Adoprazine_5-HT1A受体激动剂和完全D23受体拮抗剂_222551-17-9_Apexbio
药名INN
中文名 阿巴卡韦 阿巴芬净 阿巴伏单抗 阿巴克丁 阿巴诺喹 阿巴哌酮 阿巴瑞克 阿巴西普 阿昔单抗 阿贝卡尔 阿贝莫司 阿比特龙
阿比沙坦
阿鲁司特
阿立纽林 苦艾醇 阿布硝唑 阿拉伯胶 阿卡地新
阿坎酸
→ Camylofin 阿卡嗪
阿卡波糖
醋溴考尔 醋羟丁酸 醋丁洛尔 乙酰卡尼 醋卡溴脲 醋克利定 醋氯芬酸 醋氨苯砜 醋地砜钠 醋氨苯酸 醋氟拉诺 醋糠硫胺 克醋茶碱 哌醋茶碱 乙酰天麻素 醋葡醛内酯 醋谷胺 醋孟南 阿西美辛 → Acetylmethadol 醋纽拉酸 → Acenocoumarol 醋硝香豆素 醋哌隆 → Acetophenazine
抗凝血药 安定药
Acepiphylline*
→ Acefyllin Piperazine
Acepromazine
乙酰丙嗪
抗精神病药，兽用镇静药
Aceprometazine
醋异丙嗪
抗精神病药
Acequinoline
阿西喹啉
抗痛风药
Acesulfame
乙酰舒泛
甜味药
Acetamidoeugenol*
醋胺丁香酚
Acetomeroctol
醋辛酚汞
消毒防腐药
Acetone
丙酮
药用辅料，溶剂
Acetophenazine
醋奋乃静
抗精神病药
Acetophenetidin* Acetopherane*
→ Phenacetin → Levofacetoperane
Acetorphine Acetosulfone Sodium*
阿地溴铵
Acodazole
阿考达唑
Acolbifene
阿考比芬
5-羟色胺综合征诊疗步骤
5-羟色胺中毒的严重程度
根据所需医疗干预，可将 5-羟色胺毒性反应划分为 3 种严重程度。 轻度毒性
• 5-羟色胺能特征可能与患者有关，也可能无关。 此类特征包括反射亢进 （在服用选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 [SSRI] 的患者中普遍存在）、 可诱发的阵挛、震颤、肌阵挛性抽搐和发汗，有时还会出现更多非特异 性症状，例如头痛或出汗。
单胺氧化酶抑制剂 • 苯乙肼，反苯环丙胺（不可逆） • 吗氯贝胺 • 利奈唑胺 • 亚甲基蓝（亚甲蓝）
5-羟色胺释放药物 • 芬氟拉明 • 苯丙胺，甲基苯丙胺，哌甲酯，苯丁胺 • 合成兴奋剂 - 摇头丸，“浴盐”（卡西酮，苯乙胺）
其他 •锂 • 色氨酸 • 丁螺环酮 • 拉莫三嗪
诊断步骤
5-羟色胺中毒的诊断主要基于临床表现，很少需要诊断检测。 中毒时常出现临 床三联征（神经肌肉兴奋、自主神经反应和精神状态改变），同时有 5-羟色胺 能药物暴露史。确定 5-羟色胺的中毒程度（轻度、中度或重度）非常重要，因 为这能指导治疗。5-羟色胺中毒已有若干临床诊断标准，但目前推荐使用的是 Hunter 5-羟色胺毒性标准 (HSTC)。
体格检查
应进行自主性症状和精神状态的一般性检查，以及神经系统专科检查。在初步 检查时，患者可能出现烦躁不安，焦虑或意识混乱。 自主症状包括心动过速、发汗、脸红、瞳孔放大和高热。 心动过速属于非特异 性症状，多见于中度 5-羟色胺中毒，是患者病情改善或恶化的合理监测指标。 血压不是 5-羟色胺中毒的诊断要素，多数情况下血压通常正常或有轻度升高。 发汗和脸红属于非特异性症状，但在所有程度的 5-羟色胺中毒中均可出现。 可能出现瞳孔放大，但此症状在其他中毒症候群（抗胆碱能综合征）的诊断 中，更具诊断意义。体温可能会轻度升高（即＞38°C [＞100.4°F]），但此 症状无诊断意义，本身也无临床意义。高热（体温＞38.5°C [＞101.3°F] 或 快速上升）是重度中毒的诊断特征，出现时必须进行紧急治疗。没有出现神经 肌肉特征时，应考虑高热的其他病因。 神经肌肉兴奋的症状包括阵挛、反射亢进、震颤、肌阵挛和张力过高/强直。 阵挛是 5-羟色胺中毒时唯一最常见的诊断性特征。 其严重程度的范围为从诱 发性阵挛（> 3 次）到自发性阵挛，足踝处最易诱发。 上肢和下肢其他肌群也 能发生阵挛，但通常不易诱发。 在更严重情况下，阵挛将持续发生或转为自发 性阵挛，可能难以与张力过高区分。 眼肌阵挛是一个诊断性特征，该症状在其 他临床疾病中很少见。 其临床表现为眼睛快速、均匀地移动，患者眼睛跟随手 指迅速移动到中线时，最易引发眼肌阵挛。 应与眼球震颤加以区分，后者包括 快速和慢速移动。 反射亢进几乎普遍存在于 5-羟色胺中毒和大多数服用 5-羟 色胺能药物进行治疗的患者中。 通常，下肢症状更明显。 重度中毒情况下， 持续自发阵挛最可能导致张力过高。 通常与高热同时发生，应视为需要立即治 疗的重度中毒的诊断性症状。 中度 5-羟色胺中毒时，患者容易受惊吓（例如突然出现声音或环境突然变 化），但检查时不应引发此症状。
