Spadin_TREK-1通道抑制剂_1270083-24-3_Apexbio
Pyridostatin_促生长停滞药物_1085412-37-8_Apexbio
产品名: Pyridostatin 修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:Pyridostatin Cas No.:1085412-37-8 分子量:596.64 分子式:C31H32N8O5 别名:RR-82;RR82;RR 82 化学名:4-(2-aminoethoxy)-2-N,6-N-bis[4-(2-aminoethoxy)quinolin-2-yl]pyri dine-2,6-dicarboxamide SMILES:C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN 溶解性:>20.85mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Cell Cycle/Checkpoint 信号通路:G-quadruplex 产品描述:Pyridostatin 是合成的G-四联体小分子稳定剂[1]。
G-四联体是一种DNA 二级结构，通常存在于染色体或端粒的末端。
由于G-四联体也存在于一系列原癌基因（包括c-kit 、K-ras 和Bcl-2）的启动子中，因而被认为参与基因复制和转录的调节过程。
17-DMAG (Alvespimycin) HCl_Hsp90抑制剂_467214-21-7_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 修订日期: 6/30/2016
17-DMAG (Alvespimycin) HCl 467214-21-7 653.21 C32H48N4O8.HCl
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1] Jie Ge, Emmanuel Normant, James R. Porter, Janid A. Ali, Marlene S. Dembski, Yun Gao, Asimina T. Georges, Louis Grenier, Roger H. Pak, Jon Patterson, Jens R. Sydor, Thomas T. Tibbitts, Jeffrey K. Tong, Julian Adams, and Vito J. Palombella. Design, synthesis and biological evaluation of Hydroquinone derivatives of 17-Amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J. Med. Chem. 2006, 49, 4606-4615. [2] Xiaoping Sun, Jillian A. Bristol, Satoko Iwahori, Stacy R. Hagemeier, Qiao Meng, Elizabeth A. Barlow, Joyce D. Fingeroth, Vera L. Tarakanova, Robert F. Kalejta, Shannon C. Kenney. Hsp90 Inhibitor 17-DMAG Decreases Expression of Conserved Herpesvirus Protein Kinases and Reduces Virus Production inEpstein-Barr Virus-Infected Cells. Journal of Virology. 2013, 87 (18): 10126– 10138. [3] Melinda Hollingshead, Michael Alley, Angelika M. Burger, Suzanne Borgel,Christine Pacula-Cox, Heinz-Herbert Fiebig, Edward A. Sausville. In vivo antitumor ef?cacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 56: 115–125.
AP20187_二聚体药,具有细胞通透性。_195514-80-8_Apexbio
AP20187 是一种小分子二聚体药物。 为了解决移植物对宿主的抵抗作用，需要对移植细胞的体内行为进行控制。在 conditional
system 中，AP20187 可作为二聚化（CID）的化学诱导剂。在基因治疗中，CIDs 具有很大的 优势，它可以在没有毒性作用的条件下获得选择性。体内研究表明，AP20187 可以显著增加 转导红细胞、血小板以及较小程度上粒细胞的数量。 据报道，AP20187 也被用于 AP20187–LFv2IRE 系统。在该系统中，AP20187 可引起 LFv2IRE 的激活，从而导致肝脏糖原含量和肌肉葡萄糖摄取的增加。
动物实验: 动物模型 剂量 溶解方法
CD1 小鼠
10 mg/kg，腹腔注射。
为了评估 LFv2IRE 的表达和酪氨酸磷酸化，在注射 AP20187 之前 的 4 周，CD1 小鼠经尾静脉注射 AAV2/8-TBG-LFv2IRE 或 AAV2/1-MCK-LFv2IRE 载体。在 AP20187 给药后 2 小时，AP20187 依赖性的 LFv2IRE 酪氨酸磷酸化被检测到，在 6 小时之后达到峰 值，24 小时后回到基础水平。在接受 AAV2/8-TBG-LFv2IRE 而没有
PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio
参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.
