抗癫痫药物介绍
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者需要长期服用药物进行治疗。
苯妥英钠和丙戊酸是两种常用的抗癫痫药物，它们各自具有不同的特点和治疗效果。
本文将对这两种抗癫痫药物进行比较，以帮助患者了解并选择适合自己的治疗方案。
一、苯妥英钠苯妥英钠是一种老牌的抗癫痫药物，已经有几十年的临床应用历史。
它属于苯二氮䓬类药物，通过增强脑内抑制递质GABA的作用，抑制神经元的异常放电，从而达到抗癫痫的效果。
苯妥英钠的主要特点如下：1. 治疗效果：苯妥英钠对多种类型的癫痫都有较好的治疗效果，可以有效地减少或控制癫痫发作的次数和强度。
2. 药代动力学：苯妥英钠具有良好的吸收性能，可以通过口服或静脉注射的方式给药。
它的半衰期较长，一般在15到50小时之间，因此通常只需每天服用一次。
3. 不良反应：苯妥英钠在使用过程中可能引起一些不良反应，如头晕、乏力、恶心、皮肤过敏等，但这些反应大多数是轻微和暂时的，只有少数患者会出现严重的不良反应。
二、丙戊酸丙戊酸是一种新一代的抗癫痫药物，相较于苯妥英钠，在治疗效果和不良反应方面有一些不同之处。
丙戊酸的主要特点如下：1. 治疗效果：丙戊酸在控制癫痫发作方面的疗效与苯妥英钠相似。
它通过增强GABA的抑制作用，调节神经元的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。
2. 药代动力学：丙戊酸的药代动力学特点与苯妥英钠相比有所不同。
它在体内的清除速度较快，半衰期一般在3到5小时之间，因此需要分次服用或每日多次给药。
3. 不良反应：丙戊酸在使用过程中可能引起一些不良反应，如头痛、食欲不振、体重增加等。
相对而言，丙戊酸的不良反应较少，且多数较轻微，不会对患者的正常生活功能产生明显影响。
三、药物选择与个体差异在选择苯妥英钠或丙戊酸作为抗癫痫治疗药物时，需要综合考虑以下因素：1. 癫痫类型：不同类型的癫痫可能对药物的敏感性有所不同，因此需要根据具体情况选择合适的药物。
2. 患者年龄：儿童和老年人对药物的代谢和耐受性可能与成年人不同，需要适当调整剂量或选择其他药物。
癫痫患者常用的抗癫痫药物及使用说明
癫痫患者常用的抗癫痫药物及使用说明癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在发病时会出现脑电活动的异常放电，导致短暂的脑功能障碍。
为了控制或减轻癫痫发作的频率和强度，医生常常会给癫痫患者开具抗癫痫药物。
本文将介绍一些常用的抗癫痫药物及使用说明，帮助癫痫患者和家属更好地了解这些药物。
一、苯妥英钠苯妥英钠是一种广泛应用于临床的抗癫痫药物，属于传统的长效抗癫痫药物。
它通过增强GABA(A)受体的抑制作用，降低神经细胞的兴奋性，从而达到控制癫痫发作的目的。
但是苯妥英钠容易引起一些副作用，如嗜睡、智力下降、骨髓抑制等。
因此，在使用苯妥英钠的过程中，患者应密切监测药物副作用并定期到医院复诊。
二、卡马西平卡马西平是一种广谱的抗癫痫药物，属于钠通道阻滞剂。
它通过阻断神经细胞的钠通道，减少异常放电的产生。
卡马西平的优点是起效快，适用于多种类型的癫痫发作。
但是，患者在使用卡马西平过程中可能会出现一些不良反应，包括头晕、恶心、皮疹等。
因此，用药期间应遵医嘱，避免突然停药或随意调整剂量。
三、丙戊酸钠丙戊酸钠是一种广泛应用的有效抗癫痫药物，主要通过增强GABA 的抑制作用来控制癫痫发作。
丙戊酸钠的不良反应相对较少，一般来说患者能够较好地耐受。
但是，长期使用丙戊酸钠可能会引起骨质疏松等副作用，因此在使用过程中需定期检查骨密度。
四、氟马西尼氟马西尼是一种新一代的抗癫痫药物，属于氨酸类谷氨酸盐受体拮抗剂。
它通过减少谷氨酸释放，抑制神经元间的兴奋性，达到抗癫痫的效果。
氟马西尼在抗癫痫治疗中具有较好的选择性和耐受性，不良反应相对较少。
