苯并菲啶类化合物的合成与生物活性研究
血根碱的作用机制及其在动物营养上的应用效果

血根碱的作用机制及其在动物营养上的应用效果张卫兵;张蓉;屠焰;刁其玉【摘要】血根碱是一种苯菲啶异喹啉类生物碱,具有抗菌、抗氧化以及抗炎症的作用,并被用来控制血吸虫,此外血根碱还具有抗肿瘤特性。
血根碱作为饲料添加剂,在猪禽饲养管理中替代抗生素已取得了良好效果。
本文就对血根碱的主要作用及其机制,以及其在动物营养上的应用进行综述。
%Sanguinarine is a benzene phenanthridine isoquinoline alkaloid which exhibits antimicrobial,anti⁃in⁃flammatory and antioxidant properties, and is used to control schistosomiasisi. In addition, sanguinarine also has anti⁃tumor properties. As feed additives, in swine and poultry feeding, sanguinarine could replace antibiot⁃ics and achieve good results. This paper reviewed the main biological functions of sanguinarine and its mecha⁃nism of sanguinarine and its application in animal feeding.【期刊名称】《动物营养学报》【年(卷),期】2017(029)001【总页数】7页(P27-33)【关键词】血根碱;生物学功能;机制;动物营养;应用【作者】张卫兵;张蓉;屠焰;刁其玉【作者单位】中国农业科学院饲料研究所,农业部饲料生物技术重点实验室,奶牛营养学北京市重点实验室,北京 100081;中国农业科学院饲料研究所,农业部饲料生物技术重点实验室,奶牛营养学北京市重点实验室,北京 100081;中国农业科学院饲料研究所,农业部饲料生物技术重点实验室,奶牛营养学北京市重点实验室,北京100081;中国农业科学院饲料研究所,农业部饲料生物技术重点实验室,奶牛营养学北京市重点实验室,北京 100081【正文语种】中文【中图分类】S816.7生物碱是一类源自微生物、植物和动物的结构复杂、种类繁多的天然产物,由于含有1个氮原子(质子受体)和1个或多个亚胺根离子(质子供体),生物碱极易和蛋白质、酶以及受体形成氢键,发挥独特的生物学作用[1]。
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂研究进展

万方数据
中国药理学通报Chinese Pharmacological Bulletin 2009 Apr;25(4)
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一个平坦的naphtaeendione结构,使得saintopin类药物能够 插入碱摹对中间起作用。saintopin是Topo I、Topo II的联 合抑制剂,切割位点+l位都倾向于鸟苷酸。其主要作用靶 酶是Topo I,它很可能与Topo I的酪氨酸残基发生堆积作 用怕1。它的衍生物UCE26与saintopin不同,UCE26并不表 现出任何的解旋作用,对Topo II的活性可忽略,选择性大幅 度提高,体内外实验都显示了很强的细胞毒活性。进一步研 究应着眼于阐明平面结构对该类化合物与Topo I-DNA形 成三元复合物的意义以及继续改造末端环上侧链结构以提 高该类药物的选择性。
阿克拉霉素A(aclacinomycin A)是一种蒽环化合物的三 糖衍生物,能有效地稳定Topo I.DNA共价复合物,是一种 典型的插入剂,对Topo I和Topo II都有作用【1…。 2.1.2沟槽结合剂微槽结合剂(minor·gl'g耵ve binders): 一些DNA配体可以序列特异性地结合至B-DNA的微槽区 域,显示了很高的抗肿瘤活性。这些微槽结合剂的构象与 DNA螺旋可以很好地匹配,也称读序分子(sequence—reading molecules)。它们也可通过捕获可逆性裂解复合物进而中断 Topo I的催化反应。苯并咪唑类化合物可分为苯并咪唑、 二苯并咪唑和三苯并咪唑三类。现已合成得到的一系列22 (42甲氧基苯基)2l H2苯并咪唑化合物均为Topo I抑制 剂,构效关系研究表明,当5位为甲酰基或氨甲酰基或硝基 等能作为氢键受体的取代基时,化合物均能抑制Topo I,其 中52硝基取代物活性最高¨¨。此类Topo I抑制剂对耐喜 树碱的细胞无明显的交叉耐药性,而且结构简单,易于改造, 越来越受到人们的重视。最近发现三苯并咪唑类也具有类 似的Topo I抑制活性,5位不同取代类似物合成结果表明, 极性基团取代使活性增强,其中氰基类似物活性最高012]6 但总体来说此类化合物的活性低于Hoeehst33342。bulgarein 是一种真菌代谢产物,它是在体外筛选真菌和放线菌中可稳
