(完整版)药物效应动力学练习题

(完整版)药物效应动力学练习题
(完整版)药物效应动力学练习题

第二章、药物效应动力学练习题

一、A型题,每题只有一个答案。

1、药理学是研究( )

A.药物效应动力学

B.药物代谢动力学

C.药物的科学

D.药物与机体相互作用的规律与原理

E.与药物有关的生理科学

2、药物效应动力学(药效学)是研究( )

A.药物的临床疗效

B.药物的作用机制

C.药物对机体的作用规律

D.影响药物疗效的因素

E.药物在体内的的变化

3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括( )

A.改变机体的生理机能

B.改变机体的生化功能

C.产生程度不等的不良反应

D.掩盖某些疾病现象

E.产生新的机能活动

4、药物作用的两重性是指( )

A.治疗作用与副作用

B.防治作用与不良反应

C.对症治疗与对因治疗

D.预防作用与治疗作用

E.原发作用与继发作用

5、药物产生副作用的药理基础是( )

A.药物的剂量太大

B.药物代谢慢

C.用药时间过久

D.药物作用的选择性低

E.病人对药物反应敏感

6、副作用是( )

A.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,常是难以避免的

B.应用药物不恰当而产生的作用

C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用

D.停药后出现的作用

E.预料以外的作用

7、药物副作用的特点不包括( )

A.与剂量有关

B.不可预知

C.可随用药目的与治疗作用相互转化

D.可采用配伍作用拮抗

E.以上都不是

8、肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为( )

A.治疗作用

B.后遗效应

C.变态反应

D.毒性作用

E.副作用

9、下列关于药物毒性反应的描述中,错误的是( )

A.一次性用药超过极量

B.长期用药逐渐蓄积

C.病人属于过敏性体质

D.病人肝或肾功能低下

E.高敏性病人

10、链霉素引起的永久性耳聋属于( )

A.毒性反应

B.高敏性

C.副作用

D.后遗症状

E.治疗作用

11、质反应中药物的ED50是指药物( )

A.引起最大效能50%的剂量

B.引起50%动物阳性效应的剂量

C.和50%受体结合的剂量

D.达到50%有效血浓度的剂量

E.引起50%动物中毒的剂量

12、半数致死量(LD50)用以表示( )

A.药物的安全度

B.药物的治疗指数

C.药物的急性毒性

D.药物的极量

E.评价新药是否优于老药的指标

13、A药的LD50比B药大,说明( )

A. A药的毒性比B药大

B. A药的毒性比B药小

C. A药的效能比B药大

D. A药的效能比B药小

E. 以上都不是

14、下列可表示药物的安全性的参数是( )

A.最小有效量

B.极量

C.治疗指数

D.半数致死量

E.半数有效量

15、B药比A药安全的依据是( )

A.B药的LD50比A药大

B.B药的LD50比A药小

C.B药的LD50/ED50比A药大

D.B药的LD50/ED50比A药小

E.以上都不是

16、治疗指数是指( )

A.治愈率与不良反应率之比

B.治疗剂量与中毒剂量之比

C. LD50/ED50

D. ED50/LD50

E.药物适应证的数目

17、药物的常用量是指( )

A.最小有效量到极量之间的剂量

B.最小有效量到最小中毒量之间的剂量

C.治疗量

D.最小有效量到最小致死量之间的剂量

E.以上均不是

18、药物的极量是指( )

A.一次用药量

B.一日用药量

C.疗程用药总量

D.单位时间内注入总量

E.以上都不是

19、吸收是指药物进入( )

A.胃肠道过程

B.靶器官过程

C.血液循环过程

D.细胞内过程

E.细胞外液过程

20、下列属于局部作用的是( )

A.普鲁卡因的浸润麻醉作用

B.利多卡因的抗心率失常作用

C.洋地黄的强心作用

D.苯巴比妥的镇静催眠作用

E.硫喷妥纳的麻醉作用

21、副作用是在下述那种剂量时产生的不良反应?( )

A.治疗量

B.无效量

C.极量

D.LD50

E.中毒量

22、药物的半数致死量(LD50)是指( )

