高分子聚合物作为药物缓释载体的应用
凝胶的作用与功能主治
凝胶的作用与功能主治1. 什么是凝胶凝胶是一种具有胶态特性的物质，通常由多个分子或粒子通过化学或物理相互作用而形成的三维网络结构。
凝胶的特点是具有固态的形态稳定性和流体的流动性。
凝胶可以是天然的，例如琼脂、果冻等，也可以是人工合成的，例如聚合物凝胶、纳米凝胶等。
2. 凝胶的作用凝胶在许多领域都有广泛的应用，主要有以下几个方面的作用：2.1 高分子凝胶的作用高分子凝胶是指由高分子聚合物构成的凝胶。
其作用主要有以下几个方面：•吸附和分离：高分子凝胶具有良好的吸附性能，可以用于水处理、污水处理、生物医学等领域的分离和纯化。
•控释和缓释：高分子凝胶可以作为药物载体，实现药物的控释和缓释，提高药物的疗效。
•支架和修复：高分子凝胶可以作为细胞载体，在组织工程和再生医学中用于支持和修复受损组织。
2.2 纳米凝胶的作用纳米凝胶是指由纳米粒子构成的凝胶。
其作用主要有以下几个方面：•催化和催化剂载体：纳米凝胶具有大比表面积和高反应活性，可以用于催化和催化剂的载体。
•传感和检测：纳米凝胶可以通过改变凝胶内部的粒子排列和间距来实现对外界信号的传感和检测。
•纳米药物输送：纳米凝胶可以作为药物的载体和传输介质，提高药物的溶解度和生物利用度。
2.3 天然凝胶的作用天然凝胶是指由天然物质构成的凝胶。
其作用主要有以下几个方面：•食品和药品的增稠剂：天然凝胶如琼脂、果胶等可以作为食品和药品的增稠剂，改善口感和药物的服用性。
•伤口敷料和美容品的成分：天然凝胶如芦荟凝胶等可以作为伤口敷料和美容品的成分，具有促进伤口愈合和保湿美容的作用。
3. 凝胶的功能主治凝胶在医学、食品、化妆品等领域有不同的功能主治：3.1 医学领域•高分子凝胶可以用于药物控释和组织工程，治疗心血管疾病、癌症、骨折等疾病。
•天然凝胶如芦荟凝胶可以用于皮肤愈合和烧伤创面的保护。
•纳米凝胶可以用于药物传递和癌症治疗。
3.2 食品领域•天然凝胶如琼脂可以作为果冻、布丁等食品的增稠剂，改善食品的质感和口感。
水凝胶扩散小分子
水凝胶扩散小分子一、水凝胶的特性水凝胶是一种由水分子和高分子聚合物组成的材料，具有以下特性：1. 高度保水性：水凝胶可吸收大量水分，其保水性远超过其他材料，能够将水分稳定地固定在凝胶内部。
2. 可逆性：水凝胶可以在不破坏其结构的情况下，多次吸收和释放水分。
3. 生物相容性：水凝胶材料对生物组织相容性较好，不会引起明显的免疫反应或毒副作用。
4. 结构可调控性：通过调整水凝胶的成分和制备条件，可以控制凝胶的孔隙结构和孔径分布，从而调节其吸水性能和扩散特性。
二、水凝胶在小分子扩散中的应用由于水凝胶材料具有优异的水分吸附性能和结构可调控性，因此在小分子扩散方面有着广泛的应用。
以下是几个具体的应用领域：1. 药物缓释系统水凝胶可用作药物缓释系统的载体，通过控制凝胶的孔隙结构和孔径分布，调节药物分子在凝胶内的扩散速率，实现药物的缓慢释放。
例如，将药物包裹在水凝胶中，通过改变凝胶的孔隙结构和孔隙大小，可以控制药物的释放速率和持续时间，从而实现药效的持久性和稳定性。
2. 环境污染治理水凝胶材料在环境污染治理中也起到重要作用。
例如，在水处理过程中，水凝胶可以用于去除水中的有机污染物和重金属离子。
通过调控凝胶的孔隙结构和孔径分布，使其具有较大的比表面积和高度的吸附能力，能够高效地吸附和固定污染物，从而实现水体的净化和减少环境污染。
3. 传感器领域水凝胶材料具有良好的传感性能，可用于制备各种类型的传感器。
例如，将特定的生物分子或化学分子掺入水凝胶中，通过控制凝胶的结构和成分，可以实现对特定物质的高灵敏度检测。
此外，水凝胶还可以用于制备温度、湿度等环境参数传感器，具有广泛的应用潜力。
总结：水凝胶是一种具有高度保水性、可逆性、生物相容性和结构可调控性的材料，广泛应用于小分子扩散领域。