博落回化学成分研究进展

博落回化学成分的研究进展【摘要】博洛回(Macleaya cordata(Willd.) R. B)为罂粟科多年生草本植物根茎、叶、果均含多种生物碱,对治疗多种炎症有效,所含生物碱也可抑制肿瘤细胞。
我国博落回野生资源丰富,利用博落回开发新的产品将有广阔的市场前景。
本文综述了博洛回属植物的化学成分研究现状。
【关键词】博落回;化学成分;研究进展Research Progress on al constituents of Macleaya cordata[Abstract] Macleayacordata(Willd as the Papaveraceae perennial herbrhizome,leaf,fruitcontains many kinds of alkaloids, effective for the treatment of various inflammatory, alkaloid can inhibit tumor cell. Our Macleaya rich wildlife resources, utilization of Macleaya develop new products will have broad market prospects. Reviews the research status of bolo belongs to the chemical constituents of the plants[Key words] Macleayordata;Research Progress;chemical composition博落回属植物概述植物型抗菌产品因其无污染和无残留等独特的药物功能,逐渐成为潜力较大的抗生素替代品之一。
博落回为罂粟科博落回属植物博落回(Macleaya cordata(W illd.)R.B)的果实,具有清热解毒和杀虫止痒之功效,临床上可用于治疗阴道炎、肺炎、皮肤病和肝炎等,并具抗肿作用。
异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展

异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展该文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型的抗菌活性和部分构效关系,并从菌体细胞壁、细胞膜的破坏及膜通透性的改变、相关酶和外排泵的抑制、影响菌体DNA和相关蛋白合成等多个方面详细阐述生物碱抑菌作用的分子机制。
此外,该文还对当前异喹啉类生物碱构效关系的研究进行总结,指出应充分发挥靶标数据库筛选和组合化学在天然产物开发中的互补作用,以此提高药物靶标的筛选效率。
该文将为以异喹啉类生物碱为先导物的新型抗菌剂研发提供理论参考。
标签:异喹啉;生物碱;抑菌;机制当前,由抗药性细菌引起的感染人数在不断增加,解决细菌耐药性已成为公共卫生安全的一大难题[1],且随着全球化时代下物品和人员的频繁流通,由真菌引起的疾病感染趋势也在明显上升[2]。
传统抗菌药物的使用不仅会引起病原体耐药且大多具毒副作用,因此,开发更安全、可替代、高效的抗菌药物具有重要现实意义。
从药用植物中筛选出有效的生物活性成分,再以其为先导物合成药效更强,副作用更小的抗菌治疗药物,一直以来都是抗菌剂研发的热点领域。
其中生物碱类化合物由于其自身结构的多样性,大多具备良好的生理活性,多种抗菌药物如甲硝唑及喹诺酮类化合物均以生物碱为先导物先后被开发出来,因此生物碱类化合物在植物源抗菌药物的研发中具有广阔前景[34]。
异喹啉类生物碱作为最主要的植物次生代谢产物,均有杂环氮结构[5],其中,血根碱、白屈菜碱、白屈菜红碱、小檗碱、黄连碱等在体内外均具有抗肿瘤、抗病菌、抗病毒、酶抑制剂等药理活性[6]。
本文就原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型等多种当前热点研究的生物碱,对其抑菌活性、构效关系及抑菌机制进行综述,以期为异喹啉类生物碱作为植物源抗菌药物的开发提供理论依据。
1抑菌活性研究1.1原小檗碱型此类生物碱由2个异喹啉环稠合而成,根据两者母核结构中D环的氧化程度不同,可将其分为小檗碱类和原小檗碱类,前者属于季铵碱,如广泛存在于北美黄连(毛茛)、黄连、刺檗中的小檗碱(berberine,BBR)(图1),而后者为叔铵碱,如延胡索中的延胡索乙素。
苯并恶嗪酮系列的合成毕业论文