A.抗生素杀死一半细菌的剂量

B.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量

C.产生严重副作用的剂量

D.引起半数实验动物死亡的剂量

E.致死量的一半

二、B型题,每题只有一个答案。

A.兴奋作用与抑制作用

B.选择作用与普遍细胞作用

C.预防作用与治疗作用

D.防治作用与不良反应

E.毒性反应与过敏反应

按药物对人体的利弊作用可分为( )

按药物对机体器官机能的影响作用可分为( )

皆对人有利的作用是()

皆对人有害的作用是( )

A.治疗作用

B.不良反应

C.副作用

D.毒性反应

E.耐受性

与治疗目的无关的所有反应统称( )

达到防治效果的作用是( )

治疗剂量下出现与治疗目的无关的是( )

药物过量出现的对机体损害是( )

机体对药物的敏感性低是( )

A.阈剂量

B.效能

C.效价强度

D.治疗量

E.ED50

对动物引起一半有效反应的量是( )

药物常用的剂量是( )

药物刚刚引起效应的量是( )

最大有效量产生的最大效应是( )

达到一定效应时所需的剂量是( )

三、名词解释

后遗效应指停药后血药浓度已降至最低有效浓度(阈浓度)以下时残存的药理效应。

继发效应指药物发挥治疗作用后产生的不良后果,又称治疗矛盾

停药反应指突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应

极量

治疗指数在药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/TD50或TI=TD50/ED50。此数值越大,表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间

距离越大,越安全。

受体激动剂与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物称为受体的激动药,或者说有内在活性的配体称为激动药。

部分受体激动剂有较强的亲和力,但内在活性较弱,当其单独作用时呈现较弱的激动作用,而当另

有激动药存在时,则呈对抗其他激动药作用,这种药物称为受体的部分激动药受体拮抗剂与受体有较强亲和力,但无内在活性,即本身不引起生理效应,却能阻断激动药与受体结合的药物称为受体的拮抗药或阻滞药,或者说无内在活性的配体称为拮抗药。

受体调节

一、A型题,每题只有一个答案

1~5: D C E B D 6~10: A B E C A 11~15: B C B C C 16~20: C C E C A

21~25: A D

二、B型题,每题只有一个答案

D A C

E B A C D E E D A B C

(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案

第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h,如果按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需时间是 A、5~10h B、10~16h C、17~23h D、24~28h E、28~36h 6、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693/k B、k/0.693 C、2.303/k D、k/2.303 E、k/2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解,不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4~5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药,其血药浓度为10mg/dl,其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时,Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中,哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L/kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括

执业药师第二章药物代谢动力学习题

第二章药物代谢动力学 一、A 1、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5的肠液中,约可吸收 A、1% B、0.1% C、0.01% D、10% E、99% 2、某弱酸性药物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为 A、0.5 B、0.1 C、0.01 D、0.001 E、0.0001 3、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为 A、6 B、5 C、7 D、8 E、9 4、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离,其pKa值约为 A、2 B、3 C、4 D、5 E、6 5、下列关于药物主动转运的叙述错误的是 A、要消耗能量 B、可受其他化学品的干扰 C、有化学结构的特异性 D、只能顺浓度梯度转运 E、转运速度有饱和现象 6、易化扩散的特点是 A、不耗能,顺浓度差,特异性高,无竞争性抑制现象 B、不耗能,顺浓度差,特异性不高,有竞争性抑制现象 C、耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象 D、不耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象 E、转运速度无饱和现象 7、有关药物简单扩散的叙述错误的是 A、不消耗能量 B、需要载体 C、不受饱和限度的影响 D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响 E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关 8、大多数药物通过生物膜的转运方式是 A、主动转运 B、简单扩散 C、易化扩散 D、吞噬作用 E、孔道转运 9、影响药物转运的因素不包括 A、药物的脂溶性 B、药物的解离度 C、体液的pH值 D、药酶的活性 E、药物与生物膜接触面的大小 10、药物的首过消除可能发生于 A、舌下给药后 B、吸入给药后 C、口服给药后 D、静脉注射后 E、皮下给药后 11、不影响药物分布的因素有 A、肝肠循环 B、血浆蛋白结合率 C、膜通透性 D、体液pH值 E、特殊生理屏障 12、影响药物体内分布的因素不包括 A、组织亲和力 B、局部器官血流量 C、给药途径 D、生理屏障 E、药物的脂溶性 13、药物通过血液进入组织器官的过程称 A、吸收 B、分布 C、贮存 D、再分布 E、排泄 14、下列关于药物吸收的叙述中错误的是 A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

