普罗帕酮是抗快速性心律失常的良药

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临床上最常用的抗心律失常药总结

临床上最常用的抗心律失常药总结

临床上最常用的抗心律失常药总结临床上最常用的仅5种:普罗帕酮、氨碘酮、美托洛尔、利多卡因、维拉帕米。

1、利多卡因适应证:室性心律(急性心肌梗死或复发性室性快速性心律失常治疗:心室颤动复苏后防止复发。

)具体用法:静脉注射盐酸利多卡因注射液1—1.5mg/kg(一般50~100mg)作为首次负荷量稀释后静脉注射2~3分钟,必要时每5分钟重复1~2次。

1小时内最大负荷量为4.5mg/kg(或300mg)。

静脉滴注盐酸利多卡因注射液用负荷量1—16mg/kg后以1~4mg/min或0.015—0.03mg/(kgmin)的速度静脉滴注维持,最大维持剂量为4mgmin。

有效后以1~4mg/min速度维持静脉滴注。

48~72h后渐减量,加口服药。

2、普罗帕酮(普罗帕酮)广谱、预激综合征并心律失常、各种类型室上性心动过速:室性期前收缩,难治性、致命性室速具体用法:1~2mg/kg稀释后静脉注射,可重复1~2次;有效后以0.5~1mg/min速度维持静脉滴注;48~72h 后渐减量,加口服药,剂量为0.15~0.3g,1次/8h。

3、美托洛尔适应证:广谱、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、麻醉、运动与精神因素诱发的心律失常;心房颤动与扑动时减慢心室率,房室结内折返性心动过速,利用旁路的房室折返性心动过速;洋地黄中毒引起的房性、房室交界区性与室性心动过速、室性前期收缩等;长QT间期综合征和二尖瓣脱垂的室性心律失常;心肌梗死后。

具体用法:静脉注射时每次2~5mg;口服时剂量为25~50mg,1~2次/天。

4、胺碘酮适应证:广谱、预激综合征并心律失常各种室上性与室性快速性心律失常,包括心房扑动与颤动、预激综合征;肥厚型心肌病,心肌梗死后室性心律失常、复苏后预防室性心律失常复发。

具体用法:0.15~0.3g稀释后静脉注射,时间>2min,10~15min后可重复一次,或以5—7mg/kg稀释成250mL 在30min至1h内滴入;有效后以15mg/(kg·d)(约1~2g/24h)剂量维持静脉滴注,数日后渐改口服;口服时0.2g,3次/天,1~2周后改0.2g,2次/天,再经1~2周后改0.2g,1次/天,2~3个月后改0.2g,1次/天,每周口服3~5天即可。

普罗帕酮说明书

普罗帕酮说明书

普罗帕酮说明书普罗帕酮说明书1. 产品概述普罗帕酮是一种化学物质,属于羟酪胺类药物。

它被广泛应用于医学领域,主要用于治疗心律失常和高血压的患者。

普罗帕酮通过调节心脏的电活动,帮助维持正常的心率和血压水平,从而提高患者的生活质量。

2. 适应症普罗帕酮适用于以下条件的治疗:- 心室心律失常(例如室性早搏、室性心动过速)- 心房颤动或心房扑动伴快速心室率(需要降低心室率)- 高血压3. 用法和用量3.1 心室心律失常- 初始剂量:每天一次口服100毫克(mg)。

