α、β及多巴胺受体激动药
α激动药、β 激动药(完整)
α2 受体 β1 受体 β2 受体 β3 受体
激动 激动
血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、 唾液分泌、肝糖原分解 血管平滑肌收缩、胰岛素释放抑 制、递质释放抑制 心率加快、心肌收缩力增强 支气管扩大、骨骼肌血管舒张、 内脏平滑肌松弛、肝糖原降解、
激动 激动
激动
脂肪分解
α、β 受体激动药:
肾上腺素
去甲肾上腺素药理作用
①收缩血管
(+) α1受体→收缩血管→小动脉、小静脉收缩↑
②兴奋心脏
(+)β1受体 心收缩力
心输出量
整体心脏
心率
机制
血压↑→减压反射作用
③升高血压
(+) α受体→血管收缩→血压(BP）↑
去甲肾上腺素的临床应用
1. 治疗休克（帮助 心脏复苏） 2.上消化道出血：1-3mg 稀释后口服（局部作用）。
异丙肾上腺素禁忌症
冠心病、心肌炎、甲亢。
二、1受体激动剂 多巴酚丁胺（dobutamine） 心肌收缩力的作用> 心率 临床用应： 1.心外科手术后; 2.充血性心力衰竭 3.急性心梗
麻黄碱 多巴胺
1.兴奋心脏
药理作用
2.舒缩血管 3.扩张支气管
α受体激动药
• 去甲肾上腺素 NA
α1α2受体激动药
α受体激动药——去甲肾上腺素NA
体内过程 1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？
① 口服，在碱性肠液中易分解。
② 皮下注射或肌肉注射，强烈收缩血管，发生组织坏死。
③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。
去甲肾上腺素不良反应
1. 局部反应
处理 2. 心血管反应 3. 肾反应 急性肾衰 机制 处理 肾血管收缩，少尿、无尿、
浅析多巴胺的配伍禁忌
浅析多巴胺的配伍禁忌发表时间：2016-10-10T10:16:35.267Z 来源：《系统医学》2016年12期作者：周冠男范玲[导读] 加强多巴胺注射液配伍禁忌的研究，尽量减少禁忌药物的配伍使用。
苏州市中西医结合医院药剂科江苏苏州 215101【摘要】目的：研究多巴胺注射液的配伍禁忌和不良反应，为临床合理使用药物提供参考。
方法：查阅近几年来国内外医药期刊关于多巴胺注射液的常见药物配伍禁忌文献并进行归纳总结分析。
结果：多巴胺注射液与某些药物会发生理化反应导致药效降低、药理拮抗甚至产生不良反应。
结论：加强多巴胺注射液配伍禁忌的研究，尽量减少禁忌药物的配伍使用。
【关键词】多巴胺注射液配伍禁忌【中图分类号】R974+.3 【文献标识码】A 【文章编号】2096-0867（2016）12-253-01多巴胺注射液，既适用于心肌梗死、心脏手术、内毒素败血症、充血性心力衰竭、肾功能衰竭等引起的休克综合征；又适用于补充血容量后仍不能纠正者的休克，尤其对少尿及周围血管阻力正常或较低的休克疗效佳。
近年来，随着多巴胺注射液在临床的广泛运用，发现多巴胺注射液能与不少的药物发生生化或者药理反应，引发了药品的不良反应，引起了人们高度重视。
现将近年来多巴胺注射液的配伍禁忌报告如下：1. 多巴胺注射剂与化学药品配伍禁忌1.1 与碳酸氢钠注射液配伍吴青佩[1]在临床工作中发现，患者因脑梗死出现呼吸停止，在建立静脉通路的基础上，静脉注射盐酸肾上腺素，并持续按压胸外心脏。
随后静脉输入0.9％氯化钠注射液250 mL+盐酸多巴胺注射液200mg，待患者血压升至正常，暂停输入盐酸多巴胺注射液，更换输入碳酸氢钠注射液，约1 min后，输液管内液体颜色由无色变为浅黄色，随后更换输液器，用0.9％氯化钠注射液冲管，待管内液体变为无色时，继续静脉输入碳酸氢钠注射液，患者未出现不良反应。
1.2 与利尿药配伍呋塞米注射液与盐酸多巴胺注射液，被称为利尿合剂，在临床上联合用于治疗急性心肾衰竭、水肿等导致的急性少尿或无尿等疾病。
多巴胺是什么？
多巴胺是什么？多巴胺由脑内分泌，可影响一个人的情绪，确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。
多巴胺是一种神经传导物质，用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。
