微囊化技术在药剂学中的应用
微胶囊化技术及应用
微胶囊化技术及应用微胶囊化技术是一种将液体或固体包裹在微小胶囊内的方法，通过包覆物质可以实现保护、控释、隔离等功能。
这项技术在各个领域都有广泛的应用，如医药、食品、化妆品、油墨等行业。
本文将重点探讨微胶囊化技术的原理、制备方法及应用领域。
一、微胶囊化技术的原理微胶囊化技术的原理是利用胶体或聚合物等材料将目标物质包裹在微小的胶囊内。
这些胶囊通常具有稳定的结构，可以在外部环境的影响下实现目标物质的保护和控释。
胶囊的壁可以根据需要进行调整，以实现不同的功能，如透明性、生物相容性、控释性等。
通过微胶囊化技术，可以将不同性质的物质包裹在一起，实现特定的应用需求。
二、微胶囊化技术的制备方法微胶囊化技术的制备方法多样，常见的方法包括乳化法、凝胶化法、溶剂挥发法等。
乳化法是将目标物质溶解在油相中，再通过乳化剂和乳化机械均匀分散在水相中，最终形成乳液。
通过控制乳化条件和加入固化剂，可以实现胶囊的形成。
凝胶化法是将目标物质溶解在溶剂中，再通过添加交联剂等方法实现胶囊的形成。
溶剂挥发法是将目标物质溶解在溶剂中，再通过溶剂挥发或冷冻干燥等方法实现胶囊的形成。
三、微胶囊化技术的应用领域1.医药领域：微胶囊化技术可以用于药物的保护和控释，延长药效时间，减少药物副作用。
例如，将药物微胶囊化后可以实现肠道缓释、靶向传递等功能，提高药物的疗效。
2.食品领域：微胶囊化技术可以用于食品添加剂的包埋，提高添加剂的稳定性和安全性。
例如，将香精、色素等食品添加剂微胶囊化后可以实现长时间保持香味和颜色。
3.化妆品领域：微胶囊化技术可以用于化妆品的控释和稳定性提升。
例如，将活性成分微胶囊化后可以实现在皮肤上的持续释放，提高化妆品的效果。
4.油墨领域：微胶囊化技术可以用于油墨的包埋和控释，提高油墨的质量和稳定性。
例如，将颜料微胶囊化后可以实现油墨的均匀分散和长时间保存。
微胶囊化技术具有广泛的应用前景，在各个领域都有重要的作用。
随着科技的不断发展，微胶囊化技术将会更加多样化和智能化，为人类生活带来更多的便利和创新。
微胶囊化技术及应用
微胶囊化技术及应用一、什么是微胶囊化技术微胶囊化技术是一种将液体或固体物质包裹在微小颗粒中的技术。
通过包裹物质，可以有效保护其稳定性和活性，延长其释放时间，并实现针对性的控释。
微胶囊常见的尺寸范围是1微米到1000微米。
二、微胶囊化技术的制备方法2.1 乳化法乳化法是常用的微胶囊化技术制备方法之一。
该方法将要包裹的物质溶解在水相或油相中，加入表面活性剂后，通过剪切或超声等方法生成乳液。
随后，将乳液滴入固化剂中，通过离子凝聚、聚合、硬化等过程形成微胶囊。
2.2 凝胶化法凝胶化法是另一种常见的微胶囊化技术制备方法。
该方法将要包裹的物质与凝胶剂混合，形成凝胶。
随后，通过冷冻、干燥、固化等步骤，将凝胶转化为微胶囊。
2.3 其他制备方法除了乳化法和凝胶化法，微胶囊化技术还可以采用喷雾干燥法、喷雾凝胶法、介孔模板法等多种制备方法。
三、微胶囊化技术的应用微胶囊化技术在多个领域有着广泛的应用，以下列举了几个常见的应用领域。
3.1 药物传递系统微胶囊化技术可以用于制备药物的传递系统。
通过将药物包裹在微胶囊中，可以延长药物的释放时间，提高其生物利用度和疗效。
此外，微胶囊化技术还可以用于改善药物的溶解性、稳定性和靶向性，增强药物的疗效。
3.2 食品添加剂微胶囊化技术可以用于制备食品添加剂。
通过将食品添加剂包裹在微胶囊中，可以改善其溶解性和稳定性，延缓释放，并且便于携带和使用。
微胶囊化的食品添加剂可以应用于各种食品中，如饮料、糖果、乳制品等，提供丰富的口感和功能。
