浅谈抗癫痫药物的不良反应
药物毒理学浅谈抗癫痫药物的不良反应
学校：青海民族大学
班级：10药学
姓名：王韡
学号：1009060014
指导老师：李海丽
时间：2013/12/30
浅谈抗癫痫药物的不良反应
摘要：抗癫痫药物对人体有皮肤及其附体损害、中枢及神经系统损害、心血管损害、消化系统损害等。
关键词：抗癫痫药不良反应
抗癫痫药物的不良反应较多，发生涉及的机制较多，涉及的系统比较多，有一些不良反应停药后可痊愈，有些不良反应却造成了不可逆的损伤，因此，用药前应调查清楚患者及其家庭的患病史，用药剂量合理，在条件较好的医院对患者做定期的血液浓度进行监测，对于该类药物之间或与其他药物间相互作用较多，应尽量减少合并用药，出现不良反应应采取相应措施给予治疗，抗癫痫类药物的不良反应主要有；
一、血液系统损害
血液系统的不良反应在许多的报道中经常出现，比如说：再生障碍性贫血，血小板减少、全血细胞减少、白细胞减少等。
二、中枢系统及神经系统的不良反应
中枢系统的不良反应有头晕、头痛、头昏、乏力、疲劳、注意力不集中等，但症状不明显，对正常生活没有明显的影响，多为一次性，随着服药时间的延长或减量后症状缓解。三、皮肤伤害
皮疹为抗癫痫药物引起的不良反应，苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、拉莫三嗪等均可引起皮疹，多数为良性皮疹，少数为严重皮肤伤害，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英纳、拉莫三嗪等可致stevencs-johnson综合症，其皮症分布症状，预后差，严重的会引起死亡，高敏反应综合症也是抗癫痫药物引起的严重的皮肤反应之一，主要集中在卡马西平、苯巴比妥、苯妥英纳、拉莫三嗪等含苯环的癫痫药，属特意质反应，可能与遗传缺陷致肝细胞氯化物羟化酶缺乏引起的中间代谢产物蓄积，启动自身免疫机制有关，一旦出现DHSS，在选择新的抗癫痫药物时高度警惕芳香族抗癫痫药物的交叉过敏。
四、消化系统的不良反应
抗癫痫药物引起的消化系统的不良反应为严重的肝功异常，慢性胰腺炎，胃出血等。
五、内分泌系统的不良反应
主要表现为男性乳房发育，女性闭经、溢乳等，其机制可能与下列因素有关：诱导肝微粒体酶加速激素的代谢、下丘脑和垂体前叶功能受干扰、抗癫痫药物对内分泌腺的直接影响。
六、淋巴系统的不良反应
主要的不良反应为淋巴结肿大、假性淋巴瘤综合症、淋巴瘤等。
七、心血管系统的不良反应
卡马西平、苯巴比妥、苯妥英纳、拉莫三嗪等引起的心血管系统的不良反应常有的是：心律失常，如窦性心动过缓、窦性停博、频发室性早搏、阿斯综合症等，卡马西平致阿斯综合症，患者出现严重的窦性心动过缓，由于过缓导致心输出量明显减少从而使供血量不足，所以卡马西平对于本来就有心血换系统严重疾患应慎用。
八、全身性损害
主要表现为多系统的损伤、发热、死亡等。
九、对代谢的不良反应
9、1可致骨密度下降
长期应用抗癫痫药中的肝药酶诱导剂加卡马西平、苯妥英纳、苯巴比妥等可通过诱导肝脏细胞色素氧化酶P450致维生素D缺乏造成肌无力，破骨增多或成骨受损，轻者，可致代偿性甲状旁腺功能亢进，重则引起佝偻病和骨软化，而AEDs中的肝药酶抑制剂丙戊酸，长期使用巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯等新型抗癫痫药物也可使血中25-羟维生素D浓度降低，联合用药比单独用一种药更容易发生此类不良反应。
9、2低钠血症
卡马西平之低钠血症的发生率为5%～40%，严重者需要停药，它与用量无关，可能与下丘脑渗透压感受器的敏感性改变有关，奥卡西平也可导致低钠血症。
9、3对体质量的影响
在抗癫痫药中丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英纳、加巴喷丁、氨乙烯酸均可导致体质量增多、其中以丙戊酸最常见，使体质量增加的可能机制：（1）高胰岛素、低血糖、胰岛升高、糖异生受阻导致的低血糖（2）肉碱水平下降（3）氨基丁酸介导的作用（4）瘦素抗癫痫药的主要机制为对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependence）。因此，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。此作用也呈使用信赖性。较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。
综上所诉，抗癫痫药的不良反应多，切机制复杂，在临床用药中应加强监防，密切观察，以减轻或防止对患者的伤害。
参考文献：
楼宜嘉 . 人民卫生出版社药物毒理学(第3版)(全国高等学校药学专业第七轮规划教材) 李元建高等教育出版社药理学(全国高等学校药学类规划教材)
常见癫痫药物介绍
常见癫痫药物介绍 下面介绍一下常用的抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点。患者和家庭成员通过了解这部分内容可以对所服用的药物有个初步的认识，同时能有效地监测药物的不良反应，对患者积极配合医生治疗及完善服药的自我管理非常有益。 常用药物包括传统的抗癫痫药物卡马西平（得理多）、丙戊酸钠（德巴金）、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定)；新型抗癫痫药有氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。 现将常用抗癫痫药物的适应症、常用剂量、不良反应等做一简单介绍。 一、卡马西平(carbamazepine,CBZ) 卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等，国外商品名为Tegretol（得理多）。70年代临床用于抗癫痫治疗。 1．适应证：主要用于部分性发作，亦可用于全面性强直－阵挛发作。 2．剂量： (1) 每日维持剂量：成年人为300－1200mg；儿童为10－20mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人100mg－200mg。 3．主要不良反应 (1) 与剂量有关的不良反应：在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。但随着服药时间的延长，这些副作用逐渐减弱或消失。 (2) 加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。 (3) 特异性反应：5%-15%的患者会出现皮疹， Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。 (4) 慢性不良反应：少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。 (5) 致畸性
