不同糖皮质激素之间的区别

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肾上腺皮质激素类药物--药理学--复旦精品

肾上腺皮质激素类药物--药理学--复旦精品
GCS:糖皮质激素;GR:糖皮质激素受体;GRE:糖 皮质激素反应成分;nGRE:负性糖皮质激素反应成分
皮质激素受体功能区示意图
抗炎作用机制:
1.影响炎症抑制蛋白及某些靶酶 诱导炎症抑制蛋白生成
膜磷脂 PLA2
(-)
脂皮素
糖皮质 激素
血小板活化因子 (PAF)
花生四烯酸 (-)非甾体
脂氧酶
环氧酶
糖皮质激素 (glucocorticoids) 可的松 (cortisone) 氢化可的松(hydrocortisone)
性激素 (sex hormones)
构效关 系
糖、 盐皮质激素必须基团
C4~5的双键 C3的酮基 C20的羰基
糖、盐皮质激素化构的主要区别
盐皮质激素 C17无-OH , C11无=O或有O与C18相联
5.呼吸系统疾病
支气管哮喘和阻塞性肺疾患的急性加重
6.肾脏疾病
慢性肾病及肾病综合征
7.心血管疾病
心血管系统疾病的急症
8.血液病
缓解症状,不能根治,停药复发
9.皮肤病 10.眼科疾病
不良反应
1.长期大剂量应用引起的不良反应
(1)物质代谢和水盐代谢紊乱 医源性肾上腺皮质功能亢进 (类肾上腺皮质功能亢进综合征) 糖尿 皮肤变薄、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 骨质疏松 高脂血症、动脉粥样硬化 满月脸、水牛背、向心性肥胖 高血压、低血钾 多毛、痤疮
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
04
8
10 12 16 20 24
t(h)
合理应用 糖皮质激素
第二节 皮质激素抑制药
用于垂体-肾上腺皮质轴的功能检查,替代外科的 肾上腺皮质切除( 皮质激素生物合成) 用于肾上腺皮质癌或瘤的治疗

高二生物肾上腺髓质与皮质的区别

高二生物肾上腺髓质与皮质的区别

高二生物肾上腺髓质与皮质的区别全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:肾上腺是人体内分泌系统中的一对重要的内分泌腺体,位于双肾上方,由肾上腺皮质和肾上腺髓质两部分组成。

其中肾上腺皮质和肾上腺髓质在结构和功能上有着明显的区别。

本文将重点介绍高中生物教学中有关肾上腺皮质和肾上腺髓质的区别。

一、结构区别肾上腺皮质和肾上腺髓质在结构上呈现出明显的区别。

肾上腺皮质主要由肾上腺皮质细胞构成,包含三个主要区域:矿质皮质、长水皮质和网状皮质。

而肾上腺髓质则主要由肾上腺髓质细胞构成,位于皮质周围,与皮质相分离。

两者在结构上的差异决定了它们各自不同的功能特点。

二、功能区别肾上腺皮质和肾上腺髓质在功能上也有明显的差别。

肾上腺皮质主要负责分泌皮质激素,包括糖皮质激素、矿质皮质激素和性激素等。

这些激素在调节人体的代谢和平衡、维持体内稳态等方面发挥着重要作用。

而肾上腺髓质主要分泌儿茶酚胺,如肾上腺素和去甲肾上腺素等。

这些激素在调节心血管系统、应激反应等方面发挥着重要作用。

三、调节机制差异肾上腺皮质和肾上腺髓质在调节机制上也有所不同。

肾上腺皮质的激素分泌主要受下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的调节,即通过下丘脑释放促激素,促使垂体前叶释放促肾上腺皮质激素,从而刺激肾上腺皮质细胞分泌激素。

