2020降血脂药物7 种他汀的区别与应用(收藏)
常见他汀类药物的区别
常见他汀类药物的区别他汀类药物（简称他汀）为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用，临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。
目前有7种他汀在我国上市，这7种他汀有哪些区别呢？他汀的分布和代谢特点总的来说，他汀类药物亲脂性顺序依次为：辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。
亲脂性越强，副作用发生几率越大。
他汀的降尿酸效应阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿酸血症（HUA）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。
他汀的服用时间一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用，可在夜间总胆固醇（TC）合成高峰时达到药物浓度高峰。
半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，可每天固定任意时间服用。
他汀与其他药物的相互作用普伐他汀不经CYP450代谢，主要经葡萄糖醛酸化途径代谢。
匹伐他汀极少部分经CYP2C9代谢，大部分经有机阴离子转运多肽2（OATP2）介导转运，环孢素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等可影响OATP2，避免合用。
其余他汀都需经肝CYP450酶系代谢。
此外，他汀均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物，与OATP1B1抑制剂如环孢素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。
他汀的肌病风险他汀可致肌损害，多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态（如感染、创伤、围手术期、强体力劳动）等。
临床表现主要为：▶肌痛或四肢无力，不伴肌酸激酶增高；▶肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高；▶严重可致横纹肌溶解，肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高，超过10倍ULN（正常值上限），血肌酐升高，常有尿色变深及肌红蛋白尿，可引起急性肾衰竭。
各种降脂药的作用及区别
各种降脂药的作用及区别各种降脂药的作用及区别高脂血症是高胆固醇血症和高甘油三酯血症的统称，是指血脂浓度超过参考值高限时的病理状态，常以心脑及外周血管动脉硬化性疾病为结局，后果严重，被称为“沉默的杀手”。
对于冠心病及高胆固醇血症患者，现在提倡尽早使用他汀类药物治疗。
他汀类药物是目前临床上应用最广泛的一类降脂药，主要适应症为高胆固醇血症，对轻、中度高甘油三酯血症也有一定疗效。
此外，这类药物还具有稳定内皮细胞、抗炎、抗血栓和稳定动脉粥样硬化斑块的作用。
目前，市场上出售的他汀类药物主要有阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
其常用剂量为：阿托伐他汀10-80mg/日、洛伐他汀10-80mg/日、辛伐他汀5-40mg/日、普伐他汀5-40mg/日、氟伐他汀20-80mg/日。
因胆固醇合成酶在晚上8~9时活性最高，故他汀类药物应在夜间服用。
他汀类药物有转氨酶升高以及消化道不良反应等副作用，所以应在医生的指导下用药。
高甘油三酯血症要辨证用药高甘油三酯血症的药物治疗主要取决于血中甘油三酯升高的原因及严重程度，常用药有：1.贝特类药：主要适用于高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
