常规血药浓度有效范围和取样时间
药物名称
有效浓度范围
给药方法和取样时间
庆大霉素
峰浓度：4--10μg/ml
谷浓度：0.5--2μg/ml
静脉滴注：滴注30分钟，给药结束30分钟时取血测定峰浓度，再次给药前30分钟内取血测定谷浓度。肌注给药，给药后1小时取血测定峰浓度，再次给药前30分钟内取血测定谷浓度。
阿米卡星
峰浓度：20--30μg/ml谷浓度：<10μg/ml
同庆大霉素
妥布霉素
峰浓度：4--10μg/ml 谷浓度：0.5--2μg/ml
同庆大霉素
氯霉素
15--25μg/ml（峰浓度）
静脉滴注：滴注30分钟，给药结束90分钟时取血测定峰浓度。口服给药，给药后2小时取血测定峰浓度。
万古霉素
峰浓度：25--40μg/ml 谷浓度：5--15μg/ml
阿莫沙平
200—500 ng/ml
安非他酮
25—100 ng/ml
氯米帕明
80—100 ng/ml
地昔帕明
125—300 ng/ml
多塞平
100—200 ng/ml
丙米嗪
200—350 ng/ml
马普替林
200—300 ng/ml
去甲替林
50—150 ng/ml
普罗替林
100—200 ng/ml
曲唑酮
另附其他药物有效浓度范围：
监测药物
有效浓度范围参考值
卡那霉素
15—40μg/ml（峰浓度）
奈替米星
6—10μg/ml（峰浓度）
链霉素
20—30μg/ml（峰浓度）
磺胺类
5—15mg/dL
胺碘酮
0.5—2.5μg/ml
溴苄胺
0.5—1.5μg/ml
洋地黄毒苷
9—25μg/L
丙吡胺
2—8μg/ml
氟卡尼
800—1600 ng/ml
氯丙嗪
30—500 ng/ml
氟奋乃静
0.奋乃静
0.8—1.2 ng/ml
替沃噻吨
2—57 ng/ml
金刚烷胺
300 ng/ml
锂盐
0.5—1.5mmol/L
水杨酸类
100—200mg/L
特布他林
0.5—4.1ng/ml
静脉滴注：滴注60分钟，给药结束20--30分钟时取血测定峰浓度，有的资料建议给药结束后1小时取血测定峰浓度。再次给药前30分钟内取血测定谷浓度。
氟胞嘧啶
25--100μg/ml
口服给药4天以上，给药后2小时取血测定峰浓度
地高辛
0.8—2.2ng/ml（与年龄和疾病相关）
静脉注射、口服给药，给药后6小时至再次给药前取血测定血药浓度
乙琥胺
40--100μg/ml
口服给药，再次给药前取血测定谷浓度
环孢霉素
髓移植:100--200ng/ml肝移植：200--300ng/ml肾移植：100--200ng/ml
口服给药，再次给药前取血测定谷浓度 注:有效浓度范围与测定方法有关,此推荐范围适用于HPLC等特异性强的测定方法.
