IAA-94_氯化物通道抑制剂_54197-31-8_Apexbio
E-4031_阻断ATP敏感性钾通道的抗心律不齐药物_113558-89-7_Apexbio
信号通路:
Potassium Channel
产品描述:
作用于 hERG 的 IC50 为 7.7 nM。 E-4031 是一种阻断 ATP 敏感性钾通道的抗心律失常药。 ATP 敏感性钾通道广泛分布于包括肌肉、胰腺β细胞和脑在内的组织中。其活性受腺嘌呤核 苷酸调节，由 ATP 水平下降和 ADP 水平上升激活。因此，ATP 敏感性钾通道将细胞代谢与膜
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
E-4031 113558-89-7 401.52 C21H27N3O3S
产品名: E-4031 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件methylpyridin-2-yl)ethyl)piperidine-4-carbonyl)phenyl) methanesulfonamide
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
CC1=NC(CCN2CCC(C(C3=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C3)=O)CC2)=CC=C1
Thioetheramide-PC_竞争性的可逆分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂_116457-99-9_Apexbio
//struct//
1-Palmitylthio-2-palmitoylami do-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-p hosphorylcholine
1,2-dideoxy-1-(S-hexadecyl)thio-2-(N-hexadecanoyl)amino-sn-glycer yl-3-phosphorylcholine
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Phospholipase
产品描述:
Thioetheramide-PC is a competitive, reversible inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2) [1]. Thioetheramide-PC is a structurally modified phospholipid.
hioetheramide-PC 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
Thioetheramide-PC
116457-99-9
735.1 C40H83N2O5PS
PLA2s hydrolyze the sn-2 ester bond of phospholipids, releasing fatty acids and lysophospholipids, both of which may alter cell function. PLA2s play vital roles in cellular signaling and a wide number of pathophysiological situations, ranging from systemic and acute inflammatory conditions to cancer [2]. sPLA2 promote inflammation in mammals. High levels of sPLA2 contributes to several inflammatory diseases, and has been shown to promote vascular inflammation correlating with coronary events in coronary artery disease and acute coronary syndrome, and possibly leading to acute respiratory distress syndrome and progression of tonsillitis [3]. Thioetheramide-PC inhibited secretory phospholipase A2 (sPLA2) by binding to the catalytic site of sPLA2. The IC50 value was 2 μM [1]. Thioetheramide-PC could also bind to the activator site of this enzyme, which was tighter than its binding to the catalytic site. This dual interaction was that at low concentrations thioetheramide-PC might activate phospholipase activity rather than inhibiting it [1]. 参考文献:
FDA批准的放射性药物都有哪些？
FDA批准的放射性药物都有哪些？展开全文中华医学会核医学分会放射性药物学组整理1、药物名称：Carbon-11 choline（11C-胆碱）生产商：Mayo Clinic 商品名：—用途：前列腺癌复发诊断2、药物名称：Carbon-14 urea（14C-尿素）生产商：Kimberly-Clark 商品名：PYtest用途：胃中幽门螺杆菌感染诊断3、药物名称：Fluorine-18 florbetaben（18F-AV1）生产商：Piramal Imaging 商品名：Neuraceq™用途：阿尔茨海默（AD）患者和痴呆患者评价4、药物名称：Fluorine-18florbetapir（18F-AV45）生产商：Eli Lilly 商品名：Amyvid™用途：阿尔茨海默症诊断与治疗5、药物名称：Fluorine-18sodium fluoride（18F-氟化钠）生产商：Various 商品名：—用途：成骨能力的骨显像剂6、药物名称：Fluorine-18fludeoxyglucose（18F-FDG）生产商：Various 商品名：—用途：肿瘤、癫痫病灶糖代谢异常检测7、药物名称：Fluorine-18flutemetamol（18F-PIB）生产商：GE Healthcare 商品名：Vizamyl用途：阿尔茨海默（AD）患者和痴呆患者评价8、药物名称：Gallium-67 citrate（67Ga-柠檬酸）生产商：Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：霍奇金病、淋巴瘤、支气管癌以及一些急性炎症病变诊断9、药物名称：Indium-111capromab pendetide（111In-卡罗单抗喷地肽）生产商：AytuPharmaceuticals 商品名：ProstaScint®用途：前列腺癌患者、前列腺癌术后高度怀疑转移患者的检测10、药物名称：Indium-111 