药理学 抗菌药物概论
药理学 抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论
基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要
1 基本要求 [TOP]
1.1
掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。
1.2 熟悉抗菌药物合理应用原则。
2 重点难点 [TOP]
2.1 重点
抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。
2.2 难点
细菌耐药性。
3 讲授学时 [TOP]
建议2学时。
4 内容提要
第一节 抗菌药物概论
抗菌药物的基本概念
1．抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。
2．抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。
3．抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
4．抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。
5．抑菌药（bacteriostatic drugs） 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。
6．杀菌药（bactericidal drugs） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。
7．最低抑菌浓度（MIC） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
8．最低杀菌浓度（MBC） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 9．化疗指数 一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。
10．抗菌后效应 将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。
11．首次接触效应（first expose effect） 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用
药理学总论、抗菌药物概论名词解释含英文
1. 药物（drug）是指能够影响机体（包括病原体）功能和（或）细胞代谢活动，用于疾病的治疗、预防和诊断，以及计划生育等方面的化学物质。
2. 不良反应（adverse drug reaction ADR）是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。
3. 副作用（ side effect）是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量引起的，与用药目的无关的作用。
4. 毒性反应（toxic effect）是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
5. 后遗效应（residual effect）是指在停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
6. 变态反应（allergic reaction）是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。致敏原可以是药物本身或药物代谢产物，亦可能是制剂中的杂质或辅剂。
7. 继发反应（secondary reaction）是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
8. 停药反应（withdrawal reaction）是指患者长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。
9. 特异质反应（idiosyncrasy reaction）是指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了变化。特异质反应表现为对药物的反应特别敏感，或出现与在常人不同性质的反应。
10. 依赖性（dependence）是药物与机体相互作用所造成的一种状态，表现出强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适应。
11. 量效关系(does-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系，称剂量-效应关系，简称量效关系。
12. 最小有效量（minimal effective does）或最小有效浓度是指引起效应的最小药量或最低药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。
药理学教案--第38章-抗菌药物概论
。
-可编辑修改- 药理学教案 > 第38章 抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论
授课内容：
1.抗菌药物的常用术语与化疗指数
2.抗菌药物的作用机制
3.细菌对抗菌药物的耐药性及机制，对细菌耐药性的防治措施。
授课重点：几种有关抗菌药物术语的概念、抗菌药物作用机制、细菌对抗菌药物的耐药性。
授课难点：细菌产生耐药性的生化机制。
授课时间：0.5学时
化学治疗学(chemotherapy, 化疗):
细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
包括： 抗微生物药(antimiczobial drug)
抗寄生虫药(antiparasitic drug) 。
-可编辑修改- 抗癌药(anticancer drug)
抗微生物药物(antimicrobial drugs)
包括： 抗菌药(antibacterial drugs)
抗真菌药(antifungal drugs)
抗病毒药(antiviral drugs)
药物与机体之间相互作用
宿主、抗菌药和病原体之间的关系，辨证关系，抗病能力的内外因，药物作用的两重性。
。
-可编辑修改- 你对抗菌药物知道多少？
哪些药物是抗生素？
抗微生物药物的发展历史
古代抗菌治疗 古希腊、古印度、中国 豆腐霉
Fleming发现青霉素（1929），Flory&Chain (1940)
Domagk 白浪多息（1935）
从中获得的思考，机遇与创新
第一节 抗菌药物的基本概念
1.抗菌药物 antibacterial drugs
（1）抑菌药 磺胺药 四环素
（2）杀菌药 青霉素 氨基糖甙 喹诺酮类
2.抗生素：antibiotics
3.抗菌谱antibacterial spectrum ： 。
第三十八章 抗菌药物概论
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一、学习重点
抗菌药物、化学治疗学、化学治疗、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、广谱抗菌药抑菌药、杀菌药、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、耐药性和抗菌药物的作用机制、应用的基本原则、获得耐药性的生物化学表现。
二、学习提纲
(一)抗菌药物的基本概念
1．抗菌药物(antibacterialdrugs) 抗菌药是指能抑制和杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
2．化学治疗学(chemotherapeutics) 是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。
