src激酶抑制剂综述
Src 及其信号通路在肿瘤发生过程中的作用
World Latest Medicine Information (Electronic Version) 2019 Vo1.19 No.30
·综述·
பைடு நூலகம்
Src 及其信号通路在肿瘤发生过程中的作用
邹晓倩，汪芮萱，杨林，郭青龙（通讯作者 *）
（中国药科大学基础医学与临床药学学院，江苏 南京）
摘要：非受体酪氨酸激酶（NRTKs）能够将来源于细胞外受体接受的信号传递给细胞质内的其他蛋白或者是传递到细胞核，从而调节细胞的 多种生理功能。其中，Src 家族蛋白酪氨酸激酶（SFKs）作为一类重要的非受体酪氨酸激酶，在细胞的生长，分化，转移和生存中都有着重要 的作用。其中，在肿瘤细胞的转移过程中，Src 可以与整合素（Integrin）家族的不同亚型作用，介导不同的信号通路，从而影响细胞的运动性 和转移性。在这篇综述中，将会对 Src 及其在肿瘤中的作用和靶向 Src 激酶的一些药物做一个简单的介绍。 关键词：肿瘤细胞；Src；整合素；Src 激酶抑制剂 中图分类号：R73 文献标识码：A DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.30.071 本文引用格式：邹晓倩 , 汪芮萱 , 杨林 , 等 . Src 及其信号通路在肿瘤发生过程中的作用 [J]. 世界最新医学信息文摘 ,2019,19(30):156-158,161.
ABSTRACT:Non-Receptor Tyrosine Kinases (NRTKs) could transmit the signaling to the cytoplasmic proteins or to the nucleus, which are obtained from extracellular receptors, to regulate several physiological cellular processes. Src-family protein kinases (SFKs), as a series of important NRTKs, play an important role in cell growth, division, migration and survival signaling pathways. During the process of migration, Src could interact with different subtypes of Integrin to induce various pathways involved in cell mobility and migration. In this review, I would give a brief introduction of Src and its signaling in cancer, together with some Src kinase inhibitors. KEY WORDS: Cancer cells; Src; Integrins; Src kinase inhibitors
src 同源结构域 的蛋白酪氨酸磷酸酶
src 同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶蛋白酪氨酸磷酸酶 (protein tyrosine phosphatase, PTP) 是一类广泛存在于细胞内的酶，其主要功能是去除蛋白质上的磷酸基团。
它们通过水解磷酸酯键，在蛋白质分子中特定位点上去除磷酸基团，从而调节细胞内的信号传导通路。
