antibiotics
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生物制品——抗生素
使用说明
使用原则 严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用； （一）严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用；而且除考虑抗生素的抗 菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 （二）发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者 发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出， 外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出， 且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。 病毒性感染的疾病不用抗生素 （三）病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素。抗生素对各种病毒性 感染并无疗效， 麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害 感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是有害 以上由病毒所引起， 无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者 无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为 细菌感染者外，一般不采用抗生素。 细菌感染者外，一般不采用抗生素。 皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应 过敏反应且易 （四）皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易 导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外， 导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外， 其它抗生素特别是青霉素 的局部应用尽量避免。 其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应 用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中， 感染性疾病的过程中 （五）强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中，应充 分认识到人体防御机制的重要性， 分认识到人体防御机制的重要性，不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体 免疫功能低下， 内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下 内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下，或 吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此，在应用抗生素 吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此， 的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施， 的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施，以提高 机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、 机体低抗能力，如降低病人过高的体温；注意饮食和休息；纠正水、电解质 和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量； 和碱平衡失调；改善微循环；补充血容量；以及处理原发性疾病和局部病灶 等
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• Until recently infections caused by multiresistant Staphylococcus aureus (MRSA), which is common in most hospitals, could be treated using vancomycin. • 直到最近多重耐药金黄色葡萄球菌（MRSA） 所引起的感染，这是大部分医院常见的感 染，可使用万古霉素治疗。
• New antibiotic development has slowed down for many reasons. • 新抗生素的研发速度因很多原因而放慢了。 • There are huge costs involved in developing and marketing antibiotics. • 有关抗生素的开发和营销需要巨额费用。 • It is estimated that at present it costs about US$300 million per new compound released on the international markets. • 据估计，目前在国际市场上每推出一种新 药约耗费300美元。
• However, this was also the case for the MRSA strains in hospitals 10-15 years ago. • 不过，这也是10-15年前医院里MRSA菌株 的情况。 • One approach would be to treat all cases of Golden Staph infection with vancomycin. • 万古霉素的使用可治疗所有感染金黄色葡 萄球菌的病例。
• There are other examples of lifethreatening infections that are resistant to multiple antibiotics. • 还有其他对多种抗生素耐药的致命感染的 例子。 • One of these is tuberculosis, with multiresistant strains of TB common in many countries. • 其中之一是肺结核，它以多耐药结核菌株 常见于许多国家。
第八章 抗生素1
– 增加稳定性 – 降低毒副作用 – 扩大抗菌谱 – 减少耐药性 – 改善生物利用度 – 提高疗效
6
抗生素的作用机制
• 干扰细菌细胞壁合成：使细胞破裂死亡。
─包括青霉素类和头孢菌素类
• 损伤细菌细胞膜：影响膜的渗透性。
─包括多黏菌素和短杆菌素
• 抑制细菌蛋白质合成：干扰必需的酶的合成。
─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和 氯霉素
2
Introduction
• 应用
– 抑制病原菌的生长，用于治疗细菌感染 性疾病；
– 抑制肿瘤细胞生长，用于肿瘤化疗； – 免疫抑制作用和刺激植物生长作用。
3
发展
• 1929年: 英国Fleming发现青霉素, 未得到纯品; • 1941年: 英国Florey 提取得到青霉素纯品; • 1945年: 意大利Broton 撒丁岛海滩土分离出头孢
– Fleming
– 化学家和经过生物 学训练或具有生物 学知识的行家之间 的合作是非常关键 之处，这也是在此 之前对大批已知抑 制剂的研究成果甚 少的原因之所在。
– Florey
26
1、青霉素G （Penicillin G）
O HH
N
S
H
N
O
COOH
苄基青霉素（Benzylpenicillin），青霉素
（2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