离子型和非离子型表面活性剂
离子型和非离子型表面活性剂，氧化应激和胆碱酯酶活性的涡虫的影响摘要八广泛使用的表面活性剂（十六烷基三甲基溴化铵CTAB法，氯化苄甲乙氧铵; Hyamine1622，4 - 壬基酚，NP，辛基苯酚乙氧基化物;的Triton X-100，十二烷基苯磺酸钠; LAS，月桂基硫酸钠; SDS，pentadecafluorooctanoic酸，全氟辛酸铵，全氟辛烷磺酸，全氟辛烷磺酸）重新审视自己的急性毒性和氧化应激的影响和胆碱酯酶（CHE）在日本三角涡虫的活动。
8的表面活性剂，以涡虫急性毒性之间的差异是至少在范围3个数量级。
据估计，48小时LC50表面活性剂的毒性等级SDS> NP> LAS> Hyamine1622> CTAB>的Triton X-100>全氟辛烷磺酸PFOA。
根据96小时LC50表面活性剂的毒性排名如下：SDS> CTAB> NP> LAS> Hyamine1622>的Triton X-100>全氟辛烷磺酸PFOA。
有过氧化氢酶的活性显着增加涡虫暴露在LAS名义浓度的0.5或1毫克升？1和1 after48小时暴露在5年或10毫克升的名义浓度的全氟辛烷磺酸。
车活动中发现的抑制作用Hyamine1622涡虫暴露在所有浓度测试，标称浓度为10毫克升？PFOS，PFOA的名义浓度50毫克或100毫克升？和NP标称浓度为0.5 ？1毫克升。
在标称浓度的Triton X-100涡虫暴露在车活动中也观察到显著增加5毫克升1。
暗示的胆碱酯酶抑制NP，PFOS和PFOA在水产动物的神经和行为的影响，需要进一步调查。
介绍-introduction表面活性剂广泛使用在日常生活中的个人护理和家用产品，以及在各种工业应用。
其结果是，大量的表面活性剂通常排出大量污水处理厂或直接向水生环境中有没有污水处理的地方。
事实上，很多表面活性剂及其降解产物已遍布世界各地，在污水排放，污水处理厂的污水，天然水和沉积物（英，2006年）。
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)_凋亡、抗增殖和抗血管新生的试剂_362-07-2_Apexbio
有抗增值活性，对随后的小鼠皮下接种的肿瘤生长有抑制作用。 参考文献: [1]. Takeki Tsutsui, Yukiko Tamura, Makoto Hagiwara, Takashi Miyachi, Hirohito Hikiba, Chikahiro Kubo and J. Carl Barret. Induction of mammalian cell transformation and genotoxicity by 2-methoxyestradiol, an endogenous metabolite of estrogen. Carcinogensis 2000; 21(4): 735-740 [2]. Hesham Attalla, Tomi P. Makela, Herman Adlercreutz and Leif C. Anderson. 2-Methoxyestradiol arrests cells in mitosis without depolymerizing tubulin. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS 1996; 228: 467-473.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
302.41
C19H2Байду номын сангаасO3
2-methoxy Estradiol
A 83-01_ALK-5抑制剂_909910-43-6_Apexbio
产品名: A 83-01修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:A 83-01 Cas No.:909910-43-6 分子量:421.52 分子式:C25H19N5S 别名:A83-01;A-83-01 化学名:3-(6-methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carboth ioamide SMILES:CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC =CC=C5 溶解性:>21.1mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :TGF-β / Smad Signaling 信号通路:TGF-βR1(ALK5) 产品描述:A 83-01是一种激活素受体样激酶（ALK ）-5的小分子抑制剂，IC50值为12 nM[1]。
在转染荧光素酶报告基因和组成型活性ALK-5的Mv1LuR4-2细胞中，A 83-01在浓度为1 μM 时可抑制68%的由ALK-5诱导的转录激活。
在只转染荧光素酶报告基因的细胞中，用A 83-01处理，可抑制由TGF-β诱导（IC50值为12 nM ）而不是BMP 诱导的ALK-5的活性。
Ulipristal_孕激素受体调节剂_159811-51-5_Apexbio
生物活性
靶istal 是一种新型选择性孕激素受体调节剂（SPRM），用于在无防护性交或避孕失败后进 行紧急避孕。Ulipristal 可用于治疗良性妇科病症，如子宫肌瘤[1]。选择性孕酮受体调节剂 （SPRM）代表作用于孕酮受体的一类新型试剂。SPRM 涉及对各种孕酮靶组织施用临床相关 的组织选择性孕酮激动剂、拮抗剂或混合的激动剂/拮抗剂[2]。
CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C )C)C)OC(=O)C