- 维持剂量:根据个体的反应和治疗效果,剂量可在100-300毫克之间进行调整。

3.2 心房颤动或心房扑动伴快速心室率- 初始剂量:每天三次口服50毫克(mg)。

- 维持剂量:根据个体的反应和治疗效果,剂量可在50-150毫克之间进行调整。

3.3 高血压- 初始剂量:每天两次口服100毫克(mg)。

- 维持剂量:根据个体的反应和治疗效果,剂量可在100-200毫克之间进行调整。

3.4 注意事项- 使用普罗帕酮前,请告知医生您是否对普罗帕酮或其他羟酪胺类药物过敏。

- 在使用普罗帕酮期间,请遵循医生的建议定期进行血压和心率监测。

- 不要突然停止使用普罗帕酮,因为突然停药可能会导致心律失常的加重。

如果您需要停用普罗帕酮,请在医生的指导下逐渐减少药物剂量。

- 普罗帕酮可能会引起一些副作用,常见的包括疲劳、头晕、恶心、便秘等。

如果这些副作用持续或加重,请告知医生。

4. 禁忌症- 对普罗帕酮或其他羟酪胺类药物过敏的患者。

- 心房传导阻滞(Ⅱ度或Ⅲ度AV阻滞的患者)。

- 心功能不全且存在异位搏动的患者。

- 非心脏原因引起的心动过缓的患者。

5. 注意事项- 普罗帕酮可能会与其他药物发生相互作用,包括抗高血压药物、降低胆固醇的药物和抗生素等。

在使用普罗帕酮之前,请告知医生您正在使用的所有药物。

- 对于孕妇和哺乳期妇女,使用普罗帕酮需要谨慎,并在医生的指导下进行。

普罗帕酮

普罗帕酮

普罗帕酮一、Ⅰ类抗心律失常药物的分类Ⅰ类抗心律失常药物可分为3类,具体代表药物如表1。

表1Ⅰ类抗心律失常药物的分类二、普罗帕酮作用机制降低浦氏纤维及心室肌的自律性、减慢传导速度、延长APD和ERP;β受体阻滞作用;阻滞钙通道的作用。

三、普罗帕酮的药代动力学普罗帕酮可被完全吸收,经CYP2D6酶系统代谢,其代谢能力是由遗传决定的。

10%的患者代谢缓慢,半衰期较长。

尽管其原型半衰期仅6小时,但因其活性代谢产物5-羟普罗帕酮半衰期较长,达到稳态血药浓度需72小时。

应用较高剂量时,随血清浓度升高,与血浆蛋白结合减少,体内游离药物浓度呈非线性升高。

四、普罗帕酮的临床应用范围1.室上性快速心律失常房性心动过速、室上速心律失常(包括治疗及预防)、房颤或房扑、心律转复。

2.室性期前收缩明确不伴有器质性心脏病的室性期前收缩、非心肌梗死器质性心脏病、无器质性心脏病基础的室速(特发性室速,发作或复发时皆可用普罗帕酮或氟卡尼)。

2014年AHA/ACC/HRS房颤指南推荐如表2。

表2 2014年AHA/ACC/HRS房颤指南中抗心律失常药物的使用推荐五、普罗帕酮的临床疗效1.控制室早、成对室早、非持续性室速的有效率为48%~65%。

2.室上速和阵发性房颤有效率超过50%。

3.治疗无器质性心脏病房颤患者的主要一线药物,口服弹丸量600mg转复房颤。

4.目前还没有心肌梗死后和CHF时应用的安全性资料。

5.对旁道有抑制作用。

6.与地高辛合用:地高辛浓度升高40%~60%。

7.与华法林合用:使华法林血药浓度升高,延长INR。

六、普罗帕酮的用量用法1.静脉用药推荐起始剂量1~2mg/kg,以10mg/min静推;单次通常为70mg,最大剂量不超过140mg。

2.口服150mgtid或Q8h;3~4天后若无效,剂量可增加至200mg,最大200mgQ6h;QRS波增宽者慎用,最大剂量150mg tid。

普罗帕酮常见的不良反应及处理方法如表3表3普罗帕酮常见不良反应及处理方法用药后应定期监测心电图、血尿常规、肝肾功能等指标,必要时进行胸片、动态心电图、超声心电图等检查;门诊复查时认真询问相关症状、进行细致的查体、与基线资料对比等非常重要,有助于及早发现、及时处理。

美托洛尔联合盐酸普罗帕酮治疗快速心律失常的临床效果

美托洛尔联合盐酸普罗帕酮治疗快速心律失常的临床效果

美托洛尔联合盐酸普罗帕酮治疗快速心律失常的临床效果高群【摘要】目的:探讨美托洛尔联合盐酸普罗帕酮治疗快速心律失常的临床治疗效果。

方法选取快速心律失常患者128例,随机分成试验组和对照组,各64例。

对照组仅给予口服盐酸普罗帕酮片(最初口服用药剂量为150 mg/次,根据患者具体身体情况加用剂量,最高不超过200 mg/次,每天服用2次,治疗周期为2个月);试验组盐酸普罗帕酮联合美托洛尔(最初口服用药剂量为25 mg/次,根据患者具体身体情况加用剂量,最高不超过50 mg/次,每天服用2次,治疗周期为2个月)给药。