3.3 化妆品微胶囊化技术在化妆品中也有着广泛的应用。
通过将活性成分包裹在微胶囊中，可以实现化妆品的持久稳定和渗透效果。
微胶囊化的化妆品可以改善肌肤的保湿性、抗氧化性和抗衰老效果，提高产品的品质和市场竞争力。
3.4 农业领域微胶囊化技术在农业领域也有着潜在的应用价值。
通过将农药、植物生长调节剂等包裹在微胶囊中，可以实现精确投放和控释效果，减少农药的使用量和环境污染，提高农作物的产量和质量。
微囊技术
微囊技术和缓控释制剂优点及其临床中的应用摘要：微囊是采用成膜材料将固体、液体或气体等活性物质包合成的微小粒子。
药物微囊化后，可制成片剂，颗粒剂，胶囊剂和注射剂等多种剂型，并赋予药物新的性质和用途。
近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视。
用于医药领域的微囊主要是缓释微囊，将药物与高分子成膜材料包嵌成微囊后，药物在体内通过扩散和渗透等形式在设定的位置以适当的速度和持续的时间释放出来，以达到更大限度的发挥药效的作用。
关键词：微囊；缓释；控释；靶向性；临床；应用1.微囊技术和缓控释制剂及其优点1.1微囊技术及其优点微囊技术是一种利用天然的或合成的高分子成膜材料把液体或固体药物包嵌形成直径1~5000μm微小胶囊的技术。
微囊技术应用于药物制剂也已有五、六十年历史，最初主要是外用，然后发展到口服及内部肌肉组织[1]。
用于医药领域的微囊主要是缓释微囊，将药物与高分子成膜材料包嵌成微囊后，药物在体内通过扩散和渗透等形式在设定的位置以适当的速度和持续的时间释放出来，以达到更大限度的发挥药效的作用[2]。
到目前为止已有200多种药物采用了微囊化技术，如抗生素、避孕药、解热镇痛药、抗癌药等，并越来越引起人们的注意。
药物微囊化后具有许多优越性：1.能减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌，隔绝药物组分间的反应。
2.遮蔽药物的苦味或异味。
3.控制药物的释放。
4.降低药物的毒性。
1.2缓控释制剂及其优点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h［3］。
缓控释制剂的优点：1. 减少给药次数，提高患者的顺从性［4］：使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次，可防止漏服或忘记服药。
微胶囊技术
微胶囊技术微胶囊技术是一种新兴的技术，它通过制备微小的胶囊来封装和传递药物、食品、化妆品等物质。
这项技术在各个领域都有广泛的应用，为人们的生活带来了便利和创新。
本文旨在介绍微胶囊技术的原理、应用以及未来的发展方向。
一、微胶囊技术的原理微胶囊技术是在微米尺度下制备胶囊，通过材料的包覆和包裹来封装物质。
它可以使用多种材料，例如聚合物、脂肪、蛋白质等，根据不同的需求选择合适的材料制备胶囊。
微胶囊技术的制备过程包括胶囊材料的选择、材料的包覆和固化，最终形成具有稳定结构的微胶囊。
二、微胶囊技术的应用1. 药物封装和控释微胶囊技术在药物传递方面有着广泛的应用。
通过微胶囊技术，药物可以被封装进胶囊中，提高药物的稳定性和传递效率。
在控释方面，微胶囊可以实现药物的定时、定量释放，使药物在体内保持稳定的浓度，减少治疗过程中的药物副作用。
2. 食品添加剂微胶囊技术在食品工业中的应用也非常广泛。
通过微胶囊技术，食品添加剂可以被封装在胶囊中，以提高稳定性和保存期限。
例如，香精、色素、维生素等可以通过微胶囊技术进行封装，使其在食品中的使用更加方便和稳定。