这种脑内分泌主要负责大脑的情欲，感觉将兴奋及开心的信息传递，也与上瘾有关。
1、多巴胺的临床适应症是什么多巴胺是一种α、β受体激动剂，它可以使得扩张外周血管，多巴胺适用于血压下降的患者，多半适用于一些中老年人的身上，而多巴胺还可以适用于突然休克的患者，多巴胺对于休克的患者，是没有过多的并发症和副作用的。
对于一些医生可能会把多巴胺用于充血性心力衰竭，使用多巴胺中、小量可以使得肌力有力且不增加心率，后续也没有什么适应症发生。
2、多巴胺是什么物质多巴胺是一种化学物质，在化学领域被称为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚。
多巴胺由脑内分泌，可以帮助细胞传送脉冲，多巴胺是控制大脑的情欲的，将兴奋、悲伤和惊恐等感觉传输给大脑，多巴胺也跟上瘾有关系。
多巴胺能够治疗抑郁症，在临床上缺少多巴胺的患者会有失去控制肌肉的能力，而我们在生活中见到的多巴胺多为有光泽的白色结晶。
3、盐酸多巴胺的作用盐酸多巴胺也叫多巴胺盐酸盐，是一种白色且有光泽的结晶。
盐酸多巴胺的作用一般用于治疗一些精神类的疾病，比如抑郁症之类的疾病。
盐酸多巴胺还可以为肾血流量增强，从而使得人体的尿液量增强，适用于一些肾脏有疾病的患者。
在一些突然发生休克的患者，医生也会使用盐酸多巴胺，尤其是对于适用于休克伴有心收缩力减弱，肾功能不全的患者作用非常好。
4、多巴胺与帕金森多巴胺是一种化学物质，在化学领域被称为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚，是一种白色且有光泽的结晶。
多巴胺是控制大脑的情欲的，将兴奋、悲伤和惊恐等感觉传输给大脑。
而帕金森病是一种精神系统变性疾病，多发于老年人，导致帕金森病的原因目前还不清楚，但是跟患者的生长过程、环境、遗传和年龄老化有关系，多巴胺会让帕金森的病情加剧。
5、多巴胺与抑郁症多巴胺与抑郁症是一种非常奇妙而又复杂的关系，换句话说多巴胺太多或者太少，都是可以导致抑郁症的发生。
多巴胺受体激动剂课件
优化药物作用机制
目前的多巴胺受体激动剂还存在 一些副作用和局限性，未来将通 过优化药物作用机制，提高疗效
和降低副作用。
拓展临床应用领域
随着对多巴胺受体激动剂的药理 作用机制的深入了解，未来其临 床应用领域将进一步拓展，用于 治疗更多神经系统相关疾病和其
他疾病。
临床试验与新药研发
不良反应的处理与预防
01
对于失眠和焦虑等不良 反应，可以尝试调整药 物使用时间，避免在晚 上使用。
02
对于胃肠道不适，可以 在饭后使用药物，减少 对胃肠道的刺激。
03
对于明显的心率加快和 血压升高，应立即停药 并就医。
04
为预防不良反应的发生， 应从小剂量开始使用多 巴胺受体激动剂，逐渐 增加剂量。
通过激动多巴胺受体，多巴胺受体激动剂可以模拟多巴胺的作用，刺激神经传导， 缓解帕金森病的症状，如肌肉僵硬、震颤和运动障碍等。
常用的多巴胺受体激动剂包括普拉克索、罗匹尼罗和阿扑吗啡等。
注意力缺陷多动障碍的治疗
注意力缺陷多动障碍（ADHD） 是一种精神疾病，表现为注意力 不集中、多动和冲动等行为问题。
药物动力学
01
02
03
04
吸收
多巴胺受体激动剂的吸收速度 和程度受药物剂型、给药途径
和个体差异等因素影响。
分布
药物进入体内后，会分布到不 同的组织器官中，其分布量和 组织亲和力因药物特性而异。
代谢
多巴胺受体激动剂在体内经过 代谢转化，形成活性代谢物或
无活性代谢物。
排泄
药物及其代谢物通过排泄途径 排出体外，主要通过肾脏和肠
药理作用机制
激动多巴胺受体
多巴胺受体激动剂通过与多巴胺 受体结合，刺激多巴胺受体的活
急诊室常用抢救药物
急诊室常用抢救药物药名一、盐酸肾上腺素注射液（副肾素） 1mg/支药理作用:1、肾上腺素α、β受体激动剂。
2、升高血压，增加心肌耗氧量。
3、大剂量改善冠状血流，增加心肌供血、供氧。
适应症：1、心脏复苏2、过敏性休克3、支气管哮喘的抢救治疗常用剂量及用法：1、心跳骤停：静脉或心腔内注射0.25-0.5mg （NS 稀释至10ml ）。
2、过敏性休克：皮下、肌肉注射0.5-1mg 或静脉注射0.1-0.5mg （NS 稀释至10ml ）。
3、支气管哮喘：皮下注射0.25-0.5mg 。