《Pediatric Dosage Handbook》P1305
磷苯妥英
10--20μg/ml
静脉滴注给药结束后2小时取血测定峰浓度。肌注给药，给药后4小时取血测定峰浓度。 注:监测药物实际为苯妥英
苯巴比妥
15--40μg/ml
再次给药前取血测定谷浓度
卡马西平
4--12μg/ml
口服给药，再次给药前取血测定谷浓度
丙戊酸
50--100μg/ml
口服给药，再次给药前取血测定谷浓度
0.2—1μg/ml
利多卡因
1.5—6μg/ml
美西律
0.5—2.0μg/ml
普鲁卡因胺
4—8μg/ml
普萘洛尔
50—200 ng/ml
奎尼丁
2—6μg/ml
妥卡尼
4—10μg/ml
维拉帕米
0.08—0.3μg/ml
氨力农
3.7μg/ml
肼曲嗪
100ng/ml
扑米酮
5—12μg/ml
阿米替林
110—250 ng/ml
茶碱
10--20μg/ml
静脉滴注：滴注30分钟，给药结束30分钟时取血测定峰浓度。持续静脉滴注16—24小时后测定稳态血药浓度。口服溶液口服给药后1小时、普通片口服给药后2小时取血测定峰浓度，缓释片口服给药，给药后4小时取血测定峰浓度，再次给药前取血测定谷浓度。
苯妥英
10--20μg/ml
再次给药前取血测定谷浓度。静脉滴注结束后1小时取血测定峰浓度
他克莫司
10--20 ng/ml
临床医学检验：治疗药物浓度监测要点背记(三)
临床医学检验：治疗药物浓度监测要点背记（三）1、单选关于口服给药错误的描述为()A．口服给药是最常用的给药途径B．口服给药不适用于昏迷病人C．口服给药不适用于首过消除强的药物D．多数药物口服方便有效，吸收（江南博哥）较快E．口服给药不适用于对胃刺激大的药物正确答案：D2、单选有关生物转化的叙述，正确的是()A．主要在心、肝、肾的微粒体进行B．使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物C．药物经生物转化后，有利于分布D．第一相反应为氧化、还原或水解，第二相反应为结合E．又称为消除正确答案：D3、名词解释药物代谢动力学正确答案：应用动力学原理研究药物及其代谢物在体内吸收、分布、生物转化及排泄的影响因素及其体内药物浓度随时间的变化过程。
4、单选下列关于阿米替林的叙述，不正确的是()A．口服吸收快而完全B．主要经肝脏代谢消除C．存在“治疗窗”现象D．代谢产物几无活性E．“首过消除”较强显示答案正确答案:D正确答案：D5、名词解释首过消除正确答案：某些药物口服通过胃肠粘膜吸收过程中，第一次随门静脉血流经肝脏时，可有部分被肝细胞及胃肠粘膜中酶代谢转化，使进入体循环的量减少，这种现象称为首过消除。
6、单选有关肝药酶的叙述，不正确的是()A．易受药物诱导或抑制B．活性有限C．主要催化单加氧反应D．底物特异性低E．主要在肝细胞的线粒体上正确答案：E7、填空题以有机溶剂提取弱酸性药物时，将水相标本pH调节至_________有利于药物进入有机相，因在此pH环境下，药物大多以_________态存在，脂溶性______，主要分布在_________；若需再将该药物转提至水相溶液中，则应将水相pH调节至________，以便药物进入水相而高脂溶性干扰物停留在有机相中。
正确答案：＜7.0；分子；高；有机相；＞7.08、判断题间隔用药时治疗药物监测的标本，采集时间一般选择在血药浓度达稳态浓度后任一次用药后1个半寿期时。
血药浓度检查的注意事项
血药浓度检查的注意事项
1.取样时间要准确：检查血药浓度需要在服药后一定时间后进行，不同药物的取样时间也有所不同，需要准确掌握。
2.准备好检测设备：血药浓度的检测需要专业的设备和技术，保证设备的准确性和质量是重要的一步。
3.注意保存条件：血液样本的保存条件也很关键，需要防止血样坏死、血样受污染等情况。
4.告知医师服药情况：检查血药浓度前，需要告知医师自己的服药情况，包括药品名称、剂量等，否则会影响检测结果的准确性。
5.注意饮食和运动：在检测血药浓度前，需要注意饮食和运动，避免因饱食或过度运动等原因影响检测结果。