药物代谢动力学完整版

药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程:肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点:①顺浓度梯度转运②无选择性,与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点:①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括:①易化扩散类似于主动转运,但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点? 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点: ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制; ②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立; ③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大; ④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。 2. 在体肠灌流法:本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞,并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点: ①Caco-2细胞易于培养且生命力强,细胞培养条件相对容易控制,能够简便、快速地获得大量有价值的信息; ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞,同源性好,可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运; ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达,因此更接近药物在人体内吸收的实际环境,可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制; ④可同时研究药物对粘膜的毒性; ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点: ①酶和转运蛋白的表达不完整,此外来源,培养代数,培养时间对结果有影响; ②缺乏粘液层,需要时可与HT-29细胞共同培养。

药理学重点知识归纳

药理学 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:5050,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生效应。 激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学

药物效应动力学练习题

第二章、药物效应动力学练习题 、 A 型题,每题只有一个答案。 1、药理学是研究 ( ) A. 药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C. 药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学(药效学)是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括 ( ) A. 改变机体的生理机能 D. 掩盖某些疾病现象 4、药物作用的两重性是指 A. 治疗作用与副作用 D. 预防作用与治疗作用 B. 改变机体的生化功 能 E. 产生新的机能活动 ( ) B. 防治作用与不良反应 E. 原发作用与继发作用 C. 产生程度不等的不良反应 C. 对症治疗与对因治疗 5、药物产生副作用的药理基础是 ( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D. 药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是 ( ) A. 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,常是难以避免的 B. 应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 7、药物副作用的特点不包括 ( ) D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于 ( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、 质反应中药物的 ED50 是指药物 ( ) A.引起最大效能50%的剂量 B.引起50%动物阳性效应的剂量 C. 和50%受体结合的剂量 D.达到50 %有效血浓度的剂量 E. 引起50%动物中毒的剂量 12、 半数致死量(LD50 )用以表示() A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D. 药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、 A 药的 LD50 比 B 药大,说明 ( ) A. A 药的毒性比 B 药大 B. A 药的毒性比 B 药小 C. A 药的效能比 B 药大 E.药物在体内的的变化 D. 停药后出现的作用 E. 预料以外的作用 A. 与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、 肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为 ( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 9、 下列关于药物毒性反应的描述中,错误的是 ( ) E.副作用 A. 一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质

药物效应动力学

第二章药物效应动力学 药物效应动力学(Pharmacodynamics,PD)简称药效学,是研究药物对机体作用及作用机制的科学,为指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据。 第一节药物的基本作用 药物作用(drug action)指始发作用,侧重机制; 药理效应(pharmacological effect)指机能改变,强调结果。 例如:Ad(+)支气管平滑肌β2R 舒张支气管 药物作用和药理效应可以相互通用,通常以效应替代作用。 一、药物作用的性质与类型 (一)药物作用的性质 1.调节功能:改变兴奋性 1)兴奋:增强机体原有生理功能与生化代谢的作用。 2)抑制:减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。 机体状态 麻痹抑制正常兴奋亢进 | | | | 病态病态 兴奋药(尼可刹米) 呼吸抑制惊厥 抑制药(苯巴比妥) 可见:兴奋药和抑制药在适量范围内有治疗意义, 但过量会导致不良后果。 2.抗病原体及抗肿瘤化学治疗 3.补充不足补充治疗 (二)药物作用的类型