chloride（111In-氯化铟）生产商：GE Healthcare、Mallinckrodt 商品名：Indiclor™用途：用于放射性标记11、药物名称：Indium-111 pentetate（111In-DTPA）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：放射性核素脑池造影12、药物名称：Indium-111oxyquinoline（111In-羟基喹啉）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：用于自体白细胞标记，炎症及感染的诊断13、药物名称：Indium-111pentetreotide（111In-奥曲肽）生产商：Mallinckrodt 商品名：Octreoscan™用途：原发性和转移性内神经分泌肿瘤生长抑素受体定位14、药物名称：Iodine I-123iobenguane（123I-MIBG）生产商：GE Healthcare 商品名：AdreView™用途：原发或转移性嗜铬细胞瘤或神经母细胞瘤的辅助诊断15、药物名称：Iodine I-123 ioflupane（123I-氟潘）生产商：GE Healthcare 商品名：DaTscan™用途：对疑似帕金森症患者的评估16、药物名称：Iodine I-123sodium iodide capsules（123I-碘化钠胶囊）生产商：Cardinal Health、Mallinckrodt 商品名：—用途：甲状腺功能及形态学评价17、药物名称：Iodine I-125 humanserum albumin（125I-人血清白蛋白）生产商：IsoTex Diagnostics 商品名：Jeanatope用途：全血及血浆容量测定18、药物名称：Iodine I-125iothalamate（125I-酞酸盐）生产商：IsoT ex Diagnostics商品名：Glofil-125用途：肾小球滤过率的评价19、药物名称：Iodine I-131 humanserum albumin（131I-人血清白蛋白）生产商：IsoTex Diagnostics 商品名：Megatope用途：全血及血浆量、心脏输出、心脏及肺血容量、蛋白质周转研究、脑肿瘤定位等20、药物名称：Iodine I-131sodium iodide（131I-碘化钠）生产商：DRAXIMAGE、Mallinckrodt 商品名：HICON™用途：甲状腺疾病的诊断与治疗21、药物名称：MolybdenumMo-99 generator（钼锝发生器）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：DRYTEC™、T echnelite、UltraTechneKow®DTE用途：放射性药物的制备22、药物名称：Nitrogen-13 ammonia（13N-氨水）生产商：Various 商品名：—用途：心肌灌注评价冠状动脉疾病23、药物名称：Radium-223 dichloride（223Ra-二氯化镭）生产商：Bayer HealthCarePharmaceuticalsInc. 商品名：Xofigo®用途：去势性前列腺癌治疗24、药物名称：Rubidium-82 chloride（82Ru-氯化铷）生产商：Bracco Diagnostics 商品名：Cardiogen-82®用途：心肌灌注显像剂25、药物名称：Samarium-153lexidronam（153Sm-EDTMP）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：Quadramet®用途：减轻骨转移患者的疼痛26、药物名称：Strontium-89 chloride（89Sr-氯化锶）生产商：GE Healthcare商品名：MetastronTM用途：减轻骨转移患者的疼痛27、药物名称：T echnetium-99mbicisate（99mT c-ECD）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：Neurolite®用途：脑卒中患者卒中的诊断与治疗28、药物名称：Technetium-99mdisofenin（99mTc-地索芬宁）生产商：Pharmalucence 商品名：Hepatolite®用途：急性胆囊炎诊断29、药物名称：Technetium-99mexametazine（99mTc-HMPAO）生产商：GE Healthcare 商品名：C eretec™用途：脑卒中患者血脑灌注、白细胞标记显像用用于腹腔感染及肠道炎症定位30、药物名称：T echnetium-99mmacroaggregatedalbumin （99mT c-MAA）生产商：DRAXIMAGE 商品名：—用途：肺灌注评价、腹静脉分流畅通性评价31、药物名称：Technetium-99mmebrofenin（99mT c-甲溴苯宁）生产商：Bracco Diagnostics、Pharmalucence 商品名：Choletec®用途：肝胆显像剂32、药物名称：Technetium-99mmedronate（99mTc-MDP）生产商：DRAXIMAGE、GE Healthcare、Pharmalucence 商品名：MDP-25、MDP Multidose用途：骨显像剂33、药物名称：Technetium-99mmertiatide（99mTc-MAG3）生产商：Mallinckrodt 商品名：TechnescanMAG3TM用途：肾动态显像34、药物名称：Technetium-99moxidronate（99mT c-HDP）生产商：Mallinckrodt 商品名：Tec hnescan™HDP用途：骨显像剂35、药物名称：Technetium-99mpentetate（99mT c-DTPA）生产商：DRAXIMAGE 商品名：—用途：脑显像、肾显像36、药物名称：T echnetium-99mpyrophosphate（99mTc-PYP）生产商：Mallinckrodt、Pharmalucence 商品名：Technescan™、PYP™用途：骨显像、心脏显像剂、血池显像剂37、药物名称：Technetium-99m redblood cells（99mT c-红细胞）生产商：Mallinckrodt 商品名：UltraTag™用途：血池造影、消化道出血定位38、药物名称：T echnetium-99msestamibi（99mTc-MIBI）生产商：Cardinal Health、DRAXIMAGE、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt、Pharmalucence商品名：Cardiolite®用途：心肌灌注，用于检测缺血、评价心机功能，乳腺成像39、药物名称：Technetium-99msodium pertechnetate （99mT c-高锝酸钠）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：脑显像、甲状腺显像、胎盘定位、膀胱显像等40、药物名称：Technetium-99msuccimer（99mT c-DMSA）生产商：GE Healthcare 商品名：—用途：肾显像41、药物名称：Technetium-99msulfur colloid（99mT c-硫胶体）生产商：Pharmalucence 商品名：—用途：肝、脾、骨髓显像等42、药物名称：Technetium-99mtetrofosmin（99mTc-替曲膦）生产商：GE Healthcare 商品名：MyoviewTM用途：心肌灌注剂43、药物名称：Technetium-99mtilmanocept（99mTc-替马诺噻）生产商：NavideaBiopharmaceuticals,Inc. 