[知识重点精讲]药理学M胆碱受体阻断药（连载）
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药指南PPT课件
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
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（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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.Hale Waihona Puke 1017.03.2021
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
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3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。
4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
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东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
2 .麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
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阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
药理学第七章、胆碱受体阻断药
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
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03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
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[知识重点精讲]药理学M胆碱受体阻断药（连载）
上一期给大家讲解的是：药理学第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
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2016年
9月7日
第六章药理学
第五节 M胆碱受体阻断药
阿托品作用机制为竞争性拮抗ACh或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用;阿托品与M胆碱受体结合后，由于其本身内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻断ACh或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用。
(一)药理作用(★★)
1.腺体
阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体分泌，对唾液腺(M3受体亚型)与汗腺的作用最敏感。
2.眼
阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。
【巧妙记忆】毛果芸香碱可缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;阿托品可扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
3.平滑肌
阿托品对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。
它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。
阿托品也可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度，常可解除由药物引起的输尿管张力增高。
对膀胱收缩的抑制作用可能防及许多M受体亚型，其中M2受体可能最为重要。
M3受体可能与膀胱逼尿肌收缩有关。
阿托品对胆管的解痉作用较弱。
阿托品对胃肠括约肌作用常取决于括约肌的功能状态，如当胃幽门括约
肌痉挛时，阿托品则具有一定松弛作用，但作用常较弱或不恒定。
阿托品对子宫平滑肌作用较弱。
4.心脏
阿托品对心脏的主要作用为加快心率，但治疗量的阿托品(0.4~0.6mg)在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢，一般每分钟减少4-8次。
心率加快的程度取决于迷走神经张力，在迷走神经张力高的青壮年，心率加快明显，如肌内注射2mg阿托品，心率可增加35~40次/分;而对运动时、婴幼儿和老年人的心率，阿托品影响较小，即使大剂量也不能加快心率。
阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
阿托品尚可缩短房室结的有效不应期，增加房颤或房扑患者的心室率。
5.血管与血压
由于许多血管床缺乏明显的胆碱能神经支配，治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无显著影响，但可完全拮抗由胆碱酯类药物所引起的外周血管扩张和血压下降。
6.中枢神经系统
治疗剂量的阿托品(0.5~1mg)可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用，较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延髓和大脑，5mg时中枢兴奋明显加强，中毒剂量(10mg以上)可见明显中枢中毒症状，持续的大剂量可见中枢由兴奋转为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。
(二)临床应用
1.解除平滑痉挛
适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。
2.制止腺体分泌
用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
也可用于严重的盗汗及流诞症。
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎：0.5%~1%阿托品溶液滴眼，可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。
尚可与缩瞳药交替应用，预防虹膜与晶状体的粘连。
(2)验光、检查眼底：眼内滴用阿托品可使睫状肌松弛，具有调节麻痹作用，此时由于晶状体固定，可准确测定晶状体的屈光度，亦可利用其扩瞳作用以利检查眼底。
但阿托品作用持续时间较长，其调节麻痹作用可维持2~3天，现已少用。
只有儿童验光时，仍用之。
因儿童的睫状肌调节功能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。
4.缓慢型心律失常
阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
阿托品对迷走神经张力过高或房室传导阻滞的患者通过改善心率和减轻房室结阻滞以维持合适的血流动力学来缓解临床症状。
但阿托品剂量需谨慎调节，剂量过低可致进一步的心动过缓，剂量过大则引起心率加快，增加心肌耗氧量而加重心肌梗死，并有引起室颤的危险。
5.抗休克
对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。
但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒。
【巧妙记忆】阿托品临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检;防止“虹膜晶体粘”，还能治疗心动缓;感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。
(三)不良反应及中毒
常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随着剂量增大，其不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。
阿托品的最低致死量成人为80~130mg，儿童约为10mg。
阿托品中毒的解救主要为对症治疗。
如属口服中毒，应立即洗胃、
导泻，以促进毒物排出，并可用毒扁豆碱1~4mg(儿童0.5mg)缓慢静脉注射，可迅速对抗阿托品中毒症状(包括谵妄与昏迷)。
但由于毒扁豆碱体内代谢迅速，患者可在1-2h内再度昏迷，故需反复给药。
如患者有明显中枢兴奋时，可用地西洋对抗，但剂量不宜过大，以免与阿托品导致的中枢抑制作用产生协同作用。
不可使用吩噻嗪类药物，因这类药物具有M受体阻断作用而加重阿托品中毒症状。
应对患者进行人工呼吸。
此外，还可用冰袋及乙醇擦浴以降低患者的体温，这对儿童中毒者更为重要。
【经典习题】
1.阿托品对眼的作用表现为
A.升高眼内压、扩瞳、调节痉挛、腺体分泌增加
B.降低眼内压、缩瞳、调节麻痹、腺体分泌增加
C.升高眼内压、缩瞳、调节麻痹、腺体分泌减少
D.降低眼内压、扩瞳、调节痉挛、腺体分泌减少
E.升高眼内压、扩瞳、调节麻痹、腺体分泌减少
答案：E
考点：阿托品的药理作用
解析：阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹，阿托品对腺体的作用是抑制腺体分泌，因此腺体分泌减少，本题选E。
下一期给大家讲解的是：第六节肾上腺素受体激动药
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