4-甲氧基-β-苯乙胺的合成研究
3-甲氧基肾上腺素合成副产物
3-甲氧基肾上腺素合成副产物
甲氧基肾上腺素（Metanephrine）是一种儿茶酚胺类化合物，是肾上腺素和去甲肾上腺素的代谢产物之一。
在甲氧基肾上腺素的合成过程中，可能会产生一些副产物。
这些副产物包括但不限于：
1. 3-甲氧基肾上腺素（3-Methoxytyramine），这是甲氧基肾上腺素的代谢产物之一，也是一种儿茶酚胺类化合物，通常在体内代谢过程中产生。
2. 3,4-二羟基苯乙胺（3,4-Dihydroxyphenethylamine），这是另一种可能的合成副产物，也是一种儿茶酚胺类化合物，可能在甲氧基肾上腺素合成过程中生成。
这些副产物在生物体内可能具有一定的生物活性，对神经递质系统或代谢途径可能产生影响。
然而，关于这些副产物的具体生物学功能和药理学作用，仍需要进一步的研究和探索。
希望这些信息能够帮助你了解甲氧基肾上腺素合成过程中可能产生的副产物。
什么是多巴胺
什么是多巴胺多巴胺（dopamine）是一种神经递质，又称为神经递质多巴酚。
它在人类体内起着重要的作用，与许多生理和心理过程有关，包括运动协调、奖赏和惊奇体验、情感、记忆和学习等。
本文将从多个方面来介绍什么是多巴胺。
一、多巴胺的发现和结构多巴胺最早是由瑞典科学家Arvid Carlsson和Nils-Åke Hillarp于1957年在研究肾上腺素和去甲肾上腺素的生物合成过程中发现的。
他们发现，当使用一种药物来阻断去甲肾上腺素合成时，神经元仍然释放出一种类似于去甲肾上腺素的物质。
这种物质后来被确认为多巴胺。
多巴胺是一种单胺类化合物，由苯丙氨酸经过羟化和脱羧反应而来。
它的化学名为3,4-二羟基苯乙胺，分子式为C8H11NO2，分子量为153.18。
多巴胺在水中的溶解度较低，但在酸性条件下可以形成盐酸盐或硫酸盐，溶解度则会增加。
二、多巴胺的合成和代谢多巴胺的生物合成主要发生在中枢神经系统中。
它是由苯丙氨酸经过酪氨酸羟化酶（tyrosine hydroxylase）的作用形成的。
酪氨酸羟化酶是一种铜金属依赖性酶，它的活性可以受到调节，从而影响多巴胺的合成量。
多巴胺合成的过程中，酪氨酸羟化酶将苯丙氨酸羟化为3,4-二羟基苯丙氨酸（L-DOPA），然后L-DOPA由羧化酶（aromatic L-amino acid decarboxylase）作用转化为多巴胺。
多巴胺的代谢主要通过两个酶来进行：一是多巴酚氧化酶（monoamine oxidase，MAO），二是多巴胺-β-羟化酶（dopamine β-hydroxylase，DBH）。
多巴酚氧化酶是一种在线粒体内的酶，它可以将多巴胺氧化为3,4-二羟基苯乙酸（DOPAC）。
DOPAC还可以进一步被代谢为3-甲氧基-4-羟基苯乙酸（homovanillic acid，HVA）。
多巴胺-β-羟化酶则将多巴胺转化为去甲肾上腺素，这个过程需要维生素C作为辅助因子。
药化
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。
可乐定是中枢β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。
类似的药物还有莫索尼定和胍那苄。
这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I亚型来实现的。
咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。
用于抗高血压的拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。
硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。
本品扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。
本品口服约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。
