盐酸普罗帕酮缓释片的研制
盐酸普罗帕酮缓释片的制备及体外释放度考察
盐酸普罗帕酮缓释片的制备及体外释放度考察
程龙;王利胜;吴阳;田瑶
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2012(009)005
【摘要】目的:盐酸普罗帕酮缓释片的研制并对其体外释放度进行评价.方法:羟丙
基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备盐酸普罗帕酮缓释片.采用转篮法,以
pH6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速50r·min-1,高效液相色谱法测定盐酸普罗
帕酮的体外释放度,并进行批间重现性和批内均一性考察.结果:3批样品在12h内完全释放,批间重现性良好；批内样品在1、4、8、12h取样点,释放度RSD分别为1.78％、1.12％、1.01％、0.95％,差异小.结论:盐酸普罗帕酮缓释片制备工艺简单、质量稳定,体外释放度考察表明达到了预期的缓释效果.
【总页数】2页(P22-23)
【作者】程龙;王利胜;吴阳;田瑶
【作者单位】广州中医药大学中药学院广州 510006;广州中医药大学中药学院广州 510006;广州中医药大学中药学院广州 510006;广州中医药大学中药学院广州510006
【正文语种】中文
【中图分类】R94
【相关文献】
1.头孢克洛缓释片的制备与体外释放度考察 [J], 王素娟;贺宝霞;张文周;林晓贞
2.灯盏乙素缓释片的制备及其体外释放度的考察 [J], 张惠玲;刘石磊;汤秀梅;孙思颖;杨海涛
3.他克莫司缓释片的制备及体外释放度考察 [J], 陈韡彬;傅慧灵;江宁宇;王娟;陈宇翔
4.美沙拉嗪肠溶缓释片的制备与体外释放度考察 [J], 赵世娟;严家瑞;史婷;严真;尹莉芳
5.美沙拉嗪肠溶缓释片的制备与体外释放度考察 [J], 赵世娟;严家瑞;史婷;严真;尹莉芳
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盐酸帕罗西汀缓释片的研制
盐酸帕罗西汀缓释片的研制胡献跃;郑一美【摘要】目的：制备盐酸帕罗西汀缓释片。
方法通过以不同黏度的羟丙基甲基纤维素( HPMC )为阻滞剂，比较试制缓释片与SEROXAT对照片的体外释放曲线，采用 f2相似因子法评价两者溶出曲线的相似度，并对释放行为进行机制拟合。
结果确定以HPMC E50和K4M按1：1配比为阻滞剂，制备成的缓释片与上市样品的体外释放曲线基本一致，f2值为77.25，试制片与对照片的体外释放均符合Korsmeyer-reppas方程。
结论该处方工艺简单，体外释放与上市对照药高度拟合。
%Objective To prepare the Paroxetine Hydrochloride Sustained-Release Tablets. Methods The HPMC of different specifica-tions was used as the blocking agent, the release characteristics of the self-made and SEROXAT reference tablets were compared in vitro, f2 was used to evaluate the similarity of the two dissolution curves, and the mechanism of the release behavior was fitted. Results The sustained-release tablets were made using HPMC E50 and K4M ( 1:1 ) as blocker, and the in vitro release behaviors were basi-cally the same with the reference tablets, the f2 was 77. 25. Both the release curve fitted the Korsmeyer-reppas equation. Conclusion The preparation method of Paroxetine Hydrochloride Sustained-Release Tablets is simple, and its dissolution behavior is highly similar to the reference tablets in the market.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2016(025)017【总页数】5页(P31-34,35)【关键词】盐酸帕罗西汀;缓释片;羟丙基甲基纤维素;释放度;f2相似因子【作者】胡献跃;郑一美【作者单位】金华职业技术学院，浙江金华 321007;金华职业技术学院，浙江金华 321007【正文语种】中文【中图分类】TQ460.7;R927;R971+.43盐酸帕罗西汀是强效、高选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取阻滞剂类（SSRI）抗抑郁药，可使突触间隙中5-HT浓度升高，增强中枢5-HT神经功能［1］，是目前临床使用最广泛的抗抑郁药［2］，用于多种精神疾病的治疗［3-6］。
盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸的制备及其释药机制的探讨
盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸的制备及其释药机制的探讨王慧颖;邹梅娟;韩锐;程刚
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2011(000)001