阿尔兹海默症药物疗法大揭秘
阿尔兹海默症药物疗法大揭秘阿尔兹海默症药物疗法大揭秘阿尔兹海默症是一种常见的老年性神经系统疾病，以失忆、认知能力下降、失语、行为异常等为主要症状。
该病的发病机制至今尚不完全清楚，但药物治疗一直是缓解症状和延缓疾病进展的重要手段。
本文将揭秘一些常用的阿尔兹海默症药物疗法，帮助读者更好地了解和应对这一疾病。
一、胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂是目前治疗阿尔兹海默症最常用的药物疗法之一。
这类药物通过抑制胆碱酯酶的活性，增加脑内乙酰胆碱的浓度，从而改善症状并减缓疾病进展。
常见的胆碱酯酶抑制剂有多奈哌齐（Donepezil）、甲氧氯普胺（Rivastigmine）等。
这些药物通常通过口服途径给予，每天一次，剂量逐渐递增。
二、NMDA受体拮抗剂NMDA受体拮抗剂是另一类常用的阿尔兹海默症药物疗法。
这类药物通过抑制NMDA型谷氨酸受体的活性，减少谷氨酸对神经细胞的毒性作用，从而改善症状。
美金刚（Memantine）是目前应用较广泛的NMDA受体拮抗剂之一，使用时需根据医生嘱托逐渐增加剂量。
三、抗抑郁药物阿尔兹海默症患者常伴有抑郁症状，因此一些抗抑郁药物也常被用于治疗该疾病。
例如，帕罗西汀（Paroxetine）、舍曲林（Sertraline）等被广泛应用于改善患者的心理状态和情绪。
四、其他治疗方法除了药物疗法，还有其他一些非药物治疗方法也被应用于阿尔兹海默症患者。
例如，认知训练、物理疗法、音乐疗法等，这些治疗方法可以提高患者认知功能、促进大脑活动，并在一定程度上改善症状。
需要注意的是，针对阿尔兹海默症的药物疗法并没有根治的效果，它们主要是通过缓解症状和延缓疾病进展，以提高患者生活质量。
在使用药物疗法时，患者应遵循医生的嘱托，按时按量服用药物，并注意药物的不良反应和相互作用。
总之，阿尔兹海默症药物疗法是管理和治疗该疾病的重要手段。
通过胆碱酯酶抑制剂、NMDA受体拮抗剂、抗抑郁药物等药物的应用，可以改善患者的认知能力和生活质量。
PONV原因分析和处理(1)
指南2：确认具有高度术后呕吐风险的 儿童
预防性止吐治疗有利于具有高度术后呕吐风险的儿童。因为小 儿难以描述恶心的感觉，因此只对小儿呕吐进行研究和治疗，称 为术后呕吐（POV）。2岁以下小儿很少出现POV，青春期前， POV的发生率随年龄增长而增加，青春期后逐渐下降。3岁以上小 儿POV的发生率为40％甚至更高。青春期前，POV的发生率未见 性别差异。
指南3：降低PONV的风险因素基线
当临床上可行时，降低病人的风险因素基 线可显著降低PONV的发生率。以下策略可有 效降低病人的风险基线，许多已经成为尽量减 轻PONV的多角度联合治疗措施的一部分。
降低PONV基础风险的策略： 应用局麻 应用异丙酚进行麻醉诱导和维持 围术期辅助吸氧 补液治疗 避免使用笑气 避免使用挥发性麻醉药 术中和术后使用最小剂量的阿片类药物
作为一般指南，术后6h内出现PONV的病 人，应选用与预防性治疗不同类的止吐药物。 对于术后6h后出现PONV的病人，可重复应用 预防性方案中的药物－地塞米松和透皮东莨菪 碱除外，因为作用时间较长。具备监测条件时， 可应用小剂量异丙酚治疗PONV。
2001年，美国食品和安全管理局开始要求氟哌利 多的标签中应提供“黑盒子”警示，注明该药可能导 致死亡或威胁生命的QT间期延长和尖端扭转性室速。 提出这一要求的根据是上市约30年来，应用氟哌利多 （1.25mg或更大剂量）的十个病例报道。但是以往 文献综述中，氟哌利多用于治疗PONV的剂量，未见 QT间期延长、心律失常或死亡的报告。
手术因素涉及手术种类和手术持续时间。进行长时间手术或神 经外科手术、乳房手术、妇科腹腔镜检查、开腹手术、整形外科 手术和眼耳鼻咽喉手术的病人出现PONV的风险较高。手术持续时 间每增加30min，PONV的风险增加6％，因此30min后，PONV风 险的基线由10％增加至16％。
5-HT、恶性综合征
附］与精神科药物治疗中相关得不良反应5 一羟色胺综合征5—羟色胺（5 一H T ）综合征就是使用2种或2种以上得5 一H T能药物所导致得可能威胁生命得并发症，临床上多见于三环类抗抑郁剂（T c A）与单胺氧化酶抑制剂（MAIO）合用时。