卡马西平本身致畸性很小，但其代谢产物环氧化物有致畸性，特别在联合治疗中环氧化物积蓄，使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到，其中脊柱裂的发生率为0.5%。 4．优点 选择性疗效好；有效范围相对无镇静作用；对认知功能影响小；致畸性小；相对花费少。 5. 缺点 适应症谱较小；应用之初可能有胃肠反应；有自身酶诱导作用；少数有肝脏及骨髓抑制作用；皮疹等特异性反应比较常见；有毒性代谢产物环氧化物。 二、丙戊酸（Vaiproic acid,VPA） 有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。 1.适应证：为广谱抗癫痫药物。是全面性强直－阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物，对部分性发作也有效。 2．剂量 (1) 每日维持剂量：成年人为600-1800 mg；儿童为20-30 mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人为400 mg；儿童为10－15mg/ kg。 3．主要不良反应 (1)与剂量有关的不良反应：胃肠道反应，如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等；乏力、脱发、震颤、行为异常、高血氨症、脑病。 (2)特异性反应：血小板减少和肝酶升高。骨髓抑制、胰腺炎少见。，年龄小于2岁的患者应用多药联合治疗时，致命性肝功能障碍的危险性为1/500，其危险性随着年龄增大而下降。 (3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。 (4)致畸性：在妊娠前三个月孕妇服用丙戊酸，胎儿脊柱裂的发生率为1－2%。也可见到其他畸形。 4．优点
临床几种抗癫痫新药的疗效副作用的动物实验
临床几种抗癫痫新药的疗效副作用的动物实验 窦立敏1，杨天明1，张世明2 1东南大学临床医学院，南京（210009） 2苏州大学附属第一医院，苏州（215006） E-mail：limindou1976@https://www.360docs.net/doc/cd14600851.html, 摘要：目的探讨临床较常用的几种抗癫痫新药奥卡西平、拉莫三嗪，妥泰单药治疗、长期使用，用传统抗癫痫药苯妥英钠对照，观察对于慢性颞叶癫痫大鼠的疗效与副作用。方法使用海仁酸制作成慢性颞叶癫痫的大鼠模型,临床常用维持剂量的苯妥因钠,奥卡西平、拉莫三嗪、妥泰根据成人体重转换为大鼠剂量分别为37.50mg/Kg,125mg/Kg,28.13mg/ Kg,15.63mg/Kg.每日灌胃,连续90天后,观察各用药组大鼠脑电功率谱，学习记忆能力,血液常规，肝功能的变化，并比较分析其结果。结果90天后，苯妥因钠,奥卡西平、拉莫三嗪、妥泰各组与造模组相比，脑电活动均改善，以拉莫三嗪组最明显；水迷宫测试中：奥卡西平、拉莫三嗪成绩较好；各用药组对造血、肝功能的影响与造模组及正常组相比无统计学意义。结论对于慢性颞叶癫痫大鼠，奥卡西平与拉莫三嗪治疗效果优于妥泰和苯妥英钠。 关键词：动物模型，颞叶癫痫，抗癫痫药，疗效，副作用 1. 引言 我国目前有癫痫患者将近900万人。通过药物治疗，约75％的病人可控癫痫制发作。复杂部分性癫痫是人类最常见的一种类型，颞叶癫痫约占其中的70～80％。苯妥因钠、奥卡西平、拉莫三嗪、妥泰是临床较常见的几种抗癫痫药,苯妥英钠是治疗颞叶癫痫(复杂部分性发作)的常用药物之一[1],奥卡西平是与卡马西平相似的抗癫痫新药,拉莫三嗪和妥泰是广谱抗癫痫新药.本研究采用海仁酸建立慢性颞叶癫痫模型,选取脑电功率谱,Morris水迷宫，血常规，肝功能测试评价几种抗癫痫药的疗效和副作用，并比较其结果。 2. 材料与方法 2.1 材料 健康雄性SD大鼠,体重250~300克(东南大学实验动物中心) 。海仁酸(美国Sigma公司)，江湾Ⅰ型脑立体定向仪（第二军医大学生产）。苯妥因钠片（天津力生制药股份有限公司），卡马西平片（上海三维制药有限公司），奥卡西平片（诺华公司），拉莫三嗪片（葛兰素史克公司），妥泰片（西安杨森制药有限公司）。Morris水迷宫（上海吉量软件科技公司），Ac.T 5diff血液分析仪与Lx-20全自动生化仪（美国Beckman－Coulter公司），MD2000生物信号采集系统(江苏省捷达科技发展有限公司生产) 。 2.2 方法 模型建立及分组按参考文献[2]制作：立体定向下海马CA3区注入4ug/kg海仁酸,于癫痫持续状态(SE) 60分钟后腹腔注射地西泮(4mg/kg)以中止SE,降低致死率。选择完全点燃的大鼠随机分为六组（每组动物10只）:正常对照组、癫痫模型组、苯妥英钠组、奥卡西平组、拉莫三嗪组、妥泰组;药物灌胃自造模一周后开始,每天上午一次,剂量分别37.50mg/Kg,125mg/Kg, 28.13mg/Kg, 15.63mg/Kg（临床成人常用维持量：苯妥英钠6mg/Kg 、奥卡西平20mg/Kg、拉莫三嗪2.5mg/Kg、妥泰4.5mg/Kg；体重按60Kg，按单位成人体重剂量的6.25倍【3】计算转换为大鼠用量），共持续90天。
常见药物不良反应
