药剂学绪论件
合集下载
药剂学：第一章 绪论
一、概述 二、药剂学的任务 三、药剂学的发展与分支 四、药物剂型与DDS 五、药典与药品标准
国内药剂学的发展历史
几千年历史----“黄帝内经”有将中草药加工 成汤、酒、丸、膏、丹、散的记载
东汉张仲景“伤寒论”记载洗剂、栓剂、 软膏剂、糖浆剂等
李时珍“本草纲目”收集药物剂型近61种 19世纪后，受国外医药技术影响大 20世纪80年代后，国内制剂有了飞速发展
代DDS
药剂学的分支
物理药剂学(physical pharmacy) 以物理化学原理、方法和手段，研究药剂
学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点 、质量控制内容的学科
注射剂的稳定性；固体制剂的溶出和释放
药剂学的分支
生物药剂学(biopharmaceutics) ----体内吸收 ，分布，代谢，排泄
药剂学的宗旨：为疾病的治疗和预防提供 安全、有效、稳定和使用方便的药物制剂。
剂型的设计和选择必须考虑： 质量稳定 作用确切 使用方便 生产性、经济性 生物等效性
二、药剂学的任务
药剂学基本理论：药物制剂的配制理论； 药物制剂的基本剂型： 新技术与新剂型：微囊化技术，固体分散技术，包合技
药剂学
第一章 绪论
本章学习要求
掌握药物、药品、剂型、药物制剂、 药剂学、GLP、GCP、GMP、GSP的概念
掌握药用辅料的概念和作用 掌握药典的概念和特点 熟悉剂型的重要性和分类 了解药剂学的历史和发展 了解药剂学的分支
一、概述 二、药剂学的任务 三、药剂学的发展与分支 四、药物剂型与DDS 五、药典与药品标准
一、概述
药用辅料（pharmaceutical excipients）系指 生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附 加剂，是除活性物质外，在安全性方面已 进行了合理的评估，且包含在药物制剂中 的物质。
药剂学：第1章 药剂学绪论
十四、糊剂 系含有多量粉末的半固体外用制剂。有较 高的硬度、较低的油腻性和较强的吸收水 分能力，适用于分泌液较多的病变部位， 具有一定的保护和干燥效能。
十五、火棉胶剂 是由火棉（硝化纤维素）溶于醇、醚混合 液或再添加药物而制得的一类外用液体制 剂。涂于皮肤表面可形成一层薄膜，起保 护和治疗作用。
二十八、浸膏剂 指药材用适宜的溶剂浸出（或煎出）有效 成份，浓缩，调整浓度至规定标准而制成 的粉状或膏状制剂。除另有规定外，浸膏 剂每1g相当于原药材2－5g。
九、洗剂 一般系指含水、醇等为溶剂的外用液体制 剂。按分散系统可分为：溶液型、乳浊液 型及混悬液型。专用于洗皮肤患处。
十、涂剂 系外用澄清液体制剂，一般以醇或/及其它 有机溶剂作赋形剂。仅用于局部患处，应 勿沾染正常皮肤或粘膜。
十一、栓剂 指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体 制剂。常用的有肛门栓和阴道栓两类。
十六、滴耳剂 指滴入耳道内的液体药物制剂，一般以水、 乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等为溶剂， 对耳道起清洁、消炎、收敛等作用。
十七、滴鼻剂 用于鼻腔内的药物（液剂），有滴剂、喷 雾剂、注入剂及洗净剂等。一般配成等渗 或略为高渗，pH为4.5-6.5。
十八、滴眼剂 指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液， 用以防治或诊断眼部疾病。
二十五、丸剂 指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂 或辅料制成的球形或类球形制剂。有蜜丸、 水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等。
二十六、煎剂 又称汤剂，是中草药加水煎煮，滤去药渣 的液体制剂。
二十七、流浸膏剂
指药材用适宜的溶剂浸出有效成份，蒸去 部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的 制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当 于原药材1g。
