舒芬太尼

常见问题
• Q:舒芬太尼用于竞技运动员时有哪些限制? A:舒芬太尼是一种特殊管制药品（属芬太尼类） ，明确不能用于竞技性运动项目。运动员应咨询 相关运动负责机构。 • Q:舒芬太尼可能的不良反应是什么? A:舒芬太尼是一种芬太尼衍生物，其不良反应与 一般阿片类药物相似，包括：呼吸抑制，恶心和 呕吐，胸部肌肉僵直，低血压，心动过缓，心动 过速等。 • Q: 舒芬太尼的给药方式有哪些? A:舒芬太尼可以经硬膜外、鞘内、或皮下给药。
二、发展状况
舒芬太尼的发展历程
国内芬太尼市场主要由进口药和国产药构成 ，国产品是宜昌人福药业生产的枸橼酸舒芬太尼 注射液、盐酸瑞芬太尼冻干粉针，常州四药制药 的透皮贴剂。进口药物是比利时杨森制药公司的 透皮贴剂“多瑞吉”、荷兰EuroCept公司的枸橼 酸舒芬太尼注射液“舒芬太尼”。 1974年人工合 成成功后，20世纪80年代初在欧美国家推上临床 ，通过近20年的深入临床研究表明，其脂溶性高 ，体内药物消除率高，许多方面优于芬太尼，随 着应用范围的不断扩大，已成为芬太尼家族产品 中
舒芬太尼 (Sufentanil)
一、简介 二、发展状况
舒芬太尼的发展历程 生产舒芬太尼的企业状况
三、药理作用及临床反应 四、用药注意事项 五、药物的合成 六、参考文献
一、概述
• 别名
Sufenta, Sufentanil Citrate, Sufentanilum,枸橼酸舒芬太尼， 噻哌苯胺。
五、药物的合成
由1-苄基哌啶-4-酮在氢氰酸存在下与苯胺缩 合而成；生成的4-苯胺基-4-氰基-1-苄基哌啶经 过乙醇解，生成4-苯胺基-4-乙氧羰基-1-苄基哌 啶。其被氢化铝锂还原成4-苯胺基-4-羰基-1-苄 基哌啶，又被碘甲烷甲基化生成4-苯胺基-4-甲氧 甲基-1-苄基哌啶；生成的产物被丙酸酐酰化，得 到1-苄基-4-甲氧甲基-4-N-丙酰苯胺基哌啶；他 被钯碳催化氢化脱苄基，生成4-甲氧甲基-4-N-丙 酰苯胺基哌啶。
临床应用
大手术麻醉 静脉给药，成人总剂量为28μg/kg,与氧化亚氮/氧气同时给药。维持剂量为 10-50μg（0.2-1ml）;对12岁以下儿童，推荐剂 量为10-25μg/kg,联合使用100%的氧气。根据患 者对初始剂量的反应及生民体征的变化，麻醉维 持时间可追加25-50μg。对健康新生儿，用药时 应相应的减量。鞘内给药常用剂量为50μg（无防 腐剂），与500μg吗啡合用。 气管插管和机械通气的全身麻醉 静脉给药总 剂量为1-2μg/kg，与氧化亚氮/氧气同时给药。 维持剂量为10-25μg。
小 组 成 员
王杰（200802238） 宋宗敏（200802234） 郑运巧（200802244） 毛泉颖（200802229） 杜刚（2008202203）
08级化学制药二班 2010-11-01
三、药理作用及临床反应
药动学
本品静脉给药用于麻醉的起效时间为1到3分钟 ，单剂给药作用持续36分钟。血药浓度达峰时间 为20分钟。总蛋白结合率为93%。本品具有亲脂性 ，能迅速而广泛的分布与肌体各组织。分布容积 为1.7~2.9L/Kg。在肝脏代谢，代谢产物为O-脱氧 基代谢物（有活性）；也可在小肠代谢。本品消 除半衰期在成人、青少年、婴幼儿和新生儿体内 分别为158~164分钟、209分钟、（97±42）分钟 和（434±160）分钟。
生产设备
六、参考文献
[1]实用新药特药手册/戴德银.-3版。-北京：人民军医出版社， 2003.1 [2]基本药物合成方法/（美）瓦丹恩（Vardanyan,R）等者；徐正等 译.北京：科学出版社，2007.书名原文：Synthesis of Essential Drugs [3]临床药物指南/方淑贤，杜光，方建国主编.-2版.-北京：科学出 版社，2005.5 [4]药理学/周宏灏主编.-北京：科学出版社，2003.8 [5]新编药物学/陈新等主编，-15版，-北京：人民卫生出版社， 2003 [6]神经系统药物的临床应用/崔丽英，姜左宁主编.-北京：化学工 业出版社，2002.1 [7]临床麻醉药理学/陈伯銮主编.-北京：人民卫生出版社，2000.7 [8]新药临床应用手册/王淑梅.段立新.2006.6 人民卫生出版社 [9]药物化学/王润玲主编.-2版.-北京.中国医药科技出版社， 2006.6 [10]外科药物手册/张建平，徐金星主编.-北京：科学技术文献出版 社，2000..6
• 性状
白色结晶性粉末
本品为芬太尼的衍生物，药用其枸橼酸盐。主 要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两 倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬 太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除 半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力 较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用 持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。 舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中 去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的 1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用 持续时间长的原因之一。
消化系统 胃部不适，恶心，呕吐，便秘，胆 道痉挛。 呼吸系统 呼吸困难，呼吸抑制，小剂量引起儿 童剧烈咳嗽。 肌内骨骼系统 常见骨骼肌（尤其是躯干肌） 强直，可见肌阵挛，有大剂量鞘内给药引起痛觉 过敏的个案报道。 其他 皮肤过敏，瞳孔缩小，尿潴留
四、用药注意事项
1、对本品及芬太尼或其他阿片类药物过敏者 禁用。 2、昏迷、头部损伤、肿瘤或颅内压升高者慎 用。 3、正在使用中枢神经系统抑制药的患者禁用 。 4、呼吸系统疾病、急性肝外卟啉、低血容量 、低血压、重症肌无力、甲状腺功能低下 、肥胖及肝、肾功能不全者慎用。 5、老年人及体弱者慎用。
镇痛强度最大的品种。尽管舒芬太尼在我国上市 较晚，但医院购药金额发展势头迅猛，2006年样 本医院购药金额同比上年增长了7%，已达到了 3860万元。
舒芬太尼在中国历程