3. 化妆品微胶囊技术在化妆品领域的应用也越来越多。
通过微胶囊技术，化妆品中的活性成分可以被封装进胶囊中，保护这些成分免受外界环境的影响，提高其传递效果。
例如，抗氧化剂、美白成分、保湿剂等可以通过微胶囊技术进行封装，使其在化妆品中更好地发挥作用。
4. 其他领域除了上述应用，微胶囊技术在其他领域也有广泛的应用。
例如，在农业领域，微胶囊技术可以用于植物保护剂的封装和控释，提高农产品的产量和质量。
在纺织工业中，微胶囊技术可以用于纺织品的功能改良，如防水、防尘等。
此外，微胶囊技术还可以用于传感器、能源储存等领域的研究和应用。
三、微胶囊技术的发展方向1. 制备工艺的改进微胶囊技术的制备过程需要考虑胶囊材料的选择、包覆和固化步骤，目前仍存在一些技术难题。
未来的研究方向之一是改进制备工艺，提高胶囊的制备效率和稳定性。
药剂学制剂新技术微型包囊技术
合作复合囊材，在酸性下不溶。CMC-
Na遇水溶胀，体积可增大10倍，水溶
液粘度大，有抗盐能力和一定热稳定
性。
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药剂学制剂新技术微型包囊技术
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(2)醋酸纤维酞酸酯
• 醋酸纤维酞酸酯（cellulose acetate phrhalate, CAP），肠溶材料，略有醋 酸味；
• 不溶于酸性水溶液、乙醇中，但可溶于 pH＞6水溶液；
• 用作囊材时可单独使用，用量普通在 30g/L左右，也可与明胶配合使用。
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药剂学制剂新技术微型包囊技术
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(3) 乙基纤维素
o 乙基纤维素(EC)化学稳定性高，适 合用于各种药品微囊化，不溶于水、 甘油、丙二醇，可溶于乙醇、易溶 于乙醚；
等，它们均是在室温为固体，而在 较高温度能熔融囊材。
3. 多孔离心法
利用离心力使囊心物高速穿过囊材
液态膜，再进入固化浴固化制备微囊
方法称为多孔离心法。
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药剂学制剂新技术微型包囊技术
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3. 空气悬浮法(fluidized bed coating)
亦称流化床包衣法，系利用 垂直强气流使囊心物悬浮在包衣 室中，囊材溶液经过喷嘴射撒于 囊心物表面，使囊心物悬浮热气 流将溶剂挥干，囊心物表面便形 成囊材薄膜而得微囊。
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1. 天然高分子材料
(1) 明胶
➢明胶是蛋白质水解产物，是由18种氨基酸交联而形
成直链聚合物。
➢因制备时水解方法不一样，可分为A型和B型（但二
者成囊性无显著差异，溶液粘度均在0.2~0.75 cPas之间）：
微囊化技术在中药制剂中的应用
Ｊ Ｒ Ａ ＦＮ Ｎ Ｉ Ｃ Ｕ Ｖ Ｒ Ｉ Ｙ Ｖ１ ２ ． ｏ ． Ｏ ８ ＯＵ Ｎ ＬＯ Ａ ＪＮＧ Ｔ Ｍ ＮＩＥ ＳＴ ｏ ．４ Ｎｏ ６ Ｎ ｖ ２ Ｏ
一
４３１ 一
微 囊化 技术 在 中药 制剂 中的应 用
微型包囊技术 （ ｉｏｎａｓｌ ｉ ） 近 ３ ｍｃ ｅｃｐｕａｏ 是 ｒ ｔｎ ０年来应用 于