1.药物作用范围(部位) 局部作用(local action) 药物无需吸收在用药部位发挥的直接作用。 吸收作用(absorptive action),又称全身作用或系统作用 药物从给药部位吸收入血后,分布到机体各个部位发生的作用。 鉴别点:所产生的作用有无借助血液循环。 2.药物作用方式(先后) 原发作用(primary action,直接作用) 药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 继发作用(secondary action,间接作用) 由直接作用引发的其它作用。 例如:NE:升高血压——直接作用;减慢心率——间接作用。 二、药物作用的选择性与特异性 1.药物作用的选择性(selectivity) 药物引起机体产生效应范围的专一或广泛程度。 影响因素:药物分布、组织生化功能、细胞结构、组织亲和力等。 意义: 1)是药物分类的基础 2)临床选择用药的依据 药物选择性高,应用针对性较强,副作用较少,但应用范围较窄; 药物选择性低,应用针对性不强,副作用较多,但应用范围较广。2.药物作用的特异性(specificity) 通过专一性化学反应而产生特定的药理效应。 专一性主要取决于药物的化学结构。 三、药物作用的两重性(重点)

(完整版)药代动力学完整版

1.代谢分数fm:药物给药后代谢物的AUC和等mol的该代谢物投用后代谢物的AUC的比值。 第二章药物体内转运 1. 药物肠跨膜转运机制:药物通过不搅动水层;药物通过肠上皮;药物透过细胞间隙;药 物通过淋巴吸收。 2. 血浆蛋白:白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白 3. 被动转运的药物的膜扩散速度取决于:油/水分配系数 4. 血脑屏障的特点:脂溶性药物易于透过、低导水性、高反射系数、高电阻性。 5. 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程:肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸 收。 6. 肝肠循环:某些药物,尤其是胆汁排泄分数高的药物,经胆汁排泄至十二指肠后,被重 吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点:①顺浓度梯度转运②无选择性,与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点:①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括:①易化扩散类似于主动转运,但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点? 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点: ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制; ②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立; ③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大; ④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。 2. 在体肠灌流法:本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞,并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点: ①Caco-2细胞易于培养且生命力强,细胞培养条件相对容易控制,能够简便、快速地获得大量有价值的信息; ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞,同源性好,可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运; ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达,因此更接近药物在人体内吸收的实际环境,可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制;

药理学名词解释

《药理学》名词解释 绪论 1.药理学:是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。 2.药物:药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的物质。 3.药物效应动力学:药理学即研究药物对机体的作用即作用机制,即药物效应动力学,又 4.称药效学。 5.药物代谢动力学:药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律,即药物代谢动 力学,又称药动学。 药效学 1.局部作用:药物无需吸收而在用药部位发挥的作用。 2.全身作用:药物被吸入血后分布到机体各部分而产生的作用。 3.对症治疗:为用药的目的在于改善疾病的临床症状,也称治标。如用解热镇痛药所消除机体发热之症 状。 4.对因治疗:也称治本、用药的目的在于消除发病的原因,去除疾病的根源。如抗菌药物杀灭或抑制病 原体。 5.不良反应:与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 6.副作用:在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有,选择性作用低的表 现。 7.毒性反应:常常由于用量过大而引起,也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。 8.变态反应:又称过敏反映,是因药物系抗原,可使机体产生抗体,当再次使用药物时,抗原和抗体结 合产生变态反应症状,甚至过敏性休克。 9.后遗反应:后遗反应指在停药后,血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 10.继发反应:是指使用药物治疗后随之而引起的反应。 11.特异质反应:由于用药者有先天性遗传异常,对于某些药物反应特别敏感,出现的反应性质可能与某些 常人不同的反应。 12.药物依赖性:病人连续使用某些药物所引起的对药物的一种不可停用的渴求现象。 13.剂量:一般指药物每天的用量。有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治 疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 14.最小有效量(最低有效浓度):刚能效引起的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。 15.效能:药物所能产生的最大效应,即效能 16.效价强度:指药物达到一定效应时所需的剂量。 17.治疗指数:药物的安全性指标。通常将半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50) /半数有效量(ED50)称为治疗指数。 18.安全指数:指药物的LD5/ED95的比值。 19.药物的安全范围:ED5 (ED95) 和TD5之间的距离,其距离愈大愈安全。 20.受体:指能与药物,激素,递质产生特异性结合,然后引起特定生理效应的细胞成分。 21.亲和力:药物与受体的结合需要亲和力 22.内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力。 23.激动剂(完全激动剂): 与受体既有较强的亲和力,又有较强的内在活性,与受体结合能产生最大效 应。