而肾上腺髓质的激素分泌则受交感神经系统和体液平衡的调节,即通过神经冲动或体液调节刺激肾上腺髓质细胞释放儿茶酚胺。

肾上腺皮质和肾上腺髓质在结构、功能和调节机制上都有明显的差异。

了解这些差异有助于我们更深入地理解人体内分泌系统的调节机制和功能,为生物学知识的学习提供了更为清晰的认识。

希望本文能为高中生物肾上腺髓质与皮质区别的学习提供一定的帮助。

第二篇示例:肾上腺是人体内重要的内分泌腺体,位于肾脏的上极,由肾上腺髓质和皮质组成。

肾上腺髓质与皮质分泌的激素具有不同的功能和调节作用。

在高中生物课程中,学生通常会学习到肾上腺髓质与皮质的区别,本文将从结构、功能、激素分泌等方面展开对比。

珍视明红蓝滴眼液有什么区别吗,治疗方法

珍视明红蓝滴眼液有什么区别吗,治疗方法

珍视明红蓝滴眼液有什么区别吗,治疗方法珍视明红蓝滴眼液是一种常见的治疗眼部病症的药物,主要针对眼部组织炎症、干燥、痒、发红等症状产生的治疗和缓解作用。

该药有明显的区别,常常会引起人们的混淆和误解。

对于病人来说,选择合适的眼药水是十分重要的,为此,本文将从以下几个方面,分别解析珍视明红蓝滴眼液的区别、治疗方法及注意事项。

一、区别1.药物成分不同珍视明红蓝滴眼液的药物成分不同,主要针对不同类型的眼部病症。

珍视明红色滴眼液主要成分是地塞米松,是一种糖皮质激素类药物,主要用于治疗眼部炎症和过敏等病症。

而珍视明蓝色滴眼液的主要成分为羧甲司坦和坦托拉唑,主要用于治疗眼部干燥、瘙痒、疼痛等症状。

2.适应症不同珍视明红色滴眼液主要适用于以下症状:结膜炎、巩膜炎、角膜炎、病毒性结膜炎、疱疹性角膜炎、充血性结膜炎、牛眼、兜风眼等病症。

而珍视明蓝色滴眼液主要适用于以下症状:沙眼、泪腺炎、干眼症等病症。

3.色泽不同两种眼药水的最大区别在于颜色。

珍视明红色滴眼液呈红色液体,而珍视明蓝色滴眼液呈蓝色液体,便于区分使用。

二、治疗方法1.使用方法使用前请先洗手,将瓶盖拧下,头稍微仰向上方并向下拉开下眼睑,用手的中指将管瓶瓶身放在食指和无名指之间的手指上,使得滴嘴朝下,靠近眼球,轻轻地挤压眼药水瓶,在下睑缘处滴入药水,同时轻轻地合上眼睛,用手轻轻按压泪囊2~3分钟,以便药水更好地渗透进眼内。

2.使用须知(1)使用珍视明红蓝滴眼液前,请先清洗双手,以避免感染引起的异样反应。

(2)不要滴入过多的珍视明滴眼液,以免影响药效。

(3)使用过程中,注意避免眼球与珍视明眼药水瓶口接触,以防交叉感染。

(4)慢慢转动头部,使药液充分覆盖眼球表面。

三、注意事项1.孕妇和哺乳妇女孕妇和哺乳期妇女使用珍视明红蓝滴眼液前请咨询医生,以确保药物对胎儿或婴儿没有不良影响。

2.服用其他药物使用珍视明红蓝滴眼液前,如果病人正在服用其他药物,请告知医生或药师,以免药物相互作用,产生意外的副作用。

肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素

抗炎和防止某些炎症的后遗症:早期 抗炎和防止某些炎症的后遗症:
2. 自身免疫性疾病、过敏性疾病及器官移植排斥反应 自身免疫性疾病、 因发现可的松和氢化可的松的药理
作用, 作用,Hench、Reichstein和Kendal 、 和 自身免疫性疾病:综合疗法, 自身免疫性疾病:综合疗法,不宜单用 年的诺贝尔奖。 获1950年的诺贝尔奖。 年的诺贝尔奖
3. 抗炎作用
作用特点: 作用特点:
作用强大 抑制各种原因所致炎症 抑制炎症不同阶段
炎症过程及GCS的抗炎作用环节 的抗炎作用环节: 炎症过程及 的抗炎作用环节
病因:物理、化学、生物、 病因:物理、化学、生物、免疫