苯并恶嗪酮系列的合成Synthesis of Benzoxazine Ketones目录中文摘要 (I)Abstract (II)引言 (1)第1章概述 (3)1.1苯并恶嗪酮类化合物的研究进展 (3)1.2苯并恶嗪酮类化合物的生物活性和生态功能 (4)1.2.1苯并恶嗪酮类化合物的抗虫活性 (4)1.2.2苯并恶嗪酮类化合物对植物的毒性 (4)1.2.3苯并恶嗪酮类化合物的抗真菌、病毒活性 (5)1.2. 4苯并恶嗪酮类化合物的化感作用 (6)1.3 2-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮及其衍生物在农药中的研究进展 (6)第2章实验部分 (7)2.1 合成路线的确定 (7)2.2 实验仪器设备及试剂 (8)2.2.1 实验仪器设备 (8)2.2.2实验装置图 (8)2.4 实验步骤 (9)2.4.1 化合物2-(2-硝基-苯氧基)丙酸甲酯及其衍生物的合成 (9)2.4.2化合物2-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3 - 酮及其衍生物的合成 (13)总结 (17)致 (18)参考文献 (19)附图 (22)苯并恶嗪酮系列的合成摘要:氮的杂环化合物的合成是一个重要的研究领域,特别是苯并恶嗪酮系列,他们是很多药物的中间体,有着广泛的应用,包括抗生素,植物的抗病抗菌和抗病虫害,羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,钾通道调制器,抗风湿药和降压药和一些酶的抑制剂等,是目前药物合成研究的热点,本文特别介绍了在它们在农药中的应用。
本文概述了苯并恶嗪酮类化合物在各个领域的应用,并且合成了 2 - 甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3 - 酮,6 - 甲氧基-2 - 甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3 - 酮,6 - 氯-2 - 甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3 - 酮,2,6 - 二甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3 - 酮。
在实验的过程中,也运用了不同检测反应的手段,包括TLC点板,LCMS,NMR等,保证反应的合理性,正确性,可靠性。
1,4-苯并二氮杂卓类衍生物的合成方法研究进展

本科毕业论文题目:1,4-苯并二氮杂䓬类衍生物的合成方法研究进展学院:化学与环境工程学院班级:09应化3班姓名:***指导教师:解海职称:讲师完成日期:2013 年06 月05 日1,4-苯并二氮杂䓬类衍生物的合成方法研究进展摘要: 1,4-苯并二氮杂䓬类衍生物是一类具有特殊环结构的杂环化合物,在十九世纪被首次发现。
其拥有广泛的药用价值和生理活性,而且很多合成出来的化合物,如具有镇静催眠等作用的已经作为临床用药。
由于其拥有很高的应用前景和研究价值,所以其合成方法的研究也已经成为了有机化学合成的一个热点。
本文对1,4-苯并二氮杂䓬类衍生物的合成方法进行了比较详细的综述。
关键词: 1,4-苯并二氮杂䓬,合成方法,研究进展目录1 前言 (1)1.1 1,4-苯并二氮杂䓬的基本结构 (1)1.2 1,4-苯并二氮杂䓬在医药方面的应用 (1)2 1,4-苯并二氮杂䓬的合成 (2)2.1 1,4-苯并二氮杂䓬的合成方法分类 (2)2.1.1 多组分“一锅反应”制备法 (3)2.1.2 氨基与卤素之间的交叉偶联反应制备法 (6)2.1.3 氨基与羰基的缩合反应制备法 (8)展望 (9)参考文献 (9)致谢 (14)1 前言1,4-苯并二氮杂䓬类衍生物是一类具有特殊环结构的杂环化合物,在十九世纪被首次发现。
拥有广泛的药用价值和生理活性,其合成方法的研究以引起了相关领域研究人员的重视。
1.1 1,4-苯并二氮杂䓬的基本结构1,4-苯并二氮杂䓬是一类特殊的七元杂环苯并稠环化合物。
其基本骨架结构见图1。
根据七元杂环的不饱和程度,可以将其分为四氢或二氢化合物。
另外,与七元杂环并环的除了苯环,还可以是吡啶、吡咯、呋喃和噻吩等杂环; 也可以是多并的稠环化合物,还可以是单并的二环化合物。
NN123456789图1 Scheme 11.2 1,4-苯并二氮杂䓬在医药方面的应用1,4-苯并二氮杂䓬类衍生物是苯并二氮杂䓬类化合物的一个重要分支, 具有极其广泛的药用价值和生理活性[1]。
花椒的活性研究进展

花椒的活性研究进展花椒的功效摘要花椒中的主要化学成分及其生物活性的研究概况,以及花椒中各成分的药理作用及其活性;并且简单讨论了花椒的加工产品及其在食品、化工等方面的应用。