对2组的临床治疗结果进行比较分析。

结果试验组总有效率92.19%显著高于对照组67.19%,差异有统计学意义(P<0.01);试验组发生室性早搏、房性早搏、心脏短阵发性室性心动过速和房性心动过速的发作次数均明显少于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。

结论美托洛尔联合盐酸普罗帕酮治疗快速心律失常的临床效果显著,有效减少了患者心律失常的发作次数,值得在临床上推广应用。

【期刊名称】《当代医学》【年(卷),期】2015(000)032【总页数】2页(P136-137)【关键词】心律失常;美托洛尔;盐酸普罗帕酮【作者】高群【作者单位】吉林 132200 吉林省永吉县医院循环内科【正文语种】中文心律失常主要表现为心脏动脉供血不足,是常见心血管疾病,若不采取及时恰当的治疗可以发其他严重心血管并发症,对生命安全产生威胁。

普罗帕酮作为常用抗心律失常药应用较为广泛,但是治疗效果并不显著。

研究显示,盐酸普罗帕酮联合美托洛尔具有一定效果[1]。

本研究选取快速心律失常患者128例,探讨美托洛尔联合盐酸普罗帕酮治疗快速心律失常的临床治疗效果,现报道如下。

1.1 一般资料选取2012年1月~2014年12月吉林省永吉县医院收治的快速心律失常患者128例,患者均符合2000年全国心律失常委员会会议颁布的心律失常的临床诊断标准[2]。

普罗帕酮在阵发性室上性心动过速急救中的应用

普罗帕酮在阵发性室上性心动过速急救中的应用

82中国处方药 第19卷 第5期·疗效评价·阵发性室上性心动过速(Paroxysmal supraventricular tachycardia,PSVT),是一种阵发性快速且规则的异位心律,简称“室上速”[1],一般是突然发作、突然终止。

主要病因包括二尖瓣病变、预激综合征、心肌病等疾病因素,还包括精神心理因素、不良的生活习惯或医源性因素等。

常见的症状有心悸、紧张、焦虑、乏力等临床体征。

据临床统计,大多数室上速患者心电图表现为QRS波群形态正常、RR间期规则的快速心律[2]。

同时阵发性室上速可由运动或情绪激动诱发,且存在反复发作情况,患者在发作时心率多在160~240次/分,具有快而整齐,心音有力,多数无心脏杂音,血压正常或偏低[3]。

阵发性室上速是院前急救中的常见急症之一,如若处理不及时,可发展为致命性的心律失常,引起心、脑器官供血不足,影响循环系统功能,严重者可引起心衰,甚至是猝死。

当阵发性室上速患者发作时,需要静脉给药急救,快速有效地达到治疗目标。

维拉帕米、胺碘酮及普罗帕酮是目前常用的抗心律失常药物,也是阵发性室上速患者急救的常用药物。

本研究旨在分析维拉帕米、胺碘酮及普罗帕酮的使用对患者室上速转复效果、预后的影响。

1 资料与方法1.1 一般资料选取我院急救中心在2016年3月~2019年12月收治的91例室上性心动过速患者;经常规心电图检查确诊,所有患者均接受院前急救。

年龄16~69岁,平均(45.71±7.33)岁。

女55例,男36例;从发病到救治的时间均<1.5 h,平均时间为(0.73±0.21)h;其他基础疾病包括高血压23例,心肌病17例,冠心病19例,无器质性心脏病22例。

排除:其他严重器质性疾病,恶性肿瘤,组织器官严重功能障碍者;精神疾病;年龄小于16岁;患者及家属不知情或拒绝参加本研究者。

随机分为三组,采用普罗帕酮的30例患者为A组,给予胺碘酮治疗的32例患者为B组,给予维拉帕米的29例患者为C组,经分析三组患者在年龄、性别、基础疾病等临床基本资料,差异无统计学意义(P>0.05),见表1。