药物 的新工 艺 、 技 术 。成 囊 的制 备过 程称 为 微 型包 囊 新
浓集定位于靶部位 ， 高药效 的同时降低其毒副作 用。 目 提 前， 中药靶 向微囊制剂 主要包括磁靶 向制剂和动脉栓塞性 微囊／ 微球等 。 磁靶向微囊 是通 过在微囊 中加入磁 导向物质 ， 在外磁 场 的引导下 使微囊 浓集 于靶 区， 现靶 向给药 。例如 ， 实 从
药有效成分提 取物及 中药复方制剂 中的应用 ， 并展 望 了其在 中药制剂现代化过程 中的应 用前景。
关键词 ： 囊化技术 ； 微 中药制剂 ； 综述 中图号 ：２３ ６ Ｒ ８ ．５ 文献标 识码 ： Ａ 文章编号 ：００—５０ （０８ ０ —０３ — ２ １０ ０ ５２０ ）６ ４ １ ０
点， 故对其研究 的进展 很快 ， 尤其 是 ２ 世 纪 ９ ０ ０年代 后期 成功研制出了具 有特 殊性 能 的第 ３代 胶囊 ， 如靶 向毫微 囊、 磁性微囊 、 控释微囊等 ， 缓 它们 能将药物 引导至体 内特 定部位 而被充分 吸收发 挥药效 ＿ 。现将 近几年 微囊 化技 ２ Ｊ
贾宁 ， 仇锦春 ， 李嵘 （ 医 大 附 南 儿 医院 江 南京 科 学 属 京 童 ， 苏南京 ２ ｏ ） １ｏ ｏ８
摘要 ： 囊作 为一种新 剂型新技 术由于其突 出的优 点 ， 微 目前 这一剂型 已广泛应 用于 中药制剂 的开发 ， 管 中药微 囊剂 的 尽 研 究还处于起步阶段 ， 已展 示出其 巨大的应 用价值 和广阔的市场前景。综述 了微 囊化技 术在 中药单体化合物 、 但 单味 中
微囊化技术在药剂学中的应用
微囊化技术在药剂学中的应用作者：汪洋张成伟来源：《中国实用医药》2008年第12期【摘要】微囊是采用成膜材料将固体、液体或气体等活性物质包合成的微小粒子。
药物微囊化后,可制成片剂，颗粒剂，胶囊剂和注射剂等多种剂型,并赋予药物新的性质和用途。
【关键词】微囊化；缓释；靶向性微囊技术是20世纪40年代最先由美国威斯康星大学的渥斯特教授发明的,他采用空气悬浮法制备了微囊,并成功地运用于药物的包衣。
50年代,美国NCR(国家现金出纳公司)的格林采用相分离复合凝聚法制备了明胶微囊并将其制成无碳复写纸,获得了专利。
60年代,高分子聚合方法应用于微囊制造,取得了鼓舞人心的成就。
伴随着制药新技术的发展，微囊的粒径从微米级到纳米级。
目前,我国医药行业已有一些微囊产品,但为数不多。
多数微囊技术还停留在研究阶段,没有转化为生产力，但药物被微囊包埋以后，具有其他剂型无可比拟的优越性，应用前景非常广阔。
本文就其在药剂学中的应用作以下综述。
1 提高药物的稳定性β-胡萝卜素接触空气中的氧气会被氧化，胡富强等[１]采用复凝聚法制备β-胡萝卜素微囊,研究表明β-胡萝卜素原料药于光照条件下半衰期为6．9 d,而β-胡萝卜素微囊在相同条件下半衰期为24．8 d,β-胡萝卜素微囊为原料药的3．6倍,将β-胡萝卜素制成微囊可增加药物制剂的稳定性。
维生素C性质极不稳定，分子中含有连烯二醇基［－C(OH)＝C(OH)－］的结构，具有很强的还原性及内酯环的结构极易水解。
一方面与空气接触自动氧化生成脱氢抗坏血酸，脱氢抗坏血酸水解生成2,3-二酮C古罗糖酸,并可进一步氧化生成苏阿塘酸和草酸，从而失去治疗作用。
另一方面维生素C的水溶液不稳定。
pH过高或过低都能使内酪环水解，并可进一步发生脱羧反应而生成糠醛。
后者受空气影响经氧化和紧合而呈黄色。
空气、光、热和重金属都可加速本反应的发生。
廖志平[2]通过将其制成维生素C微囊缓释片达到解决其不稳定的问题，同时达到控制药物释放，维持稳定药物浓度，减少给药次数，降低药物不良反应的目的。
