半固体制剂
第九章半固体制剂：软膏剂和栓剂
一概念题
1.栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
2.软膏剂：指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用制剂。
3.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
4.可可豆脂：从可可树种仁中得到的白色或淡黄色天然固体脂肪。
5.融变时限：脂肪性基质栓剂均应在30min内全部融化，软化或触压无硬心。
二．填空题
1.栓剂按制备工艺和释药特点分类：普通栓、中空栓、双层栓、泡腾栓、缓控释栓等。
2.栓剂的制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法。
3.软膏剂的制备方法：研和法、融和法、乳化法。
4.常用的软膏剂的基质：凡士林、羊毛脂、石蜡、二甲基硅油。
5.栓剂的常用基质：可可豆脂、聚乙二醇、甘油明胶、椰油脂、氢化花生油。
6.影响直肠栓中药物吸收的因素：生理因素、剂型因素、吸收促进剂。
三选择题
1.关于可可豆脂的错误表述是( C )。
A.可可豆脂具同质多晶性质
B.β晶型最稳定
C.制备时熔融温度应高于40℃
D.为公认的优良栓剂基质
2.制备栓剂时,选用润滑剂的原则是( D )。
A.任何基质都可采用水溶性润滑剂
B.水溶性基质采用水溶性润滑剂
C.油溶性基质采用水溶性润滑剂,水溶性基质采用油脂性润滑剂
D.无需用润滑剂
3.下列有关的正确表述是( C )。
A.药物的重量与基质重量的比值
B.药物的体积与基质体积的比值
C.药物的重量与同体积基质重量的比值
D.药物的重量与基质体积的比值
4.下列有关栓剂的叙述中,错误的是( A )。
A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好
B.局部用药应选释放慢的基质
C.置换价是药物重量与同体积的基质重量之比
D.药物不受胃肠PH和酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少
5.增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是( C )。
A.粪便的存在有利于药物吸收
B.插入肛门2cm处有利于药物吸收
C油性基质的栓剂中加入HLB 值大于11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收
D.一般水溶性大的药物有利于药物吸收
6.下列关于栓剂制备的叙述正确的为（ A ）。
A.水溶性药物，可用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀
B.水溶性提取液，可制成干浸膏粉后再与熔化的油脂性基质混匀
C.油脂性基质的栓剂常用植物油为润滑剂
D.水溶性基质的栓剂常用肥皂、甘油、乙醇的混合液为润滑剂
7.栓剂的质量要求包括（ B ）。
A.外观检查
B.融变时限
C.耐热试验
D..耐寒试验
8.眼膏剂的粉碎物需能通过几号筛（A）
A.九号
B.六号
C.五号
D.四号
9.软膏剂得粉碎无需能通过几号筛（B）
A.九号
B.六号
C.五号
D.四号
10、.眼高级的质量检查项目（ABCD）
A.金属性异物
B.粒度
C.装量 D。微生物限度
11.软膏剂的油脂性基质（ABCD）
A.凡士林
B.蜂蜡
C.二甲基硅油
D.固体石蜡
四、简答题
1.栓剂药物的吸收途径
以直肠给药发挥全身作用，通常通过以下两条途径：（1）通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环（栓剂塞入距肛门6cm处）；（2）通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用（栓剂塞入距肛门2cm处）。
直肠淋巴系统也是栓剂中药物（尤其是大分子药物）吸收的一条途径
2.软膏剂的制备方法有哪些并举一例详细介绍方法。
1）研和法
2）融和法：先将熔点最高的基质加热融化，再按熔点高低顺序琢渐的加入其他基质，当即之全部融化混匀后，加入药物使其溶解或混悬于基质中，并不断搅拌直至冷凝。
3）乳化法
3.栓剂的优点：
（1）直肠吸收比口服干扰因素少；
（2）药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；
（3）可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；
（4）减少药物受肝脏首过效应的影响，同时可减少药物对肝脏的毒副作用；
（5）便于不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者使用；
（6）对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
4.处方一：甘油栓
甘油 80 g （主药）无水碳酸钠 2 g （主药）
硬脂酸8 g （硬度调节剂）蒸馏水 10 ml （基质）
5.处方分析：清凉油
薄荷脑160g（主药）樟脑160g（主药）凡士林200g（基质）
蜂蜡10g（基质） 10%氨溶液6ml（）桉叶油100g（）
六，计算题
1.欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g,用可可豆脂为基质，模孔重量为
2.0g，鞣酸对基质的置换价1.6，则所需基质多少克？
由题意可知，G=2.0g W=0.2g f=1.6
(1)先求含药栓的实际重量(M)
因为，f=W/G-(M-W),所以可求出，M=2.075g 。
(2)再求出100粒鞣酸栓所需基质的重量
（M-W)×100=(2.075-0.2) ×100=187.5，即所需基质为187.5克。
2.某含药栓10枚重20 g，每枚含药量为0.4 g，空白栓10枚重18 g，试计算该药物对此基质的置换价
由题意可知，G=1.8 W=0.4g M=2g
求含药栓的置换价f
因为，f=W/G-(M-W),所以可求出，f=10 。
药剂学-半固体制剂复习指南.
