易瑞沙
易瑞沙(吉非替尼)疗效及复查
易瑞沙(吉非替尼)疗效及复查.txt结婚就像是给自由穿件棉衣，活动起来不方便，但会很温暖。
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易瑞沙(吉非替尼)疗效及复查.txt世上最珍贵的不是永远得不到或已经得到的，而是你已经得到并且随时都有可能失去的东西！爱情是灯，友情是影子。
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易瑞沙（吉非替尼）疗效有以下特点：1．疗效更好靶向治疗可以显著缓解肿瘤患者临床症状，延长生存期，应用于各种晚期非小细胞肺癌患者。
同时与传统化疗相比，靶向治疗的耐受性更好，安全性更高，生活质量更高。
靶向治疗用于化疗后维持治疗有望延缓肿瘤进展。
化疗失败的肺癌患者使用靶向治疗一样有明显的效果。
年龄偏大或者身体虚弱不能承受传统化疗的患者，也可以从靶向治疗中获益。
特别需要提出的是，最新的国际性临床研究证明，对于亚洲国家的肺癌患者，用靶向药物吉非替尼二线治疗的缓解率要比传统化疗高。
这充分证明了靶向治疗具备了取代传统化疗的能力和优势。
2．副作用更小靶向治疗也不是完全没有副作用。
但是和化疗的副作用比起来，靶向治疗的副作用可就轻多了，最常见的副作用不过是皮疹和腹泻而已，而且只要经过简单的处理就能缓解。
3．生活质量更好靶向治疗因为副作用小，并且是口服用药，所以痛苦小、又方便，正常生活基本不受影响。
只要在家按照医生嘱咐服药，定期复查就行了。
正是因为有了这么多的优势，靶向治疗才能够在短短的几年间迅速发展成为与化疗旗鼓相当的治疗方法，并且大有取代传统化疗之势。
易瑞沙并不是对所有患者都有效的。
如果患者症状比较明显且药物对其有效果，一般在半个月左右会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。
最多四十天如果没有任何改善且病情有明显进展应该认定这个药物对于该患者个体是没有效果的，应该停药。
患者可以在服药两个月的时候做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。
服药两个月后患者症状没有明显的恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定服用该药是有效的。
印度易瑞沙副作用及处理办法
1、服用易瑞沙可能出现的副作用最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC 标准3或4级)。
因不良反应停止治疗的患者仅有1％。
可出现的不良事件总结如下：皮肤及附件：皮疹、脓疱性皮疹、皮肤干燥发痒、指甲异常。
极罕见中毒性表皮坏死松懈症和多形红斑的报道，过敏反应，包括血管形水肿和荨麻疹。
消化系统：腹泻（或稀软便）、恶心、呕吐、厌食、口腔粘膜炎、口腔溃疡、少见胰腺炎。
代谢和营养：常见肝功能异常，主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高。
全身：常见乏力；脱发；体重下降；外周性水肿。
眼科：常见结膜炎和睑炎；弱视。
少见可逆性角膜糜烂，有时伴睫毛生长异常。
极罕见角膜脱落；眼部缺血/出血。
血液和淋巴：常见出血，如鼻衄和血尿。
少见在服用华法林的一些患者中出现INR升高及/或出血事件；出血性膀胱炎。
呼吸系统：常见呼吸困难。
少见间质性肺病，常较严重(CTC3-4级。
在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药，上市后使用中，约有158348名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约65527名患者，数据截至2004年6月2日)，已有致死性病例的报道。
上述并非印度易瑞沙全部的不良反应,详见印度易瑞沙中文说明书。
服用易瑞沙出现不良反应的处理办法：大部分不良事件为轻度，无需处理。
超过10％的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。
少见间质性肺病，间质性肺病总的发生率约为0.28％。
印度易瑞沙（吉非替尼片）的总体非常安全。
3、印度易瑞沙（吉非替尼）副反应处理办法副作用处理原则：一般轻到中等度的不良反应，病人能够耐受的，一般不需要特别处理；若出现重度不良反应、病人不能耐受，影响病人生活质量的了必须停药和作出相应对症处理。
易瑞沙服药须知
问题一：如何判断服用印度易瑞沙是否有效1.印度易瑞沙（吉非替尼片）有效率是多少？印度易瑞沙（吉非替尼片）客观缓解率为27.0%，95%可信区间为20.3-34.7%。
表皮因子受体基因突变在欧洲非小细胞肺癌中的发生率为10%至15%；表皮因子受体基因突变在亚洲非小细胞肺癌中的发生率30%至40%。