来源、制剂（钠盐、钾盐、普鲁卡因盐）
27
1.1 结构特征
• 由－内酰胺环、四氢噻唑环、酰胺侧链三部 分组成；
• 由Cys、Val和侧链组成；
O HH
N
S
6
抗生素的作用机制
• 干扰细菌细胞壁合成：使细胞破裂死亡。
─包括青霉素类和头孢菌素类
• 损伤细菌细胞膜：影响膜的渗透性。
─包括多黏菌素和短杆菌素
• 抑制细菌蛋白质合成：干扰必需的酶的合成。
─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和 氯霉素
2
Introduction
• 应用
– 抑制病原菌的生长，用于治疗细菌感染 性疾病；
– 抑制肿瘤细胞生长，用于肿瘤化疗； – 免疫抑制作用和刺激植物生长作用。
3
发展
• 1929年: 英国Fleming发现青霉素, 未得到纯品; • 1941年: 英国Florey 提取得到青霉素纯品; • 1945年: 意大利Broton 撒丁岛海滩土分离出头孢
– Fleming
– 化学家和经过生物 学训练或具有生物 学知识的行家之间 的合作是非常关键 之处，这也是在此 之前对大批已知抑 制剂的研究成果甚 少的原因之所在。
– Florey
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1、青霉素G （Penicillin G）
O HH
N
S
H
N
O
COOH
苄基青霉素（Benzylpenicillin），青霉素
（2S, 5R, 6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
来源、制剂（钠盐、钾盐、普鲁卡因盐）
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1.1 结构特征
• 由－内酰胺环、四氢噻唑环、酰胺侧链三部 分组成；
• 由Cys、Val和侧链组成；
O HH
N
S
抗 生 素 (Antibiotics)
• 第一代对β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易产生耐 药性。 • 第二代对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近 或较低，而对革兰氏阴性菌的作用较为优异。主 要特点为：抗酶性能强，抗菌谱广。 • 第三代对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一 代(个别品种相近)，对革兰氏阴性菌的作用较第 二代更为优越。 • 第四代的3位含有带正电荷的季铵基团，增加了 药物对细胞膜的穿透力，具有较强的抗菌活性。
O
(1)酰氯法
H H2N H S
R O
Cl O R O R H N H H S
(2)酸酐法
R
N O O COOH
O DCC O OH
N
(3)DCC法
R
COOH
DCC
N C N
（二） 头孢菌素及半合成头孢菌素
头孢菌素C(Cephalosporin C)
-
OOC
H N
H
H S
NH3+
O O
N
O
COOH
R O
H N N
S
与六元的 氢化噻嗪 环骈合环 张力小
O
C-2-C-3的双键 可与N-1的未 共用电子对共 轭更稳定
O COOH O
抗菌谱的 决定性基团 I
R O
影响对β -内酰 胺酶的稳定性 II
H S N COOH O O
H N
影响抗 III 菌效力
O
IV
影响抗生素效力和 药代动力学的性质
半合成Cephalosporins衍生物分类
4
O
N
1
β-内酰胺抗生素的分类
• • • • • • 1）青霉素类(Penicillins) 2）头孢菌素类(Cephalosporins） 3）碳青霉烯(Carbapenem) 4）青霉烯(Penem) 5）氧青霉烷(Oxypenam) 6）单环的β-内酰胺(Monobactam)
O
(1)酰氯法
H H2N H S
R O
Cl O R O R H N H H S
(2)酸酐法
R
N O O COOH
O DCC O OH
N
(3)DCC法
R
COOH
DCC
N C N
（二） 头孢菌素及半合成头孢菌素
头孢菌素C(Cephalosporin C)
-
OOC
H N
H
H S
NH3+
O O
N
O
COOH
R O
H N N
S
与六元的 氢化噻嗪 环骈合环 张力小
O
C-2-C-3的双键 可与N-1的未 共用电子对共 轭更稳定
O COOH O
抗菌谱的 决定性基团 I
R O
影响对β -内酰 胺酶的稳定性 II
H S N COOH O O
H N
影响抗 III 菌效力
O
IV
影响抗生素效力和 药代动力学的性质
半合成Cephalosporins衍生物分类
4
O
N
1
β-内酰胺抗生素的分类
• • • • • • 1）青霉素类(Penicillins) 2）头孢菌素类(Cephalosporins） 3）碳青霉烯(Carbapenem) 4）青霉烯(Penem) 5）氧青霉烷(Oxypenam) 6）单环的β-内酰胺(Monobactam)
抗生素--毛晓丽
青霉素类
青霉素 哌拉西林钠他唑巴坦钠（凯伦、强林坦）
阿莫西林钠氟氯西林钠（0.5g和1.0g昆柏）
磺苄西林钠（1.0g嘉倍康、2.0g）
青霉素类
名称 哌拉西林 阿莫西林 氟氯西林 磺苄西林 血浆半衰期 给药频次 t1/2 （/d) 1h 1-1.5h 1h --4次 延长 3次 肾损伤时t1/2 3h
特殊情况
PK/PD与重症感染
O 重症感染的特点
血液动力学发生改变（如休克等）导致表观分布容
积（Vd）的变化。
肝脏和肾脏发生功能改变导致药物清除率（CL）的
变化。
免疫功能失调。 有MDR病原菌感染的倾向。
PK/PD在一般患者与重症感染患者中存在差异。
谢 谢 聆 听
亚胺培南
美罗培南 头孢美唑 拉氧头孢
1h
1h 1-1.5h 2h左右
3-4次
3次 2次 2次
2次
1-2次
抗菌药物的PK/PD分类
1 2 时间依赖性抗生素 时间依赖性且PAE较长的抗生素
3
浓度依赖性抗生素
时间依赖性且抗生素后效应 (PAE)较长的抗菌素
O 包括阿奇霉素等新大环内酯类、碳青
霉烯类、糖肽类以及唑类抗真菌药物 等。这类药物呈时间依赖性，但PAE 较长，因此给药间隔可适当延长。
抗生素
毛晓丽 2015.4.16
主要内容
1.抗生素的定义 2.PK/PD的定义
3.PK/PD的主要参数 4.抗生素的PK/PD分类（3类 ）
抗生素的定义
O 抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细
菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生 活过程中所产生的具有抗病原体或其它活 性的一类次级代谢产物，用于治病的抗生 素除由此直接提取外；还有完全用人工合 成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素 就是用于治疗各种非病毒感染的药物。
Antibiotics(抗生素)
Some antibiotics can be used to treat a wide range of infections and are known as “broad-spectrum” antibiotics. Others are only effective against a few types of bacteria and are called”narrow-spectrum” antibiotics. Some antibiotics work against aerobic bacteria, that is organisms that need oxygen to live ,while others work against anaerobic bacteria,organisms that don’t need oxygen. Sometimes antibiotics are given to prevent an infection occuring,for example, before certain operations. This is known as prophylactic use of antibiotics and is common before orthopedic and bowel surgery.