商品名：Lymphoseek®用途：淋巴结定位44、药物名称：Thallium-201chloride（201Tl-氯化铊）生产商：GE Healthcare、Lantheus MedicalImaging、Mallinckrodt商品名：—用途：心肌灌注显像45、药物名称：Xenon-133 gas（133Xe气体）生产商：Lantheus MedicalImaging 商品名：—用途：肺功能评估与肺显像、脑血流评估46、药物名称：Yttrium-90chloride（90Y-氯化钇）生产商：MDS Nordion、Eckert＆ZieglerNuclitec商品名：—用途：放射性标记47、药物名称：Yttrium-90ibritumomab tiuxetan（90Y-替伊莫单抗）生产商：SpectrumPharmaceuticals商品名：Zevalin®用途：非霍奇金氏淋巴瘤治疗截止至2015年8月1日。
Cyproheptadine hydrochloride_血清素受体拮抗剂_969-33-5_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: Cyproheptadine hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
Cyproheptadine hydrochloride 969-33-5 323.86 C21H22ClN
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
产品描述:
Cyproheptadine hydrochloride 是血清素受体拮抗剂[1]. Cyproheptadine 是血清素和组胺的拮抗剂,同时也是抗毒蕈碱制剂.其用于治疗胃切除术后倾 倒综合征\瘙痒性皮肤病\偏头痛\厌食症及垂体依赖性库欣综合征.Cyproheptadine 的主要尿 产物是 Cyproheptadine 葡萄糖醛酸—一种季铵化合物.Cyproheptadine 具有一些副作用,包括 镇静\嗜睡\低血压\心动过速和血恶液质.作为 5-HT2A 受体的拮抗剂,体外和离体实验中
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Psalmotoxin 1_酸敏感离子通道1a(ASIC1a)阻断剂_Apexbio
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Psalmotoxin 1
4689.39 C200H312N62O57S6
产品名: Psalmotoxin 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CCC(C(/N=C(O)\C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(N)CCC(O)=O)CC(O)=O)CSSC C1C(O)=NC(C(O)=NCC(O)=NC(C(O)=NC(C(O)=NC(/C(O)=N/C(/C(O)=N /C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/ C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/2)C(C)C)CCC(O)=O)CC3=CC=CC=C3)CO)CCCNC (N)=N)CCCNC(N)=N)CC
Soluble to 2 mg/ml in sterile water
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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PHA-848125_有效的ATP竞争性CDK抑制剂_802539-81-7_Apexbio
细胞实验: 细胞系 溶解பைடு நூலகம்法
反应时间 应用
GL-Mel 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 23.1 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 GL-Mel 细胞中，PHA-848125（0.156 μM）诱导 G1 细胞的适 度增加，对 S 和 G2/M 期没有明显影响。PHA-848125（0.625 μ M）处理导致 G1 期细胞显著积累，同时伴随着 S 期和 G2/M 期细 胞百分比的强烈降低。PHA-848125 略微上调了 GL-Mel 细胞中 p53 的表达。针对来自不同实体瘤的 145 个肿瘤细胞系和另外 44 个 源自白血病和淋巴瘤的细胞系，PHA-848125 显示出抗增殖活性。
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
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参考文献: [1]. Caporali S, Alvino E, Starace G, et al. The cyclin-dependent kinase inhibitor PHA-848125 suppresses the in vitro growth of human melanomas sensitive or resistant to temozolomide, and shows synergistic effects in combination with this triazene compound[J]. Pharmacological research, 2010, 61(5): 437-448. [2]. Albanese C, Alzani R, Amboldi N, et al. Dual targeting of CDK and tropomyosin receptor kinase families by the oral inhibitor PHA-848125, an agent with broad-spectrum antitumor efficacy[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(8): 2243-2254. [3]. Degrassi A, Russo M, Nanni C, et al. Efficacy of PHA-848125, a cyclin-dependent kinase inhibitor, on the K-RasG12DLA2 lung adenocarcinoma transgenic mouse model: evaluation by multimodality imaging[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(3): 673-681.
