茶碱类药物
多索茶碱注射液说明书
多索茶碱打针液解释书 【性状】 本品为无色的澄明液体. 【药理.毒理】 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩大剂,可直接感化于支气管,松懈支气管腻滑肌.经由过程克制腻滑肌细胞内的磷酸二酯酶等感化,松懈腻滑肌,从而达到克制哮喘的感化.
【药代动力学】 慢性支气管炎患者静脉打针多索茶碱100mg（打针时光超出10分钟）,给药后血浆药物达峰时光（tmax）约为0.10小时,血药浓度峰值（Cmax）约为2.50μg/ml,清除半衰期（t1/2）约为1.83小时,能敏捷散布到各类体液和脏器,总清除率为683.6±197.8ml/分.进食可使峰浓度(Cmax)下降,达峰时光(tmax)延迟,宜增长本剂量.
【顺应症】 支气管哮喘.喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸艰苦.
【用法与用量】 成人每次200mg,12小时一次,以25%葡萄糖打针液稀释至40ml迟缓静脉打针,时光应在20分钟以上,5～10日为一疗程或遵医嘱.也可将本品300mg参加5%葡萄糖打针液或心理盐水打针液100ml中,迟缓静脉滴注,每日一次.
【不良反响】 应用黄嘌呤衍生物可能引起恶心.吐逆.上腹部痛苦悲伤.头痛.掉眠.易怒.心动过速.期前压缩.呼吸急促.高血糖.蛋白尿.如过量应用还会消失轻微心律掉常.阵发性痉挛等.此表示为初期中毒症状,此时应暂停用药,请大夫诊断,监测血药浓度.但在上述中毒迹象和症状完整消掉后仍可持续应用.
【禁忌症】 凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者,急性心肌梗逝世患者禁用.
【留意事项】 1.茶碱类药物个别差别较大,多索茶碱剂量亦要视个别病情变更选择最佳剂量和用药办法.并监测血药物浓度. 2.患有甲亢.窦性心动过速.心律掉常者,请遵医嘱用药. 3.轻微心.肺.肝.肾功效平常者以及运动性胃.十二指肠溃疡患者慎用. 4.本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食物.
【怀胎及哺乳期妇女用药】 妊妇及哺乳期妇女尽量防止应用. 【儿童用药】 尚无儿童有用及安然性材料. 【老年患者用药】 老年人患者对本品清除率可能会不合,应进行血药浓度监测. 【药物互相感化】 1.巴比妥类药物对本品代谢影响不显著. 2.动物实验,大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不显著.与氟喹酮类药物如伊诺沙星.环丙沙星合用,宜减量.
多索茶碱注射液
多索茶碱注射液【药品名称】通用名称：多索茶碱注射液英文名称：Doxofylline Injection【成份】多索茶碱。
其化学名称为1,3-二甲基-7-（1，3-二氧环戊基-2-基）甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。
【适应症】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
【用法用量】成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。
也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。
【不良反应】使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。
如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。
此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。
但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
【禁忌】1.凡对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗死患者禁用;2.孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。
【注意事项】1.茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法;并监测血药物浓度;2.患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药;3.严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用;4.本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
【特殊人群用药】儿童注意事项：尚无儿童有效及安全性资料。
妊娠与哺乳期注意事项：孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。
老人注意事项：老年人患者对本品清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。
【药物相互作用】1 巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。
2 动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。
与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。
【药理作用】多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，它是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。
多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展
