第九章麻醉性镇痛药(精)
疼痛的药物治疗(麻醉性镇痛药)
催吐 -----兴奋延脑催吐化学感受区 抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH,LH,FSH等的浓
度 促进垂体后叶释放抗利尿激素 抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因而脊髓反射，
提高膀胱括约肌张力，引起排尿困难。 增加支气管平滑肌张力，诱发/加重哮喘。 对抗催产素对子宫的兴奋作用，延长产程。
精品课件
心血管系统
扩张阻力血管及容量血管 机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，
使中枢交感张力降低，
❖ 常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。 ❖ 大剂量可致心率减慢、体位性低血压。
肌张力可增强
GnRH促性腺激素释放激素,CRF促肾上腺皮质激素释放因子 ACTH促肾上腺皮质激素,L精H品课黄件 体生成素,FSH卵泡刺激素
平滑肌
止泻致便秘
明显提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动 回盲瓣及肛门括约肌张力提高； 消化液分泌减少； 中枢抑制，便意迟钝。
使奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力升高，引起胆绞痛 (阿托品可拮抗)
精品课件
吗啡缓释片（美施康定）
美施康定：恒定释放，口服1小时起效，稳态 时血药浓度波动较小，无峰谷现象，作用持续 12小时左右
注意事项：必须完整吞服，切勿嚼碎或掰开服 用，按时服药。
使用药物无天花板效应，以完全止痛24小时为 准
需增加剂量时，可酌情增加25%-50%，逐步 调整至合适为止
精品课件
果优于间断性的锐痛 疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳 镇痛同时作用于边缘系统的阿片受体，消除疼
痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生 欣快感
麻醉性镇痛药的临床应用-继续教育答案
麻醉性镇痛药的临床应用
单选题：每道题只有一个答案。
1、麻醉性镇痛药传统的给药方式包括：口服、肌肉注射以及（）为主
A、鼻腔给药
B、自控性阵痛泵
C、透皮贴剂
D、静脉注射
2、ICU常用的阿片类药物包括芬太尼，其镇痛效价是吗啡的（）倍
A、50～100
B、100～150
C、100～180
D、150～200
3、阿片类药物中毒的常用解毒剂是（）
A、纳洛酮
B、依地酸二钙
C、阿托品
D、小剂量亚甲蓝
4、吗啡过量摄入可致急性中毒，成人中毒量为（）mg，致死量为250mg
A、30
B、50
C、60
D、80
5、下列选项中，哌替啶的适应症不包括（）
A、贫血
B、各种急性重度疼痛
C、心源性哮喘
D、胆绞痛
6、2018年《中国成人ICU镇痛和镇静治疗指南》推荐ICU成人患者芬太尼负荷剂量（）μg/kg
A、0.15～0.3
B、0.25～0.4
C、0.35～0.5
D、0.45～0.6。
麻醉性镇痛药的分类考点归纳
麻醉性镇痛药的分类考点归纳麻醉性镇痛药的分类麻醉学入门级的知识点，医学考生在备考麻醉学时还是应该花些时间复习镇痛药的相关知识的。
麻醉性镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，产生镇痛作用，并且同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪，麻醉性镇痛药主要有吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等。
麻醉性镇痛药一、芬太尼1.优缺点(1)优点：芬太尼是强效麻醉性镇痛药，其镇痛强度为吗啡的75～125倍;毒性低;对循环影响轻微;可控性强，起效快，时效短，术后自主呼吸恢复迅速，不引起组胺释放。
