第十七章 镇痛药
执业药师镇静催眠药习题及答案
执业药师镇静催眠药习题及答案The following text is amended on 12 November 2020.第十七章镇静催眠药一、最佳选择题1、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫2、地西泮无下列哪一特点A、口服安全范围较大B、其作用是间接通过GABA实现C、长期应用可产生耐受性D、大剂量对中枢有抑制作用E、为典型的药酶抑制剂3、焦虑引起的失眠症宜用A、巴比妥B、苯妥英钠C、水合氯醛D、地西泮E、氯丙嗪4、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是A、增加Cl-通道开放的时间B、加强大脑皮层的抑制过程C、激动GABAB受体D、使骨骼肌松弛E、增加Cl-通道开放频率5、关于地西泮的体内过程，下列错误的是A、肌注吸收慢而不规则B、代谢产物去甲地西泮也有活性C、与血浆蛋白结合率高达98％D、肝功能障碍时半衰期延长E、可经乳汁排泄6、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的A、口服比肌注吸收迅速B、口服治疗量对呼吸及循环影响小C、能治疗癫痫持续状态D、较大剂量可引起全身麻醉E、其代谢产物也有活性7、地西泮的作用中哪项是错误的A、有抗焦虑作用B、有镇静催眠作用C、抗癫痫作用D、抗焦虑作用选择性差E、抗惊厥作用8、地西泮不具有下列哪项作用A、镇静、催眠、抗焦虑作用 B抗抑郁作用 C抗惊厥作用 D对快动眼睡眠影响小 E中枢性肌肉松弛作用9、下面有关口服水合氯醛的描述，哪一项是正确的A、不刺激胃黏膜B、缩短快动眼睡眠时间C、催眠作用起效快D、无抗惊厥作用E、安全范围较大10、苯巴比妥过量中毒，为促其加速排泄，应A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收11、苯二氮艹卓类药物的中枢作用机制是A、直接激动GABA受体B、增强GABA能神经功能C、直接抑制中枢D、直接与GABA凋控蛋白结合，解除对GABA受体的抑制E、直接促进Cl-内流12、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是A、苯巴比妥B、地西泮C、甲丙氨酯D、司可巴比妥E、水合氯醛13、指出下列正确的是A、地西泮的作用部位为中枢网状结构B、地西泮的作用部位为大脑皮层C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍E、三唑仑对焦虑性失眠效差14、苯巴比妥急性中毒时，可加速其在尿中排泄的药物是A、氯化铵B、碳酸氢钠C、葡萄糖D、生理盐水E、硫酸镁15、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是A、肝脏损害B、循环衰竭C、深度呼吸抑制D、昏迷E、继发感染16、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生17、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是A、奥沙西泮B、三唑仑C、硝西泮D、氯氮革E、艾司唑仑18、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是A、镇静、催眠B、加强中枢抑制C、镇痛D、抗惊厥E、麻醉19、抗癫痫持续状态的首选药物是A、地西泮B、氯氮平C、地尔硫（艹卓）D、苯巴比妥E、水合氯醛二、配伍选择题1、A.苯巴比妥B.地西泮C.司可巴比妥D.硫喷妥E.巴比妥<1> 、起效最快的是<2> 、短效的是<3> 、对快动眼睡眠影响小、成瘾性轻的安眠药是<4> 、可用于诱导麻醉的是2、A.吗啡B.氯丙嗪.地西泮D.苯妥英钠E.苯巴比妥<1> 、小剂量就有抗焦虑作用的药物<2> 、可明显缩短快动眼睡眠时相的药物三、多项选择题1、无中枢性肌肉松弛作用的镇静催眠药是A、三唑仑B、异戊巴比妥C、水合氯醛D、奥沙西泮E、司可巴比妥2、下列关于地西泮的叙述错误的是A、有较强的肌肉松弛作用B、低剂量即可起镇静催眠作用C、对快速动眼睡眠没有影响D、口服安全范围较大E、作用机制是激动苯二氮受体，直接促进Cl-内流3、关于巴比妥类，正确的叙述有A、小剂量即可产生抗焦虑作用B、具有普遍性中枢抑制作用C、可增强GABA介导的Cl-内流D、久服可产生成瘾性E、有肝药酶诱导作用4、苯二氮艹卓类体内过程特点有A、口服及肌肉给药吸收起好B、口服后约1h达到血药峰浓度C、血浆蛋白结合率高D、可在脂肪组织中蓄积E、主要以原形从肾排出5、关于地西泮催眠作用特点，正确的有A、缩短睡眠诱导时间B、对睡眠持续无影响C、延长快动眼睡眠时间D、停药后反跳性REMS延长较轻E、连续应用可发生停药困难6、关于苯二氮艹卓类的药理作用，正确的是A、中枢性肌肉松弛作用B、抗焦虑C、镇静催眠D、抗惊厥E、抗抑郁7、苯二氮艹卓类的中枢作用机制A、激活苯二氮艹卓受体B、增加γ-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应C、增加Cl-通道开放频率D、促进GABA与GABAA受体结合E、延长氯通道开放时间8、巴比妥类药物急性中毒的解救措施包括A、保持呼吸道通畅，吸氧 B必要时进行人工呼吸 C应用中枢兴奋药 D静脉滴注碳酸氢钠 