说明易瑞沙的有效率和非小细胞肺癌的基因突变发生率有一定的关系。
2.如何判断服用印度易瑞沙是否有效？用药最初的第一个月初步判断使用印度易瑞沙是否有效的标准：①，症状和体征的改善：在使用印度易瑞沙过程中，自身症状较用药前减轻或消失，若有锁骨上和颈部淋巴结肿大的，在用药后由大变小甚至消失、由硬变软，都可以作为是否有效的判断依据。
肺癌原发和转移症状如下：A.由原发肿瘤引起的症状：咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热等。
B.肿瘤局部扩展引起的症状：胸痛，呼吸困难，吞咽困难，声音嘶哑等。
C.由肺癌远处转移引起的症状：1)肺癌转移至脑、中枢神经系统时，可发生头痛、呕吐、眩晕、复视、共济失调、脑神经麻痹、一例肢体无力甚至半身不遂等神经系统症状，严重时可出现颅内高压的症状。
2)转移至骨骼，特别是肋骨、脊柱骨、骨盆时，则有局部疼痛和压痛。
3)转移至肝脏时，可有厌食、肝区疼痛、肝大、黄疸和腹水等。
4)肺癌转移至淋巴结锁骨上淋巴结常是肺癌转移的部位，多位于前斜角肌区，固定而坚硬，逐渐增大、增多，可以融合。
②，用药的毒副反应：可以通过服用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应来初步判断是否有效。
使用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应，不作为判断是否有效的绝对依据，从询证医学角度，目前绝大部分服用印度易瑞沙有效的非小细胞肺癌病人，都会在1月内出现皮肤及附件的副反应，平均出现的时间是10天～20天，最迟在第二月出现。
临床报道，少数有效病例自始至终未出现皮肤及附件的副反应。
易瑞沙的毒副反应和疗效的相关性机理我们目前还不得而知。
易瑞沙(GEFTIB)使用说明书
易瑞沙(GEFTIB)使用说明书【药品名称】通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产【适应症】吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。
临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。
吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。
停药超过14天病情即有可能会进展。
易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。
长时间服用经济压力会很大。
阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。
赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。
印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。
原研药易瑞沙(吉非替尼) 治疗肺癌疗效稳定
原研药易瑞沙（吉非替尼）治疗肺癌疗效稳定易瑞沙（吉非替尼）是最早进入临床应用的靶向治疗药物，拥有一线治疗适应症，上市11年间各类临床研究总计399个，还得到了包括NCCN、ESMO、中国原发性肺癌诊疗规范等众多国内外临床指南的一致推荐。
易瑞沙（吉非替尼）属于原研药，所谓原研药，是指原创性的新药，需要经过对成千上万种化合物的层层筛选，以及长达十多年的反复临床试验，才能获得上市资格。
易瑞沙（吉非替尼）良好的效果和安全性使它在肺癌治疗领域一直有着很好的口碑与效果。
易瑞沙（吉非替尼）靶向药因拥有独特的制剂专利，无论是在研发投入、临床评价还是生产工艺上，都是市面上的仿制药所不能匹敌的。
临床数据显示，采用易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗，大多数非小细胞肺癌患者的病情在7、8天内就能得到明显的改善，而且相较与其他肺癌靶向药，易瑞沙（吉非替尼）产生的副作用更小，疗效更加显著。
服药一段时间后，非小细胞肺癌患者的疼痛感渐渐减小，情绪也渐渐稳定，生活质量会有明显的提高。
易瑞沙（吉非替尼）对肺癌的稳定疗效以及高安全性赢得了很多肺癌患者的信任，但是之前进口易瑞沙（吉非替尼）的价格相对昂贵，导致很多患者没有能力购买。
如今，阿斯利康集团本着科学战胜疾病的坚定理念，与国家卫生计生委达成协议，国家已将肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）纳入乙类医保，价格定为￥2358，医保报销比例从50-90%不等，这也意味着易瑞沙（吉非替尼）真正成为了肺癌患者能买得起、吃得起的好药。
另一方面，肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的半衰期较长，一天只需一片，就能维持药物在血液中的浓度，治疗起来很方便。