6.按照医嘱进行检测：血药浓度检测需要在医生的指导下进行，需要按照医嘱进行，否则可能会出现误诊或误治等问题。
药物剂型知识系列介绍_3_注射剂
臀大肌外上象限为肌肉注射最频繁使用的部位 ,最大 剂量为 5m l。婴儿和幼儿优先选择上臂的三角肌和 腿部中侧肌肉 ,最大剂量为 2m l。
植入给药系统 ( imp lantable drug delivery system s, IDDS) :又称皮下植入剂 ,是用特殊的注射器或手术 切开将药物植入皮下 (通常为大腿或腹部 ) 。释放的 药物经皮下吸收直接进入血液循环 ,起全身作用 ,避 开首过效应 ,生物利用度高。该系统给药时间较长 , 可达到长期的疗效 。 IDDS已经应用于避孕 、抗癌、抗 菌 、抗风湿痛和降血糖的治疗中 ,如左炔诺孕酮植入 剂等 。但 IDDS需要进行植入和取出手术 ,给患者带 来不便。植入剂在体内可能移动以致不易取出 ,还可 能产生多聚物不良反应 [5 ] 。植入剂按控制方式可分
某些抗肿瘤药物及造影剂 减少刺激 ,提高局部药物 — 浓度
氟尿嘧啶 、阿霉素、表阿霉 素 、顺铂 、丝裂霉素 ,碘海 醇
3. 2 注射剂给药途径的选择 实际工作中需结合药 物的理化性质和临床使用特点来选择药品的给药途
径。以临床使用较多的抗生素为例说明 : 苄星青霉素只可肌内注射 ,不可静脉给药 。 盐酸大观霉素 ,是注射用粉剂 ,每 2g用 3. 2m l
缓冲剂
助悬剂 稳定剂 鳌合剂 抗氧剂 局麻剂 等渗调节剂 填充剂 保护剂 抑菌剂
聚氧乙烯蓖麻油、聚维酮、卵磷脂聚山梨醇 20
枸橼酸 2枸橼酸钠、酒石酸 2酒石酸钠 、醋酸 2醋 酸钠 明胶 、果胶 、甲基纤维素 肌酐 、甘氨酸 、烟酰胺
EDTA2Na 亚硫酸钠 、亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 利多卡因 、盐酸普鲁卡因 氯化钠 、葡萄糖 乳糖 、甘露醇 、甘氨酸 乳糖 、蔗糖 、麦芽糖 苯甲醇 、苯酚 、三氯叔丁醇
本科药学第二学期《药物代谢动力学》1-4
XX 大学网络教育药物动力学试卷〔一〕一、名词解释〔每小题3分，共15分〕1. 生物等效性2. 生物半衰期3. 达坪分数4. 单室模型5. 临床最佳给药方案二、解释下列公式的药物动力学意义1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+-=-u u u X t k X X lg 303.2)lg( 3． kt k ss e e V X C --⋅-=)1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m +=5． 00)1)(1(1x e e x a k k ⋅--=--*ττ 三、回答下列问题〔每小题8分，共40分〕1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？3.影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？4.临床药师最基本的任务是什么？5.如何判别药物在体内存在非线性动力学过程?四、计算题(共25分)1．一种抗生素，其消除半衰期为3h ，表观分布容积为体重的20%。
治疗窗为1~10μg/mL ，该药以静脉注射给药时，(1)计算68岁体重为80kg 肾功能正常的患者，以每8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度不超过10μg/mL ，每次注射剂量应为多少? (2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?〔7分〕2．地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5μg/mL ，已知V=60L ，t 1/2=55h 。