E、透析治疗9、地西泮的不良反应有A、嗜睡、头昏、乏力B、大剂量可产生共济失调C、长期应用可产生耐药性、依赖性D、帕金森综合征E、凝血机制障碍10、地西泮和苯巴比妥的共同作用有A、抗疼痛B、抗惊厥C、抗癫痫D、抗休克E、镇静、催眠11、巴比妥类的不良反应包括A、肝药酶诱导作用B、耐受性C、依赖性D、溶血反应E、镇静催眠12、下列关于地西泮的说法，正确的是A、口服安全范围较大B、其机制是间接通过增强GABA实现C、长期应用可产生耐受性D、大剂量可产生呼吸抑制作用E、为典型的药酶诱导剂13、苯二氮（艹卓）类取代巴比妥类的优点包括A、无肝药酶诱导作用B、依赖性较轻C、耐受性轻D、停药后反跳性快动眼延长较轻E、治疗指数高，对呼吸影响小答案部分一、最佳选择题1、C2、E3、D4、E5、C6、D7、D8、B9、C 10、C 11、B 12、B 13、D 14、B【答案解析】本题考查苯巴比妥类药物中毒的解救。
17章镇痛药
吗 啡
机理： ①扩张外周血管，降低外周阻力减少回心血量，缓解左心衰竭和 肺水肿。 ②镇静，消除紧张恐惧情绪，减少耗氧。 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸由浅快变成深而慢，改善缺 氧。
吗 啡
【不良反应】 1．治疗量的吗啡有时会有恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、 便秘、排尿困难、诱发胆绞痛 诱发 哮喘等。 2. 抑制免疫功能 3．耐受性 4. 药物依赖性
吗
啡
5．催吐 ：兴奋催吐化学感受区。 6．缩瞳 : 中毒针样瞳孔。 二、对平滑肌及腺体作用 1.兴奋胃肠平滑肌：增加张力，蠕动减弱，并抑制肠腺分泌， 抑制排便反射，故 排空减慢。 2.收缩支气管平滑肌： 3. 兴奋Oddi氏括约肌 ：提高胆内压，上腹不适等。 4. 延长产程：减弱子宫肌张力，降低收缩频率和振幅所致。 5.兴奋膀胱括约肌
第十七章 镇 痛 药
辽宁中医药大学 药理教研组
镇
痛
药
在消除或减轻疼痛的同时，不影响病人意识和其他感觉的 药物，并且可消除疼痛引起的精神情绪反应。
第一节
[药理作用] 一、中枢神经系统
阿片生物碱-----吗啡
1.镇痛 ：强大，对各种疼痛有效，5-10mg,持续6小时。
2.镇静、欣快感：
3.抑制呼吸 ：降低呼吸中枢对CO2的敏感性。 4.镇咳：抑制咳嗽中枢。
第二节 人工合成的阿片类镇痛药
哌替啶(度冷丁）
[作用特点] 1、激动μ受体具有镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、 扩张血管、抑制免疫等作用。 2、作用与吗啡相似，但较弱。100mg度冷丁与10mg 吗啡的效应基本相等。 [应用] 1、各种剧痛 2、心源性哮喘 3、麻醉前给药 4、人工冬眠合剂
美沙酮
[作用特点] 激动μ受体，镇痛效价、强度与吗啡相当，但欣快 感较吗啡弱，成瘾性产生慢，戒断症状出现较迟， 程度较轻. [应用] 1.各种疼痛。 2.麻醉药成瘾脱毒。
17章 解热镇痛消炎药
【药理作用和临床应用】
布洛芬有较强的解热镇痛及抗炎抗风湿作用，其抗炎作用强于阿司匹林， 主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛，如感冒 cin，消炎痛） 【不良反应与用药注意】
30% ～ 50% 患者在治疗量即可出现不良反应，约 20% 患者因不能耐受而停 药。 1. 胃肠道反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、溃疡等，有时会起胃穿孔、出血， 与乙酰水杨酸等合用胃肠道反应明显增加。 2. 中枢神经症状 出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍及抽搐等。 3. 造血系统 因造血系统受抑制可出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。 4. 过敏反应 常见皮疹、哮喘、血管性水肿及休克等，也可发生“阿司匹林哮喘”。
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）
3. 水杨酸反应
剂量过大（每日 5g 以上）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视 力及听力减退等中毒症状，称为水杨酸反应。该反应是水杨酸类药物中毒的表现， 严重者可出现酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。一旦发生 应立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 4. 瑞夷综合征
尼美舒利
尼美舒利对 COX-2 有较高的选择性抑制作用，具有较强的解热镇痛和抗炎 作用，其抗炎作用较阿司匹林、吲哚美辛强。常用于骨关节炎、类风湿性关节炎 、发热、痛经、术后疼痛及其他炎症性疾病。不良反应较小，胃肠不良反应较其 他 NSAIDs 发生率低，但可致肝功能损伤。
三、常用解热镇痛抗炎药复方制剂
药理学期末思考题0812
第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些？为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒？第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。
