-吉大 2017 生物药剂与药物动力学离线作业及答案
生物药剂与药物动力学大作业解答
《生物药剂与药物动力学》大作业解答注：第一、二页为题目，第三页起为题目解答一、名词解释1、生物药剂学2、剂型因素3、生物因素4、吸收5、分布6、代谢7、排泄8、消除9、膜脂10、膜蛋白一、简答题1、生物药剂学的研究内容是什么？2、什么是生物膜分子结构模型的假说-夹层学说？3、什么是液态镶嵌模型？4、生物膜的特性有哪些？5、药物的跨膜转运方式包括哪些？6、主动转运的特点有哪些？7、影响胃排空速率的因素主要有哪些？8、药物的理化性质方面对药物溶出度的影响因素有哪些？9、可以使药物晶型发生变化的因素有哪些？10、口服给药的各种剂型的生物利用度的大小顺序是什么？三、计算题1、某病人用一种新药，已知此药的V积为10 L，k为0.01h-1，今以每小时2mg速度给某患者静脉滴注，6h停止滴注，问停药后2h体内血药浓度是多少？2、某一单室模型药物，生物物半衰期为6h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%需要多少时间？3、某患者以每小时150mg的速度静脉滴注利多卡因，已知：t1/2=1.9h, V=100 L,问C ss 是多少?滴注经历10 h血药浓度是多少?若要使稳态血药浓度达到3ug/ml,静脉滴注速度应为多少？4、已知某单室模型药物口服后的生物利用度为80%, ka=1.0 h-1, k = 0.1 h-1, V=10 L, 今服用该药250mg，如该药物在体内的最低有效血药浓度为10ug/ml,问第二次服药的时间最好放在第一次服药后的几小时为妥？5.已知药物k=0.55h-1,V = 60L,临床治疗时给患者在0.5h内快速摘注，欲维持有效治疗浓度在12〜25ug/ml,试求维持剂量、静脉滴注时间间隔、负荷剂量。
6.某药口服吸收后在体内呈一室分布，其血药浓度如下表和下图所示，试求该药的有关动力学参数。
某药口服的血药浓度及残差血药浓度。
时"何小此坦克%孙堆底庄7；mJ-fl.差费此「修.向-闹.0用.润1.C I更拈上S6 SS岂油ILhfi心多必式25■穿MLQ踹aAH明.精丸：]],德12.026.6J-4. JT遥519.M 1.3624.E鸿的39i 8B1琮“0.407.已知某药k=0.55h-1, V=1.5L/kg,现行某体重40 kg患者.需多次静脉注射给药，欲使该药最低稳态血药浓度为12 u g/L,最高稳态血药浓度为25 u g/L,请计算给药间隔时间。
-吉大 2017 生物药剂与药物动力学离线作业及答案
一、简答题1.什么是平均稳态血药浓度？写出表达式。
答：平均稳态血药浓度是指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商。
当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0—τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均血药浓度，用Css 表示。
计算通式为：2.非线性药动学的判别方法？答：静脉注射高中低3种剂量1、t 1/2判断高、中、低三种不同剂量，单次用药后的t 1/2是否基本一致。
如基本一致则属于线性动学药物，如t 1/2明显随剂量的增加而延长，则属于非线性动力学药物。
2、AUC 判断可用单剂用药AUC 0-∞或多剂用药达稳态后的AUC 0-τ线性： AUC/剂量 高、中、低三种剂量比值基本相等非线性：AUC/剂量 高、中、低三种剂量比值不等，随剂量增高比值显著增大3、C ss判断线性：C ss/剂量 高、中、低三种剂量比值基本相等非线性：C ss/剂量 高、中、低三种剂量比值不等，随剂量增高比值显著增大4、血药浓度/剂量判断高、中、低不同剂量给药后，取血样时间t 相同，以血药浓度/剂量的比值对时间t作图。
非线性：高、中、低三条线不重合 ;如静脉给药：血药浓度/剂量O t 高中低3.药动学求曲线下面积的方法有哪些？答：有两种方式:（1）AUC(0-t)，根据梯形面积法计算。
（2）AUC(0-∞)，AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
4.尿药法求动力学参数的优缺点各是什么？答： 1.尿药排泄速度法2.总量减量法总量减量法又称亏量法。
速度法的优点是集尿时间不必像总量减量法那样长，并且丢失一二份尿样也无影响，缺点是对误差因素比较敏感，实验数据波动大，有时难以估算参数。
总量减量法正好相反，要求得到总尿药量，因此实验时间长，最好七个生物半衰期，至少为五个生物半衰期，总量减量法比尿药速度法估算的动力学参数准确。
药代动力学离线作业
浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————第一章生物药剂学概述一、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程二、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
第二章口服药物的吸收一、名词解释1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；9．药物外排转运器；10.多晶型二、问答题1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
2．简述主动转运的分类及特点。
3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章非口服药物的吸收一、填空题1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
二、问答题1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。
吉大17春秋学期《生物制药学》在线作业一
一、单选题（共 15 道试题，共 60 分。
） V 1. 下列哪种物质对头孢菌素C的生物合成具有诱导作用？（）A. 缬氨酸B. 苯乙酸C. 苯乙酰胺D. L-甲硫氨酸2. 促红细胞生长素（ EPO ）基因能在大肠杆菌中表达，但却不能用大肠杆菌的基因工程菌生产人的促红细胞生长素，这是因为（）A. 人的促红细胞生长素基因在大肠杆菌中极不稳定B. 大肠杆菌内毒素与人的促红细胞生长素特异性结合并使其灭活C. 人的促红细胞生长素对大肠杆菌蛋白水解酶极为敏感D. 大肠杆菌不能使人的促红细胞生长素糖基化3. 青霉素的主要作用机制是（）A. 抑制细胞壁合成B. 抑制细胞膜功能C. 干扰蛋白质合成D. 抑制核酸合成4. 下列膜分离技术不是以压力差为推动力的是（）A. 微滤B. 渗析C. 超滤D. 反渗透5. 某一重组质粒（7.5 kb）的载体部分有2个SmaI酶切位点。
用SmaI酶切后凝胶电泳上出现4条长度不同的条带，其长度总和与已知数据吻合，该重组质粒中插入的外源DNA片段上的SmaI酶切位点共有（）A. 5 个B. 4 个C. 3 个D. 2 个6. 不属于氮源的是（）A. 硫酸铵B. 甘油C. 硝酸铵D. 氯化铵7. 下列不属于真核细胞的是（）A. 酵母B. 丝状真菌C. 哺乳动物细胞D. 链霉菌8. cDNA法获得目的基因的优点是（）A. 成功率高B. 不含内含子C. 操作简便D. 表达产物可以分泌9. 超滤的目的是（）A. 去除沉淀物及病毒B. 去除残余的杂蛋白C. 与多聚体分离D. 进一步去除病毒10. 下列不属于原核细胞的是（）A. 酵母B. 大肠杆菌C. 枯草芽孢杆菌D. 链霉菌11. 鸟枪法克隆目的基因的战略适用于()A. 原核细菌B. 酵母菌C. 丝状真菌D. 植物12. 疏水层析的目的是（）A. 进一步去除病毒B. 去除沉淀物及病毒C. 去除残余的杂蛋白D. 与多聚体分离13. 关于非水相介质中的酶反应的表述，错误的是（）A. 有利于疏水性底物的反应B. 可控制底物专一性C. 可防止由水引起的副反应D. 反应体系中不需要任何含量水分的存在14. 分子杂交的化学原理是形成（）A. 离子键B. 疏水键C. 配位键D. 氢键15. l-DNA 体外包装的上下限是天然l-DNA 长度的（）A. 25 - 50 %B. 50 - 100 %C. 75 - 100 %D. 75 - 105 %二、多选题（共 5 道试题，共 20 分。
吉林大学《生物药剂学与药物动力学》第四部分 期末考试备考资料
《生物药剂学与药物动力学》第四部分
1.试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征？
血药浓度-时间曲线图分为三个时相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。
2.重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？
与单剂量给药不同的是，重复给药时，由于第二次给药前体内药物尚未消除完全，所以体内药物量在重复给药后逐渐积蓄。
随着不断给药，体内药物量不断增加，经过一段时间后达到稳态。
稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，血药浓度维持在稳态，即在一恒定的范围内波动。
吉大药学2017年《生物制药学》离线作业及答案
一、问答题：（每题10分，共100分）1．成纤维细胞型细胞的特点及来源。
答：特点：细胞生长时胞体呈棱形或不规则的三角形，中央有圆形核，胞质向外伸出2～3个突起。
细胞群常借该突起连接成网，生长时呈放射状、漩涡状或火焰状走行。
?来源：中胚层组织来源的细胞，如成纤维细胞、心肌细胞、平滑肌细胞和成骨细胞等。
渗透力??从发酵液中的溶解氧浓度的变化，就可以了解微生物生长代谢是否正常，工艺控制是否合理，设备供氧能力是否充足等问题，帮助查找发酵不正常的原因和控制好发酵生产。