药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用
药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用中药制剂是指通过对中药药材进行剂型设计，利用药物辅料，按照一定的配方和工艺制备而成的中成药。
随着科技的不断进步和现代医药的发展，药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用逐渐成为了一个热点问题。
新技术的引入，为中药制剂的生产提供了更多的可能性，丰富了中药品种和剂型，提高了中药的质量和疗效。
本文将结合实际案例，探讨药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用，并对未来的发展趋势进行展望。
一、微胶囊技术在中药制剂中的应用微胶囊技术是一种将药物包裹在微小胶囊中的制剂技术。
这种技术可以有效地保护药物成分，在胃酸等环境下避免被破坏，延长药物的释放时间，减轻药物的刺激性，提高药效。
微胶囊技术可以应用于中药制剂中，比如用于制备中药颗粒剂、中药胶囊、中药软胶囊等。
通过微胶囊技术，可以更好地保护中药的有效成分，提高中药的生物利用度和稳定性。
目前市场上就有一些采用微胶囊技术制备的中药制剂。
比如采用微胶囊技术制备的参芪颗粒剂。
这种制剂采用了高分子材料将药材粉末包裹在微小胶囊中，增加了中药的稳定性和抗氧化能力，从而延长了保质期，减少了药物的降解和损失。
采用微胶囊技术的中药制剂还可以减轻药物对胃黏膜的刺激，降低了药物的不良反应，更适合患有胃肠道疾病的患者使用。
纳米技术是指将物质制备成纳米级别的技术。
纳米级颗粒具有较高的比表面积和较小的颗粒大小，可以提高药物的生物利用度和抗氧化性，降低药物的肝代谢率，延长血药浓度时间，减轻药物的毒副作用。
这些特性使得纳米技术成为了一种十分理想的制剂技术。
近年来，纳米技术在中药制剂中得到了广泛应用。
采用纳米技术制备的中药纳米颗粒剂、纳米乳剂等制剂，其包裹着纳米级的中药颗粒，具有较高的生物利用度和稳定性。
纳米级颗粒可以更好地渗透细胞膜，增强药物的靶向性和吸收性。
特别是采用纳米技术制备的中药乳剂可以提高药物在水溶液中的分散度，增加药物的生物利用度，使中药的口服制剂更加易用和方便。
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微囊化技术在药剂学中的应用【摘要】微囊是采用成膜材料将固体、液体或气体等活性物质包合成的微小粒子。
药物微囊化后,可制成片剂，颗粒剂，胶囊剂和注射剂等多种剂型,并赋予药物新的性质和用途。
【关键词】微囊化；缓释；靶向性微囊技术是20世纪40年代最先由美国威斯康星大学的渥斯特教授发明的,他采用空气悬浮法制备了微囊,并成功地运用于药物的包衣。
50年代,美国NCR(国家现金出纳公司)的格林采用相分离复合凝聚法制备了明胶微囊并将其制成无碳复写纸,获得了专利。
60年代,高分子聚合方法应用于微囊制造,取得了鼓舞人心的成就。
伴随着制药新技术的发展，微囊的粒径从微米级到纳米级。
目前,我国医药行业已有一些微囊产品,但为数不多。
多数微囊技术还停留在研究阶段,没有转化为生产力，但药物被微囊包埋以后，具有其他剂型无可比拟的优越性，应用前景非常广阔。
本文就其在药剂学中的应用作以下综述。
