海洋药用生物第6节

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海洋天然药物

海洋天然药物

15R-PGA2 及其衍生物
Punaglandin 具有抗肿瘤活性
第六节生物碱及其他类化合物
C15乙酸原化合物
• 由乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成。 • 截至目前海洋生物中发现的该类化合物主要为非 萜类C15乙酸原化合物。 • 结构比较简单,往往含有OH或其他卤素元素。 • 有直链型和环状之分。如:直链型
二、简单大环内酯类化合物
特点: 仅有一个内酯环、环上仅有OH或烷基取代、为长链脂肪 酸形成的内酯。 如aplyolide A、B、D
• 为海洋动物的化学防御物质,有强的毒鱼活性。
又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E
• 具有抗病毒活性。
三、内酯环含有氧环的大环内酯类
第十章 海洋天然药物
药学教研室 周志昆教授
zhouzhkun@
第一节
一、海洋知多少?


• 海洋占地球表面积的71.2%;海洋生物量占 地球总生物量的87%; • 海洋生物种类达1000多万种; • 我国海岸线长1.8万多公里,海域面积约 500万平方公里; • 海洋药用资源蕴藏十分丰富,涉及海洋生 物5个生物界、44个生物门、20278种。
等近30 种。
(二)神经作用物质
• 神经作用物质主要为海洋生物毒素。 • 海洋生物毒素分为肽类、聚醚类、胍胺类、萜类、大环 内酯类等,很多同时有抗肿瘤特性,但价格非常昂贵。 • 按照来源分有可分为微生物、微藻、动物毒素等。 • 如:石房哈毒素、海兔毒素、河豚毒素、海参毒素、芋 螺毒素等。
• 毒素中研究最多的芋螺毒素,已作为镇痛药物上市。
• 海洋天然药物化学已经成为天然药物研究中最为 活跃的分支。 • 目前已发现3万多种海洋天然产物,每年有600900个新的海洋天然产物被发现。 • 21世纪我国海洋药物研究与开发将有重大突破。

海洋天然药物化学ppt课件

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在日常生活中,随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费,也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
在日常生活中,随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费,也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
二、海洋生物的特点
❖ 生活环境与陆生生物迥然不同:有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系;
Manoealide
海绵
在日常生活中,随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费,也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
3、发展趋势
❖ 半合成技术和合成技术在海洋药物研究开发中十 分重要。
❖ 海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关 键手段 。
❖ 现有技术集成组装是现实可行的新途径。 ❖ 以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然
OH
O
O
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四、其他大环内酯类
P392:19
❖ 大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 ❖ 如从海绵Hyrtios altum中分离得到的altohyrtin A等。
Me Me O
在日常生活中,随处都可以看到浪费 粮食的 现象。 也许你 并未意 识到自 己在浪 费,也 许你认 为浪费 这一点 点算不 了什么
2、结构独特复杂多变且生物活性超强
海洋毒素:河豚毒素(生物碱) 刺尾鱼毒素(聚醚梯类)
二倍半萜:在陆生生物中比较罕见,但在海洋 微生物和海绵中却较多,1996~2006 年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍 半萜就达260多个。

海洋药物PPT课件

海洋药物PPT课件
(1)干扰肿瘤细胞有丝分裂和微管聚合; (2)调节蛋白激酶C合成; (3)抑制蛋白质合成; (4)增强机体自身防御体系;
(5)抑制肿瘤新生血管形成。
.
15
目前从海洋生物中发现具有体内外抗肿瘤的活 性物质种内繁多,来源广泛,分子结构多种多 样,作用机理各不相同,但绝大多数还在试验 或临床前研究阶段,少数处于临床阶段,也有 一些已开发成药物用临床试验或批准生产,下 面对海洋抗肿瘤的活性物质的研究现状作简要 的概述。
1. Chemical Synthesis? Complex structures, rich in centers of asymmetry
2. Harvesting wild invertebrates? Low yields : < 10-6 % wet weight (ppm, ppb)
3. Mariculture (Aquaculture)? Far away from needed, uncertainties
Soft coral
Diterpene-
pentoseglycoside .
Company Neurex AMRAD Taiho
Novartis GPC Biotech OsteoArthritis Sciences
Disease area
Chronic pain Chronic pain Alzheimer’s disease Schizophrenia
海洋天然药用活性产物的研究进展
.
1
一、概述
• 海洋药物研究的现况和意义
.
2
21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、 环境恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源 的日益减少,开发海洋,向海洋索取药用资源变 得日益迫切,已受到各国政府的普遍重视。我国 是一个海洋大国,有丰富的海洋生物资源,然而, 我国有关海洋天然产物和海洋药物的研究因起步 较晚,还远远落后于一些发达国家。我们如何在 未来的海洋资源研究领域中占据一席之地?这是 诸多有识之士共同关注的问题。