然而，由于氟马西尼是一种处方药物，患者在使用前应遵医嘱，并定期进行复诊。
五、甲氧巴马琥珀酸盐甲氧巴马琥珀酸盐是一种短效抗癫痫药物，主要通过增强GABA的抑制作用来控制癫痫发作。
它的特点是起效快、血药级别稳定，适用于急性期的癫痫发作。
然而，甲氧巴马琥珀酸盐的不良反应相对较多，常见的有胃肠道反应、精神异常等。
因此，在使用过程中患者需要密切关注自身症状，并及时报告给医生。
乐得昔布 (Levetiracetam) 抗癫痫药物
乐得昔布 (Levetiracetam) 抗癫痫药物乐得昔布 (Levetiracetam) 抗癫痫药物乐得昔布 (Levetiracetam) 是一种广泛用于治疗癫痫的药物。
它是一种脑内神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的类似物，可通过调节神经元兴奋性来减少癫痫发作的频率和严重程度。
本文将介绍乐得昔布的作用机制、适应症、用法和副作用等相关内容。
1. 作用机制乐得昔布通过与脑内的同源细胞粘附分子-1 (CHL1) 相结合，调节神经元之间的兴奋性。
它作用于神经元的突触前膜，通过增强离子通道的开放，抑制神经元的兴奋性。
这种机制可以减少癫痫发作的次数和强度。
2. 适应症乐得昔布适用于癫痫的治疗，包括部分性发作和全面性发作。
部分性发作主要指癫痫发作起源于大脑的同一区域，而全面性发作则涉及大脑的多个区域。
乐得昔布的治疗效果在这两种类型的癫痫中都有显著的效果。
此外，乐得昔布还可用于特发性全身性癫痫发作和癫痫性惊厥的治疗。
对于患有局灶性癫痫的患者，乐得昔布也被证实有效。
3. 用法和剂量一般情况下，乐得昔布使用的剂量需要根据患者的具体情况而定。
初始剂量较低，然后逐渐增加，直到达到最佳疗效。
乐得昔布通常以片剂或口服液的形式使用。
在开始治疗时，建议选择低剂量，并逐渐增加剂量以减少副作用的发生。
4. 副作用乐得昔布一般来说是相对安全的药物，不会引起严重的不良反应。
然而，一些患者可能会出现轻微的副作用，包括头痛、乏力、嗜睡、晕厥和胃肠不适等。
这些副作用通常是暂时的，并会随着治疗的进行而消失。
罕见的副作用可能包括记忆力下降、心跳加快和情绪不稳定等。
如果出现严重的副作用或过敏反应，应立即停止使用乐得昔布并咨询医生的建议。
5. 注意事项在使用乐得昔布之前，患者应告知医生有关自己的过敏史、其他药物的使用情况以及任何潜在的健康问题。
乐得昔布在孕妇和哺乳期妇女中的使用安全性尚不确定，因此应在咨询医生前避免使用。
长期使用乐得昔布的患者应定期进行血常规检查，以确保药物对肝脏和肾脏没有不良影响。
抗癫痫治疗的药物选择
抗癫痫治疗的药物选择癫痫是一种神经系统疾病，其特征是在大脑中短暂的异常放电诱发出来的突发性发作。
抗癫痫药物是目前最常用的治疗方法，其目的是控制和减少癫痫发作的次数和强度。
然而，不同的抗癫痫药物有不同的作用机制和副作用，因此需要根据患者具体情况进行选择和调整。
本文将探讨常见的抗癫痫药物及其使用注意事项。
第一类药物：传统的抗癫痫药物苯妥英苯妥英是最早使用的抗癫痫药物之一，其作用机理是通过增强神经元的抑制作用来预防和减少癫痫发作。
尽管苯妥英副作用较少，但长期使用可能导致肝功能损伤、贫血、再生障碍性贫血等副作用，因此需要进行定期检查和监测。
氯硝西泮氯硝西泮是一种作用类似于苯妥英的抗癫痫药物，但其作用时间更短，因此常用于急性的癫痫发作，或在手术前给予患者镇静作用。
氯硝西泮副作用较少，但可能导致嗜睡、肌肉无力、记忆力减退等。
苯巴比妥苯巴比妥和苯妥英类似，也是通过增强神经元的抑制作用来预防和减少癫痫发作。
但由于苯巴比妥的代谢速度较快，因此需要多次给药来维持血液药物水平。
副作用包括肝损伤、骨质疏松、贫血等。
第二类药物：新一代抗癫痫药物卡马西平卡马西平是一种较新的抗癫痫药物，其作用机理是通过调节钠通道使神经元处于较稳定的电位下，从而减少癫痫发作。
卡马西平副作用较少，但在使用过程中需要注意心律失常、记忆力减退等不良反应。