在细胞中，蛋白酪氨酸磷酸酶主要起到负调控的作用，与酪氨酸激酶共同调节细胞的生长、分化和凋亡等生命过程。
src同源结构域是一种常见的蛋白酪氨酸磷酸酶结构域，src同源结构域最早是在src酪氨酸激酶中发现的，后来在许多其他蛋白酪氨酸磷酸酶中也被发现。
src同源结构域由约250个氨基酸组成，具有高度保守性和结构稳定性。
src同源结构域通过与底物结合，使底物蛋白质上的酪氨酸残基暴露在酶活中心，从而催化磷酸酯键的水解反应。
src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶在细胞信号传导中起到重要作用。
它们可以调节细胞的增殖、分化、凋亡以及细胞迁移等过程。
例如，src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶可以通过去除蛋白质上的磷酸基团，抑制细胞的增殖和生长。
此外，src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶还能够调节细胞内的信号通路，如调节细胞凋亡信号通路，抑制细胞的凋亡过程。
src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶在人类疾病的发生和发展中也起到重要作用。
研究表明，src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶在多种癌症中的异常表达与肿瘤的发生和转移密切相关。
因此，src 同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶成为了重要的药物靶点。
许多研究人员致力于开发src同源结构域蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，以期能够通过干扰其功能，达到治疗癌症的目的。
总结起来，src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶是一类重要的调节细胞信号传导的酶。
它们通过去除蛋白质上的磷酸基团，调节细胞的生长、分化、凋亡和迁移等生命过程。
src同源结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶在人类疾病中也起到重要作用，成为了重要的药物靶点。
酪氨酸激酶抑制剂常见不良反应
【 关键词 】表 皮生长因子受体 ； 酪氨酸激酶抑制剂 ； 药品 不良反应
【 中图分类号 】 Ｒ ９ ７ ９ ． １ 【 文献标识码 】 Ａ 【 文章编号】１ ０ ０ ７ — ４ ２ ４ ４ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ７ — ０ ６ ０ 一 ｌ
３ 级或４ 级 的肺水肿 。体液潴 留的常规处理方法 是支持治疗 ， 包括 利尿剂或短期的激素治疗 。虽然本品在老年 患者 中的安全性特征 与其在年期人群 中的安全性 特征类似 ， 但是年龄 ≥６ ５ 岁的患者更 有可 能出现体 液潴 留和 呼吸 困难 事件 ，应 当对其进 行密切 的观
医学前 沿 ２ ０ １ ４ 年 第７ 期
酪 氨酸 激 酶抑 制剂 常见 不 良反应
尹 相 彬
（ 南 京 市 江 宁 要 】目的 观察酪氨酸激酶抑 制剂治疗癌症的不 良反应。方法 本文综述 了服 用酪氨 酸激酶抑制 剂的 患者服 药后的情况 ， 并进行分
析、 总结 。结 果 酪 氨 酸 酶 抑 制 剂 引起 的 不 良反 应 以 皮肤 系统 损 害最 为 常 见 （ 占４ ３ ． ８ ８ ％） ， 其 次是 消化 系统 和 呼 吸 系统 。结 论 临床 上 要 对 使 用 酪氨 酸酶 抑 制 剂 的 患者 加 强 监 测 ， 以免 严 重 不 良反 应 的 发 生 。