4. 谨慎使用抗生素
如果你肾或肝功能衰竭，应该谨慎使用抗生素。如果你以前有过敏反应，你应该避免使用任何抗生素。告诉你的医生或药剂师，如果你是在怀孕或哺乳期服用任何抗生素。
Interactions can occur with other medicines. Do not take any other medicines or herbal remedies with an antibiotic, including those you have bought without a prescription, before talking to your doctor or pharmacist. Certain antibiotics (e.g. penicillins,cephalosporins) can reduce the effectiveness of oral contraceptives. If you have diarrhoea or vomiting while taking an antibiotic, the absorption of the pill can be disrupted. In either case, you should take additional contraceotive precautions while you are taking the antibiotic. There are a number of important interactions between antibiotics and other medicines so it’s important to tell your doctor or pharmacise you are taking.
4. 谨慎使用抗生素
如果你肾或肝功能衰竭，应该谨慎使用抗生素。如果你以前有过敏反应，你应该避免使用任何抗生素。告诉你的医生或药剂师，如果你是在怀孕或哺乳期服用任何抗生素。
Interactions can occur with other medicines. Do not take any other medicines or herbal remedies with an antibiotic, including those you have bought without a prescription, before talking to your doctor or pharmacist. Certain antibiotics (e.g. penicillins,cephalosporins) can reduce the effectiveness of oral contraceptives. If you have diarrhoea or vomiting while taking an antibiotic, the absorption of the pill can be disrupted. In either case, you should take additional contraceotive precautions while you are taking the antibiotic. There are a number of important interactions between antibiotics and other medicines so it’s important to tell your doctor or pharmacise you are taking.
8, 抗生素(Antibiotics)
N
OH OH
构效关系 （3） 1位
• 用生物电子等排体 -O-、-CH2- 替代，分别称氧头孢菌 素（Oxacephalosporins）和碳头孢烯（Carbacephems） 类。氟氧头孢（Flomoxef, 43）由于1位氧原子的体积、 二面角比硫原子小，母环张力大，抗菌活性增强。 • 氯碳头孢（Loracarbef, 44）1位为亚甲基，化学稳定性 好，改善了药物动力学特性，提高了抗菌活性。氯碳头 孢为口服头孢菌素，于1992年上市。
13
替卡西林
S CH COOH
H C C6H5 O H3CO2S N N CONH
H
14 15
美洛西林 阿帕西林
H H
HO N N CONH H C C6H5
16
哌拉西林
C2H5 N O N O
H CONH C C6H5
H
二、头孢菌素类（Cephalosporins）
• 基本骨架头孢烯，四元的β -内酰胺环和六元 的氢化噻嗪环骈合而成。四元环骈六元环稠合 体系，β -内酰胺环张力比青霉素类的小，3， 4位的双键可与环氮原子的未共用电子对共轭， • 头孢菌素类比青霉素类相对稳定。
第八章
抗生素(Antibiotics) 定义
• 抗生素是微生物（细菌、放线菌、真菌 等）的次级代谢产物，或化学合成的相
同结构或结构修饰物，在低微浓度下对
各种病原性微生物或肿瘤细胞有选择性
杀灭、抑制作用。
• 共生拮抗 ——自然现象，进化产物。
分类——不同的目的和需要
• 根据抗生素的生物来源
• 根据抗生素作用对象分类 • 根据抗生素化学结构分类 • 根据抗生素作用机制分类
构效关系
1、酰基α 位连接吸电子基团－耐酸
抗生素（Antibiotics）【精选】
抗生素(Antibiotics)抗生素(Antibiotics)指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
抗生素(Antibiotics)1、四环素、金霉素、土霉素：都是四环素类广谱抗生素。
通过抑制蛋白质合成而产生抑菌作用，对于呼吸道的粘膜感染如感冒、肺炎和皮肤外伤的消炎有疗效，量大时有杀菌消毒作用，但有刺激性，存在个别过敏现象，会导致牙齿变黄（不知对龟甲有没有影响），并沉淀在骨骼里，抑制骨骼的生长发育，大量服用伤肝；不能和其他抗生素共用！是龟龟的常用药。
2、红霉素：于1952年发现，目前红霉素类抗生素的品种己发展至近50种。
为快速抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使其核蛋白体上延伸的肽链解离，不能形成正常功能的蛋白质，可用于皮肤或软组织感染，如疮、疖、脓肿、痤疮等。
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Cephal/o
head
cephalalgia=cephalodynia cephalosporin; cephalitis;cephalocentesis
combining Tetra tri
meaning Four three
example Tetralogy (tetralogy of Fallot);tetracyclin; Tetracaine Triglyceride trifacial triangle Erythromycin ;erythrocyte; erythema; erythremia
Nephr/o (Greek) kidney Ren/o (Latin):
Ot/o