这类药主要有非诺贝特、吉非贝齐、氯贝特、苯扎贝特等。
2.烟酸类药：主要适用于血脂紊乱引起的血脂增高。
需要指出的是，高脂血症的治疗一般需长期用药。
使用药物4~6周后，如未达到控制标准，可在医生指导下增加剂量或联合用药。
达标后长期维持用药，每3~6个月复查1次血脂。
除非发生不良反应或血脂太低，一般不应停药或减量。
在药物治疗期间，需监测肝、肾功能和血常规，必要时测肌酶。
尤其老年患者，应特别注意药物剂量和副作用。
高脂血症是一种常见病，多发病。
近年来，此病的发病率有逐年上升的趋势。
高脂血症的治疗可分为药物治疗和非药物治疗(非药物治疗包括饮食治疗和运动治疗等)。
其中非药物治疗是治疗高脂血症的首选。
但对于应用严格的饮食疗法及正规的运动疗法治疗半年以后，血脂含量仍无明显下降者，则应在医生的指导下，选用降脂药物治疗。
各种他汀药物（辛伐、阿托伐、普伐、瑞舒伐）降低血脂，有啥区别
各种他汀药物（辛伐、阿托伐、普伐、瑞舒伐）降低血脂，有啥区别目前，我国每5名成年人中，2名是“高血脂人士”。
血脂对身体的危害，逐渐认知。
使用“他汀类”药物，是控制血脂、血脂达标的主要工具！但是，随着科技发展，他汀类药物，种类越来越多，药品也是特殊的商品，只有了解更多，才可以配合医生，选择和使用，适合自身的他汀类药物！今天，喵医生聊聊“各种他汀类药物——辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀，降血脂，有啥区别、如何选择”？一、他汀类药物之间的区别和不同，是由“药物的自身结构”决定的。
“脂溶性他汀”与“水溶性他汀”，导致：吸收不同、副作用发生率不同。
“血脂下降的程度”不同，导致：中等强度他汀、高强度他汀。
二、各种他汀类药物的相互比较如下：1. 辛伐他汀、阿托伐他汀为亲脂性他汀类药物，相比容易出现副作用。
2. 普伐他汀、瑞舒伐他汀为亲水性他汀类药物，相比如作用少些。
3. 瑞舒伐他汀、辛伐他汀不受食物影响，可以进餐时服用。
4. 阿托伐他汀、普伐他汀与食物同服影响吸收，不可以进餐时服用。
5. “20毫克普伐他汀”等同“10毫克辛伐他汀”，可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）30%。
6. “40毫克普伐他汀”等同“20毫克辛伐他汀”等同“10毫克阿托伐他汀”，可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）38%。
7. “80毫克普伐他汀”等同“40毫克辛伐他汀”等同“20毫克阿托伐他汀”等同于“5毫克瑞舒伐他汀”可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）41%。
8. “40毫克阿托伐他汀”等同于“10毫克瑞舒伐他汀”可以降低“低密度脂蛋白胆固醇”（LDH）47%。
9. 经肝脏CYP 3A4酶代谢的他汀：辛伐他汀、阿托伐他汀。
更容易与其他药物相互影响，发生副作用。
10. 不通过肝脏CYP 3A4代谢的他汀：普伐他汀。
11. 瑞舒伐他汀90％以原形排泄，约10％经过肝脏CYP 2C9代谢。
三、总结各种他汀药物的比较如下：常用剂量下，各种他汀降低血脂的程度：“瑞舒伐他汀”大于“阿托伐他汀”大于“辛伐他汀”大于“普伐他汀”。
他汀类药物介绍
发生横纹肌溶解症的风险，要求患者出现非预期的肌肉痛、触痛以及虚弱无 力及时就诊。
在处方辛伐他汀或含有辛伐他汀的药物时，应清楚正在接受胺碘酮 治疗的病人使用辛伐他汀的日剂量不能超过20mg，当日剂量超过20mg时会 增加横纹肌溶解症发生的风险。当存在此相互作用风险时，处方医师应考虑 使用其他他汀类药物替代辛伐他汀。
• 辛伐他汀与主要经CYP450 3A4代谢的药物合用， 提高肌病发生的风险
• 病例报告：阿托伐他汀与氯吡格雷合用导致肌病 和肾功能受损
• FDA在阿托伐他汀说明书中明确指出： 与CYP450 3A4抑制剂合用增加骨骼肌不良效应
• 辛伐他汀与CYP450 3A4 诱导剂合用（利福 平），降低辛伐他汀的血药浓度
.
