EG00229_Nrp1抑制剂_1210945-69-9_Apexbio
MDV3100 (Enzalutamide)_雄激素受体拮抗剂_915087-33-1_Apexbio
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研究更新
1. Evidence for the efficacy of enzalutamide in postchemotherapy metastatic castrate-resistant prostate cancer. Ther Adv Urol. 2013 Aug;5(4):201-10. doi: 10.1177/1756287213490054. Abstract As an approved agent for the treatment of mCRPC, enzalutamide, an oral inhibitor of androgen receptor, does not require administration with steroids and was well tolerated in randomized phase III AFFIRM study.
References:
1. Asangani IA, Dommeti VL, Wang X et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature. 2014 Jun 12;510(7504):278-82.
GS-9620_TLR-7激动剂_1228585-88-3_Apexbio
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
外周血单核细胞（PBMC）或浆细胞样树突状细胞（pDC）
动物实验: 动物模型 剂量
食蟹猴 0.1 ~ 2.0 mg（单剂量），0.1 ~ 1.0 mg（每日 1 次，持续 7 天）或
注意事项
0.05 ~ 1.5 mg（每 2 日 1 次，持续 28 天）；口服给药
4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-di hydropteridin-6-one
CCCCOC1=NC2=C(C(=N1)N)NC(=O)CN2CC3=CC(=CC=C3)CN4CCCC4
>20.6mg/mL in DMSO
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
HBV
产品描述:
GS-9620 是具有口服活性的 TLR7 激动剂，其 EC50 为 291 nM[1]。 Toll 样受体 7 (TLR7)是一种病原体识别受体，在病原体的先天免疫应答中发挥重要作用。TLR7 信号主要由病毒单链 RNA 激活，并定位于人类和非人灵长类动物的浆细胞样树突状细胞
(pDCs)和 B 淋巴细胞的内溶酶体内腔中。活化的 pDCs 在病毒病原体的先天免疫应答过程中 起重要作用，并在病毒感染的急性期参与合成大多数 I 型干扰素(IFN)。包括 IFN-α和 IFN-β 在内的内源性 IFN 的诱导和分泌也能诱导高效的适应性免疫应答进程。干扰素诱导干扰素刺 激基因(ISGs)的转录，使细胞进入抗病毒状态，并且也诱导其他细胞因子和趋化因子的产生， 从而促进胞间通讯与胞内运输。GS-9620 能激活免疫细胞中的 TLR7 信号以清除病毒感染的 细胞[1,2]。 GS-9620 选择性诱导 IFN-α、细胞因子和趋化因子。HCV 阳性受试者的 pDCs 和 PBMCs 中， GS-9620 诱导 IFN-α的最低有效浓度相似。GS-9620 对人 TLR7 的 EC50 值为 291 nM，是对 TLR8 （EC50 值为 9 μM）的 30 倍[1]。 GS-9620 给予 HBV 感染的黑猩猩 8 周，间隔 1 周。随着肝细胞凋亡数的增加，血清中 HBV 表面抗原和 HBV 抗原以及 HBV 抗原阳性肝细胞的数量都有所下降。一期临床试验评估 GS-9620 的安全性和耐受性，按 2 mg 初始浓度给予 GS-9620 治疗导致细胞因子、趋化因子 和 ISGs 以剂量依赖的方式增加，单一安全剂量高达 12 mg。接受 GS-9620 治疗的受试者体内 也观察到了表达 CD69 的免疫细胞百分比的增加，如 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞[2,3]。
Resiquimod (R-848)_免疫应答调节剂_144875-48-9_Apexbio
参考文献: [1]. Hemmi H, Kaisho T, Takeuchi O, Sato S, Sanjo H, Hoshino K, Horiuchi T, Tomizawa H, Takeda K, Akira S. Small anti-viral compounds activate immune cells via the TLR7 MyD88-dependent signaling pathway. Nat Immunol. 2002 Feb;3(2):196-200.