第二章 药物代谢动力学

第一节药物在体内的转运和转化的生化基础 药物在体内转运必须通过各种细胞膜。包围整个细胞外表的一层薄膜称为质膜,质膜一般称为细胞膜,真核细胞除了质膜外,还有包围各种细胞器的膜,如线粒体膜,内质网膜,溶酶体和核膜等,称为细胞内膜。质膜和细胞内膜统称为生物膜。生物膜主要由脂质与蛋白质构成的脂蛋白组成,脂质双层是生物膜的基本结构,在膜中的蛋白可作为泵、通道、转运的载体、药物和激素的受体,能量传送、抗原和结合于膜的酶等。 脂质体是由磷脂组成的具有类似生物膜结构的多层同心脂质小泡,其形成是磷脂与水接触后由它们的极性基与疏水基的作用而排列成封闭式的多层脂质双层球形结构。常用超声波法,微量注射法,逆向蒸发法等制备脂质体。用脂质体作为药物的载体可达到减少药物的毒性和抗原性,提高药物的组织特异性及有效浓度,延长药效的目的。脂质体作为药物载体的作用方式为:(1)吸附:脂质体与细胞表面形成稳定的吸附结合而释放药物;(2)融合:脂质体与天然细胞膜有类似结构,在一定条件下,可互相融合而释入细胞内;(3)吞噬:脂质体进入体内后,主要聚集在骨髓、肝和脾脏等网状内皮系统,作为异物而被吞噬;(4)抗体-抗原结合:脂质体表面与特异抗体偶联,识别相应抗原,而定向作用于靶细胞。脂质体不仅作为药物的载体,也可作为酶的载体,并且可将一些不能经胃肠吸收或易被消化道破坏的药物(如肝素、胰岛素等),制成脂质体以供口服。生物膜是高度选择性的通透屏障,可通过被动扩散、帮助扩散、主动转运、基因转位和胞饮方式转运。 药物在体内的一般过程包括药物的吸收、分布、代谢转化和排泄,药物的代谢转化又名药物的生物转化(biotransformation),是指体内正常不应有的外来有机化合物药物或毒物在体内进行的代谢转化。药物代谢转化主要在肝脏进行,在体内催化药物代谢转化的酶系称为药物代谢酶,其主要分布在肝细胞微粒体,其次是细胞可溶性部分。药物代谢转化可分为第一相反应和第二相反应(结合反应)。 第一相反应包括氧化,还原和水解反应。1.微粒体氧化酶系,存在于内质网,称为药物氧化酶系,它所催化的反应是在底物分子上加一个氧原子,因此也称为加单氧酶(monooxygenase)或羟化酶,其作用特点为:(1)特异性低,对许多药物都有作用;(2)需要

药理学试题

第一章绪言自测题 一、单选题 1.药理学是(C) A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物临床应用的科学 E.研究药物化学结构的科学 2.药效动力学是研究(D) A.药物对机体的作用和作用规律的科学 B.药物作用原理的科学 C.药物对机体的作用规律和作用机制的科学 D.药物对机体的作用规律和作用机制的科学 E.药物的不良反应 二、名词解释 1.药理学:研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。 2.药效:研究药物对机体的作用规律和机制。 3.药代动力学:是阐明机体对药物的作用,即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。 第二章药物效应动力学自测题 单选题 1.部分激动剂是(C) A.与受体亲和力强,无内在活性B.与受体亲和力强,内在活性强C.与受体亲和力强,内在活性弱D.与受体亲和力弱,内在活性弱E.与受体亲和力弱,内在活性强 2.注射青霉素过敏引起过敏性休克是(E) A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.继发效应E.变态反应 二、多选题 1.药物的不良反应包括有(ABCDE) A.副作用B.毒性反应C.致畸、致癌和致突变D.后遗效应E.变态反应 2.几种药物联合应用总的药效大于各药单独作用之和时,称为药物的(BE) A.相加作用B.增强作用C.拮抗作用D.联合作用E.协同作用 三、名词解释 1.不良反应:用药后出现与治疗目的无关的作用。 2.治疗量(有效量):能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。 3.极量:是由国家药典规定允许使用的最大剂量,也是医生用药选择剂量的最大限度。 4.安全范围:最小有效量和极量之间的范围。 5.受体激动剂:药物与受体有较强的亲和力,并有较强的内在活性,能激动受体,产生明显效应。 6.受体拮抗剂:(6)药物与受体亲和力强,但无内在活性,能阻断激动剂一受体的结合,拮抗激动剂作用。 第三章药物代谢动力学自测题 一、单选题 1.药物的吸收过程是指(1.D ) A.药物与作用部位结合B.药物进入胃肠道C.药物随血液分布到各组织器官D.药物从给药部位进入血液循环E.静脉给药 2.药物的肝肠循环可影响(2.D) A.药物的体内分布B.药物的代谢C.药物作用出现快慢D.药物作用持续时间