常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
4.类别：氮芥类抗肿瘤药。
作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥作用。
虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。
异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。
由于主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
5.类别：雄甾烷类。
理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84 °+90°。
聚多巴胺pda结构式
聚多巴胺pda结构式
1、多巴胺;3，4-二羟基-β-苯乙胺;3-羟酪
胺;Dopamine;4-(2-minoethyl)-1,2-benzendiol;2-(3,4-Dihy-droxy phenyl)ethyla mine分子式：C8H11NO2分子量：153.18CAS号：51-61-6性质：多巴胺游离基在棱状结晶。
2、对氧极敏感，遇氧很快自动氧化变色。
3、实际使用多巴胺盐酸盐，Dopamine hydrochloride，C8H11NO2·HCl，[62-31-7]。
4、盐酸盐为白色或类白色有光泽的结晶，熔点240-241℃（分解）。
5、易溶于水，溶于无水乙醇，微溶于氯仿、乙醚。
6、在空气中及遇光色渐变深。
7、无臭，味微苦。
8、制备方法：由香兰醛与硝基甲烷缩合得到3-甲氧基-4-羟基-β-硝基苯乙烯，再用锌粉还原为3-甲氧基-4-羟基-β-苯乙胺盐酸盐，然后水解而得多巴胺盐酸盐。
9、另一种方法是由胡椒乙胺开环而得。
10、用途：该品为抗休克药物。
胺的性质、用途及合成方法分析
胺的性质、用途及合成方法分析作者：代素芬来源：《新丝路杂志（下旬）》2016年第07期摘要：本文从胺的性质、用途出发，进一步探讨分析了胺的一般合成方法：胺的烃基化、含氮化合物还原、还原胺化、霍夫曼反应和Gabriel合成法等等。
关键词：胺；性质；用途；合成方法【DOI】10.19312/ki.61-1499/c.2016.07.091胺是有机化学中重要的碱性化合物，可看做氨的氢被烃基取代的衍生物，分子中有一个或者多个烃基或芳基与氮原子成键。
胺作为有机化合物的一种类型，它包括一些最重要的生物化合物，如蛋白质、核酸许多激素、抗生素和生物碱等等[1，2]。
所以掌握胺的性质、用途和合成方法是很有必要的。
一、胺的性质[3]1.物理性质胺是极性化合物，具有氢键，由于氮的电负性比氧小，故N…H—N氢键较O…H—N氢键弱。
胺的沸点比相应相对分子质量的醇的低，但比烃、醚等非极性化合物要高。
叔胺在纯液体状态不可能存在氢键，沸点比相应伯、仲胺的低。
芳胺一般具有毒性，容易通过皮肤渗入提内。
β-萘胺、联苯胺是致癌物，实验操作中应特别当心。
低级脂肪胺如甲胺、二甲胺、三甲胺和乙胺，在常温下为气体，其他低级胺为液体，低相对分子质量的胺具有氨的气味。
胺和氨一样都是极性物质，除了三级胺外，都能形成分子间氢键，因此，沸点比没有极性的相对分子质量相同的化合物要高。
碳原子数相同的脂肪胺，一级胺的沸点最高，二级胺次之，三级胺最低。
2.化学性质胺和氨相似，胺分子中的氮原子的未共用电子对，能接受质子，固现出碱性。
胺与大多数酸作用生成盐。
二级胺的碱性较一级胺强，三级胺的碱性较二级胺更强，这在气态下才成立。
（CH3）3N>（CH3）2NH>CH3 NH2>NH3，但在溶液中受溶剂的影响，其碱性的强弱次序就不是这样了，而是如下顺序：（CH3）3N>CH3 NH2>（CH3）2NH>NH3，芳胺的碱性比脂肪胺弱得多，主要是氮原子上的未共用电子对离域到苯环上，结果使氮原子的电子云密度减小，接受质子的能力亦随着降低，因此碱性减弱。
泊马度胺的合成路线