1-[4-amino-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpr opan-2-ol CCOCC1=NC2=C(N1CC(C)(C)O)C3=CC=CC=C3N=C2N
>15.85mg/mL in DMSO
Store at -20°C
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
源自野生型和 MyD88 缺陷型小鼠的腹膜巨噬细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
野生型、TLR7 缺陷型和 MyD88 缺陷型小鼠
50 nmol；腹腔注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但uimod (R-848, S-27609)是一种免疫应答调节剂[1]。 Resiquimod (R-848, S-27609)是 Imiquimod (R-837, S-26308)的类似物。据报道，在人外周血单 核细胞（PBMCs）中，Resiquimod 呈剂量依赖性地诱导某些细胞因子，包括 IFN、TNF、IL-1 β和 IL-6。此外，Resiquimod 刺激细胞内 IL-1β增加约 15%。实验结果表明，单核细胞和 B 细胞均产生 IFN 以响应 Resiquimod。另外，与未处理的 PBMC 相比，Resiquimod 增加 IFNα、TNF 和 IL-8 mRNA 表达。Resiquimod 在动物模型中还是一种有效的抗病毒和抗肿瘤药物
一种新型高效免疫增强剂——益新爱可（增益素）____
益新爱可（增益素）是经几代科学家潜心研究，利用太空搭载的尖端技术，进行微生物菌种诱变，经过纯菌种发酵，生产的拥有六项国家专利（一种能增强畜禽免疫功能的兽药，专利号：200510022784.9；一种能抵抗鸡的多种应激的兽药，专利号：2005100 22779.8；一种能使肠道损伤修复的兽药，专利号：200510022781.5；一种能对肉鸡增重的兽药，专利号：200510022782.X；一种预防和治疗家禽球虫病的兽药，专利号：200510022783.4；一种能提高免疫功能兽药的生产工艺，专利号：200510022780.0）的高效免疫增强剂。
具有绿色高效无残留、无配伍禁忌，无毒副作用、耐酸碱和高温的特点。
一、产品历史1、中国第一代生命科学家方亮教授，在研究克山病过程中，发现α溶血链球菌D33号菌株的代谢物能通过提高机体免疫起到肿瘤自愈作用，并获得免疫增强剂类药物药准字批号。
2、1984年，西安亨通光华制药有限公司在现任西安泰乐星生物科技有限公司总工程师杨延珍教授主持下，与方亮教授合作，完成国内首个（α-甘露聚糖肽）口服液工业化生产，并于1991年由此获得国家发明奖。
3、1998年以来，西安亨通光华制药有限公司利用自己特有的太空搭载资源，八年九次太空搭载泰乐菌素和α-甘露聚糖肽菌种进行太空育种，产生的新菌株再通过地面优化筛选培育出新的菌种，生产出了国际一流品质的“泰乐星”牌第二代泰乐菌素“新泰乐”和动物专用第二代免疫增强剂增益素（α-甘露聚糖肽）。
4、2009年，为更好的运营“泰乐星”品牌动物保健品，整合亨通光华制药有限公司原有动保产品研发、生产和销售团队等资源，成立西安泰乐星生物科技有限公司，为了便于客户的使用和运输，在保留增益素（水剂）原有剂型的基础上，增加新剂型并推出了不同规格和含量的系列产品—益新爱可（粉剂）。
二、主要成分主要成分之一的—甘露聚糖肽，是由经过九次太空搭载、地面数十万次筛选的—溶血性链球菌T33#菌株经深层发酵、低温提取精制所得的具有多种生理活性的物质，是国家批准的非特异性免疫增强剂。
Irinotecan_Topoisomerase I抑制剂_97682-44-5_Apexbio
ge/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
O=C(OC1)C(O)(CC)C2=C1C(N(CC3=C4N=C5C(C=C(OC(N6CCC(N7CCCC C7)CC6)=O)C=C5)=C3CC)C4=C2)=O
>29.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. HOFMANN C, BUTTENSCHOEN K, STRAETER J, et al. Pre-clinical evaluation of the activity of irinotecan as a basis for regional chemotherapy[J]. Anticancer research, 2005, 25(2A): 795-804. [2]. Ohdo S, Makinosumi T, Ishizaki T, et al. Cell cycle-dependent chronotoxicity of irinotecan hydrochloride in mice[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1997, 283(3): 1383-1388.