(2)缺点：大剂量多次使用可产生蓄积作用，易出现延迟性呼吸抑制。
静脉注射过快，可出现胸、腹肌僵直，影响通气。
2.麻醉方法(1)大剂量芬太尼麻醉：主要用于心脏、大血管手术，对循环影响小。
一般用10～20 μg/kg缓慢静脉注射行麻醉诱导，辅助肌松药进行气管内插管。
术中间断或连续注射芬太尼维持麻醉，术中总量可达50～100 μg/kg。
(2)芬太尼静脉复合全麻：芬太尼在复合全麻中提供镇痛成分。
一般诱导时用芬太尼4～8 μg/kg，同时联合静脉麻醉药、肌肉松弛药，行气管内插管。
术中维持每小时追加0.1～0.2 mg。
辅助麻醉，与氟哌利多按1∶50比例混合，组成氟芬合剂用于所谓Ⅱ型神经安定镇痛术(NLA)。
3.不良反应(1)循环系统的影响：芬太尼兴奋延髓迷走神经核，引起心率减慢，可用阿托品纠正;大剂量可引起血压下降，与迷走神经兴奋有关。
(2)肌肉僵直：芬太尼可引起胸壁和腹肌僵直，而引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压升高，严重者妨碍通气，需要用肌松药解除;在给予芬太尼前给予非去极化肌松药、缓慢注射芬太尼和复合巴比妥类或苯二氮类药物可以预防肌肉僵直。
(3)延迟性呼吸抑制：反复或大剂量使用芬太尼后，可以在用药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制。
其原因是胃液中的芬太尼到小肠的碱性环境中再次被摄取进入循环，出现二次血药浓度高峰;此外，肺脏中蓄积的芬太尼释放也导致血药浓度增加。
护理药理学(用药护理)-麻醉性镇痛药概述
感觉神经元
阿片受体
接受神经元
沿
传
入
神
经
痛
觉
产
生
吗啡
镇痛药
兴奋阿片受体 含有哪些成员？
镇痛药分类
吗啡 哌替啶 罗通定
注意事项
1、不同的麻醉药品，药理作用不同
如：可待因镇痛作用较吗啡弱，镇咳作用较吗啡强 海洛因镇痛作用是吗啡的2-4倍,但依赖性是吗啡的6-8倍 美沙酮还可用于戒毒
注意事项
2、在不同的环境中同一种物质能表现出不同的特性
全国高等职业教育护理专业规划教材
护理药理学（用药护理）
Pharmacology in Nursing
麻醉性镇痛药概述
疼痛举例
痛
头心痛绞痛 胆肾绞痛
牙疼
分娩痛 癌症 剧痛
痛觉
如
何
产生
感觉神经元
接受神经元
局麻药 镇痛药
镇痛药概况
镇痛药的作用机制是与初级感觉 神经元上的阿片受体结合，引起 膜电位超极化，使神经递质释放 减少，从而阻断神经冲动的传递 而产生镇痛等各种效应。
短效：吗啡片(5/10/20mg)
临床常用口服麻醉性镇痛药
弱阿片类：
长效：曲马多缓释片(100mg) 短效：布桂嗪片(30mg); 可待因(30mg);
双氢可待因(10mg)；短效药物)：
泰勒宁(羟考酮5mg +对乙酰氨基酚325mg) 及通安(曲马多37.5mg+对乙酰氨基酚325mg) 科洛曲【科博肽（克痛宁）0.16mg+曲马多25mg+
布洛芬50mg】等
麻醉性镇痛药的临床应用
中、重度急性疼痛：
创伤或手术，多用针剂
2024年麻醉药品和精神药品临床应用与管理培训(大同专用)课后练习题及答案
2024年麻醉药品和精神药品临床应用与管理培训（大同专用）课后练习题及答案一1、以下关于舒适化医疗，说法正确的是（E）A、就是让患者在安全及舒适的状态下进行医学检查和治疗B、在保障医疗安全的基础上追求医疗的舒适化与人性化C、目标是使患者在整个就医过程中感受到心理和生理上的愉悦感、无痛感D、让患者感受到尊严和受尊重，从而建立心理和生理的双重舒适化E、以上说法均正确2、关于门诊日间手术麻醉禁忌症，不包括下列哪项（D）A、伴有尚未诊断清楚的病人B、ASAⅢ级以上病人C、气道困难，不易气管内插管D、手术出血量小E、凝血功能障碍3、为需要在麻醉镇静下完成手术室外操作或检查的患者提供麻醉镇静治疗，以下哪项不是（C）A、丙泊酚静脉镇静B、氯胺酮麻醉C、吗啡镇静D、右美托咪定镇静E、水合氯醛口服液镇