多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展摘要：多索茶碱是临床较为常见的一种支气管扩张药物，主要用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎患者因支气管痉挛而出现的呼吸困难治疗，也可用作慢阻肺、哮喘患者治疗，效果良好，深受认可。
且多索茶碱药物毒性相较于传统药物茶碱、氨茶碱更低，用药安全性更高。
但单一用药疗效影响因素较多，现阶段临床多采用联合用药方案，而对于多索茶碱与常用药物配伍的稳定性尚存在争议。
对此，本文综述近年来多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究，为临床多索茶碱与常用药物配伍提供参考。
关键词：多索茶碱；常用药物；配伍；稳定性前言：多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，属于新一代茶碱类药物，能够抑制磷酸二酯酶而松弛气道平滑肌，发挥支气管扩张作用，且该作用是茶碱的10~15倍，还能够抑制人体炎症介质释放，降低炎症介质活性，且对炎症细胞活性也有一定的抑制效果，同时能够调节人体免疫功能，改善通气，发挥平喘、抗炎、镇咳等功效。
但单一用药效果易受患者基础疾病、生活作息等内外因素影响，故临床多选择联合用药。
本文即综述近年来多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究，见下文。
1.多索茶碱多索茶碱属于茶碱类的药物，其药理作用主要是通过抑制患者磷酸二酯酶提高平滑肌细胞内CAP浓度、拮抗腺苷受体，以增加患者呼吸机力量，同时增强患者气道内的纤毛清除能力，从而舒张支气管，改善气道痉挛症状。
目前，临床患者发生的喘息症状多与其支气管痉挛有关，而通过多索茶碱治疗，便能够通过平滑肌改善来保障患者的有效通气，从而改善呼吸困难症状，保障患者生命安全，避免病情进一步发展。
2.与常用药物配伍的稳定性2.1与输液类药物配伍的稳定性目前，临床多使用5%GS、0.9%NS、GNS、木糖醇、复方氯化钠、果糖溶液作为输液用的药物，而这几类药物与多索茶碱常用的配伍方案如下：与5%GS、0.9%NS、GNS、复方氯化钠溶液配伍中，取100mL这四类药物与0.3g多索茶碱混合，置于室温下观察6h，可见混合溶液的外观色泽、含量、澄明度等指标均没有明显的变化，仅在氢离子浓度指数检测中出现略升高状况，但仍处于可控制的范围内，故而5%GS、0.9%NS、GNS、复方氯化钠溶液与多索茶碱配伍的稳定性较高；木糖醇、果糖溶液配伍中，同样取100mL的两种药物与0.3g多索茶碱混合，但置于25o C、37o C条件下观察7h，结果显示，混合溶液外观色泽、含量、澄明度、氢离子浓度指数等指标均无明显变化，木糖醇、果糖与多索茶碱配伍的稳定性更高[1]。
硫酸镁联合多索茶碱不同静脉给药方法治疗婴儿重症毛细支气管 炎疗效比较
硫酸镁联合多索茶碱不同静脉给药方法治疗婴儿重症毛细支气管炎疗效比较婴儿重症毛细支气管炎是一种常见的呼吸道疾病，常见于1岁以下的婴儿。
病因主要是病毒性感染引起的，临床表现为发热、咳嗽、喘息、呼吸困难等症状，严重者可导致呼吸衰竭，甚至危及生命。
治疗婴儿重症毛细支气管炎主要是通过给予支持性治疗和抗病毒治疗来缓解症状，同时预防并发症的发生。
硫酸镁和多索茶碱是常用的治疗婴儿重症毛细支气管炎的药物，它们可以通过静脉给药来迅速发挥作用，缓解婴儿的呼吸困难和喘息症状。
本文旨在探讨硫酸镁联合多索茶碱不同静脉给药方法对婴儿重症毛细支气管炎的治疗效果进行比较，为临床治疗提供参考。
一、硫酸镁与多索茶碱的作用机制硫酸镁是一种镁盐类药物，可以通过舒张支气管平滑肌，减少痰液的分泌，缓解支气管痉挛，并具有抗炎和抗病毒的作用。
多索茶碱是一种茶碱类药物，可以扩张支气管，促进呼吸道畅通，并具有抗炎和抗病毒的作用。
硫酸镁和多索茶碱的联合应用可以协同作用，快速缓解婴儿重症毛细支气管炎的症状，改善婴儿的呼吸状况。
二、硫酸镁联合多索茶碱的不同静脉给药方法在临床治疗中，硫酸镁联合多索茶碱可以通过不同的静脉给药方法来实施，主要包括间断静脉滴注和连续静脉泵浦两种方式。
间断静脉滴注是指将硫酸镁和多索茶碱稀释后通过静脉输液泵进行缓慢滴注，而连续静脉泵浦是将硫酸镁和多索茶碱稀释后与生理盐水混合，通过静脉泵浦持续输注。
这两种给药方法各有优劣，在临床实践中需要根据患儿的具体情况进行选择。
1. 治疗效果比较间断静脉滴注和连续静脉泵浦是目前临床上常用的硫酸镁联合多索茶碱的静脉给药方法。
间断静脉滴注治疗婴儿重症毛细支气管炎时，可以根据患儿的病情和体重等情况进行输液速度的调整，能够更加灵活地控制药物的给予量和速度，但需要频繁更换输液瓶，操作较为繁琐。
而连续静脉泵浦则可以保持药物的稳定输注速度，降低了输液瓶更换的频率，操作相对方便，但无法根据患儿的具体情况进行调整。
茶碱类哮喘药系列产品市场分析
茶碱类哮喘药系列产品市场分析前几年，突然去世的香港著名歌星邓丽君以及前段时间猝死的台湾影星柯受良，据说都是死于哮喘，这些公众人物的逝世，引起了人们对哮喘病极大危害性的重视。
哮喘是常见的呼吸系统疾病之一，也是中西医临床治疗的难点，在生态环境和遗传基因的影响下多有发生，对人类健康造成了严重的伤害，现已被世界卫生组织（WHO）列为全球四大顽症之一。
据文献报道：按发病原因，哮喘分为感染性、吸入性和混合性三种类型，临床中采用分级药物疗法，达到预防性治疗与快速缓解目的，以减轻症状反应，完全控制是最终的目标。
我国与世界医药市场逐渐接轨后，推进了平喘药物的发展进程，目前临床应用的平喘药物种类较多，通过近几年的市场来看，各个品种表现活跃，基本上形成了一定的格局。
患者需求不断扩大近年来，变态反应性疾病导致的呼吸道综合征已有明显增高的迹象，成为困扰人类的病症。
据流行病学调研分析表明，全球共有哮喘患者1.6亿人左右，在工业化国家中的发生率平均为5％，同时也是许多儿童感冒综合征中的多发病，由于治疗的不及时，较难得到根治，故多年来平喘药一直被制药业视为新药研发的重点。
在我国，由于气候环境、生活条件不同，各地区哮喘的患病率差距较大，其发生率约在0.5％-2％之间，局部地区高达5％。
哮喘发生率主要集中于老人和儿童，特别是儿童哮喘发病率呈上升趋势，2003 年中华医学会呼吸病学分会最新调研表明，我国儿童哮喘患病率继续走高，其发生率达1.54％。