利拉西酮利拉西酮是一种钾离子通道开放剂，其作用是恢复由癫痫引起的异常电位，减少神经元的异常放电。
利拉西酮副作用较少，但可能导致头晕、注意力不集中、失眠等。
奥卡西平奥卡西平是一种新型抗癫痫药物，其作用机理是通过增强神经元γ-氨基丁酸（GABA）神经元的抑制作用来预防和减少癫痫发作。
副作用包括头晕、情绪波动、肝损伤等。
目前的抗癫痫药物主要分为传统的抗癫痫药物和新一代抗癫痫药物两类。
选择何种药物需要根据患者情况及不良反应进行综合考虑。
在治疗过程中，需要注意长期使用药物对身体的影响，定期进行身体检查和监测。
《抗癫痫药》课件
这些药物是在传统抗癫痫药物之后开发的，如加巴喷丁和左乙拉西坦。
辅助性抗癫痫药物
这些药物用于与其他抗癫痫药物一起使用，以增强疗效。
抗癫痫药的作用机制
抗癫痫药通过调节神经传递物质的活动，改变脑细胞的兴奋性和抑制性，以 控制癫痫发作。
常用的抗癫痫药物
Hale Waihona Puke 药物 苯妥英酸钠 加巴喷丁 卡马西平
《抗癫痫药》PPT课件
抗癫痫药的课件将介绍癫痫药物的定义、分类、作用机制、常用药物、副作 用以及使用时的注意事项，让您全面了解这一领域。
抗癫痫药的定义
抗癫痫药是一类药物，用于控制癫痫发作并减少或预防病情的恶化。
抗癫痫药的分类
传统抗癫痫药物
这些药物是癫痫治疗的第一代药物，包括苯妥英酸钠和卡马西平。
作用机制 增加抑制性神经递质的活动 增加抑制性神经递质的合成 减少兴奋性神经递质的活动
常见副作用 嗜睡、共济失调 头晕、乏力 皮疹、消化不良
抗癫痫药的副作用
1 注意力缺失
一些抗癫痫药物可能导致注意力不集中和注意力缺失。
2 情绪变化
部分患者可能在使用抗癫痫药物期间经历情绪波动和抑郁。
3 肝功能受损
某些抗癫痫药物可能对肝功能产生影响，需要监测肝功能。
抗癫痫药的使用注意事项
1
遵医嘱
请按照医生的指导和药物说明进行用药。
2
定期复诊
定期复诊以监测病情和调整药物剂量。
3
避免突然停药
不可突然停止使用抗癫痫药物，应缓慢减少剂量。
常见癫痫药物介绍
九、拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)
1.适应症：为广谱抗癫痫药，用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部分性发作的加药治疗;也可用 于Lennox-Gastaut 综合征;部分国家已将拉莫三嗪作为部分性发作、继发全面性发作以及全面性强直-阵挛发作的一线用药。患者单药治 疗有良好的效果。 2.剂量 (1) 成人用量：若与丙戊酸钠合用，则以每次25mg，隔日1次开始，第3-4周增加到每日25mg，以后每1-2周加量50mg，至每日100mg， 最大量为每日200mg。若与苯妥英钠或卡马西平合用则剂量加倍。 (2) 儿童用量：儿童开始每天2mg/kg，分早晚2次服，第3-4周增为每天5mg/kg，最大剂量不超过每天15mg/kg。如与丙戊酸钠合用， 开始剂量每天为0.2mg/kg，晚间服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要时每周增加1mg/kg，最大剂量不超过5mg/kg，每 天1次或分2次服。 3.主要不良反应： (1)与剂量有关的不良反应：疲乏、困倦、复视、头痛、失眠、共济失调、眼震。 (2)特异反应：皮疹的发生率为5-10%，儿童皮疹更常见; Stevens-Johnson综合征儿童中的发生率1%，成人中的发生率1‰;与丙戊酸 钠联合用药时皮疹发生率增加。 (3)慢性不良反应：尚无报道。 (4)致畸性：尚无报道。 4.优点 治疗谱广泛;良好的药代动力学，1天服药1次或2次;非肝酶诱导;可单药进行治疗;无嗜睡作用;无长期组织损害和认知障碍的不良反应; 不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。 5. 缺点 需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;有变态反应;皮疹发生率5-10%，偶见严重皮疹;相对价格较昂贵。