六、酊剂 指用不同浓度的乙醇浸制药材或溶解化学 药物而成的澄清液体，亦可用流浸膏稀释 制备。
药剂学教案绪论
1.研究药剂学的基础理论与生产技术
2.开发制剂与新剂型
3.研究探讨药物配伍变化与相互作用
4.深入学习和整理中药剂型
5.研究与改进药剂生产的机械设备及辅料
作业
1．分析药物制成剂型的目的。
2．理解药剂学常用术语含义。
3．简述药剂学的发展与任务。
课后记
药 剂 学 教 案
教师姓名
***
课程名称
药剂学
班级
***
重点：
1. 药剂学常用术语的含义。
药剂、制剂、方剂、剂型、成药、
辅料等。
2. 药物制成剂型的目的。
难点：
常用术语
教学 内 容
时间分配
评估 反 馈
第一章绪论
§1概述
一、药剂学的定义、性质和分支
二、药剂学的地位和作用
20
集体提问 纠正
1.药剂学包括和分支学科有、、
等。
2.药物制成剂型的目的是、、。
3.力求药物剂型符合三效是指，三小是指，五方便是指。
3．一般称取指定质量药物时，砝码在盘，药物放在盘。
4．按药典规定，液体的滴系指。
5．药典至今已有哪几版：
A、5 B、6 C、7 D、4 E、10
6．美国药典的代号是：
A、JP B、USP C、BP D、FC E、PhI
教学 资 源
1．胶片。
2．《中华人民共和国药典》。
3．天平、戥称、量筒。
板书设计及教学活动
药 剂 学 教 案
教师姓名
***
课程名称
药剂学
班级
***
授课日期
年月日 第一周
授课顺序
1
章节名称
第一章绪论第一节概述 第二节 发展与任务
2.开发制剂与新剂型
3.研究探讨药物配伍变化与相互作用
4.深入学习和整理中药剂型
5.研究与改进药剂生产的机械设备及辅料
作业
1．分析药物制成剂型的目的。
2．理解药剂学常用术语含义。
3．简述药剂学的发展与任务。
课后记
药 剂 学 教 案
教师姓名
***
课程名称
药剂学
班级
***
重点：
1. 药剂学常用术语的含义。
药剂、制剂、方剂、剂型、成药、
辅料等。
2. 药物制成剂型的目的。
难点：
常用术语
教学 内 容
时间分配
评估 反 馈
第一章绪论
§1概述
一、药剂学的定义、性质和分支
二、药剂学的地位和作用
20
集体提问 纠正
1.药剂学包括和分支学科有、、
等。
2.药物制成剂型的目的是、、。
3.力求药物剂型符合三效是指，三小是指，五方便是指。
3．一般称取指定质量药物时，砝码在盘，药物放在盘。
4．按药典规定，液体的滴系指。
5．药典至今已有哪几版：
A、5 B、6 C、7 D、4 E、10
6．美国药典的代号是：
A、JP B、USP C、BP D、FC E、PhI
教学 资 源
1．胶片。
2．《中华人民共和国药典》。
3．天平、戥称、量筒。
板书设计及教学活动
药 剂 学 教 案
教师姓名
***
课程名称
药剂学
班级
***
授课日期
年月日 第一周
授课顺序
1
章节名称
第一章绪论第一节概述 第二节 发展与任务
《绪论药剂学》课件
药物制剂经济学
01
药物制剂经济学是药剂学中与经济学相关的分支学科，主要研 究药物制剂的成本、价格和市场等方面的经济问题。
02
药物制剂经济学涉及药品价格制定、成本控制、市场分析等方
面的知识，旨在提高药品的可负担性和可及性。
药物制剂经济学对于优化药品资源配置、降低医疗费用、提高
03
医疗保健系统的效率具有重要意义。
药物制剂学对于保障药品的安 全性、有效性、稳定性和可控 性具有重要意义。
药物制剂工程学
1
药物制剂工程学是药剂学的另一个重要分支学科 ，主要研究药物制剂生产过程中的工程技术和装 备。
2
药物制剂工程学涉及药物制剂生产线的工艺流程 设计、设备选型与配置、生产过程自动化与控制 等方面的知识。
3
药物制剂工程学旨在提高药物制剂的生产效率、 降低生产成本、保障产品质量和安全性。
药物剂型的分类与特点
药物剂型可根据给药途径、制备方法和 应用特点进行分类。
不同剂型的药物制剂具有不同的特点和 应用范围，应根据治疗需要选择合适的 剂型。
外用剂型：如软膏剂、贴剂等，适用于 皮肤、黏膜等局部治疗。
口服剂型：如片剂、胶囊剂、口服液等 ，具有方便、安全、剂量准确等优点。