在药物缓释、环境污染治理和传感器等领域，水凝胶材料发挥着重要作用。
未来，随着对水凝胶材料性能的深入研究和技术的不断创新，水凝胶在小分子扩散方面的应用前景将更加广阔。
β—CD／Fe3O4磁性纳米复合物在药物缓释系统中的应用
β—CD／Fe3O4磁性纳米复合物在药物缓释系统中的应用β-CD/Fe3O4磁性纳米复合物作为一种新型功能复合物，可用于药物缓释系统，既具有磁性纳米的靶向功能，又具有环糊精的分子识别功能。
分别介绍了β-CD和Fe3O4的结构特点，通过对其表面进行化学修饰形成β-CD/Fe3O4复合物，进一步分析β-CD/Fe3O4复合物载药机制。
标签：β-环糊精；四氧化三铁；复合物；药物缓释1 前言Fe3O4纳米颗粒具有独特的超顺磁性、靶向性和良好的生物相容性。
环糊精是一种超分子化合物，具有独特的内疏水、外亲水空腔结构。
将β-CD修饰Fe3O4磁性纳米颗粒形成的功能复合物用作药物载体，不仅可以借助以磁性纳米核对外加磁场的响应和环糊精活性基团对分子的识别构建的双重靶向功能进行靶向给药，而且可以借助环糊精的疏水空腔增加药物生物利用度、改善药物不良性能。
2 β-环糊精2.1 结构与性能环糊精是一种环状低聚糖，结构单元为D-吡喃葡萄糖。
在化学键允许的范围内，环糊精会发生构象转变，可以与不同的客体分子形成包合物。
目前，β-环糊精最为常用，在于其合成简单，价格低廉，且内部空腔大小适合多种客体分子。
它的羟基位于外表面，使其具有“内疏水，外亲水”的特殊性能，可以包合水不溶性药物分子用于构筑药物缓释载体。
2.2 表面修饰β-环糊精C2和C3的羟基之间形成分子内氢键导致其水溶性较差，需要对其进行表面修饰。
对β-环糊精进行表面修饰的方法有化学法和酶工程法。
化学法是将环糊精分子外表面的羟基进行官能团修饰，为主要方法。
酶工程法主要用于制备支链环糊精。
3 Fe3O4磁性纳米颗粒3.1 超顺磁性Fe3O4粒径小于20nm的Fe3O4纳米颗粒在室温下常常表现出超顺磁性，即在外磁场作用下，纳米颗粒被磁化产生磁相互作用力，而当外磁场撤除后，会恢复磁无序的特点。
超顺磁性在生物医学中非常重要，如果纳米颗粒是非顺磁性的，那么当外磁场消失后仍具有磁性，纳米颗粒会因磁相互作用而发生团聚。
高分子载体药物
高分子载体药物摘要：随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展，高分子载体药物作为它们相交叉之后的新兴给药技术开始登上历史舞台。
本文介绍了高分子载体药物的优势及发展现状，并对其未来发展存在的困难以及前景做出了展望。
关键词：高分子药物载体优势分类问题高分子分为天然高分子和合成高分子。
天然高分子用于药物已有很长的历史例如多糖、多肽及酶类药物的使用。
自50 年代初合成高分子开始登上药理学舞台，被用作药物辅料。
而到了20 世纪60 年代，众多化学家们提出了将高分子材料应用于生物药物领域1，从此，对高分子药物大规模研究真正拉开帷幕，制备高分子药物逐步成为改善药物的最有效的方法之一。
如今高分子药物的研究已经形成较为完善的体系，有些药物已经走出临床，走入市场如治疗溃疡性结肠炎的艾迪莎。
而在众多的高分子药物之中，高分子载体药物凭借其独特的优点，成为了近来人们研究的热点之一。
目前由于存在药物低的吸收新陈代谢和降解等作用的个体差异，注射给药时水相的药物溶解度低等因素的影响，对于某些疾病，单纯的靶向新药研发已经不能适应治疗的要求。
为了解决这些问题，药物载体应运而生。
药物载体可以定向的将药物运送到靶器官与靶细胞发挥作用，能有效防止药物在体内循环过程中被过早降解、灭活、排泄以或发生人体免疫反应。
含载体的制剂比普通药剂具有可及时释放药物维持较高的血药浓度或靶器官的药物浓度并具有较长的作用时间等优点，大大提高了药物的安全性与长效性。