分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物
分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物抗癫痫药物是用于治疗癫痫的药物，根据其药效和治疗优先级可以分为一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物。
一线抗癫痫药物通常是首选的药物，有较强的药效和较少的副作用，能够有效地控制癫痫发作。
二线抗癫痫药物则是在一线药物使用无效或者不耐受的情况下才会考虑使用的药物，通常具有更多的副作用和临床应用限制。
一线抗癫痫药物一线抗癫痫药物是治疗癫痫的首选药物，在临床中被广泛使用。
这些药物往往具有广谱性和较低的毒性，可以有效地抑制癫痫的发作。
常用一线抗癫痫药物1.苯妥英钠（Phenytoin）苯妥英钠是一种广谱的抗癫痫药物，主要通过抑制神经元的对钠通道的作用来抑制癫痫发作。
它的主要副作用包括肝功能异常、皮疹和骨髓抑制等。
2.卡马西平（Carbamazepine）卡马西平是一种广谱的抗癫痫药物，主要通过阻断钠通道来减少神经元的兴奋性。
常见的副作用包括头晕、嗜睡和皮疹等。
3.丙戊酸（Valproic Acid）丙戊酸是一种广谱的抗癫痫药物，具有多种作用机制，包括增加 GABA 的释放和抑制钠通道等。
其副作用包括恶心、头晕和肝功能异常等。
二线抗癫痫药物二线抗癫痫药物是在一线药物无效或不耐受的情况下考虑使用的药物。
这些药物往往具有更多的副作用和使用限制，需要在临床使用时慎重考虑。
常用二线抗癫痫药物1.琥珀酸盐（Topiramate）琥珀酸盐是一种多效药物，主要通过增加 GABA 的释放和抑制谷氨酸受体来发挥抗癫痫作用。
常见的副作用包括混乱、注意力不集中和言语障碍等。
2.奥卡西平（Oxcarbazepine）奥卡西平是一种钠通道阻滞剂，通过调节神经元的兴奋性来抑制癫痫发作。
其副作用包括皮疹、头痛和嗜睡等。
3.卡巴马唑（Gabapentin）卡巴马唑是一种 GABA 类似物，能够增加 GABA 的释放来发挥抗癫痫作用。
常见的副作用包括头晕、肌肉震颤和嗜睡等。
总结一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物在临床治疗癫痫中都扮演着重要的角色，但其适应症、副作用和临床使用限制有所不同。
抗癫痫药治疗癫痫的药物及用量指南
抗癫痫药治疗癫痫的药物及用量指南癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在这种病症的困扰下往往会出现反复发作的癫痫发作。
为了有效控制癫痫发作及提高患者的生活质量，药物治疗成为了首选的治疗方法之一。
本文将介绍一些常见的抗癫痫药物及其用量指南。
一、苯妥英钠（Phenytoin）苯妥英钠是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，主要通过抑制神经元兴奋性来达到稳定神经系统的目的。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天100-300毫克，分2-3次服用，逐渐根据患者的反应进行调整。
- 儿童初始剂量为每天5毫克/千克，分2-3次服用。
苯妥英钠的不良反应主要包括肾功能损害和中枢神经系统的不良反应等，因此在使用过程中应密切观察患者的反应并调整剂量。
二、卡马西平（Carbamazepine）卡马西平是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，其通过阻断钠通道来减少神经元的兴奋性。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天200-400毫克，分2-3次服用，逐渐根据患者的反应进行调整。