感 谢
0.97L/hr /Kg
不经CYP 酶系
辛伐（其中 60% 78.8％为原
型）
13%
10%（其中 50％为原型）
19小时 （13-20小 时）与剂量
无关
CYP3A4
2C9 2C19
他汀类药物相互作用
• CYP450 3A4 是药物代谢的主要肝药酶，是 他汀发生药物相互作用的重要原因。
代表药物
药物品 辛伐他汀
洛伐他汀
阿托伐他汀 普伐他汀 瑞舒伐他汀 氟伐他汀
商品名 舒降之 美降之 罗华宁 洛特 血脂康 立普妥 普拉固 可定 来适可
常规剂量 5-80mg/d，每晚顿服
10-80mg/d，每晚顿服
10-80mg/d，每日一次 10-40mg/d，每晚顿服 10-40mg/d，每日一次 20-80mg/d，每晚顿服
• 主要经CYP450 3A4代谢的他汀与经CYP450 3A4 代谢的药物合用 –影响药代动力学 –影响药效学 –提高不良反应
超经典总结：他汀类药物之间的区别，及与其他降脂药物联合用药方案！
超经典总结：他汀类药物之间的区别，及与其他降脂药物联合用药方案！作者：高丽丽来源：药评中心他汀类药物为HMG-CoA还原酶抑制剂，具有降脂、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、保护血管内皮细胞等作用，广泛用于动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD，包括冠心病、缺血性卒中/短暂脑缺血发作、动脉粥样硬化性主动脉疾病及外周动脉疾病）等的预防与治疗。
一、他汀类药物之间区别他汀类药物包括：瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。
1.糖尿病风险他汀类药物可引发糖尿病，主要表现为空腹血糖及糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖水平控制不佳。
不同他汀类药物致糖尿病风险不同。
有研究发现，匹伐他汀致糖尿病风险较低。
2.降尿酸作用阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿酸血症（HUA）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。
3.服药时间他汀类药物服药时间，一要考虑半衰期，二要考虑食物影响，三要考虑不良反应。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的半衰期较长，可在一天内任何时间服用。
普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀的半衰期较短，通常晚上服用。
洛伐他汀、匹伐他汀比较特殊，详见下表。
亲脂性他汀类药物如洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀，易透过血脑屏障，而引起中枢神经系统兴奋，可致头痛、失眠、抑郁等，进而致睡眠障碍，从而影响夜间入睡。
睡眠障碍者：可选用亲水性的普伐他汀、瑞舒伐他汀。
也可选用水脂双溶性氟伐他汀缓释制剂，早上服用，对睡眠影响较小。
若选择亲脂性的阿托伐他汀、匹伐他汀，建议早上服用，以减少对夜间睡眠的不利影响。
二、他汀类药物与其他降脂药物的联合降脂药物可分为主要降低胆固醇的药物、主要降低甘油三酯的药物。
降胆固醇药物包括抑制胆固醇合成的他汀类药物、抑制胆固醇吸收的依折麦布、抑制LDL受体降解的PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）抑制剂、胆酸螯合剂、抗氧化剂普罗布考、抑制肝脏分泌VLDL的微粒体TG转移蛋白（MTP）抑制剂（如洛美他派）、抑制VLDL载脂蛋白生成的Apo B100反义核苷酸（如米泊美生）。
各种他汀类药物如何选择
各样他汀类药物怎样选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块，当前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种合适自己呢？他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸，都拥有同样的共性，如均可竞争性克制胆固醇的合成。
但因拥有不同的取代基，故每个他汀类药又拥有独到的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。
下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌肉等（包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等），也便可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性仍是脂溶性，是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数，他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄激烈有关。
不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益有弊，而理想的分派系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，能够在一天任何时间服用。
其余半衰期较短，需要夜晚睡前服用。
他汀的区别
阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀的区别？
1.他汀类药物的分类
第一代：辛伐他汀
第二代：普伐他汀
第三代：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
2.药动学特点区别
2.降低LDL-C幅度特点
备注：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≧50%；
中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C：30%-50%；