第十三章半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。 乳膏剂(creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。 糊剂(pasters)系指大量的固体粉末（＞25%）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定，无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质）、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡：一定的表面活性作用，在O/W型乳化剂基质中起稳定作用，常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做
为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可调节稠度。但对皮肤润滑性差，久用引起皮肤干燥，对季胺盐类及羟苯酯类等有配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。（提示：油相基质大多是固体或半固体，注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类）、聚山梨酯（吐温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类）、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lg P≥1，分子量＜500，容易透过角质层；lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况适宜基质只起皮肤表面保护与润滑作用油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等水溶性基质或O/W型乳膏基质急性而多量渗出液的皮肤疾患水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病乳膏基质
药剂学第十三章半固体制剂
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.栓剂 4.置换价 二、判断题(正确的填A,错误的填B) 1.软膏剂就是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂就是一种由药物与基质组成的半固体制剂,可外用或内服。( ) 3.乳膏剂就是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏与栓剂都就是半固体制剂。( ) 5.软膏剂就是一种可以起局部治疗作用,也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型与乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂,必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡,分黄、白两种,后者经漂白处理。( ) 10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱与烃混合物,常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12.油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂与含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质与乳剂一样均由植物油、水与乳化剂组成。( )’ 15.乳剂型基质含水量较高,因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大,新生钠皂形成的基质较硬,钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠就是阴离子乳化剂,忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯均属于非离子型乳化剂,可单独使用,也可合用以调节HLB值。( ) 21.平平加O就是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物,属于W／O型乳化剂。( ) 22.乳化剂OP就是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物,为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质就是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24.油脂性基质的软膏主要采用研磨法与熔融法制备。( ) 25.半固体状油脂性基质必须先加温熔化后,再与药物混合。( ) 26.软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27.眼膏剂就是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28.用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂。( ) 29.凝胶剂有单相凝胶与双相凝胶之分,前者如甘油明胶,后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30.水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31.卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,商品名为卡波普。( ) 32.纤维素衍生物,如甲基纤维素与羧甲基纤维素钠,可在热水中溶解形成凝胶剂。( )
栓剂半固体制剂.知识点梳理
第七章栓剂 1、栓剂的基质： （1）油脂性基质：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯。 （2）水溶性栓剂基质：甘油明胶、PEG、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类（S-40）。 2、栓剂的质量检查：熔点范围测定、融变时限、重量差异。 3、肛门栓剂给药部位：以塞入距肛门口约50px处为宜。 第八章半固体制剂 1、软膏剂的基质： 基质是软膏形成和发挥药效的重要组成部分，是药物的载体，对软膏剂的质量及其药物释放与吸收有重要影响。常用基质类型：油脂性基质、乳剂型基质亲水或水溶性基质。 （1）油脂性基质：动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类。优点：形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用；主要用于遇水不稳定药物软膏；一般不单独用于制备软膏，可加入表面活性剂或制成乳剂型基质。 （2）乳剂型基质：固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下成为半固体的基质。与乳剂相似，常用的油相多数为固体，分W/O（又称冷霜）、O/W（又称雪花膏）。常用的有皂
类、脂肪醇硫酸（酯）钠类、高级脂肪醇及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物。 （3）水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质所组成，溶解后生成水凝胶。目前常用的主要是聚乙二醇（PEG)类高分子，药剂中常用平均分子量300～60000，PEG 700以下为液体，PEG 1000、1500、1540为半固体，PEG2000~6000为固体。固体与液体PEG配合使用可得到半固体软膏基质。易溶于水，能与组织渗出液混合，多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除。耐高温不易霉败。吸水性强，皮肤有刺激感，久用皮肤有脱水干燥感。不宜用于水不稳定药物。 2、眼膏剂的基质：凡士林8份、液状石蜡1份、羊毛脂1份。
第六章半固体制剂