VPS34-IN1_Vps34抑制剂_1383716-33-3_Apexbio
FYVE 结构域的蛋白质亚型来调节膜转运过程。 体外：经鉴定，VPS34-IN1 能够抑制体外 Vps34，但不显著抑制所测试的 340 种蛋白激酶或 25 种脂质激酶的活性，包括 I 型和 II 型 PI3K 的所有同种型。VPS34-IN1 处理细胞剂量依赖性 地诱导特异性 PtdIns（3）P 结合探针的快速分散，而不改变 I 型 PI3K 调节 Akt 的能力。此外， VPS34-IN1 也可以在 1 分钟内诱导 SGK3 磷酸化约 50-60％的快速损失。然而，VPS34-IN1 不 能抑制无 PtdIns（3）P 结合 PX 结构域的 SGK2 同种型的活性。此外，VPS34-IN1 和 I 型 PI3K 抑制剂 GDC-0941 的联合用药导致 SGK3 活性降低约 80-90％。因此，这些数据表明，VPS34-IN1 是描述 Vps34 生理作用的有用探针，并且 I 型（例如 GDC-0941）和 III 型（如 VPS34-IN1）PI3K 抑制剂的联合用药可用于更好地分析 II PI3K 的作用和调节[1]。 体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。 临床试验：到目前为止，VPS34-IN1 仍处于临床前研究阶段。
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生物活性
靶点 :
Ubiquitination/ Proteasome
信号通路:
Autophagy
产品描述:
IC50 为 25 nM。 VPS34-IN1 是一种 Vps34 抑制剂。 液泡蛋白质分选 34（Vps34）III 型磷酸肌醇 3-激酶（PI3K）磷酸化磷脂酰肌醇（PtdIns）以 产生 PtdIns（3）P，PtdIns（3）P 通过募集具有结合 PtdIns（3）P 的 phox 同源域（PX）和
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on sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
reconstitution of these proteins. Chloride channels are present in the majority of epithelial cells and mediate absorption or secretion of NaCl. In vitro: IAA-94 bound chloride channels in bovine kidney cortex microsomes with a Ki value of 1 μM, which indicated that IAA-94 was a potent chloride channel blocker and showed specificity [1]. IAA-94 also completely and reversibly blocked chloride intracellular NCC27 ion channel at a concentration of 10 μM, which arrested replication of Chinese hamster ovary (CHO-K1) cells at G2/M phase of the cell cycle [2]. In vivo: Male CD-1 mice were intrathecally injected with IAA-94 at a dose of 1-10 mg for 1h. Pretreated IAA-94 attenuated the antinociception induced by δ-opioid receptor agonist [D-Ala2] deltorphin II in a dose-dependent fashion, without effects on the antinociception triggered by either the specific κ-opioid receptor agonist U-50,488H or the selective μ-opioid receptor agonist [D-Ala2, N-MePhe4, Gly-ol5] enkephalin [3]. 参考文献:
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ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: IAA-94 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
IAA-94
54197-31-8
357.2
//struct//
C17H18Cl2O4
R(+)-IAA 94
Store at -20°C
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信号通路:
Chloride Channels
产品描述:
Ki: 1 μM IAA-94 is an indanyloxyacetic acid (IAA) inhibitor of epithelial chloride channels. It has been employed in modulating chloride channel function to probe the function and dynamics of the channels. IAA-94 is exploited to study the properties of chloride channels in a variety of preparations. Also, the high affinity of IAA-94 for the chloride channel is used for isolation and
2-[[(2R)-6,7-dichloro-2-cyclopentyl-2,3-dihydro-2-methyl-1-oxo-1H-i nden-5-yl]oxy]-acetic acid
ClC1=C(C([C@](C2CCCC2)(C)C3)=O)C3=CC(OCC(O)=O)=C1Cl
Soluble in DMSO