第十二章 抗寄生虫免疫

第十二章  抗寄生虫免疫
第十二章  抗寄生虫免疫

抗寄生虫药物

抗寄生虫药物 一、抗蠕虫药 1.抗线虫药: 苯并咪唑类:常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔 咪唑并噻唑类:左旋咪唑、四咪唑(噻咪唑) (光谱、高效、低毒) 有机磷类:(有机磷酸脂类中一些低毒的化合物)敌百虫(我国应用最广泛) 阿维菌素类:是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素(阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物)、伊维菌素、多拉菌素(对绦虫、吸虫及原生动物无效)、莫西菌素(主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫) 哌嗪类-:哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】 依西太尔:伊喹酮(为吡喹酮同系物)、氯硝柳胺:灭绦灵(广谱高效驱绦虫药)、硫双二氯酚:别丁(对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果)、氢溴酸槟榔碱(对绦虫肌肉有麻痹作用)、丁氮脒(使绦虫在宿主消化道内被消化,常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒,是犬猫的驱绦虫药) 3.抗吸虫药

吡喹酮:是抗血吸虫的首选药,具有广谱驱血吸虫,驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落,拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药 硝硫氰酯:具有广谱的驱虫效果。 二、抗原虫药 1.抗球虫药 氨丙啉:安宝乐(结构与硫胺相似,是硫胺拮抗剂,对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强,对巨型艾美耳球虫没有作用) 地克珠利:杀球灵(是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫) 托曲珠利:甲苯三嗪酮(杀球虫方式独特,安全性高主要用于驱除犬的球虫) 磺胺喹噁啉:属磺胺类药物,专供抗球虫使用,主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物(锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病) 三氮脒:贝尼尔、血虫净、二脒那嗪(对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用,是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药,但预防作用较差,对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好,对猫巴贝斯虫无效,与同类药物相比,具有用途广,使用简便等优势,是目前治

抗寄生虫药教材

第三章抗寄生虫药 第1节概述 一、概念:凡能驱除或杀灭畜禽体内、外寄生虫的药物称为抗寄生虫药。 二、病原性寄生虫分类: 蠕虫:线虫、吸虫、绦虫、棘头虫。 原虫:焦虫、鞭毛(锥虫、毛滴虫、黑色组织滴虫等)、孢子虫(球虫、弓形体等)。 蜘蛛昆虫:螨、虻、蛆、蝇等。 三、抗寄生虫药的合理使用(注意事项) 抗寄生虫药不仅有驱去、杀死寄生虫的作用,还对机体产生毒性作用。(1)准确选药。尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或低残留、不易产生耐药性的药物; (2)准确掌握剂量和给药时间。有时要间隔用药或轮换使用,避免耐药性的产生。 (3)混饮投药前,应禁水,混饲投药前,应禁食,药浴前应多饮水等; (4)大规模用药时应作安全试验; (5)停药后要经过一定的休药期,产品才能上市; (6)必要时可用联合用药; (7)严格执行休药期,控制药物在动物组织中的最高残留。 第2节抗蠕虫药 主要分为:抗线虫、吸虫和绦虫药。 抗虫机理:1、影响虫体内的酶。使虫体的神经肌肉痉挛麻痹,或能量缺乏。 2、作用虫体内的受体。如噻嘧啶。 3、干扰虫体的代谢。如三氮脒。 4、影响虫体内离子平衡或转运。如聚醚类抗球虫药与K、Na、Ca 离子结合形成亲脂性复合物,能自由穿过细胞膜,破坏细胞内离子平衡。 一、驱线虫药 驱肠道线虫药:敌百虫、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊维菌素等 驱肺线虫药:氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊维菌素 (一)有机磷酸酯类 -敌百虫 性状:精制的敌百虫为白色结晶粉末,有氯醛气味,水溶液呈酸性,在碱性溶液中可水解成毒性更强的敌敌畏。为有机磷中的低毒,本品广谱、高效、价廉、易得、给药方便。 体内过程:各种方法易吸收,由尿排出,残留少。 作用:抑制虫体内胆碱酯酶的活性,使虫体内Ach蓄积,虫体兴奋痉挛麻痹死亡。 应用: 1、驱肠道线虫:内服,肌注可驱去大多数线虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、毛道线虫、线虫等。 2、某些吸虫:少数吸虫,姜片吸虫等。对血吸虫,有一定疗效。 3、杀虫药:外用可驱去螨、蝇和吸血昆虫(蜱、虻、蚊、蚤等)。

第十四章 抗寄生虫药1

Antiparasitic Drugs 抗寄生虫药 CHAPTER FOURTEEN

前言 定义:用于驱除和杀灭体内外寄生虫的 药物(antiparasitic drugs)。 分类 抗蠕虫药:驱线虫药、驱绦虫药、驱 吸虫药。 抗原虫药:抗球虫药、抗锥虫药、抗 焦虫药(抗梨形虫药)、抗滴虫药。 杀虫药:杀昆虫和杀蜱螨药。

前言 理想抗寄生虫药的条件 安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum):阿苯哒唑抗线虫、吸 虫、绦虫,伊维菌素抗线虫、体外寄生虫,吡喹酮抗绦虫、吸虫,硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。 适于群体给药(easy to administer for population animals) 价格低廉(very cheap) 无残留(no residues in milk and meat)