今对一患者先静脉注射15mg ，半小时后以每小时10mg 速度滴注，试问经2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？3．某药物常规制剂每天给药4次，每次20mg ，现研制每天给药2次的控释制剂，试设计含速、缓两部分控释制剂的剂量。
〔已知k=0.3h -1；k a =2.0h -1；V=10L ；F=80%〕药物动力学试卷一〔答案〕一、名词解释〔每小题3分，共15分〕1. 生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同的实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显的差异。
血药浓度监测实施方案
血药浓度监测实施方案血药浓度监测是临床药物治疗中非常重要的一环，它可以帮助医生了解患者体内药物的浓度情况，从而指导药物的使用和调整剂量。
下面将介绍血药浓度监测的实施方案。
首先，确定监测的药物种类和监测的时间点。
不同的药物有不同的监测指导，医生需要根据患者的情况和使用药物的特点来确定监测的药物种类和监测的时间点。
一般来说，需要监测的药物包括但不限于抗生素、抗癌药物、抗抑郁药物等。
监测的时间点可以是给药后的特定时间，也可以是在治疗过程中的特定时间点。
其次，选择合适的监测方法。
目前常用的血药浓度监测方法包括高效液相色谱法、质谱法、免疫测定法等。
医生需要根据药物的特点和实际情况选择合适的监测方法，确保监测结果的准确性和可靠性。
接着，确定监测的标本类型和采样时间。
血药浓度监测的标本类型一般为全血、血清或血浆，医生需要根据监测方法的要求和实际情况选择合适的标本类型。
采样时间一般是在给药后的特定时间进行采样，确保监测结果的准确性。
然后，进行标本采集和处理。
在进行标本采集时，医生需要严格按照规范操作程序进行，确保采集的标本质量和准确性。
采集后的标本需要及时进行处理，避免标本的变化对监测结果产生影响。
最后，进行监测结果的解读和临床指导。
监测结果需要由具备相关资质和经验的医生进行解读，根据监测结果指导药物的使用和剂量的调整，以达到最佳的治疗效果。
总之，血药浓度监测是临床药物治疗中非常重要的一环，医生需要严格按照实施方案进行监测，确保监测结果的准确性和可靠性，从而指导药物的使用和调整剂量，最大限度地提高治疗效果，减少药物的不良反应。
血药浓度检测实施方案
血药浓度检测实施方案血药浓度检测是指通过检测人体内药物的浓度水平来评估药物的安全性和有效性。
血药浓度检测实施方案是指在临床实践中，为了保证检测结果的准确性和可靠性，制定的一系列操作规程和管理措施。
本文将详细介绍血药浓度检测实施方案的具体内容。
首先，血药浓度检测实施方案的制定需要明确检测的目的和对象，例如确定药物的治疗浓度范围、监测药物的副作用或毒性反应等。
同时，还需要明确检测的时间点和频率，以及采集样本的类型和数量。
其次，血药浓度检测实施方案需要明确检测方法和技术。
在选择检测方法时，需要考虑药物的特性、样本的来源和稳定性等因素。
常见的检测方法包括高效液相色谱法、质谱法、免疫测定法等。
在确定检测方法后，还需要建立相应的标准操作程序，并严格执行，以确保检测结果的准确性和可靠性。
另外，血药浓度检测实施方案还需要考虑样本采集、保存和运输的问题。
样本的采集需要遵循一定的规范，包括采集时间、采集部位、采集方法等。
采集后的样本需要妥善保存，并在规定的时间内送达检测机构进行分析。
在样本运输过程中，需要保证样本的完整性和稳定性，避免外界因素对样本造成影响。
此外，血药浓度检测实施方案还需要考虑检测结果的解释和应用。
在获得检测结果后，需要对结果进行解读，并结合临床情况进行分析。
根据检测结果，可以调整药物的剂量和给药方案，以达到最佳的治疗效果。
最后，血药浓度检测实施方案还需要建立质量控制和质量保证体系。
这包括建立质量控制标准、参比物质的使用、仪器设备的维护和校准等方面。
同时，还需要建立相应的质量保证体系，确保检测过程中的各个环节都能够得到有效的监控和管理。
