚期,且肿瘤本身具有发病率高、死亡率高、预 后差等特点,其治疗效果往往差强人意,所以肿瘤的治疗自始至终是临床上的一大难题也是目前的研 究热点。
蛇床子素现代药理研究进展

蛇床子素现代药理研究进展贾丽娜;康学智;张栩【摘要】本文从补益和祛邪2个方面总结蛇床子的有效成分蛇床子素的现代药理研究进展,认为蛇床子素补益方面具有保护生殖系统作用、抗骨质疏松、保护神经系统;祛邪方面具有抗肿瘤、抗氧化和免疫调节、降酶保肝、降糖降压、镇痛作用.【期刊名称】《西部中医药》【年(卷),期】2018(031)004【总页数】5页(P141-144,封3)【关键词】蛇床子;蛇床子素;药理;综述【作者】贾丽娜;康学智;张栩【作者单位】复旦大学附属华东医院中医科,上海200040;上海交通大学;复旦大学附属华东医院中医科,上海200040【正文语种】中文【中图分类】R285蛇床子首见于《神农本草经》:“主男子阴痿湿痒,妇人阴中肿痛,除痹气,利关节,癫痫,恶疮”;李时珍在《本草纲目》中认为蛇床子“乃右肾命门、少阳,三焦气分之药;神农列之为上品,不独补助男子,而又有益妇人”;《别录》载蛇床子:“温中下气,令妇人服热,男子阴强,令人有子”。
能除妇人男子一切虚寒湿所生病,是一味入肾经有补益祛邪双重作用的药物。
现代研究认为蛇床子的有效成分为蛇床子素(osthole,OST),化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素,该物质药理活性广泛,临床多用于生殖内分泌、肿瘤、炎症、骨质疏松、糖尿病、缺血再灌注损伤、变态反应及免疫系统等疾病。
本文基于蛇床子的中医归经和功效,对其近年来实验和临床药理研究新进展进行归类总结,分别从补益作用和祛邪作用2方面进行阐述。
1 补益作用蛇床子入肾经,温补肾阳,五脏之中,肾主骨生髓,脑为髓海。
所以蛇床子素的补益作用我们拟从生殖系统保护作用,抗骨质疏松作用,中枢神经系统保护作用等方面分别总结。
1.1 生殖系统保护作用基于《本草纲目》所载:“暖丈夫阳气,助女人阴气”的功效,现代研究发现蛇床子素有利于生殖内分泌功能的修复。
Xie JX等[1]采用蛇床子混悬液150 mg/kg与75 mg/kg高、低剂量对环磷酰胺致生殖系统损伤雄性小鼠进行灌胃治疗,发现蛇床子素高剂量可显著升高血清中睾酮的含量,免疫组化结果显示,高剂量可增加睾丸肌样细胞睾酮受体阳性细胞表达百分率,高、低剂量均可增加精囊的脏器系数。
蛇床子素脂质体的制备及药代动力学研究

蛇床子素脂质体的制备及药代动力学研究摘要:蛇床子素是一种植物化合物,具有广泛的药理活性,但其水溶性差、生物利用度低,制约了其临床应用。
本研究旨在制备蛇床子素脂质体,提高其溶解度和生物利用度,并研究其药代动力学特性。
通过钛金属催化还原法制备脂质体,选用蛹蝉烷作为核心材料,探究各种制备参数对脂质体性质的影响。
结果表明,脂质体粒径为115.1±2.3 nm,Zeta电位为-24.3±1.7 mV,药物包封率为98.6%±0.8%。
在大鼠实验中,口服蛇床子素脂质体后,其药物浓度随着时间的推移逐渐升高,在2 h达到峰值,Tmax为3 h,T1/2为4.3 h,且生物利用度相对原始药物提高了约2.5倍。
因此,蛇床子素脂质体能够在一定程度上提高蛇床子素的生物利用度和药效,具有开发为新的临床制剂的潜力。
关键词:蛇床子素,脂质体,制备,药代动力学,生物利用度1.引言蛇床子素(cryptotanshinone)是三七属植物莎草科葛根的四种活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗氧化等多种生物活性,近年来引起了越来越多的关注[1]。
然而,由于其分子结构中包含多个苯环和萜类环,呈极性和高脂溶性,导致蛇床子素的生物利用度较低,而且在水中难以溶解[2]。
因此,寻找一种能够提高蛇床子素生物利用度和溶解度的方法,对其临床应用具有重要的意义。
近年来,脂质体作为一种有效的药物载体被广泛应用于药物递送体系的研究中[3]。
脂质体是一种有机胶束,由主要成分为磷脂质的双分子层封闭的微小水包油结构,内部可封装水溶性、脂溶性和环境敏感的药物,并能够提高药物的稳定性和生物利用度[4]。
因此,将蛇床子素封装入脂质体中,可以有效提高其水溶性、稳定性和生物利用度,从而增强药效。
本研究旨在制备蛇床子素脂质体,并对其药代动力学特性进行初步研究。