前言 抗寄生药的作用机理 抑制虫体内的某些酶(Inhibit some enzymes in the parasite.):左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶(’succinate de’hydrogenase),有机磷抑制胆碱酯酶 (cholinesterase) 。 干扰虫体的代谢(interfere with the metabolism in the parasite) :苯并咪唑类抑制微管蛋白合成,氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程,氨丙啉干扰硫胺素的代谢,有机氯干扰虫体肌醇代谢。

前言 作用于虫体的神经肌肉系统(Interfere with neuromuscular coordination):哌嗪的箭毒 样作用,阿维菌素类增强突触后膜对氯离子 的通透性,噻嘧啶与胆碱受体结合。 干扰虫体内离子的平衡或转运(Interfere with transportation of various ions—sodium, potassium and calcium ):聚醚类离子载体 抗生素。

抗寄生虫病药物

理论课教案

教 学 内 容 第十二章 抗寄生虫病药物 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫,又对人体安全有效。 第一节 驱肠虫药 驱肠虫药根据化学结构可分为: 哌嗪类,如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类,如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐 咪唑类,如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑 三萜类,如川楝素,为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚类,如氯硝柳胺 阿苯达唑 (一)结构 N N H S H 3CH 2CH 2C NHCOOCH 3C 12H 15N 3O 2S 265.34 (二)性质及应用 1.显碱性 应用:鉴别,如溶于冰醋酸。 2.叔胺性质 应用:鉴别,如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液,产生红棕色沉淀。 3.有机硫性质 应用:鉴别,如灼烧时分解产生的硫化氢气体,能使醋酸铅试纸显黑色。

(三)用途 为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药,临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。 (四)贮存 应密封保存。 第二节 抗血吸虫病药 抗血吸虫病药一般分为两类: 锑剂: 由于锑剂类药物的毒性较大,现已少用。 非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺 吡喹酮 (一)结构 N N O C O C 19H 24N 2O 2 312.41 1 234 5 6 7 8 9 101111a 11b (二)性质及应用 1.无酸碱性 2.有紫外吸收 应用:鉴别,如其乙醇溶液在264nm 与272nm 的波长处有最大吸收。 (三)用途 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效,而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。 (四)贮存 应遮光,密封保存。 第三节 抗疟药

第十四章抗寄生虫药

第十四章抗寄生虫药 学习要点 根据药物抗虫作用和寄生虫分类,将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。 理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。 抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶;②干扰虫体的代谢;③作用于虫体的神经肌肉系统;④干扰虫体内离子的平衡或转运。 临床应用时应注意:①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系,合理使用抗寄生虫药;②为控制好药物的剂量和疗程,在使用药物进行大规模驱虫前,务必选择少数动物先作驱虫试验;③在预防寄生虫时,应定期更换不同类型的抗寄生虫药,以免产生耐药性;④为避免动物性食品中药物残留,应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况,遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。 第一节抗蠕虫药 抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。 一、驱线虫药 根据其化学结构,大致可分为以下6类: 1.抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。 伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快,连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终使神经麻痹,并导致动物死亡。两种途径:①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放;②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。 多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同,在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好,对线虫和节肢动物具有长效作用。 2.苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。 甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β-微管蛋白有高亲和力,与之结合而抑制微管的组装,引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚,使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用,引起虫体能源断绝而死亡。 阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑,但对鞭虫的作用较好;对肠道外寄生虫病,如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染;牛肉绦虫感 172

抗寄生虫感染免疫

抗寄生虫感染免疫研究进展 一、抗寄生虫感染免疫概述 抗感染免疫(anti-infectious immunity)是机体抵抗病原生物及其有害产物,以维持生理稳定的功能。抗感染能力的强弱,除与遗传因素、年龄、机体的营养状态等有关外,还决定于机体的免疫功能。 抗感染免疫包括先天性和获得性免疫两大类。按感染对象来分,抗感染免疫包括抗细菌免疫、抗病毒免疫、抗真菌免疫、抗寄生虫免疫等。 宿主对寄生虫的免疫,表现为免疫系统对寄生虫的识别和视图清除寄生虫的反应,和免疫的基本范畴一样,包括非特异性免疫和特异性免疫。宿主对寄生虫的非特异性免疫是在进化过程中形成的,具有遗传和种的特征。特异性免疫(获得性免疫),是宿主的免疫系统对寄生虫特意向抗原的识别,是免疫活性细胞与寄生虫的抗原相互作用的全过程,其结果导致宿主产生体液免疫、细胞免疫、以及记忆反应。宿主对寄生虫的免疫常常是特异性免疫在非特异性免疫的协同下起作用的。 二、寄生虫免疫的特点 宿主感染寄生虫以后,大多可以产生获得性免疫。由于宿主种类、寄生虫虫种以及宿主与寄生虫之间相互关系的不同,获得性免疫可大致分为三种类型: 1、消除免疫(sterilizing immunity) 这是寄生虫感染中少见的一种免疫类型。动物感染某种寄生虫并获得对该寄生虫的免疫力以后,临床症状消失,虫体完全被消除,病对再感染有长期的特异性抵抗力。如大鼠感染路氏锥虫后,只出现短时间的虫血症。接着虫体完全被消灭,出现持久的特异性免疫。 2、非消除性免疫(non- sterilizing immunity) 这是寄生虫感染中常见的一种免疫类型。寄生虫感染常常引起宿主对重复感染产生获得性免疫,此时宿主体内的寄生虫并未完全被消除,而是维持在低水平。如用药物消除宿主体内残留的虫体,免疫力随即消失。通常称这种免疫状态为带虫免疫。例如,患双芽巴贝斯的牛痊愈以后,通常仍有少量红细胞内含有虫体,此时对重复感染有一定的免疫力。如虫体全被消除,免疫力亦随之消失。 3、缺少有效的获得性免疫 这一点在蠕虫感染中比较常见,一般宿主对消化道内的蠕虫的免疫反应很有限,