- 儿童初始剂量为每天10毫克/千克，分2-3次服用。
卡马西平的不良反应包括皮肤过敏、头晕、口干等，因此在使用过程中应密切观察患者的反应并调整剂量。
三、丙戊酸钠（Sodium Valproate）丙戊酸钠是一种用于抗癫痫治疗的药物，其通过增加神经系统的抑制性神经递质来减少神经元的兴奋性。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天500-1500毫克，分2-3次服用，逐渐根据患者的反应进行调整。
- 儿童初始剂量为每天7.5-10毫克/千克，分2-3次服用。
丙戊酸钠的不良反应包括肝功能损害、胃肠道反应等，因此在使用过程中应密切观察患者的反应并调整剂量。
四、苯巴比妥（Phenobarbital）苯巴比妥是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，其通过增加神经系统的抑制性神经递质来减少神经元的兴奋性。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天60-120毫克，一次服用或分2次服用。
- 儿童初始剂量为每天3-5毫克/千克，分2次服用。
抗癫痫药使用说明书
抗癫痫药使用说明书引言：本说明书旨在向患有癫痫疾病的患者或其监护人提供使用抗癫痫药物的正确指导和注意事项，以确保药物的有效性和安全性。
1. 药物名称：抗癫痫药2. 适应症：抗癫痫药适用于以下类型的癫痫：部分性发作、全面性发作、症状性发作以及失神发作等。
3. 使用方法：3.1 药物剂型：该药物有片剂、胶囊剂和液体剂三种剂型可供选择。
根据患者的具体情况，医生会选择最适合的剂型进行开方。
3.2 用药剂量：具体的用药剂量需根据患者的年龄、体重、病情严重程度以及个体差异进行调整。
请务必按照医生开具的剂量进行用药，不得自行调整剂量。
3.3 用药时间：抗癫痫药通常需要每日服用2-3次，具体服用时间需根据医生指示执行。
4. 注意事项：4.1 儿童用药：对于年龄在6岁以下的儿童，药物剂量需根据儿科医生的建议进行调整。
在用药过程中，需密切观察患儿的反应和副作用情况。
4.2 孕妇和哺乳期妇女慎用：如果患者是孕妇或正在哺乳期，应在医生的指导下使用抗癫痫药物。
一些抗癫痫药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
4.3 给药途径：请按照医生指示的途径给药。
通常可以通过口服给药，也可以经过静脉注射给药。
4.4 连续服药：坚持按时规律地服用药物。
请不要在出现轻微不适时停止用药，以免癫痫发作再次复发。
4.5 注意药物相互作用：使用抗癫痫药物时，患者应告知医生正在服用的其他药物，以避免药物之间的相互作用。
5. 不良反应：抗癫痫药物在使用过程中可能出现不良反应，包括但不限于头痛、恶心、嗜睡、肌肉无力和注意力不集中等。
如有不良反应出现，请立即向医生报告。
6. 贮藏方法：将抗癫痫药物储存在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射。
请将药物放在儿童无法触及的地方。
7. 过量服用：如意外发生过量服用，请立即就医或联系中毒控制中心，咨询应对措施。
结论：本说明书仅供参考，请在医生的指导下正确使用该抗癫痫药物。
如有疑问或其他需要咨询的事项，请随时向医生或药师寻求帮助。
苯妥英钠(Phenytoin)：一种抗癫痫药物的详细介绍
苯妥英钠（Phenytoin）：一种抗癫痫药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍苯妥英钠（Phenytoin），这是一种常用于精神科治疗的抗癫痫药物。
