齐拉西酮临床指导意见
160mg治疗
Leslie Citrome. Adv Ther (2009) 26(8):739-748
Stahl.精神药理学精要：处方指南,2009: 453
12
特殊人群用药不受影响
不同年龄、性别、种族人群
特殊人群用药 无需调整剂量
肾功能或者肝功能损伤的患者
抗精神病效用
60%D2受体结合率=120mg/d 5-HT2受体* D2受体
齐拉西酮血浆浓度(ng/mL)
*给药14-16小时后
Mamo D, et al. Am J Psychiatry 2004;161:818-825.
6
临床试验证据（一）
临床上使用剂量为 160mg/d的比例最高
F.Vogel et al. European Psychiatry 24（2009）143-148.
Zimbroff DL, et al. CNS Spectr, 2005, 10(9): 1-15
ng/ml
9
足量使用时，安全性高
为期1年的随机、双盲、安慰剂对照研究显示,齐拉西酮不良反应 发生率与安慰剂相似
齐拉西酮(160mg/d)(N=67) 安慰剂(N=71)
不良反应发生率(%)
M. Arato, et al. International Clinical Psychopharmacology. 2002; 17: 207-215
思贝格®药理受体结合特点
思贝格®对5-HT2受体拮抗作用是D2受体的11倍，低剂量时主要表现5-HT2 受体拮抗作用（改善阴性症状，可能出现激活如兴奋等症状） 抗精神病药物发挥临床有效作用时，D2受体结合率约为60-80% D2受体结合率为60%时，齐拉西酮口服剂量是120mg/d
分析首发精神分裂症患者采用齐拉西酮治疗的临床疗效及所致不良反应
分析首发精神分裂症患者采用齐拉西酮治疗的临床疗效及所致不良反应【摘要】目的：探究药物齐拉西酮应用在首发精神分裂症患者疾病治疗中，对于患者疾病症状改善所产生的具体价值及药物不良反应情况。
方法：抽取82例首发精神分裂症患者纳入本次分析中，将患者分为研究组和对照组，每组是41例。
研究组应用药物齐拉西酮治疗，对照组：应用利培酮治疗，对比指标：①药物总有效率；②不良反应发生率。
结果：研究组药物总有效率高，不良反应发生率低，组间数据比较存在统计学意义，P<0.05。
结论：药物齐拉西酮用于首发精神分裂症患者的治疗效果更好，可以改善患者症状，安全性好，是值得应用的治疗方法。
【关键词】齐拉西酮；首发精神分裂症；疗效；不良反应精神分裂症是近年来临床上发病率非常高的一种精神疾病，其诱发原因尚不确定，对患者的身体健康及日常生活均产生很大的影响。
疾病的发作会造成患者认知、情感、思维及行为等方面出现功能障碍，需给予重视治疗。
首发精神分裂症指的是患者第一次出现疾病症状，若此时给予有效的干预可以最大程度的帮助精神功能恢复，减轻疾病对患者造成的损伤。
若治疗不及时，会进展成为迁延性精神分裂症、慢性精神分裂症等，增加难度。
现阶段主要采用药物治疗的方法，常用药物有利培酮、齐拉西酮等。
本文将两种药物分别应用在精神分裂症治疗中，总结药物疗效与安全性，现总结如下。