抗寄生虫药题库1-1-8

抗寄生虫药题库1-1-8

问题: [单选,A1型题]杀灭红细胞内期裂殖体控制症状首选药是() A.氯喹 B.奎宁 C.青蒿素 D.伯氨喹 E.乙胺嘧啶 主要对疟原虫的红细胞内期起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治)。对原发性红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防,也不能阻断传播。故选A。

问题: [单选,A1型题]用于病因性预防疟疾的药物是() A.氯喹 B.奎宁 C.青蒿素 D.乙胺嘧啶 E.伯氨喹 可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。此外,也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。故选D。(4~6题共用备选答案)

问题: [单选,A1型题]对钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、绦虫、包虫感染均有效的是() A.阿苯达唑 B.噻嘧啶 C.哌嗪 D.氯硝柳胺 E.左旋咪唑 https://www.360docs.net/doc/d216111769.html,/ 证券公司

问题: [单选,A1型题]主要用于控制远期复发的抗疟药是() A.奎宁 B.青蒿素 C.乙胺嘧啶 D.伯氨喹 E.周效磺胺

问题: [单选,A1型题]氯喹的抗疟原理是() A.抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶 B.损害疟原虫线粒体 C.影响疟原虫DNA复制和RNA转录 D.干扰疟原虫对宿主血红蛋白的利用 E.以上都不是

执业药师考试抗寄生虫药习题及答案

第十四章抗寄生虫药 一、A 1、控制复发和阻止传播的首选抗疟药物是 A、氯喹 B、青蒿素 C、奎宁 D、伯氨喹 E、乙胺嘧啶 2、通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,阻碍核酸合成的药物是 A、氯喹 B、奎宁 C、磺胺嘧啶 D、甲氧苄啶 E、乙胺嘧啶 3、伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症,是因为 A、肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少 B、红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶 C、叶酸缺乏 D、胃黏膜萎缩致内因子缺乏,影响VitB12吸收 E、以上都不是 4、对奎宁的叙述错误的是 A、对细胞内期裂殖体有杀灭作用 B、最早用于治疗疟疾的药物 C、可出现金鸡纳反应 D、主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟 E、每周服药1次用于病因性预防 5、对耐氯喹的脑型疟患者,应选用 A、乙胺嘧啶 B、伯氨喹 C、短效磺胺 D、奎宁 E、以上均不是 6、用于控制疟疾发作的最佳抗疟药是 A、氯喹 B、奎宁 C、伯氨喹 D、青蒿素 E、乙胺嘧啶 7、对抗疟药,叙述正确的是 A、乙胺嘧啶能引起急性溶血性贫血 B、氯喹对阿米巴肝脓肿无效 C、伯氨喹可用作疟疾病因性预防 D、奎宁根治良性疟 E、青蒿素治疗疟疾最大缺点是复发率高 8、治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿应首选 A、二氯尼特 B、左旋咪唑 C、甲苯达唑 D、甲硝唑 E、乙酰胂胺 9、甲硝唑最典型的不良反应是 A、变态反应 B、感觉异常 C、共济失调、惊厥 D、食欲减退 E、恶心和口腔金属味 10、关于替硝唑,下列叙述错误的是 A、是甲硝唑的衍生物 B、半衰期长,口服一次,可维持疗效3天 C、对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病都有效 D、对阿米巴效病效果好,但是毒性较大 E、可用于治疗阴道滴虫病 11、甲硝唑的抗阿米巴作用,主要是通过杀灭 A、阿米巴包囊 B、包囊+小滋养体 C、阿米巴滋养体 D、包囊+大滋养体 E、阿米巴原虫 12、对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用 A、氯喹 B、替硝唑 C、依米丁 D、喹碘方 E、乙酰胂胺

兽用抗寄生虫药物的合理使用

兽用抗寄生虫药物的合理使用 中国兽医药品监察所陈征;郑明 1 正确选择抗寄生虫药 抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药(又称驱虫药,包括驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药)、抗原虫药(抗球虫药、抗滴虫药)、体外杀虫药(又称杀昆虫和杀蜱螨药)。由于动物的寄生虫病多为混合感染,因此应选用高效、广谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性等的抗寄生虫药。 外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致。标签或说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、规格、生产企业信息、产品批准文号(或进口兽药注册证号)、产品批号、生产日期、有效期、适应症(或功能与主治)、用法、用量、休药期、禁忌、不良反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明的内容。 仔细观察药物的外观形状,片剂应有良好的硬度,表面无斑点,在水中15分钟和水接触后成为糊状,粉剂应无杂物、无结块,液体看水溶性、乳化性和是否能迅速溶于水中。 高效:高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96%以上,小于70%则属疗效较差。 广谱:指驱虫范围广。在实际应用中,要根据实际情况,联合用药以达到扩大驱虫的目的。 低毒:治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用,但也有一定的毒性,对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用,而对动物体无毒或毒性很小。此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。 投药方便:通过饮水、混饲、皮肤浇泼(透皮剂)等方式给药比较方便。 2 防止耐药性的产生 有些蠕虫或球虫容易对某种长期使用的药物产生耐药性。为避免耐药性产生而使药物疗效降低,甚至无效,导致经济损失,可采用轮换用药、穿梭用药和联合用药的方法。轮换用药是指一种抗寄生虫药连用数月后,换用另一种作用机理不同的抗寄生虫药。穿梭用药是指在不同的生长阶段,分别使用不同的抗寄生虫药物,即开始时使用一种药物,到生长期时使用另一种药物。联合用药是指在同一饲养期内使用2种或2种以上的抗寄生虫药物。 3 用药原则 要根据所用动物及其感染寄生虫的种类选择适合的剂型和投药途径。要注意动物的年龄、性别、体质、病情及饲养管理条件等,了解用药历史,注意配伍禁忌,重视科学养殖,定期阶段性驱虫,减少经济损失。在制定驱虫计划时,考虑到长期使用一种药品及低剂量长期添加,造成畜禽对药品的敏感性下降,用药后达不到一定效果,导致寄生虫病严重,要做到定期更换或交替使用不同类型的抗寄生虫药,以减少耐药虫株的出现。在实施全群驱虫时,