我们将探讨苯妥英钠的适应症、作用机制、用法用量、常见副作用以及注意事项和警示。
1. 适应症：
-苯妥英钠主要用于治疗癫痫，包括部分性发作、全身强直-阵挛性发作和全身强直性发作。
-它也可用于防治丙泊酚引起的镇静继发癫痫发作。
2. 作用机制：
-苯妥英钠通过增加中枢神经系统中抑制型神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的作用来达到其药效。
-这种增强抑制作用有助于减少神经元的异常放电，从而抑制癫痫发作的发生和传播。
3. 用法用量：
-苯妥英钠主要以口服胶囊或片剂的形式供应。
剂量应根据患者的病情和个体反应进行调整。
-初始剂量通常较低，然后逐渐增加，以达到有效的抗癫痫治疗水平。
4. 常见副作用：
-苯妥英钠的常见副作用包括头晕、嗜睡、共济失调、精神状态改变、躁动不安和胃肠道问题等。
-长期使用高剂量可能导致骨质疏松、牙龈增生、血小板减少和肝脏损害等不良反应。
5. 注意事项与警示：
-在使用苯妥英钠之前，请告知医生有关过敏史、药物使用史和现有疾病等信息。
-苯妥英钠可能与其他药物发生相互作用，因此在开始新的药物治疗之前应咨询医生。
-在使用过程中要注意剂量调整和监测患者的癫痫控制和药物副作用，并避免突然停止药物的使用。
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药代动力学
口服吸收迅速而完全，1-4h达峰，生物利用度可达100%， 达稳态血浓度时间（Tss）需2-3天，缓释片为3-4天 血浆蛋白结合率高，MEC在50-100μg/ml。 主要通过肝脏代谢。 代谢产物主要由肾排出
用法用量
丙戊酸钠片（0.2g） 常用量：按15mg/kg/d或每日600-1200mg（3-6片）分2-3 次服用；开始按5-10mg/kg/d，一周后增量至控制发作为 止；每日极量为1.8-2.4g（9-12片）
常见癫痫发作的临床分型
发作类型
一、部分性发作 1、单纯部分性发作 多种临床表现，不影响意识，每次发作持续20-60s
临床特征
2、复杂部分性发作 发作时影响意识，常伴有唇抽动，摇头等，每次发作持续30s（颞叶性、精神运动性） 2min 3、部分性发作继发全 身强直-阵挛性发作 二、全身性发作
上述两种部分性发作可发展为伴有意识丧失的强直-阵挛性发作 和全身肌处于强直收缩状态，而后进入收缩-松弛（阵挛性）状 态，可持续1-2min 短暂的意识突然丧失。常伴有对称的阵挛性发作，每次发作持 续约30s
药物相互作用
蛋白结合率相关 保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药可与PHT竞争结合血浆蛋白结合部位，使后者血药浓 度增加 代谢相关 PHT为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服 避孕药、环孢素、左旋多巴等合用时，加速上述药物代 谢，降低疗效。 同时，PHT也可被肝药酶代谢，氯霉素、异烟肼通过肝 药酶抑制作用，降低PHT的代谢，使其血药浓度升高， 从而增加疗效或引起不良反应；PB和CBZ通过肝药酶诱 导加速其代谢，从而降低血药浓度。
禁忌证
对已知CBZ和具有三环类药物过敏者 房室传导阻滞者 血清铁异常者 有骨髓抑制史的患者 具有肝卟啉病病史者 严重肝功能不全者 与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用，至少间隔2周 妊娠分级：D级 有致畸风险 颅面部畸形、指趾发育不全
奥卡西平 Oxcarbazepine－OXC
在BCZ的10位引入羰基合成奥卡西平 OXC为一前体药，吸收后在体内迅速还原成具有 药理活性的代谢产物10,11-二氢-10-羟基卡马西平 OXC96%经肾脏排泄，仅1%以原型药物从尿排出。 MEC为10-35μg/ml 与BCZ相比，其具有不良反应少，毒性低，诱导肝药酶 程度较低，减少了药物相互作用的优点。 少量