第02章海洋药用生物第1节海洋微生物

第02章海洋药用生物第1节海洋微生物

产生抗菌物质。
• 所产生的抗菌物质包括2个部分:
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• 一部分是脂溶性的抗革蓝阳性细菌的物质;
• 一部分是水溶性的广谱的抗生素。
• 后者经分离、纯化和鉴定,是一种新型的氨基糖苷类抗生
素,称为丁醚苷菌素。 • 对许多能产生钝化酶的细菌,具有强的抑制作用。 • 过去报道,丁醚苷菌素是由环状芽孢杆菌产生的,而由海 洋微生物产生还是首次报道。
嗜盐性
GO
• 嗜盐性-海洋微生物最普遍的特点 • 真正的海洋微生物的生长必需海水 • 海水中富含各种无机盐类和微量元素 • 钠为海洋微生物生长与代谢所必需 • 钾、镁、钙、磷、硫或其他微量元素也是某些海洋微生 物生长所必需的
嗜冷性
GO
• 90%海洋环境的温度都在5℃以下,多数海洋微生物的生
长要求较低的温度,超过37℃就停止生长或死亡。
• 从所做的极有限的海洋菌株的分离、纯化和鉴定中,屡次
获得新种或新的亚种,说明海洋的确是微生物新种属的
“聚宝盆”。
GO
2.海洋是独特生态系统工程的微生物的生存繁衍地
• 海洋是地球上早期生命的诞生地,环境独特,包罗了高 压、低营养、低温、无光照,以及局部高温、高盐,等, 所谓生命极限的环境。 • 从海洋分离到许许多多能生存繁衍于独持生态系统的新 的嗜压微生物、嗜热微生物、嗜盐微生物、嗜碱微生物 等。
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• 这些微生物都具有在特定的极端环境条件下生存繁衍 的能力和与之相适应的生理机能,与常见的微生物很 不一样,大部分是前所未见的新种属。 • 这类微生物的分离研究刚刚起步,这类特殊生态系统 中的生物已经引起药物开发研究者的重视。
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• 从福建泉州湾海泥中分离到一株嗜碱的海洋链霉菌2B,
有强的耐盐能力,特别能在pH 10的培养基里生长并

[理学]第02章海洋药用生物第1节海洋微生物

[理学]第02章海洋药用生物第1节海洋微生物
水中大; 3. 不同类型的底质间细菌密度差异悬殊,泥土中高于沙土。
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微生物分布
• 海洋调查时常发现某一水层中细菌数量剧增,这种微 区分布现象主要决定于海水中有机物质的分布状况。
• 赤潮之后往往伴随着细菌数量增长的高峰。 • 利用微生物分布状况,可以指示不同水团或温跃层界
面处有机物质积聚的特点,进而分析水团来源或转移 的规律。
• 某些真菌是热带红树林上的特殊菌群; • 某些藻类与菌类之间存在着密切的营养供需关系,称
为藻菌半共生关系。
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酵母菌
• 大洋海水中酵母菌密度为每升 5-10个; • 近岸海水中可达每升几百至几千个; • 海洋酵母菌主要分布于新鲜或腐烂的海洋动植物体上; • 海洋酵母菌多数来源于陆地; • 只有少数种被认为是海洋种。
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细菌
• 海水中的细菌以革兰氏阴性杆菌占优势,常见的有假单胞 菌属等10余个属。
• 海底沉积土中则以革兰氏阳性菌偏多。芽胞杆菌属是大陆 架沉积土中最常见的属。
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真菌
• 海洋真菌多集中分布于近岸海域的各种基底上,按其 栖住对象可分为寄生于动植物、附着生长于藻类和栖 住于木质或其他海洋基底上等类群;
海洋药物
第2章 海洋药用生物
第2章 海洋药用生物
第1节 海洋微生物 第2节 海洋微藻类 第3节 大型海藻类 第4节 海洋无脊椎动物类 第5节 海洋脊椎动物类 第6节 海洋中药
第1节 海洋微生物
1. 海洋微生物概述 2. 海洋微生物-- 新药开发的重要资源 3. 顶头孢霉菌--头孢菌素 思考题
1.海洋微生物概述
• 在营养较丰富的培养基上,有的细菌于第1次形成菌落后即 迅速死亡,有的则根本不能形成菌落。
• 海洋细菌在形成菌落过程中,自身代谢产物积聚过甚而中 毒致死。