静3、以下哪项不是手术室外麻醉记录单的内容（D）A、姓名B、诊断C、预约时间D、饮食次数E、特殊情况5、以下哪项不是麻醉后需要注意的事项（D）A、预防病人呕吐窒息B、病人完全苏醒后两小时再进食流质饮食C、清醒后8小时内不可从事驾驶等工作D、清醒后7天内内不可从事机械操作等工作E、清醒后8小时内不可从事机械操作等工作二1、医疗机构申请《麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡》，应符合的条件包括（E）A、有与使用麻醉药品和第一类精神药品相关的诊疗科目B、具有经过麻醉药品和第一类精神药品培训的、专职从事麻醉药品和第一类精神药品管理的药学专业技术人员C、有获得麻醉药品和第一类精神药品处方资格的执业医师D、有保证麻醉药品和第一类精神药品安全储存的设施和管理制度E、以上都是2、《麻醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡》有效期为（B）A、一年B、三年C、五年D、七年E、十年3、麻精药品的六专管理包括专人负责，专用处方，（B），专用窗口，（），专柜（库）加锁A、专人看守，专人收款B、专册登记，专用帐册C、专册登记，专人收款D、专册登记，专人看守E、专人看守，专用帐册3、国际禁毒日全称是禁止药物滥用和非法贩运国际日，即国际反毒品日，为每年的（B）A、5月26日B、6月26日C、7月26日D、8月26日E、9月26日5、精神药品是指直接作用于（A），使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品A、中枢神经系统B、内分泌系统C、消化系统D、呼吸系统E、泌尿系统三1、依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，以下哪项不是麻醉药品和精神药品所实行的（D）A、定点生产制度B、定点经营制度C、生产总量控制D、市场调节价E、专用账册管理2、麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为（C）A、白色B、黑色C、浅红色D、浅绿色E、浅蓝色3、申请《印鉴卡》的条件不包括（E）A、有相关的诊疗科目B、具有经过培训的、专职从事管理的药学专业技术人员C、有获得处方资格的执业医师D、有保证安全储存的设施和管理制度E、有县级以上药品监督管理政府部门颁发的药品经营许可3、为癌痛、慢性中、重度非癌痛患者开具的注射类麻醉药品、第一类精神药品门诊处方不得超过（B）用量A、1日B、3日C、5日D、7日E、15日5、下列属于第二类精神药品的是（D）A、可待因B、羟考酮C、氯胺酮D、曲马多E、哌醋甲酯四1、麻、精一类药品处方保存期为（B）A、1年B、3年C、5年D、7年E、10年2、申请《印鉴卡》的条件是（E）A、有相关的诊疗科目B、具有经过培训的、专职的药学专业技术人员C、有获得处方资格的执业药师D、有保证安全存储的设施和管理制度E、以上都是3、对于麻、精一类注射剂癌痛长期用药处方单张不得超过（A）A、3日常用量B、5日常用量C、7日常用量D、15日常用量E、可没有要求3、接收及验收麻精药品应做到（E）A、双人验收B、验收到最小包装C、逐项核对药品信息D、双人双锁入库E、以上都是5、2013版麻醉药品共有多少个品种（B）A、120B、121C、68D、81E、270五1、麻、精一类药品处方调剂步骤不包括（D）A、核对麻精药品处方及专用病历B、核对空安瓿、废贴数量、批号C、登记患者或代办人员的身份证号D、记录患者病情E、核对处方信息2、发生麻、精一药品被盗、被抢、丢失或者其他流入非法渠道的情形后应该（E）A、严密保护现场B、记录相关药品批次C、记录相关药品批号D、记录相关药品数量E、以上都是3、回收的麻、精一药品应当（E）A、单独存放B、不得与正常销售药品混放C、做警示标识D、严禁再次销售使用E、以上都是3、病区、麻醉科、手术室麻醉药品、第一类精神药品领取规定包括（E）A、专管护士逐日领取B、领取时应当携带专用