>21.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Richardson A R, Maltz F N. Ulipristal acetate: review of the efficacy and safety of a newly approved agent for emergency contraception[J]. Clinical therapeutics, 2012, 34(1): 24-36. [2]. Chwalisz K, Perez M C, DeManno D, et al. Selective progesterone receptor modulator development and use in the treatment of leiomyomata and endometriosis[J]. Endocrine reviews, 2005, 26(3): 423-438. [3]. Ko J K Y, Huang V W, Li R H W, et al. An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions[J]. Andrology, 2014, 2(6): 868-874. [4]. Courtoy G E, Donnez J, Marbaix E, et al. In vivo mechanisms of uterine myoma volume reduction with ulipristal acetate treatment[J]. Fertility and sterility, 2015, 104(2): 426-434. e1.
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产品名: Spadin
修订日期: 6/30/2016
产品说明书
化学性质
产品名:
Spadin
Cas No.: 1270083-24-3
分子量:
2012.32
分子式:
C96H142N26O22
化学名:
(1Z,3S,4Z,7Z,9S,10Z,12S,13Z,15S,16Z,19Z,21S,22Z,24S)-15-((1H-indol
-3-yl)methyl)-1-((S)-1-((6S,7Z,9S,10Z,12S,13Z)-9-((1H-indol-3-yl)meth
yl)-1-amino-6-((Z)-(((S)-1-((S)-2-((Z)-(((S)-1-((S)-2-((Z)-((S)-2-amino-1-
hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propylidene)amino)p
SMILES: CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C(C/N=C(O)/[C@](/N=C(
O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/
[C@]3([H])CCCN3C([C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC4=CC=C(O)C=C4)([
H])C)=O)([H])CC(C)C)=O)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC5=CNC6=CC=CC=C
56)([H])CO)=O)([H])
溶解性:
Soluble to 2 mg/ml in water
储存条件:
Store at -20°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
信号通路:
Potassium Channel
产品描述:
Spadin 是一个强效的TREK-1 channel 抑制剂（IC50=71nM）. 这是一个分泌的多肽，它来自
由成熟的NTSR3/Sortilin 生成的前导肽。[1]
TREK1, 又名KCNK2, 是一个双孔蛋白结构域的离子通道，在被动的细胞钾离子跨膜交换中起
着作用。 它和局部缺血，感觉缺失和电生成作用有关。它在抑郁症的病理学中和抗抑郁药
物的反应中也起着重要作用。[1]
在TREK-1 转染的COS-7细胞中，100nM Spadin 能够抑制63% 的由花生酸刺激产生的TREK-1
电流。在野生型小鼠脑切片的CA3海马神经元上, Spadin 也可以阻碍TREK-1 channel的活性。
[1]
在预测抗抑郁反应的行为测试中，spadin 给药的小鼠显示出对抑郁的抵抗力。连续给小鼠
用药四天，不但表现出很强的抗抑郁效果，并且也助长了海马CREB蛋白的磷酸化和神经系
统发育。[2]
参考文献
:
1. Borsotto M, Veyssiere J, Moha Ou Maati H et al. Targeting two-pore domain K(+) channels
TREK-1 and TASK-3 for the treatment of depression: a new therapeutic concept. Br J Pharmacol.
2015 Feb;172(3):771-84.
2. Mazella J, Pétrault O, Lucas G, et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent
TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design. PLoS Biol. 2010 Apr
13;8(4):e1000355.
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