第六章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1．软膏剂 2．乳膏剂 3．栓剂 4．置换价 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。( ) 3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4．软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( ) 10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( )’ 15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB 值。( ) 21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。( ) 22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24．油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。( ) 25．半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。( ) 26．软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27．眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28．用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。( ) 29．凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分，前者如甘油明胶，后者如氢氧化铝凝胶。( ) 30．水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。( ) 31．卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品名为卡波普。( )
药剂学第十三章半固体制剂演示教学
药剂学第十三章半固 体制剂
第十三章半固体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1．软膏剂 2．乳膏剂 3．栓剂 4．置换价 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。( ) 3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4．软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( ) 10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。( ) 12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( )
14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( )’ 15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。( ) 17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。( ) 20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB值。( ) 21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。( ) 22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子 O／W型乳化剂。( ) 23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。( ) 24．油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。( ) 25．半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。( ) 26．软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。( ) 27．眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。( ) 28．用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。( )
第五章 固体制剂-2 第六章 半固体制剂
一、填空题（共46分，每空2分） 1、硬质胶囊壳或软质胶囊壳主要由，，组成。 2、生产空胶囊的环境洁净度应达级，温度，相对湿度。 3、软膏剂是与混合均匀制成的半固体制剂。 4、软膏剂按分散系统可分为，，。 5、乳剂型基质由，，与组成，分为与两类。 6、软膏剂可采用，和乳化法方法制备。 7、栓剂的置换价是指与的比值。 8、胶囊剂的质量检查内容主要有，和。 二、选择题（共54分，每题3分）（单选或多选自己判断） 1、制备空胶囊时加入甘油，其作用（） A.成型材料 B.增塑剂 C.胶冻剂 D.溶剂 E.保湿剂 2、下列哪种药物适合制成胶囊剂（） A.易风化的药物 B.吸湿性的药物 C.药物的稀乙醇溶液 D.具有臭味的药物 E.易溶性的刺激性药物 3、一般情况下，制备软胶囊时，干明胶与干增塑剂的质量比是（） A.1：0.3 B.1：0.5 C.1：0.7 D.1：0.9 E.1：1.0 4、将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于（） A.增加溶出速度 B.增加亲水性 C.减少对胃的刺激 D.增加崩解 E.使具有缓释性 5、下列关于膜剂特点叙述错误的是（） A.没有粉末飞扬 B.含量准确 C.稳定性差 D.吸收起效快 E.膜剂成膜材料用量小 6、单独用作软膏基质的是（） A.植物油 B.固体石蜡 C.蜂蜡 D.凡士林 7、在凡士林中加入羊毛脂的作用是（） A.调节基质稠度 B.增加基质稳定 C.增加基质的吸水性 D.使基质具有适宜的熔点 8、软膏中常加入硅酮，因为它们是良好的（） A.防腐剂 B.溶剂 C.润滑剂 D.保湿剂 9、在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于（） A.改善凡士林的吸水性 B.调节基质稠度 C.作为乳化剂 D.作为保湿剂 10、软膏剂中加入Azone和DMSO的目的是（） A.降低稠度 B.增加吸水量 C.吸收促进 D.提高药物稳定性 11、软膏常用制备的方法有（） A.聚合法 B.制粒法 C.冷压法 D.研磨法 12、甘油常用作乳剂型软膏基质的（） A.保湿剂 B.防腐剂 C.助悬剂 D.促渗剂 13、软膏剂与眼膏剂的最大不同点是（） A.基质类型 B.无菌要求不同 C.制备方法 D.外观不同 14、制备混悬型眼膏时，不溶性药物必须通过几号筛（） A.三号筛 B.五号筛 C.七号筛 D.九号筛 15、根据中国药典（2000版）规定，不作为栓剂质量检查项目的是（） A.密度测定 B.融变时限测定 C.重量差异检查 D.药物溶出速度与吸收实验 E.刺激性 16、栓剂置换价通常的基准基质是（） A.可可豆脂 B.椰油脂 C.甘油明胶 D.聚乙二醇类 17、下列哪种基质不是水溶性软膏基质（） A.PEG B.甘油明胶 C.羊毛脂 D.纤维素衍生物 E.卡波普 18、乳剂型软膏基质与口服乳的区别在于（） A.油相的性状 B.乳化剂的用量 C.乳化温度 D.油相容积分数
药剂学第十一章固体制剂1.