炎症介质
GCS
急性炎症
病理:毛细血管扩张、 病理:毛细血管扩张、白细胞浸润和吞噬 症状: 症状:红、肿、热、痛
体内过程
脂溶性高,口服、注射、 脂溶性高,口服、注射、外用容易吸收 血浆蛋白结合率高( 血浆蛋白结合率高(约90% )
– 80%与皮质激素转运蛋白(CBG)结合 与皮质激素转运蛋白( 与皮质激素转运蛋白 ) – 影响 影响CBG合成的因素:临床意义? 合成的因素: 合成的因素 临床意义? 雌激素↑ 妊娠、 雌激素 CBG (妊娠、雌激素治疗 妊娠 雌激素治疗) 肝脏疾病时 ↓ CBG
抗过敏
– 抑制肥大细胞脱颗粒,抑制过敏介质释放 抑制肥大细胞脱颗粒,
5. 抗休克
辅助用药,超大剂量广泛用于各种严重休克, 辅助用药,超大剂量广泛用于各种严重休克,特别 广泛用于各种严重休克 感染中毒性休克的治疗 是感染中毒性休克的治疗 机制: 机制:
抗炎作用 稳定溶酶体膜,↓心肌抑制因子的形成 ↑心血管对儿茶酚的敏感性,↑心肌收缩力 ↓血管对某些缩血管物质的敏感性,改善微循环 ↑机体对细菌内毒素的耐受力(抗毒作用),不能中和 外毒素

甲泼尼龙与氢化泼尼松优势比较

甲泼尼龙与氢化泼尼松优势比较

甲泼尼龙与氢化泼尼松区别甲泼尼龙1、独特的化学结构,快速高效1)在氢化泼尼松的分子结构基础上C6位上引入CH3(甲基),迅速起效,活性增加C9位未氟化C11位羟基化,安全性高。

2)增加药物亲脂性3)体内快速吸收4)有效治疗药物浓度高5)与受体亲和力强2、唯一适用于冲击治疗的激素类药物。

权威国际指南指定用药1)是中华医学会呼吸病学会哮喘学组《哮喘防治指南》推荐用药2)全球慢性阻塞性肺病组织防治创议(GOLD)指定用药。

3)中华医学会呼吸病学会慢性阻塞性肺疾病病组《慢阻肺诊治指南》指定用激素;4)欧洲神经肿瘤协会(EANO)指出甲泼尼龙支血管性中枢系统水肿的第一选择。

3、激素类药物,临床必用,使用普遍,甲泼尼龙是临床认可度最高的糖皮质激素。

4、原研辉瑞甲强龙学术带动,尤米乐即为国产的甲强龙。

5、天津金耀集团为全国激素类产品生产的老大,占到80%以上的份额,百强的前十强,质量可靠。

6、安全性与疗效不亚于进口甲强龙,可适合冲击疗法使用,副作用小。

1) 激素受体结合速率高于其他激素类5~10倍2)起效时间快于各类激素药物约1.5~2倍3)水溶性强,达到血浆高浓度,以快速控制症状4)HPA抑制作用弱5)生物半衰期短,无药物蓄积6) 盐皮质激素作用弱,安全性好氢化泼尼松1、本品应用于临床用药时不溶于水。