作为药物载体应当具有无毒、生物相容性好、可生物降解、载药能力强、可延长药物疗效、延缓体内成分对药物的破坏、物理化学存储稳定、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模的生产的特点。
国内外对此已开展广泛研究。
载体种类繁多常见的药物载体有OPW 乳状液、脂质体、聚合然物的微粒或纳米粒子2 。
而OPW 乳状液作为药物载体存在不稳定的问题；聚合物粒子虽然由于粒子小可穿越生物膜屏障到达人体特定部位，但毒副作用大；脂质体作为药物载1 《高分子载体药物的应用与研究趋势》吴承尧权静李树白朱利民《化学世界》2009 50卷第9期，561-566页2《固体脂质纳米粒载体》李欣玮孙立新林晓宏郑利强《化学进展》2007 19卷第1期，87-92页体有较好的生物相容性靶向性，但热力学不稳定，粒径较大，易被单核吞噬细胞系统所吸收。
乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶
乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶是一种新型的生物材料，具有广泛的应用前景。
它是由乙二醇缩水甘油醚和壳聚糖经过一系列化学反应，形成交联结构的高分子化合物。
这种凝胶具有优秀的生物相容性、生物可降解性和生物黏附性，在医药、生物工程、组织工程等领域有着广泛的应用前景。
深度和广度的要求下，我们来全面评估乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶的特性、制备方法及应用前景。
我们简要介绍乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶的基本结构和性质，然后探讨其制备方法和潜在的应用领域，最后分析该材料的未来发展方向。
乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶主要由乙二醇缩水甘油醚和壳聚糖两种材料构成。
乙二醇缩水甘油醚是一种生物相容性较强的聚合物，具有较好的水溶性和生物可降解性。
而壳聚糖是一种来源于天然的多糖类化合物，具有生物相容性和生物可降解性等优良性能。
经过交联反应，这两种材料形成的凝胶具有类似于软骨组织的结构特性，因此在生物医学和药物传递系统中有广泛的应用前景。
然后我们来探讨乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶的制备方法。
目前，其制备方法主要包括化学交联法、物理交联法和生物交联法等。
其中，化学交联法是一种常用的制备方法，通过在乙二醇缩水甘油醚和壳聚糖中引入化学交联剂，促使它们发生交联反应，形成凝胶结构。
物理交联法则是采用物理手段，如冷冻干燥、不规则结构聚合等来制备凝胶。
生物交联法则是通过生物体内的酶类催化作用来实现凝胶的形成。
这些制备方法各有优势和局限性，需要根据具体应用需求进行选择。
接下来，我们将探讨乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶在医药和生物工程领域的应用前景。
该凝胶具有良好的生物相容性和生物可降解性，可用于药物的缓释和传递系统。
由于具有生物黏附性，可用于软骨修复和再生医学领域。
该凝胶还具有一定的抗菌性能，可应用于伤口敷料等医疗器械中。
乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶在医药和生物工程领域有着广阔的应用前景。
在未来的发展方向上，我们可以继续深入研究乙二醇缩水甘油醚交联壳聚糖凝胶的制备方法和结构特性，进一步完善其性能，并探索更多的应用领域。
医药用高分子材料——聚乳酸
医药用高分子材料——聚乳酸聚乳酸（PAL）也称为聚丙交酯，属于聚酯家族。