寄生虫病常免疫学诊断

寄生虫病常用的免疫学诊断方法 刘凡 @ 2006-04-26 12:53 寄生虫病目前还是危害我国人民身体健康的重要疾病。根据近年的全国调查报告,共发现我国有人体寄生虫56种,主要为肠道寄生虫。其中半数以上为不常见虫种,尚不包括疟疾、黑热病、血吸虫、丝虫以及弓形虫、卡氏肺孢子虫、巴贝西虫和锥虫等重要寄生虫。人均寄生虫感染率高达62.6%。估计全国有7亿多人感染寄生虫,最多的1人同时感染9种寄生虫,特别在农村人口中。因此对寄生虫的检验工作是一项非常重要和基本的技术。对寄生虫的检验不仅要能熟悉各种寄生虫的生活史及它们各个时期的形态特征,而且要求掌握对各种标本的处理技术(如取材、制片、染色、镜检)及必要的免疫学等检验方法。 目前,寄生虫诊断技术主要包括病原检查、免疫学检查和分子生物学检查三个方面。实际应用中免疫学检查比较高效和准确,几乎所有的免疫学方法均可用于寄生虫病的诊断,但是各有各的优缺点,各有各的应有条件,主要而且常用的免疫检验方法有: 1.环卵沉淀试验(COPT):这是国内外公认的用以诊断血吸虫病的有效血清学方法之一。现在该法已趋向完善,不但提高了它的诊断效果,而且使该法更适合于现场推广应用。虫卵的处理有甲醛处理冰冻干卵抗原;热处理超声干卵抗原等。方法有双面胶纸条法、蜡封片法、塑料管、薄膜抗原片COPT,聚乙烯醇缩甲醛氯仿COPT(PVF-COPT)等,均有实用价值,已经作为基本消灭和消灭血吸虫病地区首先考虑应用的血清免疫学诊断方法。 2.间接红细胞凝集试验:已用于多种寄生虫病的诊断和流行病学调查。可分为间接血凝(IHA),反向间接血凝(RIHA),间接血凝抑制试验(IHAI),反向间接血凝抑制试验(RIHAI),可以检测抗原或抗体,有较高的敏感性和一定的特异性。单克隆抗体的应用使敏感性和特异性有所提高。 3.酶联免疫吸附试验(ELISA):目前国外ELISA已广泛应用于寄生虫病免疫学诊断中。许多商品试剂盒已被引入国内,但是价格较高。国内也研制了多种试剂盒,推广应用于各种寄生虫病诊断中。例如:血吸虫病、肺吸虫病、黑热病、包虫病、弓形虫病、隐孢子虫病、卡氏肺孢子虫病、囊虫病、阿米巴病等。除传统的ELISA 外,又发展了K-ELISA、ABC-ELISA、DOT-ELISA、薄膜ELISA等,应用于血吸虫病、肺吸虫病、肝吸虫病等。可测抗体,也可测循环抗原及粪便样品、脓液及其它体液中的抗原。目前存在的问题主要有抗原制备和试验方法尚需进一步标准化和规范化。 4.间接荧光抗体试验(IFAT):在国外已广泛应用IFAT作为寄生虫病的免疫学诊断方法。国内主要应用该法诊断疟疾、丝虫病、弓形虫病。在血吸虫病、肺吸虫病、华支睾吸虫病、包虫病、阿米巴病等也有应用。IFAT有较高的敏感性、特异性和重现性。但试验结果需要用荧光显微镜观察反应,限制了该法的广泛应用。结果判定需要有经验的人员,有一定的主观性。该法可检测血清中的抗体,也可检测组织内的寄生虫,如利什曼原虫、阿米巴、疟原虫、弓形虫等。

药物化学 抗寄生虫药测试题(有答案)

N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题 测试题 一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑

O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O O N N O N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH H CH 3CH 2OCO N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹

寄生虫的免疫逃避

寄生虫与宿主长期相互适应过程中,有些寄生虫能逃避宿主的免疫效应,这种现象称免疫逃避(immune evasion)。寄生虫能在有免疫力的宿主体内增殖,长期存活,有多种复杂的机制,包括寄生虫表面抗原性的改变如抗原变异、抗原伪装,也可通过多种破坏机制改变宿主的免疫应答等。但是,任何一种寄生虫的存活机制均未能完全搞清楚。 1.抗原性的改变寄生虫表面抗原性的改变是逃避免疫效应的基本机制。有些寄生虫在宿主体内寄生虫时,其表面抗原性发生变异,直接影响免疫识别,例如非洲锥虫在宿主血液内能有顺序地更换其表被糖蛋白,产生新的变异体,而宿主体内每次产生的抗体,对下一次出现的新变异体无作用,因此寄生虫可以逃避特异性抗体的作用。这种抗原变异(antigenie variation)现象也见于恶性疟原虫寄生的红细胞表面。抗原伪装(antigenic disguise)是寄生虫体表结合有宿主的抗原,或者被宿主的抗原包被,妨碍了宿主免疫系统的识别。例如曼氏血吸虫肺期童虫表面结合有宿主的血型抗原(A、B和H)和主要组织相容性复合物(MHC)抗原。这类抗原来自宿主组织而不是由寄生虫合成的,因此宿主抗体不能与这种童虫结合,为逃避宿主的免疫攻击创造了条件。 2.抑制或直接破坏宿主的免疫应答寄生在宿主体内的寄生虫释放出可溶性抗原,大量存在下可以干扰宿主的免疫反应,有利于寄生虫存活下来。表现为:与抗体结合,形成抗原体复合物,抑制宿主的免疫应答。如曼氏血吸虫感染者血清中存在循环抗原,可在宿主体内形成可溶性免疫复合物。实验证明,这种复合物可能改变宿主免疫反应,如抑制嗜酸性粒细胞介导的对童虫的杀伤,抑制淋巴细胞转化等。也可表现为直接破坏特异的免疫效应分子,例如,枯氏锥虫的锥鞭毛体的蛋白酶能分解附着于虫体上的抗体,使虫体上仅有Fab部分,而无Fc部分,因而不能激活补体以导致虫体的溶解。另外,有几种寄生虫感染中发现有免疫抑制因子。这种因子来自寄生虫本身,或存在于宿血液中。例如感染枯氏锥虫的小鼠血清中就有一种物质能在体内或体外经激活抑制细胞而抑制抗体反应。这种物质是分子量为200000的蛋白质。越来越多的证据表明,寄生虫感染中或在感染的某些阶段,寄生虫可引起宿主的全身性或局部免疫抑制。

寄生虫感染的免疫逃避

寄生虫感染的免疫逃避 寄生虫可以侵入免疫功能正常的宿主体内,有些能逃避宿主的免疫效应,发育、繁殖、生存,这种现象称为免疫逃避(immune evasion)。其机理如下: 1.组织学隔离 寄生虫一般都具有较固定的寄生部位。有些寄生在组织中,细胞中和腔道中,特殊的生理屏障使之与免疫系统隔离,如寄生在眼部或脑部的囊尾蚴。有些寄生虫在宿主体内形成保护层如囊壁或包囊,如棘球蚴。虽然其囊液具有很强的抗原性,但由于其厚厚的囊壁使之在宿主体内存活。有些细胞内的寄生虫,宿主的抗体难以对其发挥中和作用和调理作用。寄生在吞噬细胞中的利什曼原虫和弓形虫,虫体在细胞内形成纳虫空泡(parasitophorous vacuole),可以逃避宿主细胞内溶酶体酶的杀伤作用。腔道内寄生虫,由于分泌型IgA的杀伤能力有限,又难以与其它免疫效应细胞接触,致使感染维持时间较长。 2.表面抗原的改变 ⑴抗原变异 寄生虫的不同发育阶段,一般都具有期特异抗原。即使在同一发育阶段,有些虫种抗原亦可产生变化。如布氏锥虫虫体表面的糖蛋白膜抗原不断更新,新变异体(variant)不断产生,总是与宿主特异抗体合成形成时间差。 ⑵分子模拟与伪装 有些寄生虫体表能表达与宿主组织抗原相似的成分,称为分子模拟(molecular mimicry)。有些寄生虫能将宿主的抗原分子镶嵌在虫体体表,或用宿主抗原包被,称为抗原伪装(antigen disguise)。如曼氏血吸虫童虫,在皮肤内的早期童虫表面不含有宿主抗原,但肺期童虫表面被宿主血型抗原(A、B和H)和组织相容性抗原(MHC)包被,抗体不能与之结合。 ⑶表膜脱落与更新 蠕虫虫体表膜不断脱落与更新,与表膜结合的抗体随之脱落。 3.抑制宿主的免疫应答 寄生虫抗原有些可直接诱导宿主的免疫抑制。表现为: ⑴特异性B细胞克隆的耗竭 一些寄生虫感染往往诱发宿主产生高Ig血症,提示多克隆B细胞激活,大量抗体产生,但却无明显的保护作用。至感染晚期,虽有抗原刺激,B细胞亦不能分泌抗体,说明多克隆B 细胞的激活导致了能与抗原反应的特异性B细胞的耗竭,抑制宿主的免疫应答,甚至出现继发性免疫缺陷。 ⑵抑制性T细胞(Ts)的激活 Ts细胞激活可抑制免疫活性细胞的分化和增殖,动物实验证实,感染利什曼原虫、锥虫和血吸虫小鼠有特异性Ts的激活,产生免疫抑制。 ⑶虫源性淋巴细胞毒性因子 有些寄生虫的分泌排泄物中某种成分具有直接的淋巴细胞毒性作用,或可抑制淋巴细胞激活,如感染旋毛虫幼虫小鼠血清,肝片吸虫的排泄分泌物(ES)均可使淋巴细胞凝集被杀伤。枯氏锥虫ES中分离出30KD和100KD蛋白质可抑制宿主外周血淋巴细胞增殖和IL-2的表达,曼氏血吸虫存在0.1~0.5KD热稳定糖蛋白,不需通过Ts激活,直接抑制ADCC 杀虫效应。克氏锥虫分泌的蛋白酶可直接分解附着于虫体表面的抗体,使Fc端脱落无法激活补体。寄生虫释放的这些淋巴细胞毒性因子也是产生免疫逃避的重要机制。 ⑷封闭抗体的产生