１ 伊 马 替 尼
鼻衄Ｎ３ 级或４ 级的 胃肠道 出血 和Ｃ Ｎ Ｓ 出血 ） 。重度 Ｃ Ｎ Ｓ 出血 的发生 率＜ １ ％。有 ８ 例患者为致死性 ， 其中６ 例 与Ｃ Ｎ Ｃ ４ 级 血 小 板 减 少 症 相 关 。３ 级或４ 级 的 胃肠 道 出 血 的 发生 率 为４ ％， 通 常 都 需 要 中断 治 疗 并输血 。 其它３ 级 或４ 级出血的发生率为２ ％。大 部 分 出 血相 关 事 件 均伴 随有３ 级或４ 级 的 血 小 板 减 少 症 。此 外 ， 体 外 和 体 内 的 血小 板 检测提示 ， 本 品 的治 疗 对 血 小 板 活 化 作 具 有 可 逆 的 影 响 。 本 品治 疗 会 伴 有 贫 血 、 中性 粒 细 胞 减 少 症 和 血 小 板 减 少 症 。 上 述 事 件 在进 展 期 Ｃ ＭＬ 或Ｐ ｈ ＋ Ａ １ Ｌ 患 者 中 要 比慢 性 期 Ｃ ＭＬ 患 者 更 为 常见 。 ４ 吉 非 替 尼 近 几 年研 究 显 示 ， 新 生 血 管 抑 制 剂 对 动物 和 人 体 均 台 不 同 程 度的毒性作用 ， 这些毒性作用大部分 的与其作用的蛋 Ｆ １ 激 酶或相 应受体的活性有关 ， 也 许 有 些 毒 性 反 应 并 不 会 在 临 床 研 究 中 出 现 或程度较轻（ 例 如 甲状 腺 功 能 减 退 和 肾上 腺 皮 质 功 能 减 退 都 可 以 表 现 为 患 者 乏 力等 ） 。 对 于 这 些 毒 性 作 用 的 观 察 和 认 识 也 能 极 大 地提高人们对一些蛋 白激酶广发 的生理活性 的认识 ， 这些 都可 以 为 以 后 靶 向性 更 加 特 异 、 不 良反 应 更 少 的 抗 肿 瘤 药 物 研 发 提 供 更 有 力的 支持 。
src家族基因
src家族基因（实用版）目录1.SRC 家族基因概述2.SRC 家族基因的功能3.SRC 家族基因与疾病的关系4.SRC 家族基因的研究进展5.SRC 家族基因的未来展望正文【SRC 家族基因概述】SRC 家族基因是一类高度保守的酪氨酸激酶基因，属于受体酪氨酸激酶家族。
这个家族包括多种成员，如 SRC、BLK、FAK 等。
这些成员在细胞内发挥着关键的信号传导作用，影响着细胞的生长、分化、迁移等多种生物学过程。
【SRC 家族基因的功能】SRC 家族基因的主要功能是参与细胞内的信号传导，调控细胞的生长、分化、迁移等过程。
以 SRC 基因为例，它主要通过激活 PI3K/AKT、RAS/MAPK 等信号通路来实现这些功能。
SRC 家族基因在多种生理和病理过程中都发挥着重要作用，如细胞增殖、分化、侵袭、转移等。
【SRC 家族基因与疾病的关系】SRC 家族基因与多种疾病的发生发展密切相关。
研究发现，SRC 家族基因在某些类型的癌症、心血管疾病、神经系统疾病等中起着重要作用。
例如，SRC 基因在乳腺癌、肺癌等多种癌症中过度表达，与肿瘤的发生、发展、转移等过程密切相关。
因此，研究 SRC 家族基因对于揭示相关疾病的发病机制，寻找有效的诊断、治疗策略具有重要意义。
【SRC 家族基因的研究进展】近年来，随着科学技术的发展，对 SRC 家族基因的研究取得了显著进展。
研究人员已经揭示了 SRC 家族基因的结构、功能、信号通路等方面的许多重要信息。
同时，针对 SRC 家族基因的抑制剂也取得了一定的研究进展。
例如，已有研究报道，某些小分子化合物如 SU6668 等可以有效抑制 SRC 家族基因的活性，为相关疾病的治疗提供了新的方向。
激酶抑制剂在肿瘤治疗中的应用研究