它是以乳酸为主要原料聚合得到的聚合物，原料来源充分而且可以再生。
聚乳酸的生产过程无污染，而且产品可以生物降解，实现在自然界中的循环，因此是理想的绿色高分子材料。
聚乳酸作为一种新型的高分子聚合材料有良好的生物相容性和生物降解性，是FDA认可的一类生物降解材料，最终降解产物是二氧化碳和水，对人体无毒、无刺激，因此聚乳酸及其共聚物已经成为生物医用材料中最受重视的材料之一。
20世纪50年代，由丙交酯（LA）开环聚合制得了高分子量的聚乳酸，但由于这类脂肪族聚酯对热和水比较敏感，长时间未引起人们的足够重视。
直到20世纪60年代，科学工作者重新研究PAL对水敏感这一特征时，发现聚乳酸适合作为可降解手术缝合线材料。
1966年，Kulkami等提出低分子量的PAL能够在体内降解，最终的代谢产物是CO2和H2O，中间产物乳酸也是体内正常代谢的产物，不会在体内积累，因此PAL在生物体内降解后不会对生物产生不良影响。
随后报道了高分子量的PAL也能在人体内降解，由此引发了以这类材料作为生物医用材料的开端。
1 聚乳酸及其共聚物在缓释药物中的作用缓释、控释制剂又称为缓释控释给药系统（sustained and controlled release drug delivery system）,不需要频繁给药，能够在较长时间内维持体内有效的药物浓度，从而可以大大提高药效和降低毒副作用[4]。
聚乳酸及其共聚物被用作一些半衰期短、稳定性差、易降解及毒副作用大的药物控释制剂的载体，有效的拓宽了给药的途径，减少了给药的次数和给药量，提高了药物的生物利用度，最大限度的减少药物对全身特别是肝、肾的毒副作用。
高相对分子量聚乳酸用作缓释药物制剂的载体可分为两种:一是使用聚乳酸制作药物胶囊，可有效抑制吞噬细菌的作用，让药物定量持续释放以保持血药相当平稳；另一种是作为-囊膜材料用于药物酶制剂、生物制品微粒及微球的微型包覆膜，更有效控制药物剂量的平稳释放。
3,3-二甲基丙烯酸甲酯用途
3,3-二甲基丙烯酸甲酯用途
3,3-二甲基丙烯酸甲酯是一种重要的有机化合物，具有广泛的用途。
它是一种无色液体，具有较低的挥发性和良好的稳定性。
以下是关于3,3-二甲基丙烯酸甲酯的一些应用领域的描述。
1. 化学工业：3,3-二甲基丙烯酸甲酯在化学工业中被广泛用作单体，用于合成各种聚合物。
它可以通过聚合反应与其他单体反应，形成不同种类的高分子材料。
这些高分子材料具有良好的物理性质和化学稳定性，可用于涂料、粘合剂、塑料等领域。
2. 医药领域：3,3-二甲基丙烯酸甲酯在医药领域也有重要的应用。
它可以作为药物的载体或合成药物的中间体。
例如，它可以用于制备缓释药物，将药物包裹在聚合物微球中，实现药物的持续释放。
此外，3,3-二甲基丙烯酸甲酯还可以用于制备聚合物药物，具有较好的生物相容性和生物降解性。
3. 电子工业：由于3,3-二甲基丙烯酸甲酯具有良好的电气性能和耐候性，它在电子工业中被广泛应用。
它可以用于制备电子材料，如电子封装材料、光学薄膜等，具有优异的绝缘性能和耐腐蚀性能。
4. 纺织工业：3,3-二甲基丙烯酸甲酯还可以用作纺织品的改性剂。
它可以与纺织品表面的功能基团反应，改善纺织品的性能，如抗静电性、抗紫外线性能、抗菌性能等。
同时，它还可以用于合成纺织品的柔软剂和防水剂。
3,3-二甲基丙烯酸甲酯是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。
它在化学工业、医药领域、电子工业和纺织工业等方面发挥着重要的作用，为这些领域的发展做出了贡献。
高分子材料在中药制剂中的应用-环糊精
用 药 处 中 糊 的 择 常 于 剂 方 环 精 选
环 精 糊 糊 α-环 精 糊 β-环 精 糊 γ-环 精 甲 环 精 基 糊 建 最 剂 议 佳 型