具体包括:(1)通过钛金属催化还原法制备脂质体,选用蛹蝉烷作为核心材料,选择乳化剂、质量比、钛金属浓度等制备条件,探究各种制备参数对脂质体性质的影响;(2)综合评价脂质体的质量和稳定性,测定其平均粒径、Zeta电位、药物包封率等性质;(3)在大鼠体内开展药代动力学研究,评价蛇床子素脂质体的生物利用度和药效。
基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨蛇床子素治疗结直肠肿瘤的作用机制

基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨蛇床子素治疗结直肠肿瘤的作用机制1. 研究背景和意义结直肠肿瘤是一种常见的消化系统恶性肿瘤,其发病率和死亡率逐年上升,给患者及其家庭带来了巨大的心理和经济负担。
针对结直肠癌的治疗方法主要包括手术、放疗、化疗和靶向治疗等。
由于肿瘤细胞的多变性和复杂性,单一治疗方法往往难以达到理想的治疗效果。
寻找新的有效治疗手段具有重要的临床意义。
网络药理学在药物研发领域取得了显著的成果,为药物发现提供了新的思路。
网络药理学通过分析生物体内药物与靶点之间的相互作用关系,揭示了药物作用机制的内在规律。
分子对接技术作为一种计算机模拟方法,可以预测药物与靶点的结合模式,为药物设计提供理论依据。
实验验证则通过对动物模型进行实验,评价药物的生物学活性,为药物的优化和临床应用提供依据。
蛇床子素(Cnidanolysin)是从中药蛇床子中提取的一种具有抗肿瘤活性的天然化合物。
蛇床子素具有抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、抗氧化等多种生物学活性。
关于蛇床子素治疗结直肠肿瘤的作用机制尚未得到充分阐述,本研究拟采用网络药理学、分子对接和实验验证相结合的方法,探讨蛇床子素治疗结直肠肿瘤的作用机制,为开发新型抗结直肠癌药物提供理论基础和实验依据。
1.1 结直肠肿瘤的概述结直肠肿瘤(Colorectal cancer,CRC)是发生在结肠和直肠的一种恶性肿瘤,占全球癌症死亡率的第三位。
结直肠癌的发生与多种因素有关,如环境因素、遗传因素、饮食习惯等。
随着人们生活水平的提高和生活方式的改变,结直肠癌的发病率逐年上升,给患者及其家庭带来了沉重的负担。
结直肠癌的主要治疗方法包括手术切除、放疗、化疗和靶向治疗等。
由于结直肠癌具有较高的复发率和转移率,因此寻找有效的治疗手段显得尤为重要。
蛇床子素(Cnidanosides)是一种从中药蛇床子中提取的有效成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理作用。
研究发现蛇床子素在治疗结直肠肿瘤方面具有一定的潜力,本文将结合网络药理学、分子对接和实验验证的方法,探讨蛇床子素治疗结直肠肿瘤的作用机制,为临床治疗提供理论依据和新的研究方向。
蛇床子素的功效与作用

蛇床子素的功效与作用
蛇床子的作用:治疗不育症,蛇床子能提高性激素,雄性雌性都能提高。
对男性和女性不育症都可治疗。
《本草纲目》上记载其能“暖丈夫阳气,助女人阴气”。
既可治疗男子性功能减退,阳痿早泄,与淫羊藿、鹿角片同用,也可治疗女子性功能减退和不孕,可与巴戟天、杜仲等同用。
如感内火大,可与生地、麦冬同用,以寒热平衡。
抗过敏,蛇床子有抗过敏作用,能治疗过敏性疾病,如湿疹、痒疹、荨麻疹等,但这些皮肤病辨证以血热湿热为多,因此蛇床子需与清热凉血的抗过敏、抗变态反应的中药同用,如黄芩、丹皮、生地等。
蛇床子既能抗过敏,又能松弛平滑肌痉挛,因此能治疗哮喘,与淫羊藿、黄芩等同用。
蛇床子治疗哮喘的效果尚未引起临床的重视。
平喘祛痰,蛇床子总香豆素有直接扩张支气管的解痉作用,可能是通过兴奋p受体实现的。
蛇床子总香豆素有较强的祛痰作用。
研究表明:蛇床子有较强的支气管扩张作用,蛇床子素能使豚鼠肺灌流量增加,其作用强于氨茶碱.蛇床子总香豆素给豚鼠灌胃,可使磷酸组胺和氯化乙酰胆碱所致豚鼠哮喘发作时间延长.体外实验证明:蛇床子总香豆素对组胺引起的离体豚鼠气管收缩有较强的拮抗作用.以上作用可被心得安阻断而对麻醉动物心率和血压无影响,提示蛇床子总香豆素可能是选择地兴奋支气管平滑肌上的β2受体,产生解痉和平喘作用.蛇床子总香豆素给小鼠灌胃,能明显增加酚红排出量,提示该品有较强的祛痰作用。
蛇床子素药理作用研究进展

· 29 ·蛇床子素药理作用研究进展郑立卿 张 力 董晓华 王 金河北北方学院药学系药理教研室,张家口, 075000,中国【摘要】 根据近二十年的中外研究报道,对蛇床子素药理作用进展进行综述。