处方和使用后的空安瓿、废贴C、领取后及时入专柜加锁D、单独存放E、以上都是5、对于麻、精一类药品管理，描述错误的是（D）A、严格控制麻、精一药品基数B、严格执行双人核对、签字制度C、认真记录每次使用情况D、有残余液时应当严格在另一人的监督下弃用，可不记录E、药学部门定期检查药品使用情况六1、WHO癌症综合规划中的四项重点是（E）A、早期预防B、早期诊断C、根治性治疗D、缓解疼痛E、以上都是2、我国生产及使用的第一类精神药品品种目录（2013年版）不包括（D）A、哌醋甲酯B、丁丙诺啡C、三唑仑D、羟考酮E、马吲哚3、强效阿片类镇痛药适用于几级疼痛（C）A、1B、2C、3D、4E、53、我国生产及使用的麻醉药品品种目录（2013年版）不包括C（）A、乙基吗啡B、福尔可定C、氯胺酮D、罂粟売E、布桂嗪5、止痛药临床应用五项基本原则不包括（C）A、注意细节B、按阶梯给药C、早期诊断D、按时给药E、口服给药七1、对肝功能障碍患者和老年人应用镇静催眠药时应（A）A、减少剂量B、增加剂量C、保持不变D、晚上加量E、早上加量2、阿片类镇痛药的不良反应包括（E）A、便秘B、恶心呕吐C、嗜睡及过度镇静D、尿潴留E、以上都是3、有关阿片类镇痛药的不良反应，描述不正确的是（B）A、阿片类药不良反应常见于用药初期B、不良反应发生及严重程度个体差异不大C、积极预防治疗可减轻或避免阿片类药不良反应D、防治不良反应是镇痛治疗方案重要组成部分E、阿片类药不良反应常见于过量用药时3、阿片类镇痛药的不良反应不包括（D）A、瘙痒B、眩晕C、精神错乱及中枢神经毒性反应D、呼吸兴奋E、呼吸抑制5、关于中枢神经系统兴奋剂撤药症状的治疗描述错误的是（C）A、治疗与阿片类不同B、突然停药不会引起严重的生理功能紊乱C、突然停药会引起严重的生理功能紊乱D、在戒断时无需逐渐递减或替代药物治疗E、治疗多为对症性治疗八1、防治阿片类依赖的药物美沙酮当前国内多采取几周的去毒治疗方法（B）A、1B、2～3C、4～5D、6E、7～82、对于防治可卡因依赖的药物溴隐亭描述正确的是（E）A、具有减轻对可卡因的心理渴求的作用B、逆转多巴胺受体超敏感化C、逆转多巴胺耗竭D、逆转高泌乳素血症E、以上都是3、关于新烟碱（anabasine）描述错误的是（D）A、为烟碱拮抗剂B、减少吸烟时烟碱的正性强化作用C、药物经口服后在胃肠道吸收D、新烟碱毒性较烟碱大E、可竞争性地抑制烟碱与其受体基团结合3、防治阿片类依赖的药物美沙酮剂量换算为1mg美沙酮替代多少mg 吗啡（C）A、2B、3C、4D、5E、65、Shick建议卡马西平防治可卡因依赖服用方法为：治疗的前2天每日（B）A、100mgB、200mgC、300mgD、400mgE、500mg九1、依据精神药品使人体产生的（B）和（），分为第一类精神药品和第二类精神药品A、毒性程度，依赖性B、依赖性，危害人体健康程度C、依赖性，成瘾性D、毒性程度，成瘾性2、（C）负责对造成精神药品流入非法渠道的行为进行查处A、国务院药品监督管理部门B、国务院卫生健康主管部门C、国务院公安部门D、地方公安机关3、安徽省行政区域内精神药品的监督管理工作由（B）直接负责A、国务院药品箭簇管理部门B、安徽省药品监督管理部门C、国务院公安部门D、地方公安机关3、第二类精神药品有81个品种，我国生产及使用（D）个A、40B、35C、33D、295、精神药品是指直接作用于（A），使之兴奋或抑制，连续使用可产生依赖性的药品A、中枢神经系统B、大脑C、四肢D、周围神经系统十1、对于精神药品的使用，按照国家规定，医疗机构应当对精神药品处方进行专册登记，加强管理。
麻醉药品和精神药品的规范化管理培训(1)
•可以产生身体依赖性的物质：酒、镇静催眠药、阿片类
精神依赖性 (psychic dependence)
亦称心理依赖性(psychological dependence)为体 验药物的特殊精神效应而产生的一种强迫寻 药、用药行为和强烈的心理渴求。是造成药 物滥用的药理学基础。
麻醉、第一类精神药品处方
麻醉、精一药品处方用纸为淡红色， 处方右上角分别标注“麻”、“精一”