注 剂 仅 于 脉 注 射 （ 限 动 滴 ）
备 注
羟 基β-环 精 丙 β 糊 基 羟 基β--环 精 乙 β--环 糊 基
例 如PGE-α-CD 注 液 严 用 射 ， 格 于 分 小 子 口 （ 剂 服 片 ） 如 咯 康 吡 喜 -β-CD 注 剂 射 大 子 生 用 分 抗 素 注射剂（仅限于小剂量或高 良好的助溶剂，但有强溶血作 稀释的输液）；口服（控释 用，建议用于高度疏水或对水 制 用 ； 用 剂 ） 外 分 度 感 药 极 敏 的 物 注 剂 射 注 剂 选 射 首 注 剂 射 羟丙基β-环糊精，但无特别优 点
用β -CD包合后可减少毗罗昔康对胃粘膜的 直接的急性损伤。雷公藤是有毒植物，但 具有显著的抗炎免疫抑制作用，临床应用 广泛。为了克服它的毒性，利用β-CD包 合，能降低其毒性，提高疗效。
环糊精及其衍生物在药剂中的应用
提高药物的稳定性 使潮解性、 使潮解性 、 挥发性或液体药物 粉末化 增加不溶性药物的溶解度 提高药物的生物利用度 降低药物的毒副作用、刺激性， 降低药物的毒副作用、刺激性， 掩盖不良气味 调节释药速率
环糊精及其衍生物在药剂中的应用
提高药物的稳定性 使潮解性、 使潮解性 、 挥发性或液体药物 粉末化 增加不溶性药物的溶解度 提高药物的生物利用度 降低药物的毒副作用、刺激性， 降低药物的毒副作用、刺激性， 掩盖不良气味 调节释药速率
一、提商药物稳定性
不少药物受热、湿、光、空气和化学环的 影响，容易挥发或升华而药效降低。CD 将客分子包入其空腔内而起到保护性作用， 外部的水分子很难与客分子的活性基团作 用。即便外部条件(温度、pH、溶剂)改变 仍能保持药物的稳定，李。前列腺素PgE: 在40℃紫外光下照射3h，活性损失50%， 6h损失大于75%，而包合物24h无损失， 10d仅损失5%。
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高分子聚合物作为药物缓释载体的应用 董豫敏 101613 (College of material science and engineering of Tongji University, Shanghai ,201804) 摘要：通过SITP项目，研究并了解了生物医用高分子的应用和发展
前景。并且简单介绍了高分子药物载体的制备方法和优点，以及所面临的问题。 关键词： 微胶囊 缓释 靶向性 Abstract ：Through the SITP project, to study and have an understanding of biomedical polymer applications and development prospects. And briefly introduce a method of the preparation and advantages of the polymeric drug carrier, and the problems faced. Keywords: Micro-Capsule Sustained-release Targeting ability 随着科学的发展，生物医用高分子在人们生活中的应用越来越广泛，尤其是在高分子缓释药物的临床医疗应用上。高分子缓释药物载体药物的缓释是近年来人们研究的热点。高分子药物控制释放体系又称作微胶囊技术，是用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术,可以保护芯材物质免受环境影响。囊壁可以屏蔽囊心的颜色、气味,改变物质质量、体积、状态或表面性能,隔离活性成分,降低挥发性。这种新的技术不仅能提高药效，简化给药方式，大大降低药物的毒副作用,而且纳米靶向控制释放体系使药物在预定的部位，按设计的剂量，在需要的时间范围内，以一定的速度在体内缓慢释放，从而达到治疗某种疾病的目的。