而60岁以上的老年人的发病率为2.6％左右。
哮喘在具有体质过敏和呼吸道病家族史的人群中，占据着较大的比重。
专家指出：约20％患者源于遗传基因，只有2％是由职业性因素所引起，在农村及自然环境较好的地区，哮喘的患病率明显地低于城市，工业化程度的不断提高和大气污染的加重，这无疑是严重威胁公众健康的因素之一。
茶碱系列占据一定地位常用于平喘药物有吸入、注射、口服三种给药途径，主要由β-肾上腺素受体激动剂、肾上腺皮质激素、白三烯拮抗剂、M胆碱受体拮抗剂、过敏介质阻释剂、磷酸二酯酶抑制剂和中成药七大类构成。
茶碱
中华结核和呼吸杂志CHINESE JOURNAL OF TUBERCULOSIS AND RESPIRATORYDISEASES1998年第4期No.4 April 1998科技期刊讲座茶碱临床应用的研究进展林耀广茶碱类药物用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)等的治疗已历数10年，由于哮喘研究的进展和各种类型抗哮喘药物，尤其是吸入皮质激素的问世，茶碱类药物的使用大大减少，在工业发达国家茶碱曾被贬为三线支气管舒张药［1］。
近年发现茶碱除了具有支气管舒张作用外还有另一些作用，如抗炎作用和免疫调节作用等，这些作用实际上可能是茶碱治疗哮喘的重要机理。
茶碱在我国的临床应用虽然一直相当普遍，然而，进一步认识茶碱，提高茶碱的疗效仍然是重要的临床课题。
茶碱药理学研究的新成果一、茶碱的结构与药理作用的关系茶碱分子有两个有效部位，第3位的甲基与平滑肌松弛特性有关，也与其抗炎作用有密切关系。
也就是说，它在肌肉和炎症细胞中对某些环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)起非特异的抑制作用。
第1位的甲基负责与腺苷竞争受体，而且对神经肌肉的呼吸效应器的作用有利，但也有一些毒性作用。
此外，在治疗水平上，茶碱可提高血浆儿茶酚胺水平。
在狗的气管，茶碱可以使钙从肌浆移到线粒体，从而减低肌张力。
二、茶碱对支气管的舒张作用支气管舒张作用主要通过抑制PDE而实现的，现在已知环腺苷单磷酸(cAMP)PDE家族含四种PDE酶［2］。
虽然呼吸平滑肌的整个提取物的总PDE活性中只有5%～10%为PDEⅢ(也称“low-km cAMP PDE”)，但它似乎与平滑肌的舒张有密切关系。
治疗水平的茶碱可抑制PDEⅢ活性10%～20%，这一点可能非常有意义，特别是与内源性和外源性刺激cAMP产生的化合物协同时。
三、抗炎作用茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意，此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。
在适当的水平上，茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应，这大多是抗炎作用的结果。
二羟丙茶碱片
二羟丙茶碱片【药品名称】通用名：二羟丙茶碱片曾用名：喘定商品名：英文名：Diprophylline Tablets汉语拼音：Erqiangbingchajian Pian本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为二羟丙茶碱，化学名称为1，3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。
其结构式为：分子式：C10H14N4O4分子量：254.25【性状】本品为白色片。
【药理作用】本品平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用机制与茶碱相同。
过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。
近年实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有助于改善呼吸功能。
【药代动力学】本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时。
本品主要以原形随尿排出。
【适应症】适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
尤适用于不能耐受茶碱的哮喘病例。
【用法用量】口服。
成人常用量，一次0.1~0.2g,一日3次；极量：一次0.5g。
【不良反应】类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。
甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。
【禁忌症】对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项】1. 哮喘急性严重发作的患者不首选本品。
2. 茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化，患者心率和（或）心律的任何改变均应密切注意。
3. 高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
4. 大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。
茶碱类药物治疗哮喘的注意要点
14茶碱类药物治疗哮喘的注意要点刘文华哮喘属于临床常见疾病，在日常生活中十分常见，它是由T淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、肥大细胞等共同参与的由慢性气道炎症所引发的疾病。
哮喘的常见临床症状如胸闷、气喘、气促、咳嗽等等，常发生于凌晨和夜间。
近10年间，澳大利亚、英国、美国等国家的哮喘病发病率逐年上升，目前，全世界范围内的哮喘病患者约1亿人，哮喘已经成为危害公众健康的慢性疾病。
在我国，哮喘的发病率约为1%，儿童哮喘的发病率约为3%。