7.2.给犬静脉阿托品后，再注射大剂量乙酰胆碱，犬的血压将有何改变？7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救？为何不能用新斯的明解救？第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式？应注意哪些问题？8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点？8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素？8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗？8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点？第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低（“肾上腺素作用的翻转”）？9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些？9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些？9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些？第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些？12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。
第十七章_中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
[临床应用]
外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬
化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、
儿童精神迟钝及遗尿症。
胞磷胆碱（citicoline）
通过促进卵磷酯合成而改善脑功能，促 使脑功能恢复和苏醒。主要用于急性颅脑外 伤和脑手术后的意识障碍。
第二节 促脑功能恢复药
吡拉西坦（piracetam，脑复康）
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） 胞磷胆碱（ citicoline ，胞二磷胆碱）
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
可激活、保护和修复脑细胞的功能。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基
常用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引
起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、
吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼
吸衰竭的急救。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显 著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱 和度，降低血中CO2分压。 用于各种原因引起的呼吸抑制。 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀 释后缓慢注射。孕妇禁用。
尼可刹米
nikethamide
可拉明（coramine）
[药理作用]
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度 加深、通气量增大、呼吸功能改善。 [作用机制] 1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2. 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性
兴奋呼吸中枢；
3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性
[临床应用]
酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，增加脑血流量。
[临床应用]
阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血
管意外等原因引起思维与记忆力减 退，也可用于儿童智力低下者。
药理学药课程教学大纲
药理学（药）课程教学大纲一、课程的性质和任务药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学，是一门重要的医学基础课程，它主要包括药效学，即药物对机体的作用；药动学，即机体对药物的影响两个方面。
药理学是一门实验性科学。
它的任务是通过实验研究观察药物对机体的作用 , 进而阐明其作用机理、药物的体内过程、不良反应 , 为指导临床合理用药提供理论依据。