需要制成稀乙醇溶液(50%)后,可稀释后用于静脉滴注,相当于和50度的酒精配合在一起应用,用药后常见患者出现面色潮红,全身潮红或发热现象。

半衰期(t1/2)为2-3小时。

2、和甲泼尼龙相比较两者均属于中效激素。

糖皮质激素受体及其反应元件-ggtaca-tgttct-中文

糖皮质激素受体及其反应元件-ggtaca-tgttct-中文
节作用。 含 G lu2439 的 DBD 之所以能与含 C4 的反应元件呈高亲和力结合, 可能是因为 G lu 的侧链能与 C4 形成氢键。 用 EGA 突变 体将 439 位的氨基酸残基突变为其它所有可 能的氨基酸残基后, 与含 T 4 反应元件结合的 亲 和 力 均 高 于 G lu2439 突 变 体, 说 明 G lu2 439 对受体与激素反应元件结合的抑制作用 是特异的, 这可能与 G lu 的羧基和 T 4 间的负 性空间作用有关 (图 2)。
《生命的化学》1997 年 17 卷 4 期
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图 2 P 盒内氨基酸残基与激素反应元件结合的 特异性
GR DBD P 盒中的第二个氨基酸残基是 Ser2440, 在 ER DBD 为 G ly。将 GR DBD 的 Ser2440 突变为 G ly2440 是突变体与 ER E 结 合的必需条件, 同时, 该突变体与其它多种激 素反应元件结合的亲和力亦明显提高, 提示 Ser2440 是通过降低 GR 与其他反应元件的 亲和力这一机制而提高 GR 与 GR E 结合的 特异性的。 用 EGA 突变体进一步表明, 将 Ser2440 突变为不含羟基的A la2440 后, 则该 突变体能与 ER E 结合, 说明 Ser2440 的羟基 对 GR 与 GR E 的特异结合是极其重要的, 这 可能是由于 Ser2440 的羟基可以和 A rg2470 形成氢键, 进而使 GR DBD 的结构发生改 变, 结果使 GR 更易于和 GR E 特异地结合 (图 2)。
受体 DBD 的结构改变不仅与临床上许 多受体病有关, 而且可能还决定了不同人群 中的多态性。就受体病而言, 许多甾体激素抵 抗症是由于受体DBD 突变造成的, 如在发病 率较高的睾丸女性化病人中, 较常见的雄激 素受体突变是 P 盒的 V a l2433 突变为 Phe2 433。 由于 V a l2433 对 GR 与 GR E 的特异结 合非常重要, 推测雄激素受体的这一突变严 重影响了受体与雄激素反应元件的特异结 合, 从而使受体失去 DNA 结合活性, 并表现 为睾丸女性化。另有报道, 在两个男性乳癌患 者中亦发现有雄激素受体的 DBD 突变, 即 A rg2469 突变为 G lu2469, 这两个患者均表现 为 雄激素部分抵抗症[ 6 ]。由于男性乳癌患者

皮质激素类药物(精)

皮质激素类药物(精)
O
Fludrocortisone
活性 3~4倍 盐皮质活性降低
活性与卤素大小成反比 活性是醋酸可的松的11倍
16α羟基的引入使盐皮质 副作用降低 厌食、体重减轻、恶心、 晕眩
O
HO F
OH OH OH
盐皮质活性 300~800倍 洗剂、霜剂--局部消炎
Triamcinolone曲安西龙
O HO F O

结构区别

糖皮质激素必须同时具有17α-OH和11β -OH,11位也可以是羰基,后者在体内 氢化成11β-OH而起作用。

盐皮质激素一般仅有17α-OH,或11β- OH,或11羰基,或两者都没有
氢化可的松及其前药
脂溶性前药 稳定性增加、持续时 间延长 可口服、肌注、关节 注射及局部使用 水溶性前药 可静注和肌注 急症抢救用药



1.3 产品出口状况 1993年全国皮质激素出口总量为34.518 t,占全国产量的 36 %;1998年出口总量增至54.704 t,约占全国产量的40 %。产品比较单一:主要为氢化可的松和泼尼松,只有少 量的倍他米松出口。 1998年含卤素皮质激素品种出口量增加很大,为7.857 t。 地塞米松系列是皮质激素类药物中生产技术比较复杂的一 类品种,1993年以前,国内市场主要依靠进口原料药,年 进口量最高达8 t 之多,到1998年,国产的地塞米松系列 产品不仅占领国内市场,还出口5 t到美国及欧洲。表明我 国皮质激素的生产技术水平有了很大的提高

氢化可的松的代谢产物
O OH HO OH HO O HO O
HO
H
HO
H 3-酮、17β酮醇侧链易发生代谢
HO
H
O HO

珍视明红蓝滴眼液有什么区别吗,治疗方法 (2)

珍视明红蓝滴眼液有什么区别吗,治疗方法 (2)

