H1受体阻断药
抗过敏药—H1受体阻断药(药理学课件)
心房肌 房室结
胃壁细胞 血管
心室肌 窦房结支气管 胃肠道
效应 扩张 收缩
收缩增强 传导加快
胃酸分泌增加 扩张
收缩增强 心率加快
扩张 扩张
阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿司咪唑
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁
硫丙咪胺
一、H1受体阻断药 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、阿司咪唑 阿伐斯汀、咪唑斯汀
二、H2受体阻断药（见消化系统药物） 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
1. 抗外周H1受体作用（抗过敏作用）
• 拮抗组胺引起的胃肠、支
2. 中枢抑制作用
气管平滑肌兴奋收缩
3. 其他作用： 抗胆碱作用 局部麻醉
• 拮抗组胺引起的毛细血管 通透性增加的作用。
• 镇静催眠作用； • 苯海拉明、异丙嗪作用
奎尼丁作用
最强，氯苯那敏较弱
1. 变态反应性疾病 2. 晕动病及呕吐 3. 失眠
案例
患者，男性，42岁，公交车司机。一周前因食物过敏在单位医院门 诊就诊，诊断为荨麻疹。患者因工作繁忙，要求治疗后回单位继续 上班。医生给患者开了下列处方，试分析该处方是否合理?为什么?
Rp. 氯苯那敏 4 mg x 20 用 法: 4mg 口服 每日3次
知识 目标
学习目标
掌握组胺H1受体阻断药的类别、作用机制及代表药 的作用、应用和不良反应。
能力 目标
具备提供抗过敏用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
一、组 胺
组胺是由组氨酸经特异性组 氨酸脱羧酶脱羧产生，主要 存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化 学等刺激能使肥大细胞脱颗 粒，释放组胺。
受体类型 H1
抗组胺药
H1受体阻断药分类
第一代：苯海拉明、茶苯海明（乘晕宁）、氯苯那敏（扑尔敏）、 异丙嗪（非那根） （中枢作用强、选择性差、易引起明显的镇静和抗胆碱作用）
第二代：西替利嗪、阿司咪唑（息斯敏）、特非那定
药理作用
抗组胺作用 01 竞争性结合H1受体，对抗H1受体激动引起
的支气管、胃肠道平滑肌收缩以及毛细血 管扩张而导致的水肿。对H2受体没有作用。
链
血管通透性增高（肿块）→轴索反应使小动脉舒张（红晕）
接
公司简介
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时已久，则疗效较差。
临床应用
2
抗晕止吐
晕动症、耳性眩晕症、化学刺激
所致呕吐。
乘晕宁
讨论1
茶的苯复海合明物片系没能停苯有 用由海晕 感拉于车 冒明防药 药与止氨时 替晕茶，代碱车能眩？不晕
临床应用
3
治疗失眠
尤其适用于变态反应性疾病所致的烦躁、失眠。
不良反应
1
中枢神经系统反应
嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调。
A嗜碱性细胞 D中性粒细胞
B嗜酸性粒细胞 E肥大细胞
药理学-组胺和抗组胺药
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
组胺受体分布及效应表
第8章 抗超敏反应药第1节 组胺及组胺受体阻断药组胺受体分布及效应表组胺是广泛存在于体内的全身活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起种种效应组胺受体分布及效应表一. H 1受体阻断药常用药物:苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑等。
【药理作用】1． 抗外周组胺H 1受体效应：受体类 所在组织 效 应 阻断药H1 支气管、胃肠,子宫等 收缩 苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢H2 胃壁腺 分泌↑ 西米替丁雷尼替丁法莫替丁血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑H3 中枢与外周 负反馈性调节 硫丙咪胺 神经末梢 组胺合成与释放拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。
2．中枢作用受体所致（1）镇静催眠：阻断中枢H1异丙嗪、苯海拉明>氯苯那敏、赛庚啶，特非那丁、阿司咪唑：几无（2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。
苯海拉明、异丙嗪3.其他作用：抗Ach、局麻及奎尼丁样作用【临床应用】⒈变态反应性疾病：Ⅰ型：荨麻疹，过敏性鼻炎，枯草热；血管神经性水肿，虫咬，接触性皮炎。
支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mgim⒉晕动病和呕吐：异丙嗪、苯海拉明等；⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠（用于感冒复方制剂）。
【不良反应】思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业，也不宜饮酒。
二.H2受体阻断药（见抑制胃酸分泌药）常用药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁受体→胃酸分泌↓药理作用：竞争性阻断H2可使⑴胃酸分泌明显↓（基础、夜间、五肽胃泌素…）⑵胃蛋白酶分泌↓⑶不影响VitB12吸收(内因子分泌正常)↓胃酸作用的比较：西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁1 5～10 20临床应用：消化性溃疡，上消化道出血等。