【摘要】目的采用性质不同的蜡质材料制备盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸,并探讨其释药机制。
方法采用熔融法提高蜡质材料的堆密度后通过挤出-滚圆法制备盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸,并采用正交设计法进行处方优化。
结果采用熔融法制得的骨架型缓释微丸具有良好的缓释效果。
其释药过程用Hixson-Crowell溶蚀方程模型拟合的拟合度最好,相关系数r>0.9999;同时应用Ritger-Peppas方程进行验证,证明该骨架微丸的释药过程主要为溶蚀过程。
结论不同蜡质材料由于其疏水性质不同,混合使用可以制备盐酸普罗帕酮骨架缓释微丸。
【总页数】9页(P7-15)
【作者】王慧颖;邹梅娟;韩锐;程刚
【作者单位】沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.布洛芬膜控型和骨架型缓释微丸的制备和对比 [J], 高书玲;杨磊;石心红
2.硝苯地平骨架型和膜控型缓释微丸的制备及比较 [J], 余裕炳;涂家生
3.溶胀型骨架片释药机制及其模型研究综述 [J], 秦婷婷;姚静;周建平
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5.灯盏花素骨架缓释微丸释药机制的研究 [J], 张彦青;解军波;陈大为
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自制盐酸普罗帕酮片与参比制剂溶出度的一致性评价
自制盐酸普罗帕酮片与参比制剂溶出度的一致性评价陈志江;陶敏;彭龙;刘燕;杨阳;梅兴国;舒婷【摘要】目的评价自制盐酸普罗帕酮片与参比制剂的体外溶出度一致性.方法采用紫外-可见分光光度法测定盐酸普罗帕酮片吸光度值,以磷酸盐缓冲液(pH 6.8)、0.1 mol·L-1盐酸溶液(pH 1.2)、醋酸盐缓冲液(pH 4.0)和水为溶出介质,溶出介质体积为1000 mL,转速为75 r·min-1,分别考察自制盐酸普罗帕酮片与参比制剂的溶出度曲线,并通过计算相似因子来评价其相似性.结果盐酸普罗帕酮质量浓度在0.5～60μg·mL-1范围与吸光度值呈良好的线性关系;精密度、稳定性、重复性和回收率均符合要求.在4种溶出介质中,3批自制盐酸普罗帕酮片与参比制剂溶出曲线的f 2在60～80之间.结论自制盐酸普罗帕酮片与参比制剂的体外溶出曲线具有相似性,故其质量一致性较好.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2018(033)005【总页数】4页(P630-633)【关键词】盐酸普罗帕酮片;参比制剂;溶出曲线;相似因子;一致性评价【作者】陈志江;陶敏;彭龙;刘燕;杨阳;梅兴国;舒婷【作者单位】湖北科技学院药学院,咸宁 437000;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;湖北科技学院药学院,咸宁 437000;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;湖北科技学院药学院,咸宁 437000;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;湖北科技学院药学院,咸宁 437000【正文语种】中文【中图分类】R944盐酸普罗帕酮是IC(即直接作用于细胞膜)类抗心律失常药，属广谱抗心律失常药物，其在水中极微溶解，属于BCS分类Ⅱ类，普罗帕酮具有广谱、起效迅速、疗效确切、维持时间长以及不良反应较少等优点。
星点设计_效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方_王利胜(1)
2.4
模型拟合 以乳糖和 HPMC 用量为自变量， 药物在 1， 4，
8，12 h 的释放度为因变量，进行多元线性回归和 二次多项式回归，对各项系数进行 t 检验，剔除 P>0.05 的项。以拟合优度(r)和置信度(P)作为模型 判定标准，选取最佳回归模型。结果见表 3。
表 3 回归分析结果 Tab 3 Results of regression analysis
Optimization of Propafenone Hydrochloride Sustained-release Tablets by Central Composite Design and Response Surface Methodology WANG Lisheng, CHENG Long, WU Yang, ZHANG Sheng, TIAN Yao(College of Chinese Pharmacy, Guangzhou
星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方
王利胜，程龙，吴阳，张升，田瑶(广州中医药大学中药学院，广州
摘要：目的
510006)
采用星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片的处方。方法
以羟丙基甲基纤维素、乳糖的用量为考察 优化处方中羟丙基甲 通过星点设
因素，体外累积释放度为考察指标，选用星点设计-效应面法优化处方，并对结果进行验证。结果
1
表 2 试验安排和结果 Tab 2 Factors and results of central composite design