二、课程的基本要求本课程目的是为临床合理用药提供坚实的理论基础。
在药理学的教学中，要运用生理学、生物化学、病理学、微生物与免疫学等的知识来理解和掌握临床常用各种药物的分类、主要药理作用、重要的不良反应、禁忌证，了解药物的作用机理和体内过程，并会联系其临床应用。
本课程的后续课是临床各学科。
对于教学内容，本大纲按“掌握”、“熟悉”、“了解” 三个层次要求。
因此学习药理学的重点在于掌握各种药物的分类、主要药理作用，并联系其临床应用，掌握重要的不良反应和禁忌症等，对药物的作用机理应有所了解。
掌握和熟悉的内容是药理学的基本概念和基本理论，要求重点学习，也是考核的重点。
考虑到护理学专业与药学专业培养目标的不同，考核的侧重点有区别，具体要求在本课程的考核说明中体现。
三、课内学时分配本课程课内学时数为 108，电视 IP 课学时数 16，实验学时数 27，本课程为 6 学分。
大纲本文绪论（ 1 学时）[ 教学内容 ]一、药理学的研究对象和任务二、药理学发展史[ 教学要求 ] 了解药理学主要内容和任务及新药研究。
第二章药物效应动力学（5 学时）[ 教学内容 ]、药物的作用和药理效应二、药物的治疗作用和不良反应三、量效关系四、构效关系五、药物作用机制六、药物与受体的相互作用及受体学说[ 教学要求 ]掌握：1.药物作用基本表现。
2.极量的概念。
3.兴奋和抑制。
4.量效关系的概念。
5.激动剂、拮抗剂、部分激动剂的概念。
熟悉：1.选择性和影响因素。
2.ED50 和 LD50 的概念。
第十七章镇痛药
中枢神经系统
(1)镇痛：皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小 时 用于各种疼痛。对慢性钝痛>急性锐痛，作用强，选择 性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片 受体 ，意识清楚。
（2)镇静和欣快 ：激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。 出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡， 但易唤醒。
平滑肌 （1）消化系统：便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空
速度减慢、小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增 加 —— 推进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 。抑制 胆汁、胰液和肠液的分泌 (2)心血管系统: 1 体位性低血压：扩张血管、外周阻力↓ 、抑制压力 2 抑制呼吸：CO2 积蓄、脑血管扩张、颅内压增高 3 其他 1）排尿困难、尿潴留、输尿管张力和收缩幅度↑、抑制膀胱排空反 射、膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑ 2）哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑ 3）降低分娩子宫张力——产程延长
使用有一定蓄积性。 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗 喷他佐辛( 镇痛新)
离的神经末梢，广泛分布在皮肤丶内脏丶肌肉等，对各种 强烈刺激如电刺激也能发生反应。此外，还具有不易产生 适应，容易引起敏感性增强的特点，具有明显的保护意义。 （二）皮肤痛 （三）内脏痛
第二节 阿片生物碱类镇痛药
（一）吗啡
CH3 N
HO
O
OH
体内过程
口服给药，肠胃易吸收，首关消除大，生物利用度低， 皮下和肌肉注射吸收较好，肝脏代谢可通过胎盘屏障，血 脑屏障通过率较低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。
17(本)镇痛药
释放
（＋） 阿片肽 阿片受体
பைடு நூலகம்
【药理作用】
S系统（三镇一抑制）
⑴ 镇痛、镇静： ⑵ 镇咳：
延脑的孤束核中的阿片受 延脑的孤束核中的阿片受体。 激动边缘系统和蓝斑核的 ⑶ 抑制呼吸： 体，直接抑制咳嗽中枢，使 对多种疼痛有效（对锐痛 降低呼吸中枢对血液CO2 阿片受体，改善疼痛所引起 咳嗽反射减轻或消失。 的作用>钝痛）。 张力的敏感性和抑制桥脑呼 的焦虑、紧张、恐惧等情绪， 选择性丘脑内侧、脑室及 处于“痛而不苦”的状态。 吸调整中枢，呼气与吸气转 导水管周围灰质的阿片受体， 化频率减慢，潮气量降低。 产生强大的镇痛作用。
�内源性阿片肽在CNS和外周均有分布；
�在脑内，阿片肽分布与阿片受体的分布比较一致。
19
阿片受体 （1）分布
与情绪、精神活动有关如： 镇静。
①边缘系统及蓝斑核密度最高 ②丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高 ③中脑盖前核 这些结构与痛觉的感受和整合有关。 ④延脑的孤束核 如：镇痛。 ⑤脑干极后区、迷走神经背核 与缩瞳有关。 镇咳、呼吸抑 制、中枢交感 张力降低有关。
二、解热抗炎镇痛药（阿司匹林等）
8
前面学习过与治疗疼痛有关系的药物？
●阿托品、山莨菪碱 ●苯妥英钠、卡马西平
内脏绞痛 中枢神经疼痛
9
注意：
●在诊断尚未明确前，应慎用镇痛药，以免掩盖病情，延误 诊断和治疗。