第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 习题部分 一、概念与名词解释 1．散剂： 2．粉碎： 3．临界相对湿度： 4．颗粒剂： 5．泡腾片： 6．湿法制粒： 7．干法制粒压片： 8．崩解迟缓： 9．片剂含量均匀度： 10．稀释剂： 11．崩解剂： 12．湿润剂： 13．缓释片或控释片； 14．舌下片： 二、判断题(正确的划A，错误的打B) 1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。( ) 2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。( ) 3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。( ) 4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。( ) 5．片剂中最常见的是模印片。( ) 6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。加快其崩解。( ) 7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。( ) 8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。( ) 9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。( ) 10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。( ) 三、填空题 1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。 2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。 3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。4．片剂制备方法有、、。 5．片剂的四种基本辅料是、、、。6．包衣方法分为、、。 7．片剂制软材时对软材的质量要求是。 8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。 9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。 10．干法制粒有压片法和二种。 11．直接压片的优点有、、、。12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
6半固体制剂
第六章半固体制剂 一、概念与名词解释 1.软膏剂 2.乳膏剂 3.糊剂 4.眼膏剂 5.凝胶剂 6.栓剂 7.置换价 二、判断题(正确的划V，错误的打X) 1.软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。( ) 2.软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。（） 3.乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。( ) 4.软膏和栓剂都是半固体制剂。( ) 5.软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。( ) 6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。( ) 7.软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。( ) 8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。( ) 9.凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。( )
10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。( ) 11.石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。 ( ) 12.油脂性软膏基质中加人适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。( ) 13.无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。( ) 14.乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。( ) 15.乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。( ) 16.用一价皂乳化剂易形成O/ W型乳剂型基质。( ) 17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂 形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。( ) 18.新生多价皂形成的w/o型乳剂型基质通常较一价皂形成的O/W型 基质稳定。( ) 19.十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。 ( ) 20.脂肪酸山梨坦和聚山梨醋均属于非离子型乳化剂.可单独使用，也 可合用以调节HLB值。（） 21.平平加0是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物， 属于W/O型乳化剂。（） 22.乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混 合物，为非离子O/W型乳化剂。( ) 23.水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成 的。( )
药剂学——半固体制剂
药剂学——半固体制剂 要点： 1.软膏剂与乳膏剂 2.眼膏剂 3.凝胶剂 4.栓剂 一、软膏剂与乳膏剂 （1）软膏剂的概念、特点与分类 （2）软膏剂的基质 （3）软膏剂的制备及举例 （4）软膏剂的质量检查 （一）软膏剂的概念、特点与分类 软膏剂 药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主乳膏剂：乳剂型基质 糊剂：固体粉末药物＞25% 凝胶剂 眼膏剂 油膏剂:麻油＋蜂蜡 （二）软膏剂的基质 1.油脂性基质
羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 2.乳剂型基质 ①乳膏剂的分类：O/W、W/O ②O/W乳膏剂的特点 ◆加防腐剂 ◆加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇 ◆不适于：遇水不稳定药物 ③软膏剂乳剂型基质的组成 ◆油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇 加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度 ◆乳化剂 O/W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）
W/O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦 水多拿伞举哦 对比——乳剂乳化剂的分类 ①表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘 ②天然高分子化合物：0/W 阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄 ③固体粉末： 硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 0/W 氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0 QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头 3.水溶性基质 ◆聚乙二醇（PEG） 片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质 注意： ①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥 ②不宜用于：遇水不稳定药物 ③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化 适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。 （三）软膏剂的制备与举例 1.研磨法 2.熔融法 3.乳化法 实例：水杨酸乳膏——O/W型乳膏 油相：硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡 乳化剂：硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠 二、眼膏剂
半固体制剂制备技术.