处方保存三年
第二类精神药品处方
第二类精神药品处方为白色，处方右 上角标注“精二”字样
处方保存两年
02 麻醉药品-------国务院 1994.09.01 • 《麻醉药品和精神药品管理条例》---国务院 2005.11.01 • 《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品管理规定》 -卫生部
专柜加锁：药品存放专用密码保险柜中，实行双人双锁。
➢
专用帐册：记录每日消耗、每月“麻醉药品月盘点表”。
➢
专册登记：消耗量登记（日期、患者姓名、用药数量、批号等）。
➢
专用处方：专用麻精药品处方，保存于专柜中加锁保管。
3 安全管理：双人双锁、防火防盗、监控报警装置
第一章麻、精一药品处方权、调剂权管理标准操作规程
• 精神药品（Spirit Drug）是指直接作用于中枢神经系统，使之兴 奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。并依据对人体产生依 赖性和危害人体健康的程度，分为一类精神药品和二类精神药品。
身体依赖性(physical dependence) 亦称生理依赖 性是反复用药造成的一种机体适应状态
•主要表现为
麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药的基本知识任务五麻醉性镇痛药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握吗啡、哌替啶的临床应用、不良反应、禁忌证、急性中毒及应用注意；（2）熟悉芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、罗通定及纳洛酮作用特点和临床应用；（3）了解癌症患者的“三级止痛阶梯疗法”。
能力目标（1）能为癌症、创伤等重度疼痛选择合理的镇痛药；（2）合理运用麻醉性镇痛药，严格掌握适应证，防止不良反应特别是依赖性的产生。
案例引导患者张某，胆结石手术后每天使用哌替啶（杜冷丁）镇痛，连续使用两周，出院后张某开始出现烦躁不安、失眠、呕吐、腹泻等症状，经诊断，张某已对杜冷丁产生依赖性。
案例分析：本章所阐述的药物绝大部分属于麻醉药品，如吗啡、杜冷丁、美沙酮等，还有少部分属于精神药品，如曲马多。
这些药品具有明显的两重性，一方面有很强的镇痛等作用，是医疗上必不可少的药品；另一方面不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入非法渠道则成为毒品，造成严重社会危害。
为加强麻醉药品的管理，国务院于1987年颁布了《麻醉药品管理办法》，对这类药品的生产、供应、使用、运输和进出口管理等均作出了明确规定。
2005年8月，国务院重新修订并颁布了《麻醉药品和精神药品管理条例》，于2005年11月1日起实行。
根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三十八条规定：医务人员应当根据国务院卫生主管部门制定的临床应用指导原则，使用麻醉药品和精神药品。
镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，在意识清醒的情况下能选择性消除或缓解疼痛而不影响其他感觉（触觉、视觉、听觉）的药物。
由于多数药物反复应用易于成瘾，故又称为麻醉性镇痛药。
疼痛是许多疾病的常见症状，是机体受到伤害性刺激产生的一种防御性反应，是伤害性刺激通过传入神经将冲动传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。
疼痛根据性质可分为锐痛和钝痛两类。
锐痛指痛觉和痛反应均比较强烈，持续时间较短，如刺痛、绞痛、灼痛等；钝痛指痛觉和痛反应均比较轻，持续时间较长，如酸痛、胀痛、闷痛。
第9章 麻醉性镇痛药精品PPT课件