注射剂：如注射液、粉针剂等，具有药 效迅速、剂量准确等优点，但使用不便 且可能产生疼痛。
药物制剂的质量控制与评价
药物制剂的质量标准
介绍药物制剂的质量标准，包括外观、鉴别、纯度、含量、稳定 性等方面的要求。
药物制剂的质量控制方法
介绍药物制剂质量控制的方法，如化学分析、仪器分析、微生物检 验等，以及各种方法的优缺点和应用范围。
药物制剂的评价方法
介绍药物制剂的评价方法，如生物利用度、溶出度、稳定性等，以 及各种评价方法的实验设计和数据分析。
药剂学第一章绪论教案
7.药物剂型的重要性（约15min）
8.药物剂型的分类（约8min）
9.药物传递系统（约10min）
11.药品标准与药品质量管理规范（约10min）
药典
部颁、局颁药品标准
药品管理法规
《中华人们共和国药品管理法》
《药品注册管理办法》
中药材生产质量管理规范（GAP）（记住缩写字母）
药品非临床研究质量管理规范（GLP）
“三小”剂量小、毒性小、副作用小。
13.总结（5min）
作业布置
课后题。
教学反思
刚开始接触一门新课，多举一些生活中的例子，较容易带入内容。
药品临床试验管理规范（GCP）
药品生产质量管理规范（GMP）（记住缩写字母）
知识产权
12、附加：剂型选择的原则（约15min）
（1）根据防治疾病需要选择
（2）根据药物性质选择
（3）根据五方便的要求选择
五方便：便于服用、携带、生产、运输、贮藏
（4）生物有效性参数和生产条件要求
“三效”高效、速效、长效。
5.药剂学的发展简史（约15min）
《汤液经》：我国最早的方剂与制药技术专著。
《神农本草经》：现存最早的本草专著。
《新修本草》：由政府组织编纂并颁布，是我国历史上第一部官修本草，具有药典的性质。
《太平惠民和剂局方》：为我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范，可视为中药药剂发展史上的 Nhomakorabea一个里程碑。
6.药剂学的任务（约10min）
剂型将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。
制剂根据药典部颁标准或其他规定处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品。
调剂按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。
8.药物剂型的分类（约8min）
9.药物传递系统（约10min）
11.药品标准与药品质量管理规范（约10min）
药典
部颁、局颁药品标准
药品管理法规
《中华人们共和国药品管理法》
《药品注册管理办法》
中药材生产质量管理规范（GAP）（记住缩写字母）
药品非临床研究质量管理规范（GLP）
“三小”剂量小、毒性小、副作用小。
13.总结（5min）
作业布置
课后题。
教学反思
刚开始接触一门新课，多举一些生活中的例子，较容易带入内容。
药品临床试验管理规范（GCP）
药品生产质量管理规范（GMP）（记住缩写字母）
知识产权
12、附加：剂型选择的原则（约15min）
（1）根据防治疾病需要选择
（2）根据药物性质选择
（3）根据五方便的要求选择
五方便：便于服用、携带、生产、运输、贮藏
（4）生物有效性参数和生产条件要求
“三效”高效、速效、长效。
5.药剂学的发展简史（约15min）
《汤液经》：我国最早的方剂与制药技术专著。
《神农本草经》：现存最早的本草专著。
《新修本草》：由政府组织编纂并颁布，是我国历史上第一部官修本草，具有药典的性质。
《太平惠民和剂局方》：为我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范，可视为中药药剂发展史上的 Nhomakorabea一个里程碑。
6.药剂学的任务（约10min）
剂型将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。
制剂根据药典部颁标准或其他规定处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品。
