雷公藤制剂研究概况
雷公藤制剂及其配伍在皮肤科临床的应用概况
例， 斑块状 ３ 例 ， ２ 环状 １ 例 ， 图状 ５ 。既往无高血压 、 ０ 地 例 心
４及 ＩＮ～７水 平 。显 效 ２ Ｆ ８例 ， ８ ． ％； 转 ６例 ， 占 ２４ 好 占
血管 、 高脂血症及肝 肾功能不全者 ， 年 内准备妊娠者 不用 ， 半
有 饮酒者不用 。 治疗方法 ： 将患者 随机 分为 ２ 。治疗组 ５ 组 ８
［ 文章编号］ ０６ （０７０ —０９ ０ ３９ ２０ ）８ ６７— ２
雷公藤及其制剂与其它药物 临床 配伍较为常见 ， 临床 上 用于皮肤病治疗屡见报道 ， 本文扼要综述近年来 雷公藤制 剂 及其复方配伍在皮肤科临床的应用概 况。
１ 红 斑 狼 疮
治疗组 ９ 例 ， 中， ８ 其 点滴状 ５ ， 例 丘疹状 ２ 例 ， ３ 斑块 状 ５ ， ３例 脓疱型 ５例 ， 红斑 型 ２ 。对照组 ６ 例 ， 例 ６ 点滴 状 １ ， ８例 丘疹 状 ２例， ２ 斑块状 ２ 例 ， １ 脓疱型 ３例 ， 红斑型 ２例。治疗 组 ： 雷
～
张氏 用雷公藤 多 甙治疗 异 位性皮 炎 ３ 。方 法 ： ４例 给 临床 ３ ４例符合 Ａ Ｄ诊断标准 的患者 口服雷公藤多甙 ， 治疗前 后进行疗效判定 ， 采用 Ｅ Ｉ ＬＳ Ａ方 法检测治 疗前后血 清 Ｉ 、 ｇ Ｉ ＥＬ
一
６ 岁 。患者均有 典 型进 行期 银 屑病皮 损 ， 中点滴状 ６ ８ 其 １
５ １ 无效 ２例 ， ２ 总有 效率 ９ ．％。对 照 组痊 愈 ２ ．％； 占 ％； ２９ １
例 。 ３ ．％； 占 １８ 显效 ２ ６例 ， ３ ．％； 占 ９ ３ 有效 １ ， ２ ％； ３例 占 ０ 无
效 ６例 ， ９ １ 总有效率 ７ ．％。王 氏 用芳维 甲酸乙酯 占 ，％； １２ 联合雷公藤治疗严重银屑病 １ ２例。方法 ： 芳维 甲酸 乙酯０３ ． ｒ ， 次，， ｎ １ ｄ雷公藤 ２片 ， ｇ ３次， ， ｄ 皮疹 全部 消退或大 部分 消退 改服芳维 甲酸乙酯 ０３ ｇ１ ｄ 持。治愈 ７ ， ８３ ．ｍ ， 次， 维 例 占５ ．％； 基本治愈 ５例 ， ４ ．％； 占 １７ 总有效率 １０ ０ ％。
雷公藤毒性反应研究进展
雷公藤毒性反应研究进展标签：雷公藤；毒性反应；综述雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f.）系卫矛科雷公藤属植物，味苦、性寒，有大毒，归肝、肾经，药用部位为根，具有祛风除湿、活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等功效。
雷公藤对肾病综合征、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等多种疾病有较好的治疗效果，但雷公藤有大毒，是近半个世纪以来报道发生中毒事件最多的中草药之一，对消化、泌尿、生殖、心血管、骨髓及血液等系统有较明确的损害。
笔者收集了2000年以来有关报道雷公藤及其制剂所致的不良反应和相关实验研究，现综述如下。
1 一般毒理1.1 临床研究雷公藤在临床上可产生急性毒性反应，常在几小时至几十小时内产生单个或多个脏器严重的器质性损害和功能障碍，甚至引起死亡。
资料显示，服用雷公藤后产生严重脏器损害致死者，绝大部分是因超大剂量服用所致[1]。
倪氏等[2]报道了1例因一次性服用140 g雷公藤水煎剂后，引起急性肾功能衰竭、消化、循环、血液等系统多脏器功能损害。
雷公藤亦可产生慢性毒性反应或迟发性毒性反应。
