ZD 7288_HCN通道抑制剂_133059-99-1_Apexbio
Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio
//struct//
1-Palmitylthio-2-palmitoylami do-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-p hosphorylcholine
1,2-dideoxy-1-(S-hexadecyl)thio-2-(N-hexadecanoyl)amino-sn-glycer yl-3-phosphorylcholine
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
产品描述:
Thioetheramide-PC is a competitive, reversible inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2) [1]. Thioetheramide-PC is a structurally modified phospholipid.
hioetheramide-PC 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Thioetheramide-PC
116457-99-9
735.1 C40H83N2O5PS
PLA2s hydrolyze the sn-2 ester bond of phospholipids, releasing fatty acids and lysophospholipids, both of which may alter cell function. PLA2s play vital roles in cellular signaling and a wide number of pathophysiological situations, ranging from systemic and acute inflammatory conditions to cancer [2]. sPLA2 promote inflammation in mammals. High levels of sPLA2 contributes to several inflammatory diseases, and has been shown to promote vascular inflammation correlating with coronary events in coronary artery disease and acute coronary syndrome, and possibly leading to acute respiratory distress syndrome and progression of tonsillitis [3]. Thioetheramide-PC inhibited secretory phospholipase A2 (sPLA2) by binding to the catalytic site of sPLA2. The IC50 value was 2 μM [1]. Thioetheramide-PC could also bind to the activator site of this enzyme, which was tighter than its binding to the catalytic site. This dual interaction was that at low concentrations thioetheramide-PC might activate phospholipase activity rather than inhibiting it [1]. 参考文献:
DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio
Limited solubility
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG（背根神经节）神经 元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心 管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可 以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min，加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中，尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1（瞬时受体电位 香草酸亚型 1 型）自身的活化，但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103
化学发光法生物素标记核酸检测试剂盒 D3308 说明书
化学发光法生物素标记核酸检测试剂盒产品编号 产品名称包装 D3308化学发光法生物素标记核酸检测试剂盒1000cm 2产品简介：化学发光法生物素检测试剂盒(Chemiluminescent Biotin-labeled Nucleic Acid Detection Kit)是一种通过Streptavidin-HRP 及后续的BeyoECL Moon 试剂来实现化学发光检测Biotin 标记核酸的检测试剂盒。
适用于Southern blot 、Northern blot 、ribonuclease protection assay (RPA)或EMSA 等实验中，采用生物素标记的DNA 或RNA 探针时的检测。
本试剂盒不适用于生物素标记蛋白的检测。
本试剂盒同时还提供了封闭液、洗涤液等检测时所需的配套试剂。
本试剂盒采用了高质量的Streptavidin-HRP Conjugate ，HRP 和Streptavidin 共价交联的比例大于3，这样比采用Streptavidin 和Biotin-HRP conjugate 两种试剂进行检测要更方便，并且灵敏度更高。
采用了非特异性结合比avidin 更低的strepatavidin ，使检测结果背景更低灵敏度更高。
本试剂盒没有提供生物素探针标记相关的试剂，生物素标记的DNA 探针或EMSA 探针的制备可以相应地使用碧云天生产的生物素3'末端DNA 标记试剂盒(D3106)或EMSA 探针生物素标记试剂盒(GS008)。
本试剂盒可以用于检测至少10块10×10cm 有生物素标记EMSA 探针的膜，即共1000cm 2。
包装清单：产品编号 产品名称包装 D3308-1 BeyoECL Moon A 液 55ml D3308-2 BeyoECL Moon B 液 55ml D3308-3 Streptavidin-HRP Conjugate100µl D3308-4 封闭液 380ml D3308-5 洗涤液(5X)250ml D3308-6检测平衡液 250ml —说明书1份保存条件：D3308-3 Streptavidin-HRP Conjugate 在-20ºC 保存，其余可4ºC 保存。
600867通化东宝关于三靶点抑制剂产品(THDBH101)申报临床获得批准公告
证券代码：600867 证券简称：通化东宝编号：2021-038 通化东宝药业股份有限公司关于三靶点抑制剂产品（THDBH101）申报临床获得批准的公告本公司董事会及全体董事保证本公告内容不存在任何虚假记载、误导性陈述或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性承担个别及连带责任。
通化东宝药业股份有限公司（以下简称“公司”）全资子公司东宝紫星（杭州）生物医药有限公司（以下简称“东宝紫星”）申报的三靶点抑制剂（THDBH101胶囊/WXSHC071胶囊）（受理号CXHL2101065、CXHL2101066、CXHL2101067）药品注册申请，于近日收到国家药品监督管理局核准签发的药物临床试验批准通知书。
