抗血小板聚集药物防治缺血性脑卒中的进展

【摘 要】 抗 血 小 板 聚集 药物 在 预 防 缺 血 性 卒 中方 面 起 着 重 要 的 作 用 。 本 文 详 细 介 绍 了抗 血 小 板 聚 集 药 物 阿 司 匹 林 、噻氯 吡 啶 、氯 吡 格 雷 、双 嘧 达 莫 、血 小 板 糖 蛋 白 （ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ，ＧＰ）ｌＩ ｂ／１１Ｉ ａ受 体 拮 抗 剂 、西 洛 他 唑 、三 氟 柳 、 安 步 洛 克 和 曲克 雷 丁在 防治 缺 血 性 卒 中方 面 的 作 用 机 理 以 及 用 药 方 法 ，为 临 床 医 师 用 药 提 供 借 鉴 。
在 血 栓 性 疾 病 的 发 生 机 制 中 ，血 小 板 对 血 栓 形 成 起 重要作 用 。近 年 来抗 血小 板 聚 集 药 物 （又称 血 小 板 功 能 抑 制 剂 ）在 缺 血 性 脑 卒 中 防 治 方 面 的 作 用 愈 来愈 受到 重视 ＿】］。抗 血 小板 聚集 药物 主要 包括 血 栓 烷 Ａ：（ＴＸＡ：）抑 制剂 （阿 司匹 林 ）、ＡＤＰ受 体拮 抗 剂 （噻氯 吡啶 、氯吡 格 雷 ）、磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 （双 嘧 达 莫 ）、糖蛋 白 （ＧＰ）１Ｉ ｂ／１１１ ａ受 体 抑 制 剂 等 · 。现 针 对这 些药 物作 用及 用法 的研 究进 展作 一 综述 。
１ 阿 司 匹 林 （ａｓｐｉｒｉｎ）
阿司 匹林 是 一 种 强 效 的血 小 板 聚集 抑 制 剂 ，其
【收 稿 日期 】 ２００７—０２—０１ 【通 讯作 者 】 杨 明 山 ，Ｔｅｌ ８６—２７—８３６６３２２４。
抗 栓 作 用 主 要 基 于 对 环 氧 化 酶 （ＣＯＸ）的 不 可 逆 性 抑 制 ，使 血 小 板 内 花 生 四 烯 酸 转 化 为 ＴＸＡ：受 阻 。 ＴＸＡｚ可促 使血 小 板 聚 集 和 血 管 平 滑肌 收 缩 ，脑 梗 死 后 可 增 加 脑 血 管 阻 力 ，促 进 脑 水 肿 形 成 。小 剂 量 阿 司 匹 林 即 可 最 大 程 度 地 抑 制 ＴＸＡ 和 最 低 限 度 地影 响前 列腺 环 素 （ＰＧＩ ），从 而 达 到 比较理 想 的抗 栓 作 用 ＿】ｊ。
阿 司 匹 林 防 治 缺 血 性 脑 卒 中 的 效 果 不 恒 定 ，可 能 与用药 剂 量有关 。有些 研究 者认 为最 合适 的用药 剂 量 为 ７５—３２５ ｍｇ／ｄ。Ｂｏｓｓ等 给患 者 口服 阿 司匹 林 的 剂 量 分 别 是 ５０、１００、３２５和 １０００ ｍｇ／ｄ，发 现 ５０ ｍｇ／ｄｌ￣ｉｌ可 完 全 抑 制 ＴＸＡ：的 生 成 ，出 血 时 间 从 ５．０３ ｍｉｎ延 长 到 ６．９６ ｍｉｎ，１００ ｍｇ／ｄ 出 血 时 间 达
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ａｎｔｉ—பைடு நூலகம்ｌａｔｅｌｅｔ ｄｒｕｇｓ ｐｌａｙ ａ ｍａｊｏｒ ｒｏｌｅ ｉｎ ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ ｃｅｒｅｂｒａｌ ｉｓｃｈｅｍｉｃ ｓｔｒｏｋｅｓ．Ｉｎ ｔｈｅ ｒｅｖｉｅｗ，ｃｏｍ—