1资料和方法1.1一般资料治疗分析开展与2021年2月-10月，将我院接诊的82例首发精神分裂症患者设定为治疗对象，并将患者均等分为研究组和对照组，每组例数是41例。
纳入条件：①患者首次出现幻觉、妄想、情感清淡、意志力减退，言语较少等症状，经检查确诊；无药物依赖或身体其他疾病；患者及家属对本次治疗知情、全程参与。
排除以下情况：既往精神病史、合并其他精神疾病；配合程度低；药物禁忌；酒精依赖；中途退出等。
治疗期间进行分组对照，将患者分为研究组和对照组，单组的例数是41例。
研究组：组内男女病例分别是23例和18例，年龄：22-43岁，平均是(29.51±1.14)岁；病程：1-4年，平均是(3.41±1.37)年。
齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效
齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效
精神分裂症是一种常见的严重精神障碍，临床表现为幻觉、妄想、情感不稳定、思维和行为的紊乱等症状。
治疗精神分裂症的药物主要有抗精神病药，其中齐拉西酮和奥氮平是常用的抗精神病药之一。
本文旨在探讨齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效。
齐拉西酮是一种双向调节剂，具有较好的抗精神病作用。
研究显示，齐拉西酮对早期精神分裂症患者具有较好的疗效。
一项研究发现，使用齐拉西酮治疗10周后，患者的总体阳性症状、阴性症状和一般症状得分均显著下降，与安慰剂组相比，其总体疗效也更加显著。
此外，使用齐拉西酮治疗的患者还可以显著改善其日常生活能力和社交能力。
尽管齐拉西酮和奥氮平都可以治疗早期精神分裂症，但两者的疗效有所不同。
一项对比研究发现，使用齐拉西酮治疗的患者总体疗效更好，能够显著改善患者的阳性症状、阴性症状和一般症状，而使用奥氮平治疗的患者则更容易出现代谢综合征、体重增加等不良反应。
总之，齐拉西酮和奥氮平都是治疗早期精神分裂症的有效药物，患者在使用药物时应根据具体情况选择合适的药物及剂量，并注意药物的不良反应和佩戴症状的变化及时向医生汇报。
同时，药物治疗只是精神治疗的一部分，患者还要加强心理治疗和社会支持，以便更好地控制病情并提高生活质量。
齐拉西酮治疗精神分裂症的临床疗效和安全性
４ ７１
齐拉 西酮 治疗 精 神 分 裂症 的临 床 疗 效 和 安全 性
王 东 明 （ 包头市 第六 医院 ， 内蒙古 包头 ０ １ ４ ０ ４ ０ ）
２ ． ２ 齐拉 西酮 的 副反 应 失 眠 、 头 昏 ３例 ， 锥 体 外
系反应 ３例 ， 无体 重增 加、 月经 紊 乱 和 非 产 后 泌 乳 ， 无兴 奋或激 越 、 ＱＴ ｃ 间期 延长 及皮 肤症 状 。 ３ 讨 论 齐拉 西酮 治疗 精神分 裂 症 ，６周后 患 者 Ｐ Ａ ＮＳ Ｓ 总分及 各 因子分 均 较 治 疗 前 明 显 下 降 ， 总有 效率 为 ８ ７ ． ８ ％， 显效 率 为 ５ ９ ． ２ ％， 说 明 齐 拉 西 酮 能 明显 改 善 精 神 分 裂 症 患 者 的 精 神 症 状 。 在 治 疗 第 １周 Ｐ Ａ ＮＳ Ｓ总 分 有 明 显 下 降 ， 与 治 疗 前 相 比有 显 著 差