按照上海证券交易所《上市公司行业信息披露指引第七号-- 医药制造》的相关要求，对相关信息公告如下：一、药物基本情况1、药物名称：WXSHC071胶囊2、剂型：胶囊剂3、规格：2.5mg、5mg、20mg4、注册分类：化学药品1类5、申请人：东宝紫星（杭州）生物医药有限公司6、申报事项：境内生产药品注册临床试验7、受理号：CXHL2101065、CXHL2101066、CXHL21010678、通知书编号：2021LP00950、2021LP00951、2021LP00952二、审评结论同意本品进行 2 型糖尿病患者血糖控制的临床试验。
三、研发投入截至本公告日，公司在该项目中已投入研发费用人民币约2,527万元。
四、药物研究其他情况说明东宝紫星的三靶点抑制剂（SGLT1/SGLT2/DPP4）是全球首个将此三靶点结合的治疗2型糖尿病产品，该产品在SGLT2作用机制的基础上，通过SGLT1和DPP4的协同作用，借助SGLT1在肠道调节葡萄糖吸收的作用进一步加强降糖效应，同时引入DPP4在降糖以及心血管、肾脏、肝脏等方面的保护作用，起到多种作用机制发挥叠加效果的作用，建立除降糖以外的临床获益基础。
依达拉奉右莰醇通过抑制TLR4NF-κB信号通路减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠炎症反应
实验研究依达拉奉右莰醇通过抑制TLR4/NF-κB信号通路减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠炎症反应晚丽，李作孝△摘要：目的探讨依达拉奉右莰醇对实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠炎症反应的影响及其机制。
方法30只雌性C57BL/6小鼠随机分为空白组、模型组、依达拉奉右莰醇干预组各10只。
除空白组外，其余2组小鼠均采用髓鞘少突胶质细胞糖蛋白35-55（MOG35-55）多肽诱导EAE模型。
从造模次日开始，依达拉奉右莰醇干预组腹腔注射依达拉奉右莰醇12.5mg/kg，空白组及模型组腹腔注射等量生理盐水，1次/d，连续14d。
观察小鼠发病情况，并行神经功能障碍评分；HE和LFB染色观察脊髓组织病理改变；实时荧光定量PCR检测脑组织匀浆中白细胞介素（IL）-1β、IL-6及肿瘤坏死因子（TNF）-αmRNA表达水平；蛋白免疫印迹法检测脊髓组织中Toll样受体4（TLR4）、核因子κB p65（NF-κB p65）蛋白表达水平。
结果空白组小鼠均未发病，其余2组小鼠不同程度发病。
与模型组相比，依达拉奉右莰醇干预组小鼠的发病潜伏期、高峰期延迟，高峰期神经功能障碍评分降低（P＜0.01）。
空白组小鼠脊髓组织未见异常；模型组脊髓组织大量炎性细胞浸润、髓鞘结构紊乱；依达拉奉右莰醇干预组较模型组的炎性细胞浸润减少、髓鞘结构紊乱情况改善。
与空白组相比，其余2组小鼠脑组织匀浆中IL-1β、IL-6、TNF-αmRNA表达水平以及脊髓组织中TLR4、NF-κB p65蛋白表达水平显著升高，以依达拉奉右莰醇干预可逆转建模引起的上述改变（P＜0.05）。
结论依达拉奉右莰醇可减轻EAE小鼠炎症反应，其机制可能与抑制TLR4/NF-κB信号通路活化有关。
关键词：脑脊髓炎，自身免疫性，实验性；Toll样受体4；NF-κB；炎症；白细胞介素类；肿瘤坏死因子α；依达拉奉右莰醇；TLR4/NF-κB信号通路中图分类号：R744.51文献标志码：A DOI：10.11958/20212362Edaravone dexborneol reduces inflammation in mice with experimental autoimmuneencephalomyelitis by inhibiting TLR4/NF-κB signaling pathwayWAN Li,LI Zuoxiao△Department of Neurology,the Affiliated Hospital of Southwest Medical University,Luzhou646000,China△Corresponding Author E-mail:****************Abstract:Objective To investigate the effect and mechanism of edaravone dexborneol on the inflammatory response in mice with experimental autoimmune encephalomyelitis(EAE).Methods Thirty female C57BL/6mice were randomly divided into the blank group,the model group and the edaravone dexborneol intervention group,with10mice in each group. Except for the blank group,EAE model was induced by myelin oligodendrocyte glycoprotein35-55(MOG35-55) polypeptide in the other two groups.From the day after modeling,mice in the edaravone dexborneol intervention group were intraperitoneally injected with edaravone dexborneol12.5mg/kg,while the mice in the blank group and the model group were intraperitoneally injected with the equal amount normal saline,once a day for consecutive14days.The behavioral changes of mice were observed,and neurological dysfunction scores were performed.HE and LFB staining were used to detect spinal cord pathological changes.The mRNA expression levels of interleukin(IL)-1β,IL-6and tumor necrosis factor-α(TNF-α)in brain homogenate were detected by real-time fluorescence quantitative PCR.The protein expression levels of Toll-like receptor4(TLR4)and nuclear factorκB p65(NF-κB p65)in spinal cord tissue were detected by Western blot assay.Results None of the mice in the blank group had the disease,and the other two groups of mice had different degrees of pared with the model group,the incubation period and peak period were delayed in the edaravone dexborneol intervention group,and neurological deficit scores in peak period decreased(P＜0.01).No abnormality was found in spinal cord tissue structure in mice of the blank group,and a large number of inflammatory cell infiltration,myelin structure 基金项目：泸州市人民政府-西南医科大学科技战略合作基金项目（2018LZXNYD-ZK17）作者单位：西南医科大学附属医院神经内科（邮编646000）作者简介：晚丽（1994），女，硕士在读，主要从事神经免疫方面研究。