常见药物不良反应 精神科常用药物作用、不良反应 抗精神病药：是治疗精神病性症状的药物，临床上主要用于治疗精神分裂症或其它重性精神病，也称为强安定剂、神经阻滞剂。 不良反应及相应处理 1、常见副作用：口干、舌燥、鼻堵、乏力、思睡、心动过速、锥体外系反应。罕见副作用：阻塞性黄疸、粒细胞缺乏、视网膜色素沉着。其中以急性黄疸、粒细胞缺乏症、癫痫样发作、剥脱性皮炎、肝损害及低血压性休克最为严重，应高度重视！ 2、原则上凡是在治疗过程中出现的各种不适和躯体改变，均应考虑是否与药物有关，通过减药或停药对此有鉴别和治疗意义。一般而言，抗精神病药无成瘾性，但可能产生躯体依赖。 不良反应具体划为几个方面 1、精神方面的不良反应 （1）过度镇静：无力、思睡，尤以氯丙嗪、氯氮平常见。 （2）药源性精神副作用：如意识障碍、消极忧郁、幻觉、躯体性妄想、缄默、紧张样状态、兴奋躁动等。 药源性精神副作用：精神运动性兴奋表现为焦虑不安、激动、凶狠、敌意、极度兴奋和冲动、攻击行为，常为一过性，多见于治疗初期。不需特殊处理。 药源性精神副作用：意识障碍 意识障碍出现的程度不同，由意识模糊或梦幻样状态到谵妄状态。表现：定向力障碍、言语散漫、错觉、幻觉、兴奋躁动、刻板动作或冲动行为、生活不能自理。可伴脉速、出汗、震颤、构音不清、扩瞳等躯体症状。多见于：用药早期；大剂量用药或在剧增、骤停或更换药物时；联合用药；老年人、有脑器质性病变或躯体疾病者。处理主要为减药或停药。 药源性精神副作用：药源性抑郁状态 发生率依次为利血平、氟哌啶醇、氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪。处理：及时减药、停药或加服抗抑郁药，严密观察以防意外。 药源性精神副作用：紧张综合征 症状：缄默、木僵、违拗、蜡样屈曲，重者吞咽困难、生活不能自理，可出现神经系统体征，如腱反射亢进、膝踝痉挛、震颤等。处理：酌情减药、停药或加用抗帕金森药。 （3）惊厥：任一种酚噻嗪衍生物都可能诱发癫痫发作，以高剂量、低效价的氯丙嗪、氯氮平为多。处理方法：加药宜慢，可加用抗癫痫药如苯妥英钠，必要时减药、停药或换药，排除器质性疾患。 10 / 1 常见药物不良反应 （4）锥体外系反应（EPS）：有五种表现形式1）药源性帕金森氏综合征：四个特征：运动不能、肌肉强劲、震颤、植物神经功能紊乱。2）静坐不能。3）急性肌张力障碍。以上三种锥体外系反应均可减药、停药、合用对抗药。4）迟障（TD）：处理：减、停、换药。停抗胆碱能药；对症治疗选用多巴胺耗竭剂,多巴胺阻滞剂；抗组胺药非那根；促大脑代谢药；抗焦虑药安定。说明：TD重在预防。5）兔唇综合征：停药可消失，抗震颤麻痹药可能有效。 （5）植物神经系统：轻的不必处理，如症状持续发展并渐趋严重，则可能出现抗胆碱能中毒综合征或抗胆碱能危象。此时应停药，可用毒扁豆碱1-2mg肌注。恶性综合征：临床表现为显著的帕金森氏综合征，植物神经功能紊乱，可伴高热、意识障碍，可能与药物锥体外系反应和体
抗癫痫药物的发展史
抗癫痫药的发展史 刘聪（09 级一班0945051033 ） 1. 癫痫病及癫痫药的概况 癫痫（epilepsy , Ep）是比较常见的神经系统疾病，过去常发生于儿童及青少年，随着我国社会逐步进入老龄化，目前在老年人中又出现一个癫痫发病高峰。Ep 的治疗虽然有许多种方法，但直到现在仍以药物治疗为主。由于至今尚无针对Ep病理生理异常的根治方法，所以药物亦需要较长期有规律地服用。这样，药物疗效及不良反应之间的关系已是临床医师面临的矛盾问题。理想的抗癫痼药物（AED）应符合下列标准。①疗效：有广谱抗Ep作用，抗癫痫发作疗效好，可以较长期应用；②安全性：无严重或慢性不良反应，无致畸作用；③药物应用：有多种剂型可供选择，可经多种途径给药，适合于各种年龄及各种身体状况下应用；④药动学：生物利用度较高、人体内过程较稳定，具有一级代谢动力学特征，剂量与血药浓度成正比，容易透过血一脑屏障，可以快速进入脑内发挥疗效，蛋白结合率低，无或极少有活性代谢产物，无肝药酶诱导作用，消除半衰期较长，可以每天一次服药，与其他AED或其他类型药物无相互作用，可与其他AED联合应用。随着神经科学与临床药理学的发展，目前已经有许多传统AED和新型AED应用于临床，虽然疗效还不错，然而还没有一种药物能达到上述理想AED 的标准。寻求符合或接近理想AED的高疗效、低不良反应的药物，仍是药理学家及临床神经科医师迫切追求的目标。 2. 抗癫痫药发展史 癫痫的现代药物治疗起始于1857 年，即溴化钾。该药虽然有一定疗效，但不良反应明显，尤其不宜久用。AED的发展历史，大致上可分为4个阶段。① 从1857 年应用溴化物开始1937 年，主要是1912 年发现巴比妥类药（如苯巴比妥）。该类药疗效较溴剂好而不良反应相对较少，逐渐取代了溴剂。但因巴比妥类药有显著的镇静作用，且对部分患者的认知功能有影响，以后也多被其他AED 替代。然而由于该类药物价格较低，在贫困地区仍然是有应用价值的药物，仅用这一种药物对较多患者可能取得较好的疗效。此时期的抗癫痫治疗，主要为经验性用药。②1937?1973年。1937年，苯妥英钠用于戊四氮（Ep）动物模型取得成功，1938 年开始用于临床。该药的钠盐无明显镇静作用，是第一个根据动物模型研制的AED可以说是抗Ep 药物的里程碑。以后又陆续开发出扑米酮（1952 年）、乙琥胺（1960年）、卡马西平（1963年）等药物，AEDS得到很大的发展。但疗效还不够高，一般应用单药治疗，Ep控制率为40%?50%，采用联合用药时不良反应发生率亦较高…。如苯妥英钠可引起牙龈增生、共济失调和慢性中毒性脑病等。③1974?1986年，广谱AED丙戊酸应用于临床（1974年）开创了AED的新纪元。由于该药具有广谱抗Ep作用，疗效较其他AED高，而且又是第一种以作用机制为基础的AED不良反应比以前的几种AEDs相对轻一些。这一阶段开展了AED药物血浆浓度监测并研究了各种AED 在患者体内的药动学，实现了药物治疗剂量的个体化，使疗效有所提高。④1987年以后，此前，尽管抗Ep 药物治疗逐渐完善，但仍有约20%的EP患者不能达到理想的控制。1987年以后，国外有关学者充分运用临床药理学技术，研制出一些疗效较好而不良反应相对较少的新
各类药物的不良反应
各类药物的不良反应 （一）青霉素类 1 毒性反应鞘内注射或全身大剂量应用时易发生。主要表现为神经系统反应（青霉素脑病），肌痉挛；抽搐；脑反射增强；昏迷；偶有精神病发作。 2 变态反应居首位。各种反应过敏性休克，哮喘，血清型反应，间质性肾炎，嗜酸性粒细胞增多症和肺部浸润及过敏性血管炎致颅内压增高较罕见。 3 赫氏反应 4 二重感染 （二）头孢类 1 过敏反应常见表现。 2 胃肠道反应 3 菌群失调与二重感染，第二；第三代为甚。 4 肝毒性多数剂量应用可致转胺酶升高。 5 造血系统偶致红细胞；白细胞；血小板减少。 6 肾损害以头孢噻啶的肾损害较为显著。偶可致血尿素氮；血肌酐值升高；少尿；蛋白尿等；与高效利尿药或氨基苷类合用可增加肾损害. 7 凝血功能障碍所有的头孢类均可抑制肠道菌群产生维生素K的功能，具有潜在的致出血作用。 8 双硫醒样反应。 （三）氨基糖苷类 1 耳毒性前庭功能失调，按损害大小排序：卡那霉素＞链霉素＞西梭霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。目前实验证实奈替米星的耳毒性最小。与耳毒性药物合用可加重损害。 发生机制：内耳淋巴液中因为浓度过高，致使毛细胞受损害，先影响高频听力，逐渐导致全聋。 2 肾毒性主要损害近端身曲管。常用剂量时其毒性大小：卡那霉素和西梭霉素＞庆大霉素和阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。与肾毒性药物合用可加重损害。