关键词:花椒,化学成分,药理作用,活性,应用AbstractThis article reviews the chemical constituents and bioactivity of Zanthoxylum . The paper also introduces the production and its application in food industry and chemistry industry etc.Key words :Zanthoxylum ,Chemical Constituents ,Bioactivity , Chemistry activity,Application目录目录……………………………………………………………………………摘要 (Ⅱ)Abstract (Ⅱ)第一章文章综述 (Ⅳ)1.1 花椒简介 (Ⅳ)1.2 花椒的成分 (Ⅳ)第二章药理研究 (Ⅳ)2.1 驱虫作用 (Ⅳ)2.2抗菌作用 (Ⅳ)2.3 对血小板的作用 (Ⅳ)2.4 对神经系统的作用 (V)2.5 杀虫作用 (V)2.6 毒性 (V)2.7 其它作用 (V)第三章花椒的功效 (VI)3.1 腰痛的治疗.......................................................................................VI 3.2 风寒咳嗽 (VI)第四章花椒的应用 (V)4.1 花椒油树脂 (V)4.2 花椒精油 (VI)参考文献 (VI)致谢 (VIII)第一章文章综述1.1花椒简介花椒指的是芸香科( Rutaceae) 花椒属( Zanthoxylum L) 植物花( Zanthoxylum Bungeanum Max—im) 或青椒( Zanthoxylum schinifolium Sieb et Zucc) 的成熟干燥果皮,是传统的调味料和中药。
有机化学合成机理

Arbuzov 反映亚磷酸三烷基酯作为亲核试剂与卤代烷作用,生成烷基膦酸二烷基酯和一个新的卤代烷:卤代烷反映时,其活性顺序为:R'I >R'Br >R'Cl。
除卤代烷外,烯丙型或炔丙型卤化物、a-卤代醚、a- 或b-卤代酸酯、对甲苯磺酸酯等也可以进行反映。
当亚酸三烷基酯中三个烷基各不相同时,老是先脱除含碳原子数最少的基团。
本反应是由醇制备卤代烷的很好方法,因为亚磷酸三烷基酯可以由醇与三氯化磷反应制得:若是反映所用的卤代烷R'X 的烷基和亚磷酸三烷基酯(RO)3P 的烷基相同(即R' = R),则Arbuzov 反映如下:这是制备烷基膦酸酯的常常利用方式。
除亚磷酸三烷基酯外,亚膦酸酯RP(OR')2和次亚膦酸酯R2POR' 也能发生该类反映,例如:反映机理一般以为是按S N2 进行的分子内重排反映:反映实例Arndt-Eister 反映酰氯与重氮甲烷反映,然后在氧化银催化下与水共热取得酸。
反映机理重氮甲烷与酰氯反映首先形成重氮酮(1),(1)在氧化银催化下与水共热,取得酰基卡宾(2),(2)发生重排得烯酮(3),(3)与水反映生成酸,若与醇或氨(胺)反映,则得酯或酰胺。
反映实例Baeyer----Villiger 反映反映机理过酸先与羰基进行亲核加成,然后酮羰基上的一个烃基带着一对电子迁移到-O-O-基团中与羰基碳原子直接相连的氧原子上,同时发生O-O键异裂。
因此,这是一个重排反映具有光学活性的3---苯基丁酮和过酸反映,重排产物手性碳原子的枸型维持不变,说明反映属于分子内重排:不对称的酮氧化时,在重排步骤中,两个基团都可迁移,可是仍是有必然的选择性,按迁移能力其顺序为:醛氧化的机理与此相似,但迁移的是氢负离子,取得羧酸。
反映实例酮类化合物用过酸如过氧乙酸、过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸或三氟过氧乙酸等氧化,可在羰基隔壁插入一个氧原子生成相应的酯,其中三氟过氧乙酸是最好的氧化剂。
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另外 , 由于咪唑 环是 一个 非常重要 的结 构单 元 ,能够跟 生物 体 内的很 多受体 发 生作 用 , 是许 多酶 和 也
药 物 的活性 中心功 能基 , 因此 是非常 重要 的优 势结构 (r i g dsr cue 单元 之一 。 各种 生物 活性 p i l e tu t r) ve 对
中氯化 两面针 碱 ( idn hoie 是 其典型 代表 ( 1 。 多苯并 菲啶类 化合物 还 有抗病 毒M和 抗微 生物 nt ie lr ) i c d 图 )许 等 活性 , 川 因此它 们 的合 成及 生物活 性研 究一直 受到很 多研 究小组 的关 注 引 。。
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分 子的 咪唑 杂合物 的合成 及生物 活性 进行研 究 , 成为寻 找和 发现 新的活性 分 子的有 效手段 。 “ 引