激酶抑制剂在肿瘤治疗中的应用研究随着现代医学技术的不断发展，肿瘤治疗的方法越来越多样化和个性化。
其中，激酶抑制剂技术在肿瘤治疗中的应用引起了广泛关注。
本文将探究激酶抑制剂在肿瘤治疗中的应用研究。
一、激酶抑制剂生物学原理激酶抑制剂是一类能够抑制酶活性的小分子化合物，通过破坏蛋白质酶体系的关键酶活性，从而起到抑制细胞增殖和分裂的作用。
激酶抑制剂被广泛用于治疗很多疾病，特别是肿瘤治疗。
激酶抑制剂更多的是针对特定的激酶，如抑制肝细胞生长因子受体（EGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）等，进而阻碍癌细胞的刺激和增殖。
二、激酶抑制剂在肿瘤治疗中的应用（一） EGFR激酶抑制剂人表皮生长因子受体（EGFR）是肿瘤细胞增殖、转移和预后的重要分子靶标。
EGFR激酶抑制剂如培唑帕尼（gefitinib）和厄洛替尼（erlotinib），已被广泛应用于非小细胞肺癌的治疗。
这些药物口服后可抑制EGFR自身酶活性，从而阻止EGFR在癌细胞生长和转移过程中的作用。
因此，EGFR激酶抑制剂已成为一种广泛使用的治疗药物。
（二） PDGFR激酶抑制剂PDGF是一种细胞增殖和迁移的强烈刺激因子，为多种恶性肿瘤的发生和转移贡献了重要因素。
针对PDGFR的激酶抑制剂如伊马替尼（imatinib），已广泛应用于治疗皮肤型软组织肉瘤、胃肠瘤和慢性骨髓性白血病等恶性肿瘤。
（三） mTOR激酶抑制剂哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）是一种蛋白质激酶，存在于哺乳动物细胞的外涵体中。
mTOR是一种重要的信号转导通路，参与了细胞的增殖、生长和其它许多生命活动。
否定的作用也是负责细胞凋亡的。
目前，mTOR激酶抑制剂如依维莫司（everolimus）已被广泛使用于胰腺神经内分泌瘤、肾脏癌等肿瘤治疗中。
三、激酶抑制剂药物的副作用尽管激酶抑制剂的应用是极其广泛的，但其使用也有其独特的难点。
激酶抑制剂在肿瘤治疗中，药物用量是非常严格的。
如果剂量过大会导致严重的中毒反应，如过度抑制细胞增殖和免疫功能、引起毒性肝损伤等。
Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂在骨质疏松症中的研究进展
Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂在骨质疏松症中的研究进展
刘宝成;屈孝东;常彦海;杨波
【期刊名称】《临床医学进展》
【年(卷),期】2022(12)5
【摘要】骨质破坏发生在衰老和许多疾病中,其中最常见的是骨质疏松。
骨质疏松症(Osteoporosis, OP)是中国中老年患者最常见且发病率高的全身代谢性骨病,其发生是多种因素造成人体骨密度及骨质量下降,骨骼微小结构破坏,骨骼易脆性增高,导致老年人更容易在日常活动中发生骨折。
Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂能够抑制Src蛋白酪氨酸激酶活性,对于骨质疏松的靶向治疗具有精准、稳定性强、副作用小,可直接进入病灶、无明显毒副作用等特点。
本文就Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂在骨质疏松症中的研究进展做一综述。
【总页数】7页(P3827-3833)
【作者】刘宝成;屈孝东;常彦海;杨波
【作者单位】西安医学院西安;陕西省人民医院西安
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
1.Src酪氨酸激酶抑制剂对人胃癌细胞SGC7901上皮-间质转变相关基因的作用及机制
