喜树碱全合成——卜肖娥

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喜树碱和SN-38的化学式
Camptothecin(R1=R2=R3=H) SN-38(R1=OH,R2=H,R3=Et)
创新点
本文阐述了对喜树碱和SN-38进行全合成的 新的实用并简便的方法(总收率为14%, 99.9%ee,纯度达99.9%),实验过程使用了 便宜易得的原料,并且在整个过程中不需要 用到柱色谱分离,这提供了一个合成喜树碱 类生物碱的经济方法。
逆合成分析
D/E环的合成
A/B环的合成
A/B环和D/E环的连接
合成Camptothecin 和SN-38
Total Synthesis of Camptothecin and SN-38
有机化学 卜肖娥 20物抗 癌药物,从中国中南、西 南分布的喜树中提取得到 喜树碱。1976年中国化学 家高怡生等合成消旋喜树 碱成功。喜树碱对肠胃道 和头颈部癌等有较好的疗 效,但对少数病人有尿血 的副作用。
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