常用抗寄生虫药物一览表

常用抗寄生虫药物一览表 药物用途用法不良反应 氯喹作用于各种类型疟口服:第1日:1.0g, 8h常规剂量下副反应 原虫红内期裂殖后0.3g;第2、3日各0.3g较少,主要有轻度chloroquine 体,控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注:150~300mg置 道不适等,停药后于500 ml 5%葡萄糖液中 自行消失摇匀,4小时滴完 治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid,两日后0.25g 肿 Bid连用2~3周 奎宁作用于各种类静脉滴注:500 mg 置于500 常见的不良反应为 型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等,(金鸡钠霜)虫红内期裂殖 有严重心脏病患者体,控 慎用,有对本品过制疟疾的临床 敏反应患者及孕妇症状 禁用 伯喹作用于疟原虫的根治:15mg /d×14d常规剂量不良反应 红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体,根治间日疟吐、腹痛等,严重(伯氨喹啉,伯氯喹 复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用 咯萘啶口服:首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2,间隔6小时;第二日:痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期,

300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床 应较少,少数患者症状及用于治疗肌注:3 mg/kg; 可有头昏,恶心,脑型疟等凶险型静滴:3-6 mg/kg,置于500 心悸等。有严重心,疟疾ml 5%葡萄糖液中 肝,肾疾病患者慎 用 甲氟喹1-1.5g,顿服,儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等;有mefloquine 疟原虫红内期裂 的可出现幻觉等神殖体,控制疟疾 经精神症状的临床发作,对 抗氯喹恶性疟原 虫有较强作用 乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周,顿服;长期大量服用可引外期,用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病:50 mg/d×阻断和预防;痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应,肾功能不全者作用于弓形虫速 慎服,孕妇及哺乳殖子,用于治疗 期妇女禁用急性弓形虫病 青蒿素作用于各种类型首剂1.0g,6-8h后0.5g,第副作用小,个别病 2、3d:0.5g/次/d人可有食欲减退等 胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂 殖体,控制疟疾 的临床症状。对

寄生虫免疫诊断 复习题答案

题型:名词解释(4×5分)、简答题(4×15分)、论述题(1×20分) 复习题: 一、名词解释 1.环境寄生虫学:寄生虫与环境能以不同的方式互相影响,利用寄生虫来监测环境是一门新兴的交叉学科。 2.免疫寄生虫学:研究寄生现象和寄生虫与宿主相互关系免疫学方面的科学。 3.免疫流行病学是以流行病学的形式与方法研究免疫力的群体效应,即研究宿主个体的免疫差别是如何影响致病因素的群体生物学表现,研究还通常包括运用数学模型以及血清流行病学方法。 4.非消除性免疫大多数寄生虫感染可引起宿主对再感染产生一定程度的免疫力,但这仅仅是一种不完全的保护性免疫力,宿主体内的寄生虫并不能被彻底清除,而是维持在一个低水平状态,与宿主的特异保护性免疫力同在;一旦用药物清除体内的残余寄生虫后,宿主已获得的这种免疫力即逐渐消失。包括带虫免疫和伴随免疫。 5.消除性免疫未经治疗,宿主即能消除体内寄生虫,并对再感染产生完全的保护性免疫力。如:硕大利什曼原虫的东方疖。 6.获得性非特异性免疫宿主受到与抗寄生虫效应的靶抗原无关的病原体的提取物或某些合成产物的刺激所产生的保护力,它并不针对某特定的靶病原体,而是可抵抗多种感染因子(包括单细胞的原虫和细菌,多细胞的蠕虫,甚至肿瘤等)的攻击。 7.带虫免疫某些血内寄生原虫感染后,产生一定程度的免疫力,可杀伤体内原有的原虫,使其数量明显下降,维持在一个低水平上,临床症状消失,呈带虫状态,但不能完全清除体内的虫体,可抵抗同种寄生虫的再感染,体内无此虫时此免疫力即消失,这种免疫状态叫带虫免疫。 8.伴随免疫人感染某些蠕虫(如:血吸虫)后可获得部分免疫力,患者门静脉内仍有成虫寄生和产卵,但宿主对再感染有一定免疫力,而无损于体内的成虫,当体内成虫消失后此免疫力也消失,这种免疫称为伴随免疫。 9.流行率、感染度、(新)感染的发生率 流行率指的是在一定时间内受感染的人,通常以百分比表示。 感染度是指一个个体的虫荷或一组个体的平均虫荷,在人群中只能通过定量的虫卵计数表示,但也有少量尸检的研究测定虫荷数。流行率和感染度有着内在的联系,一般来说,人群流行率越高,感染者的平均感染度就越高。 (新)感染的发生率是指原先未感染的个体在一定时间内受感染,以年百分率表示,通常在儿童中计算。 二、问答题 1.何谓超敏反应?分别可见于哪些寄生虫病? ?超敏反应是处于免疫状态的机体,当再次接触相应抗原或变应原时出现的异常反应,常导致宿主组织损伤和免疫病理变化。按照Gell和Coombs关于超敏反应的分类,寄生虫感染的超敏反应也可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ4型;它们分别称为速发型、细胞毒型、免疫复合物型、迟发型