10
【镇痛药发展简史】
最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片(opium)。 1806年，德国药师Sertü ner提纯出吗啡。 1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因）。 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。 第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮等一系列具有 吗啡样作用的药物，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。
运动生理学习题17
第十七章兴奋剂与运动（一）填空题1．使用兴奋剂违反了国际体育比赛的原则，同时对运动员的造成了严重的负面影响。
2．目前对运动员的兴奋剂检测主要是采用和两种方法。
3．一切运动训练和正常的营养方法以外的，旨在提高体能和运动成绩的和统称为兴奋剂。
4．刺激剂和麻醉剂具有，突然停止使用会引起。
5．多数镇痛药物属于，占领受体，产生镇痛效应，因此有人担心今后作为新的兴奋剂使用的可能性。
6．麻醉止痛剂强制性地抑制痛觉感受，降低运动员机体对的预警功能，造成其在运动中盲目承受负荷，导致诱发更严重的后果。
7．合成类固醇具有作用，作为兴奋剂使用的类固醇主要是等物质。
8．合成类固醇作为兴奋剂使用后，会使肌肉的增加，而并未相应地加固，容易造成剧烈运动时的损伤，甚至骨折。
9．长期使用类固醇会导致血液中减少，增加，诱发动脉粥样硬化。
10．长期使用类固醇会导致肝功能异常，特别是和升高。
11．长期使用类固醇会导致体内代谢和紊乱，产生效应，引起水钠潴留，表现为局部水肿。
12．类固醇的使用相对集中在和类型的运动项目中。
13．β阻断剂的作用机理是阻断和的作用。
14．β阻断剂的药理与体能效应主要是和的作用。
15．β阻断剂常被用于对要求较高的项目，其代表药物是。
16．利尿剂的药理作用是通过在短时间内增加排尿来，从而间接提高运动竞争能力。
17．利尿剂的副作用之一是大量和离子排出对神经肌肉兴奋性会产生抑制效应。
18．人体生长激素的最大副作用是效应，如与类固醇合用，可使副作用叠加。
19．EPO是的英文缩写，是常被用于耐力运动的一种兴奋剂。
20．人体生长激素、EPO、促性腺激素和胰岛素等都被称为物质。
（二）判断题1．自从开始反兴奋剂药检以来就一直同时采用血检和尿检两种方法。
（）2．目前对所有的兴奋剂药检的技术问题都已经解决。
（）3．对中枢和外周神经的抑制是兴奋剂的主要作用之一。
（）4．兴奋剂产生的作用主要是药理性的，而不是心理性的。
（）5．使用兴奋剂所产生的毒副作用在停用兴奋剂后均可逐渐消失。
6解热镇痛药
对乙酰氨基酚
１.解热强、久,与阿司匹林相似;镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。
2．用于:①感冒、发热、头痛、神经痛等慢性钝痛;
②对阿司匹林过敏或不能耐受者。
３．偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。
(三)吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
1．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。
2.镇痛作用：
(1）特点:
①镇痛作用中等强度，对慢性钝有效,对急性锐痛、内脏绞痛无效；
②无依赖性、不抑制呼吸;
③毒性小，应用广泛;
④镇痛作用部位在外周。
（2)镇痛机制:
疼痛机制:损伤或炎症→ 释放致痛物质、PＧ→ 刺激痛觉感受器 → 疼痛 。
①抑制致痛物质合成与释放;
②抑制炎症局部PＧ合成。消除痛觉增敏效应。
②大剂量或长期服用:抑制凝血酶原形成,引起低凝血酶原血症,出血。
防治：用维生素K。
严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症、血友病禁用;术前一周停用。
3．过敏反应:
①少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；
②哮喘患者服用,诱发支气管哮喘,称 “阿司匹林哮喘”。
防治:用糖皮质激素治疗;哮喘、慢性荨麻疹禁用。
舒林酸
1．解热、镇痛和抗炎作用：<吲哚美辛，而>阿司匹林。
特点为:作用较持久,不良反应少。
2．用于:①各种慢性关节炎,如风湿性关节炎、强直性脊椎炎等；
②多种原因所致的疼痛;
③轻、中度癌症疼痛。
双氯芬酸、甲芬那酸、氯芬那酸
１．解热、镇痛和抗炎抗风湿作用：抗炎作用＞阿司匹林２6~5０倍。
2.主要用于：风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。
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二、阿片受体部分激动药
喷他佐辛(pentazocine, 镇痛新)
• 为κ受体激动剂和μ受体部分激动药 • 用于各种慢性疼痛，为非麻醉药品
第三节 其他镇痛药
• 罗通定镇痛机制与阿片受体及前列腺素系 统无直接关系，可能与阻断脑内多巴胺受 体以及促进脑啡肽和内啡肽释放有关。