卡非佐米中文说明书
【药物名】Carfilzomib【商品名】Kyprolis【通用名】卡非佐米【美国初次批准】2012年7月20日多发性骨髓瘤【类别】小分子【靶点】蛋白酶体抑制剂【分子结构】分子式：C40H57N5O7分子量：719.9【生产公司】Onyx Pharmaceuticals，Inc 奥尼克斯制药公司【剂型和规格】单次使用小瓶：60 mg无菌冻干粉【本质】注射用KYPROLIS(Carfilzomib)是一种抗肿瘤药物只供利用静脉使用。
KYPROLIS是一种无菌，白色至灰白色冻干粉和可得到单次使用小瓶。
每小瓶KYPROLIS含60 mg的Carfilzomib，3000 mg 磺丁基醚β-环糊精，57.7 mg 枸橼酸，和氢氧化钠为调整pH(目标pH 3.5)。
Carfilzomib是一种修饰的四肽基环氧化物，分离为游离碱结晶。
Carfilzomib是实际上不溶于水，和在酸性条件非常轻微溶解。
【作用机理】Carfilzomib是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。
Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。
在动物中，Carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学，和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
【适应症和用途】KYPROLIS是适用为多发性骨髓瘤患者的治疗，患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和已证实疾病进展或末次治疗的完成60天内。
批准是根据反应率。
尚未证明临床获益，例如活存或症状改善。
【用法用量】KYPROLIS静脉历时2至10分钟给药，在两连续天，每周共3周(第1，2，8，9，15,和16天)，接着是12天休息期(第17至28天)。
被考虑一个治疗疗程各28天期(表1)。
在疗程1中，KYPROLIS被给予在剂量20 毫克/平方米。
如在疗程1中耐受，在疗程2开始剂量应被递增至27 毫克/平方米和在随后疗程中继续27 毫克/平方米。
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
新的免疫抑制剂—匹美克罗司
・
综述 ・
新 的免 疫 抑 制 剂—— 匹美 克 莫 司
高建明 陈志 强
摘要 匹美克奠 司是一种新的免疫 抑制 剂 ， 与细胞 浆内免疫亲和蛋 白与 ｍ ｅｏｈｌ 它 ａｒ ｉｎ结合后 ｐ ｉ 抑制钙调磷酸酶的活性。还能 抑制 Ｔ细胞活化和肥大细胞释放细胞因子 ， 可有敏治疗炎 症性 皮肤 病。本文重点介绍 了匹美克奠司 简略介绍 ｒ其他子囊索衍生物 ＝ 关键词 匹美克奠 司 免疫抑制剂 炎症性皮肤病
Ｔ细胞 （ｕｌ ｒｆ ｔ ｆ ｃ ｖｔ ｅｓ Ｎ ＿Ｔ 的作 ｎｃ ａ ｃ ｒｏ ａｔ ａ ｄＴ ｃｌ ， ＦＡ ） ｅ ａｏ ｉ ｅ ｌ
பைடு நூலகம்
该组化合物成员均有大环结构， 含有 ２ 个成员。子 ３ 囊 素本身最 初 是在 ６ 代 从链 霉 菌 的变 种 子囊 菌 ０年 （ｓｏ ｙｅｃｓ的发 酵 培 养 基 中分 离 出来 的。 匹 美 ａｃｍ ｃｆｕ） ｉ
ｍ ｃ ｐｉ 介导 ， ａｍ ｈｉ ｌ ｎ 而不是由免疫亲和蛋白介导ｌ。 ４
克莫司来 自于与他克 奠 司 （ ｃｏｎ ｓＦ ５６ 或 环孢 ｔｒｌｍ ，Ｋ ０ ） ａ ｉ
用 。匹美 克奠 司的作 用 步骤 是 ： 与 细 胞浆 分 子结 ①
合； ②形成 “ 匹美克奠司一 细胞浆分子” 复合物 ； 复 ③ 合物与钙调磷酸酶（ａ ｉ ｕ ｎ 的调节亚单位结合 ， ｅ ｅ ｅｒ ） ｌｎ ｉ 阻碍钙调 磷 酸酶 的作 用 ； 抑 制 Ｎ ．Ｔ的转 座 ； ④ ＦＡ ⑤
作者单位 ：１ ４ 南京 。 ２（ ２ １ ０ 中国医学科学 院 中国协和医科 大学皮 肤病 研 究 所
匹美 克 奠 司抑 制 Ｔ ｌ＇ ２细 胞产 生 细 胞 因子 ， ｈ／＇ Ｉ ｈ 抑制 Ｉ－， Ｌ８抑制 Ｉ－， ３ 抑 制 Ⅱ ，Ｉ－， － ； Ｌ２ ＷＮ＇ ， Ｌ５ Ｉ １ 也 Ｌ０ 抑制 中性粒 细胞产 生 Ｉ－［ Ｌ８ 。匹美 克 奠司抑 制 肥大 细胞 的作 用 它抑 制 Ｉ 诱 导的 ５羟 色 胺释放 和氨 ． 基己 糖 苷 酶 释 放 ， 制 Ｔ Ｆ 释 放 。 这 种 抑 制 由 抑 Ｎ．
2-Deoxy-D-glucose_醣酵解的抑制剂_154-17-6_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu
ACT 335827_食欲素受体1(Orexin receptor 1)拮抗剂_1354039-86-3_Apexbio