罗通定 又名颅痛定、左旋四氢巴马汀。其 作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。 能阻断脑内DA受体，促进脑啡肽和内啡肽的释 放。临床主要用于慢性持续性钝痛和内脏痛。
第二节、阿片受体部分激动剂
喷他佐辛(pentazocine) 又名镇痛新。激动阿片κ受体，阻断μ受体。 镇痛、呼吸抑制、成瘾性等作用比吗啡弱， 几无欣快感。有“非成瘾性镇痛药”之称。对心 血管系统作用异于吗啡，可加快心率、升高血压。
用药方法
1 药物配伍 巴比妥类、吩噻嗪类等中枢抑制 药可加强本类药物的中枢抑制作用，应慎用。 2 阶梯疗法 癌性疼痛患者三级止痛阶梯疗法， 即将癌症患者的疼痛分为轻、中、重度三级， 分别使用非阿片类镇痛药、弱阿片类和强阿 片类镇痛药。 2 中毒抢救 口服吗啡过量急性中毒者，用 1:2000高锰酸钾洗胃，同时人工呼吸，给养， 使用中苏兴奋药尼可刹米；亦可静滴吗啡拮 抗剂纳洛酮等。
2. 耐受性及成瘾性 长期使用可因耐受性 而需加大剂量维持，重复使用还可诱发成瘾性。
3.中毒 易发生呼吸严重抑制等急性中毒致 死。可用阿片受体阻断剂—钠洛酮等抢救。
4.禁忌症 哺乳期妇女及颅脑外伤、支气管哮喘、分娩
者、新生儿和婴儿禁用。
吗啡能通过胎盘进入胎儿体内以及对抗缩宫 素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩 止痛；
第九章 麻醉性镇痛药
• 1. 掌握吗啡、派替啶的药理作用、临床应 用、不良反应。
• 2.熟悉美沙酮、喷他佐辛等其他人工合成镇 痛药的作用特点。
• 3.熟悉纳洛酮、纳曲酮的临床应用。
定义：作用于中枢神经系统，不影响意识的情 况下，特异性消除或缓解痛觉的药物。又称麻 醉性镇痛药。
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（ 麻 醉 性 镇 痛 药 ）
概念：一类主要作用于CNS，在不影
响意识和其它感觉的情况下，能选择 性消除或缓解疼痛，但反复使用易成 瘾的药物。
鸦 片 的 来 源
阿 片 的 来 源
分类
阿片类生物碱 人工合成药
吗啡 哌替啶 芬太尼 曲马朵
可待因 喷他佐辛 强痛定 二氢埃托啡
第一节
五、禁忌症
分娩止痛、支气管哮喘、颅 脑外伤等颅内压升高者、肺 源性心脏病、哺乳妇止痛
第二节 人工合成镇痛药
哌替啶 (度冷丁Pethidine,Dolantin)
[作用特点] 1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时. 2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. 3.无明显镇咳、缩瞳作用。 4.可引起体位性低血压、颅内压升高. 5.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不 引起便秘；也不影响缩宫素的作用。
阿片受体激动与效应关系
受 μ δ 体 κ
+* + + + + + + +
+ +* — + — + — —
+ +*
±
+
—
+
（焦虑，烦燥不安）
± —
注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位
三、临床用途
1.镇痛：急性锐痛，晚期癌痛，心肌梗死 引起的剧痛，肾、胆绞痛：须合用阿托品 2.心源性哮喘
[应用] 1.镇痛: 剧痛,如术后、创伤、烧伤等. 胆绞痛、肾绞痛：宜合用阿托品 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时 内不宜应用 2.麻醉前给药 3.人工冬眠疗法 4. 心源性哮喘：代替吗啡应用
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心 动过速、体位 低血压. 2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊 厥. 3.连续用药物1-2周可致耐受和成 瘾,一旦停药可产生戒断症状. [禁忌症]同吗啡.