① 镇痛、镇静、欣快感 ② 抑制呼吸 ③ 镇咳、催吐、缩瞳 ④ 其他
• 2.外周作用
镇痛
1 慢性钝痛>急性锐痛
2
作用强，选择性高
3
意识清楚
镇静和欣快：
——激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体
消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提 高对疼痛的耐受力。
抑制呼吸
降低呼吸中枢对CO2的敏感性及直接抑制 脑桥呼吸中枢。
4．吗啡药物注射给药的原因 是
A．首过消除明显，生物利 用度小
B．口服对胃肠刺激性大 C．口服不吸收 D．易被胃酸破坏 E．片剂不稳定
5．吗啡临床应用范围不 包括
A．镇痛 B．急性肺水肿 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．止泻
6. 拮抗剂和有效地消除 吗啡急性中毒的药物是
A．美沙酮 B．肾上腺素 C．普萘洛尔 D．纳洛酮 E .哌替啶
• 成瘾性
表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒 断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有 明显强迫性觅药行为等。
戒断症状
停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、 震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。
• 急性中毒
昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、 少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹
10．迅速诱发吗啡戒断症状的药物是 A．喷他佐新 B．纳洛酮 C．美沙酮 D．曲马多 E．布桂嗪
11．心源性哮喘的治疗最好选用 A．纳洛酮 B．芬太尼 C．吗啡 D．尼可刹米 E．地塞米松
B型题
A．哌替啶 B．芬太尼 C．喷他佐新 D．吗啡 E．美沙酮
12．阿片受体的部分激 动剂是
13．对海洛因成瘾的患 者进行戒毒治疗的药物 是
【临床应用】
• 各种剧烈疼痛 • 心源性哮喘 • 人工冬眠
芬太尼(fentanyl)
• 激动μ受体，镇痛作用是吗啡的80倍， 15min起效，维持2h
• 可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量 产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）
•用于各种疼痛
与氟哌利多合用，有神经安定镇 痛作用。用于帮助完成一些小手术或 医疗检查，如烧伤换药、内镜检查等。
哌替啶（度冷丁）
【药动学】 注射给药 经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。
【药理作用】
兴奋μ 受体，尚有显著的M受体阻断作用
• 中枢神经系统：镇痛，镇静，呼吸抑制， 恶心，呕吐，依赖性，欣快感。
• 平滑肌：作用与吗啡类似，但强度弱，时 间短，不引起便秘，不影响子宫平滑肌， 不影响产程。
• 心血管系统：负性肌力作用，直立性低血 压
• 对慢性持续性钝痛效果好
第四节 阿片受体拮抗剂
纳洛酮（naloxone）
叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变酮基 口服生物利用度低于2%，一般注射给药
本身无明显药理效应及毒性
对各型阿片受体有拮抗作用
• 吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用， 消除呼吸抑制和血压下降等
• 吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体， 迅速诱发戒断症状
【禁忌证】
禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患 者，肝功能严重减退者及新生儿和婴 儿。
可待因（甲基吗啡）
• 前体药物，口服易吸收 • 肝脏代谢，10%脱甲基生成吗啡 • 镇痛为吗啡的1/5或更低 • 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛
第二节 人工合成镇痛药
一、阿片受体激动药
【临床应用】
• 镇痛 对各种疼痛均有效 • 心源性哮喘 与强心苷、氨茶碱及利尿药合用 • 止泻 与抗菌药合用
【不良反应】
• 治疗量
恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、 胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等
• 耐受性和成瘾性
药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用 剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。 •
第十七章 镇痛药
analgesic，含20多种生 物碱，分为：
菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类（罂粟碱等）