产品名: ACT 335827修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:ACT 335827Cas No.:1354039-86-3 分子量:518.64 分子式: C31H38N2O5化学名:(R,Z)-2-((S)-1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoq uinolin-2(1H)-yl)-N-isopropyl-2-phenylacetimidic acid SMILES:CC(/N=C(O)/[C@@](N1CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2[C@]1([H])CC3=CC(OC)=C(OC)C=C3)([H])C4=CC=CC=C4)C 溶解性:Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :GPCR/G protein 信号通路:OX Receptor 产品描述:ACT 335827是OXR-1的有效选择性拮抗剂,对OXR-1和OXR-2的IC50值分别为120和2300 nM[1].食欲素受体1(OR-1)是神经肽食欲素A 的G 蛋白偶联受体,调节摄食行为.OXR-1在下丘脑中表达.ACT 335827是OXR-1的强效选择性拮抗剂,对OXR-1和OXR-2的Kb值分别为41和560 nM[1]. 在恐惧增强惊吓老鼠中,300 mg/kg的ACT-335827抑制恐惧引起的惊吓反应.此外,300 mg/kg 的ACT-335827显著减少应激诱导的心动过速和发热.在大鼠烦渴模型中,300 mg/kg的ACT-335827抑制强迫饮酒行为[1].在暴露于新颖性应激的大鼠中,100 mg/kg的ACT-335827分别减少48％和32％的心动过速和升压[2].在饮食诱导的肥胖(DIO)大鼠模型中,ACT-335827增加高密度脂蛋白的水平和水的摄入量.此外,ACT-335827略微增加体重,表明OXR-1抑制在该模型中具有最小的影响[3].参考文献:[1]. Steiner MA, Gatfield J, Brisbare-Roch C, et al. Discovery and characterization of ACT-335827, an orally available, brain penetrant orexin receptor type 1 selective antagonist. ChemMedChem, 2013, 8(6): 898-903.[2]. Beig MI, Dampney BW, Carrive P. Both Ox1r and Ox2r orexin receptors contribute to the cardiovascular and locomotor components of the novelty stress response in the rat. Neuropharmacology, 2015, 89: 146-156.[3]. Steiner MA, Sciarretta C, Pasquali A, et al. The selective orexin receptor 1 antagonistACT-335827 in a rat model of diet-induced obesity associated with metabolic syndrome. Front Pharmacol, 2013, 4: 165.产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。
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Soluble in DMSO
Store at -20°C
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Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue icesine Kinase
信号通路:
VEGFR
产品描述:
ApexBio Technology
EG00229 是神经毡蛋白-1 (Nrp1)的小分子抑制剂,IC50 值为 3 μM [1]. 在无细胞实验中,EG00229 抑制 VEGF-A 结合 Nrp1 上的 PAE/NRP 和 bt-VEGF-A 结合纯化的 Nrp1
b1 结构域,IC50 值分别为 8 μM 和 3 μM.此外,EG00229 能以剂量依赖的方式抑制人脐静脉 内皮细胞(HUVECs) 中 VEGF-A 结合 VEGFR2\VEGFR1 和 Nrp1,IC50 值为 23 μM[1].另 外,EG00229 能够抑制 tuftsin 结合细胞表面的 Nrp1.而且,EG00229 能够抑制 tuftsin 诱导的小 胶质细胞中抗炎型 M2 转变,从而高效抑制 tuftsin 的作用[2]. 参考文献:
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
EG00229 1210945-69-9 611.6 C19H20F3N7O7S3
产品名: EG00229 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(S,Z)-2-(((3-(benzo[c][1,2,5]thiadiazole-4-sulfonamido)thiophen-2-yl) (hydroxy)methylene)amino)-5-guanidinopentanoic acid compound with 2,2,2-trifluoroacetic acid (1:1)