【教学标准】 ★掌握软膏剂的基质种类、相应制备工艺、关键工艺控制点和质量要求。掌握膜剂的膜材种类和制备方法。 ▲熟练应用置换价计算栓剂基质，并按标准操作规程进行栓剂的实验室制备和质量控制。 ●了解软膏剂、栓剂、膜剂相关设备的操作技术。 ★掌握膜剂的定义、特点、制备工艺流程、质量检查。 ▲熟悉膜剂的常用辅料。 ●了解膜剂的质量要求 软膏剂与凝胶剂制备技术 一、软膏剂概述 ▲软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。 ▲乳膏剂系指药物与乳剂基质制成的半固体外用制剂。 ★软膏剂的分类按药物在基质中分散状态不同，可分为溶液型软膏剂和混悬型软膏剂。溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。乳膏剂按基质的不同可分为O/W型和W/O型。 ●软膏剂质量要求①根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质；②基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。混悬型软膏中不溶性固体药物及糊剂的固体成分，均应预先用适宜的方法磨成细粉，确保粒度符合规定；③根据需要可加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧化剂和皮肤渗透促进剂等附加剂；④基质应具有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小；⑤软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬，不得有油水分离及胀气现象；⑥除另有规定外应遮光密闭贮存。 二、软膏的基质 ▲软膏基质的种类一般分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。 （一）油脂性基质：凡士林、石蜡、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡、硅酮类等。
（二）水溶性基质：有聚乙二醇类、卡波姆、纤维素衍生物、甘油明胶等。 （三）乳膏剂的基质 乳膏剂的基质，亦称乳剂型基质，是由含固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成为半固体的基质。其特点是不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。较油脂性基质易于涂布和洗除。药物的释放和透皮吸收较快。 乳剂型基质常用的油相主要有硬脂酸，石蜡、蜂蜡、高级醇（如十八醇）等，有时为调节稠度而加入液状石蜡、凡士林或植物油等。 常用乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯（如单硬脂酸甘油酯）、聚山梨酯类、壬烷基酚、聚乙二醇醚（简称乳化剂OP）等。 乳剂型基质有水包油（O/W）型与油包水（W/O）型两类，其类型主要由乳化剂决定。O/W型基质须加入防腐剂和甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂。遇水不稳定的药物不宜用乳膏剂。O/W 型基质制成的乳膏不适用于分泌物较多的皮肤病。 三、软膏剂的制备 ●一般软膏剂的制备工艺流程： 按照形成的软膏类型，制备量及设备条件不同软膏剂的制备方法分为研和法、熔和法和乳化法。 ●1．研和法基质为油脂性的半固体时，可先将药物细粉用少量基质研匀
半固体制剂
半固体制剂 要点： 1.软膏剂与乳膏剂 2.眼膏剂 3.凝胶剂 4.栓剂 一、软膏剂与乳膏剂 （1）软膏剂的概念、特点与分类 （2）软膏剂的基质 （3）软膏剂的制备及举例 （4）软膏剂的质量检查 （一）软膏剂的概念、特点与分类 软膏剂 药物＋油脂性/水溶性基质→均匀混合→具有适当稠度的半固体外用制剂→局部治疗为主乳膏剂：乳剂型基质 糊剂：固体粉末药物＞25% 凝胶剂 眼膏剂 油膏剂:麻油＋蜂蜡 （二）软膏剂的基质 1.油脂性基质
羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，熔程36～42℃，具有良好的吸水性，为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度，称为含水羊毛脂，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 2.乳剂型基质 ①乳膏剂的分类：O/W、W/O ②O/W乳膏剂的特点 ◆加防腐剂 ◆加保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇 ◆不适于：遇水不稳定药物 ③软膏剂乳剂型基质的组成 ◆油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇 加凡士林、植物油、液状石蜡调节稠度 ◆乳化剂 O/W：一价皂（钠皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/钠（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（平平加O，乳化剂OP）