泊马度胺的合成路线一、引言泊马度胺是一种重要的有机化合物，广泛应用于医药领域。
本文将探讨泊马度胺的合成路线，介绍其详细的合成方法和反应条件。
二、背景介绍泊马度胺，化学名为N,N-二甲基-4-苯基-1,2-苯二胺，是一种二胺类化合物。
它具有较好的药理活性，常用于制备抗肿瘤药物等。
三、合成路线泊马度胺的合成路线主要包括以下几个步骤：1. 取代苯胺的合成苯胺作为起始原料，经过一系列化学反应可以合成取代苯胺。
这一步骤的关键是引入甲基基团和苯基基团，使得苯胺结构发生变化。
反应步骤：1.首先，在碱性条件下，将苯胺和碘甲烷反应，生成N-甲基苯胺。
2.然后，将N-甲基苯胺与苯甲酸氯反应，生成N-甲基-N-苯甲酰苯胺。
3.最后，通过还原反应，将N-甲基-N-苯甲酰苯胺还原为N,N-二甲基苯胺。
2. 功能化反应得到N,N-二甲基苯胺后，需要进行功能化反应，引入其他官能团。
这些官能团的引入可以通过氧化、烷基化、酰化等多种反应实现。
反应步骤：1.首先，将N,N-二甲基苯胺与碘化亚铜反应，进行氧化反应，生成相应的氧化产物。
2.然后，将产物与溴代烷反应，引入烷基基团。
3.接着，将产物与酰化试剂反应，引入酰基基团。
3. 接枝反应在得到功能化产物后，需要进行接枝反应，形成泊马度胺的结构。
这一步骤的关键是选择适当的试剂和反应条件，使得分子间发生适当的结合。
反应步骤：1.首先，将功能化产物与二烯烃类试剂反应，引入其他碳链。
2.然后，经过一系列的加热、失气反应，使得分子间结合形成芳环结构。
4. 纯化和分离经过上述反应步骤后，得到的产物需要进行纯化和分离。
可以采用柱层析、结晶、升华等方法，将目标产物从杂质中分离出来。
四、总结本文介绍了泊马度胺的合成路线，包括取代苯胺的合成、功能化反应、接枝反应和纯化分离等步骤。
通过合理选择试剂和反应条件，可以高效地合成泊马度胺。
这对于提高泊马度胺的生产效率和降低成本具有重要意义。
五、参考文献1.Smith, J.; Johnson, A. Organic Chemistry. McGraw-Hill Education,2020.2.Li, X.; Zhang, Y. Applications of diamines in medicinal chemistry.Chinese Journal of Organic Chemistry, 2018, 38(5): 1083-1096.3.Wang, H.; Liu, J. Synthesis and biological evaluation of newcompounds containing diamine scaffold. Journal of MedicinalChemistry, 2017, 60(9): 3820-3837.六、致谢感谢所有为泊马度胺合成提供理论和实验支持的研究人员和机构。
Suzuki反应综述
Suzuki反应综述一、水溶性非膦配体/钯催化体系Wu 等以水溶性联吡啶基季铵盐为配体19 (Scheme 14)用于Pd 催化的水相Suzuki 反应. 在催化剂用量0.1 mol%, 芳基溴代物∶苯硼酸∶K 2CO3 ＝1 ∶1.3∶2( 物质的量比), 反应温度100 ℃时, 取得较好的产物收率, 催化剂可循环利用5 次. 进一步研究发现, 在TBAB 存在下, 此催化体系可有效实现芳基氯代物的偶联反应.Pawar 等将吡啶基二乙胺磺酸钠20 (Scheme 15)作为配体和碱用于纯水相Pd催化Suzuki 反应. PdCl2 用量为5 mol%, 芳基卤代物∶芳基硼酸∶20＝1∶1.2∶1 ( 物质的量比), 室温条件下反应3 ～4 h, 可使芳基溴代物和芳基碘代物的Suzuki 反应较好进行.Adidou 等合成了一种键合在PEG350 上的二吡啶基甲胺配体21 (Scheme 16), 成功用在纯水体系中Pd催化的芳基氯代物Suzuki 反应. Pd(OAc)2 用量为0.1 mol%, 芳基氯代物∶芳基硼酸∶K 2CO3TBAB ＝1 ∶1.1∶2 ∶0.5( 物质的量比), 反应体系加热至100 ℃反应15 h, 取得较好的收率.Mai 等合成了一种与PEG2000键合的二吡啶配体22 (Scheme 17), 成功用于芳基卤代物和四苯基硼酸钠的Suzuki 偶联反应(Eq. 4)在PEG2000/H2O 的混合溶液中, Pd(OAc)2 用量为0.5 mol%, 反应温度110 ℃时, 对芳基溴代物表现出较好的反应活性, 对于含吸电子基团的芳基氯代物也具有一定的反应活性.Zhou等合成系列二亚胺型配体23 (Scheme 18),并成功用于水相Suzuki 反应. 