但就是随着Ss R I类抗抑郁剂在临床上广泛使用,对其与SSRI类药物之问相互影响得研究也越深入。
5 一HT综合征得发病率目前报道不多，其原因可能就是5一H T综合征还不为大家所认识, 其中还可能与恶性综合征相混淆。
发病原因目前认为2种或2种以上得5一HT能药物都可能引起5一H T综合征得发生•1。
5 一H T再吸收抑制剂西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、奈法唑酮、曲唑酮、阿米替林、氯米帕明、米帕明、文拉法辛。
2 。
5—H T代谢抑制剂吗氯贝胺、苯乙肼、反苯环丙胺。
3. 增加5—HT合成剂L 一色胺酸。
4. 增加5 一H T释放苯丙胺、可卡因、芬氟拉明、3,4 一亚甲基二氧甲基苯胺.5.5 一H T受体激动剂丁螺环酮、双氢麦角胺、舒马普坦。
6.增加5 一H T活性电休克、锂。
发病机制正常情况下，5 一H T从突触前神经元释放，刺激突触后受体，然后通过主动运转（或再吸收）将5 一H T从突触间隙运回突触前神经元，在此经过“再包装”或被单胺氧化酶（MAO破坏。
当ssR I与MAOI等合用时，由于S SRI阻断了5 一H T得再吸收而M A 01抑制了5 一HT得降解，使突触间隙得5一HT没有逸出得途径，导致5一HT综合征得发生。
临床前得研究提示,5 HT综合征主要由突触后5 一HTl受体被激活所致。
但也有认为与5 一HT2受体有关。
Gramam等,以及Marl e y与W foz niak认为抗抑郁剂阻断5一HT与多巴胺再吸收效力之间得平衡决定 5 一H T 综合征得危险性，对 5 一HT再吸收有显著作用而对多巴胺作用很小得抗抑郁剂（如帕罗西汀、氯米帕明）可能在与MAOI合用时有更高得危险性，而与中间比例得药（如氯米帕明、舍曲林、米帕明、文拉法辛）合用时危险性可能较小，但上述结论目前还没有有力得证据加以证实。
2023非甾体类高选择性盐皮质激素受体拮抗剂用于心肾疾病治疗
2023非苗体类高选择性盐皮质激素受体拮抗剂用于心肾疾病治疗采用现有的治疗方法，心力衰竭（HF）和慢性肾脏病（CKD）患者仍有较高的不良结局以及进展风险。
苗体类盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）,如螺内酯和依普利酮，可降低患者的死亡率，但存在较高的副作用风险，因此在临床中应用受到限制，非苗体类MRA的研发为心肾疾病的治疗带来了新的选择。
非苗体类MRA对盐皮质激素受体（MR）具有较高的亲和力和选择性,并且在理化性质、药效学和药代动力学方面与雷体类MRA存在差异。
非苗体类MRA在肾脏、心脏和血管系统中具有有益的抗炎、改善功能障碍、抗重塑和抗纤维化作用。
有几种非苗体MRA正在开发和临床评估中，该文将总结非雷体类高选择性MRA用于心肾疾病治疗的机制和临床评价，以及它们在治疗心肾疾病中的作用的未来展望。
1非笛体MRA作用机制最近的研究集中于非雷体MRA,其与MRA活性相关,与雷体MRA相比具有重要的物理化学、药效学和药代动力学差异口-5］。
许多非苗体类MRA是通过高通量筛选鉴定出来的，它们的特征（包括组织分布、半衰期、亲和力、特异性和对协同因子调节的影响）与雷体MRA相比以及彼此之间都不同这些化合物旨在减少高钾血症和不必要的靶外效应；因此非雷体MRA的一般共性包括高亲和力,与雷体MRA相比，MR特异性提高，治疗指数提高［通常定义为导致钾显著增加所需的（药物）与改善参数（如蛋白尿）所需的药物的比率］口-5］。
在不同的发展阶段和临床评估中有几种非雷体MRAs;其中，艾沙利酮(esaxerenone)和非奈利酮(finereone)具有较全面的临床数据，是目前在不同地区被证明可用于治疗的仅有的两种药物［1-5］。
先前已对几种未经批准的非备体MRA进行了临床和临床前评估，并将对此进行简要讨论。
PF038882845和1Y2623091为选择性口服在明显停药前的不同临床前和初步临床阶段评估的生物可利用非宙体MRA［1-3,6-8］。
5—羟色胺（5—HT）激动剂,拮抗剂及吸收抑制剂
5—羟色胺（5—HT）激动剂,拮抗剂及吸收抑制剂
匡华
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】1993(017)003
【摘要】早在1948年Rapport分离并鉴定出5—HT(1)以前,人们就了解了它显著的药理作用。
5-HT存在于机体的许多组织,主要集中于肠粘膜的嗜铬细胞内,少量存在于中枢神经系统和血管组织。
5—HT以不同的形式作用于各种平滑肌,对肺血管及肾血管有收缩作用,对心血管及骨骼血管则有松弛作用。