普罗帕酮

普罗帕酮

不良反应(注射液)
(1)早期的不良反应有头痛、头晕、闪耀,其后 可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出 现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆 汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活 性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应 及个体因素性。 (2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害, 有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不 适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。 有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长, P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。
用法(片剂)
1次100~200mg,一日3~4次。 治疗量,一日300~900mg,分4~6次服 用。 维持量一日300~600mg,分2~4次服用。 由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食 物同时吞服,不得嚼碎。
注意事项
(1)心肌严重损害者慎用。 (2)严重的心动过缓,肝、肾功能不全, 明显低血压患者慎用。 (3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞 时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素 或间羟肾上腺素等解救。
禁忌
无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重 房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重 充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压 及对该药过敏者禁用。
药物相互作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药 合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗 帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依 赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著 增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕 酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令 血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用 可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电 生理参数没有影响。
不良反应(片剂)
(1)不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木, 可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不 良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道 障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症 状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损 伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。 据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 (2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害, 有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不 适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。 有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长, P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

2024年常用抗心律失常药总结(3篇)

2024年常用抗心律失常药总结随着科学技术的不断发展和医疗水平的提高,抗心律失常药在心脏病治疗中的应用越来越广泛。

本文将对____年常用的抗心律失常药进行总结,包括分类、作用机制、适应症、用法用量和不良反应等方面,以供医务人员和患者参考。

一、分类根据作用机制及其对心律失常的选择性,抗心律失常药可分为多种类型,常见的分类包括:1. 钠通道拮抗剂:如胺碘酮、普罗帕酮等;2. β受体阻滞剂:如美托洛尔、阿替洛尔等;3. 钾通道拮抗剂:如奎尼定、依维莫司等;4. 钙通道阻滞剂:如维拉帕米、地尔硫卓等;5. 心排除剂:如胺碘酮、普罗帕酮等;6. 电生理调控剂:如维拉帕米、胺碘酮等。

二、常用抗心律失常药1. 胺碘酮作用机制:胺碘酮是一种广谱抗心律失常药物,通过抑制多种离子通道,包括钠通道、钾通道、钙通道等,从而延长心动周期和复极时间,改善传导系统功能;同时具有抗肾上腺素作用,可抑制交感神经系统的兴奋,减轻心肌的兴奋性。

适应症:用于治疗多种心律失常,包括室上性心动过速、快速性房颤/房扑、室性心动过速等。

用法用量:胺碘酮口服吸收较慢,建议使用静脉注射给药。

初始剂量通常为100-200mg,维持剂量为200-400mg/天。

不良反应:胺碘酮可导致甲状腺功能异常、肺部纤维化、肝功能损害、皮肤反应等不良反应。

2. 普罗帕酮作用机制:普罗帕酮是一种钠通道拮抗剂,通过阻断细胞内钠离子的进入,减少心肌的兴奋性和自律性,从而减慢传导速度和心率。

适应症:普罗帕酮可用于治疗室上性心动过速、快速性房颤/房扑、室性心动过速等心律失常。

用法用量:普罗帕酮口服吸收快,起效快,但持续时间较短。

常用剂量为每天2-3次,每次50-100mg。

不良反应:普罗帕酮可引起心动过缓、心动过缓、低血压等不良反应。

3. 奎尼定作用机制:奎尼定属于钾通道拮抗剂,通过抑制细胞外K+离子的流出,延长心肌细胞的复极时间,抑制再入性心律失常的发生。

适应症:奎尼定常用于治疗复杂性室性心律失常,如心室早搏、心室颤动、扑动等。

盐酸普罗帕酮心律平注射液

盐酸普罗帕酮心律平注射液盐酸普罗帕酮注射液适用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。

也可用于各种早博的治疗。

本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。

肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。

普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。

该药半衰期为3.5~4小时。

本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(&lt;1%)为原形物。

不能经过透析排出本品为盐酸普罗帕酮的灭菌水溶液。

含盐酸普罗帕酮(C21H27NO3.HCl) 应为标示量的90.0%~110.0%。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【类别】同盐酸普罗帕酮。

【规格】 (1) 5ml:17.5mg (2) 10ml:35mg【贮藏】遮光,密闭保存。

本品主要成分及其化学名称为:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐分子式:C21H27NO3·Hcl【药理毒理】(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。