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C<30%。
所以说：相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀。
3.食物对药物的影响
※由于胆固醇合成高峰在夜间，故对于半衰期较短的他汀，需晚上服药才能发挥调血脂的作用，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在一天内任意时间服药。
4.安全性：
①肝毒性
阿托伐他汀、辛伐他汀属于亲脂性他汀，发生肝损害与剂量明显相关。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀，几乎不经过肝脏代谢，肝损害的发生率相对较低，且与剂量的关系不明显。
②肌毒性
他汀类的肌毒性是该类药物最严重的的不良反应。
肌肉事件发生率由高到低：辛伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀。
③肾脏安全
肾脏良好的患者使用他汀是安全的，轻中度肾损害还无需调整剂量。
重度肾功能损害，如肌酐清除率＜30ml/min，应禁用瑞舒伐他汀，而阿托伐他汀不需调整剂，其他他汀都需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构中的磺酰胺基团。
④药物相互作用
阿托伐他汀、辛伐他汀经肝脏CYP3A4代谢，较多发生药物相互作用。
瑞舒伐他汀10%经CYP2C9代谢，较少发生药物相互作用。
他汀类药物对比
他汀类药物对比
他汀类药物
近20 年来，多项大规模临床试验结果一致显示，他汀 类药物在ASCVD* 一级和二级预防中均能显著降低心 血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中 等）危险。他汀类已成为防治这类疾病最为重要的药 物。所以，为了调脂达标，临床上应首选他汀类调脂 药物（I 类推荐，A 级证据）。
常见他汀类药物对比介绍
廖叶权 2020.04
目录
1 高血脂介绍 2 他汀类药物对比 3 他汀类药物不良反应 4 总结
高血脂介绍
血脂
血脂是血清中的胆固醇、TG 和类脂（如磷脂）等 的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。 血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合 形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。
肾功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小 活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
他汀类药物治疗强度分类
美国血脂指南将他汀类药物治疗按强度分为三类*： ➢高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； ➢中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%； ➢低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mgqd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
表观节分律布性溶剂，正38午1L时最低，午夜13时4L最高。因此，半衰期较短的他汀类
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2020降血脂药物7 种他汀的区别与应用（收藏）
高脂血症是最常见的不良生活方式带来的现代生活病，指血清中总胆固醇（TC）或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）升高，或同时存在高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）降低。
调节血脂药物的作用是使TC、LDL-C、TG水平降低，轻度升高HDL-C。
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，属于调节血脂药。
他汀类药物口服后，在体内被水解成β羟基酸代谢物而发挥作用，抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶。
该还原酶可催化羟甲基戊二酰辅酶A转化为甲基戊酸（胆固醇的前体物），从而使内源性胆固醇合成减少。
胆固醇合成减少可触发肝脏代偿性地增加LDL的摄取，使血脂下降，降低血浆TC、LDL-C的水平，同时也能降低TG的水平，增加HDL-C。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。
由于每种他汀类药物的化学结构不同，其理化性质也各有特点，在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面各有差异。
代次不同
第一代药物包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。
洛伐他汀最初自土曲霉菌培养液中分离而得。
辛伐他汀是通过对洛伐他汀进行结构改造后得到的半合成品。
二者均为非活性内酯环型药物，脂溶性较强，本身无活性，需要在体内代谢成相应的开环结构后才能起效。
普伐他汀亦是通过对洛伐他汀的结构改造而得，但以盐的结构存在，属于开环羟基酸型，水溶性较强，本身即为活性药物。
第二代药物包括氟伐他汀，是第一个全人工合成的他汀类药物，结构与前三种他汀类明显不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯而得的衍生物，无需代谢转化，就具有药理活性。
第三代药物为人工合成的对映体，包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