调剂按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。
药剂学-绪论
第一章 绪论
教学要求：
• 掌握剂型、制剂和药剂学的概念，了解调剂学、方 剂的概念。
• 掌握药典的概念和特点，熟悉《中国药典》附录中 与制剂有关的内容。
• 掌握处方的概念和类型。 • 熟悉剂型的重要性及分类。 • 了解药剂学的任务和发展。 • 了解药剂学的分支学科。
第一节 药剂学的概念与任务
一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
某一不同剂的型药中物含有不同的 4.方剂和调剂学的◆具同概体一念品种种药。物也可以
制成多种剂型
• 药物剂型（剂型）：药物用于诊断、治疗及预防疾病的形式。 • 如：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、
溶液剂、乳剂、混悬剂、 注射剂、粉针剂、 软膏剂、栓剂、气雾剂等。
❖ 制剂：根据国家药品标准，将药物按剂型制成一定规格并符 合质量标准的药剂。
称为低分子溶液或真溶液。 • 属于均相的热力学稳定系统。
如：溶液剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂、芳香水剂等
3.按分散系统分类
(2)胶体溶液型药剂 • 分散相质点1～100nm。
高分子溶液/亲水胶体溶液：高分子药物分散在分散介质中所 形成的均匀分散的液体制剂。
溶胶剂/疏水胶体溶液：固体分散在分散介质中所形成的不均 匀分散系统的液体制剂。
药物成型的必要性
• 1、为了适应临床的需要 • （1）剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁 • （2）剂型能调节药物作用速度： • 速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂
长效制剂：植入剂、缓控释制剂 • （3）剂型可降低或消除药物毒副作用 • （4）某些剂型有靶向作用 • 2、为适应药物性质的需要 • 3、为提高药物的生物利用度 • 4、为运输、贮存、使用方便
三、药物的传递系统（DDS)
缓释、控释制剂 靶向制剂 自调式释放系统—脉冲给药系统，择时给药 系统，胰岛素自调式释药系统 经皮吸收制剂 生物技术制剂 黏膜给药系统—口腔，鼻腔和肺部给药系统
药剂学第9版课件：第一章 绪论
6
一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
18
四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
19
四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
7
二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
8
二、药剂学的重要性
一、药剂学的性质
药物制剂： 指剂型确定以后的具体药物品种， 称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。 例如银翘片、氯化钠注射液、阿莫西林胶囊
辅料：填充剂 、崩解剂、黏合剂、润滑剂、 增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗 调节剂、矫味剂、防腐剂。
相关学科：化学学科、物理化学、高分子材 料学、机械原理、高等数学、生理学、解剖 学、药理学、生物化学、临床药物治疗学
机、高效包衣锅、 挤出滚圆 制粒机、离心制粒机
18
四、药剂学的分支学科
物理药剂学
工业药剂学
临床药剂学
药剂学
生物药剂学
分子药剂学
药物动力学
19
四、药剂学的分支学科
物理药剂学（Physical Pharmaceutics)是运用物理化学 的原理，研究和解释药物制造和 储存过程中存在的现象和规律， 用以指导剂型和制剂设计，推动 具有普遍意义的新剂型和新技术 及其应用。
药剂学 Pharmaceutics
第一章 绪论
1
第一章 绪论
第八章
第二章 药物的物理化学相互作用 第九章 第三章 药物溶解与溶出及释放 第十章