一次性注射或口服的高分子疫苗制剂的开发，将克服普通疫苗需多次注射方能奏效的缺点，提供一个简单、无毒副作用、十分安全的新方法而受到人们的重视。基因治疗是导入正常基因于特定的细胞(癌细胞)中, 对缺损或致病的基因进行修复，或者导入能够表达出具有治疗癌症功能的蛋白质基因，或导入能阻止体内致病基因合成蛋白质的基因片段来组织致病基因发生作用，从而达到治疗的目的。基因疗法的关键是导入基因的载体，只有借助载体, 正常基因才能进入细胞核内。目前，高分子纳米材料和脂质体是基因治疗的理想载体，其中，高分子聚合物胶束药物载体稳定性好、载药能力强、粒径小等优点，是一类很有潜力的药物传输系统，它有力地拓展了胶体系统在药物控释、靶向等方面的应用。 目前应用高分子聚合物胶束药物载体最多的领域是抗癌药物和抗心血管病类药物(如强心苷)，因为它们具有极高的生物毒性而较少有生物选择性，因此通常利用生物吸收性材料作为药物载体将药物活性分子投施到人体内以扩散、渗透等方式实现缓慢释放。通过对药物医疗剂量的有效控制能够降低药物的毒副作用减少抗药性提高药物的靶向输送减少给药次数减轻患者的痛苦并且节省财力、人力、物力。目前存在时间控制缓释体系(如“新康泰克”等理想情形为零级释放)、部位控制缓释体系(脉冲释放式)。近年来研究较多的是利用聚合物的相变温度依赖性(如智能型凝胶)在病人发烧时按需释放药物还有利用敏感性化学物质引致聚合物相变或构象改变来释放药物的物质智能响应型释放体系。高分子药物(带有高分子链的药物和具有药理活性的高分子)如抗癌高分子药物(非靶向、靶向)、用于心血管疾病的高分子药物(治疗动脉硬化、抗血栓、凝血)、抗菌和抗病毒高分子药物(抗菌、抗病毒、抗支原体感染)、抗辐射高分子药物、高分子止血剂等。 以下是我所在小组的SITP项目 《具有可控破裂特征的智能胶束制备与药物控释研究》 1. 以芘甲醇为引发剂，己内酯为单体，通过开环聚合制备以芘分子和羟基双封端的聚己内酯(Py-PCL-OH)。将Py-PCL-OH与氯乙酸反应，得到Py-PCL-COOH。进一步与与胱胺进行DCC反应，得到Py-PCL-SS-NH2。用2-溴丁酸作引发剂，ATRP合成PDEA-COOH。最后，Py-PCL-SS-NH2和PDEA-COOH反应，得到Py-PCL-SS-PDEA两亲性共聚物。反应路线如下： 2. 该共聚物含有疏水的PCL和亲水的PDEA链段，可以通过调节pH值来控制其在水溶液中的胶束形成。如果投入药物分子，如抗癌药物喜树碱（CPT），则可以自组装得到载有药物的纳米胶束载体。共聚物自组装为具有荧光性能的纳米胶束的示意图如下：
3. 加入谷胱甘肽，使得二硫键断裂，胶束完全破裂，药物分子释放出来。研究其药物释放效率。示意图如下所示。 由上图可以看出以高分子缓释药物载体主要有以下几个研究方面： 1.聚合物胶束系 聚合物胶束系指在水介质中能够自组装成具有核-壳结构的两亲性聚合物纳米胶束，具有热力学和动力学稳定、可脱水贮存及自然水合等突出特点，且在体内具有长循环特征，能够将药物靶向到肿瘤等组织，增强细胞膜渗透。 1.1 两亲性聚合物胶束制备方法
1.1.1聚合物胶束的自组装 两亲性共聚物形成聚合物胶束两亲性共聚物由于亲水链段和疏水链段在水 中的溶解度存在差异，因此在水中会自组装形成聚合物胶束。聚合物胶束具有较 低的临界胶束浓度、较大的增容空间，结构稳定并且依据聚合物疏水链段的不同 性质可以通过化学、物理以及静电作用等方法包裹药物。如果药物是与形成胶束 共聚物的疏水部分通过化学键或静电作用连接的，它的载药过程与胶束形成过程 同时发生，如果药物通过物理包埋的方法，载药过程依赖于胶束的制备过程。 1.1.2复相乳液法 药物微胶囊的制备大多使用界面聚合或原位聚合等化学方法。