1 提高药物的稳定性β-胡萝卜素接触空气中的氧气会被氧化，胡富强等[１]采用复凝聚法制备β-胡萝卜素微囊,研究表明β-胡萝卜素原料药于光照条件下半衰期为6．9 d,而β-胡萝卜素微囊在相同条件下半衰期为24．8 d,β-胡萝卜素微囊为原料药的3．6倍,将β-胡萝卜素制成微囊可增加药物制剂的稳定性。
维生素C性质极不稳定，分子中含有连烯二醇基［－C(OH)＝C(OH)－］的结构，具有很强的还原性及内酯环的结构极易水解。
一方面与空气接触自动氧化生成脱氢抗坏血酸，脱氢抗坏血酸水解生成2,3-二酮C古罗糖酸,并可进一步氧化生成苏阿塘酸和草酸，从而失去治疗作用。
另一方面维生素C的水溶液不稳定。
pH过高或过低都能使内酪环水解，并可进一步发生脱羧反应而生成糠醛。
后者受空气影响经氧化和紧合而呈黄色。
空气、光、热和重金属都可加速本反应的发生。
廖志平[2]通过将其制成维生素C微囊缓释片达到解决其不稳定的问题，同时达到控制药物释放，维持稳定药物浓度，减少给药次数，降低药物不良反应的目的。
2 掩盖药物的不良气味黄连解毒汤由黄连、黄柏、黄琴、桅子4味中药组成。
由于口味极苦，难于矫正，且对胃黏膜有刺激，因而, 韩云龙等[3]采用滴注法制备黄连解毒汤肠溶微囊, 所得徽囊为黄色约中lmm的小粒，几乎无味，扣除注射器粘附部分，成囊率几乎100%。
胡富强等[4]应用复凝聚法制备得到了无腥臭味的鱼油粉末化产品-鱼油微囊。
盐酸黄连素是中药黄连的主要有效成分,具有抗菌,消炎等作用，不易吸收进人血液,因此临床上使用的大多是口服片剂,用于治疗痢疾，腹泻等肠道疾病，但其味道太苦,给患者特别是儿童服用带来不便。
彭智聪[5]等以明胶为囊材用冷凝法将黄连素制成微囊以掩盖其苦味，其包囊率为83.3%，所得微囊呈圆球型,光滑圆整。
后来彭智聪等人[6]又用实验证实该法制得的盐酸黄连素微囊在0．1 mol/L 盐酸介质中具有明显的缓释作用:在1 h内片剂溶出率为98．2%,而微囊制剂为64．01%。
3 减少药物的刺激性吲哚美辛等对胃有刺激性,谢茵等[7]用复凝聚法制得壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊，粒径 1 mm左右,干燥后粒径0．2～0．3 mm,其包封率依次为61．80%,57．00%, 64．20%，微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液，制成微囊后,药物对胃的刺激性明显改善。
阿司匹林的胃肠道刺激性也一定程度上限制了它的使用。
孙伟张等[8]采用喷雾干燥法制备阿司匹林肠溶微囊, 采用丙烯酸树脂号为包衣材料,篦麻油为增塑剂,乙醇为溶剂,阿司匹林为囊心物,经扫描电镜和差示量热扫描法测定表明,微囊包裹形成,囊心物:囊材按1:4较好, 体外释放试验发现,微囊能迅速在人工肠液中释放,45 min释药达到75%,肠溶片45 min释药低于60%, 微囊释药速度阿司匹林肠溶性微囊体外溶出明显优于阿司匹林肠溶片。
4 液态药物固态化近年来，发现维生素（VitE）能参与肌体多方面的代谢过程，已涉及到内、外、妇、儿、传染、皮肤、放射各科的应用。
但液态药物的储藏、运输、稳定性等问题直接影响了药效和临床使用。
何文等[9]以明胶、阿拉伯胶为囊材，聚丙烯酸树脂IV为致密剂，复凝聚法得VitE微囊，固化后加入微晶纤维素压制成片，制成维生素E微囊片，平均包封率为83．4%, 微囊平均载药量在66．5%左右, 微囊片体外缓释特征符合Higuchi方程,与市售VitE软胶囊相比稳定性也更好。
5 减少药物间的配伍变化微囊化药物可与其它组分相隔离。
当药物是由几种容易相互起作用的成分组成时，把其中某种成分微囊化后使其成分相互隔离，避免其在保存期间不必要的相互作用[10]。