第四章 药物多晶型 第五章 表面活性剂 第六章 微粒分散体系 第七章 流变学基础
第十一章 第十二章 第十三章 第十四章 第十五章
第十六章
药物制剂设计 液体制剂的单元操作 液体制剂
7
二、药剂学的重要性
1.可以改变药物作用速度 ---注射剂、气雾剂起效快，片剂、胶囊 起效慢
2.可以降低或消除原料药的毒副作用 - 缓、控释制剂
布洛芬在乙醇、丙酮、 三氯甲烷或乙醚中易溶， 在水中几乎不溶；
8
二、药剂学的重要性
药剂学第1章绪论
第二十三页，共三十三页。
外国 药典 (wàiguó)
英国药典?British pharmacopoeia?简称BP，现 行版为2003年版 日本药局方(jú fānɡ)?Pharmacopoeia of Japan?简称JP 国际药典?Pharmacopoeia Internationalis? 简称 Ph．Int．，是世界卫生组织(WHO)为了统一世 界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编 纂的，但它对各国无法律约束力，仅作为各国 编纂药典时的参考标准
第二十二页，共三十三页。第五节 Nhomakorabea药典与药品标准 简介 (biāozhǔn)
药典(Pharmacopoeia)是一个(yī ɡè)国家 记载药品标准、规格的法典，一般由国 家药典委员会组织编辑，并由政府公布 、执行，具有法律约束力 中华人民共和国药典 外国药典 美国药典?Pharmacopoeia ofthe United States?简称USP现行版为 25 版。
第二十七页，共三十三页。
第六节 GMP、GLP与GCP
GMP是英文Good Manufacturing Practice的缩 写，其中文译为：药品生产质量(zhìliàng)管理 标准 GLP是Good Laboratory Practice的简称，即药 品非临床研究质量管理标准. GCP是Good Clinical Practice的简称，即药品 临床试验质量管理标准.
纵观人体，我们可以找到十余个给药途径，它 们是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子 宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔(bíqiāng)、咽喉、支 气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉 、皮肤、眼等 药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备
第九页，共三十三页。
(二) 药物(yàowù)剂型的重要性
外国 药典 (wàiguó)
英国药典?British pharmacopoeia?简称BP，现 行版为2003年版 日本药局方(jú fānɡ)?Pharmacopoeia of Japan?简称JP 国际药典?Pharmacopoeia Internationalis? 简称 Ph．Int．，是世界卫生组织(WHO)为了统一世 界各国药品的质量标准和质量控制的方法而编 纂的，但它对各国无法律约束力，仅作为各国 编纂药典时的参考标准
第二十二页，共三十三页。第五节 Nhomakorabea药典与药品标准 简介 (biāozhǔn)
药典(Pharmacopoeia)是一个(yī ɡè)国家 记载药品标准、规格的法典，一般由国 家药典委员会组织编辑，并由政府公布 、执行，具有法律约束力 中华人民共和国药典 外国药典 美国药典?Pharmacopoeia ofthe United States?简称USP现行版为 25 版。
第二十七页，共三十三页。
第六节 GMP、GLP与GCP
GMP是英文Good Manufacturing Practice的缩 写，其中文译为：药品生产质量(zhìliàng)管理 标准 GLP是Good Laboratory Practice的简称，即药 品非临床研究质量管理标准. GCP是Good Clinical Practice的简称，即药品 临床试验质量管理标准.