阿片生物碱类镇痛药 opioids
吗啡
药动学 药理作用 临床用途 不良反应及禁忌症
一、药动学
可通过胎盘到达胎儿，可少量经乳 汁排出 维持时间只有4—5小时，但已经有 缓释片可达12小时 如 美施康定
★
二、药理作用
原理
激动μ κ σ δ受体
EE
SP:P物质 E :脑啡肽
二、药理作用☆
第四节
阿片受体拮抗剂 纳洛酮(naloxone) 纳曲酮(naltrexone)
竞争性阻断阿片受体,本身无明显药理效应 及毒性 ①吗啡类镇痛药急性中毒抢救；② 乙醇中毒的解救；③诊断阿片类药物依赖 性；④试用于休克、昏迷的治疗。
思考及预习
1.比较吗啡与哌替啶在作用与用途 方面的不同。 2.比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面 的不同。 3.比较阿司匹林与氯丙嗪在降温方 面的不同。
心脏前、后负荷 ①扩张外周血管 ② 呼吸中枢对CO2的敏感性 缓解呼吸急促喘息
③镇静作用
解除焦虑恐惧
间接↓心脏负担
3.止泻：常用阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1. 2.
3.
副作用：恶心、便秘、排尿困难、嗜睡 耐受性及成瘾性 A、嗜睡、昏迷 急性中毒： 特征 B、呼吸深度抑制
C、针尖样瞳孔
抢救：给氧、人工呼吸、iv 纳洛酮、升压等
阿法罗定（安那度）
1.短效，s.c.10~20min，5分钟起效，
维持2h； 2.镇痛作用强于哌替啶,用于小手术 、 泌尿科器械检查,分娩止痛、内脏绞痛； 3.呼吸抑制作用弱,有成瘾性但较弱。
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快, 但持续时间较短.成瘾性较轻.用于各 种剧痛和作为麻醉辅助用药：与神经 安定药氟哌利多合用.
小V、小A扩张
交感神经 兴奋性
心脏前后负荷
3.对平滑肌的作用
A、对胃肠道的影响
a.胃肠平滑肌的张力 b.肠道腺体分泌 c.肛门等括约肌收缩 d. 排便中枢 便秘、止泻
B. Oddi氏括约肌痉挛 C. 支气管平滑肌 D. 子宫平滑肌 E. 膀胱
表1
效 镇痛 脊髓以上水平 脊髓水平 呼吸抑制 缩瞳 止咳 镇静（欣快） 胃肠活动（抑制） 免疫抑制 应
二氢埃托啡
镇痛作用为吗啡的1200倍,作用仅2 小时.成瘾性较吗啡轻.
美沙酮（methadone）
作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，
临床可用于创伤、手术后、晚期癌症等原
因引起的剧痛；
其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，
故临床常用于吗啡、海洛因依赖者的戒毒
替代治疗（脱毒）
喷他佐辛 pentazocine，镇痛新
1. 抑制作用 三镇一抑制
2.兴奋
中毒指标：针尖样瞳孔
抑制呼吸
小剂量：呼吸变慢而深
大剂量：呼吸慢而浅，致死主因
机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低 中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整 中枢
抢 救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮 ★
（二）对心血管系统的作用
A.促进组胺释放 血中CO2↑ B.抑制呼吸 C.激动孤束核的阿片受体
阿片R的部分激动药，激动κ、σ.R，拮
抗μ.R，故成瘾性极小(非麻醉药品) ；
药理作用与吗啡相似而较弱:镇痛强度为
吗啡的1/3；
对心血管作用与吗啡不同，大剂量可使
心率加快，血压升高。
第三节 罗(颅)通定1.镇源自作用:度冷丁>罗通定>解热镇痛药；也
具有镇静催眠作用： 2.对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创 伤及术后疼痛效果差. 3.用途：胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及 搏动性头痛.月经痛和分娩痛；疼痛引起的失 眠。 4.不良反应少、无成瘾性；治疗量无呼吸抑制
原理：与痛觉N末稍突触前、后膜上阿片R 2+内流↓ 前膜的 Ca 结合，激动阿片R 突触后膜超极化 P物质的释放↓
阻断痛觉冲动传入脑内 而发挥中枢性镇痛作用
（一）中枢神经系统
镇痛：强大，对各种疼痛有效 ★ 部位：脊髓胶质区、脑室、中脑导水管 镇静：消除紧张/恐惧/焦虑/欣快感 部位：边缘系统、蓝斑核 镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体 呼吸抑制 催吐：延脑催吐化学感受区CTZ 缩瞳：中脑盖前核