5．固定化酶的优点。
答：（1）酶的稳定性提高。
????（2）反应后，酶与底物和产物易于分开，产物中无残留酶，易于纯化，产品质量高。
?（3）反应条件易于控制，可实现转化反应的连续和自动控制。
?（4）酶的利用效率高，单位酶催化的底物量增加，用酶量减少。
?（5）比水溶性酶更适合于多酶反应。
6．生物技术的主要技术范畴。
答：生物技术是人们利用微生物、动植物体对物质原料进行加工，以提供产品来为社会服务的技术。
?；??细胞引发不希望发生的反应，如抗TNF-a单抗???二、抗体介导的细胞毒作用抗体结合到目的细胞上，如肿瘤细胞，引发免疫细胞如单核细胞、NK细胞等的细胞毒作用，杀死目的细胞。
?三、补体介导的细胞毒作用抗体有补体结合位点，在抗体结合到目的细胞上后，引发补体效应，杀死目的细胞。
9．HAT选择性培养基中H、A、T分别代表哪种成分？常用的化学融合剂是哪种物质？答：HAT（H—Hypoxanthine次黄嘌呤，A—Aminopterin甲氨喋呤，T——Thymidine?胸腺嘧啶核苷）培养基的选择培养。
?HAT培养基也就是指含有这三种物质的细胞培养基。
对￡具有合成DNA原料的核苷酸的形成上，在细胞内具有起始合成途径（denovopathway）和中间合成途径（salvagepathway）。
中间合成途径包括：通过HAT。
吉大17年3月课程考试《药物治疗学》离线作业考核要求答案(可直接上传)
一、论述题（每小题25分，共100分）1．论述抗精神分裂症药物的常见不良反应、不良反应产生机制及不良反应的处理答：（一）锥体外系症状。
急性锥体外系不良反应，表现为帕金森氏症综合症.急性肌张力障碍.静坐不能，阻断黑质-纹状体的多巴胺通路，用安坦等治疗；迟发型锥体外系不良反应，口-唇-颊三联征，多巴胺受体上调，停药抗胆碱药物，应用利血平.异丙嗪。
（二）心血管反应。
低血压.心率加快，阻断α受体所致。
不用肾上腺素，用间羟胺可对症治疗。
（三）造血系统反应，氯氮平和氯丙嗪多见。
检查血象。
升白细胞，输血的治疗。
（四) 消化系统。
阻断M受体，麻痹性肠梗阻和中毒性肝炎，保肝治疗。
（五）代谢及内分泌系统。
催乳素升高，生长激素.性激素.肾上腺皮质激素降低。
（六）抽搐。
抗惊厥药，如丙戊酸钠。
2. 论述急性缺血性脑血管病药物治疗策略答：一、扩管扩溶治疗常用的扩张脑血管药物有罂粟碱、碳酸氢钠、脑益嗪、尼莫地平、环扁桃酯等，可促进侧支循环，增加缺血区的血流量。
常用的扩溶剂有低分子右旋糖酐，706代血浆，白蛋白，水解蛋白及冻干血浆等。
对扩管药物的应用，目前仍有争议。
一般认为在缺血性脑血管病的急性期不用。
其理由是根据病理生理学研究，脑梗塞后可表现局部充血和局部缺血等不同表现。
局部缺血型一般发生在缺血的急性期，如发病3日内，39%表现局部缺血，该病变部位的血管处于麻痹状态。
这时使用扩管药，对病变区的血管不发生反应。
而且由于正常部位的血管扩张，使病变区的血液流向正常脑组织，病变区的血流量更少，即所谓盗血综合征。
故认为在脑梗塞的急性期，应用扩管剂非旦无益，反而有害。
对扩管药物的应用时间，应根据病人入院时的不同情况而定。
如果脑缺血症状较轻，无意识障碍及颅内压增高的表现，CT扫描证实病灶较小，无梗塞后出血，起病后即可应用；而对中重度脑梗塞，入院时有意识障碍及颅内压增高表现者，CT显示脑梗塞面积大，占位效应明显者，必须先行脱水治疗，待病情稳定，症状好转方可应用，一般可掌握在发病2～3周。
吉大17春学期《生物药剂与药物动力学》在线作业二答案
吉大17春学期《生物药剂与药物动力学》在线作业二
一、单选题（共 10 道试题，共 40 分。
）
1. 关于药物的分布叙述错误的是
A. 药物在体内的分布是不均匀的
B. 药效强度取决于分布的影响
C. 药物作用的持续时间取决于药物的消除速度
D. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于药物与组织的亲和力
E. 药物在作用部位的浓度与肝脏的代谢无关
正确答案：E
2. 多室模型中的α的意义是（）
A. 消除速率常数
B. 吸收速率常数
C. 分布速率常数
D. 代谢常数
正确答案：C
3. 多剂量或重复给药经过几个半衰期体内药物浓度达到稳态是（）
A. 3
B. 10
C. 4-5
D. 6-7
正确答案：C
4. 影响药物分布的因素不包括
A. 体内循环的影响。
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一、简答题
1.什么是平均稳态血药浓度？写出表达式。
答：平均稳态血药浓度是指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商。