总之，血药浓度检测实施方案是保证检测结果准确性和可靠性的关键措施。
通过制定科学合理的实施方案，可以有效地指导临床实践，并为药物治疗提供有力的支持。
希望本文所述内容能够对相关人员在临床实践中的血药浓度检测工作有所帮助。
常规血药浓度有效范围和取样时间
200—500 ng/ml
安非他酮
25—100 ng/ml
氯米帕明
80—100 ng/ml
地昔帕明
125—300 ng/ml
多塞平
100—200 ng/ml
丙米嗪
200—350 ng/ml
马普替林
200—300 ng/ml
去甲替林
50—150 ng/ml
普罗替林
100—200 ng/ml
曲唑酮
0.2—1μg/ml
利多卡因
1.5—6μg/ml美西律0.5—2.0μg/ml
普鲁卡因胺
4—8μg/ml
普萘洛尔
50—200 ng/ml
奎尼丁
2—6μg/ml
妥卡尼
4—10μg/ml
维拉帕米
0.08—0.3μg/ml
氨力农
3.7μg/ml
肼曲嗪
100ng/ml
扑米酮
5—12μg/ml
阿米替林
110—250 ng/ml
阿米卡星
峰浓度：20--30μg/ml谷浓度：<10μg/ml
同庆大霉素
妥布霉素
峰浓度：4--10μg/ml 谷浓度：0.5--2μg/ml
同庆大霉素
氯霉素
15--25μg/ml（峰浓度）
静脉滴注：滴注30分钟，给药结束90分钟时取血测定峰浓度。口服给药，给药后2小时取血测定峰浓度。
万古霉素
峰浓度：25--40μg/ml 谷浓度：5--15μg/ml
磷苯妥英
10--20μg/ml
静脉滴注给药结束后2小时取血测定峰浓度。肌注给药，给药后4小时取血测定峰浓度。 注:监测药物实际为苯妥英
苯巴比妥
15--40μg/ml
治疗药物监测
一个良好的临床指标总是优于血药浓度监 测。
病人是否使用了适用其病症的最佳药物？
药效是否不易判断？ 血药浓度与药效间的关系是否适用于病情？ 药物对于此类病症的有效范围是否很窄？
药动学参数是否因病人内在的变异或其 它干扰因素而不可预测？ 疗程长短是否能使病人在治疗期间受益 于TDM？ 血药浓度测定的结果是否会显著改变临 床决策并提供更多的信息？ 如果上述问题都得到了肯定的回答，则TDM 将是合理和有意义的。
（一）血药浓度与药效呈直接关系
E A lg C B
药理效应强度和血药浓度的线性关系
（二）药效滞后于血药浓度
原因 1.药物向效应部位分 布需要一定的平衡时间 2.药物的间接作用
药理效应－血药浓度滞后环
如华法林的抗凝血效应
（三）不同血药浓度表现出不同药效
苯妥英钠血药浓度(ug/ml)与疗效和毒性的关系 血药浓度 10～20 20～30 30～40 ＞40
四、万古霉素血药浓度监测
1997年日本发现中敏金葡菌
随后耐药金葡菌9株
1996年国内上市
我国药监局批准上市
1958年上市
FDA批准上市
1956年问世
在印尼东方链霉菌发酵后提取
万古霉素的体内代谢过程
分布 [D] • 蛋白结合率：30%-55% • 各体液分布广泛(除脑脊液外) • 表观分布容积：0.2-1.25L/kg • 脑膜无炎症：0-4mg/L • 脑膜有炎症：6.4-11.1mg/L 消除 [E] • 肾清除率为1.09~1.37 mL/(kg•min) • 90%以原型经肾清除，微量经胆 汁消除 • 普通血透与腹透均不能清除
（2） 药动学资料的掌握
分类
健康人的参 数 各项药动学参数
治疗药物监测TDM
5%高氯酸 15%高氯酸 沉淀离心时间：8min、10min、12min
3.免疫法：放射免疫法(RIA)、荧光偏振免疫法(FPIA)、受体结合法(RBA)、 微粒子酶免分析法（MEIA） 优缺点：样品处理简单、检测时间快；价格较贵
万古霉素血药浓度监测
万古霉素是20世纪50年代从链霉菌中分离得到的糖肽类 抗生素，
主要阻碍细菌细胞壁的合成，对革兰阳性球菌具有强大的抗菌作用
目前医院开展情况