Ｐ ＡＮＳ Ｓ总分 、 阳性 症 状分 、 阴性症 状 分及 一般精 神病 理 因子分 均有 明显 下降 ，治疗 ２ 、 ４ 、 ６ 周 与治疗 前 比较， 均 有 显 著性 差 异 （ Ｐ＜０ ． ０ １ ） 。
注： 与 治 疗 前 比 Ｐ＜０ ． ０ 学 杂 志 Ｉ ｎ ｎ ｅ ｒ Ｍｏ ｎ ｇ ｏ ｌ ｉ ａ Ｍｅ ｄ Ｊ ２ ０ １ ４年 第 ４ ６卷 第 ４期
齐拉西 酮是 新型 非典型 抗 精 神病 药 ，作 用于 精 神疾病 相关 的大 脑皮 层 多 巴胺 神 经 递 质及 其 Ｄ 受 体， 并推测 与改 善 精 神 分裂 症 的 阳性 症 状 有关 。齐 拉西 酮对 ５一羟色胺 ２受 体 （ ５一ＨＴ ２ Ａ） 和多 巴胺 ２ 受体 （ Ｄ ２ ） 都 有 拮 抗 作用 ， 与 ５一ＨＴ ２受体 、 Ｄ２受 体
国产齐拉西酮治疗精神分裂症临床观察
２０ 年 ６ ０７ 月第 ４ 卷第 ４ ５ 期
பைடு நூலகம்
・
药物与临床 ・
国 拉西酮 产齐 治疗精 裂 床观察 神分 症临
崔 隽 － 黄 艳 黄 朝。
ｆ 内蒙古医学院第 四附属医院心理科 ； ． １ ． ２ 内蒙古包头市心晴心理咨询中心 ； ． ３包头市职业技术学 院营养系 ， 包头 ０４３） １００
ＯＯ ）治疗 ４周后 Ｐ Ｎ Ｓ的认知 功能 ， ． ， ５ ＡＳ 阴性 因子 和情感症 状分 以齐拉西酮组显著下降 （ ＜ＯＯ ）见 表 １ Ｐ ．１ ， 。 ２ ２两组疗效 比较 见表 ２ ．
齐拉西酮治疗 组总有 效率为 ８． ％ ， ７ ０ 氯氮平 治疗 组总有效 ５
率为 ６ ． ％。 ８５ ７ 注： 两组 同期比较 ※Ｐ ．１ＡＰ ． ＜Ｏ ； ＞Ｏ０ Ｏ ５
为进一步探 讨国产盐 酸齐拉西酮治疗精神 分裂症的确切疗 效和安全性 ， 我们 以氯氮平为对照进行研究 ， 现分析如下。
表 １两组治疗前后 Ｐ ＮＳ 总分及分量表分比较（ ±Ｓ Ａ Ｓ ＿ ） ｘ
ｌ 材料 和方 法
１ １ 一般 资料 ． 病例选 自我院心理科 ２０ ０ ６年 １ ２月 一 ０ ７年 ２月住院精神 ２０ 病人 ， 符合中国精神障碍分类 与诊 断标准第 ３版（ ｃ 一 ） ｃ ＭＤ ３ 中精 神分 裂症 诊断 标 准 ；年龄 ２ ４ Ｏ一 ５岁 ；阳性 与 阴性 症状 量 表 （ ＮＳ Ｐ Ｓ） Ａ 评分 ， 平均为（ｏ５ １ 汾 ， ９ ．±２ ． ７ 大于 ６ ； Ｏ分 排除各种药物禁 忌症 。共 ３ 例 ， ２ 随机分 为两组 ： 齐拉西酮组 １ ， 、 ６例 男 女各 ８ ， 例
题进行讨论 。
（ 中西药结合治 疗与单纯西药 治疗 的比较 ： 表 １２ ３可 ３ ） 从 、、 以看 出 ， 纯采用西药治 疗乳腺增生症有效率为 ５ ％， 单 ５ 而采用 中 西药结合治疗有效率为 ７ ％。作者认为 ， 中药治疗补其某些西 ２ 用 药的不足，不但可 以提高疗效 ，而且可 以减少某些西药 的副作 用 。更大 的启 发是， 运用祖 国中医药学 的理法方药， 对某些疾病在 治疗上将会发挥更大 的优势。
丙戊酸镁联合齐拉西酮治疗双相情感障碍的临床疗效探讨
丙戊酸镁联合齐拉西酮治疗双相情感障碍的临床疗效探讨摘要：目的探讨丙戊酸镁联合齐拉西酮治疗双相情感障碍的临床疗效。