机制：因为与肾组织亲和力较高，选择性的积聚于身皮质和髓质，特别是肾皮质。 3 神经几肌肉阻滞作用引起心肌抑制，血压下降，呼吸哀竭。可用钙剂和新斯的明对抗，以卡那霉素和链霉素多见，其他也不除外，患者肌无力或与肌松药联合用更易发生。 4 其他过敏反应，血象变化，（如嗜酸性粒细胞增多；中性粒细胞减少；血小板减少）肝酶增高；面部及四肢肌肉麻木，周围神经类，视力模糊，脂肪性腹泻，菌群失调和二重感染。 （四）四环素类 1 消化道反应除一般症状外，可发生食管溃疡。 2 肝损害长期口服或较大剂量静滴时可引起肝损害。 3 肾损害正常应用无不良反应，肾功能不全者易发生血尿素氮和肌酐升高。 4 可沉积牙齿引起牙齿黄染可通过胎盘和乳汁，影响婴儿骨发育，孕妇授乳妇女和8岁以下儿童禁用。 5 局部刺激症状 6 二重感染 7 过敏反应可诱发红斑狼疮或狼疮细胞阳性和一般过敏反应。 8 可生成差向四环素，服用后产生范康尼氏综和症，表现：恶心；呕吐，蛋白尿；糖尿和氨基酸尿；产生肾小管性酸中毒。 9 神经系统损害少见，偶可致良性颅内压升高。 （五）氯霉素 1 再生障碍性贫血难逆转，但少见。 2 红细胞生长抑制较多见，与剂量，疗程有关；周围血象是明显贫血，伴有血小板和白细胞减少。 3 白血病儿童或50岁以上老年患者多见。 4 灰缨综合征：早产儿及新生儿中采用大剂量后引起的全身循环哀竭。 5 视神经炎症甚至失明，长期大剂量用可发生，可引起听力障碍，共济失调，
癫痫常用药的不良反应
癫痫常用药的不良反应 丙戊酸钠 1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。 2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。 3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。 4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。 5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。 6.偶有过敏。 7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。 苯巴比妥
安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。 巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 苯妥英钠 本品副作用：常见齿龈增生（儿童发生率高）。应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形
癫痫患者长期吃药的四种副作用
癫痫患者长期吃药的四种副作用。从目前数据显示来看，患了癫痫的患者每年都在增多，现在治疗癫痫病的方法也有很多种，多数人都会选择药物来治疗癫痫。大家都知道只要是药都会有三分毒，任何药物都具有不良反应，抗癫痫药物也不例外。所以患者要对抗癫痫药物治疗要有正确的认识，不能忽视长期吃癫痫药的副作用。下面就来介绍下长期吃癫痫药会有什么副作用吧。 1.剂量相关的不良反应：例如苯巴比妥的镇静作用，卡马西平、苯妥英钠引起的头晕、复视、共济失调等与剂量有关。从小剂量开始缓慢增加剂量，尽可能不要超过说明书推荐的治疗剂量可以减轻这类不良反应。 2.特异体质的不良反应：一般出现在治疗开始的前几周，与剂量无关。部分特异体质不良反应虽然罕见但有可能危及生命。几乎所有的传统AEDs都有特异体质不良反应的报道。主要有皮肤损害、严重的肝毒性、血液系统损害。新型AEDs中的拉莫三嗪和奥卡西平也有报告。此类不良反应一般比较轻微，在停药后迅速缓解。部分严重者需要立即停药，并积极对症处理。 3.长期的不良反应：与累计剂量有关。如给予患者能够控制发作的最小剂量，若干年无发作后可考虑逐渐撤药或减量，有助于减少AEDs的长期不良反应。 4.致畸作用：像癫痫妇女后代的畸形发生率是正常妇女的2倍左右。造成后代畸形的原因是多方面的，包括遗传因素、癫痫发作、服用AEDs等。大多数研究者认为抗癫痫药物的不良反应是造成后代畸形的主要原因。黄山癫痫治疗基地址在哪儿？ 通过上文对癫痫患者长期吃药的四种副作用的相关介绍，相信大家都有一定的了解吧。因此患者朋友们一定要引起重视了。希望患者们在用药时，都能合理食用这些抗癫痫药物，因为您要对您自己的身体健康负责。祝愿广大患者朋友都能早日恢复健康！
第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药讲课讲稿
第十二章抗癫痫药及 抗惊厥药
抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。
8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。 9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥 E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应 9．齿龈增生 D．外周神经炎 E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠 E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋 B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺 E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（）
药理抗癫痫药