珍视明红蓝滴眼液有什么区别吗,治疗方法珍视明红蓝滴眼液是一种常见的治疗眼部病症的药物,主要针对眼部组织炎症、干燥、痒、发红等症状产生的治疗和缓解作用。

该药有明显的区别,常常会引起人们的混淆和误解。

对于病人来说,选择合适的眼药水是十分重要的,为此,本文将从以下几个方面,分别解析珍视明红蓝滴眼液的区别、治疗方法及注意事项。

一、区别1.药物成分不同珍视明红蓝滴眼液的药物成分不同,主要针对不同类型的眼部病症。

珍视明红色滴眼液主要成分是地塞米松,是一种糖皮质激素类药物,主要用于治疗眼部炎症和过敏等病症。

而珍视明蓝色滴眼液的主要成分为羧甲司坦和坦托拉唑,主要用于治疗眼部干燥、瘙痒、疼痛等症状。

2.适应症不同珍视明红色滴眼液主要适用于以下症状:结膜炎、巩膜炎、角膜炎、病毒性结膜炎、疱疹性角膜炎、充血性结膜炎、牛眼、兜风眼等病症。

而珍视明蓝色滴眼液主要适用于以下症状:沙眼、泪腺炎、干眼症等病症。

3.色泽不同两种眼药水的最大区别在于颜色。

珍视明红色滴眼液呈红色液体,而珍视明蓝色滴眼液呈蓝色液体,便于区分使用。

二、治疗方法1.使用方法使用前请先洗手,将瓶盖拧下,头稍微仰向上方并向下拉开下眼睑,用手的中指将管瓶瓶身放在食指和无名指之间的手指上,使得滴嘴朝下,靠近眼球,轻轻地挤压眼药水瓶,在下睑缘处滴入药水,同时轻轻地合上眼睛,用手轻轻按压泪囊2~3分钟,以便药水更好地渗透进眼内。

2.使用须知(1)使用珍视明红蓝滴眼液前,请先清洗双手,以避免感染引起的异样反应。

(2)不要滴入过多的珍视明滴眼液,以免影响药效。

(3)使用过程中,注意避免眼球与珍视明眼药水瓶口接触,以防交叉感染。

(4)慢慢转动头部,使药液充分覆盖眼球表面。

三、注意事项1.孕妇和哺乳妇女孕妇和哺乳期妇女使用珍视明红蓝滴眼液前请咨询医生,以确保药物对胎儿或婴儿没有不良影响。

2.服用其他药物使用珍视明红蓝滴眼液前,如果病人正在服用其他药物,请告知医生或药师,以免药物相互作用,产生意外的副作用。

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不同糖皮质激素之间的区别常用糖皮质激素类药物制剂及特点北京协和医院药剂科王强全身给药口服给药静脉给药肌内给药局部给药吸入给药经口吸入鼻腔喷雾关节内给药眼内局部给药滴眼剂眼部注射滴耳给药皮肤外用给药皮损内注射给药硬膜外给药直肠给药内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系是什么?发生代谢转换的部位是?药代动力学吸收差异生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用量小于可的松,代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下:使用无需代谢的活性成分-氢化可的松,直接发挥作用药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于生理性替代治疗。

用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有HPA 轴抑制作用人工合成糖皮质激素关联与差异其中具有生理活性的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?两者之间的关系?发生代谢转换的部位是?糖皮质激素半衰期(血浆和生物)糖皮质激素蛋白结合作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用药物治疗相关影响因素泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)地塞米松和倍他米松总结中效激素用于抗炎治疗,HPA轴抑制作用相对较弱甲泼尼龙:糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功能不全患者。

注射剂可用于静脉,做冲击治疗。

泼尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。

长效激素生物半衰期长,HP A轴抑制作用长而强,不宜长期使用抗炎治疗指数高,用药剂量小适合短期使用可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点糖皮质激素类药物注射剂的分类溶液型注射剂无色澄清液体,可静脉或肌内注射起效迅速混悬型注射剂适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物,如醋酸可的松。

乳白色微细颗粒混悬液,一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。

注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。

注射用无菌粉末白色疏松块状物,溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。

糖皮质激素类药物注射剂给药途径静脉注射(intravenousinjection)药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用,适用于抢救危重病人混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射肌内注射(intramuscularinjection)肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射肌内注射混悬液的特点是,延长作用时间和给药间隔,减少给药次数,但不能代替口服治疗关节内注射(intra-articul arinjection)不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短期用药注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂溶媒的选择药物的性质(溶解度,稳定性)临床要求(速效,长效,减轻刺激,安全)乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%,但乙醇浓度超过10% 时,肌注有疼痛感,静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。

体外试验表明,当乙醇浓度达60%时,红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高,使用前应充分稀释。

可静点,不能静注。

注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂附加剂局部止痛剂苯甲醇0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受1%有溶血现象2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。