纵观人体，我们可以找到十余个给药途径，它 们是：口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子 宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔(bíqiāng)、咽喉、支 气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉 、皮肤、眼等 药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备
第九页，共三十三页。
(二) 药物(yàowù)剂型的重要性
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
19
第19页/共76页
中药新剂型的研究与开发
已上市的中药制剂类型很多，如注射剂、 颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、 软膏剂、气雾剂等20多个新的中药剂型。 近年来中药缓释制剂和中药靶向给药的微 球制剂等也在开发或研究中，丰富和发展 了中药的新剂型和新品种。
20
第20页/共76页
（六）生物技术药物制剂的研究与开发
8
第8页/共76页
（一）基本理论研究 药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理 论，包括处方设计、制备、质量控制、合 理应用等方面的基本理论。
9
第9页/共76页
基本理论研究
• 如药物的化学稳定性和物理稳定性的理论研究； • 提高难溶性药物的溶解度，以提高药物的生物利
用度的研究； • 粉体性质对固体物料的处理过程和制剂质量的影
3
第3页/共76页
药剂学的宗旨
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物 制剂。 随着药学科学的不断发展，人们对药物在 体内的吸收、分布、代谢、排泄等特征以 及药物的作用机理有了进一步的认识，从 而为制备安全、有效的制剂和选择合理的 给药途径提供理论依据。
4
第4页/共76页
宗旨
• 如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶 破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收， 这类药适合制备注射剂；
• 靶向制剂，可提高局部病灶的药物浓度， 降低全身的毒副作用是目前新剂型研究的 热点之一。
13
第13页/共76页
新剂型的研究与开发
• 口腔速溶片剂，不用水可以服药，给患者 带来极大的方便；
• 长时间缓释注射剂，一次注射缓慢释放一 个月或三个月，不仅克服了每天注射的皮 肉之苦，而且血药浓度平稳，可降低毒副 作用。
6
第6页/共76页
宗旨
剂型的设计还必须遵循最大限度地发挥药 效的同时最低限度地降低毒副作用的基本 原则。 如一些抗癌药杀灭癌细胞的同时杀灭有益 细胞，毒性很大，因此使患者更早地离开 人世的例子并不少见。
7
第7页/共76页
二、药剂学的任务
①药剂学基本理论的研究 ②新剂型的研究与开发 ③新辅料的研究与开发 ④制剂新机械和新设备的研究与开发 ⑤中药新剂型的研究与开发 ⑥生物技术药物制剂的研究与开发 ⑦医药新技术的研究与开发
11
第11页/共76页
（二）新剂型的研究与开发
剂型是药物应用的具体形式，剂型因素与 药效学研究表明，除了药物本身的性质和 药理作用外，具体剂型也直接影响着该药 的临床效果。
12
第12页/共76页
新剂型的研究与开发
• 与片剂、胶囊、溶液剂、注射剂等普通制 剂相比，缓释、控释和靶向制剂等新剂型 可以有效地提高疗效，满足长效、低毒等 要求。
• 睾丸素的肝脏首过作用严重，适合制备口 腔粘膜片；
• 红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备 肠溶制剂可以克服上述问题。
5
第5页/共76页
宗旨
剂型的发展初期只是为了适应给药途径而设计的 形态，而新剂型与新技术的发展使制剂具有功能 或制剂技术的含义。 如缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂、固体 分散技术制剂、包合技术制剂、脂质体技术制剂、 生物技术制剂、微囊化技术制剂等，从而发展了 药物的传递系统（drug delivery system, DDS）。 新型药用辅料的出现为DDS的发展提供了坚实的 物质基础。
16C），丙烯酸树脂系列（Eu RS100，Eu RL100等），醋酸纤维素等pH非依 赖性高分子的出现发展了缓、控释制剂；
• 近年来开发的聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸 共聚物（PLGA）等体内可降解辅料促进了长时 间缓释微球注射剂的发展；
21世纪生物技术的发展为新药的研制开创了一条 崭新的道路。 如预防乙肝的基因重组疫苗、治疗严重贫血症的 红细胞生长素、治疗糖尿病的人胰岛素、治疗侏 儒症的人生长激素、治疗血友病的凝血因子等特 效药都是现代生物技术药物的新产品，它们正在 改变医药科技界的面貌，为人类解决疑难病症提 供了最有希望的途径。
2
第2页/共76页
概念
