《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第19章：影响自体活性物质的药物

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组胺受体分布及效应 类型
H1 H2
分布
支气管、胃肠、 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管 支气管、胃肠、子宫平滑肌 支气管、胃肠、 皮肤血管 血管 心室 窦房结
效应
收缩 舒张 收缩 舒张 舒张 收缩↑ 收缩 心率↑ 心率 调节组胺合成、 调节组胺合成、释放Βιβλιοθήκη H3中枢、 中枢、神经末梢
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应用】 【临床应用】
1.皮肤黏膜变态反应疾病 缓解皮肤粘膜症状 好 皮肤黏膜变态反应疾病: 皮肤黏膜变态反应疾病 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎—效果好 荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎 效果好 药疹、 有效（止痒） 药疹、接触性皮炎 , 有效（止痒） 过敏性哮喘、休克 , 无效。 无效。 过敏性哮喘、 2．抗晕、止吐： ．抗晕、止吐： 用于运动病、妊娠、 ① 用于运动病、妊娠、放射呕吐 晕车、 有预防作用， ② 晕车、船 — 有预防作用，无治疗作用 3.失眠症。 失眠症。 失眠症
一、H1受体阻断药
常用药物：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 常用药物：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、阿斯米唑（息斯敏） ）、阿斯米唑 氯苯那敏（扑尔敏）、阿斯米唑（息斯敏） 特非那定。 特非那定。 【药理作用】 药理作用】 1. 抗H1受体效应 对抗 1引起的胃肠、 支气管收缩 受体效应: 对抗H 引起的胃肠、 支气管收缩; 部分对抗血管扩张渗出。 部分对抗血管扩张渗出。 2. 抑制中枢 镇静，嗜睡 苯海拉明、异丙嗪 氯苯那敏 抑制中枢: 镇静，嗜睡(苯海拉明 异丙嗪>氯苯那敏 苯海拉明、 氯苯那敏> 阿斯米唑、特非那定 。 阿斯米唑、特非那定)。止吐 3. 抗胆碱：阿托品样作用（弱），口干、支气管分泌↓ 抗胆碱：阿托品样作用（ ），口干、支气管分泌 口干
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麦角生物碱类 麦角生物碱按化学结构分为胺生物碱和肽生物碱两类， 麦角生物碱按化学结构分为胺生物碱和肽生物碱两类，除 了阻断5-HT受体外，还可作用于α肾上腺素能受体和DA受 了阻断5 HT受体外，还可作用于α肾上腺素能受体和DA受 受体外 DA 体。 （1）胺生物碱：美西麦角（二甲基麦角新碱)是5-HT2 胺生物碱：美西麦角（二甲基麦角新碱) 受体阻断药， 受体阻断药，用于偏头痛的预防治疗 。 可缓解偏头痛初期的血管强烈收缩。 美西麦角 可缓解偏头痛初期的血管强烈收缩。 麦角新碱 明显兴奋子宫平滑肌而被广泛用于产后出 血。 （2）肽生物碱：麦角胺能明显收缩血管，减少动脉搏动， 肽生物碱：麦角胺能明显收缩血管，减少动脉搏动， 可显著缓解偏头痛，用于偏头痛的诊断和治疗。 可显著缓解偏头痛，用于偏头痛的诊断和治疗。
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二、H2受体阻断药 药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙溴替丁等。 药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、乙溴替丁等。 【作用】 作用】 阻断胃粘膜H 受体，抑制各种原因（组胺、胆碱受体、 阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、胆碱受体、 五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分泌，促溃疡愈合。 五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分泌，促溃疡愈合。 乙溴替丁尚增加表皮生长因子、 乙溴替丁尚增加表皮生长因子、血小板衍化生长因子 的表达，促进上皮细胞增生。 的表达，促进上皮细胞增生。
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二、5-羟色胺拮抗药 赛庚啶和苯噻啶 选择性阻断5 受体，并可阻断H 选择性阻断5-HT2受体，并可阻断H1受体和具有较弱的抗胆碱 作用。可用于预防偏头痛发作及治疗寻麻疹等皮肤粘膜过敏 作用。 性疾病。 性疾病。 昂丹司琼 选择性阻断5-HT3受体，具有强大的镇吐作用，主要用于癌 受体，具有强大的镇吐作用， 选择性阻断 症病人手术和化疗伴发的严重恶心、呕吐。 症病人手术和化疗伴发的严重恶心、呕吐。
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常用5 HT受体激动药有： 常用5-HT受体激动药有： 受体激动药有 1.舒马普坦 sumatriptan） 颅内血管收缩， 舒马普坦（ 1.舒马普坦（sumatriptan） 颅内血管收缩，用于 偏头痛及丛集性头痛。 偏头痛及丛集性头痛。 2.右芬氟拉明 dexfenfluramine） 抑制食欲作用， 右芬氟拉明（ 2.右芬氟拉明（dexfenfluramine） 抑制食欲作用， 被广泛用于控制体重和肥胖症的减肥治疗。 被广泛用于控制体重和肥胖症的减肥治疗。 3.西沙必利 cisapride）和伦扎必利（renzapride） 西沙必利（ 3.西沙必利（cisapride）和伦扎必利（renzapride） 选择性激动肠壁神经节丛神经细胞上的5 HT4受体 受体， 选择性激动肠壁神经节丛神经细胞上的5-HT4受体， 促进神经末梢释放ACh 具有胃肠动力作用， ACh， 促进神经末梢释放ACh，具有胃肠动力作用，临床用 于治疗胃食道反流症。 于治疗胃食道反流症。 4.丁螺环酮 buspirone）、吉哌隆（cepirone） 丁螺环酮（ ）、吉哌隆 4.丁螺环酮（buspirone）、吉哌隆（cepirone）和 伊沙匹隆（ipsaprirone）可选择性激动5 HT受体 受体， 伊沙匹隆（ipsaprirone）可选择性激动5-HT受体， 是一种有效的非苯二氮类类抗焦虑药。 是一种有效的非苯二氮类类抗焦虑药。
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第二节
5-羟色胺类药物及拮抗药
一、5-羟色胺及其受体激动药 5-羟色胺（5－HT） 羟色胺（ HT） 5-HT作为人体的内源性活性物质，与人体很多生理 HT作为人体的内源性活性物质， 作为人体的内源性活性物质 病理活动密切相关，作为神经递质的5-HT，在脑内 病理活动密切相关，作为神经递质的5 HT， 可参与多种生理功能及病理状态的调节，如睡眠、 可参与多种生理功能及病理状态的调节，如睡眠、 摄食、体温、精神情感性疾病的调节。 摄食、体温、精神情感性疾病的调节。5-羟色胺可 以经单胺氧化酶催化成5 羟色醛以及5 以经单胺氧化酶催化成5-羟色醛以及5-羟吲哚乙酸 而随尿液排出体外。 而随尿液排出体外。
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第十九章 影响自体活性物质的药物
自 体 活 性 物 质
前列腺素 组 胺
一氧化氮 腺 苷
P物质、激肽类、 物质、激肽类、 血管紧张素、 血管紧张素、 利尿钠肽、 利尿钠肽、血管 活性肠肽、神 活性肠肽、 经肽Y 经肽Y和内皮素等
5- 羟色胺 白 三 烯
血管活性肽类
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第一节 组胺和抗组胺药 一、组胺 为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、 为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、支气 管、肠粘膜、中枢等。主要存在于肥大细胞、嗜碱 肠粘膜、中枢等。主要存在于肥大细胞、 性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质， 性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质，变态反应 及物理、化学刺激促其释放。 及物理、化学刺激促其释放。