第二章海洋药用动物201001

第二章海洋药用动物201001
第二章 海洋药用动物
星虫类,腹足类,双壳类,头足类, 甲壳类,肢口类,海参类,海星类, 海胆类
第三节 星虫类
• 属于环节动物(还有海底蠕虫,黑烟囱附近生 活,长2米,长寿):有环肌层和纵肌层。 • 星虫一般为长管状,有环节,象蚯蚓。 • 重要的药用生物为光裸星虫,体长10厘米左右, 体色红中带白,生长在潮间带泥沙低质海域。 有吻用于摄食,吻部有触角。
芋螺毒素的特点
• 1.分子量很小(容易人工合成)。 • 2.二硫键含量很高(结构稳定)。 • 3.核酸编码的毒肽(容易寻找, 容易通过基因工 程的方法生产)。 • 4.具有高度的组织专一性(副作用少,每发现 一种新的芋螺毒素,就可能会相应地发现一种 调控分子机制)。 • 5.没有特异性的肽酶终止它们的活性(体内活 性维持久)。
家族的分类
• 在每个超家族中,再依据其作用靶位以 及药理活性又可以划分出不同的家族, 通过在芋螺毒素名称前置希腊字母加破 折号来表示。比如:ω-芋螺毒素,药理 活性是阻滞电压敏感性钙通道。 • 主要有α-,μ-,ψ-,ω-,κ-,σ-, γ-,δ-等种类。
α-芋螺毒素(α-conotoxins)
海兔的活性成份
• 海兔素aplysin:海兔毒腺分泌的芳香溴化物。 • 可导致小动物降低血压,导致青蛙等肌肉收缩,引起 小鼠心脏停跳,呼吸麻痹。
海兔毒素 aplysia toxin
• 去溴海兔毒素 有强烈的抑制 细胞生长的作 用,可以抗肿 瘤,但可以导 致慢性中毒
海兔毒素10( 海兔毒素 ( dolastatin10) )
其他活性成分:海兔醚,海兔消化腺糖蛋白,卵糖蛋 白,均具有抗肿瘤作用。
海兔毒素10的结构 海兔毒素 的结构
三、芋螺及其毒素
• 芋螺属于软体动物门(Mollusa)腹足纲 (Gastropoda)前鳃亚纲(Prosobranchia)狭舌目 (Stenoglossa)的芋螺(Conidae)科.

海洋药物学电子教材

海洋药物学电子教材

《海洋药物学》电子教材主编:曲有乐、周弘春食品余药学学院、医学院2005年12月10目录第一章绪论 (1)第一节海洋药物的发展历史 (2)第二节海洋药物研究开发的特点 (4)第三节海洋药物研究开发的意义 (5)第四节海洋药物研究开发的条件 (8)第五节海洋药物的研究内容 (9)第二章海洋生物活性物质 (12)第一节海洋生物多糖类化合物 (12)第二节藻胆蛋白 (23)第三节微藻产生的类胡萝卜素 (27)第四节抗肿瘤活性物质 (35)第五节海洋天然产物与生物技术 (49)第三章海洋药物的研究方法 (64)第一节海洋天然活性物质的提取分离 (64)第二节海洋天然生物活性物质开发利用的生物技术 (82)第三节海洋生物活性物质活性的评价技术与方法 (105)第四章海洋药用生物及效方 (126)第一节心血管病症 (140)第二节风湿、类风湿及骨关节病症 (145)第三节肿瘤科 (148)第四节造血系病症 (155)第五节消化系病症 (156)第六节新陈代谢障碍病症 (167)第五章高通量药物筛选技术在海洋药物研究中的应用 (199)第一章绪论海洋面积约占地球表面积的71%左右,有3.6亿平方公里。

海洋是生命之源,其中蕴涵着丰富的生物资源,这些生物分属于49个门,数量达20余万种,其中有许多种类是海洋中特有的。

海洋环境具有高盐、高压、低温、缺氧等迥异于陆地环境的特点,在此特殊的生长环境中,海洋生物在长期的进化过程中也随之形成了与陆地生物不同的代谢途径和机体防御机制,产生了一些结构独特而药理毒理作用显著的活性物质。