ｍ ｏｎｌｙ ｕｓｅｄ ａｎｔｉ—ｐｌａｔｅｌｅｔ ｄｒｕｇｓ ｓｕｃｈ ａｓ ａｓｐｉｒｉｎ， ｔｉｃｌｏｐｉｄｉｎｅ，ｃｌｏｐｉｄｏｇｒｅｌ，ｅｔｃ．，ｗ ｅｒｅ ｓｉｍ ｐｌｙ ａｎｄ ｃｏｎｃｉｓｅｌｙ ｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄ ｉｎ ｌｉｇｈｔ ｏｆ ｔｈｅｉｒ ｍ ｅｃｈａｎｉｓｍ ｓ ａｎｄ ｕｓｉｎｇ ｍ ｅｔｈｏｄｓ，ｉｎ ｏｒｄｅｒ ｔＯ ｈｅｌｐ ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ ｔＯ ｐｒｏｐｅｒｌｙ ａｐｐｌｙ ｔｈｅｍ ｃｌｉｎｉｃａｌｌｙ．
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神 经 损 伤 与 功 能 重 建 ·２００７年 ５月 ·第 ２卷 ·第 ３期
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· 专 家 笔 谈 ·
抗 血 小 板 聚集 药 物 防治 缺 血 性 脑 卒 中的进 展
杨 明 山 ＃，张 晓 凡 华 中科技 大 学 同济 医学 院附属 同济 医院神 经 内科 ，武 汉 ４３００３０
［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］ ｉｓｃｈｅｍｉｃ ｓｔｒｏｋｅ；ａｎｔｉ—ｐｌａｔｅｌｅｔ ｄｒｕｇ
杨 明 山教 授 ，１９３０年 出生 ，华 中科技 大 学 同济 医学 院 附属 同济 医院神 经 内科教 授 ，主任 医 师 。现 任 中 国 中 西 医结 合 学会 神 经 科 专 业 委 员会 顾 问 ，湖 北 省 中 西 医结 合 学 会 神 经 科 专 业 委 员会 主 任 委 员 ，《中 国神 经 免 疫 学 和 神 经 病 学 杂 志 》、《卒 中 与 神 经 疾 病 》杂 志 、《中 国康 复 》杂 志 、《神 经 损 伤 与 功 能重 建 》杂志 、《大众 中 医药》杂 志 等 ７个 杂 志 的顾 问、常 务 编委 和 编 委 。 从 事重 症肌 无 力临床 和 实验研 究 ２０多年 ，发 表 重症肌 无 力相 关论 文 ８Ｏ余 篇 ，主 编 专 著 ３本 ，协 编 专 著 １０ 多 本 。 获 国 家教 育 部 高 校 、湖 北 省 人 民政 府 和 武 汉 市人 民政 府 科 技 成 果 一 等 奖 、二 等 奖 、三 等 奖 ８项 。
【关 键 词 】 缺 血 性 脑 卒 中 ；抗 血 小 板 聚集 药 物 【中 图 分 类 号 】 Ｒ７４１；Ｒ７４３．３ 【文 献 标 识 码 】 Ａ 【文 章 编 号】 １００１—１１７Ｘ（２００７）０３—０１３９—０４
ＡｐｐＩｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ａｎｔｉ—ｐｌａｔｅ｜ｅｔ Ｄｒｕｇｓ ｔｏ Ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ ｏ ｆ Ｉｓｃｈｅｍｉｃ Ｃｅｒｅｂｒａｌ Ｓｔｒｏｋｅｓ ＹＡＮＧ Ｍ ｉｎｇ—ｓｈａｎ ，ＺＨ ＡＮＧ Ｘｉａｏ— ｆｎｎ．‘Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ，ＴｏｎｇＪｉ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｔｏｎｇｊ ｉ Ｍ ｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｈｕａｚｈｏｎｇ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ，Ｗ ｕｈａｎ ４３００３０，Ｃｈｉｎａ