药代动力学
活性产物
口服吸收慢而不 规律，食物摄取 不影响其吸收 血药浓度个体差异大，需监测血药浓度，个体化给药。 MEC为4-12μg/ml CBZ在肝中通过CYP3A4和2C8代谢，代谢产物10，11-环 氧化物（CBZ-E）仍具有药理活性；大部分经肾排泄， 小部分经粪便排泄 由于CBZ存在自身诱导作用，随着用药时间延长，其半 衰期缩短；开始为24h，2-4周后降至8h
禁忌证
对乙内酰脲类药物过敏者 Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓 妊娠妇女禁用，早期致畸胎（D)
2、苯二氮卓类
常用药品 地西泮（安定） 氯硝西泮（氯硝安定） 硝西泮 作用于GABA受体，加速与GABA受体偶联的Cl-通道开放 的频率，使Cl-内流增加。 安定静脉注射为癫痫持续状态首选之一；氯硝西泮为较广 谱抗癫痫药，对于癫痫小发作强于安定，静注用于癫痫持 续状态；硝西泮主要用于癫痫小发作。 此类药物副作用为疲倦，嗜睡。突然停药后的反跳现象 会引起癫痫发作，长期应用会产生耐受性。
癫痫发作的国际分类
局限性发作（局部开始的发作） 单纯部分性发作（相当于局灶性癫 痫） 1.运动性发作 2.感觉性发作 3.植物神经性发作 4.精神性发作 复杂部分性发作(相当于颞叶癫痫) 1.意识障碍起病者 (精神运动性发作) 2.继发于单纯部分性发作的意识障 碍者 全身性发作（非局部开始的发作） 1.大发作（强直-阵挛发作） 2.小发作（失神发作） 3.不典型小发作 4.强直发作 5.肌阵挛发作 6.无张力发作 未能分型的发作 1.新生儿错乱性发作 2.婴儿痉挛 3.良性中央区癫痫 4.偏侧性发作 5.间脑癫痫
丙戊酸钠缓释片（德巴金 每片含0.5g丙戊酸钠：0.333g 丙戊酸钠和0.145g丙戊酸） 剂量：起始剂量10-15mg/kg/d，每2-3天间隔增加药物剂 量，1周内达到最佳剂量为20-30mg/kg/d 服用方法：每日分1-2次口服；整片吞服，可以对半掰 开服用，但不能研碎或咀嚼
不良反应和注意事项
不良反应与注意事项
胃肠道 恶心 呕吐 口干 腹泻 神经系统 头晕 头痛 复视 （最早发生 ）共济失调 嗜睡 镇 静 疲劳 眼球震颤 内分泌系统 由于ADH样作用引起的浮肿、体液潴留、体 重增加 稀释性低钠血症或水中毒，常伴有嗜睡，呕吐， 头痛，意识模糊和神经系统异常。需监测血钠 血液系统 粒细胞缺乏症 再障 巨幼红细胞贫血 血小板减少 用药期间监测血细胞计数，若出现骨髓抑制须停药；出现 发烧，咽喉痛，皮疹，口腔溃疡，出血点等，应及时就医。 皮肤 皮疹 荨麻疹 瘙痒 SJS TEN 红斑狼疮综合征 肝毒性 肝功能检查结果升高到正常范围上限3倍，需 停药
不良反应与注意事项
局部刺激 对胃肠有刺激性，口服易引起食欲减退，恶心， 呕吐，腹痛，宜饭后服用。长期应用引起齿龈增生，多见 于儿童及青少年，停药可消退。 神经系统 药量过大引起中毒，导致小脑-前庭系统功能失 调，表现为眼球震颤，复视，共济失调，严重可出现语言 障碍，精神错乱昏迷。 造血系统 长期使用导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞贫血。 变态反应 皮疹，血细胞减少和肝坏死。长期服用者应定 期检查血常规和肝功能。 骨骼系统 本药诱导肝药酶，加速维生素D代谢，长期应 用导致低血钙症。必要时应用维生素D预防。
丙戊酸钠 Sodium valproate VPA
药理作用及机制
丙戊酸为不含氮的广谱抗癫痫药物，分子中不含酰胺键， 打破了传统抗癫痫药物的结构特征 抑制Na+通道，降低细胞膜兴奋性 抑制γ-氨基丁酸转移酶活性，增强谷氨酸脱羧酶活性，进而 使脑内GABA含量增高 VPA为广谱抗癫痫药，对全身性发作和部分性发作均有效