第十四章抗癫痫药与抗惊厥药 一、癫痫发作的表现、分型及其机制是什么 癫痫（epilepsy） 癫痫属神经科常见疾病，发病率较高；多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电，向周围扩散，引起临床症状发作。 1、表现：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱） 2、原发性：（病因未明） 3、继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。一日内癫痫大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为危重急症。 抗癫痫药发展简史抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水 平。二、抗癫痫药物的作用机制是什么 抗癫痫药物的作用机制病灶细胞群异常放电，向周围正常脑细胞扩散，引起临床症状发作。 三、苯妥英钠的作用机制、作用和不良反应是什么？ 苯妥英钠（phenytoin sodium）：又名大仑丁（dilantin） 作用机制1.膜稳定作用阻滞Na+通道，减少Na+内流。 2.不能抑制癫痫病灶的异常放电，但可阻止其向病灶周围正常脑细胞的扩散。 3.降低心肌细胞的自律性和兴奋性。抑制细胞膜对Na+、Ca2+的内流。 作用特点 1、起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓度。 2、个体差异大，吸收慢且不规则，制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。 3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。 临床应用1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好（首选），小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发） 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛（机理、膜稳定作用） 3、抗心律失常。室性，特别是强心苷中毒引起的室性心律失常（首选）。 体内过程的特点1、口服吸收慢而不规则，明显的个体差异，用药需个体化。2、肝药酶诱导剂。 不良反应及注意事项1、局部刺激胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。 2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。 3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）停药3~6个月可消退。 4、过敏反应粒细胞↓，血小板↓，再障，肝功能损害。 5、妊娠禁用（致畸） 四、什么是卡马西平的作用特点？
抗癫痫药物调查报告
抗癫痫药物调查报告 院系：xxxxxxxxx 学号：xxxxxxxxx 姓名：xxxxxxx 2013年12月1日
抗癫痫药物调查报告 【摘要】： 癫痫是一种有多种原因引起的脑内异常放电而导致的神经性疾病。临床上根据发作时症状，将癫痫分为三种类型，即全身性发作（generalized serizure)、部分发作（partial serizure）和非典型性发作（unclassified),(包括一些精神性发作)。抗癫痫药可以用于减少和防止癫痫发作，由于病人大多需要长期用药，因此要十分注意药物的毒性和副作用。 癫痫药物已经从无到有再到现在已经形成了完整的药物体系。溴化物、苯巴比妥、非镇静性抗癫痫药苯妥英钠，通过对相对简单的异环结构的改造，得到了大批有效的化合物，又随着酰胺咪嗪、硝基安定、氯硝安定以及丙戌酸的开发，结构全新的抗电线药物，由于药物所存在的毒性和副作用，寻求一种更安全有效的治疗癫痫的药物及方法，已成为医学科学研究的热点。 对于癫痫药物研究在近几年逐渐形成规模，通过对癫痫药物的结构单位认识到癫痫的简单作用机理。最重要的是通过查阅资料了解了抗癫痫药物的作用以及分类和相关结构。并且选取了一种较为成熟的苯妥英钠作为重点深入调查对象。 【关键词】：癫痫癫痫药物苯妥英钠 【正文】： 癫痫是最常见的神经系统疾病之一，病程长，致残率高，易反复。资料显示，我国癫痫患病率为7‰，年发病率为28.8/10万，目前我国约有900万癫痫病人，占全世界患者的1/5～1/6，同时每年新增加病人数约40万[1]。由于癫痫患者需要长期服用抗癫痫药物（多数达3年以上），因此极易产生耐药性；同时由于抗癫痫药物较大的毒副作用，如胃肠道刺激、肝功能损害、记忆和认知功能减退、骨损害及致痫作用等[2-6]，也限制了其临床应用和疗效。约有25%～30%的患者转为难治性癫痫。 癫痫是一组不同病因引起的慢性脑部疾病，以大脑神经元过度放电所致的短暂中枢神经系统功能失常为特征，具有反复发作的倾向，为神经系统常见病、难治病。临床上癫痫的诊断一旦确立，不管是否发现病因治疗的指征，均应及时进行药物治疗。抗癫痫药(antiepileptic drugs，AEDs)虽可使约80%的患者临床症状得以控制，但需长期用药（多数达3 年以上），因此极易产生耐药性，同时由于抗癫痫药物较大的毒副作用（如胃肠道刺激、肝功能损害、记忆和认知功能减退等），而限制了其临床应用和疗效。因此寻求一种更安全有效的治疗方法，已成为医学科学研究的热点。 最初的抗癫痫药溴化物和苯巴比妥均为偶然发现。而非镇静性抗癫痫药苯妥英则直到1938年当Merritt和Putnmam用猫电休克模型筛选各种药物时发现。自此以后，直至1960年美国乙琥胺进入市场的20年中，主要通过对相对简单的异环结构的改造，得到了大批有效的化合物。之后，随着酰胺咪嗪、硝基安定、氯硝安定以及丙戌酸的开发，才出现了结构全新的抗电线药物。 癫痫是一种复发性的短暂的大脑功能失调。临床表现为感觉、运动、植物神经功能、精神活动障碍以及脑电图异常。其重要特征为反复发作,可分为原发性及继发性两大类,前者
抗癫痫药物小结