2.Src酪氨酸激酶抑制剂逆转人胃癌顺铂耐药细胞SGC7901/DDP的作用及机制
3.Src 酪氨酸激酶抑制剂Ⅱ对膀胱移行细胞癌T24细胞生长、增殖的影响
4.
体外Src蛋白酪氨酸激酶抑制剂筛选模型的建立5.神经胶质瘤中受体酪氨酸激酶信号传导系统及酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
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酪氨酸激酶抑制剂概述
酪氨酸激酶抑制剂概述杨谊;陈小宇;李雪枫;方芙容;刘斌【摘要】目前,具有高选择性的分子靶向抗肿瘤药物得到了市场广泛的认可.其中,酪氨酸激酶抑制剂是一种能够破坏肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,几乎不会影响正常细胞的分子靶向药物.因而对其研究与开发已经成为抗肿瘤药物研究领域的热点课题,本文介绍了常见的靶向抗肿瘤药物并重点综述了已经上市的酪氨酸激酶抑制剂.【期刊名称】《黑龙江科技信息》【年(卷),期】2019(000)017【总页数】3页(P34-36)【关键词】抗肿瘤药;分类;酪氨酸激酶抑制剂;综述【作者】杨谊;陈小宇;李雪枫;方芙容;刘斌【作者单位】陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安712046【正文语种】中文【中图分类】R979.1目前，抗肿瘤研究是全世界医药领域的一个重点和难点课题，对肿瘤的治疗还是以手术、化疗、放疗三种经典传统方式为主，但这些传统方法存在易产生耐药性、强毒副性、不良反应多、疗效差等缺点。
为了避免这些缺点，基于肿瘤作用靶点的靶向疗法应运而生，这种方法的优势在于可以精确的、温和的、有针对性的杀死癌细胞，而不会杀死其它正常细胞，副作用也较小。
在众多的肿瘤疾病中，酪氨酸激酶作用存在于大多数的致病基因中，因而以酪氨酸激酶为靶点的药物研究与开发受到了广泛的关注，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已经成为抗肿瘤药物研究领域的热点。
不仅如此，由于酪氨酸激酶抑制剂本身表现出的高选择性、低毒性、副作用少等优势，使其超越传统的抗肿瘤药物。
据统计，目前市售的激酶类药物80%以上是酪氨酸激酶抑制剂，甚至部分已成为治疗肿瘤的首选药[1]。
1 常见的抗肿瘤药物及其分类目前，抗肿瘤药物一般分为细胞毒类和非细胞毒类，细胞毒类抗肿瘤药物即传统的化疗药，非细胞毒类抗肿瘤药物（比如分子靶向药物）。
Src激酶在肿瘤侵袭和转移中的作用研究进展
肿瘤细胞提供足够的氧气和营养物质ꎬ使其发生增
殖和转移ꎮ 在实体肿瘤的低氧区ꎬＳｒｃ 激酶活性增
加ꎬ通过增强低氧诱导因子￣１ａ 和信号转导及转录
活化因子 ３ 的转录活性ꎬ诱导 ＶＥＧＦ 表达而促进血
管生成ꎮ 除促血管生成作 用 外ꎬ 内 皮 细 胞 中 ＳＦＫｓ
富含脯氨酸肽序列和其他疏水氨基酸的蛋白结合形
迁移、侵袭及血管形成等多种细胞生物学行为的调
形成复合物的蛋白质分子间相互作用ꎮ ＳＨ￣４ 是每
细胞内的非受体酪氨酸激酶ꎬ参与细胞增殖、分化、
控
[１]
ꎮ Ｓｃｒ 是 ＳＦＫｓ 核心家族成员ꎮ 在正常组织中ꎬ
成 Ｓｒｃ 复合物 [４] ꎮ ＳＨ￣２ 和 ＳＨ￣３ 促进 Ｓｒｃ 激酶与其
研究发现ꎬ肿瘤细胞的侵袭与细胞外膜突起的形成
有 关ꎬ 其 主 要 机 制 是 细 胞 外 膜 突 起 可 以 降 解
ＥＣＭ [７] ꎮ 活化的 Ｓｒｃ 激酶能够促进基质金属蛋白酶
( ｍａｔｒｉｘ ｍｅｔａｌｌｏｐｒｏｔｅｉｎａｓｅꎬＭＭＰ) 的表达及 ＥＭＣ 的降