药物代谢动力学完整版

药物代动力学完整版 第二章药物体转运 肾脏排泄药物及其代物涉及三个过程:肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点:①顺浓度梯度转运②无选择性,与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点:①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括:①易化扩散类似于主动转运,但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点? 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点: ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制; ②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立; ③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大; ④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。 2. 在体肠灌流法:本法能避免胃容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞,并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点: ①Caco-2细胞易于培养且生命力强,细胞培养条件相对容易控制,能够简便、快速地获得大量有价值的信息; ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞,同源性好,可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运; ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代酶等在Caco-2细胞都也有相同的表达,因此更接近药物在人体吸收的实际环境,可用于测定药物在细胞的代和转运机制; ④可同时研究药物对粘膜的毒性; ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点: ①酶和转运蛋白的表达不完整,此外来源,培养代数,培养时间对结果有影响; ②缺乏粘液层,需要时可与HT-29细胞共同培养。

药理学 期末主观题

第一章绪论 二、名词解释 1.药物(drug): 2.药物效应动力学(pharmacodynamics): 3.药物代谢动力学(pharmacokinetics): 三、填空题 1.药理学是研究药物与包括间相互作用的和的科学。2.明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著,共收载药物种,现已译成种文字。 3.研究药物对机体作用规律的科学叫做学,研究机体对药物影响的科学叫做学。4.药物一般是指可以改变或查明及,可用以、、疾病,但对用药者无害的物质。 5.药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。 四、简述题 1.试简述药理学在生命科学中的作用和地位。 2.试简述药理学在新药开发中的作用和地位。 五、论述题 1.试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。 2.试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。 第二章药物效应动力学 二、名词解释 1.效应及作用(effect and action): 2.药物作用的选择性(selectivity): 3.量效关系(dose-effect relationship): 4.效能(efficacy): 5.效价强度(potency): 6.半数有效剂量(ED ): 50 7.治疗指数(therapeutic index): 8.药物作用机制(mechanism of action): 9.药物的受体(receptor): 10.激动药(agonist): 11.拮抗药(antagonist): l2.药物的不良反应(untoward reaction): 13.毒性反应(toxic reaction): l4.副作用(side effect): 15.后遗效应(after effect): l6.继发反应(secondary effect): 17.药物的特异质反应(idiosyncratic reaction): 三、填空题

药物效应动力学练习题

第二章、药物效应动力学练习题 一、A型题,每题只有一个答案。 1、药理学是研究( ) A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学(药效学)是研究( ) A.药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C.药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 E.药物在体内的的变化 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括( ) A.改变机体的生理机能 B.改变机体的生化功能 C.产生程度不等的不良反应 D.掩盖某些疾病现象 E.产生新的机能活动 4、药物作用的两重性是指( ) A.治疗作用与副作用 B.防治作用与不良反应 C.对症治疗与对因治疗 D.预防作用与治疗作用 E.原发作用与继发作用 5、药物产生副作用的药理基础是( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D.药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是( ) A.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,常是难以避免的 B.应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 D.停药后出现的作用 E.预料以外的作用 7、药物副作用的特点不包括( ) A.与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、肌注阿托品治疗肠绞痛,引起口干称为( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 E.副作用 9、下列关于药物毒性反应的描述中,错误的是( ) A.一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质 D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、质反应中药物的ED50是指药物( ) A.引起最大效能50%的剂量 B.引起50%动物阳性效应的剂量 C.和50%受体结合的剂量 D.达到50%有效血浓度的剂量 E.引起50%动物中毒的剂量 12、半数致死量(LD50)用以表示( ) A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D.药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、A药的LD50比B药大,说明( ) A. A药的毒性比B药大 B. A药的毒性比B药小 C. A药的效能比B药大 D. A药的效能比B药小 E. 以上都不是