20 年 , n 0 2 Wag课题组 报道 了一个 具有微 管 蛋 白抑 制活性 的天 然产 物 C mbeatt 4(A一 ) o rtsai A一 C 4与 n
摘
要: 以邻 甲基 苯 腈 和 芳 香 醛 为 原 料 , 强 碱 催 化 下经 一 步 反 应 直 接 得 到 1 ,2二 氢 苯 并 菲 啶 类 化 合 物 , 在 1 1一
产 物 再 跟 3芳 基一一 一一 丙 酸 乙 酸 甲酯 反 应 得 到 二 氢 苯 并 菲 啶 骈 咪 唑 环 化 合 物 , 合 成 了 8个 目标 化 合 一 3氯 2氧 共 物 , 研 究 了 部分 目标 产物 的抗 肿 瘤 活 性 及 与 牛 胸 腺 DNA 的 相 互作 用 。活性 研 究 结 果 表 明 : 并 一些 化 合 物 对 肝 癌 ( e G2 、 咽 癌 ( NE 、 H p )鼻 C ) 胃癌 (9 1 等癌 细 胞 具 有 较 好 的 体 外 生 长 抑 制 活 性 , 小 牛 胸 腺 D 70 ) 与 NA 具 有 较 强
通 信 联 系人 : 成学 (9 4 ) 男 , 西 隆 安 人 , 西 师 范 大 学 副 教 授 , 士 。E ma :al g 4 1 3cm 潘 17一 , 广 广 博 — i p ni 7 @ 6 .o l n
第1 期
聂 岳 坤 等 : 并 菲 啶 类 化 合 物 的 合 成 与 生 物 活性 研 究 苯
科 和芸 香科 植物 中 , 其母 核结 构如 图 1所示 , 分子 中一般 有 A、 C、 环 , 中 A 环和 D环 为芳香 环 , B、 D 4个 其 B环和 c环 既可 以是 芳环也 可 以是 多氢 芳环 ¨。大 多数 苯并菲 啶类 生物 碱具 有很 好 的抗肿 瘤活性 , 其
20 0 5年 , lme t C e n 小组用 邻 甲基苯 腈 1和取 代 的芳 香醛 2反应 , 一步 合成 了苯并 菲 啶衍 生物 3 , 台 成路 线见 图 2 这是 迄今 为止报 道 的构筑苯 并菲 啶骨 架的最 简便方 法 。 ,
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图 2 Ce n 小 组 的 合 成 方 法 l me t
第3 O卷
第 1 期
广西 师范 大学学 报 : 自然科 学版
Ju n l f u n x Noma Unvri : aua Si c dt n o r a o ag i r l ies y N trl c n eE io G t e i
V o1 N o.1 .30
收 稿 日期 :0 11—8 2 1-02 基金项 目: 广西 医药 人 才 小高 地 科 研 基 金 资 助 项 目 ; 育 部 重 点 实 验 室 主 任 基 金 资 助项 目( 科 能 0 1 90 —5 ; 西 教 桂 7 0 0 10 ) 广
自然 科学 基金 创新 团 队资 助 项 目 (0 0 XN F 0 30 ) 2 1G S F 1 0 1
2 3
9 8
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图 1 苯 并菲 啶类 生物 碱 的 母 核 结 构 及 氯 化两 面针 碱
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咪唑所形 成 的一 系列 C 4 咪唑杂 合物 的合成 , A一一 并对这 些 杂合物 的生物 活性 进行 了研 究 , 现大 部分 杂合 发 物 的抑 制微 管蛋 白活性得 到 了 明显提 高 受 C e n 及 Wa g课 题 组研 究工作 启发 , ¨。 l me t n 我们设 计合 成 了 8 个 二 氢苯 并菲 啶一 咪唑杂 合物 ( 3 , 图 ) 并对 它 们 的抗肿 瘤 活性及 与 小 牛胸腺 DNA 分 子 的相互 作 用进 行研
Ma. r 201 2
2 1 年 3月 02
苯并 菲 啶类化 合 物 的合 成与 生物 活性 研 究
聂 岳坤 潘 成学 戴支 凯。苏桂发 , , ,
(. 1广西师范大学 化学化工学院 药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地, 广西 桂林 5 1 0 ; 4 0 4
2 桂 林 医学 院 药 理 实 验 中 心 , . 广西 桂 林 5 1 0 ) 4 0 1
的 相互 作 用 。
关 键 词 : 并 菲 啶 衍 生 物 ; 肿 瘤 ; NA; 唑 苯 抗 D 咪
中 图分 类 号 : 2 . 2O7 1 069 7 ; 4 文献标识码 : A 文 章编 号 :0 16 0 (0 2 0 —0 00 1 0—6 0 2 1 ) 10 6 —7
苯并菲 啶类 生物碱 (e z [] h n n h iieak lis 是 一类重 要 的异喹 啉生 物碱 , b no fp e a tr n la d ) d o 主要 分布 在 罂粟