不良反应：西咪替丁较多，主要有头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂组胺是人体组织中的一种自身活性物质，组织中的组胺主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
当发生变态反应时，肥大细胞脱颗粒，可以释放出组胺。
组胺与靶细胞上特异性受体结合，产生生物效应。
一、H1受体阻断剂代表药：第一代：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)第二代：阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、阿伐斯汀(新敏乐)、氯雷他定。
【药理作用】1.H1受体阻断效应：H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。
对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节2.中枢作用：第一代H1受体阻断药可血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜唾作用。
(1)中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同。
(2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同。
3抗胆碱作用：镇静，镇吐。
【临床应用】过敏性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、药疹、湿疹;对人类支气管哮喘、过敏性休克无效;晕动病及呕吐;镇静、催眠作用。
【不良反应】1.中枢神经系统反应：第一代H1受体阻断药抗过敏时出现的镇静、催眠、嗜唾、乏力。
2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，便秘或腹泻，与食物同服可使之减轻。
3.其他：偶见粒细胞减少、溶血性贫血、畸胎、皮炎。
二、H2受体阻断剂选择性的阻断H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。
临床上主要用于治疗消化性溃疡。
代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【药理作用】1.竞争性拮抗H2受体，减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。
2.抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌【体内过程】1.口服吸收良好，但存在首关消除作用。
2.大部分药物以原形经肾排出。
3.肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】1.十二指肠溃疡、胃溃疡：用药6-8周，愈合率高，延长用药可减少复发。
组胺受体阻断药
思考与讨论
1、H1型效应和H2型效应
2、H1受体阻断药的临床应用
3、H2受体阻断药的临床应用
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎
的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血 清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。
2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要
利用本药的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙 嗪，苯海拉明等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最 强，止吐作用以安其敏最强。
作用不如的卡因，但比普鲁卡因强，其中去敏灵和异丙嗪效果最好 。
（3）奎尼丁样作用：降低浦氏纤维自律性， 减慢传导。
常用H1受体阻断药作用的比较
药物 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布克立嗪 美克洛嗪 特非那定 苯茚胺 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 +++ +++ ++ + + + － 略兴奋 ++ ++ / － +++ +++ － － +++ +++ / ++ + + － ++ 作用持续时间 （小时） 4~6 4~6 4~6 4~6 16~18 12~24 12~24 6~8
[体内过程]
由于此类化学结构相似，故其体内过 程也基本相同，即：口服都易吸收，吸 收后10～30min内起效，约1h达最高血 浓度，一次用药可持续4～6h，其中安 其敏和异丙嗪可维持12h以上。该药大部 分在肝脏破坏，以原形经肾脏排泄极少。
2、中枢作用
第一代H1 受体阻断药可通过血脑屏障阻 断中枢的H1 受体，表现出镇静、催眠和 嗜睡作用。
H1受体拮抗剂
预防并发症
减少因瘙痒而抓挠引起的皮肤感染 等并发症。
其他过敏性疾病治疗
过敏性哮喘
H1受体拮抗剂可减轻过敏性哮喘 的症状，如喘息、咳嗽等。
过敏性结膜炎
通过抑制组胺等炎性介质的释放 ，缓解过敏性结膜炎的眼部充血
、水肿等症状。
食物过敏
在食物过敏引起的皮肤症状、胃 肠道症状等方面，H1受体拮抗剂
也有一定的治疗效果。
05
H1受体拮抗剂不良反应与注意事项
常见不良反应
中枢神经系统抑制
表现为嗜睡、乏力、头晕等。
胃肠道反应如恶心、呕吐、腹 Nhomakorabea等。过敏反应