护理要点：1、禁用于对本品过敏、高血压、器质性心脏病、冠状动脉病、脑血管意外、闭角性青光眼分娩病人。
2、不良反应：头痛、心悸、血压升高；惊厥、面色苍白、多汗、震颤、尿潴留。
3、禁与碱性药物配伍。
4、不可用于普鲁卡因引起的休克，否则易引起室颤。
5、皮下注射或肌注时，要更换注射部位，以免引起组织坏死；必须抽回血，以免误入静脉。
6、注射时密切观察血压和脉搏变化，以免引起血压骤升和心律失常。
7、本药可使血糖升高，与胰岛素合用可降低胰岛素效果。
8、避光储存、使用。
二、盐酸异丙肾上腺素注射液（喘息定）1mg/1支药理作用：1、β肾上腺素受体激动剂。
2、增加心肌收缩力，松弛支气管、肠道平滑肌，扩张小血管。
适应症：1、心跳骤停2、房室传导阻滞3、支气管哮喘4、心源性及中毒性休克常用剂量及用法：0.5-1mg 缓慢静滴护理要点：1、禁用于心绞痛、心肌梗死、甲亢、嗜铬细胞瘤、心房颤动的病人以及乳母、孕妇。
2、不良反应：头痛、潮红、心悸、心动过缓、血压不稳、呕吐、胸痛、气短。
3、密切观察心电图、脉搏、血压的变化，根据病人的病情调整浓度和剂量。
4、若心率大于110 次/min、心电图异常或病人有胸痛时立即停药，及时报告医师。
5、连续使用24-26h 可出现耐药性。
三、硫酸阿托品注射液 0.5mg/1支药理作用：1、M 胆碱受体阻滞剂。
2、具有松弛内脏平滑肌及扩瞳的作用。
药理学中的受体激动剂和拮抗剂
药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。
现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张那么有如下规律：激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张α1、β、M、N1均为增加分泌但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。
（但有红色的那些例外，要注意）PS：α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体典型药物：M激动－毛果芸香碱N激动－烟碱M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类M 拮抗－阿托品N1 拮抗－美卡拉明N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定α、β激动－肾上腺素α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1 激动－去氧肾上腺素α2 激动－可乐定β1 激动－多巴酚丁胺β2 激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1 拮抗－哌唑嗪α2 拮抗－育享宾β1 拮抗－阿替洛尔β2 拮抗－布他沙明间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。
主管药师专业知识讲义-药理学——第七节 肾上腺素受体激动剂
药理学——第七节肾上腺素受体激动剂（拟肾上腺素药/拟交感胺）抢救用药交感神经兴奋时，效应器的表现？——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用：②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
药理学复习大纲加答案
名词解释效能：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
量效关系：药理效应与剂量在一定X围内成比例，这就是剂量-效应关系。
继发反应：直接由药物的治疗作用所引起的不良后果称为继发反应或治疗矛盾。
内在活性：指药物与受体结合后产生效应的能力。
非竞争性拮抗药：指能与激动药竞争相同受体，其结合是不可逆的。
上增性调节：长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。