为适应治疗或预防的需要而制备的不同 给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。
如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂 等。
为适应治疗或预防的需要而制备的不同给 药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂 （Preperations）。
如阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼 膏剂等。
《药剂学》 第一篇
第一章 绪 论
1
第1页/共76页
第一节 药剂学的概念与任务
一、药剂学的概念
药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂 的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用 的综合性应用技术科学。
将药物用于临床使用时，不能直接使用原 料药，必须制备成具有一定形状和性质的剂型， 以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与 保存等。
• 微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、低取代羟丙 基纤维素（L-HPC）等辅料的开发使粉末直接压 片技术实现了工业化。
17
第17页/共76页
新辅料的研究与开发
为了适应现代药物剂型和制剂的发展，辅 料将继续向安全性、功能性、适应性、高 效性的方向发展。 辅料的发展对制剂整体水平的提高具有重 要意义。
响； • 片剂的压缩成形理论的研究； • 流变学性质对乳剂、混悬剂、软膏剂质量的影响；
10
第10页/共76页
基本理论研究
• 利用生物药剂学和药物动力学理论正确评 价制剂质量，为合理制药和合理用药提供 依据；
• 微粒分散理论在非均相液体制剂中的应用； • 表面活性剂在药剂中的重要作用等。
对开发新剂型、新技术、新产品，提高产 品质量有着重要的指导意义。
18
第18页/共76页
（五）中药新剂型的研究与开发
中医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和 发扬中医中药理论和中药传统制剂的同时， 运用现代科学技术和方法实现中药制剂现 代化，是中药制剂走向世界所必需的努力 方向。 中药制剂从传统剂型（丸、丹、膏、散等） 迈进现代剂型的行列，对提高药效具有重 要的意义。
14
第14页/共76页
（三）新技术的研究与开发
新技术的应用为新剂型的开发和制剂质量 的提高奠定了技术基础。
新技术有：微囊化技术、固体分散技术、 包合技术、脂质体技术、球晶制粒技术、 包衣技术、纳米技术等 。
15
第15页/共76页
（四）新辅料的研究与开发
辅料有天然的、合成的和半合成的，无论 来源如何，必须是药用辅料。辅料与剂型 紧密相连，新辅料的研制对新剂型与新技 术的发展起着关键作用。
第19页/共76页
中药新剂型的研究与开发
已上市的中药制剂类型很多，如注射剂、 颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、 软膏剂、气雾剂等20多个新的中药剂型。 近年来中药缓释制剂和中药靶向给药的微 球制剂等也在开发或研究中，丰富和发展 了中药的新剂型和新品种。
20
第20页/共76页
（六）生物技术药物制剂的研究与开发
8
第8页/共76页
（一）基本理论研究 药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理 论，包括处方设计、制备、质量控制、合 理应用等方面的基本理论。
9
第9页/共76页
基本理论研究
• 如药物的化学稳定性和物理稳定性的理论研究； • 提高难溶性药物的溶解度，以提高药物的生物利
用度的研究； • 粉体性质对固体物料的处理过程和制剂质量的影
3
第3页/共76页
药剂学的宗旨
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物 制剂。 随着药学科学的不断发展，人们对药物在 体内的吸收、分布、代谢、排泄等特征以 及药物的作用机理有了进一步的认识，从 而为制备安全、有效的制剂和选择合理的 给药途径提供理论依据。
4
第4页/共76页
宗旨
• 如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶 破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收， 这类药适合制备注射剂；
• 靶向制剂，可提高局部病灶的药物浓度， 降低全身的毒副作用是目前新剂型研究的 热点之一。
13
第13页/共76页
新剂型的研究与开发
• 口腔速溶片剂，不用水可以服药，给患者 带来极大的方便；
• 长时间缓释注射剂，一次注射缓慢释放一 个月或三个月，不仅克服了每天注射的皮 肉之苦，而且血药浓度平稳，可降低毒副 作用。
6
第6页/共76页
宗旨
剂型的设计还必须遵循最大限度地发挥药 效的同时最低限度地降低毒副作用的基本 原则。 如一些抗癌药杀灭癌细胞的同时杀灭有益 细胞，毒性很大，因此使患者更早地离开 人世的例子并不少见。