刘氏等[3]观察了雷公藤多苷片（GTW）口服治疗慢性肾炎产生的不良反应，结果67例患者中23例出现不良反应，其中转氨酶升高20例（29.9%），乏力、食欲降低19例（28.4%），胃炎19例（28.4%），月经失调或停经10例（27.0%），恶心、呕吐5例（7.5%），失眠4例（6.0%），腹痛、腹泻3例（4.5%），腰及腿部肌肉痛11例（16.4%），皮疹3例（4.5%），轻度骨髓抑制2例（3.0%），皮肤黑斑病、血小板减少各1例（各占1.5%）。
邱氏等[4]对123例服用GTW治疗的患者（其中类风湿关节炎62例，系统性红斑狼疮30例，强直性脊柱炎18例，肾病综合征13例）进行了随访，发现GTW所致不良反应发生率为64.2%，其中消化系统35.8%、生殖系统22.8%、感染13.8%、皮肤黏膜6.5%、血液系统4.9%和神经系统1.6%。
雷公藤制剂合中药辨证治疗激素依赖性类风湿关节炎临床研究
ａ ｄ Ｓ ｎ ｒ ｍ ｅ Ｄｉ ｅ ｅ ｔ ｔ ｎ ｏ ｎ ｙ ｄ ｏ ｆ ｒ ｎ ｉ ｉ ｆＴＣＭ ａｏ
Ｙｕ ａｎ Ｚｕｏ ＷＵ ，Ｚｈ － ｏｎｇ Ｍ ｉ ｎｇ， ＺｈＯ Ｕ Ｚｕ－ｈａｈ ｓ
【 Ｂ Ｔ Ａ Ｔ】 ｊｃｉ ：ｏｏｓｒｅｔｅｃｉ ｃｌ ｆ ｃ ｏ ｒ ｔ ｇｈｒ ｏｅｄｐｎ ｅｔｈ ｕ ａｏ ｒ Ａ Ｓ Ｒ Ｃ ０ｂｅｔ ｅ Ｔ ｂｅｖ ｌ ｉａ ｅ ｅｔ ｎｔ ａｉ ｏｍ ｎ ｅｅｄｎ ｅｍ ｔ ｄａ ｖ ｈ ｎ ｅｎ ｒ ｉ －
ｎｎ ｂ ｏ ｎ ｌｃａｅ ｅ ⑤ ｑ— ｎｉ ｕｙｔ ｅ ⑥ ｌ ｅ—ｉｎｙｄｆ ｉ ｃ ｐ ．Ｄｆ ｒｎ ａｙａｄｆ ｘ ａｔ ｌ ｄａｄｂｏｋｇ ； ｏ ＵＰ ｉ ｉ ｊｒ ｙ ； ｉ ｒ ｄｅ ｅ ｃ ｎｙｔ ｅ ｉｅｅｔ ｌ ｎ ｅｉ ｙ ｎ ｐ ｖ ｋ ｉｅ ｙ ｉ ｌ — ｌ
明， 周祖 山
要】 目的 ： 观察雷公藤制剂结合 中药辨 证施治对 激素依赖性 类风湿关 节炎 的临床疗效 。方
法 ：５例激 素依赖性类风湿关节炎患者予雷公藤 制剂合 中药辨证治疗 ， ４ 雷公藤 制剂为 全根制剂 ， 剂型 为酒剂 和片剂 ， 中药辨证分型① 阴虚 内热型 、 ②湿热痹阻型 、 寒热错杂 型、 ③ ④瘀血痹 阻型⑤气 阴两伤 型、 肝肾不足型， ⑥ 分别采用青蒿鳖 甲汤合 知柏地黄汤 加减 、 四妙散加 味、 桂枝 芍药知母 汤加减 、 桃红
Ｃｌｎ ｃ ｌＳ ｕｄｙ ｏｎ ｉ ｉ ａ ｔ Ｈ ｏ ｍ ｏ ｐｅ ｄｅ ｒ ｎｅ Ｄｅ ｎ ｎｔ Ｒｈｅ ｍ ａ ｏ ｄ ｕ ｔ ｉ Ａｒ ｈｒｔｓ ｔ ｉｉ Ｔｒ ａ ｅ ｂｙ ｅ ｔ ｄ Ｔｒｐ ｅ ｙ ｕｎ ｅ ｉ ｔ ｒ ｇｉ ｌ Ｐｒ ｐａｒ ｉｏｎ ａｔ
ｉ ｒ Ｙｏ ｕｉｉ Ｔｈｅ ｓ ｏ ｅｔｏ ｅ ｖ ｔｏ ｉ ｓ５ ｎ ｏ ｕｇ ｙｎ． ｈ ｒ ｓ ｂｓ ｒ ａｉｎ ｔｍｅ ｗａ ｍｏ ｔ ｓ， ｔｅ ｌｎ ｅ ｔ２ ｙ ａ ｓ ｗｉｈ ａ ｖ ｒ ｇ ｆ１ ２ ｔ ｎｈ ｈ ｏ ｇ ｓ ｅ ｒ ， ｔ ｎ ａ ｅ ａ ｅ ｏ ０．
雷公藤化学成分及药理作用研究进展
雷公藤化学成分及药理作用研究进展
刘佩岩 刘春光 陈宝鑫 （ 河北省 承德颈复 康药业 集团 有限 公司 承 德 ０ ６ ７ ０ ０ ０ ）
摘要 ： 本 文就 近 年 来 中药 雷 公藤 在 化 学成 分 研 究方 面的 工 作 进 展 ， 分 类 综 述 了雷 公 藤 的 化 学成 分 以及 药理 作 用 ， 以期 为雷 公 藤
的合理开发利用提供科 学依据。 关键 词 ： 雷公 藤 化 学成 分 药理 作 用 中图分类号： ： １ ６ ７ ２ － ８ ３ ５ １ （ ２ ０ １ ３ ） ０ １ — ０ ０ ４ ６ — ０ １