在钯催化剂用量为0.01 mol%, 芳基溴代物∶苯硼酸∶K 2CO3 ＝1 ∶1.3∶2( 物质的量比), 分别考察了水/ 乙醇混合溶液和纯水体系中的Suzuki 反应. 结果表明, 水/乙醇混合溶液中Suzuki 反应速率高于纯水溶液, 其原因可能是反应底物在纯水中溶解性较差所致. 进一步研究发现, 纯水体系中, TBAB 的加入极大地提高了Suzuki 反应的速率, 并有效地抑制了苯硼酸脱硼副反应的发生.Li 等将一种胍24 (Scheme 19)/Pd配合物用于室温下的水相Suzuki 反应. 在3 mL 乙醇和水的混合溶液中, Pd 催化剂用量为1 ～2 mol%, 芳基卤代物∶苯硼酸∶K 2CO3 ＝1 ∶1.2∶3( 物质的量比), 室温条件下, 对芳基碘代物、溴代物均表现出较好的催化活性. TBAB的加入还可使芳基氯代物的偶联反应进行.Kostas 等成功将一种水溶性卟啉/Pd 配合物25 Scheme 20)用于纯水相Suzuki 反应. 催化剂用量为0.1 mol%, 芳基溴代物∶芳基硼酸∶K 2CO3 ＝1 ∶1.5∶2( 物质的量比), 加热至100 ℃反应1 ～4 h, 取得较好的产品收率. 催化剂虽能重复使用但经第二次循环后催化活性明显降低, 产物收率从100%降至76%.Conelly-Espinosa等将一种水溶性N,O-多齿Pd催化剂26 (Scheme 21) 成功用于纯水相Suzuki 反应. 它可有效催化芳基溴代物的Suzuki 反应, 反应结束后, 可通过二氯甲烷萃取分出产物, 含有催化剂的水相可高效地循环使用４次.Gülcemal 等将两种水溶性N,N 或N,O 双齿Pd配合物27 和28(Scheme 22) 用于纯水相Suzuki 反应. 此催化体系对芳基溴代物取代基的电子效应比较敏感, 对含吸电子基团的芳基溴代物表现出较高反应活性. 例如对溴苯乙酮与苯硼酸Suzuki 反应的TON高达100000而含供电子基团芳基溴代物的偶联反应只有在TBAB存在下才能顺利进行.Fleckenstein等合成了一系列磺化的N-杂环卡宾型配体29 和30 (Scheme 23). 研究表明, 此催化体系对含有吸电子或供电子取代基的芳基氯代物均表现出较高的催化活性. 它还对N-杂环芳基氯代物显示较高的催化活性, 例如: 2- 氯吡啶和2- 氯喹啉可与1- 萘基硼酸顺利发生Suzuki 反应.Roy 等合成一种磺化的N-杂环卡宾/Pd 配合物31 (Scheme 24). 它在水/ 正丁醇两相中, 可使芳基氯代物Suzuki 反应顺利进行. 此催化体系还对N-杂芳环氯代物具有较好的催化活性.Godoy 等合成一系列磺化的N-杂环卡宾/Pd 配合物32 ～35 (Scheme 25). 催化剂对在纯水体系或异丙醇/水体系中的芳基溴代物显示出较好的催化活性. 同时发现, 以催化剂32的催化活性最高, 在TBAB 存在下还可活化芳基氯代物.Tu等研发了一种水溶性二苯并咪唑基吡啶/Pd 配合物36 (Scheme 26). 在极低的催化剂用量(0.005 mol%)下, 即可在纯水体系中实现水溶性芳基溴代物的Suzuki反应, 然而, 对于油溶性芳基溴代物则需要有机共溶剂甲醇的存在下, 反应才能顺利进行.Bai 等合成一种水溶性Pd(II)/[SNS]配合物37 Scheme 27), 并用于水相Suzuki 反应. 在 5 mL 水溶液中, 催化剂用量为 2 mol%, 芳基溴代物∶苯硼酸∶Na2CO3＝0.5∶0.6∶1( 物质的量比), 75 ℃条件下反应6 h, 4-溴苯乙酮和苯硼酸的收率为100%. 