注射剂相关其它问题:混悬剂混悬剂稳定性较差,不应与其他药物或溶液混合输注多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作用前摇匀注射剂相关其它问题:体外配伍氢化可的松头孢孟多头孢唑林头孢西丁甲基多巴拉氧头孢新生霉素异丙嗪注射剂相关其它问题:体外配伍氢化可的松琥珀酸钠氨茶碱异戊巴比妥氨苄西林维生素C硫酸博来霉素羧苄西林头孢噻吩氯霉素多粘菌素E维生素B12阿糖胞苷达卡巴嗪地西泮茶苯海明苯海拉明多沙普仑氢化可的松琥珀酸钠多柔比星多西环素麻黄碱麦角胺肝素肝素钠肼屈嗪伊达比星卡那霉素硫酸镁甲氧西林甲氨蝶呤甲泼尼龙甲硝唑+克霉唑+氯己定萘夫西林注射剂相关其它问题:体外配伍泼尼松龙葡庚糖酸钙葡萄糖酸钙茶苯海明间羟胺甲氨蝶呤多粘菌素B丙氯拉嗪丙嗪异丙嗪泼尼松龙磷酸钠间羟胺注射剂相关其它问题:体外配伍甲泼尼龙氨茶碱葡萄糖酸钙头孢噻吩阿糖胞苷肝素肝素钠氢化可的松琥珀酸钠间羟胺青霉素G 钠氯化钾异丙嗪沙格司亭Tigercycline维生素BC复合物葡萄糖5%氯化钠0.45%葡萄糖5%氯化钠0.9%葡萄糖5%氯化钠0.9%乳酸林格注射液甲泼尼龙琥珀酸钠别嘌醇钠氨茶碱安吖啶葡萄糖酸钙头孢噻吩阿糖胞苷多沙普仑非诺多泮非格司亭格隆溴铵常规胰岛素间羟胺萘夫西林昂丹司琼紫杉醇青霉素丙泊酚四环素长春瑞滨注射剂相关其它问题:体外配伍地塞米松阿米卡星盐酸氯丙嗪盐酸柔红霉素苯海拉明多沙普仑多柔比星格隆溴铵氢吗啡酮劳拉西泮间羟胺昂丹司琼丙氯拉嗪万古霉素地塞米松磷酸钠盐酸苯海拉明多沙普仑非诺多泮硝酸镓伊达比星劳拉西泮甲氧氯普胺昂丹司琼盐酸昂丹司琼注射剂相关其它问题:体外配伍影响药物静脉配伍的因素有很多,主要有以下几方面药物本身的因素包括:主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含的其它成分或添加剂,如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂,稀释液的pH值、渗透压、溶液离子强度等;药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响:温度(室温或冷冻或光照条件)、混合液的pH值、浓度,配制后存放的时间、药物的吸附和滤过特性;注射或输液容器的性质等。

由于上述诸多可变因素对药物配伍变化的影响,因此要想对其做出绝对的结论是困难也是不可能的。

全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征国内多为普通片剂,种类较少可的松,氢化可的松,泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙,地塞米松,倍他米松吸收好,肝脏首过效应小,生物利用度在70-80%药物脂溶性高,吸收好,还可影响药物及与受体的结合肝脏首过效应小,生物利用度高。

甲泼尼龙与泼尼松龙相比,脂溶性增加,代谢降低,使其分布容积更大,具有更好的组织穿透性。

全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素不良反应HPA轴抑制:(药物生物半衰期,决定药物作用时间长短,HPA轴抑制作用强弱)长效药物可短期使用,儿童慎用中效药物可长期服用,应关注水钠潴留及其他不良反应水钠潴留病情轻重缓急病情危重以及因昏迷、呕吐不能口服的重症病人,可选作用迅速且排泄较快的短效氢化可的松静脉滴注。

药剂学工艺特点溶液剂:静脉,速效,配伍禁忌混悬剂:局部,长效,稳定性和配伍禁忌全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素肝功能状态可的松和泼尼松需在肝脏转化成氢化可的松和泼尼松龙,严重肝病时宜用氢化可的松或泼尼松龙口服。