序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 A/% 8.66 26.34 8.66 26.34 5.00 30.00 17.50 17.50 17.50 17.50 17.50 17.50 17.50 B/% 22.93 22.93 37.07 37.07 30.00 30.00 20.00 40.00 30.00 30.00 30.00 30.00 30.00 Q1 h/% 23.71 21.19 14.86 14.07 17.69 14.39 28.58 14.44 16.64 17.48 17.90 16.69 16.69 Q4 h/% 59.15 51.77 33.60 29.73 43.60 39.15 65.07 29.15 42.35 41.72 42.35 40.30 40.20 Q8 h/% 100.00 100.00 60.93 66.59 88.42 83.18 100.00 59.10 83.71 77.84 82.14 85.38 85.39 Q12 h/% 100.00 100.00 66.85 77.32 98.99 94.54 100.00 66.22 95.59 87.32 92.35 95.59 95.59
普罗帕酮缓释制剂研制及体外溶出度试验研究
普罗帕酮缓释制剂研制及体外溶出度试验研究杨灿;刘宝山【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2004(16)5【摘要】目的普罗帕酮(Propafenone)是一种有效的抗心律失常药物,但血药峰浓度时副作用较大,有明显的肝脏首过效应,为降低副作用,并减少给药次数,又维持平稳有效的血药浓度,达到抗心律失常缓释长效治疗目的,而研制普罗帕酮缓释微囊.方法采用单凝聚法,以明胶为囊材,将普罗帕酮制成缓释微囊.结果微囊包囊率为74±0.64%,稳定性良好,体外溶出度测定240min,溶出94.65%.通过Weithull分布模型处理得出微囊和片剂释放参数分别为:m(形状参数):1.011和0.932;T50:48.10±2.02min和13.8±2.19min;Td:69.22±0.76min和20.41±3.11min.将二者进行t值检验,P＜0.01,表明普罗帕酮微囊具有显著的缓释作用.结论普罗帕酮微囊具有显著平稳缓释药物作用,达到抗心律失常缓释长效的治疗目的.【总页数】3页(P17-19)【作者】杨灿;刘宝山【作者单位】福建东南医药有限公司,福州,350025;南京军区福州总医院,福州,350025【正文语种】中文【中图分类】R927.11【相关文献】1.中药控缓释制剂研制若干基础理论问题的研究 [J], 贺福元;周宏灏;罗杰英;邓凯文;伍勇;黄胜2.释放吲哚美辛的固定式宫内节育器--药物缓释制剂研制 [J], 杨中文3.蒿甲醚固体分散体缓释制剂的研制及其体外溶出度的观察 [J], 尹崇道4.采用原研制剂制备米诺膦酸片及体外溶出度的一致性考察 [J], 宋伟杰;曾皓月;龙莎;王立强;乔凤敏;方美娟5.硫酸锌缓释制剂的研制 [J], 章丽华;毛凤斐;屠锡德因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
盐酸普罗帕酮的合成
盐酸普罗帕酮的合成
李秀珍;黄生建;陈侠;姜辉;杨晓珍
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2009()5
【摘要】苯酚和乙酸酐经酯化、重排、与苯甲醛缩合和催化还原得到2′-羟基二氢查尔酮,再经由环氧氯丙烷醚化、正丙胺胺化、盐酸成盐得到盐酸普罗帕酮,总收率为25%。
【总页数】2页(P329-330)
【关键词】盐酸普罗帕酮;抗心律失常药;合成
【作者】李秀珍;黄生建;陈侠;姜辉;杨晓珍
【作者单位】上虞中科白云精细化工研发中心有限公司;浙江中欣化工股份有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R972.2
【相关文献】
1.HPLC法测定盐酸普罗帕酮片中盐酸普罗帕酮的含量 [J], 王金蕊
2.盐酸普罗帕酮的合成工艺改进 [J], 吴艳;张亚青
3.盐酸普罗帕酮联合盐酸胺碘酮治疗预激综合征合并心房颤动的效果探究 [J], 李彪
4.盐酸普罗帕酮的合成 [J], 王文洲;曹胜利;潘长敏
5.盐酸普罗帕酮的相转移催化合成 [J], 李润涛;曹胜利;陈恒昌;刘振中
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盐酸普罗帕酮缓释片的研制
张娜;徐文方;梁贞;王春香
【期刊名称】《山东大学学报：医学版》
【年(卷),期】2003(41)2
【摘要】目的:制备盐酸普罗帕酮缓释片。
方法:采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。
结果:体外释放试验表明,与普通盐酸普罗帕酮片比较,本品体外有很好的缓释效果,其体外释放行为24h内符合Higuchi方程,12h内则表现出零级释药的特征。
结论:处方3为优良缓释片处方。
【总页数】4页(P203-205)
【关键词】盐酸普罗帕酮;缓释片;Higuchi方程
【作者】张娜;徐文方;梁贞;王春香
【作者单位】山东大学药学院药剂学教研室;山东大学药学院药物化学教研室;济南市历下区人民医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R945
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1.盐酸普罗帕酮缓释片的制备及体外释放度考察 [J], 程龙;王利胜;吴阳;田瑶
2.高效液相色谱法测定盐酸普罗帕酮缓释片的有关物质 [J], 王伟;唐宁;徐芳
3.盐酸普罗帕酮结肠定位释药微丸的研制 [J], 尹飞;王彩霞;张雪竹;李巧云;谭一宁;
邹梅娟
4.盐酸普罗帕酮β-CD包合物缓释片的制备及体外释放度的研究 [J], 尹莉芳;耿文君;周建平;朱春莉;张陆勇
5.盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释片的研制 [J], 柳杨;李辉;张宵翔;黄守正
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