W/O：多价皂（钙皂）、硬脂酸甘油酯（单+双）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦 水多拿伞举哦 对比——乳剂乳化剂的分类 ①表面活性剂：单分子膜，吐温、司盘 ②天然高分子化合物：0/W 阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄 ③固体粉末： 硅藻土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 0/W 氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 W/0 QIAN美女淘贵水货多、因美盖新是由头 3.水溶性基质 ◆聚乙二醇（PEG） 片剂黏合剂、润滑剂，滴丸、栓剂的水溶性基质 注意： ①吸水性强，刺激感较强，久用引起皮肤脱水干燥 ②不宜用于：遇水不稳定药物 ③和季铵盐类、山梨糖醇、羟苯酯类有配伍变化 适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季铵盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。 （三）软膏剂的制备与举例 1.研磨法 2.熔融法 3.乳化法 实例：水杨酸乳膏——O/W型乳膏 油相：硬脂酸＋白凡士林＋液状石蜡 乳化剂：硬脂酸甘油酯＋十二烷基硫酸钠 二、眼膏剂
半固体制剂
第九章半固体制剂：软膏剂和栓剂 一概念题 1.栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 2.软膏剂：指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用制剂。 3.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。 4.可可豆脂：从可可树种仁中得到的白色或淡黄色天然固体脂肪。 5.融变时限：脂肪性基质栓剂均应在30min内全部融化，软化或触压无硬心。 二．填空题 1.栓剂按制备工艺和释药特点分类：普通栓、中空栓、双层栓、泡腾栓、缓控释栓等。 2.栓剂的制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法。 3.软膏剂的制备方法：研和法、融和法、乳化法。 4.常用的软膏剂的基质：凡士林、羊毛脂、石蜡、二甲基硅油。 5.栓剂的常用基质：可可豆脂、聚乙二醇、甘油明胶、椰油脂、氢化花生油。 6.影响直肠栓中药物吸收的因素：生理因素、剂型因素、吸收促进剂。 三选择题 1.关于可可豆脂的错误表述是( C )。 A.可可豆脂具同质多晶性质 B.β晶型最稳定 C.制备时熔融温度应高于40℃ D.为公认的优良栓剂基质 2.制备栓剂时,选用润滑剂的原则是( D )。 A.任何基质都可采用水溶性润滑剂 B.水溶性基质采用水溶性润滑剂
C.油溶性基质采用水溶性润滑剂,水溶性基质采用油脂性润滑剂 D.无需用润滑剂 3.下列有关的正确表述是( C )。 A.药物的重量与基质重量的比值 B.药物的体积与基质体积的比值 C.药物的重量与同体积基质重量的比值 D.药物的重量与基质体积的比值 4.下列有关栓剂的叙述中,错误的是( A )。 A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好 B.局部用药应选释放慢的基质 C.置换价是药物重量与同体积的基质重量之比 D.药物不受胃肠PH和酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少 5.增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是( C )。 A.粪便的存在有利于药物吸收 B.插入肛门2cm处有利于药物吸收 C油性基质的栓剂中加入HLB 值大于11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收
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相关专业知识·半固体制剂 一、软膏剂 （一）软膏剂的概念、特点与分类 软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。其中用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称乳膏剂。 软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。 软膏剂的类型按分散系统分为溶液型、混悬型和乳剂型；按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。 软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外还经常加入抗氧化剂、防腐剂等。 