方法选择在我院2017年3月-2021年5月在我院接受治疗的60名双相情感障碍的患者，并按照一定的数字法来将其分入对照组和观察组，每组30例，再直接比较两组患者治疗前后躁狂量表和汉密尔顿抑郁量表的评分，再直接比较两组患者不良反应的发生情况。
结果从表1可以看出两组患者在接受治疗前BRMS评分并无明显差异，HAMD-17评分也无明显差异。
在治疗之后观察组的BRMS评分和HAMD评分要比对照组低，说明观察组患者的精神状态更好。
从表2的内容可以看出，对照组30名患者中显效人数为6人有效人数为10例，总体有效率为30%。
观察组患者中显效人数为11人，有效人数为13人，总体有效率为80%，可以看出观察组的总体有效率更高。
结论采用丙戊酸镁联合齐拉西酮治疗双相情感障碍确实可以发挥更大的临床治疗效果，可以更好地改善患者躁狂和抑郁的状态，并提升治疗的安全性。
关键词：丙戊酸镁；齐拉西酮；双相情感障碍；临床疗效；探讨策略引言：双相情感障碍是一种严重的精神心理疾病，在临床上可能会出现阶段性的情绪特别低落，抑郁症的表现，过一段时间又表现出特别亢奋的状态。
相关研究资料发现患者在出现躁狂症时先会有较为短暂的抑郁显著相，而后又会出现其他不同症状交替发作的现象，不仅发病的频率较高，更有反复发作的现象。
因此如果能够采用合适的方法进行治疗将会最大限度地提升患者的生活质量，并对其工作和社会功能造成很大的影响。
本次研究重点分析丙戊酸镁联合齐拉西酮治疗双相情感障碍的临床疗效。
1.资料与方法1.1一般资料选择在我院2017年3月-2021年5月接受治疗的60名患有双相情感障碍的患者，经过临床检查之后都已经被确诊了相关的疾病，而且其诊断确实符合国际疾病关于双相情感障碍疾病有关的标准，所有的患者都没有严重的躯体疾病，在治疗时更不会直接滥用药物。
齐拉西酮注射液治疗精神分裂症急性兴奋临床研究
率明显高于齐拉西酮 组 ， 差异有统 计学意义 （ ０ ０ ） Ｐ＜ ． ５ 。结论
兴奋疗效肯定 ， 安全性高。
齐拉西酮注射液治疗 精神分裂症 急性
【 关键词 】 精神分裂症
急性兴奋 氟 哌啶醇
齐拉西酮
Ｊａ ｇ ｉｎ
Ａ ｃｉｉａ ｓｕ ｙ ｆ ｉ ｔａ ｓ ｕａ ｉｒ ｓｄ ｎ ｎ ｒａ ｎ ａ ｕ ｅ ａ ｉ ｔ ｎ ｉ ｓｈｚ ｐ ｒ ｎａ ｌ ｃ ｌ ｔｄ ｏ ｎ ｒ ｍｕ ｃ ｌｒ ｚｐ ａ ｉｏ ｅ ｉ ｔｅ ｔ ｇ ｃ ｔ ｇｔ ｉ ｎ ｃ ｉｏ ｈ ｅ ｎ ｉ ａ ｏ ｉ
ｇｏｐａｄ ｈ ｌ ｅｉ ｌｇｏｐ ３ ａｅｔ ｗ ｒ ｔ ａ ｄｗｔ ｉｒｓ ｏｅｉｊ ｔ ｎ ａｄ３ ｅ ｒａ ｄ ｗｔ ｒｕ ｎ ａ ｐｒ ｏ ｒ ｕ ， ６ ｐｔ ｎｓ ｅｅ ｒ ｔ ｉ ｚ ａｉ ｎ ｎ ｃ ｏ ｎ ５ ｗ ｒ ｔ ｔ ｉ ｏ ｄ ｉ ｅｅ ｈ ｐ ｄ ｅｉ ｅ ｅｅ ｈ ｈｌ ｅ ｄｌｎ ｃ ｏ ． ｈ ａｉ ｔ ｗ ｒ ｔ ａｅ ｔ ｉ ｅｔ ｎｚ ｒｓ ｏｅ１ｍｇ ｒ ａ ｐｒ ｏ ５—１ ｍ ｓ ｏｎ ａ ｐｒ ｏ ｉ ｅｔ ｎ Ｔ ｅＰｔ ｎｓ ｅｅ ｒ ｔｄ ｈ ｎ ｃｏ ｉ ａｉ ｎ ｏ ｉ ｊ ｉ ｅ ｅ ｉ ｗ ｊ ｉ ｐ ｄ ０ ｌ ｅｉ ｌ ｏｈ ｏ ｄ ０ ｇ ｏ ａｓ