第二章 临床药物代谢动力学(ch) (2)

第2章临床药物代谢动力学 第1节概述 ⒈何谓药物代谢动力学(pharmacokinetics,简称药代动力学、PK), 是应用动力学原理与数学模型,定量研究药物在生物体内吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科。 ⒉开展药物代谢动力学研究的意义: ⑴指导临床合理用药:通过研究临床用药过程中人体对于药物处置的动力学过程以及各种临床条件对体内过程的影响,计算及预测血药水平,制定最佳给药方案、剂量和给药频度,指导合理用药。 ①例如对一些安全范围比较窄的药物,进行血药浓度监测。 ②例如根据时辰药物代谢动力学研究结果,调整某些药物的给药剂量(茶碱—白天少服、氨基糖苷类抗生素—晚上少服)或设计更合理的剂型(如抗心绞痛药缓控释剂型)。 ③例如通过遗传药理学药物代谢多态性的研究指导临床合用药。 ⑵有助于新药的开发 ①药物代谢动力学研究成为生物药剂学的研究基础(如提高生物利用度研究、 缓控释剂型的研制等)。 ②通过药物在体内代谢产物和代谢机制的研究,可以发现生物活性更高、更安 全的新药(如研究氯雷他定代谢产物→活性更强的洛他定、对地西泮代谢产物的研究,得到系列活性代谢产物→多数已开发上市。) ③是新药临床试验的重要内容:如Ⅰ期临床试验中的新药临床动力学研究,是 制订新药给药方案的依据。 ⑶充实基础药理学理论,深化人们对药物作用的认识 本章将着重介绍药物代谢动力学的基本概念、基本原理,主要药动学参数及其意义。 第2节药物的体内过程

前已述,药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科。一般地,药物要产生药效或毒性,必须先经吸收进入血液,然后随血流分布到组织中,部分药物还在肝脏等组织中发生代谢,药物及其代谢物经胆汁、肾脏等途径排泄出体外。药物在体内自始至终都处于动态变化之中。(一)吸收(absorption) ⒈概念:吸收是指药物未经化学变化从给药部位进入血液循环的过程。通常用吸收速度和程度来表示,如生物利用度。 影响药物吸收的因素有药物制剂因素(如药物理化性质(如粒径大小、溶解度和药物的晶型等)、处方中赋型剂的性质与种类、制备工艺、药物的剂型以及处方中相关药物的性质等)和生理病理因素(病人的生理特点如胃肠pH、胃肠活动性、肝功能及肝肠血流灌注情况、胃肠结构和肠道菌丛状况、年龄、性别、遗传因素及病人饮食特点等) ⒉药物在不同部位的吸收: ⑴药物在胃肠道中的吸收及影响因素: 口服给药是常用的给药方式,也是最安全、方便和经济的方式。因消化道各部位组织结构以及相应的pH值不同,对药物的吸收能力与吸收速度也是不同的。药物的吸收通常与吸收表面积、血流速率、药物与吸收表面接触时间长短以及药物浓度有关。大多数药物在胃肠中吸收是被动扩散的,因此脂溶性的、非离子型药物易吸收。 影响因素 ①药物和剂型: 口服药物制剂,药物经过释放、溶解和跨膜转运三过程。药物制剂的释放速率和在胃肠中的溶解速率影响药物吸收速率和程度。不同的制剂因药物释放速率和溶解速率不同,吸收速率不同。如果药物的释放速率和溶解速率大于跨膜转运速率,则药物的跨膜转运速率是吸收的限速因素。如果药物的释放速率和溶解速率慢,释放速率和溶解速率是药物吸收的限制因素。如灰黄霉素在胃肠道溶液中很难溶解。当固体给药时,由于没有足够的时间溶解,因而吸收不完全。延长胃肠排空时间,可增加该类药的吸收。

最新整理《药物代谢动力学》教程文件

《药物代谢动力学》 一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。) V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分:1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适?()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分:1 分 3. 某弱碱性药在pH 5.0时,它的非解离部分为90.9%,该药的pKa接近哪个数值?()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分:1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明:()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分:1 分 5. 影响药物在体内分布的因素有:()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障