PHT只能阻止异常放电向病灶周围的正常组织扩散， 而不能消除癫痫病灶的异常放电。 PHT对癫痫大发作（强直-阵挛发作）效果好，可作为 首选，也可用于单纯部分发作（局限性发作）和复杂部 分发作（精神运动性发作），对失神性小发作无效。
药代动力学
口服吸收慢，吸收率个体差异大，并受食物影响。口服 生物利用度80%，血浆蛋白结合率88%-92%，口服4-12h 血药浓度达峰值。 主要在肝脏代谢，代谢产物无药理活性，存在肝肠循环。 消除速度与血药浓度有关，成函数关系变化，即非线性 关系，易引起毒性反应。
主要经肾排泄
PHT血药浓度个体差异较大，临床应注意监测血药浓度
用法用量
成人：每日250-300mg，每日两次，1-3周内增加至 300mg，分三次服用。极量一次300mg，一日500mg。
儿童：开始每日5mg/kg，分2-3次给药，逐渐增加至每 日4-8mg/kg。
PHT治疗指数低，有效血药浓度为10-20μg/ml，应个体 化给药，监测血药浓度，以决定患者每次的给药次数 和用量。
单侧肢体部分肌群或全身部分肌群发生短暂的（约1s）休克样 抽动 突然意识丧失伴有剧烈的强直性痉挛后转为阵挛性抽搐，继而 较长时间的中枢抑制
1、失神性发作（小发 作）
2、肌阵挛性发作 3、强直-阵挛性发作 （大发作）
抗癫痫药物的发展历史
1912年发现苯巴比妥,1938年发现苯妥英钠,1964年发现 了丙戊酸钠。 自丙戊酸用于临床20年后开发，美国FDA批准使用 非氨酯 Felbamate 1993年 拉莫三嗪 Lamotrigine 1993年 加巴喷丁 Gabapentin 1994年 托吡酯 Topiramate 1996年 噻加宾 Tiagabine 1997年 氨己烯酸 Vigabatrin 1999年 左乙拉西坦 Levetiracetan 1999年 奥卡西平 Oxcarbazepine 1999年 唑尼沙胺 西平
奥卡西平
卡马西平 Carbamazepine－CBZ
药理作用及机制 降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低细胞 的兴奋性。 增强GABA的突触传递功能。对突触部位的强直后期强化 的抑制，限制癫痫灶异常放电的扩散。 作用于突触前膜，减少神经递质（NA，Ach和谷氨酸等） 的释放。 CBZ对复杂部分性、单纯部分性、原发或继发性全身 强直-阵挛发作有效，可单独或与其他抗癫痫药合用。 可作为部分性发作的首选药。对失神发作（小发作） 和肌阵挛发作无效。
药物相互作用
CBZ是CYP3A4强效诱导剂，也主要经CYP3A4代谢。 合用导致CBZ血药浓度升高的药物 大环内酯类抗生素 抗抑郁药（氟西汀 帕罗西汀 奥氮平 地昔帕明）唑类抗真菌药 H1受体阻断剂（氯雷他定 特 非那定）胃肠道（西咪替丁 奥美拉唑） 异烟肼 葡萄柚 合用导致CBZ血药浓度降低的药物 抗癫痫药（奥卡西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米酮） 抗 肿瘤药（顺铂 阿霉素）利福平 茶碱类 异维A酸 降低血药浓度的药物 对乙酰氨基酚 香豆素类抗凝药 抗抑郁药（西酞普兰 舍曲林 丙米嗪 阿米替林） 抗癫痫药（氯硝西泮 拉莫 三嗪 奥卡西平 托吡酯 丙戊酸）糖皮质激素 环孢素
用法用量
成人：初始剂量每次100-200mg，每日1-2次，逐渐增加至 最佳疗效（通常为每次400mg，每天2-3次）。某些患者需 要每日1600mg，甚至2000mg。 儿童： 4岁及4岁以下，初始剂量20-60mg/d，隔天增加20-60mg。 4岁以上，初始剂量100mg/d，每周增加100mg。
药物治疗目标
控制临床症状 改善生活质量 不良反应少
二、常用抗癫痫药
苯妥英钠
卡马西平 丙戊酸钠 乙琥胺
苯巴比妥
苯二氮卓类药物 奥卡西平 扑米酮
1、酰脲类
巴比妥类 苯巴比妥
乙内酰脲类 苯妥英钠
对乙内酰脲化学结构进行改造，得到丁 二酰亚胺类的药物乙琥胺。