丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书

【药品名称】

通用名：丙泊酚注射液

英文名：Propofol Injection

汉语拼音：Bingbofen Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为：丙泊酚，2,6-二异丙基苯酚

分子式：C12H18O

分子量：178.3

【性状】本品为白色均匀乳状液体。每毫升乳剂含丙泊酚10毫克，其它成份为大豆油、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。

【药理毒理】丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药，起效时间约为30-40秒。由于药物被迅速代谢和清除，其麻醉时间很短，约4-6分钟。

在通常的维持状态，通过单次重复注射或连续静脉输注丙泊酚，没有发现明显的蓄积。

由于大脑迷走神经紧张的影响和交感神经的抑制，在麻醉诱导期间，有报道可能引起心动过缓和低血压。当然，在麻醉维持期间，血液动力学通常恢复到正常。

急性毒性研究表明，本品对小鼠的半数致死剂量（LD50）为53mg/kg，对大鼠的LD50为42mg/kg。

在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按体重每日输注10~30mg/kg，持续1月，无毒性发生或病理学改变。

在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性试验中未发现本品的毒性作用。目前缺乏本品用于妊娠及哺乳期妇女的经验。

本品没有致突变及致畸作用，缺乏有关致癌毒性的资料。

【药代动力学】丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。

静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述：快速分布相（半衰期t1/2=1.8~4.1分钟）；快速b消除相（半衰期t1/2=34~64分钟）；缓慢γ消除相（半衰期为184~382分钟）。在γ消除相中，由于从组织中缓慢释放，血药浓度下降缓慢。其起始分布容积（V）为22~76升，总分布容积（Vdβ）为387~1587升。丙泊酚在体内清除迅速，总清除率约每分钟2升。

药物清除的代谢过程主要在肝脏，形成没有活性的丙泊酚葡糖苷酸结合物（40%）、相应的对苯酚及4-硫酸盐结合物，代谢产物通过尿排泄（约88%）。不到0.3%的药物以原形由粪便排泄。

丙泊酚可透过胎盘屏障。

【适应症】全身麻醉诱导和维持。

重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。

【用法用量】

使用本品时，所用设备应在麻醉下能够处理突发事件，并能监测心血管系统的变化（如心电图，脉搏血氧饱和度仪）。应根据病人反应及术前用药实行个体化给药，麻醉时除了使用丙泊酚外一般还应补充镇痛药。

连续应用不得超过7天。

¨剂量

成人麻醉

麻醉诱导

本品应采用丙泊酚点滴法实施麻醉诱导（每10秒约20-40mg），直到临床体征显示麻醉作用

已经产生。

大多数小于55岁的成人诱导剂量按体重计算为1.5-2.5mg/kg。

通常超过55岁的成人，需要量一般下降。ASA III-IV患者需要量也明显减少，应采取缓慢诱导，同时丙泊酚给药速度应更加缓慢（每10秒约2ml或20mg）

麻醉维持

可通过连续静脉输注或单次重复注射本品来维持麻醉深度。

连续静脉输注时，维持剂量按体重每小时6-12mg/kg，创伤小的手术或手术应激小时，可将维持剂量减至按体重每小时4mg/kg。

对于老年人、一般状态不稳定或低血容量及ASA III-IV患者，建议维持剂量减至按体重每小时4mg/kg。

重复单次注射给药时，建议单次剂量为25-50mg（等于2.5-5ml静安1%）。

3岁以上儿童的麻醉

麻醉诱导

由于缺乏经验，不推荐用于3岁以下的儿童。

诱导时，应缓慢滴注丙泊酚实施麻醉诱导，直到临床体征显示麻醉作用已经产生。

应按年龄和/或体重来调整剂量。

8岁以上的儿童麻醉诱导时，通常剂量按体重计算为2.5mg/kg，8岁以下者需要量可能更大，尚无ASA III--IV儿童的用药经验。

麻醉维持

建议用按体重每小时9-15mg/kg的给药速度来维持麻醉。

重症监护成人患者的镇静

根据镇静深度的需要调整剂量。建议用按体重每小时1.0-4.0mg/kg的给药速度维持镇静，不能超过每小时4.0mg/kg。

如果患者同时接受其它脂类药物的治疗，本品中的脂肪含量应予以考虑，1ml本品含0.1g 脂肪。

本品不应用于16岁以下儿童的镇静。

¨用法

输注本品可以不用稀释,也可用5%葡萄糖或0.9%氯化钠稀释后装于玻璃输液瓶内滴注。

药品使用前应摇动混匀。

本品是一种不含防腐剂的脂肪乳剂，利于微生物快速生长。打开安瓿或开启小瓶后，应立即抽入无菌注射器或给药装置内，并迅速开始给药。

输注时，应保持本品及其输液系统的无菌，在靠近患者留置针接口处添加其它药物。本品不得使用微生物滤过器。

本品及含有本品的输液容器，只能一次性用于一个病人。

非稀释本品的输注

当输注非稀释本品时，建议使用滴数计量器、输液泵或注射泵，以控制输液速度。

同脂肪乳剂一样，输注本品的输液器不应连续使用超过12小时，超过12小时的应及时更换新的输液器。

稀释本品的输注

本品稀释液可以用各种输液控制技术进行输注，但如果单独使用一套输液装置，将不能避免意外地过量输入的危险，在确定滴定管中溶液的最大稀释时必须考虑这种危险。输入装置中应包括一根滴定管、滴数计量器或容量输液泵。