解的ꎻ还可以通过促进肿瘤细胞膜的结合破坏细胞
的激活还增加了血管通透性ꎬ这是肿瘤细胞营养供
给和转移的关键过程ꎮ ＳＦＫｓ 通过重排肌动蛋白细
胞骨架和内皮细胞中的黏附连接来促进细胞结构改
变ꎬ而这些黏附连接通过改变血管结构而产生细胞
间隙ꎮ 肿瘤细胞可以在血行扩散、血管内渗和外渗
过程中利用细胞间隙进入血液循环ꎮ ＨＵ 等[１８] 研究
表明ꎬＳｒｃ 家族蛋白酪氨酸激酶的活化是破坏内皮屏
方向:口腔黏膜病防治ꎮ
通信作者:聂敏海(１９６７ － ) ꎬ男ꎬ四川自贡人ꎬ博士ꎬ教授ꎬ研究方向:
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Src（sarcoma gene）受体激酶家族抑制剂研究综述药学0703班U200717953周俊Src（sarcoma gene）受体激酶家族抑制剂研究综述摘要；本文介绍了src的组成，作用以及与相关疾病的作用，总结了近几年研究src激酶家族的方向，以src激酶家族作为靶点寻找抗癌药物中的一些进展和成果，并逐一分析比较有代表性的药物，如喹啉衍生物，嘧啶衍生物等等化合物，最后总结近期成果，指出现有工作的不足和未来的研究方向。
关键词鸡肉瘤病毒基因（src）酪氨酸蛋白激酶抑制因子A TP结合位点引言：sarcoma gene（鸡肉瘤病毒基因，以下简称src）的组成Src是一类癌基因，其表达产物主要是酪氨酸蛋白激酶类。
Src在许多组织细胞中表达，在癌症发病机制中处于重要的地位，是肿瘤，癌症分子表达途径的重要的激酶。
Src家族是研究最早最深入的家族，包括Blk, Brk, Fgr, Frk,Fyn, Hck, Lck, Lyn, c-Src, Srm,c-Yes等成员。
根据氨基酸序列，可以分为两个亚族：一族是Src, Fyn, Yes and Fgr并且广泛在不同的组织中表达，Lck, Blk, Lyn and Hck和造血细胞有关.研究表明，Src与其他众多酶类可联合在一起促进多个细胞反应进程。
Src 与多种激酶受体偶联，包括酪氨酸激酶受体，整合单白受体，G蛋白偶联受体等。
.通过偶联作用影响细胞生长，发育，乃至转移扩散。
最好的例子就是与EGFR（一种有关细胞生长的受体）的结合，Src可以使EGFR自身磷酸化，降低EGFR 的中间体的调节与胞吞作用。
除了牵涉到细胞内的反应，Src可能也在初级肿瘤细胞的转移中扮演着一个重要的角色。
实际上Src转移细胞的存在减少了ECM反应以及组织反应的损失。
分子调节这些过程的机理建立在Src和FAK的反应的基础上。
Src与粘附分子有关。
Src的磷酸化使得在粘附分子上的整联蛋白受体接收的黏着性与转移信号得以传播。
Src的作用靶点一般来说就目前的研究而言，src的作用靶点有以下几类：第一种是以src激酶为作用靶点。
到目前为止还没有被批准的src激酶抑制剂，但是新的分子，有选择性的有潜力的化合物已经在被合成。
设计测试更加有效的抑制剂，运用分子模型筛选技术，组合化学研发新的药物已经成为趋势。
一般而言，一个抑制剂的选择性应该严格作用于癌细胞而不干扰正常细胞的生长进程，抑制剂也应间接作用于酶合成这样的在癌细胞进程中也会发生的物质。
第二种就是以SH2和SH3区域为靶点的药物，该药物是很多疾病的重要靶点，如癌症cardiovascular ，restenosis。
这些分子阻断src和其他蛋白底物作用属于信号阻断途径，一般而言，SH2区域识别特殊的多肽包括一个磷酸化的酪氨酸残基。
SH2的抑制剂分子设计基于氨基酸特定的排列顺序。
在许多例子中，多肽库中产生的第一代配体给与了重要的信息以成功设计连接无受体的src的SH2的受体。