阿司匹林与扑尔敏配伍,扑尔敏能加速阿斯匹林的水解，分别将其制成微囊后,再按处方剂量组配成复方制剂,就可避免药物之间的影响。
6 具有缓、控释和靶向性能翟光喜等[11]采用液中干燥法制备盐酸丁咯地尔微囊,体外溶出试验研究其缓释性,结果表明所得微囊颗粒圆整,粒径在100～800 μm, 载药量为58．8%,8h 释放百分率为87．6%。
溶出试验也表明盐酸丁咯地尔微囊化之后具有很好的缓释功能。
李凤前等[12]采用喷雾干燥-热变性微囊化方法制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊, 汉防己甲素微囊外观呈圆球形,带正电荷,载药量37．88%,释药结果表明TET微囊可靶向性至肺部,且滞留时间延长，药物不断从微囊载体中释放而产生药理作用,小鼠肺动脉高压作用显著优于水针组(P＜0．05)，小鼠静注水针组LD50为(33．30±8．78) mg/kg ,而微囊组为(83．56±8．95)mg/kg，说明TET微囊降低了全身毒性,微囊可被肺部毛细血管床截留。
李药兰等[13]以聚乳酸为囊材采用乳液溶剂挥发技术制备天然药物茶多酚-聚乳酸缓释微囊,粒径多在100～200um,最大包封率为49%,该微囊具有缓释和保护茶多酚的双重作用。
斑蝥素为中药斑蝥的主要有效成分,具有强烈的刺激性,为抗癌的有效成分,特别用于治疗肝癌和膀胱癌,斑蝥素对小鼠腹水型肝癌及网状细胞肉癌有抑制作用,它能抑制癌细胞蛋白质的合成,从而抑制其生长,分化,但是斑蝥素毒性很大,对表皮有强烈的刺激性,人体服用少量即能中毒,因此在人体内,尤其在肝癌病变部位很难达到有效血药浓度,使治疗效果不明显,田景奎[14]用传统的单凝聚法把斑蝥素制成大小适中的微囊,利用动脉栓塞法应用于肝癌的治疗有一定的疗效,其优点有二:其一,斑蝥素制成微囊后,栓堵于肝癌病变区的小动脉内,能定向作用于肝癌组织,很少损及其它正常的组织器官,避免了斑蝥素强烈刺激性引起的不良反应;其二,斑蝥素制成微囊后,加大了药用剂量,延缓了药物的释放,长时间维持了有效血药浓度,有利于彻底杀死癌细胞斑蝥素微囊的制备选用优质A型明胶,明胶为无毒且理化性质稳定的天然物质,具有良好的生物相容性,无抗原和毒副作用,能长时间滞于栓塞部位,囊心物为精制好的斑蝥素,微粉化使粒度直径在6～10 μm之间,在此范围内的微粒能形成直径50～200 μm的微囊,正好堵塞于肝小动脉内。
张志荣等[15]用吸附-包裹法制备了聚乙烯吡啶烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微囊,具有明显的肝靶向和缓释作用。
陈庆华[16]等以分子量100 000的聚L-乳酸为囊材,用改良的液中干燥法制备12-O-(对硝基苯甲酰)二氢青蒿素微囊,经药效学实验得知,本品对日本血吸虫和单虫有良好的治疗和预防作用,制成微囊剂可使药物达到缓释之目的。
7 小结微囊是近年发展较快的新型技术,目前市场上已有抗生素、维生素、抗癌药、避孕药和解热镇痛药等30多类药物的微囊制剂。
微囊作为一种高新科技成果,正在转化为实用技术,深入到医药,食品等领域,改变着传统的产品形式,让人们享受新型技术带来的高效,舒适和便捷。
药物微囊化对于提高药物的性能和作用具有重要意义。
近年来,微囊制剂发展迅速,尤其是那些具有特殊性能的纳米微囊,其优势明显,具有广阔的应用前景,特别是在抗肿瘤药物的释放系统中潜力更大，在临床应用方面亦有许多值得探讨之处。
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