可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
使用注意事项
用药前咨询医生
在使用H1受体拮抗剂前，应咨询医生，了解药物适应症、禁忌症 及使用方法。
遵医嘱用药
严格按照医生的指示使用药物，包括剂量、用药时间和频率等。
氯苯那敏（Chlorpheniramine）
常用于治疗感冒、流感等引起的鼻塞、流涕等症状。与苯海拉明类似，氯苯那敏也可能引起嗜睡。
第二代H1受体拮抗剂
西替利嗪（Cetirizine）
用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎等。与第一代药物相比，西替利 嗪的嗜睡副作用较轻。
氯雷他定（Loratadine）
要点三
拓展应用领域
除了过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾 病外，H1受体拮抗剂在其他领域的应 用也将得到拓展。例如，在神经科学 领域，H1受体拮抗剂可能用于治疗某 些神经系统疾病，如帕金森病、阿尔 茨海默病等。此外，在肿瘤免疫治疗 等领域，H1受体拮抗剂也可能发挥重 要作用。
THANK YOU
其它药物用药护理 呼吸系统用药 H1受体阻断药
小结
本讲我们学习了H1受体阻断药， 重点掌握这类药物的药理作用、临床应用，不良反应，尤其是茶苯海拉明、氯苯那敏、 异现嗪的应用特点。
思考题
请列举第一代H1受体阻断药 第一代H1受体阻断药临床用药的注意事项是什么？
异丙嗪（Promethazine ） 第一代H1受体阻断剂 片剂 注射液 颗粒 冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+杜冷丁
氯苯那敏
药物简介
氯苯那敏（Chlorphenamine，扑尔敏） 第一代H1受体阻断剂 片剂 注射液 滴眼液 复方制剂：布洛伪麻那敏混悬液：布洛芬+伪麻黄碱+氯苯那敏
西替利嗪
药物简介
西替利嗪（Levocetirizine ）
代
异丙嗪（promethazine，非那根）
氯苯那敏（chlorphenamine，扑尔敏）
H2受体阻断药
西咪替丁（Cimetidine ） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine）
氯雷他定（Loratadine ）
第 二
特非那定(tefenadine)
H1受体阻断药
过敏
疾病简介
过敏与接触过敏源诱发体内组胺释放增多有 关，组胺作用于H1受体可数分钟到数小时内引起 过敏症状，表现 为皮肤瘙痒、连续喷嚏、慢性咳 嗽及喘息等不适症状。
倡导积极健康的生活方式，减少或避免接触过 敏源，合理对症用药，有助于改善过敏症状，减 轻过敏疾病对生活的影响。
H1受体阻断药
苯海拉明
药物简介
第一代H1受体阻断剂
片剂
注射液
糖浆
复方制剂
麻黄碱苯海拉明：麻黄碱+苯海拉明
氨酚苯海拉明：乙酰氨基酚300mg、咖啡因30mg、盐酸苯海拉明7.5mg、盐酸麻黄碱7.5mg 复方苯海拉明克罗米通酊：盐酸苯海拉明0.15g、克罗米通0.15g、盐酸达克罗宁0.015g及挥发油
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【临床应用】
1. 皮肤、粘膜变态反应性疾病
对荨麻疹、花粉症等疗效较好，可 作为首选2药．物防。晕止吐: 用于晕动病、放 有对良昆效虫。射物嗪咬病是。伤等茶引引苯起起海的的明皮呕、肤吐苯瘙，海痒最拉、有明水效和肿的异药丙
但对支气管哮喘效差。对过敏性休 克无效。3. 镇静 。可用于紧张不安、失
眠等。
【不良反应】
第二节┃抗组胺药
一、H1 受体阻滞药
具有乙基胺的共同结构，对H1受体 有较强的亲和力，但无内在活性，故 能竞争性阻断。
[药物分类]
第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙 嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作 用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉 明。
第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特 敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑 制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。
【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好，1~2小时 达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝 内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2 小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作断H1受体
拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑 肌收缩。
能显著对抗毛细血管扩张和通透性 增加。
部分拮抗组胺引起的血管扩张，血 压下降。因H2受体也参与心血管功能。 与H2受体阻滞药合用可增效。
2．抑制中枢作用
① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，
氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 ② 抗晕、镇吐。
3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少 唾液和支气管腺分必。