其 中雷公藤 中的雷公藤红素对免疫功能有 雷公藤 系卫矛科雷公藤属木 质藤 本植 物 ， 又名黄藤 、 黄藤 皮肤移植 的存活期 ； 木、 黄腊藤 、 断肠草等ｌ ｌ １ ｃ主要分布在我国长江流域 以南 山区和 明显抑制作用 ；雷公藤内酯醇可 以降低多种炎症 因子的生成 ， 诱导细胞凋亡等多种免疫抑 制效应。 东北长 白山区Ｉ 。雷公藤属植物共有三种 ， 分别为 昆明 山海 棠、 抑制免疫细胞增殖 ， 综上所述 ， 雷公 藤药材化 学成分复杂 ， 药 理作 用广泛 ， 有 东北雷公藤和苍山雷公藤 ， 在我 国均有分布 。雷公藤作 为一种 但 同时必须注意到它的毒副作 用。 中药 ， 在 中国已经有 着几千年 的应用历史 ， 最早 记录于《 神农 非常重要 的临床应用价值 ， 本草经》 ， 名莽 草 ， 在《 本 草纲 目拾遗》 中有详 细记 载 ， 又名 断肠 目前市面 尚未 出现低毒 或无毒 的雷公 藤制剂 ，因此在使 用时 革、 山砒 霜 、 南蛇藤 ， 由于它的毒 性 大 ， 民 间同时也 有用 于杀 必须要 注意它 的最 小有 效量 以及最小中毒量等。相信随着科 雷公藤 的毒副作用研 究必能进一 步得 到改善 ， 使其 虫、 毒 鼠等。作 为药 物 ， 雷公藤常用于治疗 ： 类风湿性关节炎 、 技的进步 ，
雷公藤甲素药理作用研究新进展
雷公藤甲素药理作用研究新进展雷公藤甲素是中药雷公藤的主要活性成分。
目前雷公藤甲素已被用作多种疾病的治疗，包括：狼疮，肿瘤，类风湿性关节炎，肾病综合征等。
雷公藤甲素的主要药理作用包括：抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等，近期研究表明雷公藤甲素对心血管疾病及骨质疏松均有保护作用。
该文以近期雷公藤甲素的研究进展为基础，对雷公藤甲素的药理作用进行综述。
标签：雷公藤甲素；药理作用；肿瘤；炎症；骨质疏松[Abstract]Triptolide is an active component in traditional Chinese medicine Tripterygium wilfordii Currently，triptolide has been used to treat various diseases，including lupus，cancer，rheumatoid arthritis and nephritic syndrome Its main pharmacology efficacies include antiinflammation，antitumor，and immunity suppression Recent studies have also demonstrated triptolide′s protective effect on cardiovascular diseases and osteoporosis This paper summarizes the pharmacological efficacy of triptolide based on the advance in studies of triptolide[Key words]triptolide；pharmacological activity；tumor；inflammation；osteoporosis雷公藤Tripterygium wilfordii Hook f属于卫矛科雷公藤属植物，是一种传统中药。
经皮肤使用的雷公藤制剂概况
●综 述●经皮肤使用的雷公藤制剂概况朱晓燕1 张 毅2 唐海燕111成都中医药大学硕2002级(成都610075) 21四川省中医药研究院提要:本文对近二十年来经皮肤使用的雷公藤制剂情况进行了综述,发现新技术的应用越来越多;原料也从雷公藤粗品发展到单体成分的使用;相关的内容也由单纯的临床研究到更加重视实验研究,研究的方面和层次都已非常广泛,但剂型研究还应注意实验与临床并重,注重制剂原料研究。
关键词:雷公藤 经皮肤使用 综述 雷公藤为卫矛科雷公藤属植物,又名莽草、水莽子、黄藤等,能祛风除湿,舒经活络,消炎,杀虫,解毒。