作为中枢神经系统内的神经递质,5-HT在引起恶心和呕吐的复杂生理过程中起重要作用。
5—HT的多种作用表明有多种5—HT受体存在。
【总页数】3页(P160-162)
【作者】匡华
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R965
【相关文献】
1.5-羟色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂 [J], 张其楷
2.5-羟色胺5-HT2C受体激动剂抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮诱导的戒断行为 [J], 吴县;江勤;庞刚;刘欢;陶欣荣;董六一;章功良
3.5—羟色胺受体及其激动剂和拮抗剂 [J], 岳步星
4.5—羟色胺受体：激动剂和拮抗剂 [J], Rulk.,SK;谢强敏
5.混合型5-HT_4受体激动剂/5-HT_3受体拮抗剂治疗肠易激综合征的系统评价[J], 何宛蓉;张法灿;梁列新
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5羟色胺综合征诊断标准
5羟色胺综合征诊断标准
5-羟色胺综合征（5-Hydroxytryptamine syndrome），又称为血
清素综合征（Serotonin syndrome），是一种罕见但危险的中
枢神经系统反应，常见于使用一种或多种增加5-羟色胺（血
清素）水平的药物后。
以下是5-羟色胺综合征的常见诊断标准：
1. 使用5-羟色胺增加剂：患者需要在近期内接受过增加5-羟
色胺作用的药物，包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）、
单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、三环类抗抑郁药物等。
或者患
者存在同时使用多种增加5-羟色胺水平的药物的情况。
2. 自主神经亢进症状：患者需要表现出自主神经系统活动亢进的症状，包括心动过速、血压升高、瞳孔扩散、出汗增多、震颤等。
3. 中枢神经刺激症状：患者需要出现中枢神经系统兴奋的症状，包括肌肉痉挛、震颤、失眠、焦虑、躁动、嗜睡、谵妄等。
4. 心血管功能异常：患者需要出现心血管系统功能异常的症状，包括心律失常、心动过速、血压升高或降低、低血容量等。
5. 排除其他疾病：需要排除其他引起类似症状的疾病，如神经性恶病质、神经纤维瘤病等。
以上标准并非唯一，医生会结合患者的临床表现、药物使用史
和实验室检查结果进行综合判断。
若怀疑患者可能患有5-羟色胺综合征，应尽快就诊寻求专业医生的帮助。
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运输条件:
1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-4-[[5-(4-fluorophenyl)pyridin-3yl]methyl]piperazine
C1CN(CCN1CC2=CN=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)F)C4=C5C(=CC=C4)OCC O5
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Adoprazine 222551-17-9 405.46 C24H24FN3O2 SLV 313;SLV313;SLV-313
产品名: Adoprazine 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
产品ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ述:
Adoprazine is a full 5-HT1A receptor agonist and full D2/3 receptor antagonist possessing characteristics of an atypical antipsychotic, representing a potential novel treatment for
ApexBio Technology
schizophrenia. 参考文献:
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
5-HT Receptor