而SH3的抑制剂则是基于与该区域作用的分子的多肽，其配体能够和SH3区域的酪氨酸富集区作用，但是一般而言这种作用是很弱的，因为形成的离子键和氢键数量有限。
因此SH3抑制剂KI值在微摩尔范围内很低。
尽管合成此种抑制剂的效果已经显现，但只有少量例子在文献中出现。
Src激酶家族的作用Src酪氨酸激酶联系的受体对细胞的生长和分裂是非常重要的，它具有双重作用，既可以作为一种受体，又可以作为一种酶(酪氨酸激酶)。
在其休眠状态时，酶的活性部位是关闭着的，但当受体被信号分子激活，其活性部位被打开，同时在细胞内部产生级联信号，这种信号可以是基因激活，蛋白质被大量合成，细胞因此大量复制，繁殖分化。
当这些受体变的不能控制或对其表达过度时，就有可能导致肿瘤等疾病的发生。
受体的过度表达式由于对其遗传基因密码的过度表达引起【1】由此可见，将级联信号传递过程中各个环节中参与的酶或受体作为靶点，阻断信号传递将会非常有意义，该类src激酶抑制剂可能会取得比较好的效果，有可能可以开发出疗效较好的抗肿瘤药物。
激酶催化的磷酸化过程如果要设计出高效的酶抑制剂，首先要弄清该酶所催化的反应以及底物的性质，该种激酶的底物有两个，一个底物是另外一个蛋白质分子的酪氨酸残基，而另一个底物是三磷酸腺苷，它是磷酸化过程的磷酰化试剂，镁离子对于ATP与酶键合的作用是非常重要的，磷酸化过程包括磷酸基从A TP分子向酪氨酸残基的转移过程。
Src激酶家族与疾病关系癌症SFK（src酪氨酸激酶家族，以下简称SFK）在细胞标记以及许多细胞疾病发生发展的过程中扮演着重要的角色，尤其是癌症。
正常细胞对不同生理条件包括有丝分裂发生，分化，生存，粘附以及转移表现出不同的应答方式，所有的应答过程都受到癌症过程的调节。
Src致命的活化过程往往伴随着一个细胞失去对自身活性反馈调节的能力。
在一些癌症病因的调查中，一些调查研究表明src变异的细胞往往表现出癌细胞特征，不论是一开始发现的v-Src，还是病毒引起的同类分子c-Src，不论是人或鸡类家禽，都以C端负反馈调节的缺失为标志。
【2】SFK的活性由酶的过度表达程度决定，即便是在克隆性癌症中出现也是如此。
变异的关键牵涉到氨基酸531，并且这种含src-531的片段也具有活性。
Src蛋白激酶水平以及活性的变化与恶性肿瘤的程度相关联。
SFK的恶性活化长期维持较高的蛋白酶活性，在诸多的人类癌症中已有体现，如乳腺癌，胃癌，胰腺癌，卵巢癌，脑癌，肺癌，中性肿瘤以及白血病，淋巴瘤和骨髓瘤。
Src和其他疾病SFK也参与了其他生理过程如介导骨质丢失，参与风湿性关节炎，心血管疾病以及免疫系统失衡。
c-Src涉及到一些骨病如骨质疏松，帕氏病，高钙血症以及骨癌转移。
【3】最近发现c-Src也促进增殖和骨肉瘤的高潜力生长。
在正常条件下，成骨细胞与破骨细胞的作用相平衡，c-Src控制成骨细胞活性，引导蛋白酶的分泌，同时调节骨组织微管和肌动蛋白聚合物。
在转移的时候，肿瘤细胞能够从初期肿瘤组织转移至骨组织，并刺激破骨细胞，诱导src表达，产生细胞因子反馈调节初期肿瘤组织，进一步促进其生长，造成恶性循环。
Src的抑制剂能够阻断这些步骤的每一步，另一种骨病也涉及c-Src的表达，主要是Csk（一种抑制src催化活性的激酶）的过度表达，表明src抑制剂有治疗类风湿性关节炎的潜在作用。
Src同时也参与了增加血管通透性的生理机制，表达不同的分子包括血管内皮生长因子，src 抑制剂通过VGEF减少了血管通透性【4】研究表明SFK的重要性体现在src和Yes能够减少VEGF介导的血管通透性，因此src抑制剂将会对脑化学损伤和心肌梗死的治疗有所帮助。
实际上，PP1（一种src激酶的抑制剂）可以减少脑损伤，对于小鼠还可以减少血管通透性以及提供有效地脑保护。
Src同样在其他过程中也有作用，例如调节NDMA（N-甲基-D-天门冬氨酸，以下简称NDMA）受体的活性，有治疗NDMA受体介导的神经痛的潜在活性。