当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0—τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均血药浓度，用Css 表示。
计算通式为：
2.非线性药动学的判别方法？
答：静脉注射高中低3种剂量
1、t 1/2
判断
高、中、低三种不同剂量，单次用药后的t 1/2
是否基本一致。
如基本一致则属于线性动学
药物，如t 1/2
明显随剂量的增加而延长，则属于非线性动力学药物。
2、AUC 判断
可用单剂用药AUC 0-∞或多剂用药达稳态后的AUC 0-τ
线性： AUC/剂量 高、中、低三种剂量比值基本相等
非线性：AUC/剂量 高、中、低三种剂量比值不等，随剂量增高比值显著增大
3、C ss
判断
线性：C ss
/剂量 高、中、低三种剂量比值基本相等
非线性：C ss
/剂量 高、中、低三种剂量比值不等，随剂量增高比值显著增大
4、血药浓度/剂量判断
高、中、低不同剂量给药后，取血样时间t 相同，以血药浓度/剂量的比值对时间t
作图。
非线性：高、中、低三条线不重合 ;如静脉给药：
血药浓度/剂量O t 高中低
3.药动学求曲线下面积的方法有哪些？
答：有两种方式:
（1）AUC(0-t)，根据梯形面积法计算。
（2）AUC(0-∞)，AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
4.尿药法求动力学参数的优缺点各是什么？
答： 1.尿药排泄速度法2.总量减量法总量减量法又称亏量法。
速度法的优点是集尿时间不必像总量减量法那样长，并且丢失一二份尿样也无影响，缺点是对误差因素比较敏感，实验数据波动大，有时难以估算参数。
总量减量法正好相反，要求得到总尿药量，因此实验时间长，最好七个生物半衰期，至少为五个生物半衰期，总量减量法比尿药速度法估算的动力学参数准确。
5.写出多剂量函数的表达式，该表达式是根据什么原理推出的？ 答：
ττ
k nk e e r ----=11 根据单室模型n 次静脉注射给药血药浓度-时间曲线推出
二、分析题
对于含有相同量同样化学结构的药品，并不一定有相同的疗效，不同厂家的同一制剂，甚至同一厂家生产的不同批号的同一药品也可能产生不同的疗效。
对于相同的药品，不同的人服用可产生不同的疗效。
请分析：
1. 根据案例说明药物在一定剂型中产生的效应与哪些因素有关？
答：答：药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果，受药物和机体的多种因素影响。
药物因素主要有药物剂型、剂量和给药途径、合并用药与药物相互作用；机体因素主要有年龄、性别、种族、遗传变异、心理、生理和病理因素。
这些因素往往会引起不同个体或是对药物的吸收、分布和消除发生变异，导致药物在作用部位的浓度不同，表现为药物代谢动力学差异；或是虽然药物浓度相同，但反应性不同，表现为药物效应动力学差异。
这两方面的变异，均能引起药物反应个体差异。
药物反应的个体差异，在绝大多数情
况下只是“量”的不同，即药物产生的作用大小或是作用时间长短不同，但药物作用性质没有改变仍是同一种反应。
但有时药物作用出现“质”的差异，产生了不同性质的反应。
在临床用药时，应熟悉各种因素对药物作用的影响，根据个体的情况，选择合适的药物和剂量，做到用药个体化。
同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。
不同给药途径药物的吸收速度不同，一般规律是静脉注射>（快于）吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。
不同药剂所含的药量虽然相等，即药剂当量相同，药效强度不尽相等。
因此需要用生物当量，即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值。
不同药物剂型，其中药物剂量不同，应用时亦应注意区分选择。
硝酸甘油静脉注射5～10μg，舌下含锭0.2～0.4mg，口服2.5～5mg，贴皮10mg，剂量相差更大。
近年来生物药学随着药动学的发展，为临床用药提供了许多新的剂型。
缓释制剂利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。
口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。
肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。
例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。
匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。
子宫内避孕剂每年放置一次。
不仅保证长期疗效，也大大方便了病人。
2.简要说明这些因素分别包括哪些内容？
答:1、剂型因素；2、生物因素；3、体内吸收机理。