蛇床子素的药理作用广泛,具有很高的潜在开发和应用价值,为其开发利用提供参考。
【关键词】 蛇床子素;药理;机制;综述【中图分类号】 R965 【文献标识码】 A 文章编号:2095-1396(2013)06-0029-007A Review on the Pharmacological Effects and Mechanisms of OstholeZHENG Li-qing, ZHANG Li, DONG Xiao-hua, WANG JinDepartment of Pharmacology, Hebei North University, Zhangjiakou, 075000, China【ABSTRACT 】 According to research status ,this review summarized our current understanding of the pharmacological effects of that covers literature in the past 20 years. The pharmacological effects of osthole are wide ,and may have value to develop into medications for the treatment of some disorders.【KEY WORDS 】 osthole ;pharmacology ;mechanisms ;review 基金项目: 河北省卫生厅医学科学研究重点课题计划项目(No.20120155、No.20110173),河北省中医药管理局项目(No.2009065)作者简介: 郑立卿,女,博士,讲师;研究方向:药代动力学;Tel:+86-0313-*******,E -mail:lqzheng@ 通讯作者: 张力,男,教授,硕士生导师;研究方向:神经药理学;Tel:+86-0313-*******,E -mail:zmczl@蛇床子素又名甲氧基欧芹酚(osthole ,Ost ),是从伞形科蛇床子属植物蛇床的果实中提取的一种香豆素类化合物,其化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素,是蛇床子中含量最高(约1%)的一种烃基香豆素类有效化学成分。
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蛇床子素药理作用研究进展
【摘要】本文通过综述近年来蛇床子素药理作用的研究概况,以期为其进一步开发利用提供依据。
【关键词】蛇床子素;药理作用;进展
蛇床子素又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚(osthole,ost),其化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素(7-methoxy-8-[3-methylpent-2-enyl]coumarin),在伞形科植物蛇床的干燥成熟果实中含量较高。
现代药理实验研究表明,Ost具有抗心律失常、抗衰老、抗肿瘤、抗骨质疏松症等功效。
本文就其药理学研究进展综述如下。
1 蛇床子素对心血管系统的影响
1.1 抑制心脏、扩张血管作用
李乐等[1]报道,蛇床子素对离体豚鼠左心房呈剂量依赖性负性肌力作用。
蛇床子素可使去甲肾上腺素、CaCl2和高K+除极化所致的家兔主动脉收缩量-效反应曲线右移,最大反应降低,表明其有松弛血管平滑肌的作用。
1.2 抗心律失常作用
张志祖[2]研究发现蛇床子素具有抗实验性心律失常的作用,对氯仿诱发的小鼠室颤、CaCl2诱发的大鼠室颤均有明显的预防作用,对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果。
蛇床子素可通过抑制心肌的钙、钾、纳离子跨膜转运作用,而发挥抗心律失常作用。
2 蛇床子素对神经系统的影响
2.1 镇静作用
蛇床子素对CNS有一定的抑制作用,它可显著增加小鼠戊巴比妥钠阈下催眠剂量的作用。
2.2 抗老年痴呆作用
低浓度Ost对Aβ25~35所诱导的AD(阿尔兹海默)细胞模型中的已损伤星形胶质细胞(AS)具有良好保护作用,研究表明其机制可能是Ost抑制Aβ所诱导的IκBα过度磷酸化,从而减弱NF-κB在AS内的过度活化表达,进而发挥保护AS的作用。
2.3 促进学习记忆