阿托伐他汀与氟伐他汀一样，均含有氟苯环和氮杂环。
二者与洛伐他汀和辛伐他汀相比，水溶性增加，脂溶性降低。
瑞舒伐他汀为氨基嘧啶衍生物类，亦兼有水溶性和脂溶性。
匹伐他汀是新一代他汀类药物，通常以钙盐的形式存在，于2009年在我国上市，该药在他汀类药物基本结构中引入氟苯基和环丙基烷基侧链，更加增强了调节和改善HMG-CoA 抑制剂的作用。
水溶性、吸收率不同
洛伐他汀和辛伐他汀的结构是内酯环3型，亲脂性较强，口服吸收率低，须在肝脏中水解成为开环羟基酸型，才能发挥药理作用。
有些药物受食物影响，与食物同服可增加吸收。
普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的结构是开环羟基酸型，水溶性较强，而且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性，具有较高的吸收率，一般不受食物影响。
适应证不同
①洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症，也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。
②普伐他汀降低胆固醇的作用较明显，但对甘油三酯基本没有降低作用。
③氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖，延缓内膜增厚的功能，用于饮食控制无效的高胆固醇血症。
④阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效的杂合子家族型高胆固醇血症患者。
⑤瑞舒伐他汀用于高脂血症和高胆固醇血症。
⑥匹伐他汀用于高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症。
用法和用量不同
①用法
肝脏合成脂肪多在夜间进行，药物的血浆峰浓度与达峰时间与脂肪合成峰时间同步，有助于提高疗效。
洛伐他汀、辛伐他汀的血浆峰浓度出现于服后1~4小时，其半衰期短，约为1~4小时，两者又属于亲脂性内酯环型结构，食物可提高药物的生物利用度，因此服用时间为晚餐时最佳。
普伐他汀的半衰期约为1.5~2小时，氟伐他汀的半衰期约为0.5~1.2小时，匹伐他汀的半衰期约为4小时，三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影响，因此三者的服用时间为睡前服用。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的半衰期约为20小时，两者的吸收也不受食物影响，因此服用不受时间和食物限制，一日内任何时间服用均可。
②用量
洛伐他汀剂量：一日一次20 mg；辛伐他汀剂量：一日一次10 mg；普伐他汀剂量：一日一次10~20 mg；氟伐他汀剂量：一日一次20 mg；阿托伐他汀剂量：一日一次10 mg，起始剂量每天10 mg，最大剂量每天80 mg；瑞舒伐他汀剂量：一日一次5~40 mg，开始治疗时应从5 mg开始，需要时增至20~40 mg，不宜开始时直接用40 mg；匹伐他汀剂量：一日1~2 mg。
作用强度不同
在有效剂量（10~40 mg）时，辛伐他汀使LDL-C降低30%~40%，普伐他汀降低20%~30%，阿托伐他汀降低40%~50%，瑞舒伐他汀降低55%~65%，匹伐他汀1 mg即可使LDL-C降低30%。
肌肉不良反应风险不同
临床研究中，使用他汀类药物治疗时，患者的肌肉症状发生率为1.5%~3%。
他汀类药物按脂溶性和水溶性分类的话，洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀属于脂溶性他汀，普伐他汀、瑞舒伐他汀属于水溶性他汀。
其中，亲水性的他汀对骨骼肌的影响较小。
对肝肾功能影响不同
洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肝脏代谢和消除，因此肝病史患者应慎用。
而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。
氟伐他汀是他汀类中唯一主要经CYP 2C9代谢的药物。
普伐他汀不经肝细胞酶（CYP 3A4）代谢，经双通道清除，对于肝肾功能不全者可以代偿改变代谢途径而清除，因此适用于肝或肾功能不全者。
瑞舒伐他汀经肝肾代谢，适用于轻度肝肾功能不全者。
匹伐他汀经肝脏代谢，肝功能异常者慎用。
值得一提的是，无论哪种他汀类药物，不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势，使用过程中需要予以注意。
与其他药物相互作用有异同
普伐他汀代谢不需要肝药酶参与，因此药物相互作用发生率最低。
瑞舒伐他
汀、匹伐他汀与其他药物的相互作用发生率也较低，匹伐他汀的环丙基侧链使其避免经过CYP 3A4 代谢，仅有极少部分经CYP 2C9 代谢。
而相反，辛伐他汀、洛伐他汀的药物相互作用发生率最高。
胺碘酮：此药通过肝药酶CYP 3A4 代谢，不宜与辛伐他汀、洛伐他汀同时使用。
钙拮抗剂：维拉帕米、地尔硫卓与此类药物相互作用明显，不宜合用。
大环内酯类抗生素：红霉素、克拉霉素与他汀类药物相互作用明显，前者可能与增加胃肠运动有关，后者则通过竞争肝药酶而产生相互作用，不宜合用。
贝特类降脂药：吉非罗齐与他汀类药物的相互作用远较非诺贝特常见。
唑类抗真菌药：氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可增加他汀类潜在的毒性，不宜合用。
有的他汀经CYP 3A4代谢，如阿托伐他汀，会竞争性增加其他经此酶代谢药物的血药浓度。
为避免此类相互作用，可更换为不经此酶代谢的他汀类，如氟伐他汀，或错开药物给药时间。
与葡萄柚汁是否有相互作用不同。
葡萄柚汁含有抑制细胞色素CYP 3A4的成分，能够增加经细胞色素CYP 3A4代谢药物的血药浓度。
服用辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁，常规饮用量（<1.2 L）的葡萄柚汁对其他他汀类药物的影响较小。
有研究表明，橙汁也有类似影响，需引起注意。