C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分:1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:()C A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分:1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求?()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分:1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()D A. 0.05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分:1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?()E A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分:1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物:()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快

药物代谢动力学(20201101084331)

药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度D体内转化速度E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h,如果按每次0.3g, —天给药3次,达到稳态血药浓度所需时间是 A、5?10h B、10?16h C、17?23h D、24 ?28h E、28 ?36h 6、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积E消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4?6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k 的关系为 A、0.693/k B、k/0.693 C、2.303/k D、k/2.303 E、k/2 血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解,不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4?5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药,其血药浓度为10mg/ dl,其表观分布容积为 A、0.05 L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时,Vd 小的药物比Vd 大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中,哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd 是指体内药物达动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值

第二章 药物代谢动力学

一.名词解释 1.first past elimination:口服药物在胃肠道或被肝脏代谢,而导致进入体循环的量减少 2.hepato-enteral circulation:经过胆汁或部分经胆汁排泄的药物,在肠道中重新吸收,进门静脉进入肝脏重新进 入体循环 3.half-life:药物在体内消除一般所需要的时间 4.bioavailiability:血管外给药,药物从吸收到进入体循环的速度和程度 5.apparent volume of distribution:体内药量与血浆药物浓度的比值,反应药物的分布与组织的结合程度 6.steady state plasma concentration:药物的吸收速度与消除速度达到动态平衡的浓度,血药浓度不在随给药次数的 增加而增加 7.total body clearance:单位时间内多少体积血浆中药物从体内被清除 8.hepatic microsomal enzyme:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化 9.absorption:药物从给药部位进入血液循环的过程 10.distribution:药物入血后,随血液循环到达各组织器官的过程 11.metabolism:药物在体内发生生物转化 12.excretion:药物排出体外的过程 13.first order kinetic:恒比消除,体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除 14.zero order kinetic:恒定消除,单位时间内药物按恒定的量进行消除 15.loding dose:首次给药时血药浓度达到稳态,为负荷剂量 二.问答题 1.药物的跨膜转运的方式有哪些?主动转运和被动转运各有什么特点?在药物转运的方式中那种方式是最常见的1.药物的跨膜跨膜转运包括: 脂溶扩散:药物最常见,最重要的跨膜形式(取决于脂溶性和浓度梯度) ①简单扩散水溶扩散:分子量小的水溶性物质或非极性物质(尿素) 特点:①不消耗能量②无饱和现象③无竞争性抑制④顺浓度梯度⑤不需要载体 被动转运 ②易化扩散:顺浓度梯度,不消耗能量,但需要载体,因此有饱和性和竞争性抑制(氨基酸,Na)主动转运:药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运①需要载体②逆浓度梯度③消耗能量④有饱和性和竞争性抑制膜动转运:极少数药物通过膜的运动促进大分子物质转运①胞饮②胞吐 2.什么是一级和零级动力学方程?各有什么特点?为什么会发生零级动力学 ①一级动力学:药物在某部位或某房室的转运速度和该部位的药物浓度的1次方成正比 特点:1)单位时间转运速率不变,药物转运成指数衰减;2)清除率,速率常数,分布容积,半衰期恒定,不因剂量而改变;3)AUC与所给剂量成正比 ②零级动力学:药物在某部位或某房室的转运速度和该部位的药物浓度的0次放成正比 特点:1)药物衡量转运2)清除率,速率常数,分布容积,半衰期不恒定3)AUC与给药剂量不成正比,非线性动力学 3.什么是酶诱导剂和酶抑制剂?分别会产生那些影响 ①酶诱导剂:药物提高肝脏线粒体代谢药物酶活性,增加代谢速度 1)减弱药效:加速自身或其他物质代谢(同时服用苯巴比妥和华法林,华法林的代谢加快) 2)增加药效:某些在体内活化起效的药物,活化速度加快 ②酶抑制剂:药物抑制肝脏线粒体药物代谢酶活性,减慢药物代谢 1)增加药效:体内代谢酶被抑制,药物被代谢的速度降低,药效↑(服用酮康唑,导致特非那定代谢减慢)

相关文档
最新文档