第二信使：指为第一信使作用于靶细胞后胞浆内产生的信息分子耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。
依赖性:指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分胜利依赖性和精神依赖性两种。
特异质反应：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。
安慰剂：一般指由本身没有特殊药理活性的中兴物质如乳糖、淀粉等制成的外形相似药的制剂。
胆碱能神经：胆碱能神经是指自末梢释放乙酰胆碱作为化学传递物质的神经纤维。
已知的有运动神经纤维、交感神经节前纤维和副交感神经节前、节后纤维。
去甲肾上腺素能神经：凡是神经末梢释放去甲肾卜腺素的神经即为去甲宵卜胺翥能神经。
M样作用：直接或间接激动M胆碱受体，可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。
N样作用：直接或间接激动自主神经节上N1受体和运动神经终板上的N2受体，作用较复杂。
N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快、心肌收缩力增强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。
调节痉挛：拟胆碱药如毛果芸香碱，可激动眼睫状肌N受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，于视近物，此现象称调节痉挛。
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α、β及多巴胺受体激动药
●多巴胺（DA）
●DA是合成NE的前体
●药用为人工合成品
●体内过程
●p.o无效，多采用静脉滴注
●易被MAO和COMT代谢
●不易穿过BBB，外源性DA几乎无中枢作用（左旋多巴）
多巴胺（DA）
●药理作用：主要激动DA受体，也可激动α和β受体
●1、兴奋心脏
●激动β1受体，兴奋心脏，作用弱于异丙肾上腺素
●促进NE释放，正性肌力作用较强
●小剂量：心肌收缩力 +，心输出量 +，心率变化不明显●大剂量：心率 +
●2、血管
●作用于血管的α受体和DA受体
●小剂量舒张血管：收缩压 +，舒张压不变，脉压 +（DA）●大剂量收缩血管：收缩压 +，舒张压 +，脉压 -（α）
多巴胺（DA）
●3、肾脏
●小剂量
●激动肾血管D1受体，舒张肾血管，肾小球滤过率增加
●抑制肾小管重吸收钠，有排钠利尿作用
●大剂量
●激动肾血管α受体，收缩肾血管
多巴胺（DA）
●临床应用
●抗休克，如心源性休克、感染性休克和出血性休克
●对于伴有心肌收缩力减弱或肾功能不良的休克疗效好
●急性肾衰，与利尿药合用
●充血性心力衰竭
●不良反应
●恶心，呕吐，心动过速，心律失常
●大剂量引起肾血管收缩，导致肾功能下降
●禁忌症
●高血压，器质性心脏病患者禁用
●肾上腺素
●α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表
●血管收缩血压升，局麻用它延时间
●局部止血效明显，过敏休克是首选
●心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓
●心跳骤停用“三联”，应用注意心血管
●α受体被阻断，升压作用被翻转
老三联针：肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素新三联针：肾上腺素，阿托品，利多卡因
●去甲肾上腺素
●去甲强烈缩血管，升压作用不翻转
●只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见
●用药期间看尿量，休克早用间羟胺
●异丙肾上腺素
●异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓
●扩张血管治“感染”，血容补足效才显
●兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱
●哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。