ear
（culture plates) Culture 1.n.the growing of microorganisms in a nutrient medium (such as gelatin or agar) 2.V.cultivate
Be named (as)…… be called (as)…… Be identified as …… Be defined as…… Be refer to as……
Contaminate----make impure
You might believe for instance, that women should not prepare food when menstruating because it would contaminate the food. Try :注意不要污染无菌区域 Note don‘t contaminate（pollute ）sterile (aseptic) area Contamination—n.污染 Contaminant---n.污染物、致污物 nuclear radioactive contamination核放射性污染
Antibiotics
Word building in medical terminology
combining
antimicro-
meaning
against small
example
antibiotic;antibody; antigen; antianaphylaxis;antianxiety; microphone;microcirculation microscope;microorganism
genitals
Col/o
Genitalia genitoplasty; Genitourinary; genitoinfectious Colon,large Colostomy colocentesis intestine Colitis colobacilemia
液体送服。 The syrup is to be taken during or after meals with a little liquid ◆在进餐时或睡前服效果最好。 Take during meal or before sleep to attain the best results ◆两餐之间服用，不要与其他药物同时服。 To be taken between meals without other medicine.
Adverse effect Side effect Allergy effect Be allergic to…… 你对海鲜食物过敏吗？ 青霉素过敏
jobs
liquid preparation having a soothing or antiseptic or medicinal action when applied to the skin Cefin is indicated for severe infections and resistant cases of susceptible Gram positive and Gram negative bacterias. The drug is contraindicated in patients with known allergy to the cephalosporins class of antibiotics.
He double-checked and saw a blue mould in the dish around which the bacteria had been destroyed. There is mould on the cheese. Fungus Fungi (pl)
被称作…….
combinin meaning g Intestin/o intestines
Gon/o Genit/o Genitals
reproduction
example
Intestinum;intestinotoxin Gonadectemy;gonadotropin Gonocyte ;gonorrhea
◆饭前、饭后服都可以。 You can take it before or after meals. 或直接说 It doesn’t matter. ◆这种药应该空腹服用。 The medicine should be taken on an empty stomach ◆建议早晨空腹或与早餐同时服用。 It is recommended to take the medicine in the morning on an empty stomach or with breakfast. ◆这些药宜饭前空腹服用，有利于吸收。 The drug should be given on an empty stomach for better absorption.
Take a throat culture 采集喉部培养细胞 血培养？ Blood culture
Mould ---a fungus that produces a superficial growth on various kinds of damp or decaying organic matter
meaning example urethra Urethralgia urethroscope Urethrectomy urethritis Nephritis nephrolith Nephrocentesis nephrosis renopathy;renal; renin(adrenalin);renography ;renovascular Otology Otitis media Otalgia ;otorrhea(CSF otorrea)
医生开药？ 护士给药？ 病人服药？ 药房发药？
prescribe medicine Take medicine Dispense medicine Have medicine Order medicine Administer medicine
Oral administration
?
◆饭前或饭后服用。 before/after meals.
Take this medicine
◆饭前半小时服用。 Take the medicine half an hour before meals ◆饭后咀嚼服用。 Chew it after a meal.
◆这些药宜饭后服用，这样可以减少对胃肠道的刺 激。 You’d better take these drugs after meals to reduce the irritation to the gastrointestinal tract
Erythr/o
Pharmac/o
red
Tonsill/o
Drugs,me Pharmacist;pharmacokinetic dicine Pharmacodynamics; pharmacy tonsil Tonsillectomy;tosillopathy Tosillitis;tosillotomy