SYBR C226Green JumpStart Taq ReadyMix 产品说明书
100 reactions
B ReadyMix for Quantitative PCR
500 reactions
N combines the advantages of a hot
WET ICE start enzyme with a ready-to-use mix for high throughput,
temperature of the first denaturation cycle is sufficient to
disrupt the complex, restoring full enzyme activity. No special
preparations or protocol changes are required. By preventing
genomic DNA • REDExtract-N-Amp requires no loading buffers or tracking
dyes required for gel analysis • Compatible with high-throughput requirements for genetic
than 15 minutes • No freezing, mechanical disruption, organic extraction,
column purification or precipitation required • Specially formulated PCR ReadyMix for use with extract • Hot Start antibody for highly specific PCR amplification of
KX2-391_高选择性的Src抑制剂_897016-82-9_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
KX2-391 897016-82-9 431.53 C26H29N3O3
产品名: KX2-391 修订日期: 6/30/2016
ห้องสมุดไป่ตู้
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]aceta mide
动物实验: 动物模型 剂量 应用
携带 50cc HT-29 肿瘤的裸鼠
口服，5 mg/kg，每天 2 次
在携带 50cc HT-29 肿瘤的裸鼠中，口服 5 mg/kg KXO1 bid 导致肿 瘤生长减少 70％，通过体重减轻测定证明其对宿主没有显著毒 性。
注意事项
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
引用文献
1.Chen Y, Yu Y, et al. "Bradykinin promotes migration and invasion of hepatocellular carcinoma cells through TRPM7 and MMP2." Exp Cell Res. 2016 Sep 29. PMID:27693494
参考文献: [1]. Lau G M, Lau G M, Yu G L, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro[J]. Digestive diseases and sciences, 2009, 54(7): 1465-1474. [2]. Fallah-Tafti A, Foroumadi A, Tiwari R, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(10): 4853-4858. [3]. Bu Y, Gao L, Smolinski M, et al. KXO1 (KX2-391), a Src-family kinase inhibitor targeting the peptide-binding domain, suppresses oncogenic proliferation in vitro and in vivo[J]. 2008.
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ZD 7288 133059-99-1 292.81 C15H21ClN4
产品名: ZD 7288 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-N-ethyl-1,2-dimethyl-6-(methylimino)-N-phenyl-1,6-dihydropyri midin-4-amine hydrochloride
CCN(C1=CC=CC=C1)C2=C/C(N(C)C(C)=N2)=N\C.Cl
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at +4°C
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Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
信号通路:
Other Channel Modulators
产品描述:
ZD 7288 是超极化激活环核苷酸门控（HCN）通道抑制剂[1]。 HCN 通道在窦房结（SAN）中发现，允许 Na+和 K+通过。HCN 电流存在于细胞膜超极化的神 经元中，在神经性疼痛中具有重要作用[1]。 在 Wistar 大鼠来源的 CA1 锥体细胞中，ZD 7288 以浓度依赖的方式抑制 T 型 Ca2+通道电流[2]。 在新生大鼠面部运动神经元中，ZD-7288（0.1-10 μM）以时间和电压依赖的方式抑制超极
参考文献: [1]. Chen Y, Lin C, Tang Y, et al. ZD 7288, an HCN channel blocker, attenuates chronic visceral pain in irritable bowel syndrome-like rats. World J Gastroenterol, 2014, 20(8): 2091-2097. [2]. Sánchez-Alonso JL, Halliwell JV, Colino A. ZD 7288 inhibits T-type calcium current in rat hippocampal pyramidal cells. Neurosci Lett, 2008, 439(3): 275-280. [3]. Larkman PM, Kelly JS. Modulation of the hyperpolarisation-activated current, Ih, in rat facial motoneurones in vitro by ZD-7288. Neuropharmacology, 2001, 40(8): 1058-1072. [4]. Gasparini S, DiFrancesco D. Action of the hyperpolarization-activated current (Ih) blocker ZD 7288 in hippocampal CA1 neurons. Pflugers Arch, 1997, 435(1): 99-106.
化激活的电流，IC50 值为 0.2 μM[3]。在 CA1 锥体细胞中，ZD 7288（1-1000 μM）抑制超 极化激活的电流。然而，ZD 7288 对 CA3-CA1 突触的长时程抑制（LTD）没有影响[4]。 在慢性内脏痛大鼠中，ZD 7288（50-100 nM）显著抑制腹部回缩反射（AWR）评分和肌电图 （EMG）反应。ZD 7288 还显著增加痛阈。这些结果表明，脊柱 HCN 通道可能在慢性内脏痛 中起关键作用[1]。 在大鼠慢性内脏痛，ZD 7288（50-100 纳米）显著抑制腹部收缩反射（AWR）评分和肌电图 （EMG）的反应。此外，ZD 7288 显著疼痛阈值升高。这些结果表明，脊柱 HCN 通道可能在 慢性内脏痛[1]中起关键作用。