临床上，治疗哮喘的药物以糖皮质激素、茶碱类药物和2受体激动剂为主，目前，茶碱类药物在哮喘治疗方面的地位已经逐渐退至3~4位，但是，对于茶碱类药物，只要能够严格地按照方法进行服用，仍然能够取得良好的治疗效果，并将其作为治疗哮喘的主要药物。
一、茶碱类药物的作用机制是什么（一）支气管扩张作用如果茶碱的浓度在10~20 mg/L，那么将会对支气管平滑肌产生直接的扩张作用，在非特异性的作用下，茶碱能够对磷酸二酯酶活性产生一定的抑制作用，从而大幅度提升细胞内环磷酸腺苷水平，使得细胞内环磷酸腺苷/环磷酸鸟苷水平不断提高，对钙离子内流产生抑制作用，加快钙离子外流，弱化细胞内钙离子水平，对支气管平滑肌进行扩张。
（二）抗炎作用如果茶碱的治疗量在10 mg/L，那么就可以拮抗白三烯、组胺、巨噬细胞集落刺激因子、肿瘤坏死因子等细胞因子和肥大细胞炎症的释放，同时还能够对嗜酸性粒细胞趋化产生一定的抑制作用，另外，还能够对嗜酸性粒细胞的凋亡产生诱导作用。
据相关调查研究表明：如果茶碱的浓度较低，如5~10 mg/L，还具有良好的免疫调节作用和抗炎效果。
二、茶碱类药物种类有哪些（一）氨茶碱乙二胺和茶碱的复合物就是人们常说的“氨茶碱”，它能够对支气管平滑肌、冠脉等产生舒张作用，同时也能大幅度提升呼吸肌收缩力，兴奋中枢神经、增加肾血流量。
口服用药可完全吸收，在用药1~3个小时之后，血药浓度将达到峰值。
成人每次口服用药0.1~0.2 g，每日用药0.3~0.6 g。
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1 茶碱类药物的临床治疗
1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度〜重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。
主要采用口服
制剂。
对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。
由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，
还可减少服药次数、增加患者的依从性。
值得临床推广使用。
1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。
主要经静脉途径给予氨茶碱。
对于24 小时内未曾应用过茶碱类
药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。
有条件者应监测血茶碱浓度。
1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD 缓解期
和急性发作期的治疗。
心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全（急性肺水肿）和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。
呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2 的敏感阈值、
增加呼吸中枢输出的冲动。
临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。
膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。
2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。
3 其他注意事项
3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。
正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。
3.2 本品与锂盐合用时，可加速。
肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。
3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。
3.4 —旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g,可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予
利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L 以上的急性中毒患者。
抢救时禁止使用。
肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。
3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。
迄今为止，本品确切的作用
机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶（PDE）抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞
内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强B受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素（PG）作用等。
本品的片剂适用于轻度〜重度慢性持续性哮喘
和稳定期COPD勺治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度〜重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源
性哮喘的治疗。
剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。
氨茶碱肠溶片：0.1g/ 片, 0.05g/片。
氨茶碱针剂：0.25g/l0ml（供静脉注射用），0.5g/2ml ,
0.25g/2ml（供肌肉注射用）。
复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg苯巴比妥15mg氢氧化铝30rag，