北京市朝阳医院开展的血药浓度监测的药物： 他克莫司（KF506）、环孢素A、雷帕霉素、地高辛、万古霉素、甲 氨喋呤、卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英9个药物。
衡阳市中心医院开展的血药浓度监测的药物： 万古霉素、丙戊酸钠、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥5个药物。
监测方法：高效液相色谱法、收费标准：100元（峰浓度或谷浓度）
我院住院患者药品使用量排名
4
盐酸普萘洛尔
286
利巴韦林注射液
39
华法林钠
326
盐酸利多卡因注射液
47
氨茶碱片
438
去乙酰毛花注射液
65
地高辛片
483
盐酸去甲万古霉素
99
盐酸利多卡因片
524
注射用丙戊酸钠
120
卡马西平片
544
苯巴比妥片
125
异烟肼
563
苯妥英钠片
173
二羟丙茶碱注射液
656
丙戊酸钠缓释片
TDM的临床指征
⑴药物的有效血浓度范围狭窄：地高辛，氨基糖苷类、茶碱、环孢素 ⑵同一剂量可能出现较大的血药浓度范围差异的药物，如三环类抗抑郁药、
治疗药物血药浓度监测
治疗药物血药浓度监测一、需要进行监测的药效学和药动学原因1.安全范围窄，治疗指数低一些药物治疗浓度和最小中毒浓度接近甚至重叠，极易中毒，只有通过TDM调整剂量，才能既保证疗效又不致产生毒性；2.以控制疾病发作或复发为目的的用药此类用药多需数月或数年的长期用药，如果不进行TDM，临床只能根据病症是否出现或复发、毒性反应是否发生为调整剂量的依据。
而一旦发生上述情况再调整剂量，将导致不必要的经济损失或延误病情，甚至不可逆的后果；3.不同治疗目的需不同的血药浓度；4.药物过量中毒；5.药物治疗无效原因查找；6.已知治疗浓度范围内存在消除动力学方式转换的药物；7.首过消除强及生物利用度差异大的药物；8.存在影响药物体内过程的病理情况；9.长期用药及可能产生药动学相互作用的联合用药。
二、需要进行TDM的药物特点1.治疗指数低、安全范围窄，毒性反应强的药物；2.药代动力学的个体差异大的药物；3.具有非线性动力学特性的药物；4.患心、肝、肾和胃肠道等脏器疾病时使用的药物；5.为预防慢性病发作需长期使用的药物；6.治疗浓度与中毒浓度很接近的药物；7.产生不良相互作用、影响药物疗效的合并用药；8.常规剂量下出现毒性反应的药物。
具有以下特点的药物不需要进行检测1.有客观而简便的观察其作用指标的药物；2.有效血药浓度范围大、毒性小的药物；3.短期服用、局部使用或不易吸收进入体内的药物。
三、TDM的临床应用和意义1.监督临床用药，制定合理的给药方案，确定最佳治疗剂量，保证个体化给药，提高疗效和减少不良反应。
2.研究与确定常用剂量情况下，不产生疗效或出现意外毒性反应的原因。
3.确定患者是否按照医嘱服药。
表1 临床常需要进行血药浓度监测的药物分类临床使用的代表药物强心甙地高辛、洋地黄毒甙、毒毛花苷K、西地兰抗心律失常药奎尼丁、利多卡因、普鲁卡因、胺碘酮抗癫痫药苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪、非氨酯、托吡酯、氨己烯酸、唑泥沙胺、奥卡西平、泰加平、左乙拉西等抗抑郁药丙米嗪、地昔帕明、阿米替林、多虑平等抗精神病药氯氮平抗躁狂症药碳酸锂免疫抑制药环孢素A、他克莫司、霉酚酸、西罗莫司、咪唑立宾平喘药氨茶碱β受体阻断剂普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等抗生素氨基甙类（庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、链霉素、阿米卡星）、万古霉素、氯霉素、两性霉素B等抗恶性肿瘤药甲氨蝶呤、环磷酰胺、阿霉素、顺铂等抗结核药异烟肼、利福平、吡嗪酰胺抗病毒药沙奎那韦、英地那韦、奈非那韦抗真菌药伊曲康唑、酮康唑四、常用的检测样本1.全血2.血浆3.血清4.唾液以唾液做为检测样本适用于唾液与血浆药物浓度比值较恒定的、在唾液与血浆间较快达到分布平衡的、本身或同时使用的药物无抑制唾液分泌的M胆碱受体阻断作用的药物。