目前认为其红素、内酯、甲素、乙素是主要的活性成分,现代药理试验证实其具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗生育、抗肾损害等作用[1]。
已被广泛应用于治疗类风湿性关节炎、肾炎、红斑狼疮及各种皮肤病,其口服片剂应用最为广泛,但因其存在强烈的胃肠道反应,在一定程度上限制了雷公藤的应用,因此其外用制剂的应用越来越多,本文将其近二十年来经皮肤使用的情况综述于下。
1 经皮肤使用的常见雷公藤制剂111 洗剂 陆树柏[2]等以雷公藤根外皮200g煮水,待温后浸泡手足,每日2～3次,每次15～30分钟,4周为1疗程,治疗手足部位湿疹56例,结果指跖背、甲周围湿疹治愈15例,好转10例;掌跖皲裂性湿疹治愈10例,好转19例,无效2例,总有效率为96143%。
用此药连续浸泡手足皮肤1月未发现因吸收而引起毒性反应和副作用。
112 酊剂 雷公藤洗净晾干,切成薄片,浸泡于乙醇之中,密闭浸渍1～2周,过滤去渣即得雷公藤酊剂。
郭巨灵[3,4]等在治疗类风湿性关节炎和强直性脊柱炎时应用该剂型局部涂擦配合内服,对止痛、缓解肌肉痉挛、促进关节功能恢复等均有良好的疗效。
113 软膏剂 以雷公藤某成份为主与适宜基质制成的有适当稠度的膏状外用制剂。
上海协作组[5,6]采用其内酯醇软膏外用治疗303例寻常型银屑病,以011%维甲酸软膏作对照观察,单纯外涂,每日两次,见效时间为3～20天,总有效率为8511%,显效率为4412%,显效率为外用011%维甲酸软膏的4倍,特别对肥厚型的银屑病治疗效果尤佳,惟局部刺激作用发生率高,达32134%,但均能耐受,一般不影响继续治疗,且据分析,疗效与病程、皮损形态、性别等均无明显关系。
雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展
雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展雷公藤具有祛风湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。
目前常见制剂包括雷公藤片、雷公藤多苷片、昆明山海棠片、昆仙胶囊、雷公藤双层片和雷公藤总萜片等。
生殖毒性是雷公藤制剂治疗免疫性疾病时最棘手的不良反应之一，而通过联用单味药或复方可明显减小雷公藤制剂生殖毒性。
本文就近年该领域研究作一综述，为临床用药提供依据。
Abstract：Tripterygium wilfordii Hook has the properties of rheumatism dispelling，promoting blood circulation，dredging collaterals，detumescence，pain relieving，anti-parasitism and detoxification. Its common medication forms include Tripterygium wilfordii Hook tablets，Tripterygium wilfordii Hook polygonal tablets，Kunming Shanhaitang tablets，Kunxian Capsules，Tripterygium wilfordii Hook bicolor and Tripterygium wilfordii Hook total terpene tablets. Reproductive toxicity in Tripterygium wilfordii Hook preparations is a side-effect that may deeply impact reproductive-age patients. The combination of single herb or