易瑞沙（吉非替尼）还有着良好的耐药性，可以用于肺癌患者的长期治疗。
每一位肺癌患者心中都有一个信念，那就是尽可能地延长生命周期。
因此每一位肺癌患者都需要把握住治疗的最佳时机，一旦明确了癌症基因的突变状态，就应该尽快采取易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗，让病情得到较好的控制。
易瑞沙产品介绍
EGFR [表皮生长因子受体] 在多种恶性肿瘤中有表达，在肺癌 中的表达率为40%-84% EGFR的表达与肿瘤进展、低生存率、对治疗的低反应率以及细 胞毒性药物耐药性的产生相关 阻断EGFR可抑制肿瘤生长 易瑞沙可以通过抑制EGFR的酪氨酸激酶，阻断细胞信号的传导 ，带来抑制肿瘤生长、促进肿瘤细胞凋亡的作用。
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
EGFR下游的信号通路
配体: EGF, TGF-a, 等
吉非替尼
凋亡逃逸 永生化
EGFR-TK
RAS
RAF MEK ERK
PTEN
Akt
PI3K
ATP
P
促进增殖
ATP
STAT 基因转录 细胞周期进程进展
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
以EGFR为靶点
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 – 代谢与消除 代谢
主要由P450的CYP3A4同工酶进行氧化代谢
消除
主要通过粪便排泄 少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除 平均终末半衰期为41小时
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 ——易瑞沙有效靶向于肿瘤组织
小鼠移植瘤模型 - 四小时后的放射自显影切面图
内 容
产品概述
作用机制 药代动力学
处方信息
适应症 禁忌症
用法用量
包装
关键临床研究结果
易瑞沙的适应症及安全性资料
[适应症] 本品单药适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR TK）基因具有敏 感突变的局部晚期或转移性非小细胞（NSCLC）患者的一线治疗（见[注 意事项] ） 本品单药适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞 肺癌（NSCLC），既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗。 [不良反应] 最常见（发生率20%以上）的药物不良反应（ADRs）
易瑞沙(Gefitinib)中文说明书
最常见的药物不良反应（ADRs）为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的ADRs（CTC标准3或4级）。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
可出现的ADRs总结如下：
非常常见（>10%）消化系统：皮肤及附件：腹泻，主要为轻度（CTC1级），少有中度（CTC2级），个别报道严重腹泻伴脱水者（CTC3级）。恶心，主要为轻度（CTC1级）。皮肤反应，主要为轻或中度（CTCl或2级）多泡状突起的皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。
常见（>1-≤10%）消化系统：代谢和营养：皮肤及附器：全身：眼科：呕吐，主要为轻度或中度（CTC1或2级）。厌食，轻或中度（CTCl或2级）。口腔粘膜炎，多数轻微（CTC1级）。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食引起的脱水。肝功能异常，主要包括无症状性轻或中度转氨
酶升高（CTCl或2级）。指甲毒性。脱发、乏力，多为轻度（CTC1级）结膜炎和睑炎，主要为轻度（CTC1级）。
不常见（>0.1-≤1%）血液和淋巴：眼科：呼吸：在服用华法令的一些患者中出现国际正常值（INR）升高及/或出血事件角膜糜烂，可逆，有时伴异常睫毛生长。间质性肺病，常较严重（CTC3-4）级，已有致死性病历的报道。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：
"任何眼部症状
"严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理（见可能出现的不良反应节）。
同时见妊娠和哺乳和对驾驶及操纵机器能力的影响节。
对驾驶及操纵机器能力的影响：