2002年3月，舒芬太尼顺利通过SFDA批准的注册临 床验证（验证单位：北京协和医院、北大医院、 北京朝阳医院），次年在中国正式上市，并于 2004年进入国家医保目录。 2004-2006年，分别完成了舒芬太尼在心脏手术及 分娩镇痛中应用的全国多中心临床研究。三年间 共计完成上市后临床观察3000余例，充分验证了 舒芬太尼的有效性和安全性。



2004-2007年，经不完全统计在全国各类期刊杂志 及学报上发表的各类舒芬太尼临床研究文献达600 余篇，其中发表在《中华麻醉学杂志》、《临床 麻醉学杂志》的有80余篇。 2005-2007年，协和药业有限公司与《中华麻醉学 杂志》编委会联合连续举办了两届全国性的舒芬 太尼临床应用有奖征文活动，共收到各类文章200 余篇。其中发表在《中华麻醉学杂志》已达42篇 。2006年和2007年的颁奖典礼分别在青岛和北京 举行。 2008年7月由全国著名麻醉学家、《中华麻醉学杂 志》主编罗爱伦教授撰写前言的《第一、二届舒 芬太尼有奖征文活动获奖论文汇编》即将由协和 药业有限公司正式编辑出版。
麻醉诱导及维持深度麻醉 总剂量为8-30μg/kg ，与100%的氧气和肌肉松弛药同时给药。 分娩镇痛全身麻醉 以舒芬太尼10μg，溶于 10%葡萄糖注射液或生理过缓，高血压或低血压。心 律失常和心动过速，令有心脏停博的报道。 中枢神经系统 眩晕，嗜睡，意识错乱，增加 癫痫发作的风险。
6、尚缺乏2岁以下儿童用药的安全性及有效 性资料，新生儿的清除半衰期延长，有心 血管疾病的新生儿，其清除率可能会降低 。 7、妊娠期及哺乳期妇女不宜使用，FDA对本 品的妊娠安全性分级为C级。 8、用药期间禁止饮用含酒精的饮料，避免驾 车及操作机械。 9、与单氨氧化酶抑制剂合用时，必须停用单 氨氧化酶抑制剂2周后才能使用本品。
生产舒芬太尼的企业状况
宜昌人福药业有限责任公司位于举世瞩目的三 峡工程所在地——湖北省宜昌市，宜昌人福药业 公司是芬太尼系列麻醉药品全国独家研发生产企 业，宜昌人福药业公司生产经营制剂药品及原料 药等二百多个品种品规的产品，是国家麻醉药品 定点研制生产企业之一，拥有国内独家生产的枸 橼酸芬太尼原料及制剂；拥有国家二类新药盐酸 瑞芬太尼原料及冻干粉针剂；拥有国家三类新药 枸橼酸舒芬太尼原料及制剂；原料药出口欧美、 非洲等地区，在业内具有较高的知名度和良好的 信誉。