在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。
用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10〜0.20g，每日3〜4 次;幼儿和少年每次3〜5mg/kg，每日3次。
肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。
静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量 5.6mg/kg氨茶碱，以25%^ 50%葡萄糖注射液20〜40ml稀释
后缓慢静脉注射（注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg）;如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以
后给予维持剂量每小时0.5〜0.7mg/kg静脉滴注。
复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2〜3次；小儿（5岁以上）每次1/2〜1
片，每日1〜2次。
3.4.2 茶碱缓（控）释剂
此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆（Asmalon）、Theo-Dur、Theolair-R 、Somophyllin-CRT 、euphyllin 、phyllocontin 和theovent 。
茶碱缓（控）释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10〜20mg/L，平喘作用可维持12小时。
餐后服用可减少胃肠道反应。
本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。
剂型和规格胶囊制剂：0.1g/ 粒和0.3g/ 粒。
用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1〜0.2g，每日2次，吞服。
用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次
0.2 ~0.4g，每日1 ~2次，吞服。
茶碱类药物的配伍禁忌
茶碱类药物用于治疗哮喘已有50 多年的历史, 为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物, 至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。
茶碱类药物的血药浓度超过治疗水平（20 mg/L 以上）时, 易发生不良反应; 茶碱与其他药物合用可影响其血药浓度。
1 与喹诺酮类药物合用
氨茶碱与喹诺酮类合用,后者抑制了氨茶碱代谢,改变分布容积,使氨茶碱总清除率降低,血药浓度升高, 出现严重恶心呕吐,少数出现心动过速和头痛等副作用。
因喹诺酮类本身有胃肠道不良反应, 应与茶碱类中毒相鉴别。
2 与西咪替丁合用
西咪替丁为咪唑类化合物，该咪唑环能与肝药酶细胞色素P450结合,抑制对氨茶碱的代谢。
氨茶碱主要在肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为
1 ,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌吟及12甲基尿酸排出，仅10 %以原型从尿中排出。
氨茶碱安全范围小，有效血药浓度按茶碱计算10〜20 mg/L ，20 mg/L 以上即可出现毒性症状，40 mg/L 以上可出现心动过速、心律失常、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止。
两药合用使氨茶碱清除率减少39 % ，半衰期延长73 % ，血药浓度增加，易引起氨茶碱中毒。
两药合用时应减少氨茶碱的用量。
3 与苯巴比妥合用
苯巴比妥为药酶诱导药，能使肝药酶活性增加。
氨茶碱主要经肝脏代谢，经脱甲基和羟化转变为 1 ，32 二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及12甲基尿酸而排出，仅10 %以原型从尿中排出，故两药合用，使氨茶碱消除率增加 2 倍，止喘疗效降低。
两药合用时如氨茶碱疗效不佳可适当增加15 %〜20 %氨茶碱剂量。
最好测定氨茶碱血药浓度以调整剂量至有效血药浓度按氨茶碱计算。
当停用苯巴比妥一段时间后，应减少氨茶碱剂量以免中毒。
4 与洛贝林合用
氨茶碱水溶液呈碱性，遇酸性物时就被中和而析出茶碱。
洛贝林常用为混旋盐酸山梗菜碱，是一种生物碱盐，呈酸性反应,pH 2. 5〜4. 5 ,
在氨茶碱的碱性溶液中析出沉淀。
故两药应避免在同一容器中混合注射。
5 与尼可刹米合用
氨茶碱能舒张支气管平滑肌，治疗支气管哮喘。
其水溶液呈碱性，露置空气中即逐渐吸收二氧化碳而析出茶碱，使溶液呈现浑浊。
尼可刹米结构上为烟酰胺的衍生物，在氨茶碱碱性溶液中，水解为烟酸及乙二胺，呈现混浊。
两药不宜置同一容器中静脉滴注，或先将氨茶碱注射液以
5 %葡萄糖注射液250mL 稀释后，再加入尼可刹米注射液。
6 与维生素C 合用
氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐，含茶碱77 %〜83 %，乙二胺可增加茶碱的水溶性，增加其作用，适用于慢性支气管炎和支气管哮喘。
氨茶碱
与维生素C在同一容器中混合静脉滴注，将使两药效价下降，其2. 5 %的注射液pH 9. 0〜9. 5，在pH < 8时氨茶碱不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。
维生素C注射液pH 5. 0〜6. 0，二者混合后，一可析出氨茶碱，二又加速维生素C被氧化而破坏，还可使茶碱解离度增大，不宜被肾小管重吸收，导致排泄增加，降低血药浓度，疗效下降。
故氨茶碱与维生素 C 不可置于同一容器中混合静脉滴注。
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