3．抗生素(antibiotics) 抗生素是微生物的代谢产物，分子量较低；低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。
4．抗菌谱(antibacterialspectrum) 抗菌药物的抗菌范围。
5．抗菌活性(antibacterialactivity) 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。
6．广谱抗菌药(wideantibacterialdrugs) 对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。
7．抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物称为抑菌药。
8．杀菌药(bactericide) 不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能将之杀灭的药物称杀菌药。
9．最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration，MIC) 在体外试验中，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
10．最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration，MBC) 在体外试验中，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
11．化疗指数(chemotherapeuticindex) 化疗指数是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般用动物实验的LD50／ED50或LD5／ED95的比值表示。
第1章 抗菌药物概论
第一章 抗菌药物概论
第一节 抗菌药物的基本概念
1、抗菌药物：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物。
2、抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
（1）窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
（2）广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。
3、抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。
4、最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度（MBC）：杀灭培养基中细菌的最低浓度。
5、抑菌药：仅能抑制细菌的生长、繁殖，但不能将之杀灭的药物。
杀菌药：既能抑制细菌的生长、繁殖，又能将之杀灭的药物。
6、化疗指数（CI）：
（1）概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值。
CI=LD50/ED50或CI=LD5/ED95
（2）意义：是评价化疗药安全性的指标；CI越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全。但CI不能作为安全性评价的唯一依据。 7、抗生素后效应（PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应。
第二节 抗菌药物的作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成：
1、细菌细胞壁主要由肽聚糖（粘肽）组成，G+菌粘肽含量多，G-菌粘肽含量少。
2、药物：-内酰胺类、万古霉素类、杆菌肽类
二、增加胞质膜的通透性：
1、胞浆膜由磷脂双份子层和镶嵌于其中的蛋白质构成。
2、真菌胞浆膜含麦角固醇，哺乳动物胞浆膜含胆固醇，细菌胞浆膜既无胆固醇，也无麦角固醇
3、药物：
（1）多肽类药物：结构中的亲水基团与胞浆膜中的磷脂结合，使其通透性增加（G-菌含较多磷脂，故主要对G-菌有效），如多粘菌素。
（2）多烯类抗真菌药：与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合，形成“微孔”或“通道”，使其通透性增加，如两性霉素B。
三、抑制蛋白质的合成：
1、细菌核糖体（70S）：30S和50S亚基组成，而哺乳动物细胞核糖体（80S）：40S和60S组成。
药理学 名词解释
药物： 指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病，并能制成制剂的物质
药理学： 研究药物与机体（含病原体）之间相互作用的规律及机制的学科。
药动学：
研究机体对药物的作用规律，阐明药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的学科。
药效学： 研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。
时量曲线： 给药后药物随时间迁移放生变化，这种变化以药物浓度/对数浓度的纵坐标，以时间为横坐标绘制的曲线图。
稳态血药浓度：
药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高， 经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度 。
零级动力学消除：又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。
一级动力学消除：又称恒比消除，即单位时间内药量以恒定比例消除。
药物代谢动力学
吸 收： 指药物从给药部位进入血液循环的过程。
首过消除： 指某些药物经胃肠道吸收后，在肠粘膜及肝脏被代谢破坏，使进入体循环的药量小于吸收量的现象。也称第一关卡效应或首关效应。
药酶诱导剂： 能使药酶含量增加或活性增强的药物。
药酶抑制剂： 能使药酶含量降低或活性减弱的药物。
生物利用度：
指血管外给药时药物被机体吸收利用的程度，即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。
肝肠循环：
随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。
半衰期： 指血药浓度下降一半所需要的时间，是给药间隔时间的依据。
一级消除动力学：
单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除，又称恒比消除。
零级消除动力学： 单位时间内按血药浓度的恒定数量进行消除，又称恒量消除。
表观分布容积： 按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积，其反映药物在体内分布的广泛程度。
药物效应动力学
治疗作用： 指凡符合用药目的，能达到治疗效果的作用。
药理学名词解释
第1章 药理学总论-绪言
1、药理学(pharmacology)：研究药物与机体〔含病原体〕相互作用及作用规律的学科。
2、药物代谢动力学(pharmacoki-netics)＝药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
3、药物(drug)：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和医治药疾病的化学物质。
4、药物效应动力学(pharmacody-namics)＝药效学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
5、售后调研(postmarketing surnamics)：上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药平安性有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反响，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