抗癫痫药物小结 综合二临床药师 刘林夕 抗癫痫药的治疗监护 （一）用药原则 癫痫病是一种反复性突然发作的脑功能短暂异常的疾病。癫痫治疗的最终目标是完全控制发作而没有不良反应，达到最理想的生活质量。但是，必须在疗效和不良反应之间取得平衡，因为经典的抗癫痫药完全控制发作不足50%。 治疗原则： 1.单药治疗与多药治疗相比，首选单药治疗，逐渐增加剂量直到控制发作或药物的副作用无法耐受。（▲抗抑郁药、抗心律失常药和抗癫痫药一般首选单药治疗） 2.如第一种药治疗失败，倾向于选择第二种一线抗癫痫药作为替代，而不是加用新的药物。换药要谨慎，增量和减量都需缓慢，当新药增加到一定剂量后才可将原药停掉。（▲一种药物失败，选择第二种替代，不是合用；增量和减量均需缓慢进行） 3.遇到难治性癫痫需要多药联合治疗时，在可能的情况下应避免使用镇静药，如巴比妥类和地西泮。 4.联合治疗应选择作用机制和模式不同的药物，以降低副作用叠加的风险。 5.许多抗癫痫药通过复杂的机制产生相互作用，因此在联合用药时要调整剂量使各药物达到有效血药浓度；多药联合治疗需要做血药浓度监测。 6.如联合用药仍不能产生满意疗效，则应权衡控制发作和药物副作用，选择是二者达到最佳平衡的治疗方案继续用药。 7.抗癫痫药物治疗要针对不同的癫痫类型确定首选药物，同时要在不同药物的不良反应和患者具体情况（如儿童、妊娠期妇女或老年人）之间权衡利弊。抗癫痫药物治疗的效果是这些因素互相作用的最终结果。 不同类型癫痫的药物选择 癫痫类型一线药物替代药物 部分发作卡马西平加巴喷丁 苯妥英钠耗吡酯 拉莫三嗪左乙拉西坦
丙戊酸钠唑尼沙胺 奥卡西平噻加宾 扑米酮、苯巴比妥 全身发作 失神丙戊酸钠、乙琥胺拉莫三嗪、左乙拉西坦 肌阵挛丙戊酸钠、氯硝西泮拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺、左乙拉西坦 强直阵挛苯妥英纳、卡马西平拉莫三嗪、托吡酯、苯巴比妥、扑米酮、奥卡西 平、丙戊酸钠、左乙拉西坦 部分发作——仅限于一侧大脑；全身发作——两侧大脑同时受累 ▲总结不同类型癫痫的药物选择 ①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠 ③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平 （二）治疗监护点 1.抗癫痫药的选择和转换 苯妥英钠和苯巴比妥卡马西平治疗强直阵挛发作和部分发作，对失神发作无效，甚至可能加重癫痫发作。失神发作最好的治疗药物有乙琥胺、丙戊酸或拉莫三嗪，左乙拉西坦、托吡酯和唑尼沙胺可能也有效，而加巴喷丁和噻加宾则无效。丙戊酸一般认为是治疗失张力发作和青少年肌阵挛发作的首选用药，拉莫三嗪、托吡酯或唑尼沙胺则可作为替代者。 传统的治疗强直阵挛发作的药物是苯妥英或苯巴比妥，而卡马西平和丙戊酸由于和前两者效果相当且不良反应更少而使用得越来越多。 ▲总结： ①失神性小发作（以意识障碍为主，也可能伴肌肉张力改变）——首选丙戊酸钠、乙琥胺 ②强直阵挛性大发作——首选苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠 ③复杂部分性发作（精神运动性发作，意识障碍，对别人言语无反应，无意识动作）——首选卡马西平 2.监测常见的不良反应 抗癫痫药的不良反应可分为急性和慢性两类。急性反应可能与剂量或血药浓度相关，也
抗癫痫药物的作用机制包括
肾上腺皮质激素 一、糖皮质激素 1、作用机制：脂溶性糖皮质激素透过细胞膜，与胞浆中糖皮质激素受体GR结合，移位进入细胞核，与特异性DNA位点—糖皮质激素反应成分（GRE）或负性糖皮质激素反应成分（nGRE）结合，启动基因转录，增加或减少相关蛋白的表达水平，发挥生理或药理作用。 2、根据半衰期长短，糖皮质激素可分为： 短效型：氢化可的松、可的松； 中效型：泼尼松、泼尼松龙； 长效型：倍他米松、地塞米松。 3、药理作用： 1）对代谢的影响： - 糖代谢：升高血糖（促进糖异生，减少组织对葡糖糖的利用，减慢糖氧化）； - 脂质代谢：升高胆固醇，脂肪向心性分布（大剂量长期应用）； - 蛋白质代谢：促进分解，负氮平衡；抑制合成（大剂量）； - 水和电解质：盐皮质激素样作用，保钠排钾；钙离子排出增加。 2）抗炎作用： 急性抗炎作用： - 增加炎症抑制蛋白或酶，抑制NOS，COX2，增加脂皮素、血管内皮素等抗炎介质的生成，减少前列腺素、白三烯、NO等炎症介质的生成； - 抑制细胞因子的合成：TNFα, IL-1, IL-2, IL-5, IL-6, IL-8； - 抑制黏附因子的合成； - 诱导炎症细胞凋亡。 慢性抗炎作用：抑制成纤维细胞增生和胶原蛋白沉积，抑制瘢痕形成防止粘连 3）免疫抑制和抗过敏作用：诱导T淋巴细胞核B淋巴细胞凋亡和DNA降解，抑制DNA 和蛋白质合成；抑制转录因子NF- B；抑制肥大细胞（抗过敏） 4）允许作用：本身对某些组织细胞无作用，但可给其他激素的发挥作用创造有利条件，如儿茶酚胺的缩血管作用和胰高血糖素升高血糖的作用。 5）抗休克：特别是中毒性休克、过敏性休克等：抑制炎症反应，提高机体对内毒素耐受力，改善微循环，稳定溶酶体膜，兴奋心脏。 6）其他作用：解热作用；刺激骨髓造血；增加中枢神经系统兴奋性；促进消化；骨质疏松；增强应激能力。 4、临床应用 1）自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性反应； 2）严重急性感染或预防炎症后遗症； 3）抗休克治疗：及早、短时、大剂量使用； 4）血液病：儿童急性淋巴细胞性白血病、再障、血小板减少症、过敏性紫癜等； 5）替代疗法：原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症； 6）局部应用：皮肤病、封闭、滴鼻； 7）恶性肿瘤：晚期或转移性乳腺癌、前列腺癌。 5、不良反应和注意事项： 1）医源性肾上腺皮质功能亢进； 2）诱发和加重感染； 3）高血压、动脉粥样硬化、脑卒中；
抗精神病药物常见的副作用和处理措施
抗精神病药物常见的副作用和处理措施 （一）药源性精神症状（即矛盾反应）▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）过度镇静多由于一次服药量过大、几种镇静作用的药物联合应用，或对老年、体弱病人剂量调节不当所致。病从表现睡眠过多、难以醒转、软弱无力等。 （2）情绪抑郁多数抗精神病药物可引起抑郁状态。其中以氟哌啶醇、氯丙嗪、利血平等较为多见。 (3)焦虑激越应用抗精神病药治疗初期，病人可出现失眠、多梦、易激惹、焦虑及心神不定等症状，多发生于具有焦虑素质的人。其中以氟哌啶醇、奋乃静、维思通等较为常见。 (4)紧张症状群往往先有锥体外系症状、肌张力增高，随即表现缄默、呆滞、直至木僵，可出现吞咽困难。常与药物剂量过大(包括注射长效剂)有关，老年病人特别易发。 (5)谵妄错乱抗精神病药及抗胆碱类药均能引起。 (6)加重原有精神症状。 2、处理措施 (1)根据病史、症状特点、病人的反应等，详加鉴别，必要时停药观察。 (2)出现明显药源性精神症状时，应采取措施促进排泄，足量输液，给予维生素B、C 等治疗。 (3)采用心理治疗，进行安慰、解释。 (4)症状治疗 抑郁状态：经一般处理无效时，可给予抗抑郁剂，如多虑平25-75mg，3次／日。