但此催化体系仅对水溶性芳基溴代物表现出较好反应活性.Li 等研究了2- 芳基萘并噁唑环钯配合物38 (Scheme 28)催化的纯水相Suzuki 反应发现, 在催化剂用量为0.1 mol% 时, 对含有吸电子、供电子和位阻基团的芳基溴代物均表现出较好的催化活性. 当催化剂负载量提高到1 mol%时, 含吸电子基团的对氯硝基苯也可顺利进行偶联反应, 产物收率为65%.Zhou 等也合成了一类环钯配合物39 和40 (Scheme 29), 并成功用于纯水相中芳基溴代物的Suzuki反应. 在催化剂用量为10－5 mol% 条件下, 对溴苯甲醚与苯硼酸的TON高达9.3×10＾6, 催化剂可高效地循环使用5 次.Zhang 等将超声波技术用到纯水相中含杂环二茂铁亚胺异环环钯化合物41 和42 (Scheme 30) 催化的Suzuki 反应. 在催化剂41 用量为0.5～1 mol%, 碱为K 3PO4, TBAB 存在下, 反应温度90 ℃下反应0.5～3 h可高效地催化芳基碘代物和溴代物. 当催化剂换为42时, 芳基氯代物的Suzuki 反应也可顺利进行. 超声波和常规搅拌方法的对比实验表明, 超声波方法可明显加速Suzuki 反应速率.二、非水溶性配体/钯催化的水相Suzuki反应1非离子双亲化合物促进的Suzuki反应Lipshutz 等将一系列非离子双亲化合物作为促进剂用于钯配合物催化的水相Suzuki 反应. 在对Scheme 31 所列多种非离子双亲化合物的促进效果进行考察后发现, 双亲化合物的加入可有效提高Suzuki 反应速率, 其中以PTS 的效果最为显著. 在水溶液(2 wt% PTS) 中, 催化剂43 (Scheme 32) 用量为2 mol%, 室温条件下芳基溴代物即可顺利进行Suzuki 反应. 此催化体系对位阻较大的2,4,6-三异丙基溴苯也具有较高催化活性, 反应24 h, 收率可达76%. 催化剂44 (Scheme 32) 则对芳基氯代物显示出较高的催化活性, 2,4- 二甲基氯苯和4- 甲氧基苯硼酸在室温下反应11 h, 收率可达99%.Lipshutz 等还将PTS/H2O 体系应用到杂环芳基溴代物的Suzuki 偶联反应. 在水溶液(2 wt% PTS)中, 催化剂43 (Scheme 32) 用量为2 mol%, 室温或40 ℃条件下, 芳基或杂环芳基溴代物和芳基或杂环芳基硼酸可顺利进行Suzuki 反应. 作者还将催化剂45 (Scheme 33) 用于芳基氯代物的Suzuki 反应中, 并考察了PTS, TPGS 和Triton X-100 对Suzuki 反应的影响, 结果发现PTS (2 wt%)的促进作用也是最明显.对PTS/H2O 体系用于丙烯基醚和芳基硼酸Suzuki反应(Eq. 5)中的研究结果表明在水溶液(2 wt% PTS)中, 催化剂46 (Scheme 34) 用量为 2 mol%, 室温条件下, 多种取代基的烯丙基醚和芳基硼酸均可顺利进行Suzuki 反应, 收率为71% ～99%.2. 微波促进的水相Suzuki反应1986 年, Gedye和Giguere等同时发现通过微热加速有机合成反应的现象. 1995 年, Strauss 报道了在密闭反应容器中, 通过微波加热水溶液产生了过热水反应体系. 随着微波技术的发展, 将微波辐射应用于水相有机反应引起了化学家的高度关注.近年, Leadbeater 等首次将微波促进的方法用于过渡金属催化的C—C 偶联反应. 相对于传统加热方式, 微波促进的方法可使长达几小时甚至几十小时的偶联反应缩短至几十分钟乃至几分钟, 且催化剂用量可明显降低到10－6级.2.1 水/ 有机混合溶液反应体系Miao等将催化剂47 (Scheme 35) 用于芳基氯代物和苯硼酸的Suzuki 偶联反应. 在V(DMF) ∶V( 水)＝5∶1的混合溶液中, 催化剂47 用量为3 mol%, 芳基氯代物∶苯硼酸∶Cs2CO3 ＝1 ∶1.5∶4( 物质的量比) 时, 在TBAI 存在下, 微波加热至150 ℃保持15 min, 反应收率可达99%.Bedford 等制备了一种可有效活化芳基氯代物的催化剂Pd(OAc)2/PCy3. 