因此,海洋环境的特殊性和物种的多样性构成了海洋天然活性产物的多样性基础。

迄今人们已从海洋生物中发现上万种生物活性物质,如大环内酯类、聚醚类、萜类、肽类、糖苷类、生物碱类和多糖类等物质。

这些活性物质结构新颖,具有抗肿瘤、抗癌、抗菌、抗病毒及免疫调节等功能,成为开发新型药物的重要药物资源。

海洋药物(marinedrugs)特指以海洋生物和海洋微生物为药源,运用现代科学方法和技术研制而成的药物。

海洋生物技术:海洋生物制药

海洋生物技术:海洋生物制药

花蟹
竹节虾 基围虾 红棘馒头蟹
4 药用棘皮动物
现知数十种,主要分布在海参纲(H-olothurioidea)、海胆纲(Echinoidea)和海星纲 (Aste-roidea)中。如刺参 (Apostichopus japonicus)有补肾壮阳益气补阴、通肠润 燥、止血消炎等功能,用于肾虚阳萎肠燥便秘肺结核再生障碍性贫血糖尿病癫病十二指肠 溃疡小儿麻疹等。紫海胆(Anthocidaris crassispina)有制酸止痛、清热消炎的功效, 用于胃及十二指肠溃疡、 甲沟炎等。由陶氏太阳海星(Solasterdawsoni)和罗氏海盘车 (Asterias rollestoni)制成的海星胶代血浆,效用很好。
海豚
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(三)海洋微生 物的主要特点
嗜盐性 适冷性 适压性 低营养性 趋化性和附着生长:微
生物黏膜 发光性
1 海洋微生物主要类群
细菌
放线菌
真菌
古菌
➢约180种 ➢弧菌 ➢特殊性
抗生素
➢酵母菌 ➢海洋霉菌 ➢木生真菌
多为极端 环境菌
2 海洋微生物资源及应用
与其它海洋生物资源相 比,海洋微生物具有生 长周期短、代谢易调控、 菌种易改良、选育简单 以及可大规模发酵实现 产业化等优势。
海马 角鲨 海龙
6 药用爬行动物
现知数十种,包括海蛇类和海龟类。如玳瑁 (Eretmochelys)为名贵中药。海龟胶有滋阴、潜阳、 柔肝的功效。海蛇类均有药用价值,海蛇肉能滋补强壮, 海蛇胆有行气化痰、清肝明目等效能,海蛇血能补气血、 壮筋骨,海蛇油用于治疗冻伤、烫伤、皮肤皲裂,海蛇 酒有驱风活血、止痛等作用。
海参纲(Holothurioide a)
石笔海胆
海 星
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鲍、乌贼等以及泥蒜(海葵)、星虫等。
补阴药 drugs invigorating yin
• 性味甘凉或甘寒,能补阴、滋液、润燥,治疗阴液亏虚之证; • 补阴药有:海龟、牡蛎肉、墨鱼蛋(蛋白腺、缠卵腺)、西施
舌、海粉(海兔卵群)、海燕、鱼鳔胶等。
补阳药 drugs invigorating yang
• 药膳是根据防病、治病、保健强身的需要,在中医药学、烹 饪学和营养学理论指导下,按药膳配方,将中药与某些具有 药用价值的食物相配伍,采用我国独特的饮食烹调技术和现 代科学加工方法,制作而成的具有一定色、香、味、形的美 味食品。(简言之,即药材与食材相配伍而做成的美食。)
• 药膳不同于一般的中药方剂,也有别于普通的饮食;是一种 兼有药物功效和食品美味的特殊膳食。
海洋药物
第2章 海洋药用生物
第2章 海洋药用生物
第1节 海洋微生物 第2节 海洋微藻类 第3节 大型海藻类 第4节 海洋无脊椎动物类 第5节 海洋脊椎动物类 第6节 海洋中药 思考题(3) :
中国医药出版社, 17.00 元
第6节 海洋中药
一、概述 二、海洋中药的功效分类 三、海洋中成药 四、我国的海洋生物制药和保健品开发
一、概述
• 海洋中药 Marine traditional Chinese drugs • 是指:产于海洋的传统中药,或是传统中药中产于海
洋的部分。 • 海洋中药具有鲜明的中国传统医药特点:品种特点、
采集加工特点、性味特点、功效特点、应用特点
海洋中药材的品种特点: BACK
• 海洋中药材(marine traditional Chinese medicinal materials): 动物类多于植物类;
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二、海洋中药的功效分类:
• 功效(efficacy)或称功能、 作用;
• 是药物对机体起治疗、保 健作用的综合概括,是处 方 3.调理脏腑功能药类: 4.清热药: 5.温里药: 6.祛湿药: 7.软坚散结药: 8.其它:
1.补益类 tonic:
工入药,或冷冻防腐。
海洋中药的性味特点: BACK