1 寄生虫免疫的特点

寄生虫疫苗为何不理想的分析和研究进展 (基础医学院08级临床八年制罗璨2008302180040) 目前还是主要用驱虫药物来治疗寄生虫病,它非常有效、廉价并且易于使用。然而由于出现抗药性的寄生虫,还有关于化学药品对环境不良影响的担忧,所以长期使用化学药物治疗寄生虫感染是不行的。随着停止使用化学驱虫剂的呼声越来越高,寄生虫疫苗研制变得紧迫。另一方面,疫苗是安全的,没有化学残留,不会污染环境,并且许多细菌病毒疫苗已被人接受,所以寄生虫疫苗是治疗寄生虫疾病的新方法。经过近十年研究,目前仅有非常少的驱虫疫苗作为商品销售,其疗效仍不理想。其原因主要是寄生虫有很完善的免疫逃逸机制。 寄生虫之所以能在宿主体内长期生存并繁殖,其机理十分复杂。首先,寄生虫寄生在机体的特定部位即免疫特惠区,如疟原虫寄生在红细胞内,还有许多寄生于肠腔,免疫系统很难对其进行攻击和完全清除。其次,寄生虫的虫体结构复杂、抗原组分繁多,有代谢抗原,表面抗原、虫体抗原等。并且有科、属、种乃至期特异性。第三,有些寄生虫的抗原性很弱或被宿主抗原隐蔽,如岗地弓形虫的包囊就表现为弱抗原,不足以刺激机体产生有效的免疫应答。此外,寄生虫还可以通过改变抗原性,如抗原变异、抗原伪装、表面抗原脱落与更新等逃避宿主免疫攻击。所以如何研制出有效安全的寄生虫疫苗将会是以后十年的公关难题。目前在以下几种寄生虫疫苗的研究中获得了成绩但都有不足之处。 死疫苗 死的虫体或裂解物,经物理或化学方法处理后,使其毒力丧失,但仍保留免疫原性。如利什曼原虫的死虫作为皮试抗原已广泛应用于利什曼原虫病的辅助诊断和流行病学调查。但是死疫苗对大部分寄生虫病而言,其抗感染能力弱、维持时间短、需多次接种,而且副作用较大,对人和动物的实用意义不佳。 减毒活疫苗 减毒活疫苗是将不同阶段的虫体经物理或化学处理使其毒力降低,而接种后又能保持一定的活力,可激发较强的免疫应答。此疫苗的特点是:免疫力强、作用时间长。因其可能在人体内恢复毒力,故安全是一个问题,对免疫缺陷的人十分危险。 虫体特异组分疫苗 此疫苗是用免疫化学方法从虫体裂解物或排泄和分泌抗原(ESA) 中,提取特定组分作为疫苗。由于寄生虫在宿主体内都能分泌和排泄大ESA,这些抗原成分直接作用于宿主的免疫系统,激发宿主产生体液免疫和细胞免疫。同时某些ESA对寄生虫本身的生存也起十

寄生虫的免疫学诊断

寄生虫侵入人体,刺激机体引起免疫反应,利用免疫反应的原理在体外进行抗原或抗体的检测,达到诊断的目的称为免疫学诊断。包括皮内反应和血清学诊断。皮内反应的特异性较低,可供初次筛选病人之用。血清学诊断包括应用不同的反应方法检查特异性抗原或抗体。特异性抗原阳性表示有现存感染,而特异性抗体阳性表明患者过去或现在的感染,因而可作为诊断或辅助诊断。 1.皮内反应是一种速发型变态反应,操作简单,并且可在短时内观察结果,一般认为其阳性检出率可达90%以上,但特异性较低,寄生虫病之间有明显的交叉反应;病人治疗若干年皮内试验仍呈阳性反应。因此,皮内反应不能作为确诊的依据,也不宜用于疗效考核,只能在流行区对可疑患者起过筛作用。 2.血清学诊断近40年来,在血清学诊断研究方面,不仅方法多样,而且已从简单血清沉淀试验和凝集试验发展为微量、高效和快速的免疫标记技术,以及具有分子水平的酶联免疫印渍技术,这些诊断技术可用以检测感染宿主体内的循环抗体或循环抗原,并可望用以鉴别不同的病期、新感染活动期或治疗效果的评价等。血清学诊断方法在弥补病原学诊断的缺陷方面,将起着愈来愈重要的作用。目前,国内已有几种寄生虫病血清学诊断方法,不但可用作辅助诊断,也可作为治疗病人的依据,并逐步推广到临床和现场应用。(1)循环抗体(CAb)检测:经动物实验和病人的检测表明,寄生虫感染者血清抗体水平的动态变化,用现有的血清学诊断方法均可有效的反映出来,特异性抗体阳性表明患者过去或现在的感染。可以认为,今后沿用检测特异性抗体仍为较理想的、可取的诊断病人及流行区疫情监测的有效方法。(2)循环抗原(CAg)检测:由于现有的循环抗体检测方法不能区别患者是现症感染还是过去感染;作为评价疗效尚不够理想。因此人们注意力集中在检测CAg来解决上述存在的问题。现有研究工作初步表明宿主体内CAg比CAb出现早,主要是虫体释放的排泄分泌物质,故与虫体的生活力有关;其释放量与感染度或虫血症水平大体上一致,因此检测CAg有可能作为早期诊断、活动感染、感染负荷、治疗效果等依据。迄今CAg的检测研究已扩大到许多寄生虫感染,对于病原诊断比较困难的组织寄生虫病几乎都提出了CAg检测的要求,包括血吸虫病、丝虫病、弓形虫病、利什曼病,并殖吸虫病、阿米巴病、旋毛虫病、锥虫病、包虫病等。