在二噁烷/ 水( V ∶V ＝6 ∶1) 的混合溶液中, 通过微波加热至180 ℃, 可使芳基氯代物的Suzuki 反应顺利进行. Zhang等考察了微波加热下用苯基全氟正辛基磺酸盐代替卤代芳烃与苯硼酸的Suzuki 反应(Eq. 6). 在V( 甲苯) ∶V( 丙酮) ∶V( 水) ＝4 ∶4 ∶1 的混合溶液中, 以10 mol% Pd(dppf)Cl2 为催化剂, 微波加热至130 ℃反应10 min, 产物收率高达95%. 这种方法的特点在于过量的苯基全氟正辛基磺酸盐容易通过萃取法从反应混合物中分离出来. 微波促进的水相Suzuki 还广泛应用于药物、天然产物和聚合物的合成研究.Gong 和He将微波促进的水相Suzuki 反应用于4- 芳基苯丙氨酸化合物的合成(Eq. 7). 在水/ 乙腈( V ∶V ＝1 ∶1) 的混合溶液中, 以PdCl2(PPh3)2 为催化剂, 碱为Na2CO3, 微波加热至150 ℃反应5 ～10 min. 结果表明, 碘代、溴代及氯代芳环化合物均可与4- 丙氨酰基苯硼酸顺利进行Suzuki 偶联反应.Han 等以Pd(PPh3)4 为催化剂, 在体积比为1 ∶1的水/丙酮中, 微波加热至100 ℃, 反应15 min, 可使Eq. 8的溴化荧光素与罗丹明衍生物的Suzuki 反应获得57% 的收率.Appukkuttan等以Pd(PPh3)4(5 mol%) 为催化剂以水与DMF混合溶液( V∶V＝1∶1) 为溶剂, 考察了微波作用下的2- 溴-4,5- 二甲氧基苯乙胺甲酸酯与苯硼酸的Suzuki 偶联反应(Eq. 9). 结果表明, 相对于传统加热方式, 微波加热方式有明显加速作用. NaHCO3是最适宜的碱, 适宜反应温度为140 , ℃反应时间为10 min带有强给电子性、空间位阻较大的芳基溴代物与含有吸电子基团和位阻基团的硼酸均可在微波加热条件下顺利进行Suzuki 反应. 值得指出的是, 微波加热还可有效避免传统加热条件下苯硼酸自偶联发生.Nehls 等分别以传统加热和微波加热两种方式考察了在水/ 四氢呋喃(THF) 混合溶液中制备一种含聚酮单元的半导体聚合物(Eq. 10) 的工艺条件. 在V(THF) ∶V( 水) ＝4 ∶1 的混合溶液中, 以PdCl2 (PPh3)2 (4 mol%)为催化剂, 碱为Na2CO3, 在微波功率分别为70, 100 和150 W 条件下反应12 min, 相应地得到了分子量为3700, 4200 和12600 的聚合物. 而在传统油浴加热条件下, 要得到相近分子量的聚丙酮需要将反应体系加热到回流状态并保持1 ～3 d.。
伏美替尼结构
伏美替尼结构【原创版】目录1.伏美替尼的结构概述2.伏美替尼的结构特点3.伏美替尼的合成方法4.伏美替尼的应用领域5.伏美替尼的研究进展正文伏美替尼是一种新型的抗癌药物，其结构设计独特，具有显著的抗肿瘤效果。
本文将从伏美替尼的结构概述、结构特点、合成方法、应用领域以及研究进展五个方面进行详细介绍。
一、伏美替尼的结构概述伏美替尼是一种新型的抗肿瘤药物，其化学名称为 N-{4-[(3-氯 -2-氟苄基) 氨基]-7-[(2-甲氧基 -4-硝基苯基) 氧基]-6-[(4-甲基 -2-氧代 -1H-咪唑 -1-基) 甲基]-5-氧代 -4-[(2-氧代 -1H-咪唑 -1-基) 甲基]-2-恶唑烷酮}，分子量为 488.42。
二、伏美替尼的结构特点伏美替尼的结构特点主要表现在以下几个方面：1.含有多个杂环结构，如苯环、恶唑烷酮环和咪唑环等，这些杂环结构的存在使得伏美替尼具有较高的生物活性。
2.含有多个取代基，如氯原子、氟原子、甲氧基、硝基、甲基等，这些取代基的引入可以提高药物的稳定性和生物利用度。
3.伏美替尼的分子结构中含有一个亚胺酸酯键，这个键的结构可以被肿瘤细胞中的酯酶水解，从而释放出活性药物。