• 性味理论(the theory of nature and flavor):中药基本理论; • 中药的性与味反映了药物自身属性,提示了药物主治功能,体
现了疾病治则治法; • 以药物性味为中心,长期实践和经验总结,发展形成了中药特
有的性味理论; • 性味理论是对中药功效主治的高度概括,是中药理论的核心,
方法,用理气药、活血药、或止血药等调理气血类药治疗。 – 理气药 drugs regulating vital energy – 活血药 drugs activate blood circulation – 止血药 hemostatic drugs
补气药 drugs invigorating vital energy
• 性味甘温或甘平,能补益脏腑之气,用于治疗气虚证; • 补气药以鱼类为主,如:黄鱼、鳓鱼、鲈鱼、带鱼、海鳗
等,以及海参、禾虫(沙蚕)、章鱼、海兔等。
补血药 hematonic drugs
• 性味甘平,能补肝、养心、益脾以滋生血液,治疗血虚证; • 补血药以贝类的肉质部为主,如:淡菜、泥蚶、缢蛏、牡蛎、
• 味多甘、咸,性属温热; • 温补肾阳,治疗肾阳不足、畏寒肢冷等证。 • 多种海洋动物具有温肾壮阳功效,常用如:海马、海龙、海
狗肾、对虾、龙虾、海参、海星、海胆、鳘鱼等。
2.调理血气药类
GO
retification of qi and blood:
• 气血在人体内不断运动,是维持生命活动的基本物质; • 气血运行失常,或气滞,或血淤,或出血,需采用调理气血的
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• 《神农本草经》:“药有酸、咸、甘、苦、辛五味”; • “入口则知味”,药味的确定最初是依据口尝的真实滋味; • 运用已形成的五味理论,根据药物的作用确定其药味;
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• 药有酸咸甘苦辛五味,又有寒热温凉四气;
GO
• 海洋中药则性偏寒凉,味偏咸甘;
• 《中药大辞典》:128味海洋中药,咸味占71.35%;甘味 占51.82%;咸味中咸寒占30.66%;咸平占26.28%;
• 原因:与海洋中药材生长于海水环境,体内及体表盐分较 高,口尝味觉有关;与海洋中药以动物性药材居多有关。
海洋中药的功效特点: BACK
• 咸能入血,血肉有情; • 咸能入肾,补益肾阴肾阳; • 咸能软坚散结; • 甘能补益,调和五脏; • 补益、软坚是海洋中药的功效特点;
海洋中药的应用特点: BACK
• 配伍组方(compatibility of medicines and formula ),是中药 临床应用的主要形式;
• 海洋中药以动物药材居多,味美可食;植物性药材,也多入 菜,具有较高的营养价值;
• 海洋中药在食疗、药膳中的应用十分广泛。 • 食疗和药膳?
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食疗和药膳
• 古籍中的食疗、食补、食治,注重疗疾,不注重色、香、味、 形。为疗疾,可以不放盐,无美味可言;
GO
• 补充人体气、血、阴、阳之不足,增强体质,提高抗病能 力,以治疗虚症,或配伍驱邪药,治疗正虚邪实的病症。 – 补气药 drugs invigorating vital energy – 补血药 hematonic drugs – 补阴药 drugs invigorating yin – 补阳药 drugs invigorating yang
• 《中国海洋药物辞典》记载:海洋动物药1430条,海洋藻 类药125条,矿物药6条,其他特殊活性化学成分药38条;
• 由于药材品种来源类别的显著不同,形成了海洋中药性能 功效在总体上与陆生中药有明显的不同。
海洋中药的采集加工特点: BACK
1. 含有大量的水分,需干燥处理; 2. 体内或体表含有盐分,需去盐处理; 3. 动物性药材占多数,要求充分干燥,或捕获鲜品立即加
也是指导临床用药的重要依据,对组方配伍有着深刻影响。
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性味理论在组方配伍中的意义.北京中医药大学学报. 2005. 28(2)
• 药性有寒、热、温、凉之不同,称为四性; • 温热与寒凉属于两类不同的性质,从本质而言,实际上是
寒热二性; • 药物四性的划分,以病证寒热为基准,用药反应为依据,
从药物对机体阴阳盛衰、寒热变化的影响这一特定角度来 概括药物作用性质。
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