紧张症状群：给予金刚烷胺100mg，2次／日。意识障碍，应注意除外合并症。抗胆碱类药物引起者，可用0．1％毒扁豆碱0．5-1ml，肌注，可每小时重复应用，至症状改善。 （二）急性锥体外系症状▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）震颤麻痹综合征一般在治疗早期多见。主要表现有：假面具面容、静止性震颤、静止性震颤、肌张力增高、运动减少、动作笨拙、小步态及流涎等，严重时可影响吞咽动作。 (2)静坐不能多发生于用药早期。表现为不能静坐、不能静立、坐卧不宁、来回踱步，重者可伴有烦躁、焦虑，甚至加重原有精神症状。 (3)急性隆肌张力障碍通常在服药48小时内发生，以青少年为多见。表现为面、舌、颈部的大幅怪异动作，痉挛性斜颈、动眼危象(眼球上窜)、角弓反张、扭转痉挛等。 2、处理措施 (1)注意鉴别，必要时减用抗精神病药物或加用对抗药(如安坦)来治疗观察。 (2)采用抗震颤麻痹综合征药治疗①安坦2mg，2次／日。②海俄辛0．3mg，肌注，2次／日。③苯甲托品1mg，3次／日。④金刚烷胺100mS，2次／日。 (三)迟发性运动障碍(TD)▲▲▲▲▲▲ 1、主要表现 此症状多在长期使用抗精神病药后出现。典型的表现为颊肌、舌肌及咀嚼肌的不自主运动，产生吸吮、咂嘴、弄舌等动作，称为"口一舌一颊"三联症。 2、处理措施 (1)停药或换药迟发性运动障碍一旦出现，应及时停药。对仍需应用抗精神病药物治疗的病人可改用锥体外系反应较轻的药治疗，如氯氮平、甲硫达嗪等。
常用抗癫痫药物
常用抗癫痫药物 在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。一般将20世纪60年代以前合成的抗癫痫药如：苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药，其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。 1. 苯妥英钠（大仑丁）Dilantin,Phenytoin Sodium： 特点：作用较强；疗效高；为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化；无嗜睡作用；安全范围大；作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗；而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～
6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal： 特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选；对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。有些发达国家，由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。 3. 扑米酮（去氧苯巴比妥，扑痫酮）Primidone,Mysoline： 特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大。 不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性；不可突然停药。 4. 丙戊酸钠（抗癫灵，二丙基乙酸钠）Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA： 特点：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺；对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效；为小发作的
抗癫痫药物常见的不良反应列表
抗癫痫药物常见的不良反应列表 药物剂量相关的副作用长期治疗的副 作用 特异体质副作用对妊娠的影响 卡马西平、头晕、视物模糊、恶心、 困倦、中性粒细胞减 少、 低钠血症低钠血症皮疹、再生障碍性贫 血、 stevens － Johnson 综合征、肝 损害 FDA妊娠安全分 级﹡ D级 能透过胎盘屏 障，可能导致神 经管畸形 氯硝西泮常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调易激惹、攻击行 为、多动（儿童) 少见，偶见白细胞减 少 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，有致畸性及 胎儿镇静、肌张 力下降 苯巴比妥疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹（见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降少见皮肤粗糙、 性欲下降、突然 停药可出现戒断 症状，焦虑、失 眠等 皮疹、中毒性表皮溶 解症、肝炎 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，可发生新生 儿出血 苯妥英钠眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、小脑 及脑干萎缩（长 期大量使用）、 性欲缺乏、维生 素K和叶酸缺乏 皮疹、周围神经病、 Stevens－Johnson 综合征、肝毒性 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，可能导致胎 儿头面部畸形、 心脏发育异常、 精神发育缺陷及 新生儿出血 扑痫酮同苯巴比妥同苯巴比妥皮疹、血小板减少、 狼疮样综合征FDA妊娠安全分级 D级 同苯巴比妥 丙戊酸钠震颤、厌食、恶心、 呕吐、困倦、体重增加、脱发、 月经失调或闭 经、多囊卵巢综 合征 肝毒性（尤其在2 岁以下的儿童）、血 小板减少、急性胰腺 炎（罕见）、丙戊酸 钠脑病 FDA妊娠安全分 级 D级 能透过胎盘屏 障，可能导致神