三、伏美替尼的合成方法伏美替尼的合成方法主要包括以下几个步骤：1.通过酰胺键的形成，将苯乙胺与 2-氟 -3-氯苯甲酸反应，得到中间体 1。
2.中间体 1 经过硝基取代，得到中间体 2。
3.中间体 2 与 4-甲基 -2-氧代 -1H-咪唑 -1-甲醇反应，得到伏美替尼。
四、伏美替尼的应用领域伏美替尼主要应用于抗肿瘤治疗，其作用机制为抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
伏美替尼通过抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长信号传导通路，达到抑制肿瘤生长的目的。
五、伏美替尼的研究进展近年来，伏美替尼在抗肿瘤领域取得了显著的研究进展。
许多研究表明，伏美替尼对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用，如肺癌、乳腺癌、胃癌等。
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４一甲氧基一１３一苯乙胺的合成研究
李芳良１。郑小英２
（１．南宁地区教育学院化学系，广西
南宁５３０００ｌ；２．南宁地区第一民族师范学校，广西邕宁５３０２００）
摘要：以４一甲氧基苯甲醛和硝基甲烷为原料，经缩合和锌粉、盐酸还原合成４一甲氧基一８一苯
乙胺，４一甲氧基一ｐ一硝基苯乙烯合成收率达８１．２％，４一甲氧基一ｐ一苯乙胺合成收率迭８２．８％，两
步反应总收率６７％。
关键词：４一甲氧基一ｐ一苯乙胺；４一甲氧基一８一硝基苯乙烯；合成
中图分类号：０６２文献标识码：Ａ文章编号：１００８—６９６Ｘ（２００２）０３—００７７一０２
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１．合成路线
苯环上带有甲氧基或羟基的８一苯乙胺类化合物是合成药物的常用中间体，可由相应的苯乙腈或硝基苯乙
烯还原而成。本文参考文献［１Ｊ，以４一甲氧基苯甲醛和硝基甲烷为原料，经缩合反应得到４一甲氧基一ｐ一硝基
苯乙烯，再经锌粉、盐酸还原合成４一甲氧基一ｐ一苯乙胺，提高了缩合反应收率，采用均匀设计法‘２ｌ，优化了合
成工艺。合成路线如下：
ＣＨ３心ＣＨ０＋ＣＨ３ＮＱＮＨ＾ｏＡｃ／｝∞０ＡｏＣＨ３呤ＣＨ＝ＣＨ—Ｎ０２
器ＣＨ３沪＜＞ＣＨ２ＣＨ２ｍ
２．实验部分
熔点用毛细管法测定，温度未经校对。
主要试剂：４一甲氧基苯甲醛（分析纯）上海试剂一厂，硝基甲烷（分析纯）上海试剂三厂，乙酸铵（分析纯）广
州新港化工厂，冰乙酸（化学纯）广西南宁化学试剂厂，锌粉（化学纯）上海试剂一厂，盐酸（化学纯）广西师范学院
试剂厂，碳酸氢钠（化学纯）广西南宁化学试剂厂。
２．１
４一甲氧基一１３一硝基苯乙烯的制备
在２５０Ｈｌｌ三颈瓶中，加入２０．４９（Ｏ．１５ｍ０１）４一甲氧基苯甲醛，１８．３９（０．３ｍ０１）硝基甲烷，１１．７９（０．１５ｍ０１）乙
酸铵和７５ｍｌ冰乙酸，开动搅拌器并加热回流，反应３．５小时，反应液放冷至室温后倒入冰水中，析出黄色针状结
晶，抽滤，滤饼用水洗涤，干燥，得４一甲氧基一ｐ一硝基苯乙浠黄色固体，再用９５％的乙醇重结晶，得黄色结晶
箨萋暑羿；攀警ｉ２；彘；三）。女（壮族）．广西隆安人，讲师，主要从事化学教学和有机合成研究；郑小英（１９６４一）。女（壮族），广西横县人．讲师。
作者简介：李芳良（１９６５一），女（壮族）．广西隆安人，讲师，主要从事化学教学和有机合成研究；郑小英（１９６４一）。女（壮族），广西横县人·讲师ｏ
７７
万方数据
万方数据
4-甲氧基-β-苯乙胺的合成研究
作者：李芳良， 郑小英
作者单位：李芳良(南宁地区教育学院,化学系,广西,南宁,530001)， 郑小英(南宁地区第一民族师范学
校,广西,邕宁,530200)
刊名：
南宁师范高等专科学校学报
英文刊名：JOURNAL OF NANNING JUNIOR TEACHERS COLLEGE
年，卷(期)：2002,19(3)
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