compound can significantly reduce the reproductive toxicity of Tripterygium wilfordii Hook preparations. This article reviewed the recent research in this field and provide references for clinical medication.Keywords：Tripterygium wilfordill Hook；TCM；reproductive toxicity；review雷公藤制剂为具有类似激素作用的免疫抑制剂，常用于治疗多种风湿免疫疾病。
雷公藤制剂治疗糖尿病肾病相关机制的研究进展
炎症机制不仅可以作为单独的机制发挥作用，也可作为其 他发病机制的下游环节促进 ＤＮ的发生发展［７］，ＤＮ现已被认 为是一种慢性免疫炎症性疾病。
１．１ 抑制巨噬细胞的浸润与活化 巨噬细胞可通过在肾 小球浸润以及以自分泌或旁分泌的方式生成 ＩＬ－１β、ＴＮＦ－α 等多种炎症因子导致肾脏损伤。单核细胞趋化蛋白 －１（ｍｏｎｏ ｃｙｔｅｃｈｅｍｏａｔ－ｔｒａｃｔａｎｔｐｒｏｔｅｉｎ－１，ＭＣＰ－１）是引起巨噬细胞在 肾脏浸润的重要因子，其表达水平的升高与肾脏病变及尿蛋白 的严重 程 度 呈 正 相 关。宋 海 翔 等［８，９］研 究 表 明，ＤＮ患 者 尿 ＭＣＰ－１水平显著高 于 健 康 者 （Ｐ＜０．０１）；雷 公 藤 可 明 显 抑 制 糖尿病大鼠肾组织的巨噬细胞浸润，下调肾脏组织 ＭＣＰ－１的 过度表达，降低尿 ＭＣＰ－１水平，且呈时间、剂量依赖关系。
近年研究显示［２３］，高糖可诱导足细胞发生上皮细胞 －间 充质细胞转分化而导致蛋白尿。雷公藤甲素可抑制高糖刺激 引起的足细胞转分化，减轻肾小球肥大、足细胞损伤、系膜细胞 增殖和肾纤维化，进而减少蛋白尿，延缓肾功能恶化 。 ［２４］
此外，一定浓度范围的雷公藤甲素可部分恢复受高糖抑制 的小鼠足细胞活性，靶向保护足细胞［２５］。
３ 改善足细胞损伤
越来越多的研究表明［１９，２０］，高糖通过激活 Ａｎｇ－Ⅱ、增加 活性氧基团（ＲＯＳ）和糖基化终产物的产生等多种机制，导致足 细胞数目的减少、凋亡以及 ｎｅｐｈｒｉｎ表达下调，促使足细胞损 伤。Ｍａ等［２１，２２］发现，雷公藤甲素能够有效遏制 Ａｎｇ－Ⅱ诱导 的细胞内 ＲＯＳ的产生以及 ｐ３８ＭＡＰＫ信号通路的活化，上调 ｎｅｐｈｒｉｎ的表达，直接改善和修复足细胞病变，减少尿蛋白。
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雷公藤制剂研究概况
刘强 周莉玲 李锐( 广州 510407 广州中医药大学)
摘要 目的 : 介绍国内雷公藤制剂学的研究概况, 供 药学工作 者参考。 方法: 对近 20 年 国内期 刊中与雷 公藤制 剂 学有关的文献进行了检索、综述。结果: 雷公藤制剂的剂型、炮制 、提取工艺、质量控制、稳定 性、药动 学等方面 都取 得了进展。结论: 研制高效低毒的雷公藤新型制剂是主 攻方向, 可以从剂型改革、结构修饰、中药配伍等方面考虑。 关键词 雷公藤; 制剂学
14 M ot oie H, N akam ura T , Ouchi N , e t al . Eff ect s of the bisphosphonat e Y M 175 on bone mineral densit y, st rengt h, st ructure, and t urnover in ovariect omized beagles on concomitant diet ary calcium rest riction. J Bone M i ner Res , 1995, 10( 6) : 910.