药理学考试重点精品习题 抗癫痫药和抗惊厥药
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药 一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是： A 特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用 B 阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道 C 作用同苯二氮卓类 D 抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制 E 以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？ A 癫痫小发作 B 癫痫大发作 C 癫痫精神运动性发作 D 帕金森病发作 E 小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？ A 大发作 B 失神小发作 C 部分性发作 D 中枢疼痛综合症 E 癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？ A 失神小发作 B 大发作 C 癫痫持续状态 D 部分性发作 E 中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是： A 静脉输注NaHCO3，加快排泄 B 静脉滴注毒扁豆碱 C 静脉缓慢注射氯化钙 D 进行人工呼吸 E 静脉注射呋塞米，加速药物排泄 6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：
A 苯妥英钠 B 吲哚美辛 C 苯巴比妥 D 乙琥胺 E 地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是： A 卡马西平 B 阿司匹林 C 苯巴比妥 D 戊巴比妥钠 E 乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？ A 卡马西平 B 丙戊酸钠 C 苯巴比妥 D 苯妥英钠 E 乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是： A 地西泮 B 苯妥英钠 C 硝西泮 D 丙戊酸钠 E 卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？ A 降低各种细胞膜的兴奋必性 B 能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流 C 对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显 D 对正常的低频放电也有明显阻滞作用 E 也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流 11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？ A 口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射 B 癫痫持续状态时可作静脉注射 C 血浆蛋白结合率高 D 生物利用度有明显个体差异 E 主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？ A 苯妥英钠 B 卡马西平 C 苯巴比妥 D 丙戊酸钠 E 乙琥胺 Ｂ型题
浅谈抗癫痫药物的不良反应
药物毒理学浅谈抗癫痫药物的不良反应 学校：青海民族大学 班级：10药学 姓名：王韡 学号：1009060014 指导老师：李海丽 时间：2013/12/30
浅谈抗癫痫药物的不良反应 摘要：抗癫痫药物对人体有皮肤及其附体损害、中枢及神经系统损害、心血管损害、消化系统损害等。 关键词：抗癫痫药不良反应 抗癫痫药物的不良反应较多，发生涉及的机制较多，涉及的系统比较多，有一些不良反应停药后可痊愈，有些不良反应却造成了不可逆的损伤，因此，用药前应调查清楚患者及其家庭的患病史，用药剂量合理，在条件较好的医院对患者做定期的血液浓度进行监测，对于该类药物之间或与其他药物间相互作用较多，应尽量减少合并用药，出现不良反应应采取相应措施给予治疗，抗癫痫类药物的不良反应主要有； 一、血液系统损害 血液系统的不良反应在许多的报道中经常出现，比如说：再生障碍性贫血，血小板减少、全血细胞减少、白细胞减少等。 二、中枢系统及神经系统的不良反应 中枢系统的不良反应有头晕、头痛、头昏、乏力、疲劳、注意力不集中等，但症状不明显，对正常生活没有明显的影响，多为一次性，随着服药时间的延长或减量后症状缓解。三、皮肤伤害 皮疹为抗癫痫药物引起的不良反应，苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、拉莫三嗪等均可引起皮疹，多数为良性皮疹，少数为严重皮肤伤害，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英纳、拉莫三嗪等可致stevencs-johnson综合症，其皮症分布症状，预后差，严重的会引起死亡，高敏反应综合症也是抗癫痫药物引起的严重的皮肤反应之一，主要集中在卡马西平、苯巴比妥、苯妥英纳、拉莫三嗪等含苯环的癫痫药，属特意质反应，可能与遗传缺陷致肝细胞氯化物羟化酶缺乏引起的中间代谢产物蓄积，启动自身免疫机制有关，一旦出现DHSS，在选择新的抗癫痫药物时高度警惕芳香族抗癫痫药物的交叉过敏。 四、消化系统的不良反应 抗癫痫药物引起的消化系统的不良反应为严重的肝功异常，慢性胰腺炎，胃出血等。 五、内分泌系统的不良反应 主要表现为男性乳房发育，女性闭经、溢乳等，其机制可能与下列因素有关：诱导肝微粒体酶加速激素的代谢、下丘脑和垂体前叶功能受干扰、抗癫痫药物对内分泌腺的直接影响。 六、淋巴系统的不良反应 主要的不良反应为淋巴结肿大、假性淋巴瘤综合症、淋巴瘤等。