吗啡（morphine）
阿片受体
• 边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内 侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前 核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠 肌。
14．禁用于分娩止痛的 药物是
15．有明显的抗M胆碱 受体作用镇痛药是
多选
16．吗啡的作用部位描述正 确的是
A．吗啡的成瘾性及戒断症 状与蓝斑核有关
B．吗啡镇痛部位是脑室及 导水管周围灰质
C．吗啡缩瞳与中脑盖前核 有关
D．与咳嗽反射及呼吸抑制 有关的是脑干脊外侧核
17．吗啡对中枢神经系统的 药理作用包括 A．镇痛、镇静 B．止泻 C．恶心呕吐 D．呼吸抑制 E．瞳孔缩小
• 对各种应激状态下内源性阿片系统激 活所产生的休克、呼吸抑制、循环衰 竭等症状有明显逆转作用
【临床应用】
1.用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消 除呼吸抑制和其他中枢抑制症状 2.用于对吸毒成瘾者的诊断 3.试用于各种休克、乙醇中毒等
重点内容
1.掌握阿片类镇痛药药理作用、作用机制 以及临床应用 2.掌握吗啡、哌替啶、芬太尼及阿片受体 拮抗剂纳洛酮的作用特点及临床应用 3.了解镇痛药分类及代表药物
18．吗啡禁用于 A．慢性呼吸道阻塞性疾 病 B．支气管哮喘和肺心病 C．颅内压升高 D．心源性哮喘 E．分娩止痛
19．吗啡的临床应用有 A．创伤痛 B．止泻 C．复合麻 D．急性肺水肿 E．心梗引起的剧痛
问答题
1．吗啡的药理作用及临床应用 2．简述吗啡镇痛作用的机制
7．吗啡的缩瞳的作用部位是 A．延脑的孤束核 B．导水管周围灰质 C．中脑盖前核 D．蓝斑核 E．脑干极后区
8．下列药物激动κ、σ 受体，拮抗μ受体的是 A．喷他佐新 B．吗啡 C．哌替啶 D．芬太尼 E．美沙酮
9．哌替啶叙述错误的是 A．镇痛 B．人工冬眠 C．心源性哮喘 D．麻醉前给药 E．止泻
治疗量： 呼吸频率减慢 急性中毒：呼吸频率2~3次/分，给予中枢兴奋药解 救
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
其他
• 作用延脑孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中 枢——镇咳
• 中脑盖前核——缩瞳 针尖样瞳孔（中毒表现）
• 兴奋脑干催吐化学感受区——恶心、呕吐
兴奋平滑肌
1.胃肠道：引起便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空速度减慢 小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢 结肠张力增加 —— 推进性蠕动减慢或消失 中枢抑制 —— 便意迟钝
2.胆道：胆道和胆囊内压增加——胆绞痛
3.其他平滑肌：子宫，膀胱，输尿管，支气 管
心血管系统
1. 直立性低血压
扩张血管，外周阻力↓ 抑制压力感受器反射 促进组胺释放
2. 抑制呼吸：
CO2 积蓄 脑血管扩张颅内压增高
免疫系统
• 对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用 • 长期滥用者机体免疫功能下降
• Types：μ 、κ 、δ 、σ
内阿片肽 opioid peptids
• 脑啡肽 • 内啡肽 • 强啡肽
吗啡类药物与阿片受体（μ ） 结合，模拟内阿片肽样作用
P PP
P
吗啡类药物与阿片受体（μ ） 结合，模拟内阿片肽样作用
P PP
P
EE E
阿片受体
内源性阿片肽 阿片类镇痛药
激动阿片受体
Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流
单选
1.吗啡镇痛作用的部位是： A．脑干网状上行激活系统 B．脑室及导水管周围灰质 C．纹状体 D．中脑盖前核 E．大脑边缘系统
2．关于吗啡的作用描述错误 的是： A．引起体位性低血压 B．治疗心源性哮喘 C．呼吸抑制 D．降低胃肠平滑肌张力 E．强而持久的镇痛作用
3 ． 吗 啡 （ morphine ） 不具有下列那种作用 A.抑制呼吸 B. 镇痛 C. 引起腹泻 D. 抑制咳嗽 E. 欣快感
产生镇痛作用
减弱或阻滞痛 觉信号传递
突触后膜超极化 突触前膜递质释放减少
• 脊髓胶质区 • 丘脑内侧 • 脑室 • 导水管周围灰质
•μ
【药动学】
• 口服易吸收，但首关消除，生物利用度低 • 皮下或肌内注射 • 少量进入脑内 • 肝脏代谢，肾脏排出 • 可透过胎盘
【药理作用】
• 1.中枢神经系统
• 静脉注射过速易呼吸抑制
• 禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅 脑外伤引起昏迷的患者及二岁以下 小儿
美沙酮（methadone）
镇痛作用与吗啡相似 口服生物利用度92%，血浆蛋白结合率
90%，半衰期15~40h。反复使用有一定蓄 积性
• 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力 影响与吗啡相似
• 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程 度较轻