中国药学杂志 1997 年 2 月第 32 卷第 2 期
稳定性、溶解度、降低 毒副作 用、调节释 药速度 等特点。 雷公藤缓释 片[ 2] 内含 雷公 藤醋 酸乙 酯 提取 物, 并添 加 了固体分散剂和阻滞剂, 30% 药量 在胃内 吸收( 速释 部 分) , 70% 药 量在 肠内 缓慢 吸收 ( 缓释 部分) , 从而 减 少
了雷公藤对 胃的 刺激 时间 和程 度, 使 其消 化道 副作 用 显著降低, 与 普通 雷 公藤 片 相 比, 生 物 利用 度 约 提 高 20% , 服药次数由每日 3 次降至 2 次, 而疗效得以保证, 并较雷公藤片为佳。雷 公藤 滴丸[ 3] 是以 PEG 4000、硬 脂酸、石蜡为 基质, 按 固体 分散 系理 论, 针对 雷公 藤 较
及浸膏显著。
2 炮制研究
雷公藤的采收 加工应掌 握季节, 以 11 月份挖根 最 好。挖根后及时去皮, 切片厚 度以 2 mm 左右为 宜[ 7] 。
将带皮全根加热蒸 90 min 后取出 晾至略干, 用约 pH 3 的稀酸液浸泡 数小 时, 捞起 阴干, 其 毒性 明显 下 降, 但 抗炎作用并未减弱。
于硬膏剂及 软膏 剂之 间的 一种 外用 制 剂, 透皮 吸收 研 究显示, 巴布剂中雷公藤内 酯醇的 平均渗 透率为 ( 8. 03
1. 98) ( 小鼠 皮 肤) 和 ( 7. 54 1. 83) mg / ( cm- 2 h- 1) ( 家兔皮肤) , 其值大于 橡皮膏。 药效研究 也表明, 巴 布 剂对佐性关 节炎 的治 疗效 果, 较 相同 剂量 的口 服片 剂
using an oral regim en of inorganic phosphate and sodium etidronate: a clinical an d bone hist omorphometric st udy. Bone M iner , 1989, 5: 201. 7 St orm T , T hamsborg G, St einiche T , et al . Eff ect of int ermit tent cyclical etidronat e t herapy on bone mass and f ract ure rate in w omen w ith post menopausal ost eoporosis. N Engl J M ed , 1990, 322: 1265. 8 W at ts N B, Harris ST , Genant H G, et al . Intermit t ent cyclical et idronate t reat ment of postmenopausal ost eoporosis. N E ng l J Med , 1990, 323: 73. 9 Papapoulos SE, Bijvoet O LM , Valkema R, et al . N ew bisphosphonat es in t he t reat ment of ost eoporosis. In : Christ iansen C, O vergaard K , eds. Osteoporosis 1990 . Copenhagen: O st eopress Aps, 1990: 1294~ 1300. 10 Ferret i JL, Coint ry G, Capozza R , et al . Biomechanical eff ect s of t he full range of usef ul doses of pamidronat e on f emur diaphyses and cort ical bone t issue in rats. Bone M iner , 1990, 11: 111. 11 Lombardi A , Sant ora A C, Reid I, et al . Eff ect s of alendronat e on bone mass in w omen w ith postmenopausal osteoporosis. Proceedings of Secon d International Symposium on O st eoporosis. Beijing: 1995: 56.