在治疗期间，可出现乏力的症状，这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。
非小细胞肺癌使用易瑞沙的几点经验与建议
非小细胞肺癌使用易瑞沙的几点经验与建议家人得一肺癌确实是一件非常痛苦的事情，往往让人手足无措。
我妈妈在2012年3月被确诊为肺癌到目前的治疗情况尚可，这一段时间一直在研究治疗肺癌也得出一些所谓的经验，和大家一起分享。
毕竟本人不是医生所持的观点并不十分准确，但作为一名病有家属感受谈一些自己的体会：目前治疗非小细胞肺癌的最正规的方案是按照《非小细胞肺癌NCCN指南》进行诊断和治疗，这也是绝大多数大医院所采纳的方案。
目前最新的是2012版。
一线使用易瑞沙已经被写入该指南，我妈妈就是按照规范一线使用易瑞沙的得益者，到目前为止使用易瑞沙十个月后耐药，病人精神状态身体状况都不错。
购买易瑞沙的选择。
目前市面上病人使用的易瑞沙（药品名称吉非替尼）有以下几种：1、用得比较多的是印度版的吉非替尼，价格大概在人民币50元/粒，每盒30粒。
因为知识产权等原因国内尚无销售，但有病友通过各种办法从印度购得。
该版的药品质量跟英国产的易瑞沙差不多，疗效好副作用小。
每月1500元左右。
2、英国版的吉非替尼，价格大概在500元/粒，每盒10粒。
是的你没有看错英国版的是印度版价格的10倍。
各大药店、医院都有销售，多数省市全额不进医保，听说广东省是进医保的，羡慕广东的病友。
当然质量是最好的，副作用最小。
每月在15000元左右。
3、无锡版的吉非替尼。
价格大概在300元每颗，好象是英国厂家授权国内生产的，医院应该也有售吧。
每月10000元左右4、国产的凯美纳。
是浙江的贝达药业生产的，据说疗效跟吉非替尼类似，分子式跟吉非替尼稍有区别，是完全国内知识产权的产品。
价格在每月12000元。
5、购买原料吉非替尼。
原料药是实验室使用的药，细菌和纯度都比正式的药差，优点是价格便宜。
缺点是副作用大、纯度不高、购买途径比较难以获得。
一些论坛上所称的yl药，实际是就是指的这种药。
最近工作有些忙，没有机会上来看。
母亲已经吃完十个月了，最近CEA从20多升到了64，判断应该是易瑞沙耐药了。
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应用易瑞沙治疗肺癌现状
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA（欧盟药品管理局）正式批准上市的靶向治疗药物。
适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。
作用机制（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；（3）抑制肿瘤血管生成。
易瑞沙已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。
值得提出的是，FDA这一决定是在易瑞沙刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。
2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：易瑞沙推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及多西他赛化疗失败的病人。
进过临床试验证实，该药对亚裔、不吸氧的女性肺腺癌患者有良好的效果。
不良反应最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。
因不良反应停止治疗的患者仅有1%。
眼睑水肿的情况偶有发生。
另外可出现间质性肺病，患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。
短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。
放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。
已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
我们科经过联合NP、恩度等治疗非小细胞肺癌，取得了良好的效果。
副反应不明显。
典型病例是隋春莲，病理为腺癌。
该患者经多次NP联合恩度治疗后病情稳定，但没有完全缓解，近年来一直口服易瑞沙（印度产），病灶稳定，达到较好的效果，副反应不著。
目前应用病例为冯安伍，纤支镜病理为腺癌。
该病人口服英国产易瑞沙，联合NP方案，出现轻微腹泻，经过治疗好转。
目前胸痛、咳嗽、咳血症状改善。
缺点：该药物价格昂贵，大部分病人不能承受高昂的医疗费用。
我科应用易瑞沙治疗肺癌的病例有：隋春莲、杨淑兰、冯安武。
其中隋春莲及杨淑兰病情得到了较好的控制。