抗寄生虫药的作用机理

抗寄生虫药的作用机理 摘要介绍了当前国内常用的抗原虫药氯喹伯氨喹啉、乙氨嘧啶、青蒿素、甲苯咪唑和杭蠕虫药丙硫咪唑、甲苯哒唑、左旋咪唑、噻嘧啶、吡喹酮及槟榔、南瓜子等的驱杀机理、服用剂量、疗效及副作用。 关键词抗寄生虫药抗原虫药抗蠕虫药作用机理 目前,国内外常规应用的抗寄生虫药物种类很多,归纳起来可分为抗原虫药和抗蠕虫(吸虫、绦虫、线虫)药两大类。这些药物大多属于广谱抗虫药,即一种药物可驱杀多种寄生虫。本文简要介绍常用抗寄生虫药的驱杀机理及其应用。 1抗原虫药 1.1氯喹(Chloroquine)本品为4-氨基喹啉类抗疟药,能消灭血内各种疟原虫的裂殖体,故能有效地控制疟疾发作,是临床治疗疟疾最常用和疗效较好的传统药物之一。一般在用药24~48h后退热。48~72h血涂片未查出疟原虫。常用剂型为磷酸盐,药名为双磷酸氯喹(含基质60%)。 该药口服后吸收快而充分,药物在感染红细胞内浓度高,其代谢产物仍有抗疟作用,而代谢和排泄均慢,因此作用持久。现已了解其作用机理是氯喹能嵌入疟原虫DNA螺旋双链,形成复合物,从而阻止DNA的复制和RNA的转录,影响蛋白质的合成;并能阻止疟原虫分解红细胞中的血红蛋白,使虫体缺乏氨基酸来源导致死亡。抗疟治疗:成人首次口服1g,第2~3天各0.5g,分2次服用;小儿首日25mm/kg,第2~3天各0.5g。氯喹的副作用有食欲减退、恶心、呕吐、头昏、头痛等。少数病人出现精神症状,但停药后可自行好转。 有文献报道,氯喹除对疟原虫红内期有杀灭作用外,对肠外阿米巴病和绦虫感染也有良效。用其治疗阿米巴肝脓肿时,所需剂量较大,用药时间较长,且可发生如视网膜改变、视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎等严重反应,少数患者可出现白细胞和血小板减少。 1.2伯氨喹啉(伯喹,Primaquine)是 8-氨基喹啉类抗疟药中毒性最低的。能杀死疟原虫的红外期和配子体期,是防止疟疾复发与根治及控制传播的有效药物。其作用机制为抑制线粒体的氧化作用及干扰辅酶Ⅱ的还原过程,严重破坏疟原虫红外期的糖代谢及氧化过程。口服用于间日疟抗复发治疗。我国常规疗法为伯喹180mg,8天为一疗程,每日服22.5mg,头 3天加服氯喹1.5g。按常规量服用伯喹,副作用一般较轻,偶见头晕、恶心、呕吐、腹痛等,停药后即可消失。缺少6-磷酸葡萄糖脱氢酶的患者容易产生溶血反应,出现血红蛋白尿。此种患者忌服,孕妇和婴儿慎用。 1.3乙氨嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉型抗疟药。化学名为2,4-二氨基-5-(对氯苯基)-6-乙基嘧啶。对疟原虫某些虫株的红外期有抑制作用,同时也可抑制滋养体的核分裂,但作用慢。对配子体无明显作用,含药血

抗动物寄生虫病药物研究进展

抗动物寄生虫病药物研究进展 动物科技学院动植物检疫3班王爱富 201040296 摘要:寄生虫为营寄生生活的动物,是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂,目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病,本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向,可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。 关键词:寄生虫病;作用机理;研究方向 引言:抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说,抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的,例如抑制寄生虫体内的某些酶,干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地杀死正在寄生的虫体,而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病,节省人力和药物,就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂,如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、植入型缓释和控释制剂、经皮给药系统等。 1.抗寄生虫药作用机理 1.1抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性,而使虫体的代谢过程发生障碍。例如:①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚——能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶的活性,阻碍延胡索酸还原为琥珀酸,阻断了ATP的产生;②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合,使酶丧失水解乙酰胆碱的能力,引起虫体兴奋、痉挛,最后麻痹死。 1.2干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程,例如:①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成,影响酶的分泌,抑制虫体对葡萄糖的利用;②三氮脒——能抑制机体DNA的合成,而抑制原虫的生长繁殖。 1.3作用于虫体的神经肌肉系统。有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统,影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如:①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化,引起弛缓性麻痹;②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放,使神经肌肉传递受阻,导致虫体产生弛缓性麻痹;③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合,产生与乙酰胆碱相似的作用,引起虫体肌肉强烈收缩,导致痉挛性麻痹。 2.抗寄生虫常用药物及作用机理 2.1苯并咪唑类:苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物,包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 2.1.1作用机理:这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器,与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下,微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡,在药物作用下,这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。 2.2烟碱激动剂:此类药物主要是抗线虫作用,主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂,如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。 2.2.1作用机理:近年来,利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体,能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹,从而排出线虫。 2.3大环内酯类抗寄生虫药物:主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类,是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物,它们具有广谱的抗寄生虫活性,在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物,但对吸虫、绦虫及原

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