16 W uster C, Schot er KH, T hiebaud D , et al . M ethylpent ylaminopropylidenebisphosphonat e ( BM 21. 095 5) : a new pot ent and safe bisphosphonate for t he t reat ment of cancer associat ed hypercalcemia. Bone M i ner , 1993, 22 ( 2) : 77. ( 收稿: 1995- 12- 08)
上清液
氯仿萃取
氯仿 提取液( 浓 缩物)
硅胶柱层析 粗 制 品
硅胶柱层析
雷公藤内酯
氯仿洗脱
醋酸乙酯/ 石油醚洗脱
中国药学杂志 1997 年 2 月第 32 卷第 2 期
醇结晶。
以上工艺[ 8] 生产周期 长, 能 源消耗大, 成本 高。陈
13 K immel PB, R ecker R R, Arlot M , et al . Bone h ist om orphomet ry aft er long t erm alendronat e t reat ment for ost eoporosis in post menopausal women. Proceedings of S econd Int ernat ional Symposium on Ost eoporosis. Beijing: 1995: 56.
3 提取工艺研究 3. 1 雷公藤内酯醇制剂的提取工艺
雷公藤内酯醇( tiptolide) 为 主要 活 性成 分, 原料 的 提取多 以雷 公藤 内酯 醇为 指标, 其 基 本工 艺路 线有 3 条。
乙醇渗漉 工艺 ! : 雷 公 藤 根 皮 粉 回收乙醇 乙 醇 流 浸 膏
挥尽乙醇, 加水 沉淀、弃渣
M iner Res , 1989, 4: 775. 5 国外药讯编辑部. 有关 M erck 公 司 alendronat e 的新资 料.
国外药讯, 1993, ( 7) : 16. 6 Hodsman A B. Eff ect s of cyclical therapy f or ost eoporosis
15 Fukumot o S, M at sumot o T , T akebe K , et al . Treatment of malignancy associat ed hypercalcemia w it h Y M 175, a new bisphosphonat e: elevat ed t hreshold f or parat hyroid hormone secret ion in hypercalcemic pat ients. J Cl i n E ndocri nol M etab, 1994, 79( 1) : 165.
制剂学、计划生 育学 等 许多 学科 对其 研究 并得 到深 入
进展。本文对近 20 年来 与雷公 藤制剂 学有关 的炮制、 剂型、提取工艺、质量控制、稳定 性研究、药动 学的研 究
概况进行了综述, 现报道如下。
1 剂型研究
雷公藤治疗关节炎、皮肤病 在民间流 传已久, 但 因 毒性大, 多用 作植 物杀 虫剂, 不 作药 用, 本草 文献 也 多
外洗, 以后逐步 发展 为 酊剂、软 膏剂、橡皮 膏、硬 膏剂、 巴布剂、离子导入 剂、栓 剂、双 层栓剂、注射 剂等。剂 型 改革的范例是双层栓剂[ 5] 和巴布剂[ 6] 。前者 的结构 分
为二层, 上层 为 空 白 层, 下 层 为含 药 层。空 白 层 不 溶 化, 可有效地阻止下层所 释药物 向上扩散 , 使 药物尽 量 在直肠下部吸收, 从而避 免药物 经门肝系 统吸收, 以 降 低对肝脏 损害, 提 高生 物利 用度。 雷公 藤巴 布剂 是 介
未收载。雷公 藤应 用于 临床 是从 本 世纪 60 年代 开 始
68
Chi n Pharm J , 1997 Febru ary , Vol . 32 N o. 2
的, 随着生理 活性、化 学成 分、临床 应用 等方 面 的研 究 进展, 其制剂的剂型也得到了相应的 发展。
雷公藤最初的应用剂 型是汤剂 , 其 后出现 了合剂、 冲剂、糖浆剂、胶囊剂、丸剂、片剂 等剂型。目 前临床 上 最常用的雷 公 藤制 剂是 片剂, 按 提取 工艺 及提 取物 不 同可分为水 浸 膏片、醇 浸膏 片等 粗制 剂片 以及 醋酸 乙 酯提取物片、水 氯仿提取物片( 雷公藤多苷片) 、雷 公藤 叶总酯片等精 制片。 雷公 藤微 囊片、缓释 片、滴 丸、注 塑丸是 近 年 发展 的 一些 雷 公 藤新 制 剂。 雷公 藤 微 囊 片[ 1] 是将雷 公 藤提 取 物加 入 一 定量 的 高 分子 化 合 物 ( 如 、 、 环糊 精) , 经过 重结晶、共沉淀、冷冻干燥、研 磨等方法形 成 包和 物而 压制 成的 片剂, 具 有增 加药 物