这些方法在制备过程中药物容易发生反应，且壁材薄而多孔，包覆的小分子药物会很快渗透,较难达到缓释或控制释放的目的。而利用复相乳液法则可解决此类问题。 例如复相乳液法制备聚乳酸(PLA) / 胰岛素缓释微胶囊的制备工艺：以聚乳酸为包裹载体,胰岛素为模型药物，通过复相乳液法制备出胰岛素缓释微胶囊。实验采用复相乳液法，将壁材聚乳酸溶液和胰岛素水溶液形成的初乳化体系以微滴状态分散到水介质中，然后通过加热和溶剂萃取使壁材中的溶剂逐渐去除，溶质聚乳酸析出并将形成壁囊。此方法优点在于溶剂挥发时,聚乳酸层夹在两水相之间，阻碍内水相中药物的渗透.较同一材料采用其它方法制备的微球，初乳稳定性高，具有更高的载药量和包封率。而且聚乳酸可降解为能被人体吸收和代谢的乳酸，无毒害作用。相比较一般的化学法，复相乳液法乳液稳定性好，基本都在94. 8 %以上，制备的药物缓释微胶囊包覆率较高，有利于长期保存。且结果显示,制备的微胶囊表面光滑圆整,平均粒径在4μm 左右. 复相乳液法制备载药微球工艺简单,乳液稳定性好,可以负载具有生物活性的药物. 1.2 两亲性聚合物胶束形成机理 与小分子表面活性剂的自组装原理相似，两亲性嵌段共聚物的亲水链段、疏水链 段的溶解性存在极大差异，在水性环境中能自组装形成亚微观范围的聚合物胶束。 这种胶束具有相对较窄的粒径分布及独特的核-壳结构，在水性环境中其疏水基 团凝聚形成内核并被亲水性链段构成的栅栏所包围。 1.3 药物靶向性的实现 ①带有标记片段，可以与目标细胞实现特异性结合，因此实现生物靶向性。 ②纳米结构以及亲水的外壳使其由于EPR①效应而易于在肿瘤组织蓄积，实现被动靶向； ③亲水的外壳还为胶束的1进一步修饰(如连接靶向配基)提供了合适的活性基
① EPR实体瘤的高通透性和滞留效应 实体瘤的高通透性和滞留效应（enhanced permeability and retention effect，EPR） 正常组织中的微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子和脂质颗粒不易透过血管壁，而实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子类物质和脂质颗粒具有选择性高通透性和滞留性，这种现象被称作实体瘤组织的高通透性和滞留效应，简称EPR效应。 EPR效应促进了大分子类物质在肿瘤组织的选择性分布，可以增加药效并减少系统副作用。 团，有可能实现智能靶向。 ④通过引入对酸、碱、温度、酶敏感的结构因子，使微胶囊实现环境智能靶向。 智能靶向的种类有很多，例如： 温度智能型 pH智能型 pH和温度双敏感性胶束 1.4聚合物胶束系载体的缺陷 自组装微粒的制备通常采用往良溶剂溶液中添加不良溶剂、改变溶液的温度或直接融入特定溶剂的方法。由于高分子链的活动能力小，受动力学因素的控制，通常难以达到热力学平衡状态，从而影响可重复性。此外，受分子间非共价键的相互作用和界面张力的限制，所制得的微粒稳定性不是很高，因此以后的主要研究方向就是靶向性和稳定性。 对于复相乳液聚合而言，目前存在的问题是不同的肿瘤组织EPR效应(实体瘤的增强渗入停滞效应)存在差异，因此单纯应用EPR效应的第一代胶束临床实验的结果并不很理想。相信同时应用EPR效应和肿瘤特异性靶向技术，如引入pH敏感基团、温敏基团、受体、配基为特点的第二代智能型胶束将在肿瘤疾病的治疗中发挥更好的作用。
参考文献： ① The Approaches and Methods of Water-borne Polyurethane Modified with Acrylate by Li Zhengmei Qian Yi Li Wei Qian Zhiguo ② 《纳米胶囊的制备及其在药物剂型领域的应用》 作者： 赵德，慕卫，刘峰，金菊，魏光 ③ 《复相乳液法制备聚乳酸/胰岛素缓释微胶》 作者：马爱洁，张玉祥，陈卫