近期研究表明src与普列昂氏症有关联，包括可遗传的脑病。
普氏症是一种自我繁殖的反常表达的蛋白颗粒引起的疾病。
在该病细胞培养模型中发现了SFK的增长。
Src可能是细胞间疾病作用机制关键因素。
Src抑制因子的研究方向Src抑制因子的研究可以被分为三种类别：体外研究；临床动物模型研究；临床试验；在这些研究中，三种不同类型的抑制因子已经被测试出来：ATP竞争性抑制因子，干扰蛋白质-蛋白质之间与Src反应的分子和导致Src不稳定的小分子【5】。
CGP2511为代表的药物CGP2511为代表的药物先导化合物为staurosporine【6】，它是一种微生物的代谢物，是一种具有较高活性的蛋白激酶抑制剂，另外，还发现它有可以同ATP一起竞争ATP的键合部位，但是由于该化合物没有选择性，所以他对丝氨酸-苏氨酸激酶以及酪氨酸激酶都有抑制作用。
Staurosporine分子是一个复杂的聚环结构，它包括一个带有四个手性中心的二氢吡喃环，这样复杂的结构因为不一合成，因此必须简化它的结构，最容易的简化过程就是去掉其结构中的二氢吡喃环，使原来的聚环结构得到简化，同时又消除了四个手性中心。
Arcyriaflavin A 是消除了二氢吡喃环后得到一个合适的结构，注意到它的结构中额外增加了一个羰基，这也是一种结构简化的方法，因为导入了这个羰基后化合物分子变成了一个对称的结构，一般情况下对称分子较容易合成。
虽然arcyriaflavin A 的活性比先导化合物低，但是仍然是一个酶抑制剂，且对蛋白激酶C（以后简称PKC）的特殊的激酶有选择性。
对该结构进一步简化，除去中间的芳环结构，进而合成了一系列双吲哚基马来酰胺类化合物，试验表明，该类化合物对PFC的抑制活性较强。
继续对其进行构效关系研究：●亚胺上氮原子不能被取代，否则活性将丧失●苯胺基所在的芳环是活性所必须的，如果用环己烷环代替则活性消失。
●芳环上的取代基R1必须是小分子基团，否则活性下降，事实上取代基仅有氟原子。
R1为甲基时化合物活性下降。
●苯胺基的氮原子不能取代，如果其中一个R2被甲基取代，则活性下降；如果两个R2都被甲基取代，则活性完全消失。
●苯胺上的氮原子是活性必需的基团，如果将NR2用硫原子取代则活性消失●两个羰基结构对活性是必需的，如果去掉其中一个羰基的氧原子形成内酰胺而不是亚胺则活性大幅度降低。
结构见图1二苯胺基苯邻二甲酰亚胺合成路线见图2喹啉衍生物：目前最具潜力的作用在ATP结合位点合成src抑制剂，最初被Wyeth-Ayerst的研究人员作为表皮生长因子抑制剂合成，第一次记录于文献的药物。
药物SKI-606【7】是其中的代表药物，是src的潜在抑制剂，IC50仅有1.2nM,该化合物选择性很强，另外还与环Src活性靶点结合，喹啉的一号氮原子与341号蛋氨酸中的氨基形成较强的氢键，苏氨酸的侧链羟基与氰基，喹啉的二号碳与谷氨酸的羰基之间均有作用。
这些空间定位集团构成了激酶专属的“袋子”。
同时SKI-606也是Abl的抑制剂，IC50为1nM，同时他也被报道说与白细胞系发生反应，抑制Brc和Abl阳性细胞的生长。
因为这些理由，该化合物能够应用于某些癌症。
目前该药正在临床试验阶段。
另外SKI-606的类似物也是很好的src抑制剂。
SKI-606嘧啶衍生物嘧啶衍生物是最重要的src激酶抑制剂种类之一并且按稠合的环种类分为不同的亚族。
1997年，Parke-Davis发表了先导化合物PD 089828，该化合物也是一种没有选择性的src 激酶抑制剂，据文献记载，它对c-Src，PDGFR,FGFR的IC50为0.22，1.25以及0.14M。
该类新的化合物显示出ATP竞争性抑制活性。