临床总有效率 为 ４ ． ％ ， ５ ７ 两组 的差异均无统 计学意义 （ Ｐ均 ＞００ ） 齐拉西酮组 总 的不 良反应 发生率 ．５ ；
４ ．％ ， １７ 氟哌啶醇组 为 ５ ．％ ， ４ ３ 两组的差异无统计学意义 （ ０ ０ ） 齐拉西酮组 的心脏不 良反应发生 Ｐ＞ ．５ ； 率 １．％ ， ９４ 氟哌啶醇组 为 １． ％ ， ４ ３ 两组 的差异无统计学 意义（ ０ ０ ） 氟 哌啶醇组 的锥体外 系的发生 Ｐ＞ 、 ５ ；
齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效及安全性比较分析
齐拉西酮与奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效及安全性比较分析引言精神分裂症是一种严重的精神疾病，患者常出现幻觉、妄想、情感失调等症状。
早期治疗对于精神分裂症的患者来说非常重要，因为早期治疗可以有效控制症状，减轻患者的痛苦，减少复发率。
齐拉西酮和奥氮平是两种常用的抗精神病药物，被广泛用于治疗早期精神分裂症。
本文将对两种药物进行疗效和安全性的比较分析。
齐拉西酮与奥氮平的药理学特点齐拉西酮是一种第二代抗精神病药，其主要作用机制是阻滞多巴胺D2受体和5-羟色胺2受体。
它具有较强的抗精神病作用，能有效控制幻觉、妄想等精神症状，同时也有较好的镇静和抗焦虑作用。
奥氮平也是一种第二代抗精神病药，其主要作用机制是结合中枢多巴胺D2和5-羟色胺2受体，同时还具有较强的组氨酸H1受体拮抗作用。
奥氮平不仅能有效缓解精神症状，还能改善认知功能，并减少负性症状。
疗效比较分析临床研究表明，齐拉西酮和奥氮平在治疗早期精神分裂症方面具有较好的疗效。
一项对比研究发现，两种药物在改善阳性症状方面疗效相当，但在改善负性症状和认知功能方面，奥氮平的效果优于齐拉西酮。
一项荟萃分析显示，奥氮平在控制焦虑和抑郁症状上具有更好的效果，而齐拉西酮在改善睡眠质量方面更有优势。
根据目前的临床证据，奥氮平在改善负性症状、认知功能以及焦虑、抑郁症状方面的疗效优于齐拉西酮。
安全性比较分析在安全性方面，齐拉西酮和奥氮平都具有较好的耐受性，两者在不良反应发生率上无显著差异。
两种药物的不良反应谱有所不同。
齐拉西酮常见的不良反应有头昏、嗜睡、口干等，严重时可出现心律失常、白细胞减少等。
而奥氮平常见的不良反应包括体重增加、血脂升高、嗜睡、震颤等，严重时可导致糖尿病、脂代谢紊乱等并发症。
在选择药物时需根据患者的具体情况综合考虑。
参考文献1. 金正彩, 汪涛, 缪子贤. 齐拉西酮和氟哌啶醇治疗早期精神分裂症疗效与安全性比较. 中国临床药理学杂志, 2013, 29(4): 367-370.2. 袁亮, 易胜利, 单玉萍, 等. 奥氮平治疗早期精神分裂症的疗效和安全性. 中国神经精神疾病杂志, 2015, 41(5): 301-305.。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
齐拉西酮联合用药的优势组合
齐拉西酮
+
喹硫平
增效作用
齐拉西酮
+
舒必利 氨磺必利 阿立哌唑
对阴性症状改善更佳
齐拉西酮
+
小剂量氯氮平 (100mg/d)