稀释时，稀释比不应超过1:4，即1份本品原液:4份5%葡萄糖或0.9%氯化钠(至少每ml含2mg丙泊酚)，并于稀释后马上使用，最迟不得超过6小时。

本品不能用其它溶液稀释，需共同输入5%葡萄糖、0.9%氯化钠或糖盐溶液时，可通过连接留置针的Y型管给药。

为减少注射部位疼痛，可于注射前用不含防腐剂的1%利多卡因与之混合使用（本品与利多卡因的比例最多为20:1）

本品引起注射部位红肿时，肌松药中只有阿曲可宁和美维松可从同一部位注射。

【不良反应】可能会出现低血压和短暂的呼吸暂停，这与药物剂量、术前用药或使用其它药物有关。

偶尔发生低血压时需要减慢给药速度和/或进行液体替换，必要时用血管收缩药进行治疗。合并有心肌供氧能力受损、脑循环紊乱和低容量血症者，循环参数的变化是很重要的。

因丙泊酚缺乏迷走神经松弛作用，发生迷走神经过度兴奋的相对危险性增加，相关报道有出现心动过缓，偶尔较严重的心动过缓和心跳骤停。可考虑于诱导前或麻醉维持时静注抗胆碱药，尤其是迷走神经张力有可能占优势或本品与其它可能引起心动过缓的药物合用时。

丙泊酚麻醉诱导时经常出现轻微躁动。

麻醉维持期间偶尔出现咳嗽。

极少数情况下，在麻醉恢复期间可能发生恶心、呕吐、头痛、寒战或发冷、欣快感及性欲亢进。

有报道极少数病例使用丙泊酚出现癫痫样活动，如惊厥和角弓反张，个别病例延迟数小时到数天后发生。癫痫患者使用丙泊酚时，个别病例出现惊厥。

有报道长期应用丙泊酚，极少数病例出现术后发热及尿颜色改变。

极少数病例使用丙泊酚后发生过敏反应，包括Quincke氏水肿、支气管痉挛、红斑和低血压。本品可引起局部注射部位的疼痛，可与利多卡因合用或选择前臂大静脉或肘静脉穿刺以减轻。极少发生血栓和静脉炎。个别病例药物漏入静脉外时，可能出现严重组织反应。与利多卡因合用时，可能出现以下不良反应：头晕、呕吐、困倦、惊厥、心动过缓、心律不齐和休克。

个别病例出现肺水肿。

【禁忌】对丙泊酚或其赋形剂过敏者。

孕妇、哺乳及产科患者禁用（流产者除外）。

不用于3岁以下小儿的全身麻醉及16岁以下危重儿童的镇静。

【注意事项】

极度衰弱患者，心、肺、肾或肝脏损害患者，低血容量或癫痫患者，给药速度应减慢，心血管或呼吸功能不全及低血容量患者应于纠正后使用。

因为1ml丙泊酚中含0.1g脂肪，具有脂肪代谢障碍和须慎用脂肪乳剂的病人，使用本品应特别注意。

应特别小心并在严密监护下，本品才能用于进展性心力衰竭患者。

过度肥胖的患者使用丙泊酚时，应特别小心因剂量偏大导致的血流动力学方面的剧烈变化。伴有高颅压和低平均动脉压的患者，使用本品时有降低脑灌注压的危险，应特别小心。

用于成年患者镇静治疗时，必须由受过麻醉或重症治疗训练的内科医生使用本品。

本品不应由给病人实行诊断或手术的医生给药。

虽然没有明确的因果关系，在小儿给予本品镇静时曾发生严重的不良反应。这些事件的报道来自于一些未经许可的用法，多数是用于呼吸道感染的小儿，而且其用量也超过了成人的用量。

本品过有效期后不得使用。

首次使用后的所有剩余药品均应丢弃。

只能使用溶液均匀和容器未损坏的产品。

对驾驶车辆或操作机器能力的影响

已使用本品的患者应观察一段时间，并告戒患者在一定时间内，不能驾驶车辆、操作机器，不能在有潜在危险的环境下工作，不能在无人陪伴下独自回家或饮用酒精类饮品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳及产科患者禁用（流产者除外）。

【儿童用药】丙泊酚不用于3岁以下小儿的全身麻醉及16岁以下危重儿童的镇静,其它情况参见“用法用量”项。

【老年患者用药】参见“用法用量”项。

【药物相互作用】

本品与常用的术前用药、吸入麻醉剂、镇痛剂、肌松剂或局部麻醉药一起使用，未发生药理学上的配伍禁忌。

区域麻醉合并全身麻醉时，所需丙泊酚药量减少。

据报道本品与苯二氮?类药物、副交感神经阻滞剂或吸入麻醉药合用时，可延长麻醉时间并降低呼吸频率。

应用阿片类药物作为术前用药后，使用本品时可能发生呼吸暂停，并且暂停次数逐渐增加及暂停时间逐渐延长。

本品和琥珀胆碱或新斯的明合用后，可能出现心动过缓或心跳骤停。

由于以上这些药物本身容易降低呼吸功能或引起低血压，与本品合用时可加强这些作用。需特别强调的是，丙泊酚与术前用药、吸入麻醉剂或镇痛剂合用时能加深麻醉并增加心血管方面的不良反应；与中枢神经系统抑制剂，如乙醇、全身麻醉药、麻醉性镇痛药等合用时，可加深镇静作用；与肠外使用的中枢抑制剂合用时，可能发生严重的呼吸及心血管抑制。应用芬太尼后，丙泊酚的血药浓度可短暂性升高。

已有报道接受环孢菌素治疗的患者使用脂肪乳剂（如本品）后发生白质脑病。

【药物过量】意外用药过量，可能引起呼吸循环抑制。呼吸抑制可通过含氧的人工通气处理。循环抑制时应将患者头部放低，如果严重，应使用血容量扩充剂和升压药。

【规格】20ml:0.2g 50ml:1g

【贮藏】25℃以下保存，不能冷冻。

【有效期】3年