第２章药物代谢动力学 24页
1、首过效应(first pass effect)：药物通过肠粘膜及肝脏时经过灭活而进入体循环的药量减少。
2、生物利用度(bioavailability) ：药物制剂给药后其中能被汲取进入体循环的药物相对份量及速度。
3、时量曲线(time-concentration) ：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
4、半衰期(half-time)：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
5、房室概念(compartment concept)：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。
6、表观分布容积(apparent volume of distribution ,Vd)：当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
7、稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,C88)：属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在肯定水平的状态。
8、一级排解动力学(first order elimination kinetics)：血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的肯定比例。
执业药师考试-药理学《抗微生物药概论》详细复习讲义
执业药师考试辅导 《药理学》
第1页 第五章 抗微生物药概论
概述
分为两部分：
1.抗菌药（总论+各论，先各论后总论）
2.抗真菌、病毒、结核、寄生虫、肿瘤药（难！）
概论 1.常用术语 抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应
2.抗菌作用机制 （1）抑制细胞壁合成
（2）影响细胞膜功能
（3）抑制蛋白质合成
（4）干扰核酸代谢
3.细菌的耐药性 耐药性种类及产生机制
4.抗微生物药的合理应用 （1）明确病因，针对性用药
（2）根据PK/PD原理指导临床用药
（3）根据患者生理病理情况合理用药
（4）严格控制抗菌药物的预防应用
（5）防止和杜绝抗菌药滥用
（6）防止联合用药的滥用
一、抗微生物药常用术
1.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。
①窄谱抗菌药（窄谱）：仅作用于单个菌种或某些菌属。如异烟肼——仅对结核杆菌有效（专情）。
②广谱抗菌药（广谱）：抗菌谱广泛。如第三代及第四代氟喹诺酮类药。
2.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度（MIC）：能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度；
最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌（即杀死99.9%受试微生物）的最低浓度。
3.化疗指数：
半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）。
Q：越大越安全？还是越小越安全？
A：
越大——疗效越好，毒性越小；
但并非绝对。如青霉素——化疗指数高，但可致过敏性休克。
4.抗菌后效应（PAE）：
当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE时间越长，抗菌活性越强。
二、抗微生物药的主要作用机制 执业药师考试辅导
《药理学》
第2页
（一）抑制细菌细胞壁合成
药理学--抗菌药物试卷及答案
药理学--抗菌药物试卷及答案
1【单选题】四环素的不良反应不包括（） [单选题] *
A、胃肠道反应
B、抑制骨髓造血机能(正确答案)
C、肝损害
D、二重感染
E、牙齿黄染
2【单选题】能增加氨基苷类抗生素耳毒性作用的药物是（） [单选题] *
A、呋塞米(正确答案)
B、氢氯噻嗪
C、氨苄西林
D、多粘菌素
E、醋氨酚
3【单选题】下列不属于氨基苷类的共性的是（） [单选题] *
A、对G-杆菌及结核杆菌作用差(正确答案)
B、抑制菌体蛋白质合成
C、肠道难吸收
D、对第八对脑神经有损害
E、肾毒性
4【单选题】耐青霉素的金葡球菌感染最有效的药物是（） [单选题] *
A、苯唑西林(正确答案)
B、氯霉素 C、多粘菌素B
D、氨苄西林
E、阿莫西林
5【单选题】第三代头孢菌素的特点（） [单选题] *
A、对革兰阳性菌强于第一代
B、对革兰阴性菌强于第一代、第二代(特别是铜绿假单胞菌属及肠杆菌属)(正确答案)
C、对β一内酰胺酶稳定性差
D、肾毒性大
E、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染无效
6【单选题】下列哪一种情况抗菌药应尽量避免使用（） [单选题] *
A、大叶性肺炎
B、伤寒
C、流感(正确答案)
D、咽炎
E、胆囊炎
7【单选题】下列有关头孢菌素的叙述,错误的是（） [单选题]
*
A、抗菌机制与青霉素类相似
B、第三代头孢菌素有肾毒性(正确答案)
C、第三代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性较高
D、第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌无效
E、与青霉素类有部分交叉过敏反应
8【单选题】服药后若饮酒,不会导致双硫仑样反应的药物是（） [单选题] *
A、头孢孟多 B、氯霉素
C、头孢氨苄
D、甲硝唑
E、青霉素(正确答案)
9【单选题】金葡菌对青霉素产生耐药性的机制主要是通过（） [单选题] *
A、产生灭活青霉素的β-内酰胺酶(正确答案)
B、产生蛋白水解酶
C、合成对氨苯甲酸
D、细菌改变代谢途径
药理学试题集(带参考答案)
- 1 - 目 录
第一篇 总 论 ........................................................................................................................ 1
第一章 绪 言 ................................................................................................................ 1
第二章 药物效应动力学 .................................................................................................... 5
第三章 药物代谢动力学 .................................................................................................. 21
第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则 .............................................................. 43
第二篇 传出神经系统药理学 .................................................................................................. 53
第五章 传出神经系统药理概论 ...................................................................................... 53