临床常用 但应关注对心脏传导的影响
BUCKLEY PF， CORRELL CU. J Clin Psychiatry，2008， 69 Suppl 1： 4－17．
代谢副反应长程影响患者的全面康复
•糖代谢紊乱与糖尿病、 心血管疾病密切相关 •增加死亡率 •加重经济负担
合并糖尿病
依从性差
•生存质量差 •依从性差 •复发 •预后不佳
合并心血管疾病
•肥胖、糖、脂代谢紊乱与 心血管疾病密切相关 •增加死亡率 •加重经济负担
1. Casey DE. Am J Med. 2005;118(suppl 2): 15S-22S. 2. David B, et al. Am J Psychiatry. 1999; 156: 1686–1696.
齐拉西酮用于急性发作患过缓患者
BUCKLEY PF， CORRELL CU． J Clin Psychiatry，2008， 69 Suppl 1： 4－17．
齐拉西酮用于慢性稳定期或残留期患者 的剂量策略
➢慢性稳定期或残留期患者的用药可以更从容一些
合理用药干预风险使分裂症患者长程获 益
优化治疗结局
控制症状 病情稳定
长程依从 减少复发
降低风险 减少死亡
长程优质 减轻负担
目录
思贝格-与“长程治疗”理念顺势发展 思贝格-临床应用专家指导建议
120-160mg/d是齐拉西酮临床常用的有效 剂量
120-160mg/d是齐拉西酮最常见的使用剂量
120-160mg/天的 推荐剂量
BUCKLEY PF， CORRELL CU． J Clin Psychiatry，2008， 69 Suppl 1： 4－17．
齐拉西酮用于复发患者的剂量策略
复发患者 (相对耐受性要 比首发患者强)
起始剂量可从40-80mg/d开始， 一周内加至目标剂量160-200mg/d
分别在午餐和晚餐后分2次立即服用
精神分裂症患者短期(最长6周)安慰剂对照试验中 口服齐拉西酮所发生的不良反应(>5%)
齐拉西酮中文说明书, 2009.
发生率(%)
治疗中可能出现的不良反应及处理原则
过度镇静的处理方法：
可将每日剂量的大部分安排在睡前服用
锥体外系症状的处理：
低剂量起始或药物剂量滴定速度缓慢可减少 锥体外系不良反应的发生；
食物可增加齐拉西酮的 生物利用度
齐拉西酮血药浓度
a 齐拉西酮必须与食物同 服以快速达到有效症状 控制所需的血药浓度
40 60
80 100 120 140 160 180 200
齐拉西酮口服剂量(mg/d)
a：达到最佳抗精神病疗效所需的血药浓度阈值
Citrome L. Adv Ther 2009;26(8):739-748.
患者最大受益
Hasnain M, et al. Curr Diab Rep. 2010;10:209-216. American Diabetes Association: Consensus development conference on Antipsychotic drugs and obesity and diabetes. Diabetes Care 2004, 27:596–601.
如果用药后出现白天思睡或过度困倦，可调整至午 餐时40mg，晚餐时80mg
如果患者存在兴奋激越或焦虑不安等急性期症状时 ，应同时联合使用苯二氮杂卓类如劳拉西泮(26mg/d)或氯硝西泮(4-12mg/d)和/或β-受体阻滞剂 如普洛奈尔(20-60mg/d)，将有利于齐拉西酮治疗 的建立和精神症状的控制
氟哌啶醇 3.5-10mg/d 10mg/d 12mg/d 7.5mg/d 4mg/d
ROSSI A，et al。 Postgrad Med，2011， 123（1）： 135－156．
换药中可能发生的撤药症状
撤药症状
静坐不能或焦虑、恶心、呕吐、 腹泻或全身不适感等
从对某种受体拮抗作用 强的药物转换为另一种 对该受体没有明显拮抗
Rossi A, et al. Alessandro Rossi, 2011, 123(1): 135–159
联合用药以齐拉西酮为主时 须保证充分的治疗剂量
联合用药时，以哪一个抗精神病药为主
主张以某一个抗精神病药作为重要治疗药物， 即剂量应达到足够的治疗剂量范围，另一个抗 精神病药则作为次要治疗药物，剂量应相对较 低(治疗剂量低限或低于治疗剂量)）
量
➢换用齐拉西酮时，应关注换药前和换药后药物间的等效剂量，以优化疗效并降低潜 在的不良反应和药物间相互作用的发生风险
抗精神病药
齐拉西酮 120-
160mg/d
Davis 2004
齐拉西酮 160mg/d
齐拉西酮 120mg/d
Gardner Andreas Andreas Woods 2010 en 2010 en 2010 2003
起到对临床症状和严重程度 的联合治疗或增效作用，同 时能避免不良反应的叠加
如果以齐拉西酮为主，就必须保证充分的治疗剂量
，然后再考虑针对患者临床症状及不良反应所应采用的 联合用药的药物及其剂量的合理选择
BUCKLEY PF， CORRELL CU. J Clin Psychiatry，2008， 69 Suppl 1： 4－17．
10项换用齐拉西酮的汇总分析 推荐采用重叠（平台）-交叉换药法
换药前药物
换药后药物 换药前药物血药浓度 换药后药物血药浓度
换药步骤
1
第1、2天，齐拉西酮40mg，bid； 第3、4天加至60-80mg，bid， 至第7天完成初步目标剂量的滴定过程
2
在2-4周内再逐渐减少和停用原治疗药 物,可更好地保证疗效的维持
BUCKLEY PF， CORRELL CU． J Clin Psychiatry，2008， 69 Suppl 1： 4－17．
临床医生换药时主要考虑因素
最佳换药时机：
复发住院期间、门诊患者治疗期间病情平稳、强大的社会支持、患者愿意接受换药
Peter F. Buckley, et al. J Clin Psychiatry 2008;69[suppl 1]:4–17
剂量加倍不能补偿空腹 服药导致的生物利用度 下降
齐拉西酮可在一周内滴定到目标剂量120-160mg/d
推荐剂量滴定法1,2
研究显示可在一周内达到目标剂量
✓食物可使齐拉西酮吸收率增加100%，餐后半小时服用，每日服用2次2 ✓在临床实践中，齐拉西酮经常用量不足，临床治疗需要足剂量用药3
1.Simpson GM, et al. Am J Psychiatry, 2004, 161: 1837-1847.