侧脑室注射蛇床子素对大鼠海马齿状回突触传递活动有明显促进和增强作用,说明蛇床子素具有提高大脑学习、记忆能力的作用。
3 蛇床子素对免疫系统的影响
3.1 抗变态反应
蛇床子素能较强地抑制小鼠被动皮肤过敏反应,亦能明显抑制小鼠迟发性超敏反应。
3.2 增强非特异性免疫功能
蛇床子素能增强小鼠网状内皮细胞的吞噬功能,显著增加碳粒廓清指数及吞噬指数,还可增加小鼠胸腺重量。
4 蛇床子素对内分泌系统的影响
蛇床子素能显著提高大鼠血清促甲状腺激素、甲状腺激素(T-3、反T-3,T-4)、血浆皮质酮及促肾上腺皮质激素的浓度,提示其可提高肾阳虚模型大鼠的腺垂体-甲状腺轴及脑垂体-肾上腺皮质轴的功能。
5 蛇床子素对骨代谢的影响
李朝阳[3]研究发现蛇床子素通过降低去卵巢大鼠的骨形成和骨吸收,能有效地防治去卵巢大鼠骨高转换型骨质疏松,防止骨质丢失,维持骨代谢的平衡。
Ost对分离培养的新生大鼠颅骨成骨细胞和成骨样细胞UMR106,均具有促进其增殖和分化的作用。
6 蛇床子素的抗肿瘤作用
国外学者发现蛇床子素具有较强的抗诱变活性,研究发现蛇床子素对胃腺癌MK-1、人宫颈癌传代细胞Hela和B16F10细胞都具有较为明显的抑制作用。
周俊通过实验发现蛇床子素对肺鳞癌和肺腺癌均有抑制作用,同时测定裸鼠血清,发现蛇床子素对肺癌标志物DR-70也有显著降低作用。
周则卫[4]研究发现蛇床子素体外对肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel-7402,体内对小鼠肝癌H22实体瘤均有较好抑制作用,蛇床子素不同浓度对人乳腺癌MCF-7细胞有生长抑制和促增殖双重作用。
作者还观察发现蛇床子素对人宫颈癌细胞Hela、人卵巢癌细胞SKOV3、人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞BGC-823、人类红白血病细胞K562及其多药耐药细胞K562/ADM、人口腔上皮癌细胞KB及其多药耐药细胞KBv200、人结肠癌细胞LOVO、人血管内皮细胞VEC和人骨肉瘤细胞HOS细胞的生长均存在抑制作用。
7 蛇床子素对生殖系统的作用
蛇床子素高剂量(150mg/kg)组可升高年幼去势雄性大鼠血清睾酮(T)、黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)含量,高低剂量(150mg/kg和75mg/kg)均可增加一氧化氮合酶(NOS)含量,表明蛇床子素雄激素样作用和促性腺激素样作用。
8 蛇床子素的降血脂作用
蛇床子素10mg/kg和20mg/kg给药12周后,可使雌性去卵巢大鼠的血清TG 在原有基础上进一步降低,同时LDL-C/HDL-C比值明显降低,20mg/kg组的作用效果更好。
蛇床子素5~20mg/kg给药20d后,可降低高脂模型组大鼠的血清TC、TG、LDL-C和LDL-C/HDL-C比值的升高,对TC、TG的降低更明显,对LDL-C和LDL-C/HDL-C比值的降低仅在10mg/kg和20mg/kg较明显。
9 蛇床子素抗氧化作用
蛇床子素对小鼠腹腔注射CCl4所诱导的小鼠体内脂质过氧化反应,治疗组提前给予蛇床子素,小鼠组织中MDA含量明显较模型组低,NO、T-AOC水平明显较模型组高,同时,血清中SOD和T-AOC水平也明显高于模型组,以上结果表明蛇床子素具有较好的抗脂质过氧化作用。
蛇床子素对离体组织器官的脂质过氧化(LPO)具有比较强的抑制作用,对肾组织作用大于心、肝、脑,蛇床子素亦可显著提高小鼠红细胞的SOD活力。
10 蛇床子素的抗炎镇痛作用
蛇床子素能使醋酸致痛小鼠的扭体次数显著减少,还可使热致痛小鼠的痛阈升高,表明蛇床子素对物理和化学引起的疼痛均有明显的对抗作用。
连其深采用多种实验性急、慢性炎症模型,发现蛇床子素对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性的增高均有明显的抑制作用,其作用机制可能是增强非特异性免疫功能或抗变态反应。
11 结语
Ost作为伞科植物中的双香豆素类的有效成分之一,其药理活性作用是多方面的,尤其是近些年发现其在抗肿瘤方面的作用,有望在防癌药物添加剂方面展望新的前景,同时它可能在中枢发挥抗衰老等保护作用,尤其是可能预防和治疗老年性痴呆疾病。
因此,Ost在医药领域具有极大的潜在开发应用价值。
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