在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。

它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。

临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。

抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。

它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。

它还有轻度的降压和减馒心率作用。

(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

盐酸普罗帕酮片的功能主治

盐酸普罗帕酮片的功能主治简介盐酸普罗帕酮片属于β受体阻滞剂药物,是一种治疗心血管疾病的药物。

它通过阻断β受体的作用,起到调节心率和血压的效果。

盐酸普罗帕酮片被广泛应用于多种心血管疾病的治疗中,具有显著的疗效和安全性。

功能主治盐酸普罗帕酮片具有多种功能主治,常用于以下几个方面:1.控制心律失常:盐酸普罗帕酮片可以有效控制心律失常,特别是室性心律失常、房室传导阻滞和心房颤动。

它通过抑制心脏电传导系统的兴奋性,减慢心率和改善心律,从而恢复正常的心脏功能。

2.缓解心绞痛症状:心绞痛是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛症状,盐酸普罗帕酮片通过降低心脏的氧耗和扩张冠状动脉,可以有效缓解心绞痛症状。

它还可以减少心肌梗死的风险,提高患者的生存率。

3.控制高血压:盐酸普罗帕酮片是一种有效的降压药物。

它通过阻断β受体,减少心脏的收缩力和心输出量,降低血压。

盐酸普罗帕酮片还可以减慢心率和舒张血管,从而起到降压的效果。

4.预防心肌梗死复发:盐酸普罗帕酮片可用于预防心肌梗死复发。

心肌梗死是由于冠状动脉的血流突然中断导致的心肌坏死。

盐酸普罗帕酮片可以通过改善心脏功能和降低血压,减少心肌梗死的风险和复发。

5.降低心脏病患者的死亡率:盐酸普罗帕酮片可以降低心脏病患者的死亡率。

心脏病是一种常见的心血管疾病,包括心肌梗死、心绞痛、心力衰竭等。

盐酸普罗帕酮片通过调节心率、降血压和改善心脏功能,可以有效降低心脏病患者的死亡率。

注意事项在使用盐酸普罗帕酮片时,需要注意以下几个事项:•严格按照医生的指导和处方使用,不可随意更改剂量。

•长期使用时需要定期监测心电图、血压和心率等指标。

•不适用于孕妇、哺乳期妇女和有严重心脏传导阻滞的患者。

•不可与某些药物(如胺碘酮、利多卡因等)同时使用,以免出现相互作用。

•长期治疗时,应定期进行肾功能和肝功能检查。

结论盐酸普罗帕酮片是一种广泛应用于心血管疾病治疗的药物。

它具有控制心律失常、缓解心绞痛、降低血压、预防心肌梗死复发以及降低心脏病患者的死亡率等功能主治。

盐酸普罗帕酮治疗快速室上性心律失常50例临床分析

维普资讯

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中 现代药物应用 20 0 8年 7月第 2卷第 1 4期
C i JMo rgA p,u 2 0 , o. N . 4 hn dD u p lJl 0 8 V 12, o 1
例 , 1 例; 女 1 年龄 (7± 6 岁 , 行糖尿 病饮食 控制及 常规 5 8) 均 治疗 观察 1 。两组治疗 期间均监测血糖 、 脂 、 5d 果糖 胺 、 肝
的作用 。
会有所改善 , 葛根素对周 围神经 自发性疼 痛 、 木 、 觉减退 麻 感 效果较好 , 与对 照组 比较 差异 有统 计学 意义 ( 0 0 ) 对 P< . 1 , 感觉异 常 、 泻 、 秘 、 尿 困难效 果较 差 , 腹 便 排 与对 照组 比较差
异 无 统 计 学 意 义 ( 0 0 ) P> . 5 。
加重 , 可严重影响糖 尿病 患者的生活质量 。糖尿 病周围神经 病变 患者往往存在 高血糖 、 高血脂 、 微循 环障碍 、 高粘血症及 高凝状 态 , 故糖尿病 周围神经病变的产生可能 与 } 凶素存 : 述
在, 加 糖 尿 病 患 者 本 身 微 血 管 内 皮 增 牛 和 毛 细 血 管 基 底 膜 增 厚 , 起 神 经 组 织 缺 i 营养 障碍 , 引 导致 神 经纤 维 退 行 性 变
肾 功 能 及 血 、 常 规 , 整 降 糖 药 物 , 持 血糖 稳 定 正 常 , 尿 调 保 同 时 记 录 患 者用 药 期 问 不 良反 应 发 生 的 时 间 、 状 、 理 办 法 症 处
及结果。
2 结 果