7
第7页/共76页
二、药剂学的任务
①药剂学基本理论的研究 ②新剂型的研究与开发 ③新辅料的研究与开发 ④制剂新机械和新设备的研究与开发 ⑤中药新剂型的研究与开发 ⑥生物技术药物制剂的研究与开发 ⑦医药新技术的研究与开发
11
第11页/共76页
（二）新剂型的研究与开发
剂型是药物应用的具体形式，剂型因素与 药效学研究表明，除了药物本身的性质和 药理作用外，具体剂型也直接影响着该药 的临床效果。
12
第12页/共76页
新剂型的研究与开发
• 与片剂、胶囊、溶液剂、注射剂等普通制 剂相比，缓释、控释和靶向制剂等新剂型 可以有效地提高疗效，满足长效、低毒等 要求。
• 睾丸素的肝脏首过作用严重，适合制备口 腔粘膜片；
• 红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备 肠溶制剂可以克服上述问题。
5
第5页/共76页
宗旨
剂型的发展初期只是为了适应给药途径而设计的 形态，而新剂型与新技术的发展使制剂具有功能 或制剂技术的含义。 如缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂、固体 分散技术制剂、包合技术制剂、脂质体技术制剂、 生物技术制剂、微囊化技术制剂等，从而发展了 药物的传递系统（drug delivery system, DDS）。 新型药用辅料的出现为DDS的发展提供了坚实的 物质基础。
16C），丙烯酸树脂系列（Eu RS100，Eu RL100等），醋酸纤维素等pH非依 赖性高分子的出现发展了缓、控释制剂；
• 近年来开发的聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸 共聚物（PLGA）等体内可降解辅料促进了长时 间缓释微球注射剂的发展；
21世纪生物技术的发展为新药的研制开创了一条 崭新的道路。 如预防乙肝的基因重组疫苗、治疗严重贫血症的 红细胞生长素、治疗糖尿病的人胰岛素、治疗侏 儒症的人生长激素、治疗血友病的凝血因子等特 效药都是现代生物技术药物的新产品，它们正在 改变医药科技界的面貌，为人类解决疑难病症提 供了最有希望的途径。
2
第2页/共76页
概念
为适应治疗或预防的需要而制备的不同 给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。
如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂 等。
为适应治疗或预防的需要而制备的不同给 药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂 （Preperations）。
如阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼 膏剂等。
《药剂学》 第一篇
第一章 绪 论
1
第1页/共76页
第一节 药剂学的概念与任务
一、药剂学的概念
药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂 的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用 的综合性应用技术科学。
将药物用于临床使用时，不能直接使用原 料药，必须制备成具有一定形状和性质的剂型， 以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与 保存等。
• 微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、低取代羟丙 基纤维素（L-HPC）等辅料的开发使粉末直接压 片技术实现了工业化。
17
第17页/共76页
新辅料的研究与开发
为了适应现代药物剂型和制剂的发展，辅 料将继续向安全性、功能性、适应性、高 效性的方向发展。 辅料的发展对制剂整体水平的提高具有重 要意义。
响； • 片剂的压缩成形理论的研究； • 流变学性质对乳剂、混悬剂、软膏剂质量的影响；
10
第10页/共76页
基本理论研究
• 利用生物药剂学和药物动力学理论正确评 价制剂质量，为合理制药和合理用药提供 依据；
• 微粒分散理论在非均相液体制剂中的应用； • 表面活性剂在药剂中的重要作用等。
对开发新剂型、新技术、新产品，提高产 品质量有着重要的指导意义。
18
第18页/共76页
（五）中药新剂型的研究与开发
中医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和 发扬中医中药理论和中药传统制剂的同时， 运用现代科学技术和方法实现中药制剂现 代化，是中药制剂走向世界所必需的努力 方向。 中药制剂从传统剂型（丸、丹、膏、散等） 迈进现代剂型的行列，对提高药效具有重 要的意义。
14
第14页/共76页
（三）新技术的研究与开发
新技术的应用为新剂型的开发和制剂质量 的提高奠定了技术基础。
新技术有：微囊化技术、固体分散技术、 包合技术、脂质体技术、球晶制粒技术、 包衣技术、纳米技术等 。
15
第15页/共76页
（四）新辅料的研究与开发
辅料有天然的、合成的和半合成的，无论 来源如何，必须是药用辅料。辅料与剂型 紧密相连，新辅料的研制对新剂型与新技 术的发展起着关键作用。