剂量/血药浓度%
时间(天)
•建议在交叉换药过程中阶段性联合使用苯二氮杂卓类药、β-受体阻滞剂或抗胆 碱能药，以防原治疗药物因撤药所致潜在的反跳作用和齐拉西酮起始治疗时可 能的激活作用的发生
Rossi A, et al. Alessandro Rossi, 2011, 123(1): 135–159
转换用药时应考虑抗精神病药的等效剂
60%D2受体结合率=120mg/d
5-HT2受体* D2受体
齐拉西酮血浆浓度(ng/mL) *给药14-16小时后
Mamo D, et al. Am J Psychiatry 2004;161:818-825.
实际生活中，患者接受齐拉西酮120160mg/d治疗
的停药率显著低于接受低剂量治疗患者
齐拉西酮治疗中可能出现的不良反应
➢ 齐拉西酮是新型抗精神病药，整体不良反应轻微，耐受性良好 ➢ 齐拉西酮在急性期治疗的主要不良反应为嗜睡、锥体外系症状 ➢ 短期固定剂量安慰剂对照试验中，齐拉西酮所致剂量相关的不良反应包括：乏
力、体位性低血压、厌食、口干、流涎增加，关节痛、焦虑、头晕、肌张力障 碍、嗜睡、震颤、鼻炎、皮疹和视觉异常 ➢ 在中国进行的临床验证中，最常见的、各种原因所致不良反应主要发生在中枢 神经系统(CNS)，包括：静坐不能、锥体外系症状、嗜睡、运动障碍、头晕等 ，多为轻度和中度严重程度
•加用β-受体阻滞剂
—减轻静坐不能或焦虑症状
撤药 症状
Rossi A, et al. Alessandro Rossi, 2011, 123(1): 135–159
•加用苯甲托品
—减轻胆碱能阻断突 然中止所致相关症状
•采用时间较长的交叉换药 期或延长治疗药物转换时间
—避免过快撤药所致临床症状
转换使用齐拉西酮的患者特点
如果用药后出现白天思睡或过度困倦，可调整至午 餐时60-80mg，晚餐时80-120mg
如果治疗中出现静坐不能或类帕金森氏症时，应及 时给予β-受体阻滞剂或抗胆碱能药物如苯海索(26mg/d)
BUCKLEY PF， CORRELL CU． J Clin Psychiatry，2008， 69 Suppl 1： 4－17．
作用的药物
精神症状改变、激越、震颤麻痹/ 静坐不能、失眠和焦虑
Rossi A, et al. Alessandro Rossi, 2011, 123(1): 135–159
撤药症状的预防与处理
•加用一种苯二氮卓类药物 —减轻激越或焦虑症状
•加用一种抗组胺剂
—改善睡眠和静坐不能
•加用丙戊酸盐
—减轻兴奋激越和攻击 性行为，加快新的抗精 神病药物起效速度
停药概率
精神分裂症/分裂情感障碍
齐拉西酮20-80mg/d 齐拉西酮81-119mg/d 齐拉西酮120-160mg/d