糖尿病周 围神经病 变是糖 尿病 最常 见的慢性 并发症 之

其 发 牛 隐 匿 , 展 较 缓 慢 , 随糖 尿 病 病 程 的延 长 而有 2次以上发作史 , 发作 次数最
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普罗帕酮是抗快速性心律失常的良药
盐酸普罗帕酮属IC类抗心律失常药物,其对室上性和室性心律失常都有较好的疗效且副作用相对较小,因此普罗帕酮是目前临床上被广泛使用的抗心律失常药物。

药理作用及心脏电生理效应
1、具有局部麻醉作用和直接膜稳定作用。

细胞电生理研究表明普罗帕酮能抑制心肌细胞快Na内流,降低动作电位0相最大上升速率和幅度,高浓度时也有抑制Ca2内流作用,因此可减慢传导速度;此外,能轻度延长动作电位时程和有效不应期,提高细胞膜阈电位,因此降低心肌细胞自律性,阻断折返,抑制触发活动。

2、临床电生理研究表明有延长房室传导系统的有效不应期,减慢房室传导的作用,也能延长心房和心室的有效不应期,因此使PR间期、AH间期、HV间期、QT间期延长,QRS波增宽。

对预激综合征病人,延长旁道前传和逆传有效不应期,并能减慢旁道的传导。

3、在慢代谢人群(约占人群的10)以及在较高剂量时显示出β受体阻断作用,其强度约为普萘洛尔的5,这一作用的临床意义尚不十分明确。

4、普罗帕酮有一定的负性肌力作用,可使中度心功能不全病人的肺毛细血管嵌碶压增加,心输出量和心脏指数轻度下降。

口服此类作用较小。

药代动力学
口服几乎完全吸收,受过效应明显,口服约3.5小时达血药浓度峰值,作用持续时间4-8小时,生物利用度约4.8-23.5。

吸收后主要成分分布于肺组织,其浓度比心、肝、肾等要高10-20倍。

90以上与血浆蛋白结合,在肝脏代谢。

主要代谢为5-羟基普罗帕酮和N-desalkyk 普罗帕酮,后两者均具有抗心律失常药理活性。

血药浓度个体差异大且半衰期也不相同,有效浓度为0.2-1.5mg/L半衰期在正常为2-10小时、代谢减退者为12-32小时这可能与遗传性肝代谢的差异性有关。

约1以原尿由尿中排出,90以氧化代谢物经粪和尿排除。

适应症和疗效
在美国,普罗帕酮主要用于致命性室性心律失常。

而在我国,普罗帕酮也用于室上性心律失常以及急性心梗时出现的心律失常。

普帕帕酮能使部分慢性房颤病人长时间维持窦性心律,也能使部分阵发性房颤病人房颤发作次数减少或不发作。

对预激综合征并发的各种心律失常均有效。

1、室上性早搏和阵发性室上性心动过速因射频消融可以根治该种心律失常,目前不主张长期口服抗心律失常药来预防发作;普罗帕酮治疗室上性早搏时,疗效远比维拉帕米好,与莫雷西嗪相当,比胺碘酮略差。

2、心房颤动和心房扑动静住普罗帕酮可减慢房颤和房扑的心室率,今年国内多中心研究表明静注地尔硫卓控制房颤快速心室率的有效率达90以上,值得借鉴。

普罗帕酮也用于房颤和房扑的复律(静注)以及预防或减少房颤和房扑的发作(口服)。

按目前抗心律失常药物在心房颤动的应用趋势,普罗帕酮(IC类药物)可作为无器质性心脏病阵发性房颤的首选药物;而对于器质性心脏病心房颤动者,无论是用于转复心律或是预防发作,均应避免使用IA类药物(奎尼丁)、IC 类(普罗帕酮)药物。

临床使用普罗帕酮治疗各种心律失常的频度相当高,因I类抗心律失常药物可增加器质性心脏病患者的病死率,故应引起相当重视。

3、室性早搏与室性心动过速治疗室性心律失常,普罗帕酮用于心肌梗死后室性心律失常的病人是否增加病死率目前尚不清楚。

不良反应
1、对心脏的不良反应表现为使病窦综合征和房室传导阻滞加重,少数可诱发心力衰竭,普罗帕酮也有致心律失常作用。

2、心脏以外的不良反应主要是胃肠道及神经系统的反应,表现为口干、色唇麻木、头晕、头痛、恶心、呕吐、便秘、味觉和嗅觉的改变偶有视力模糊在减量和停药后消失。

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