甲泼尼龙疗效不受肝功能影响,吸收后直接发挥作用。

氢化可的松为脂溶性,溶于50%乙醇中(100毫克/20毫升),静脉滴注使用时用生理盐水或5 %葡萄糖注射液500毫升稀释。

肝病时不宜选用氢化可的松注射液氢化可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂,吸收快,能迅速进入体内发挥作用,并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇对肝脏的影响,因此,在肝病者宜选用氢化可的松琥珀酸钠注射液。

经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素常用药物、制剂及特点吸入给药方式评价优点治疗范围局限在目标器官内,局部抗炎作用强将药物直接输送到患病部位,直接作用于呼吸道病变部位药物浓度高药物起效迅速全身不良反应减少或减轻局部用药较全身用药,药物剂量显著降低HPA轴抑制作用显著降低通过消化道和呼吸道进入血液药物量小,大部分被肝脏灭活缺点给药装置种类繁多对操作技能及患者培训要求较高,患者通常缺乏装置使用的知识吸入型糖皮质激素筛选和研制方向局部抗炎活性和全身作用的比例局部抗炎活性越强越好亲脂性要高与皮质激素受体亲和力要高到达靶细胞药物要多,停留时间要长全身作用越少越好药物代谢动力学性质首过代谢要强,吸收要少,生物利用度低,胃肠道吸收后具有很快的全身清除率代谢物活性要小,在肝脏快速广泛代谢成无活性代谢产物半衰期要短吸入型糖皮质激素特点第1个批准用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型;可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。

肺内沉积率高。

治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松静脉注射见效快,可缩短治疗时间。

吸入型糖皮质激素不良反应全身不良反应吸入给药具有较高的呼吸道内活性,局部用药的全身不良反应与全身用药相比少而轻80%-90%沉积在口腔内其中40%-50%进入消化道吸收入血,通过肝脏首过效应而使全身生物利用度明显降低。

10 %-20%吸入呼吸道,其中4%呼出体外,其余沉积在下呼吸道,有一部分被吸收入血。

所以,按正确的使用方法,吸过后及时漱口,真正被吸收入血的药量很小。

发生全身不良反应的危险因素增加严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高干粉吸入剂储药量增加咽喉部刺激咽部不适,口干,咳嗽,嘶哑,口咽部霉菌感染吸入性糖皮质激素类药物使用注意事项吸入品种的选择不能随意用全身用糖皮质激素替代地塞米松雾化吸入疗法:全身吸收广泛,HPA轴抑制泼尼松雾化吸入疗法:水溶性强,局部疗效弱氢化可的松雾化吸入疗法:水溶性强,局部疗效弱全身用糖皮质激素类药物体内相互作用参见说明书和药学参考书主要考虑以下相关因素:如不良反应的叠加致溃疡药物:非甾体解热镇痛药致感染药物:免疫抑制剂,疫苗致高血糖药物:噻嗪类利尿药:致精神症状药物:三环类抗抑郁药致水肿药物:蛋白质同化激素酶代谢影响苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢,故同用时需适当增加剂量其他……糖皮质激素类药物老年患者用药警惕高血压警惕糖尿病警惕更年期后女性骨质疏松加重糖皮质激素类药物儿童用药全身用药,须十分慎重,可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加采用短效或中效制剂,避免使用长效制剂(如地塞米口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。

须密切观察不良反应。

对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激素用量应根据体表面积而定,如果按体重计算则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

局部用药吸入型糖皮质激素布地奈德批准用于儿童正确使用吸入装置,保证剂量准确吸入后漱口并吐出全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药现有资料显示,激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存在争论,临床研究结果有矛盾有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生虽然存在可疑致畸危险性,但应考虑孕妇疾病状态,权衡孕妇和胎儿利弊用药正常人群口腔裂的发生率低:1/1000,发生率略有增加,对整体畸形发生率影响很小妊娠12周后上颚发育结束,之后用药是安全的全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药氢化可的松透过胎盘比例小:10%- 15%(85%经胎盘代谢失活为可的松)治疗孕妇疾患泼尼松龙经胎盘代谢失活为泼尼松,比例不详,但有报道可同时治疗孕妇和胎儿疾患地塞米松透过胎盘比例大:46%(54%经胎盘代谢失活)治疗胎儿疾患全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌,乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%,经乳汁摄入的药量<0.1%的母体剂量,不足婴儿内源性激素分泌量的10%。

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