一般软膏剂应具备下列质量要求： ①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上； ②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象； ③应无刺激性、过敏性及其他不良反应； ④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。 （二）软膏剂的基质与附加剂 基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如直接影响药效、流变性质、外观等。 软膏基质的要求是：润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；性质稳定，与主药不发生配伍变化；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；易洗除，不污染衣服。 常用的基质有三类：油脂性基质、乳剂型基质及亲水或水溶性基质。 1.油脂性基质油脂性基质中以烃类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。一般不单独用于制备软膏剂，为克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。 （1）烃类 1）凡士林：无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能吸收约5%的水，加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。 2）石蜡与液状石蜡：石蜡为固体饱和烃混合物，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于调节其他类型基质的油相。 （2）类脂类 1）羊毛脂：一般是指无水羊毛脂。常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。 2）蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯，两者均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。 3）二甲硅油：或称硅油或硅酮，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。本品最大的特点是在应用温度范围内（40～150℃）黏度变化极小。对大多数化合物稳定，在非极性溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度逐渐下降。 2.乳剂型基质乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳剂，最后在室温下成为半固体的基质。形成基质的类型及原理与乳剂相似。常用的油相多数为固体，主要有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（如十八醇）等，有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油等。 乳剂型基质有水包油（0/W）型与油包水（W/O）型两类。乳化剂的作用对形成乳剂基质的类型起主要作用。O/W型基质能与大量水混合，含水量较高。乳剂型基质不阻止皮肤
第七章 固体制剂概论
固体制剂概论 一、问答题 1、粉体学概念及研究领域。 2、了解固体微粉化的方法。 3、试述粉粒理化性质对制剂工艺的影响及其应用。 4、试述粉粒理化特性对制剂的有效性，稳定性，安全性的影响及其应用。 5、试述粉粒粒径，堆密度及流动性的测定方法，休止角概念。 6、简述粉粒的形态，比表面积，孔隙率，可湿性的意义及其在药剂学中的应用。 7、已知某药片剂的重量是0.34g，其堆容积为0.0956 立方厘米，某药片剂组成混合物的真 密度是3.687g/ml，求该药的堆密度及总孔隙率。 8、利用BET装置测得炭粉样品的活化前的Vm值为3.5cm3/g，活化后Vm值为265 cm3/g。 试求该炭粉在活化前后的比表面积S。 (活化前：S=15.2m2/g, 活化后：S=1152.75m2/g) 9、固体剂型的溶出理论可以用Nernst-Noyes-Whitney方程描述，试阐述该方程的药剂学意 义。 10、讨论固体分散体的类型，特点与应用。 11、简述固体分散体的速效原理。 12、说明如何选用固体分散体的载体及其制备方法。 13、分析中药丸剂，微丸及滴丸的特点，制备要点与应用前景。 14、什么是滴丸？有何特点？ 15、滴丸制备中应注意哪些问题？怎样进行质量控制？ 16、滴丸制备操作中哪些因素可以影响实验结果？ 17、如何选择滴丸制备中所用的冷凝液。 18、何谓包合物？试述环糊精的类型，特点与性质。 19、试述环糊精包合物的一般制备方法及原理。 20、试述环糊精包合物在药剂学上有哪些用途及其原理。 二．单选题 1、滴丸基质具备条件不包括（） A、不与主药起反应 B、对人无害 C、有适宜熔点 D、水溶性强 E、不破坏药效 三．多选题 1、滴丸剂的特点是（）